Метамизол натрия 500 мг. Справочник лекарственных средств

Неселективная блокада циклооксигеназы и снижение синтеза простагландинов и их предшественников из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, усиливает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты.

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (4-метил-амино-антипирин); неизмененный в крови отсутствует (обнаруживают в плазме в незначительном количестве только после внутривенного введения). Проникает в грудное молоко (в терапевтических дозах). Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60 %. Биотрансформация в печени. Выводитсяпочками (в небольшом количестве в виде метаболитов).

Индивидуальная непереносимость.

Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы.

Анемия, лейкопения, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аспириновая форма бронхиальной астмы.

Беременность (особенно I триместр и последние 6 недель), кормление грудью.

Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) - по 1-2 мл 50 % или 25 % раствора 2-3 раза в день, максимальная суточная доза 2 г.

Внутрь, после еды, или ректально по 250-500 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.

Мочевыделительная система: нарушение функций почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

Аллергические реакции: крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

Кровь: агранулоцитоз (недостаточно сведений для рекомендации использования метамизола натрия при головной боли), лейкопения, тромбоцитопения.

Другие: снижение артериального давления, тошнота.

Местные реакции: при внутримышечном введении возможно образование инфильтратов в месте введения.

При внутривенном применении - сонливость, сухость во рту.

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Для лечения назначается промывание желудка, солевые слабительные, энтеросорбенты, форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Аллопуринол, ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы - усиление токсичности.

Бензилпенициллин, коллоидные кровезаменители и рентгеноконтрастные средства - не применять во время лечения метамизолом натрия.

Блокаторы H 2 -рецепторов, и (замедляет инактивацию) - усиление эффективности.

Миелотоксические средства - усиление гематотоксичности препарата.

Сахароснижающие препараты для приема внутрь, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, - увеличение их активности ( вытесняет их из связи с белком).

Седативные и анксиолитические препараты (транквилизаторы) - усиление аналгезирующего действия метамизола натрия.

Тиамазол и цитостатические препараты - повышение риска развития лейкопении.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы - при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

Этанол - усиление эффекта.

В одном шприце с другими лекарственными средствами не вводят из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на имеется у больных бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими полипами в области носовых пазух; у больных с хронической крапивницей; у больных с алкогольной непереносимостью; у больных с непереносимостью к красителям (например, тартразин) или к консервантам (например, бензоат).

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик пиразолонов. Синтезирован немецким химиком-органиком Людвигом Кнорром в 1920 году. Жителям России, большинства стран СНГ больше знаком как . Принадлежит к наиболее дешевым обезболивающим, но имеет множество побочных эффектов.

В Швеции, Норвегии, Японии, других государствах запрещен с 1970 года, поскольку несет риск развития агранулоцитоза (патология системы кроветворения, связанная со снижением количества лейкоцитов). В Германии продается исключительно по рецепту. В связи с популярностью и доступностью средства и его структурного аналога в России, важно понять, что это за препарат, и выяснить, насколько опасен Метамизол натрия и когда его можно принимать.

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

• лихорадках любого происхождения;
• слабых, умеренных болях разного вида.

Формы выпуска и цены, средние в России

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Состав и фармакосвойства

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

1. Анальгин – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
2. – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.

Показания и ограничения

Назначение препарата показано при болевом синдроме разного происхождения. Применяется при:

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость пиразолона и производных, аспирина;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 5 лет;
• ранее имевшиеся аллергические риниты, конъюнктивиты после нестероидных анальгетиков;
• при угнетенном кроветворении (агранулематоз, цитостатическая, инфекционная нейтропения);
• наследственная гемолитическая анемия из-за дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при декомпенсированной почечной либо печеночной недостаточности.

Относительными противопоказаниями становятся бронхиальная астма (простагландиновая либо «аспириновая», поскольку повышается риск аллергии), хронические болезни почек, нестабильность кровообращения (к примеру, при сложных травмах, шоке), долгое злоупотребление алкоголем. Нельзя применять при острых болях в животе и других, это затрудняет диагностику. Прежде важно выяснить причину.

Правила приема и дозирования

Согласно предоставленной производителем инструкции по применению, дозировку Метамизола натрия необходимо рассчитывать согласно схеме, представленной в таблице.

Дозу при введении свечей нужно подбирать по возрасту, сложности состояния. Перед применением обязательно сделать очистительную клизму или самостоятельно очистить кишечник. Перед введением пленочную упаковку свечи снять. После рекомендуется полежать 20-30 минут.

При внутривенном либо внутримышечном введении важно учитывать такие факты:

• До введения получить раствор температуры тела.
• При проведении лечения возможно падение АД, поэтому вводить средство только лежа, медленно, особенно при внутривенном вливании (контролируя АД, ЧСС и число дыханий.
• Учитывая риск неожиданных реакций, нельзя соединять препарат с другими средствами.
• Учитывая большое количество осложнений, стоит применять эти формы, когда всасывание из желудка менее эффективно.

Максимальная продолжительность использования – до трех суток, далее – исключительно посоветовавшись с врачом. Если требуется длительное применение, обязателен контроль показателей крови.

Возможные негативные реакции

Метамизол нельзя назвать безопасным препаратом. Так, следствие его приема могут возникать:

• тяжелые аллергические проявления (крапивница, развитие ангионевротического отека, анафилактического шока, отека Квинке, редко – злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром);
• олигурия, анурия, нарушения функции почек, иногда моча окрасится в красный цвет;
• риск агранулоцитоза, уменьшение числа тромбоцитов, лейкоцитов;
• прочие (снизившееся артериальное давление);
• местные (инфильтрат в области ягодиц).

При избыточном потреблении препарата могут развиваться:

• диспепсические проявления;
• гастралгия;
• гипотермия;
• сниженное АД;
• сбой ЧСС;
• нарушения дыхательной функции;
• олигурия;
• сонливость;
• шум в ушах;
• бред;
• спутанное сознание;
• судороги;
• паралич дыхательной мускулатуры;
• геморрагический синдром.

Для купирования симптомов передозировки необходимо срочно отменить лекарство, сделать промывание желудка или принять сорбенты, слабительное. Специального антидота нет. О любых настораживающих симптомах, побочных реакциях рассказать своему врачу.

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик , анальгетик , относится к группе пиразолонов . Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673 .

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне , эфире и . Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу , тормозит процессы образования медиаторов воспаления из арахидоновой кислоты . Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля , повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем и , у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза , где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Лекарство применяют:

• при артралгии , хорее , различного вида болях;
• для купирования зубной, головной, менструальной боли;
• при , миалгии , ишиалгии ;
• у пациентов с почечной, печеночной и кишечной коликой;
• при , инфаркте легкого, магистральных сосудов;
• для лечения плеврита , , пневмонии , миокардита ;
• для устранения боли при ожогах, различных травмах, декомпрессионной болезни, опухоли;
• при орхите , опоясывающем лишае , перитоните , ;
• у пациентов с пневмотораксом и перфорацией пищевода;
• при приапизме , посттрансфузионных осложнениях;
• в составе комплексного лечения острых инфекций, урологических и гнойных заболеваний;
• при укусах пчел, комаров, оводов.

Противопоказания

• при наличии на активный компонент;
• пациентам с , нейтропенией ;
• при лактации;
• при заболеваниях печени и почек;
• больным наследственной гемолитической анемией , ассоциированной с недостатком фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ;
• при анемии , лейкопении , аспириновой астме ;
• женщинам в первом триместре и в последнем.

• у новорожденных детей, в возрасте до 3 месяцев;
• при , и других заболеваниях почек;
• пациентам, злоупотребляющим алкоголем;
• при внутривенном введении пациентам с низким АД;
• при нестабильном кровообращении (шок , множественные травмы).

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

• олигурия , нарушение работы почек, нефрит ;
• различные аллергические реакции, ;
• тромбоцитопения , падение АД, лейкопения ;
• синдром Лайелла , злокачественная экссудативная эритема , бронхоспастический синдром (редко);
• , при внутримышечных инъекциях.

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: , сильное снижение АД, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, и общая слабость, потеря сознания, судороги . Может развиться: острый , острая печеночная и , геморрагический синдром .

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты . Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез , ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии .

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом . Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Метамизол натрия (торговое название – «Анальгин») – обезболивающий препарат, разработанный в начале 20 века. В то время он получил довольно широкое распространение благодаря достаточно высокой эффективности, а также из-за невысокой стоимости. Однако, в современной медицине данный препарат применяют только в крайних случаях, отдавая предпочтение нестероидным противовоспалительным средствам.

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Фармакологическое действие

Натрия метамизол относится к ненаркотическим лекарствам пиразолонового ряда. Оказывает мощный анальгезирующий эффект, а также легкий жаропонижающий. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы, блокирует синтез из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления. Также метамизол задерживает распространение болевых импульсов, значительно увеличивает теплоотдачу.

После приема внутрь препарат полностью абсорбируется. Он перерабатывается в стенках кишечника, в результате чего появляется активный метаболит. В неизменном виде метамизол в крови не регистрируется, незначительное его количество отмечается в плазме после парентерлаьного введения. С белками крови активный метаболит связывается в среднем на 50-60%. Полностью разрушается печенью.

Лечебный эффект достигается достаточно быстро, приблизительно через 20-30 минут. Максимальное действие регистрируется через 2 часа.

Показания к применению

Перечень заболеваний и состояний, при которых применяется метамизол довольно обширный. В него включены:

• Артралгии;
• Ревматоидные состояния;
• Головные, зубные боли;
• Остеохондроз;
• Мышечные боли;
• Печеночные, кишечные колики;
• Сердечные боли при инфаркте миокарда;
• Воспаление плевры;
• Менструальный синдром;
• Невралгии;
• Болевой синдром при травмах, ожогах;
• Боли при перитоните, воспалении поджелудочной железы, перфорации пищевода;
• Плеврит;
• Опоясывающий лишай;
• Боли при инфекционных заболеваниях кожи и внутренних органов;
• Высокая температура тела.

Метамизол натрия инструкция по применению

Доза таблетированной формы препарата составляет 250-500 мг (1/2-1 таблетка) троекратно в сутки. При необходимости дозировку можно увеличить: разовую до 1000 мг (2 таблетки), суточную до 3 г (6 таблеток). Разовые дозы для малышей не должны превышать:

• 2-3 года – 0,05-0,1 г;
• 4-5 лет – 0,1-0,2 г;
• 6-7 лет – 0,2 г;
• 8-14 лет – 0,25-0,3 г.

Кратность приема в детском возрасте – не более трех раз за сутки.

Внутримышечно либо внутривенно метамизол назначают при острых болях по 0,25-0,5 г троекратно в сутки. Наибольшая единоразовая доза не должна превышать 1 г, а суточная – 2 г. Детям препарат назначают в расчете 5-10 мг/кг в зависимости от интенсивности боли 2-3 раза за сутки. Внутривенное введение в детском возрасте не рекомендовано.

При проведении инъекций, следует обращать внимание на температуру лекарства. Раствор нужно подогреть до температуры тела. Ввиду риска быстро снижения артериального давления кабинет должен быть оснащен препаратами, необходимыми для антишоковой терапии.

Самой распространенной причиной уменьшения показателей АД является слишком быстрое ведение препарата. Поэтому скорость инъекции не должна превышать 1 мл/мин. Процедуру проводят, когда пациент находится в лежачем положении, при постоянном контроле АД, дыхания и пульса.

Свечи вводятся ректально в положении «лежа». Взрослым разовая доза может составлять 600 либо 1000 мг. При лечении детей необходимо использовать препарат в детской дозировке по 200 мг:

• 6 месяцев – 1 год – 0,1 г (половина свечи);
• 1-3 года – 0,2 г;
• 4-7 лет – 0,2-0,4 г;
• 8-14 лет – 0,3-0,5 г.

Побочные действия

Негативные эффекты в период приема метамизола натрия иногда бывают достаточно тяжелыми и могут сопровождаться различного рода осложнениями. Наиболее часто возникают аллергические явления: отек Квинке, ангионевротический отек, спастический синдром бронхов, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермальный (токсический), шок.

Также негативные реакции при назначении метамизола могут возникнуть со стороны системы мочевыделения. Возможны сбои в функционировании почек, чрезмерное выведение белка, анурия, олигурия, нефрит, моча красного цвета.

Нарушения могут возникать в работе системы кроветворения. Есть вероятность появления агранулоцитоза, тромбоцитопении или лейкопении.

Возможно резкое снижение показателей АД. При внутримышечных инъекциях отмечалось появление инфильтратов в месте введения.

Передозировка

Случайное проглатывание чрезмерного количества лекарства сопровождается сильной гипотензией, шумом в ушах, выраженной тахикардией, появлением судорожной готовности. Часто возможна рвота, увеличение температуры тела, а также сонливость.

В особо тяжких случаях отмечались глубокие нарушения сознания, нормального функционирования печени.

Лечение при передозировке – симптоматическое. Необходимо вызвать рвоту, форсировать диурез, а также назначить пациенту слабительные. Далее проводят поддерживающую терапию с контролем лабораторных и физических показателей.

Особые указания

Терапия метамизолом натрия у пациентов, получающих цитостатические лекарства, а также у детей до 5 лет должна проводиться под присмотром доктора. Непереносимость препарата возникает достаточно редко. Риск появления побочных явлений при введении внутривенно намного выше, чем после применения таблетированной формы.

У пациентов, с диагнозом бронхиальная астма, поллиноз существует более высокий риск развития реакций аллергического характера. При длительном применении в больших дозах моча может окраситься в красный цвет, терапевтического значения данное состояние не имеет, быстро проходит после прекращения приема.

Не рекомендуется применение лекарственного средства более 5 дней ввиду его миелотоксичности. Категорически запрещается назначение метамизола при острых болях живота, пока не выяснена причина патологии. Пациентам-гипотоникам с уровнем АД менее 100 мм. рт. ст. препарат назначают с особой осторожностью.

Взаимодействие с прочими лекарственными средствами

Не допускается смешивание метамизола натрия с другими лекарствами в одном шприце из-за возможной вероятности возникновения фармацевтической непереносимости. Активное вещество усиливает действие этанола, снижает концентрацию циклоспоринов в крови.

В период терапии метамизолом натрия не стоит сочетать с ним препараты пенициллинового ряда, кровезаменители коллоидного типа, а также контрастные средства для проведения рентгенографии.

Единовременное применение прочих анальгетиков либо антидепрессантов может усилить токсическое действие препарата. Эффективность метамизола уменьшается при совместной терапии барбитуратами, фенилбутазоном. Анальгезирующий эффект средства значительно увеличивают седативные препараты и транквилизаторы.

Метамизол и его аналоги

Полными синонимами лекарства по основному веществу являются «Анальгин» и «Максиган». Существует также большое количество препаратов-аналогов, оказывающих похожее действие на организм:

• «Беналгин» (с добавлением кофеина);

Латинское название

Химическое название

Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, в присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), водный раствор имеет pH 6-7,5. Трудно растворим в этаноле (1:60-1:80), практически нерастворим в эфире, хлороформе, ацетоне.

Фармакология

Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых ПГ, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после в/в введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.

Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

Применение

Артралгия, ревматизм, хорея, боль: головная, зубная, менструальная, невралгия, ишиалгия, миалгия, при коликах (почечная, печеночная, кишечная), инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты, тромбозе магистральных сосудов, воспалительных процессах (плеврит, пневмония, люмбаго, миокардит), травмах, ожогах, декомпрессионной болезни, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, панкреатите, перитоните, перфорации пищевода, пневмотораксе, посттрансфузионных осложнениях, приапизме; лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических заболеваниях (простатит), укусах насекомых (в т.ч. комары, пчелы, оводы).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), тяжелые нарушения функции печени или почек, простагландиновая бронхиальная астма, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, геморрагии, гипотония, интерстициальный нефрит, аллергические реакции (в т.ч. синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок).

Взаимодействие

Эффект усиливают барбитураты, кодеин, H 2 -антигистаминные средства, пропранолол (замедляет инактивацию). Сарколизин и тиамазол увеличивают вероятность развития лейкопении. Повышает гипогликемическую активность пероральных противодиабетических препаратов (высвобождает из связи с белками крови), седативную — алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженная гипотензия, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушение сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности.

Лечение: индукция рвоты, чресзондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля и проведение форсированного диуреза, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (при сильных болях) — по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза/день, максимальная суточная доза 2 г; детям вводят по 0,1-0,5 мл. Внутрь после еды или ректально по 250-500 мг 2-3 раза/день, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Обычная доза для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг 2-3 раза/день.

Меры предосторожности

Необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т.ч. с летальным исходом, особенно при парентеральном введении). Не рекомендуется регулярный длительный прием вследствие миелотоксичности. Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем сАД ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.

Особые указания

При применении метамизола натрия возможно красное окрашивание мочи за счет выделения метаболита.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами