Конвулекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Конвулекс сироп - официальная инструкция по применению Конвулекс дозировка в таблетках

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат - 8.5 мг, ароматизатор с апельсиновым вкусом - 2 мг, хлористоводородная кислота 37% - q.s. до рН 9.0, натрия гидроксид - q.s. до рН 9.0, вода очищенная - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания GABA в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABA А (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. C max в плазме крови после приема таблеток пролонгированного действия достигается через 4 ч, C max в плазме крови после приема капель для приема внутрь - через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

Распределение

C ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.

При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л - 80-85%.

Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.

Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества - с калом и выдыхаемым воздухом. T 1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T 1/2 .

Показания

— эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);

— генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);

— парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);

— специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

— поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;

— фебрильные судороги у детей, детский тик;

— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств (для капель для приема внутрь);

— лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами (для таблеток пролонгированного действия).

Режим дозирования

Таблетки пролонгированного действия принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

Капли для приема внутрь принимают внутрь 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.

Средние дозы Конвулекса в форме капель для приема внутрь

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Больным с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочное действие

В целом, Конвулекс ® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит, запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед.).

Со стороны ЦНС: тремор, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

Со стороны обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Противопоказания

— печеночная недостаточность;

— острый и хронический гепатит;

— нарушения функции поджелудочной железы;

— порфирия;

— геморрагический диатез;

— выраженная тромбоцитопения;

— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

— комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

— период лактации;

— дети с массой тела менее 7.5 кг (для капель для приема внутрь);

— дети с массой тела менее 20 кг (для таблеток пролонгированного действия);

— детский возраст до 3-х лет (для таблеток пролонгированного действия);

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

С осторожностью:

— при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

— при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

— при почечной недостаточности;

— при врожденных ферментопатиях;

— при органических заболеваниях головного мозга;

— при гипопротеинемии;

— при беременности (особенно I триместр);

— детям с умственной отсталостью;

— детям с массой тела более 7.5 кг (для капель для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Особые указания

В связи с имеющимися сообщениями о тяжелых и летальных случаях печеночной недостаточности и панкреатита при применении препаратов вальпроевой кислоты необходимо иметь в виду следующее:

— группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет, с тяжелой эпилепсией, часто связанной с повреждением головного мозга и врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями;

— в большинстве случаев нарушения функции печени развивались в первые 6 месяцев (обычно между 2 и 12 неделями) лечения, чаще при комбинированном противоэпилептическом лечении;

— случаи панкреатита наблюдались независимо от возраста больного и продолжительности лечения, хотя риск развития панкреатита снижался с возрастом больного;

— недостаточность функции печени при панкреатите повышает риск летального исхода;

— ранняя диагностика (до иктерической стадии) базируется в основном на клиническом наблюдении - выявлении ранних симптомов, таких как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающихся рвотой и болями в животе; при этом может отмечаться рецидив эпилептических припадков на фоне неизменной противоэпилептической терапии.

В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу для клинического обследования и анализа функции печени.

Во время лечения, в особенности в первые 6 месяцев, необходимо периодически проверять функцию печени - активность печеночных трансаминаз, уровень протромбина, фибриногена, факторов свертывания, концентрацию билирубина, а также активность амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами) и картину периферической крови, в частности, тромбоциты крови.

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспептических явлений возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T 1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Таблетки пролонгированного действия следует хранить в сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Капли для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Регистрационный номер: П N015315/01

Торговое название препарата: Конвулекс®

Международное непатентованное название (МНН):
вальпроевая кислота

Лекарственная форма: Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: Одна таблетка содержит: активное вещество - натрия вальпроат 300 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная - 39,0/65,0 мг, этилцеллюлоза - 60,0/100,0 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 20,1/33,5 мг, тальк - 8,1/13,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,0/10,0 мг, магния стеарат - 6,0/10,0 мг; оболочка: метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,2) (Эудрагит RL30D тип А) - 2,25/3,2 мг, метилметакрилата триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, этилакрилата сополимер (1: 2: 0,1) (Эудрагит RS30D) - 2,25/3,2 мг, триэтилцитрат - 0,9/1,28 мг, кармеллоза натрия - 1,27/1,8 мг, титана диоксид - 1,06/1,5 мг, тальк - 2,02/2,87 мг, ванилин - 0,11/0,15 мг.

Описание. Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома и гравировкой "СС3" (для таблеток 300 мг) и "СС5" (для таблеток 500 мг) с одной стороны, с запахом ванилина. На изломе: белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03AG01

Фармакологическое действие.

КОНВУЛЕКС® – противоэпилептическое средство, оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомаслянной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие ингибирования фермента ГАМК-трансферазы. ГАМК снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК А, а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Фармакокинетика. Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приема таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы - 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л. При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.
Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гемато-энцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, T1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушениями функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но относительно более стабильной концентрацией между 4 и 14 ч.

Показания к применению

Эпилепсия различной этиологии - идиопатическая, криптогенная и симптоматическая.
Генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические.
Парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей с вторичной генерализацией или без нее.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Расстройства характера и поведения, обусловленные эпилепсией.
Фебрильные судороги у детей, детский тик
Биполярные аффективные расстройства, не поддающиеся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами - лечение и профилактика.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата
Печеночная недостаточность
Острый и хронический гепатит
Нарушения функции поджелудочной железы
Порфирия
Геморрагический диатез
Выраженная тромбоцитопения
Нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе)
Период лактации
Дети с массой тела менее 20 кг
Детский возраст до 3-х лет

С осторожностью:
Назначение КОНВУЛЕКСА® следующим категориям больных:
- с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы
- с угнетением костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- с почечной недостаточностью;
- с врожденными ферментопатиями;
- детям с умственной отсталостью;
- с органическими заболеваниями головного мозга;
- при гипопротеинемии;
- беременность (особенно I триместр)

Способ применения и дозы. КОНВУЛЕКС® принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза в день, во время или сразу после еды, с небольшим количеством жидкости.
Начальная суточная доза составляет 600 мг, с постепенным увеличением на 150-250 мг каждые три дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
Начальная доза при монотерапии - 5-15 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг/нед.
Рекомендованная суточная доза - около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг, при необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы 2500 мг в сутки (30 мг/кг массы тела). Максимальная доза 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут). При комбинированной терапии - 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг/нед.

Начальная суточная доза составляет 300 мг (5-15 мг/кг/сут), с постепенным увеличением дозы (на 5-10 мг/кг/нед) до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), что обычно составляет 1000-1500 мг в сутки (20-30 мг/кг/сут). Максимальная доза 30 мг/кг/ (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты, выявленным при контроле за концентрацией препарата в плазме крови, максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут).

Средняя суточная доза при монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут. Детям с массой тела менее 20 кг следует рекомендовать для приема другие формы препарата.

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Побочные эффекты. В целом, КОНВУЛЕКС® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12 нед).

тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.

диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами.

анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).

уменьшение или увеличение массы тела.

кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы (дозозависимое).

дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в том числе и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотрилжин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови. Увеличивает Т1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего Т1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей).
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата. При одновременном приеме препарата Конвулекс® с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические ЛС) возможно усиление угнетения ЦНС.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

Миелотоксичные лекарственные средства - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции «печеночных» ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Особые указания. Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
Резкое прекращение приема КОНВУЛЕКСА® может привести к учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 300 мг и 500 мг.
По 50 или 100 таблеток во флакон из темного стекла, гидролитической устойчивости типа III (Евр.Ф.), с крышкой из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с или без осушительной капсулы, встроенной в крышку, с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полиэтилена высокой плотности белого цвета, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 или 100 таблеток в цилиндрический контейнер (флакон) из полипропилена, с крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия, с или без осушительной капсулы встроенной в крышку. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Конвулекс – линейка противоэпилептических средств на основе вальпроевой кислоты. Препараты выпускаются в нескольких лекарственных формах с различной дозировкой, с обычной и продленной скоростью выхода активного компонента (Конвулекс Ретард).

Показанием к назначению являются:

• Эпилепсия различного происхождения
• Генерализованные, парциальные формы эпилептических припадков
• Синдромы Веста, Леннокса-Гасто
• Поведенческие нарушения на фоне эпилепсии
• Детские тики, судороги
• Терапия и профилактика БАР.

Состав препарата

Сироп для детей

Средняя цена: фл. – 142 руб.

• Активное: 50 мг вальпроата натрия (для детей) или 300 мг
• Дополнительные: Е 965 (подсластитель мальтит жидкий), метил- и пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, Е 952, хлористый натрий, отдушка малиновая и персиковая, вода.

Конвулекс сироп – неокрашенный или чуть желтоватый раствор с фруктовым ароматом. Предназначен для перорального приема. Расфасовывается в светозащитные флаконы по 100 мл. В упаковке из картона – 1 емкость, аннотация, мерный шприц.

Капли

• Активное: 300 мг вальпроата натрия
• Дополнительные: сахаринат натрия, апельсиновая отдушка, соляная кислота, гидроокись натрия, вода.

Конвулекс капли – просвечивающийся, неокрашенный или чуть кремоватый раствор с апельсиновым ароматом. Медпрепарат фасуется по 100 мл в светозащитные стеклянные флаконы из стекла, оборудованные дозирующим устройством. В упаковке из картона – 1 емкость, инструкция.

Раствор для инъекций

• Активное: 100 мг вальпроата натрия
• Дополнительные: гидроокись натрия, гидрофосфат додекагидрат динатрия, вода.

Инъекционный раствор для в/в применения. Лекарство фасуется в прозрачные неокрашенные ампулы из стекла по 5 мл, вложенные в пластиковые поддоны по 5 штук. В упаковке из картона – 1 поддон с 5 ампулами Конвулекса, описание-инструкция.

• Активное: 300 мг или 500 мг вальпроата натрия
• Вспомогательные: лимонная кислота, этилцеллюлоза, сополимер Эудрагит RS30D, тальк, аэросил, Е 572.
• Составляющие оболочки: Эудрагит RL30D (тип A), Эудрагит RS30D, Е 1505, кармеллоза натрия, диоксид титана, тальк, ванилин.

Конвулекс Ретард – ЛС в виде таблеток пролонгированного действия. Пилюли овальной формы, выпуклые с двух сторон, с ванильным ароматом. На одной поверхности имеется линия разделения и оттиск «СС3» (на ЛС 300 мг) или «СС5» (на ЛС 500 мг). Ядро – белое либо практически белое. Пленочная оболочка белого цвета. Препарат расфасовывается по 50 либо 100 штук во флаконы из темного стекла или светозащитного пропиленового материала. В упаковке из картона – 1 флакон, руководство по использованию.

Капсулы

• Активное: 150 мг, 300 мг или 500 мг вальпроевой кислоты
• Вспомогательные (ингредиенты наполнения и корпуса): сорбит Карион-83 (крахмал гидролизованной гидрогенизированный, Е 421, Е 420), глицерин, желатин, Е 171, Е 172 красный, соляная кислота
• Энтеросолюбильное покрытие капсулы: Eudragit L30D, триэтил цитрат, макрогол-6000, моностеарат глицерина.

ЛС в виде мягких капсул из желатина с защитным покрытием. Пилюли удлиненной формы, коричнево-розового или темно-вишневого оттенка. Покрыты кишечнорастворимой пленкой. Капсулы маркированы черными надписями, указывающими дозировку: 150, 300 и 500. Лекарство помещено в блистеры по 10 или 20 штук. В упаковке из картона – 5 или 10 пластинок, аннотация.

Лечебные свойства

Терапевтическое действие противоэпилептического медпрепарата обеспечивается свойствами его главного компонента – вальпроевой кислоты, представленной в виде вальпроата натрия. Вещество обладает свойствами миорелаксаната и седативного средства.

Механизм влияния достигается через повышение уровня концентрации GABA в центральной НС путем подавления специфического фермента GABA-трансферазы. Помимо этого, вальпроевая кислота воздействует на нервные окончания, чувствительные к GABA, и кальциевые каналы.

Предполагается, что воздействие на мембранную активность оказывается через изменения проводимости калиевых ионов.

Также вещество нормализует психоэмоциональное состояние больного, оказывает противоаритмическое действие.

После проникновения внутрь организма активное вещество почти в полном объеме усваивается из ЖКТ, его биодоступность практически равна 100 %. Прием еды не влияет на скорость усвоения. Максимальные значения концентрации формируются после 2-4 дней приема.

Из организма выводится почками, небольшая часть – с калом. Вещество преодолевает ГЭБ, проходит в грудное молоко.

Способ применения

Конвулекс сироп для детей

Средняя цена: 209 руб.

Конвулекс, согласно инструкции по применению, можно давать детям в любое удобное время, вне зависимости от приема пищи. Сироп лучше запивать водой либо разбавлять ею непосредственно перед приемом.

Дозировка и длительность приема подбирается индивидуально, в зависимости от возраста и веса ребенка.

• В начале курса рекомендуемая суточная норма сиропа для детей, весящих меньше 20 кг, должна составлять 10-15 мг/кг. Если организм нормально воспринимает лекарство, то его дозировку разрешается увеличивать раз в неделю на 5-10 мг/кг до достижения наиболее нужного терапевтического эффекта.
• Дети с массой тела больше 20 кг: в начале терапии – СН 300 мг. Повышение дозировки проводится один раз в неделю на количество, полученное из соотношения 5-10 мг/кг. При необходимости СН 30 мг/кг может быть увеличена до 40-60 мг/кг под наблюдением медиков.

Монотерапия: СН для детей – 30 мг на 1 кг в несколько приемов, для подростков – от 20 до 30 мг/кг.

Пациенты с почечными дисфункциями: может потребоваться снижение дозировки.

Конвулекс Ретард

Таблетки пролонгированного действия нужно принимать целиком во время приема пищи или сразу после ее окончания.

Рекомендуемая производителем дозировка для взрослых – 600 мг в начале курса, при нормальной восприимчивости организма дозу можно повышать раз в 3 суток на 150-250 мг до достижения количества, эффективно устраняющего припадки.

Монотерапия: в начале курса СН – от 5 до 15 мг/кг, повышать можно раз в неделю на 5-10 мг/кг. Рекомендованная СН – 1-2 г, максимум – 2,5 г.

При комбинированной схеме терапии: принимать Конвулекс Ретард из расчета 10-30 мг на 1 кг в сутки. Повышение суточной дозировки – раз в неделю на 5-10 мг/кг.

Дети

При массе тела больше 25 кг: в начале лечения суточная норма – 300 мг Конвулекса (1 таблетка 300 мг, т. е. 5-15 мг/кг). Дозировку можно увеличивать раз в неделю на 5-10 мг/кг.

Монотерапия для пациентов с массой тела 20-25 кг: СН – 15-45 мг на 1 кг, суточный максимум – 50 мг на 1 кг. При комбинированном лечении – от 30 до 100 мг/кг в сутки.

При массе тела меньше 20 кг: применять иные формы Конвулекса.

Пожилой возраст, почечные дисфункции

Капли

ЛС принимают в течение дня 2-3 раза – в зависимости от назначения.

Дозировка для взрослых – в среднем 600 мг, повышение проводят раз в 3 суток на 150-250 мг.

Количество ЛС при монотерапии и комбинированном лечении – идентично назначениям препарата в таблетках. Суточные дозировки для детей, пожилых пациентов и больных с патологиями почек – аналогично.

Детям капли назначают из расчета массы тела и возраста.

Инъекции

Уколы в ампулах, согласно инструкции, можно вводить только в/в. Дозировка для взрослых – 5-10 мг на 1 кг (при медленном в/в введении) или ½-1 мг/кг/ч (при в/в инфузии).

При переводе пациента с пероральных форм на инъекции интервал между приемами должен составлять 12 часов. Перерасчет дозировки не требуется. Как только состояние пациента стабилизируется, его вновь переводят на таблетки или капли Конвалекса, которые применяют с обязательным соблюдением 12-часового интервала после последнего укола.

Суточный максимум лекарства:

• Для детей – 30 мг/кг
• Для подростков – 25 мг/кг
• Для взрослых и пожилых пациентов – 20 мг/кг.

Перед введением лекарства его нужно предварительно развести с другими жидкостями. Растворители Конвулекса (для приготовления инъекционной формы) – изотонический р-р хлористого натрия, 5 % декстрозный раствор или раствор Рингера. Приготовленное лекарство сохраняет лечебные свойства на протяжении суток, после чего теряет годность и должно утилизироваться.

Если Конвулекс применяется с другими инъекционными препаратами, то вводить его нужно отдельным инструментом, по специальной системе вливания, с соблюдением временного интервала, определенного доктором.

При беременности и грудном вскармливании

Средняя цена: (5 амп.) – 1380 руб.

Препарат Конвулекс в любой лекарственной форме запрещено применять во время беременности или подготовке к ней. Исключение – серьезные показания, при которых невозможна замена медикамента на иное средство. Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется на период лечения особо внимательно отнестись к выбору надежных противозачаточных средств, чтобы не допустить зачатия.

Если беременной назначаются ЛС с вальпроевой кислотой (вкл. Конвулекс), то нужно учитывать повышение рисков осложнения для плода.

Как показали клинические наблюдения, последствиями приема будущей матерью вальпроата является возникновение у детей заячьей губы и сердечных патологий. Также эпидемиологические исследования зафиксировали связь между приемом лекарства и задержкой развития. Дети рождались с такими врожденными аномалиями как дисморфия лица, неправильное развитие конечностей, анаспадия и пр. Помимо этого, имеются упоминания о гибели плода у женщин, лечившихся вальпроевой кислотой.

Исходя из этого, при назначении Конвулекса надо исходить из возможных рисков для развития ребенка и пользы терапии для женщины. Если врач сочтет необходимым использование лекарства, и лечение окажется эффективным, то прерывать его не следует, чтобы не спровоцировать усугубление заболевания и рецидивов припадков. Во время курса требуется регулярно проверять состояние плода, уровень содержания активного вещества в крови.

Недостаток фолиевой кислоты, который часто сопровождает лечение противоэпилептическими ЛС нужно компенсировать дополнительным приемом вещества.

Кормящим женщинам следует избегать приема Конвулекса, так как активное вещество проникает в грудное молоко и может навредить младенцу. Во время терапии этим препаратом от лактации нужно отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: 300 мг (50 табл.) – 306 руб., 500 мг (50 табл.) – 497 руб.

Конвулекс запрещено принимать при:

• Индивидуальной сверхчувствительности к вальпроевой кислоте, ее производным или вспомогательным составляющим лекарства
• Дисфункциях печени
• Гепатите (остром или хроническом)
• Дисфункциях ПЖ
• Порфириновой болезне
• Диатезе геморрагическом
• Тяжелой форме тромбоцитопении
• Расстройствах обмена мочевины (вкл. наличие в личном или семейном анамнезе)
• I триместре беременности, лактации
• Терапии ЛС на основе зверобоя, мефлохина или ламотриджина
• Возрасте до 3 лет
• Детям: с весом меньше 7,5 кг (капл.), 20 кг (табл.).

Относительные противопоказания (назначение и терапия возможны при соблюдении повышенной осторожности):

• Наличие в анамнезе данных о болезнях печени и ПЖ
• Угнетение костномозгового кроветворения
• Недостаточное функционирование почек, печени
• Врожденные формы различных ферментопатий
• Задержки умственного развития у детей
• Органические поражения ГМ
• Гипопротеинемия (аномально низкий уровень белка в крови).
• Беременность (II, III тр.)
• Терапия несколькими противоэпилептическими ЛС
• Дети, подростки: множественные сопутствующие болезни, тяжелые припадки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Вальпроевая кислота при совмещении с другими препаратами может усиливать не только терапевтическое действие, но и побочные эффекты иных противоэпилептиков, антидепрессантов, нейролептиков, барбитуратов, иМАО, тимолетиков, этилового спирта.

При совмещении Конвулекса с клназепамом у некоторых больных может усиливаться интенсивность эпилептического статуса абсансов.

При сочетании с барбитуратами, примадоном, АСК или непрямыми коагулянтами происходит повышение плазменной концентрации последних и усиление действия.

Действие вальпроевой кислоты может снижаться под влиянием иМАО, антидепрессантов, антипсихотиков и других ЛС для снижения судорожной активности.

При совмещении Конвулекса с ЛС, угнетающими ЦНС, происходит усиление действия последних.

Ускорение метаболизма и, соответственно, снижение эффекта вальпроевой кислоты происходит при совмещении с Фенобрабиталом, Фенитоином, Мефлохином или Карбамазепином.

При совмещении с алкоголем, спиртосодержащими ЛС происходит усиление поражающего действия на печень.

В результате совмещения с Мереопенем происходит снижение противосудорожного действия из-за уменьшения плазменного содержания вальпроевой кислоты.

Побочные эффекты

Средняя цена: 150 мг (100 капс.) – 154 руб., 300 мг (50 капс.) – 333 руб., (100 капс.) – 381 руб., 500 мг (100 шт.) – 392 руб.

Терапия Конвулексом может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны различных внутренних систем и органов:

• Кровеносная система: тромобоцитопения (носит дозозависимый харктер, при бессимптомном развитии необходим регулярный контроль состояния крови и заболевания, при снижении суточной дозы исчезает самостоятельно). Также возможно понижение уровня фибриногена, увеличение периода свертываемости крови. У некоторых пациентов: анемия, макроцитоз, лейкопения, крайне редко – панцитопения.
• НС: тремор, повышенная сонливость, атаксия, утрата чувствительности, у некоторых больных – необратимые экстрапирамидные нарушения, когнитивные расстройства (усугубление возможно до полной деменции, после отмены ЛС проходят в течение нескольких недель или месяцев), помрачение сознания, судороги, энцефалопатия, боли головы, головокружение, ослабление памяти, нистагм, повышенная раздражительность, гиперактивность, расстройства поведения.
• Психика: расстройства умственной деятельности, помрачение сознания, галлюцинации, агрессивность, рассеянность, патологическое поведение, гиперактивность, у детей – проблемы с обучением.
• Органы слуха: глухота (временная или необратимая)
• ЖКТ: в начале терапии – тошнота, приступы рвоты, поражение десен (гиперплазия), стоматит, боли в животе, понос. Нежелательные реакции обычно проходят самостоятельно после отмены лекарства. У некоторых пациентов – панкреатит.
• Мочеполовая система: дисфункции почек, недержание мочи, затрудненное мочеиспускание.
• Кожные покровы и п/к клетчатка: поражение ногтевой пластины, ложа, гиперчувствительность, высыпание, отек Квинке, выпадение волос (зависит от дозы), экземоподобные высыпания, синдром Лайелл и/или Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакции гиперчувствительности, медикаментозное высыпание.
• Метаболические процессы: гипонатриемия (очень редко), гипераммониемия с сопутствующими неврологическими расстройствами (прогрессирование патологии возможно до комы).
• Общие нарушения: увеличение массы тела, периферические отеки.
• Реакции после в/в инъекций: преходящая тошнота, головокружение, гипотермия, после многократных уколов в одну область – некроз тканей.
• Сосудистые расстройства: склонность к кровотечениям, васкулит.
• Гепатобилиарная система: поражение печени, недостаточность (при тяжелой форме возможен летальный исход), активизация печеночных ферментов (чаще – в начале терапии).
• Репродуктивная система: аменорея, нарушение МЦ, у мужчин – расстройства сперматогенеза, бесплодие, гинекомастия, у женщин – поликистоз яичников.
• Локомоторная система, соединительная ткань: при длительном курсе – деминерализация костей, остеопения, остеопороз, подверженность переломам, СКВ, рабдомилиоз.
• Респираторная система: выпот плевральный.
• Эндокринная система: синдром неадекватной секреции АДГ, гипотиреоз, гиперандрогения (оволосение по мужскому типу, акне, вирилизм, андрогенная алопеция, повышение уровня андрогенов в организме), новообразования (добро- или злокачественные), миелодиспластический синдром.

Передозировка

Перегрузка организма высокими дозировками Конвулекса проявляется тошнотой, приступами рвоты, дыхательной недостаточностью, слабостью мышц, гипорефлексией, метаболическим ацидозом, коллапсом, комой. Также имеются данные, что передозировка может способствовать повышению внутричерепного давления, отеку головного мозга.

Для устранения передозировки проводится промывание желудка (если после приема прошло не больше 10-12 часов), назначается активированный уголь, форсированный диурез. Во время терапии требуется поддерживающая терапия, контроль жизненно важных функций. В очень тяжелых случаях назначается гемодиализ.

В основном передозировка хорошо поддается терапии, но несмотря на это, в клинической практике зафиксировано несколько случаев гибели пациентов после приема большого количества лекарства.

Аналоги

Возможные заменители Конвулекса и аналоги: Аминалон, Апилепсин, Вальпарин хр, Вальпроевая кислота, Депакин, Конвульсофин, Конвульсофин, Энкорат.

Torrent Pharmaceuticals (Индия)

Цена: 300 мг (30 табл.) – 220 руб., (100 табл.) – 676 руб.,

500 мг (30 табл.) – 425 руб., (100 табл.) – 1224 руб.

Противоэпилептическое средство на основе свойств натрия вальпроата. Предназначено для устранения эпилептических припадков различного вида, терапии парциальной эпилепсии, синдромов Веста и Леннокса-Гасто.

Выпускается с содержанием 300 и 500 мг активного вещества в одной таблетке. Препарат оказывает пролонгированное действие.

Может использоваться в терапии взрослых и детей. Схема приема и режим дозирования подбирается индивидуально.

Плюсы:

• Хорошо помогает при припадках
• Доступная цена
• Хорошее качество.

Минусы:

• Бывают мушки перед глазами.

Конвулекс – само название препарата говорит о том, что это средство против судорог. Иными словами, это противоэпилептическое лекарство, в состав которого входит вальпроевая кислота.

Данное лекарственное средство способно купировать, как генерализованные, так и малые эпилептические припадки, фебрильные судороги, тики. Лечение Конвулексом, также, позволяет улучшить настроение и общее состояние пациентов, нормализовать ритм их сердца.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Конвулекс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Конвулексом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

1. Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.
2. Один мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Клинико-фармакологическая группа: противосудорожный препарат.

Для чего применяется Конвулекс?

По прилагаемой к Конвулексу инструкции препарат показан к использованию при:

1. Идиопатической, криптогенной и симптоматической эпилепсии;
2. Парциальных эпилептических припадках;
3. Специфических синдромах – Веста, Леннокса-Гасто;
4. Вызванных эпилепсией расстройствах поведения;
5. Детском тике;
6. Тонических, миоклонических, тонико-клонических, атонических, клонических генерализованных эпилептических припадках.

А также для профилактики и терапии маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Фармакологическое действие

Конвулекс – противоэпилептический препарат, содержащий вальпроат натрия. Конвулекс оказывает противосудорожное действие за счет 2 механизмов действия. Прямой механизм действия связан с повышением уровня вальпроата в тканях нервной системы, непрямой – с кумуляцией метаболитов вальпроевой кислоты, прямым действием на мембрану или модификациями нейромедиаторов. У пациентов отмечается повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты после применения вальпроата.

Инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия Конвулекс согласно инструкции по применению принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.

• Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
• Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
• Рекомендованная суточная доза – около 1-2 г, т.е. 20-30 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2.5 г/сут (30 мг/кг/сут). Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Применение в детском возрасте:

• Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная – 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии – 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует использовать другие формы препарата.
• Детям с массой тела более 25 кг назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1-1.5 г/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Противопоказания

Ряд противопоказаний, что имеет препарат Конвулекс, является серьезным препятствием к назначению, о котором не следует забывать. При выборе вариантов альтернативного Конвулексу лечения принимают во внимание:

1. Гепатит в острой и хронической форме;
2. Нарушения функциональности железы поджелудочной;
3. Порфирию;
4. Недостаточность печеночную;
5. Заболевание диатезом геморрагическим;
6. Нарушение мочевинного обмена;
7. Тромбоцитопения в выраженной форме;
8. Возраст до трех лет;
9. Малый вес тела до 20 килограмм;
10. Кормление грудью;
11. Высокую чувствительность к кислоте вальпроевой, а также к солям ее и иным составляющим препарата/
12. Осторожное применение Конвулекса требуется при
13. При необходимости лечения гипопротеинемии;
14. При заболевании ферментопатией от рождения;
15. При почечной недостаточности;
16. Для детей имеющих умственную отсталость;
17. Для кроветворения угнетенного костномозгового;
18. Для будущей матери (в период первого триместра);
19. При мозговых недугах головы органического характераж
20. Наличие сведений о нездоровье пациента в области печень/железа поджелудочная.

Побочные эффекты

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Нервная система:

• нарушения сознания;
• мигренозная головная боль;
• сонливость;
• атаксия;
• головокружения;
• кома;
• энцефалопатия;
• дизартрия;
• ступор.

Пищеварительный тракт:

• гепатит;
• гастралгия;
• запоры;
• анорексия (либо наоборот, повышенный аппетит);
• рвота;
• тошнота;
• панкреатит.

Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма аменореи;
• дисменорея;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

• депрессивное настроение;
• возбуждение;
• психоз;
• галлюцинации;
• усталость;
• гиперактивное состояние;
• раздражительность.

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Беременность и лактация

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты.

• Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1-2%.

Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Депакин;
• Депакин хроно;
• Депакин Хроносфера;
• Депакин энтерик;
• Вальпарин;
• Вальпроат натрия;
• Вальпроевая кислота Сандоз;
• Дипромал;
• Конвульсофин;
• Энкорат;
• Энкорат хроно.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена КОНВУЛЕКС таблетки в аптеках (Москва) 300 рублей. Капли стоят 180 рублей, сироп 125 руб.

Ампула объемом 5 мл содержит 500 мг вальпроата натрия (соответствует 433,9 мг ).

1 мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: , метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

Сироп и капли выпускаются во флаконах их стекла объемом 100 мл. В пачке из картона находится 1 флакон и специальное устройство для дозирования.

Блистерная упаковка содержит по 10, 20 капсул. В пачке из картона по 5, 10 блистеров.

Раствор выпускается в ампулах объемом 5 мл, упакованных в полимерную упаковку с ячейками. В пачке из картона по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство , содержащее вальпроат Na. Противосудорожный эффект обеспечивается 2 механизмами воздействия на нервную систему. Прямой механизм основан на повышении концентрации вальпроата в нервной системе; непрямой – на модификации , воздействии на мембрану и кумуляции метаболитов активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты . На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна. Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер , так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме. В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.

Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.

Показания к применению

Медикамент назначают при всех видах генерализованных :

• клонические;
• тонические;
• тонико-клонические.

Лекарственное средство применяется при фокальной форме (при наличии и отсутствии вторичной генерализации). При биполярных расстройствах и маниакальном синдроме также применяется вальпроевая кислота.

В педиатрической практике для предотвращения повторных фебрильных судорог назначают сироп Конвулекс (при неэффективности терапии бензодиазепинами).

Раствор применяется для краткосрочной терапии эпилепсии у лиц, которые по определенным причинам не могут принимать таблетки Конвулекс.

Противопоказания

• порфирия ;
• выраженная патология печеночной системы, ;
• выраженная тромбоцитопения (падение числа );
• геморрагический .

С осторожностью вальпроевую кислоту назначают при:

• подавлении (анемии, лейкопения);
• патология почечной системы;
• заболеваниях поджелудочной железы в фазе компенсации;
• при тяжелых видах припадков (в педиатрии);
• терапии другими противоэпилептическими медикаментами;
• гипопротеинемии ;
• поражениях мозга (органические формы);
• врожденные энзимопатии .

Побочные эффекты Конвулекса (нежелательные реакции)

Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.

Пищеварительный тракт:

• (либо наоборот, повышенный аппетит);
• рвота;
• гепатит;
• гастралгия;
• тошнота;

Нервная система:

• атаксия ;
• нарушения сознания;
• сонливость;
• дизартрия;
• ступор.

Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:

• усталость;
• возбуждение;
• психоз;
• гиперактивное состояние;
• раздражительность.

Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма ;
• дисменорея ;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза , обмена веществ, (обратимая реакция), периферические .

Инструкция на Конвулекс (Способ и дозировка)

Сироп принимают per os во время еды (допускается после приема пищи). В состав комплекта входит специальное мерное устройство, при помощи которое производится дозирование. Суточное количество вальпроевой кислоты рекомендуется разделять на 3 приёма. Подбор доз осуществляется с учётом возраста, веса ребёнка и сопутствующих заболеваний. При лечении другими медикаментами, направленными на купирование судорог, дозирование Конвулекса осуществляется в течение 15 дней. Оценивая результаты лечения, каждые 2-3 дня проводится коррекция дозы при монотерапии.

Капсулы предназначены для приёма внутрь во время еды (допускается после). Недопустимо вскрытие капсул и их измельчение. Суточную дозу можно делить на 2 приёма. Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке, титрование проводится в течение месяца при комплексной терапии; при монотерапии – 7 дней. Расчёт суточной дозы производится по схеме: 10-15 мг/кг. Титрование осуществляется с учётом плазменных концентрации активного компонента в крови, переносимости, эффективности контроля над эпиприступами.

Инструкция по применению Конвулекса в виде раствора: медикамент вводят внутривенно вместе со специальным растворителем либо в виде болюсных инфузий. В качестве растворителя может выступать . Суточная доза рассчитывается по схеме – 20-30 мг/кг.

Капли назначают 2-3 раза в день во время еды. Начальная суточная доза – 10/15 мг/кг. Далее каждые 4 дня дозу увеличивают на 200 мг.

Передозировка

Симптоматика проявляется в зависимости от дозы. В лёгких случаях отмечается , тошнота , головокружения , седатация . При выраженной интоксикации угнетается дыхание, развивается гипорефлексия, метаболилический ацидоз , миоз, гиптонус. Редко развивается отёк мозга и повышение . Назначают , проводят посиндромную терапию.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать медикаменты, индуцирующие судороги либо снижающие судорожный порог . Недопустимо назначение нейролептиков, фенотиазинаминов. Карбапенемы, Азтреонам и зверобой снижают эффективность медикамента, повышая риск развития судорог. Фенобарбитал и Карбамазепин снижают уровень вальпроевой кислоты. Конвулекс замедляет выведение Фелбамата. Следует предупредить врача о приёме всех медикаментов перед подбором дозы вальпроевой кислоты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Солнечное излучение разрушает структуру раствора и сиропа. Температурный диапазон: 15-25 градусов.

Срок годности

Капсулы, раствор и сироп можно хранить 5 лет. Готовый раствор теряет свою эффективность через сутки.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Энкорат;
• Конвульсофин.

Детям

Пролонгированные таблетированные формы противопоказаны детям до 3-х лет. В педиатрической практике применяется сироп.

При беременности (и лактации)

Противосудорожная терапия вальпроевой кислотой предполагает максимальное предохранение от . Экспериментальные исследования на животных выявили выраженное тератогенное влияние активного вещества. В 2% случаях регистрировались дефекты развития нервной системы у детей, которые были рождены женщинами, принимавшими Конвулекс в I триместре. Таким пациенткам целесообразно назначение фолиевой кислоты. При высокой вероятности развития судорог дозы вальпроевой кислоты назначают минимальные, и отменяют другие противосудорожные медикаменты. Обязателен контроль показателя вальпроевой кислоты в крови.

Отзывы о Конвулексе (мнение пациентов и врачей)

Медикамент активно применяется в неврологической практике для предупреждения эпиприпадков. Тематические порталы содержат самые разные отзывы пациентов. Большинство из них описывают всю отрицательную симптоматику, которая может сопровождать курс противосудорожной терапии. Описаны ситуации, когда, не выдержав побочных реакций, пациенты самостоятельно отменяли препарат, после чего эпилептические припадки вновь возвращались, меняя привычный стиль и образ жизни пациентов.

В педиатрический практике неврологи назначают самую доступную форму медикамента – сироп для детей Конвулекс. Отзывы родителей подтверждают высокую эффективность лекарственного средства в лечении эпилепсии, ведь количество и выраженность приступов значительно снижаются, несмотря на негативное влияние вальпроевой кислоты на умственные способности детей.

Цена Конвулекса, где купить

Стоимость противоэпилептического средства зависит от лекарственной формы, региона продаж и аптечной сети. Цена Конвулекса в таблетированном виде – 500 рублей (500 мг, 50 шт), в виде раствора – 1400 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Конвулекс раствор. ампулы 100 мг/мл 5 мл 5 шт

Конвулекс сироп 50 мг/мл 100 мл Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель]

Конвулекс таблетки 300 мг 50 шт Lannacher Heilmittel [Ланнахер Хайльмиттель]

Конвулекс таблетки пролонгированного действия 500 мг 50 шт. Gerot Pharmazeutika