Фото препарата
Латинское название: Mercazolil
Код ATX: H03BB02
Действующее вещество: Тиамазол (Thiamazole)
Аналоги: Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол
Производитель: Акрихин (Россия), Здоровье (Украина), Марбиофарм (Россия)
Актуализация инструкции: 02.09.2017
Мерказолил – лекарственное средство, которое относится к антагонистам гормонов щитовидной железы. Данный препарат используется в лечении болезней, связанных с гиперфункцией щитовидной железы. Применяется при тиреотоксикозе, тиреотоксическом кризе и токсической аденоме щитовидной железы.
Действующее вещество
Тиамазол* (Thiamazole*)
Форма выпуска и состав
Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 5 миллиграмм тиамазола. Реализуется в упаковках по 40, 50 и 100 штук.
Производится тремя заводами: ОАО «Марбиофарм», ХФК «Акрихин» (отечественные заводы) и «Здоровье» (украинская фармацевтическая компания).
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез гормонов, которые секретирует щитовидная железа: тироксин (обозначаемый в медицине как Т4) и трийодтиронин (Т3). Тормозящее действие средства обусловлено подавлением активности пероксидазы (фермент, который берет активное участие в насыщении тиронина йодом – синтез трийодтиронина и тироксина). Благодаря такому воздействию препарата, в человеческом организме понижается интенсивность обмена веществ и активируется потеря щитовидной железой йода. На этом фоне стимулируется выработка тиреотропного гормона гипофиза, что приводит к незначительному увеличению щитовидной железы (отзывы о Мерказолиле и аналогах средства это подтверждают).
Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт и аккумулируется в тканях щитовидной железы. Эффект медикамента сохраняется на протяжении 24 часов. Через 48 часов препарат полностью выводится из организма с мочой. Нужно отметить тот факт, что следы Мерказолила обнаруживаются в грудном молоке.
Показания к применению
Применяется в лечении следующих патологических состояний и заболеваний:
- Тиреотоксикоз (Базедова болезнь, токсический диффузный зоб). Этот недуг связан с повышенной функцией щитовидной железы, вследствие чего происходит развитие токсикоза из-за высокого уровня тиреоидных гормонов. Такое состояние характеризуется гипертрофическими изменениями железы.
- Тиреотоксический криз (это опасное для жизни осложнение тиреотоксикоза).
- Токсическая аденома щитовидной железы (болезнь Пламмера). Патогенез недуга практически идентичен с тиреотоксикозом, однако, этиология болезни несколько иная. Избыточная выработка тиреоидных гормонов при токсической аденоме является следствием увеличения (доброкачественного) щитовидной железы.
Часто используется при подготовке к радиотерапии, а потом – на протяжении 4-6 месяцев (в латентном периоде), до активного действия йода. Также, лекарство применяется в подготовительных мероприятиях, которые предшествуют оперативному вмешательству при тиреотоксикозе. Назначают в профилактических целях при йодотерапии и лечении рентгеноконтрастными препаратами йода.
Противопоказания
Не следует применять в следующих ситуациях:
- Низкий уровень нейтрофилов, гранулоцитов и лейкоцитов.
- Период грудного вскармливания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу лекарства.
Применять с особой осторожностью при патологиях печени, наличии крупного зоба (перед его оперативным лечением) и беременности.
Помимо этого, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые принимают аминофиллин, антикоагулянты и сердечные гликозиды (строфантин, дигоксин и проч.).
Инструкция по применению (способ и дозировка)
Принимать после еды. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством жидкости. Ежедневная дозировка, как правило, делится на три приема.
Длительность терапии, доза и кратность дозирования зависят от диагноза, состояния больного и целей антитиреоидного лечения.
При слабовыраженном тиреотоксикозе лекарство прописывают в количестве трех таблеток в сутки, при средней стадии болезни – четыре-шесть таблеток, при тяжелой степени заболевания – восемь таблеток.
Уменьшение дозы препарата происходит только в том случае, если щитовидная железа возвращается к своему обычному размеру и функционированию. После этого больного переводят на поддерживающее лечение – 0.5-2 таблетки в сутки на один-два приема.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - лихорадка; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром.
Система кроветворения: редко - нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях - генерализованная лимфаденопатия.
Пищеварительная система: редко - нарушения вкуса; в единичных случаях - нарушение функции печени, тошнота, рвота,
ЦНС и периферическая нервная система: в единичных случаях - невриты и полиневриты, головные боли.
Эндокринная система: гиперплазия щитовидной железы.
Передозировка
Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией. В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии. Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит. Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.
При беременности и лактации
Назначается по абсолютным показаниям.
При патологиях печени
Применяется с осторожностью
Особые указания
Существует перечень симптомов, при появлении которых пациент обязан незамедлительно прекратить прием лекарственного средства и проинформировать своего лечащего врача. К этим симптомам относятся: состояние полного упадка сил, сильнейшие боли в животе, зуд и тотальная кожная сыпь, лихорадочное состояние (характеризующееся локальными гнойничками, ознобом, болями в горле), подкожные гематомы или кровотечения неизвестного происхождения, желтушная окраска склер и кожи, постоянная тошнота и рвота.
Перед лечением, во время терапии и в ходе поддерживающего лечения Мерказолилом пациент должен регулярно сдавать анализы крови.
Лекарственное взаимодействие
Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.
При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.
При лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами возрастает риск лейкопении.
Аналоги
Тиамазол-Филофарм, Тирозол, Метизол
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Условия и сроки хранения
При комнатной температуре (от 15 до 25 °С). Срок годности – 5 лет.
Внимание!
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
МЕРКАЗОЛИЛ
Мерказолил
Действующее вещество
›› Тиамазол* (Thiamazole*)
Латинское название
›› H03BB02 ТиамазолФармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антитиреоидное .
Фармакодинамика
Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.
Показания
Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3-4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3-4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5-10 мг в сутки. Детям — по 0,3-0,5 мг на 1 кг массы тела.
Срок годности
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1-Метил-2-меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др.
Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10). Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом. Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина в щитовидной железе, благодаря чему оказывает специфическое лечебное действие при ее гиперфункции. Подобно другим антитиреоидным веществам также понижает основной обмен. Препарат ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, угнетает активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в щитовидной железе из йодидов. Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и тяжелой формах). Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г 3 4 раза в день. После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта. При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания. Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития карбонатом. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г. Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах. Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю необходимо производить исследование крови, так как в отдельных случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота, нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата. У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щитовидной железы, поэтому, достигнув ремиссии или значительного улучшения состояния больного, мерказолил отменяют, назначают препараты йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед. Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции). Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.). Форма выпуска: таблетки по 0,005 г. Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
. 2005 .
Синонимы :Смотреть что такое "МЕРКАЗОЛИЛ" в других словарях:
Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
МЕРКАЗОЛИЛ - Mercazolilum. Синонимы: антироид, базолан, данантизол, фазистан, метимазол, метотирин, тиамазол, тимидазол и др. Свойства. Белый или желтоватый кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом и вкусом. Легко растворим в воде и спирте. Ф … Отечественные ветеринарные препараты
МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum). 1 Метил 2 меркаптоимидазол. Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole, Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol, Thymidazol и др. Белый или желтоватый кристаллический порошок со… … Словарь медицинских препаратов
I Антитиреоидные средства (греч. anti против + анат. thyreoidea щитовидная железа; синоним: тиреостатические средства, тиреостатики) лекарственные средства, применяемые для торможения синтеза тиреоидных гормонов; используются для… … Медицинская энциклопедия
ГИПЕРТИРЕОЗ - мед. Гипертиреоз синдром, обусловленный избытком тиреоид ных гормонов в крови. Этиология Зоб диффузный токсический (болезнь Грейвса) наиболее частая причина гипертиреоза Зоб узловой токсический (болезнь Пламмера) наблюдают реже, чем болезнь… … Справочник по болезням
I Зоб диффузный токсический (struma diffusa toxica; синоним: базедова болезнь, болезнь Грейвса, диффузный тиреотоксический зоб, болезнь Парри, болезнь Флаяни) заболевание аутоиммунной природы, в основе которого лежит генетически обусловленный… … Медицинская энциклопедия
- (antithyreoidea; анти + анат. glandula thyreoidea щитовидная железа; син. тиреостатические средства) лекарственные средства, тормозящие синтез гормонов щитовидной железы и применяемые при ее гиперфункции (мерказолил, перхлорат калия, йодид калия… … Большой медицинский словарь
I Зоб эндемический (siruma endemica; синоним: эутиреоидный зоб, эутиреоидная гиперплазия щитовидной железы, нетоксический зоб) увеличение щитовидной железы до III и более степени, встречающееся в местностях с недостаточным содержанием йода в… … Медицинская энциклопедия
I Тиреотоксикоз (thyreotoxicosis; анат. /glandula/ thyreoidea щитовидная железа + греч. toxikon яд + ōsis) клинический синдром, обусловленный длительным повышением концентрации тиреоидных гормонов в крови и тканях. Постоянный избыток тиреоидных… … Медицинская энциклопедия
- (от греч. anti приставка, означающая противодействие, и thyreoeides щитовидный), тормозят образование в щитовидной железе тиреоидных гормонов (тироксина и трииодтиронина). Циклич. производные тиомочевины, напр. мерказолил (ф ла I), метилтиоурацил … Химическая энциклопедия
Мерказолил
является антитиреодным веществом. Активный компонент провоцирует блокировку перокисдазы. В результате нарушается йодирование тиреоидных гомонов и синтезирование тироксина, трийодтиронина. При патологической гиперсекреции данных гормонов при применении препарата наблюдается нормализация процессов метаболизма в тканях щитовидной железы. Вещество способно понижать основной обмен.
Показания к применению
Препарат Мерказолил назначают при:- диффузном токсическом зобе;
- подготовке к радиойодтерапии;
- базедовой болезни;
- болезни Пламмера;
- подготовке к оперативным вмешательствам относительно тиреотоксикоза;
- профилактике тиреотоксикоза на фоне лечения йодсодержащими средствами.
Способ применения
Таблетки Мерказолил принимают внутрь. Лекарственная форма не разжевывается, принимается после еды, запивается водой. Стандартная дозировка для легких и средних степеней заболеваний - 5 мг трижды в сутки. При тяжелых формах дозировка удваивается: по 10 мг трижды в сутки. После ремиссии дозы понижаются. Снижение проводят каждые 5 дней на 5-10 мг. Возможно применение по 5 мг раз в день, затем - 1 раз в два дня, далее - раз в три дня.Прием препарата должен осуществляется до получения стойкого терапевтического эффекта. Курс подбирается индивидуально. Максимальная разовая дозировка - 10 мг, суточная - 40 мг. Детские дозировки: начальная - 0,4 мг/кг массы (принимается одноразово или делится на две дозы), поддерживающая суточная дозировка - 0,2 мг/кг массы.
Побочные действия
Прием препарата Мерказолил может сопровождаться:- агранулоцитозом; головокружением; лейкопенией; алопецией; парестезиями; головными болями; волчаночноподобным синдромом; тромбоцитопенией; зудом кожи; отеками; зобогенным эффектом; артралгией; нефротическим синдромом; холестатическим гепатитом; подъемом температуры; поражениями печени; кожной сыпью; нарушениями зрения; тошнотой; медикаментозным гипотиреозом; апластической анемией.
При появлении нежелательных эффектов принимается решение об отмене препарата или коррекции его доз.
Противопоказания
:Препарат Мерказолил не назначают при:
- лактации;
- гранулоцитопении;
- беременности;
- выраженной лейкопении;
- узловых формах зоба (кроме тяжелых случаев).
Беременность
:При беременности тиамазолсодержащие средства не назначают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат, группа препаратов Возможный результат взаимодействия с тиамазоломЙодсодержащие средства Ослабление эффектов препарата Мерказолил
Амиодарон Потенцирование эффектов тиамазола
Бета-адреноблокаторы Потенцирование действия препарата Мерказолил
Препараты лития Усиление эффектов тиамазола
Сульфаниламидные препараты Возможно развитие лейкопении
Резерпин Потенцирование влияний тиамазола
Передозировка
:При превышении доз Мерказолил , обозначенных как терапевтические, возникает сухость кожных покровов, миастенические проявления, патологические изменения менструального цикла, сонливость. Антидота к тиамазолу специфического характера не обнаружено. Терапия назначается врачом в соответствии с симптоматическими проявлениями.
Условия хранения
Температура хранения таблеток Мерказолил - до 25 градусов Цельсия. Годность препарата к употреблению - 5 лет. Условия хранения должны учитывать необходимость поддержания постоянной невысокой влажности помещения и отсутствия воздействия прямых солнечных лучей на лекарственную форму.Форма выпуска
Препарат Мерказолил выпускается в таблетках. Фасовки следующие:- 50 табл./банка/упаковка;
- 100 табл./банка/упаковка;
- 40 табл./блистерная расфасовка/упаковка.
Состав
:1 таблетка Мерказолил содержит тиамазола 5 мг. Вспомогательные компоненты: сахароза, кальция стеарат, крахмал, тальк.
Синонимы
:Метизол, Тиамазол Хеннинг, Мерказолил-Здоровье, Тиамазол, Тирозол.
Дополнительно
:Если лечение завершается досрочно, нередко возникают рецидивы заболевания.
Есть терапевтические данные о целесообразном сочетании лития карбоната с препаратом Мерказолил.
Важен еженедельный контроль показателей периферической крови при терапии препаратом Мерказолил.
Препарат может влиять на усиление кровоточивости тканей щитовидной железы.
Основные параметры
| Название: | МЕРКАЗОЛИЛ |
| Код АТХ: | H03BB02 - |
На одну таблетку:
тиамазол - 0,005 г,
вспомогательные вещества : лактозы.моногидрат (сахар молочный) - 0,094 г, крахмал картофельный - 0,098 г, тальк - 0,002 г, кальция стеарата моногидрат - 0,001 г.
Описание: Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антитиреоидное средство АТХ:H.03.B.B Производные имидазола, содержащие серу
H.03.B.B.02 Тиамазол
Фармакодинамика:Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (Т4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и Т4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.
Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приеме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.
Фармакокинетика: Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность - 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30-60 мин после приема препарата, максимальная концентрация (Сmах) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приеме. Практически не связывается с-белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2) - 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10 % - в неизмененном виде. Показания:Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.
С осторожностью: Беременность и лактация:Противопоказан при беременности.и в период грудного вскармливания. проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.
Выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы:Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После наступления ремиссии (через 3-6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5-10 дней на 5-10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие-дозы препарата - от 2,5 до 10 мг/сутки (1/2-2 таблетки) в 1 или 2 приема.
Максимальные дозы для взрослых: разовая - 10 мг, суточная - 40 мг. Беременным - в максимально низких дозах - 2,5-10 мг/сутки.
Детям - 0,3-0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приема, поддерживающие дозы для детей - 0,2- 0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.
Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях - длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:2,5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Побочные эффекты:Аллергические реакции : сыпь, крапивница, зуд кожи.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта : гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения : угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).
Со стороны нервной системы и органов чувств : неврит (в т.ч. полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.
Прочие : лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отеки, увеличение массы тела; редко - нефрит.
При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
Передозировка:Симптомы : тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже - гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.
Лечение : промывание желудка, симптоматическая терапия.
Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.
Взаимодействие:Препараты лития, бета-адреноблокаторы, повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).
Сульфаниламиды, увеличивают риск развития лейкопении.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне - приемов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.
Лейкоген и при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
У пациентов, принимающих по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.
Особые указания:Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц - в период поддерживающей терапии).
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).
Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.
Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 5 мг.
Упаковка:По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.
Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-001264 Дата регистрации: ИнструкцииПри нарушении функций щитовидной железы, тиреотоксикозе, диффузном токсическом зобе важно принимать препараты, снижающие риск тяжелой интоксикации на фоне гормонального дисбаланса. В период подготовки к радиойодтерапии нужно стабилизировать уровень тироксина, трийодтиронина и тиреотропного гормона.
Препарат Мерказолил поддерживает организм, нормализует функции пораженной железы. Лекарство имеет немало преимуществ: эффективно при лечении острых состояний и для поддерживающей терапии, по назначению врача разрешен прием таблеток на протяжении 1,5 лет и более, низкая цена. Важно строго следовать инструкции по применению, контролировать показатели крови и уровень гормонов.
Состав и действие
Тиамазол 5 мг - действующее вещество препарата Мерказолил. Отмечено активное всасывание из пищеварительного тракта, происходит процесс биотрансформации, период полувыведения - 6 часов. Остатки в виде неизмененного вещества и метаболитов выводятся из организма с мочой.
Мерказолил - антитиреоидное лекарственное средство. После приема таблеток действующее вещество блокирует продуцирование фермента пироксидазы, без которого нарушается процесс йодирования и трийодтиронина. В результате реакции снижается синтез гормонов Т3 и Т4.
Форма выпуска
Плоскоцилиндрические таблетки с фаской, цвет - белый либо белый со слабым желтоватым оттенком. Мерказолил Здоровье (Украина) поступает в аптеки в пластиковых контейнерах: 50 и 100 единиц, Мерказолил Акрихин (Россия) - в блистерах: 50 либо 100 штук. В картонной пачке находится инструкция по применению антитиреоидного средства.
Показания к использованию
Таблетки на основе тиамазола назначают при поражении щитовидной железы:
- смешанной форме токсического . Мерказолил сочетают с препаратами, содержащими дозы тиреоидных гормонов;
- для устранения симптомов и последствий тиреотоксического криза;
- диффузной форме токсического зоба;
- в период подготовки к проведению радиойодтерапии;
- для предупреждения при лечении с применением йодосодержащих составов;
- в качестве поддерживающего препарата в латентный период после принятия капсулы с радиоактивным йодом;
- при подготовке к оперативному вмешательству при тяжелой форме тиреотоксикоза.
Противопоказания
Препарат Мерказолил не назначают:
- при избыточной чувствительности к тиамазолу;
- на фоне выраженного нарушения показателей крови: гранулоцитопении и лейкопении;
- в период беременности, особенно во втором и третьем триместре: тиамазол активно преодолевает плацентарный барьер. На поздних сроках беременности анализ отклонений показал: высока вероятность развития гипофункции щитовидной железы у плода;
- в период грудного вскармливания.
Инструкция по применению
Дозировку устанавливает эндокринолог в индивидуальном порядке, с учетом стадии заболевания щитовидной железы. Поддерживающая суточная норма и количество активного вещества для остановки острого процесса значительно отличается. Запрещена самостоятельная коррекция пациентом количества таблеток, которое нужно принять на протяжении суток, особенно при сдавлении трахеи на фоне разрастания зоба.
Таблетки принимать строго после приема пищи, с большим количеством воды, не разжевывая. При острой стадии, для купирования признаков тиреотоксикоза важно получать тиамазол через одинаковые интервалы. При переходе на поддерживающую дозировку таблетки пить после завтрака в один прием.
До трех лет дети получают тонкую взвесь на основе препарата (таблетку растворить в кипяченой воде незадолго до применения). Во время лечения обязателен контроль педиатра и детского эндокринолога.
При диффузном токсическом зобе длительность курса доходит до полутора-двух лет. Коррекцию суточной нормы проводит врач, наблюдающий пациента.
Средняя норма - от 15 мг (легкая стадия тиреотоксикоза) до 40 мг тиамазола при тяжелой форме патологии, обязательно, в три приема. При нормализации функционирования ослабленной железы нужна более низкая поддерживающая дозировка - от 2,5 до 10 мг за сутки.
На заметку! В период подготовки к приему капсулы для проведения радиойодтерапии эндокринолог подбирает дозировку для достижения эутиреоидного состояния. Значения варьируются от 20 мг тиамазола до 40 мг активного вещества. До наступления ярко-выраженного терапевтического эффекта при лечении радиоактивным йодом больной получает от 5 до 20 мг антитиреоидного компонента на протяжении четырех-шести месяцев.
Побочные действия
Негативные реакции со стороны пищеварительной, нервной системы, аллергические проявления возникают редко. Даже при длительном приеме таблеток Мерказолил пациенты отмечают хорошую переносимость тиамазола. По результатам анализов у некоторых пациентов медики выявляют гиперплазию важного органа.
Возможные реакции на тиамазол:
- высыпания на коже, лихорадочный синдром;
- изменение вкуса, тошнота, рвотные позывы;
- развитие лейкоцитоза и лейкопении, очень редко - генерализованная лимфаденопатия;
- головные боли, полиневропатия.
Передозировка
Нарушение суточной нормы тиамазола может спровоцировать негативные явления: кожный зуд, развитие апластической анемии, отечность тканей, тошноту, болезненные ощущения в эпигастрии, лихорадочное состояние, рвоту. Реже возникает нефротический синдром, нейропатия, избыточное нервное возбуждение либо подавленное состояние, заторможенность реакций.
На фоне признаков передозировки нужно отменить таблетки Мерказолил, промыть желудок, принять эффективный сорбент: Мультисорб, Энтеросгель, Белый уголь, Полисорб МП. При длительной передозировке наблюдается развитие , щитовидная железа увеличивается, что требует обязательной отмены лекарственного средства. При ярко-выраженной гипофункции эндокринного органа проводят заместительную терапию с применением левотироксина.
Дополнительная информация
Антитиреоидное средство Мерказолил на основе тиамазола может влиять на показатели крови и размер щитовидной железы. В период подбора оптимальной дозы контрольные исследования проводят каждые 2 недели, на фоне поддерживающей терапии - 1 раз в 30 дней. Для исключения тяжелых побочных эффектов нужно сдавать анализы для уточнения уровня эритроцитов, лейкоцитов, эозинофилов, базофилов, тромбоцитов, других компонентов крови.
Есть и другие нюансы терапии, о которых должен знать пациент:
- на фоне крупных струм с сужением трахеи разрешен кратковременный курс препарата Мерказолил: прием таблеток с тиамазолом на протяжении длительного периода может спровоцировать увеличение размеров пораженных зон. Для снижения риска нежелательных проявлений показано сочетание тиамазола с левотироксином;
- при подготовке к хирургическому лечению на фоне гиперплазии щитовидной железы прием таблеток Мерказолил отменяют за 7-14 дней до операции. Далее пациент принимает йодосодержащие составы;
- важно знать: терапевтический эффект от приема тиамазола уменьшается на фоне избыточных доз йода;
- пациент должен без промедления обратиться к эндокринологу при развитии признаков агранулоцитоза: боли в горле, фурункулезе, воспалении тканей в полости рта;
- отмена препарата Мерказолил обязательна при появлении выраженной слабости, кровотечений неясного происхождения, зуда и высыпаний на большой площади, часто повторяющейся тошноты и рвоты, развитии желтухи;
- нельзя прекращать прием таблеток на основе тиамазола раньше срока, указанного эндокринологом: повышается риск рецидива;
- офтальмопатия при поражении щитовидной железы не входит в перечень побочных реакций на поступление тиамазола;
- у некоторых пациентов анализы показывают развитие позднего гипотиреоза после отмены таблеток Мерказолил. Снижение функции эндокринного органа не связано с курсом терапии: причина нарушений кроется в деструкции тканей и воспалении щитовидной железы.
Лекарственное взаимодействие
Препарат Мерказолил принимают строго по схеме, в дозировке, указанной эндокринологом. Лечащий врач до начала терапии должен знать обо всех наименованиях лекарственных средств, которые получает больной: тиамазол взаимодействует с компонентами отдельных препаратов.
Важные моменты:
- риск лейкопении повышен при одновременном приеме Мерказолила с сульфаниламидами, ацетилсалициловой кислотой;
- антитиреоидное влияние действующего вещества повышается на фоне приема антибактериального средства Гентамицин;
- для снижения риска лейкопении при лечении тиамазолом пациент должен получать фолиевую кислоту или Лейкоген.
Перейдите по адресу и узнайте о признаках повышенного сахара в крови у женщин и о том, как понизить показатели.
Стоимость
Препарат на основе тиамазола - недорогое наименование. Стоимость лекарственного средства зависит от упаковки, средняя цена Мерказолила - 35 рублей (50 таблеток). Приемлемая ценовая категория уменьшает затраты на длительный курс поддерживающей терапии после стабилизации функций и размеров щитовидной железы.
Хранить таблетки Мерказолил нужно в проветриваемом помещении, при температуре до + 25 С, в закрытой картонной упаковке. Срок годности антитиреоидного средства - 5 лет.
Мерказолил: аналоги
Эндокринолог может назначить другой препарат на основе тиамазола, если таблетки Мерказолил по какой-либо причине не подходят пациенту. Эффективные заменители антитиреоидного средства: , Метизол.
Таблетки с тем же действующим веществом подходят для длительных курсов терапии. Важно учесть противопоказания: аналоги Мерказолила имеют отличия в перечне ограничений.
