Лекарственный препарат Но-шпа является спазмолитиком миотропного действия. Он снижает тонус гладких мышц, понижает возбудимость внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды. По эффективности этот спазмолитик превосходит все аналогичные препараты. Лекарство помогает снизить болевой синдром после применения уже через 2-4 минуты.
Таблетки Но-шпа
Фармакологические свойства делают препарат эффективным в отношении спазмолитических болей разного генеза. Но-шпа воздействует на гладкую мускулатуру сердечно-сосудистой, мочеполовой, билиарной, желудочно-кишечной систем. Страна производитель лекарственного препарата – Венгрия. Выпускается Но-шпа в таблетках или в ампулах с раствором для внутримышечных инъекций. Основным действующим веществом медикамента является дротаверина гидрохлорид. К вспомогательным компонентам препарата относятся:
- моногидрат лактозы;
- кукурузный крахмал;
- поливидон;
- тальк;
- стеарат магния.
Свойства
Дротаверин – это производное изохинолина, оказывающее на гладкую мускулатуру спазмолитическое действие путем угнетения фермента ФДЕ 4. Этот компонент синтетического происхождения, благодаря инактивации цепочки киназы миозина, расслабляет мышцы. От чего помогает Дротаверин? Вещество полезно при лечении заболеваний, во время которых появляются спазмы ЖКТ, и от болезней, сопровождающихся двигательной гиперфункцией.
Свойства Но-шпа усиливать кровообращение в тканях приводит к способности расширять сосуды, что облегчает головные боли и снижает высокую температуру. Лекарство полностью абсорбируется после перорального и парентерального введения. Оно в 95% связывается с плазмой крови и после первого метаболизма 65% дозы в неизменном виде поступает в кровоток. Метаболизируется дротаверин в печени, частично выводится через 10 часов, а полностью – через 72 часа с мочой и калом.
Как действует
Химическая структура и фармакологические свойства Но-шпа схожи с Папаверином, но она обладает более продолжительным и выраженным эффектом. Действие препарата выражено торможением поступления в клетки гладкой мускулатуры ионов кальция. Это приводит к расширению коронарных сосудов, снижению тонуса перистальтики кишечника и мышечных волокон. Лечение Но-шпой не влияет на ЦНС и вегетативную нервную систему.
От чего помогает Но-шпа
Препарат назначают взрослым и детям от одного года в лечебных целях. Миотропный спазмолитик эффективен при кишечных, почечных, желчных коликах. Лекарство Но-шпа помогает при язвенной болезни желудка и язве 12-перстной кишки. Спазмолитическое средство способно устранять спазмы при тонусе матки во время родов, существенно сокращая общую их продолжительность. Еще что лечит Но-шпа:
- хронический гастродуоденит;
- спазмы мускулатуры внутренних органов;
- дискинезия желчевыводящих путей;
- тенезмы мочевого пузыря;
- постхолецистэктомический синдром;
- спастические запоры;
- пилороспазм;
- хронический холецистит;
- мочекаменная болезнь почек;
- спазм сосудов мозга;
- пиелит, проктит, спастический колит.
При температуре
Различают два вида повышенной температуры. Когда все тело горячее, тогда хватает жаропонижающего. Когда руки и ноги холодные, происходит спазм мускулатуры, либо судороги, то к лечению добавляются спазмолитические средства. Применение Но-шпа при температуре для детей и взрослых в качестве самостоятельного препарата неэффективно. Препарат следует принимать вместе с жаропонижающими и антигистаминными лекарствами.
От головной боли
В инструкции не сказано, что Но-шпа от головной боли помогает. Однако лекарство отлично справляется с бессонницей и усталостью, если они вызваны сдавливающими головными болями. Не рекомендуется дополнять препарат другими спазмолитическими медикаментами, но разрешается принимать вместе с анальгином, парацетамолом и другими обезболивающими препаратами. Если головные боли присутствуют постоянно, то лекарство не рекомендуется применять каждый день, лучше показаться специалисту для определения причины дискомфорта.
При кашле
Кашель развивается на фоне заболевания дыхательных путей. Их причинами могут стать инфекции вирусного, бактериального или грибкового происхождения. Но-шпа при кашле бесполезна, поскольку не обладает противокашлевым или отхаркивающим действием. Однако нередко приступ кашля сопровождается спазмами и удушьем, если воспаление локализуется в бронхах или легких. В этом случае спазмолитик поможет облегчить состояние. Применение препарата будет эффективным вместе с противокашлевыми и отхаркивающими лекарственными средствами.
Перед родами
Во время беременности у будущих мам потребность в применении этого препарата возникает при высоком тонусе матки, который грозит выкидышем. Но-шпа перед родами способствует подготовке родовых путей к прохождению плода. Прописывают ее, как правило, с такими препаратами, такими как Папаверин, Бускопан, но в других лекарственных формах (уколы, суппозитории). Гинекологи утверждают, что со спазмолитиком роды проходят быстрее и легче, как для матери, так и для ребенка.
От зубной боли
Хотя в инструкции не указано и врачами никогда не назначается Но-шпа от зубной боли, но в некоторых случаях таблетки от нее эффективны. Поскольку боль в зубе вызвана раздражением нервных окончаний, то прием спазмолилика бесполезен. Однако многие люди отмечают уменьшение зубной боли после того, как применялась Но-шпа. Это объясняется эффектом плацебо (самовнушения), который длится недолго. Исходя из вышесказанного, лучше иметь под рукой противовоспалительное средство, которое реально устранит зубную боль до того времени, когда будет возможность посетить стоматолога.
При месячных
Иногда у женщины настолько болезненные месячные, что напоминают схватки. Боль проявляется в области крестца, живота и поясницы на протяжении всей менструации, вызывая физический и психологический дискомфорт. Но-шпа при месячных нейтрализует действие простагландина, что позволяет более интенсивно выводить выделения. Поскольку причиной возникновения болей является сокращение матки, то спазмолитическое средство расслабляет зажатые маточные мышцы, нейтрализуя болевые ощущения. Допустимо пить до 6 таблеток в сутки во время менструации.
При давлении
Повышенное АД возникает на фоне разных патологий. Если давление вызвано сосудистым спазмом, то понизить его можно с помощью спазмолитического средства. Поскольку Но-шпа обладает гипотензивным действием и улучшает кровообращение, то способно снижать АД. При использовании данного средства нужно обязательно соблюдать дозировку. Неконтролируемое применение Но-шпа при давлении способно снизить его до критических цифр.
При цистите
Воспаление мочевого пузыря – болезнь распространенная, а болеют ею и дети, и взрослые. При несвоевременном лечении цистит прогрессирует и со временем переходит в хроническую форму. Чтобы не допустить развития патологии, надо во время принимать меры. Врачи нередко в качестве дополнительного лечения назначают Но-шпа при цистите, которая способна быстро снимать болевой синдром. Прием препарата убирает тяжесть внизу живота и боли в районе поясницы. Мышцы мочевого пузыря сразу после применения спазмолитика расслабляются, что помогает органу – эффективнее функционировать.
При коликах
У человека в любой момент могут наступить резкие боли, вызванные спазмом мышц в брюшном или забрюшинном пространстве. Схватки, как правило, следуют одна за другой. В зависимости от локализации, это могут быть почечные, поджелудочные, печеночные или кишечные колики. Спровоцировать приступы может избыточное употребление жирных блюд, неконтролируемый прием алкоголя, спайки на внутренних органах. Но-шпа при коликах – это верное средство унять боль. Следует помнить, что спазмолитик не устранит причину болезни. После обезболивания сразу необходимо обратиться к врачу.
При болях в кишечнике
Болезненные ощущения в кишечнике не всегда связаны с каким-либо заболеванием. Они могут появиться из-за длительного применения медикаментов, неправильного питания или расстройства моторики. Главное отличие от желудочных патологий – независимость болезненности от приемов пищи. Но-шпа при болях в кишечнике помогает устранить любые по степени интенсивности симптомы. Длительные болезненные ощущения в брюшной полости, которые не прекращаются несколько часов – это опасное состояние, при котором надо срочно обращаться к врачу.
При тошноте
Людей часто тошнит по разным причинам. Иногда такое состояние приходит после некачественной пищи или переедания. Расстройство работы органов ЖКТ тоже нередко сопровождается таким симптомом. Часто наряду с тошнотой человек испытывает одновременно слабость, сильное потоотделение, чувство тяжести в желудке. Такое состояние может указывать на обострение холецистита, гастрита или на элементарное пищевое отравление. Но-шпа при тошноте избавит от первоначальных симптомов, даст время, чтобы попасть на консультацию к гастроэнтерологу и установить причину недуга.
Но-шпа - как принимать
Спазмолитические средства продаются без рецепта врача, но это не означает, что ими можно бесконтрольно лечить все болезни. Как принимать Но-шпа, и какие существуют противопоказания, подробно написано в инструкции. Оптимальная доза для взрослых – 1-2 таблетки 2-3 раза/день. Максимальная суточная доза для детей составляет 120 мг в три приема. Препарат противопоказан для людей с тяжелой печеночной, сердечной или почечной недостаточностью, с артериальной гипертензией и индивидуальной непереносимостью компонентов. Аналоги Но-шпа:
- Биошпа;
- Веро-Дротаверин;
- Дротаверин форте;
- НОШ-БРА;
- Дроверин;
- Спазмонет;
- Спазоверин;
- Спаковин.
При беременности
Когда беременная женщина состоит на учете в женской консультации, врачи нередко рекомендуют принимать Но-шпа при спастических болях в органах ЖКТ. Однако следует помнить, что слишком часто, особенно при лактации, принимать медикамент не желательно, поскольку он имеет побочные эффекты при передозировке. Но-шпа при беременности лечит спазмы почек, кишечные колики. Можно принять таблетку от головной боли, если она вызвана спазмированием сосудов.
После родов при грудном вскармливании у мам часто возникает болезненность внизу живота, поэтому одноразовый прием Но-шпа не помешает. Большая доза препарата попадает в молоко, что отражается на здоровье малыша. По этой причине прием спазмолитика до и после родов должен оговариваться с гинекологом. Если женщине необходимо пройти длительный курс лечения дротаверином, то от грудного вскармливания на этот период лучше отказаться.
Видео
Лекарственное средство но-шпа (МНН - дротаверин) относится к группе спазмолитиков. Способность подавлять активность фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ), необходимого для гидролиза цАМФ до АМФ, наделяет но-шпу сильнейшим спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры. Исключение ФДЭ из цикла биохимических превращений ведет к увеличению концентрации цАМФ, что автоматически запускает целый каскад реакций, в результате чего потенцируется желанное мышечное расслабление. Но-шпа - всемирно известный брэнд, выпускаемый венгерским фармацевтическим заводом «Хиноин» с начала 60-ых годов прошлого века. Практически сразу новый сверхэффективный спазмолитик завоевал мировое признание, сила которого в настоящее время не снизилась ни на йоту. В России данный препарат был впервые зарегистрирован в 1963 году, и сразу же завоевала сердца (а точнее - излишне тонизированные гладкие мышцы) сотен тысяч пациентов и их лечащих врачей. Десятки лет применения но-шпы свидетельствуют о высокой эффективности и достаточной безопасности данного препарата. Согласно статистическим данным но-шпа является наиболее часто прописываемым спазмолитиком, объем продаж которого растет с каждым годом.
Благодаря избирательности своего действия, но-шпа не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему, прицельно «атакуя» лишь спазмированные мышцы желчевыводящих путей, пищеварительного и мочеполового тракта.
Но-шпа выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В состав таблетированной формы может входить 40 или 80 мг дротаверина (в последнем случае к названию препарата добавляется слово «форте»). По общим рекомендациям суточная доза препарата составляет от 120 до 240 мг (при максимальной разовой дозе в 80 мг), кратность приема - 2-3 раза в день. Что касается приема но-шпы пациентами детского возраста, то для них суточная доза должна составлять 80 мг за 2 приема (дети от 6 до 12 лет) или 160 мг за 2-4 приема (дети от 12 лет). Длительность приема препарата без медицинского контроля не должна превышать 1-2 дней. Если по прошествии этого периода боль не ослабевает, то необходимо в обязательном порядке обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции медикаментозной терапии. Если но-шпа используется в качестве вспомогательного лечения, то длительность фармакотерапии без консультации со специалистом может быть дольше (до 3-ех дней). В некоторых случаях умудренные опытом пациенты могут достаточно достоверно отследить свое состояние и оценить эффективность лечения. Если спустя некоторое время после приема но-шпы в максимальной дозе боль снижается незначительно или вовсе остается на прежнем уровне, то ничего иного не остается, как обратиться к врачу.
Фармакология
Спазмолитическое средство, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ4 типа (ФДЭ4). Ингибирование ФДЭ4 приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в разных тканях. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. С mах в плазме крови достигается через 45-60 мин. Действие препарата начинается через 30 мин.
Распределение
In vitro дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, β- и γ-глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 дротаверина составляет 8-10 ч.
В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через ЖКТ (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Форма выпуска
Таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "spa" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг, крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.
6 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
24 шт. - блистеры ПВХ/Алюминий (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры Алюминий/Алюминий (ламинированы полимером) (2) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы полипропиленовые (1) с пробкой полиэтиленовой, снабженной штучным дозатором - пачки картонные.
100 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым назначают по 1-2 таб. на один прием 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 таб. (что соответствует 240 мг).
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Но-шпа ® для детей в возрасте от 6 до 12 лет - по 40 мг (1 таб.) 1-2 раза/сут, для детей в возрасте старше 12 лет - по 4 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут или по 80 мг (2 таб.) 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 160 мг (4 таб.)
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1-2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, т.к. они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема препарата в максимальной разовой дозе наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
При использовании флакона с полиэтиленовой пробкой, снабженной штучным дозатором: перед использованием следует удалить защитную полоску с верхней части флакона и наклейку со дна флакона. Расположить флакон в ладони таким образом, чтобы дозирующее отверстие на донышке не упиралось в ладонь. Затем надавить на верх флакона, в результате чего одна таблетка выпадет из дозирующего отверстия на донышке.
Передозировка
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие
Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсоническое действие леводопы. При назначении препарата Но-шпа ® одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Побочные действия
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь).
Показания
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- при головных болях напряжения;
- при дисменорее (менструальных болях).
Противопоказания
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
- детский возраст до 6 лет;
- период грудного вскармливания (клинические данные отсутствуют);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток, из-за присутствия в их составе лактозы моногидрата);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, при беременности, у детей.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В проведенных исследованиях не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия дротаверина, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Однако, при необходимости применения препарата Но-шпа ® при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсутствием необходимых доклинических и клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени.Применение у детей
Противопоказан прием препарата детям в возрасте до 6 лет.
Особые указания
В состав таблеток 40 мг входит 52 мг лактозы моногидрата, вследствие этого возможны жалобы со стороны пищеварительной системы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма не предназначена для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Но-шпа – это лекарственный препарат, обладающий спазмолитическим действием. Выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток.
Фармакологическое действие Но-шпы
Согласно инструкции к Но-шпе, активным действующим компонентом препарата является дротаверина гидрохлорид. Вспомогательными веществами раствора выступают этанол 96%, натрия метабисульфит, вода для инъекций. Вспомогательными компонентами таблеток Но-шпа являются моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, поливидон, тальк, магния стеарат.
Активное вещество лекарства представляет собой производную изохинолина. При применении Но-шпа оказывает спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ 4 (фосфодиэстеразы 4), что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата. Благодаря такому эффекту инактивируется легкая цепочка киназы миозина, следствием чего и становится расслабление гладких мышц.
Но-шпа ингибирует фермент ФДЭ 4 in vitro без притупления изоферментов ФДЭ 3 и ФДЭ 5. Терапевтическое действие препарата зависит от содержания ФДЭ 4 в тканях, так как он играет важную роль в сократительной способности гладкой мускулатуры. Поэтому применение Но-шпы эффективно при терапии гиперкинетических заболеваний и болезней, возникших на фоне спастических состояний желудочно-кишечного тракта.
Изофермент ФДЭ 3 отвечает за гидролиз циклического аденозинмонофосфата в клетках гладких мышц сосудов и миокарда, за счет чего отмечена высокая эффективность Но-шпы как спазмолитика, даже при отсутствии выраженного воздействия на сердечно-сосудистую систему, а также при нежелательных серьезных сердечно-сосудистых явлениях.
В соответствии с инструкцией к Но-шпе, активный компонент лекарства активно воздействует на гладкую мускулатуру сосудистой и мочеполовой систем, а также желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта.
Благодаря сосудорасширяющему свойству Но-шпа нормализует кровоснабжение тканей.
Препарат полностью и быстро абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 40-60 минут после применения. Дротаверин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы. Метаболизируется лекарство в печени. Полностью вещество выводится из организма через 72 часа в виде метаболитов посредством почек.
Имеются ограничения по назначению Но-шпы детям.
Показания к применению Но-шпы
Применяют Но-шпу для устранения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях билиарного тракта, к которым относятся папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, желчнокаменная болезнь.
Назначают препарат для купирования спазмов гладких мышц мочевыделительной системы при тенезме мочевого пузыря, цистите, пиелите и мочекаменной болезни.
При беременности Но-шпу назначают для снятия угрозы выкидыша и предупреждения преждевременных родов. Препарат уменьшает фазу раскрытия шейки матки, за счет чего роды проходят быстрее.
В качестве вспомогательной терапии Но-шпа применяется при головных болях, дисменорее и сильных родовых схватках.
Способы применения Но-шпы и дозировки
Суточная доза таблеток Но-шпа составляет 120-240 мг, которую разделяют на 2-3 приема. Максимальная разовая дозировка таблеток Но-шпа равна 80 мг, суточное количество не должно превышать 240 мг.
Внутримышечно раствор вводят в суточной дозе 40-240 мг, разделенных на 3 приема. Для устранения острых колик (почечных или желчных) Но-шпу вводят внутривенно медленно (на протяжении 30 секунд) в количестве 40-80 мг.
При беременности Но-шпу принимают по 120-240 мг в сутки, как только появляются первичные симптомы повышенного тонуса матки. Для ускорения раскрытия шейки матки во время родов вводят внутримышечно 40 мг раствора. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата через 2 часа.
Но-шпу детям от 6 до 12 лет назначают в суточной дозе 80 мг, разделенных на 2 приема. Дневная доза Но-шпы для детей в возрасте старше 12 лет не должна превышать 160 мг, которые разделяют на 2-4 приема.
Побочные действия Но-шпы
В редких случаях при применении Но-шпы возможно появление побочных реакций со стороны организма:
- Пищеварительная система: тошнота, запор, рвота;
- Центральная нервная система: головные боли, бессонница, головокружение;
- Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений.
Но-шпа может провоцировать возникновение аллергических реакций, сопровождающихся ангионевротическим отеком, крапивницей, кожной сыпью, зудом.
Противопоказания к применению Но-шпы
По инструкции Но-шпу не назначают людям, у которых наблюдаются:
- Тяжелая почечная, сердечная или печеночная недостаточность;
- Наследственная непереносимость галактозы;
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток Но-шпа);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Закрытоугольная глаукома;
- Гипертрофия предстательной железы;
- Артериальная гипотензия.
Противопоказано применение таблетированной формы Но-шпы для детей в возрасте до 6 лет, а также Но-шпы в форме раствора для инъекций – до 18 лет.
Препарат нельзя принимать женщинам в период лактации.
Передозировка
В случае применения Но-шпы в количествах, значительно превышающих рекомендуемые, следует обратиться к врачу для назначения дальнейшего лечения.
По химическому составу и терапевтическому действию аналогами Но-шпы являются Тетраспазмин, Носпазин, Носпан, Дигидроэтаверин, Дипролен, Дротаверин.
Дополнительная информация
Прием Но-шпы при беременности следует осуществлять только по назначению лечащего врача.
В инструкции к Но-шпе указано, что хранить препарат необходимо в темном, сухом и недоступном для детей месте.
Из аптек лекарственное средство отпускается в безрецептурном режиме.
Срок годности Но-шпы – 5 лет.
Но-шпа является спазмолитиком, который оказывает эффективное миотропное воздействие на гладкие мышцы органов и кровеносные сосуды. При этом данное лекарственное средство не воздействует на центральную нервную систему, а только понижает тонус гладкой мускулатуры и умеренно расширяет сосуды. По своей эффективности лекарство во многом превосходит известный папаверин – инструкция по применению Но-шпа повествует, что препарат может применяться даже, когда запрещены другие спазмолитики.
Но-шпа эффективно и быстро расслабляет мышцы, снимая любой спазм. При внутривенном введении лекарство начинает воздействовать уже через две-четыре минуты. Полный эффект от действия средства наступает через полчаса. Сегодня практически в каждой домашней аптечке можно встретить данный медикамент. Препарат также предназначается для снятия спастических болей различной этиологии.
Лекарственный препарат выпускается в таблетках, на которых есть маркировка «SPA». Производителем лекарственного средства является венгерская фармацевтическая компания «Хиноин», которая специализируется на выпуске эффективных спазмолитиков. Разработка препарата Но-шпа проводилась научной группой, в результате чего был синтезирован дротаверин.
В состав Но-шпы входит 40 мг дротаверина гидрохлорида и дополнительные вещества – тальк, стеарат магния, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал. Таблетки Но-шпа выпускаются в блистерах либо в полипропиленовых флаконах с дозатором и без.
Также существует Но-шпа в ампулах для инъекций. Одна ампула содержит 2 мл лекарственного средства. Действующим веществом раствора для внутривенного введения является дротаверин гидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ в лекарственный раствор включены метабисульфит, этанол и вода.
Свойства
Активное лекарственное вещество дротаверин является производным изохинолина. Дротаверин оказывает выраженное спазмолитическое воздействие на гладкую мускулатуру, благодаря подавлению ферментов фосфодиэстеразы. Препарат уменьшает болевой синдром, а также спазмы и боли различной интенсивности.
Он эффективно купирует головную боль, спазмы желудочно-кишечного тракта, болезненные ощущения при гастрите и колите. Внутривенное введение препарата при родах способствует быстрому раскрытию шейки матки и сокращению длительности процесса. Но шпа в уколах часто применяется в случае невозможности пероральной терапии.
Дротаверин не оказывает побочного влияния на сердечно-сосудистую систему. Сосуды клетки и гладкой мускулатуры миокарда содержат изоэнзим. Фермент, который гидрализуется в результате воздействия Но-шпы, - изоэнзим. Дротаверин является сильным спазмолитическим агентом, который не оказывает какого-либо побочного воздействия на сердечно-сосудистую систему.
Активное лекарственное вещество эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры мышечной и нервной этиологии, а также воздействует на мышцы внутренних органов желчной, желудочно-кишечной, мочеполовой системы.
Дротаверин увеличивает кровообращение тканей и обладает сосудорасширяющим эффектом. Его всасывание происходит очень быстро и полностью, поскольку вещество взаимодействует с белками плазмы. Но-шпа не оказывает влияния на стимуляцию дыхательной системы, которое наблюдается после введения папаверина. Метаболизируется лекарственное вещество в печени. Через 72 часа препарат полностью выводится из организма с метаболитами и мочой.
Показания к применению
От чего помогает Но шпа? Данное лекарственное средство назначают при печеночных и почечных коликах, при болях и спазмах во время вывода желчных камней, при воспалениях органов пищеварительной системы для снятия болевого синдрома. В урологии препарат применяется в лечении различных воспалительных процессов, которые сопровождаются спазмами и болями мочевыводящих путей.
В гинекологии Но-шпу можно использовать для облегчения болезненных менструаций, которые сопровождаются спазмами матки. Препарат также широко применяется во время родов – он ускоряет их процесс и способствует быстрому раскрытию матки. Иногда гинеколог может назначить Но-шпу на ранних стадиях беременности для исключения выкидыша. При такой угрозе препарат расслабляет мышцы матки и препятствует выкидышу.
Лекарство применяется в лечении головных болей, поскольку хорошо проникает к сосудам головного мозга. Вызывая их расслабление, дротаверин улучшает мозговое кровообращение и снимает головную боль. Но-шпа от головной боли назначается только лечащим врачом.
Основные показания:
- спазмы тканей и мышц органов различной этиологии;
- спастический колит, характеризующийся запором;
- гастрит;
- синдром раздражённого желудка, который сопровождается метеоризмом;
- спазмы при язвенной болезни желудка;
- облегчения состояния при выводе камней из желчных путей;
- почечные колики;
- печеночные колики;
- пиелит;
- цистит;
- холецистит;
- угроза выкидыша;
- головная боль.
Противопоказания
В некоторых случаях данный лекарственный препарат противопоказан к применению. Но-шпа не используется при повышенной чувствительности организма к компонентам средства, при тяжёлой форме сердечной недостаточности, при наследственной непереносимости галактозы.
Лекарство также не назначается в случаях почечной и печёночной недостаточности и в период лактации. С особой осторожностью препарат назначается в детском возрасте, при пониженном артериальном давлении и во время беременности.
Побочные эффекты
Как и любой медикамент Но-шпа может вызывать различные побочные эффекты. В редких случаях возникают:
- тошнота;
- запор;
- головокружение;
- головная боль;
- учащённое сердцебиение;
- понижение давления;
- аллергия;
- кожная сыпь;
- зуд кожи;
- крапивница.
Инструкция по применению, дозировка
- Детям от 1 года до 6 лет рекомендована доза 40-120 мг, которую следует разделить на три приёма в сутки.
- Детям от 6 лет можно принимать 80-200 мг препарата. Дозу следует разделить на 3-5 приёмов в сутки.
- Взрослым суточная доза составляет 120-240 мг препарата, которую делят на 2-3 приёма в сутки.
Таблетку необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.
При острых коликах в результате желчнокаменной и мочекаменной болезни препарат вводится внутривенно – 40-80 мг средства. Если Но-шпа назначается в растворе для инъекций для снятия различных спазмов и болей, то препарат обычно вводится внутримышечно – 40-240 мг.
При внутривенном введении лекарственного препарата требуется, чтобы больной, которому вводится лекарство, находился в положении лёжа! Иначе может возникнуть потеря сознания.
Важно знать, что передозировка лекарственного препарата может вызвать учащенное сердцебиение и даже остановку сердца. В случае передозировки пациент должен получить необходимое лечение и находиться под медицинским контролем.
Взаимодействие с лекарствами
При использовании препарата Но-шпа совместно с леводопой может понизиться лекарственное воздействие последней в лечении болезни Паркинсона. При взаимодействии этих двух лекарственных средств увеличивается тугость мышц и появляется тремор.
Но-шпа для детей
Данный лекарственный препарат можно использовать в детском возрасте, начиная с 1 года. Однако для купирования спазмов и болей у ребёнка необходимо давать детскую дозировку лекарства. Важно знать, что активное вещество препарата дротаверин имеет синтетическое происхождение и не является натуральным. В применении Но-шпы у детей необходимо соблюдать осторожность и не заниматься самолечением без предварительной консультации с детским врачом.
В фармакологии Но-шпа является эффективным спазмолитиком, но никак не обезболивающим средством. Это свойство лекарственного препарата важно учитывать всем родителям, которые собираются лечить ребёнка Но-шпой. Не всегда жёлтые таблетки данного лекарства могут стать спасительными.
Перед приёмом препарата требуется понимать, для чего именно необходима ребенку Но-шпа в данном конкретном случае. Препарат также имеет ряд противопоказаний, на которые следует обратить внимание при лечении детей. Давать Но-шпу детям можно в таких ситуациях:
- спазмы мышц мочевыводящих путей при цистите;
- спазмы при обнаружении камней в почках;
- сильная головная боль;
- запор и метеризм;
- для расширения кровеносных сосудов при высокой температуре;
- спазмы периферических артериальных сосудов.
Некоторые родители предпочитают давать Но-шпу в лечении у детей бронхита и снятия ларингоспазма. Однако важно знать, что данное лекарственное средство никак не влияет на гладкую мускулатуру верхних дыхательных путей. Применение Но-шпы у детей при кашле является бесполезным и ничем не обоснованным.
В лечении детей необходимо понимать, что приём Но-шпы – временная мера, которая поможет облегчить состояние ребёнка и ликвидировать спазмы. Препарат снимает спазм и действует в течение 8 часов. Вспомогательная терапия Но-шпой для ликвидации спазмов назначается только на фоне общего лечения основного заболевания, которое вызывает спазмы. Но шпа не является основным лекарством в устранении причины подобных симптомов. Данное лекарство используется только в качестве вспомогательной, а не лечебной терапии!
В случае экстренного оказания помощи давать Но-шпу детям требуется в дозировке, которая показана в инструкции к препарату. Это важное правило необходимо строго соблюдать, чтобы не навредить ребёнку и не вызвать в детском организме серьёзные побочные эффекты и развитие осложнения.
Противопоказаниями к применению у детей Но-шпы являются:
- возраст до 1 года;
- индивидуальная непереносимость лекарства;
- низкое артериальное давление;
- острый аппендицит;
- кишечная непроходимость;
- бронхиальная астма;
- глаукома;
- печёночная/почечная недостаточность;
- атеросклероз коронарных сосудов.
После приема препарата у ребенка могут возникнуть некоторые побочные проявления. Обычно наблюдаются различные нарушения пищеварения и стула, может проявиться тошнота, сильная головная боль, головокружение, аллергическая реакция. При любых побочных эффектов от воздействия лекарственного средства препарат необходимо прекратить давать ребёнку и проконсультироваться с врачом.
Как правильно давать Но-шпу детям? От 1 года до 6 лет суточная доза составляет 40-120 мг препарата. Это 1-3 таблетки в день. Можно давать маленьким детям 1/3 или ½ таблетки за один приём. При этом временной промежуток между приёмами должен составлять около трёх часов. Следует знать, что очень маленьким детям приём Но-шпы не рекомендуется.
Чтобы облегчить самочувствие ребёнка при очень высокой температуре врач может назначить 1/3 или ½ таблетки Но шпы совместно с Парацетамолом. Приём лекарственного препарата не связан с приёмом пищи, средство необходимо принимать во время спазма. Для ребёнка лекарственную таблетку можно растолочь и дать вместе с сиропом или водой.
От 6 до 12 лет Но-шпу дают согласно детской установленной дозировке в инструкции к лекарственному препарату. Суточная доза для ребёнка старше 6 лет составляет от 2 до 5 таблеток в сутки. Лекарство следует равномерно распределить на приёмы в течение дня. Оптимальным вариантом является применение ½ таблетки.
Но шпа при беременности
Беременные женщины часто применяют Но-шпу в период вынашивания ребенка, однако бессистемное и необоснованное употребление данного лекарственного препарата является опасным. Лекарство является быстродействующим спазмолитиком. По любому поводу принимать Но-шпу беременной женщине нельзя!
Важно знать, что на позднем сроке беременности повышенный тонус матки является нормой. Таким образом, женский организм подготавливается к родам, а предварительные небольшие спазмы способствуют опущению живота вниз перед родами. Так плод принимает правильное положение перед родами.
В Европе Но-шпа запрещена для приёма во время беременности. По данным европейских исследований было доказано, что при приёме Но-шпы беременной женщиной у ребёнка может развиться задержка речевого развития. Любая таблетка является лекарством, которое может нанести непоправимый вред развивающемуся плоду. Иногда Но-шпа назначается для снятия спазмов матки на ранних сроках беременности, чтобы предотвратить угрозу выкидыша. Однако назначать лекарственное средство должен непосредственно врач, и то – по особым показаниям.
Аналоги
Аналогами лекарственного препарата являются те медикаментозные средства, которые имеют АТС-код и терапевтическое воздействие такое же, как у оригинального лекарства. Аналогичные Но-шпе препараты применяются при функциональных нарушениях и болях, которые вызваны спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов.
Ниже перечисленные лекарства применяются при коликах, спастическом колите, при выводе камней из организма, при хроническом гастрите и язвенной болезни желудка, а также в гинекологии для понижения тонуса матки и устранения послеродовых схваток. Назначать замену препарата должен лечащий врач.
Эффективными аналогами Но-шпы являются:
- Дротаверин;
- Долче;
- Дротаверин форте;
- Дротаверина гидрохлорид;
- Но –х-ша;
- Нош-бра;
- Нохшаверин.
Дротаверин – наиболее известный и часто используемый аналогичный Но-шпе лекарственный препарат. Однако и его следует назначать только при определённых заболеваниях и симптомах организма.
Но-шпа и дротаверин - что лучше, цена препаратов
Медики признают, что особого отличия эти два лекарственных препарата сегодня не имеют. Они обладают одинаковым воздействием на гладкую мускулатуру органов, быстро снимают спазмы и болевой синдром при различных заболеваниях. Концентрация активного лекарственного вещества в обоих лекарствах идентичная.
Однако Но-шпа является импортным медикаментом и проходит тщательный и жёсткий контроль. В то же время, более дорогостоящие средства чаще подделывают. Поэтому Дротаверин практически не имеет подделок. Препараты обладают абсолютно одинаковыми свойствами и лечебным воздействием. Средняя стоимость Но-шпы в таблетках составляет 100-200 рублей, в ампулах для инъекций – 490 рублей. Средняя цена Дротаверина – 60-80 рублей.
Что научные исследования говорят о популярном препарате против спазмов, Но-шпе, что в нем общего с Виагрой, где в нашем организме царит автократия, а где - парламентская демократия, как лекарство помогает при родах и при чем тут погибшее шахматное дарование, читайте в рубрике «Чем нас лечат».
Но-шпа - один из самых популярных спазмолитиков в России. Однако за рубежом он практически не продается нигде кроме стран Восточной Европы и Азии, а многие англоязычные пишут о его действующем веществе только как о внутривенном лекарстве для уменьшения болей при продолжительных родовых схватках.
В России Но-шпа входит в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов». Этот список был создан, чтобы регулировать цены в аптеках, поэтому, выбирая лекарство, опираться только на него не стоит. Как мы уже выясняли в случае с , туда же входят и лекарства, которые нельзя однозначно рекомендовать как окончательно доказавшие свою эффективность, а в некоторые годы - и просто шарлатанские средства.
Зато в списке Всемирной организации здравоохранения и на сайте американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов препарат скорее встречается в цитатах из руководств отдельных стран, например Эфиопии или Афганистана, которые вряд ли отличаются самым образцовым в мире уровнем медицины.
Можно ли применять Но-шпу и для какой цели? В чем противопоказания? Какие боли лучше доверить нестероидным противовоспалительным препаратам или анальгину? Попробуем разобраться.
Из чего же, из чего?
Главное действующее вещество Но-шпы - дротаверин (в форме гидрохлорида), содержащийся в таблетках в количестве 40 мг. Это вещество является модификацией папаверина - спазмолитика и обезболивающего, которое производится из опиумного мака. Несмотря на это, папаверин сильно отличается по структуре и свойствам от веществ, получаемых из морфина. Папаверин изобрел Георг Мерк - студент знаменитых химиков Юстуса Либиха и Альберта Хоффмана и сын того самого Эммануэля Мерка, который основал знаменитую немецкую фармакологическую корпорацию.
Структура папаверина
Общественное достояние
Оба вещества похожи и по своей формуле: в центре те же три ароматических «колечка». Дротаверин был зарегистрирован в Венгрии на заре шестидесятых годов прошлого века исследователями компании «Хиноин». Лекарство получило название Но-шпа (сокращенно от латинского no spa - «нет спазма»).
Структура дротаверина
Общественное достояние
Согласно инструкции , 65% принятой дозы поступает в кровь. Анализ крови легко может показать, есть ли дротаверин в крови. Максимальной концентрации он достигает через примерно 45-60 минут, а полностью выводится из организма через трое суток. Это позволяет узнать, принимал ли человек лекарство, и изучить, как оно переносится по организму и где расщепляется. Некоторые производители пишут (например, в разделе «Фармакокинетика»), что их вещества доступными методами в крови не определяются, что заставляет задуматься, а есть ли там вообще какое-то действующее вещество, или перед нами очередная гомеопатия.
Но на что он должен там воздействовать? По данным сайта о лекарственных веществах DrugBank, дротаверин блокирует работу фосфодиэстеразы четвертого типа (ФДЭ 4). Эта же информация указана и в инструкции, и во введении к нескольким научным статьям как известная, но нет статей, в которых хорошо описывается механизм, согласно которому лекарство связывается с этим ферментом.
Сама группа ферментов получила свое название в честь фосфодиэфирных связей. Работа ФДЭ состоит в том, чтобы эти связи разрушать. В зависимости от типа, у каждого из которых есть свой номер, ФДЭ специализируются на разных молекулах. Слишком активная работа ФДЭ может быть связана с разными заболеваниями. Фосфодиэстераза 3, например, влияет на сокращения сердечной мышцы. Ее нехватка блокирует пучок Гиса, проводящий сигналы к сердцу, из-за чего оно может остановиться. На ФДЭ 5 действуют препараты для увеличения потенции (например, Сильденафил, который продатся под маркой Виагра). Лекарство для блокирования ФДЭ 4 должно быть очень специфичным, чтобы не вызывать серьезных побочных эффектов.
ФДЭ 4 и сама вовлечена во много реакций, включая воспалительные процессы (поэтому подавляющие ее препараты назначают при обструкции легких), болезнь Паркинсона и даже шизофрению. Мишень, у которой ФДЭ 4 расщепляет фосфодиэфирные связи, называется цАМФ - производное АТФ (главной молекулы для хранения энергии клетками). Работая «на побегушках» у других гормонов и молекул (в этом случае вещество называют вторичным посредником), цАМФ может активировать кальциевые каналы, пропускающие в клетку положительно заряженные ионы кальция. В норме ионов кальция снаружи клетки больше, чем внутри. Когда Ca 2+ устремляется в клетку, в ней активируются и натриевые каналы. В результате заряд клетки меняется, а поскольку сокращения мышц зависят от этого заряда, то подавление ФДЭ 4 в итоге влияет на них. Есть также несколько научных работ в пользу гипотезы, что дротаверин может воздействовать на кальциевые каналы и напрямую.
Все мышцы человека делятся на три типа. Поперечно-полосатые, они же скелетные, часто крепятся к костям и отвечают за наши движения. В мире поперечно-полосатых мышц полный авторитаризм: мы можем подчинить их нашей прямой воле: поднять ногу, помахать рукой.
Поперечно-полосатые мышцы
В нашем сердце, напротив, царит парламентская демократия. Сердечная мышца состоит из клеток особого типа, которые соединены в подобие сети. Их электрические сигналы постоянно возбуждают соседние клетки, чтобы те не переставали сокращаться. Сами сокращения происходят автоматически и инициируются не только «сверху», но и собственными нервными волокнами сердца, поэтому власть в нем отдана «народу» и выборным представителям.
Гладкие мышцы по «степени свободы» близки к миокарду: они сокращаются помимо нашей воли, хотя и управляются многими электрическими и химическими сигналами, гормонами, вегетативной нервной системой. Но такого развитого «местного самоуправления», как у сердца, у них нет: клетки этих мышц не соединены «перемычками». Именно слой гладких мышц в стенках сосудов и полых внутренних органов заставляет их сокращаться, регулируя ток крови, расширение и сужение бронхов, продвижение пищи по кишечнику и много других процессов.
Именно спазм (непроизвольное сокращение) гладких мышц, если точнее, спазм гладких мышц мочевыводящих путей и желчных путей и считается главным показанием для приема Но-шпы согласно инструкции . Также препарат рекомендуют как вспомогательное средство при головных болях напряжения, вызванных тем, что голова долго находится в одном положении, и ее мышцы (тут уже не гладкие, а поперечно-полосатые) затекают, дисменорее (менструальных болях), спазмах желудочно-кишечного тракта.
В списках (не) значился
С теорией разобрались, а как насчет клинических испытаний? За более чем полвека их было проведено немало. Но большинство из них принадлежат середине прошлого столетия, когда требования к тестированию новых лекарств до выхода на рынок были совсем другими. Поэтому лишь небольшое количество статей о Но-шпе и дротаверине отвечает критериям, которые предъявляются к современным препаратам, то есть относятся к рандомизированным двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод - способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» - что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
Рассмотрим те испытания, которые соответствуют этим критериям. В их числе две работы, оценивающие эффективность дротаверина при почечной колике: первая - по сравнению с плацебо, вторая - с диклофенаком. Оба исследования показали примерно 50%-ное превосходство терапии с дротаверином при уменьшении, однако на довольно скромных выборках: в обоих случаях участниками стали около сотни пациентов.
Индийские ученые исследовали, помогает ли дротаверин при повторяющихся болях внизу живота у детей. Ученые анализировали состояние 132 детей в возрасте от 4 до 12 лет, половина из которых получала сироп с растворенным дротаверином, а другая - просто сироп. Дети, которым досталось лекарство, жаловались на боли реже и меньше стали пропускать школу, правда, количество дней, когда у них ничего не болело, было сравнимо в обоих группах. При этом дети в группе дротаверина были активнее, у них улучшилось настроение, они начали лучше есть. Врачи пришли к выводу , что лекарство безопасно и эффективно.
Дротаверин сравнивали с плацебо и при синдроме раздраженного кишечника. Авторы отметили, что благодаря ему приступы боли стали реже и слабее по наблюдению как самих пациентов, так и врачей (причем, в отличие от похожего по дизайну исследования , отзывы врачей и пациентов совпали).
Исследование эффективности сочетания дротаверина с ацеклофенаком по сравнению с одним ацеклофенаком при менструальных болях показало , что комбинация быстрее и лучше помогает пациенткам справиться с болью. Но как честное двойное слепое исследование возможно, когда больные первой группы получают одну таблетку, а второй – две? Ученые нашли способ справиться с этим, «заслепив» обе группы.
Для этого тем, кто получал только ацкеклофенак, давали вторую таблетку-плацебо, которую на вид не отличить от таблетки с дротаверином. Хотя размер группы был небольшим (по 100 человек в каждой), а спонсором исследования стали индийские производители препарата на основе дротаверина, к самому дизайну исследования нет особенных претензий.
Но-шпа: от рождения до смерти
Несмотря на большое количество разнообразных исследований, обзор Кохрейновского сотрудничества на них вышел всего один, и посвящен он влиянию спазмолитиков на родовые схватки.
Кохрейновская библиотека - база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя - шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
случаев которой описано в научной литературе. По мнению родственников и согласно разошедшимся по СМИ результатам анализов, именно из-за передозировки Но-шпой погиб совсем молодой шахматист Иван Букавшин, член юношеской сборной России, не раз занимавший призовые места на мировых чемпионатах. Родители даже заявили, что Но-шпу их сыну добавляли в еду и напитки недоброжелатели: дозу, в четыре раза превышавшую смертельную, по их словам , спортсмен не мог выпить сам. Было ли это случайное отравление, убийство или самоубийство, мы не знаем, но зато точно знаем, что передозировка спазмолитиками не сулит ничего приятного.
Основные доступные в наши дни исследования проводились на небольших выборках, но в целом они показывают эффективность препарата. Но не забывайте, что Но-шпа предназначена для боли, связанной со спазмами гладких мышц (например, мышц мочевого пузыря, желчных протоков, кишечника). При холецистите, почечной колике и менструальных болях она может помочь, но, допустим, при переломе - очень вряд ли. Поэтому, если у вас острые боли после оперативного вмешательства или какие-то другие, не связанные со спазмами, стоит обратиться к обезболивающим иного типа, таким как нестероидные противовоспалительные препараты.
При всей избирательности действия препарата его передозировка не раз приводила к остановке сердца и другим серьезным последствиям, поэтому не стоит рисковать, принимая большие дозы Но-шпы (особенно если с сердцем у вас и так проблемы). Если предписанная доза не помогает в течение двух дней, надо не увеличивать ее, а обратиться к врачу, чтобы определить причину боли и заняться ее лечением, а не заглушать симптомы. Даже при почечной колике, при которой Но-шпа может сыграть роль обезболивающего, все равно нужна госпитализация пациента, поскольку этот синдром - признак серьезного нарушения функций органа, возможно, появления в почках камней, которые требуют удаления.
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе и вспомогательным: глюкозе, галактозе, кукурузному крахмалу и другим, а также острая почечная и печеночная недостаточность (в этих органах дротаверин расщепляется) тоже должны заставить вас отказаться от препарата. Действие Но-шпы на маленьких детей (до шести лет), беременных и кормящих женщин до конца не изучено, поэтому в этих случаях нужно проконсультироваться с врачом, который решит, необходимая ли это мера, или не стоит подвергать себя или ребенка опасности.
Также Но-шпа уменьшает действие левдопы (этот препарат назначают при болезни Паркинсона), что нужно учитывать тем, кто применяет этот препарат.
Торговое название : НО-ШПА ®
Международное (непатентованное) название : Дротаверин
Лекарственная форма : таблетки
Состав :
действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат - 3 мг, тальк - 4 мг, повидон - 6 мг,
крахмал кукурузный - 35 мг, лактозы моногидрат - 52 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтого с зеленоватым или оранжеватым оттенком цвета, с гравировкой spa на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа :
Спазмолитическое средство.
Код АТХ : A03A D02
Фармакологические свойства :
Фармакодинамика
Дротаверин представляет собой производное изохинолина которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента, фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим, для гидролиза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ; которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са 2+ -калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Са 2+ , благодаря стимулированию транспорта Са 2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са 2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверинат по отношению к Са 2+ .
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭV. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Абсорбция:
После приема внутрь дротаверин быстро и полностью абсорбируется. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Максимальная плазменная концентрация (Сmах) достигается через 45-60 минут.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь сделками плазмы (95-98%), особенно с альбумином γ и β- глобуминами.
Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизм
У человека дротаверин почти полностью мётаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является, 4"-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4"-дезэтилдротавералдин.
Выведение
У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.
В течение 72 часов, дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% - через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
- спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии :
- При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический, колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.).
- При головных болях напряжения.
- При дисменорее.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
- Детский возраст до 6 лет
- Период кормления грудью (отсутствие клинических данных).
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).
С осторожностью :
При артериальной гипотензии.
У детей (недостаточность клинического опыта применения).
У беременных женщин (см. раздел «Беременность и период лактации»).
Способ применения и дозы
Взрослые
Обычно средняя суточная доза у взрослых составляет 120-240 мг (суточная доза делится на 2-3 приема). Максимальная разовая доза составляет 80 мг. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Дети
клинических исследований с использованием дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения дротаверина детям:
Для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема.
Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приёма препарата обычно составляет 1-2 дня. Если в течение этого периода болевой синдром не уменьшается, пациенту следует обратиться к врачу, чтобы уточнить диагноз и при необходимости изменить терапию. В случаях, когда дротаверин используется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2-3 дня).
Метод оценки эффективности
Если пациент может легко самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. В случае если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или, отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.
Побочное действие
Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам, органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, <10); нечастые (≥0,1%, < 1%); редкие (≥0,01%, < 0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редкие - учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы
Редкие - головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редкие- тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы
Редкие - аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница; сыпь, зуд) (см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют.
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора. С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы Взаимное усиление спазмолитического действия.
Препараты, значительно связывающиеся с белками плазмы (более 80%)
Дротаверин значительно связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином,
γ и β-глобулинами (см. раздел «Фармакокинетика»). Отсутствуют данные по взаимодействию дротаверина. с препаратами, значительно связывающимися с белками плазмы, однако существует гипотетическая возможность их взаимодействия с дротаверином на уровне связи с белком (вытеснение одного из препаратов другим из связи с белком и увеличение концентрации свободной фракции в крови препарата с менее сильной связью с белком), что гипотетически может повышать риск возникновения фармакодинамических и/или токсических побочных эффектов этого препарата.
Особые указания
Таблетки Но-шпа® 40 мг содержат 52 мг лактозы. Это может вызывать желудочно-кишечные жалобы у лиц, страдающих непереносимостью лактозы. Данная форма неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).
Беременность и период лактации
Как показали эксперименты репродуктивности животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не ведет ни к тератогенным, ни к эмбриотоксическим действиям. Однако, применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения преимущества и риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими, как управление автомобилем и работа с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 6, 10 или 20 таблеток в блистер ПВХ/Алюминий.
По 1, 2,4 или 5 блистеров по 6 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 3 блистера по 10 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 1 блистеру по 20 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер Алюминий/Алюминий (ламинирован полимером).
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 60 или 64 таблетки во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой,
снабженной штучным дозатором.
По 100 таблеток во флакон из полипропилена с полиэтиленовой пробкой.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Срок годности
Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: 5 лет. Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: 3 года.
Для таблеток во флаконах: 5 лет.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Для таблеток в блистерах Алюминий/Алюминий: хранить при температуре не выше 30 °С.
Для таблеток в блистерах ПВХ/Алюминий: хранить при температуре не выше 25 °С. Для таблеток во флаконах: хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия ул. Леваи, 5,2112 Верешедьхаз, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, Москва, ул. Садовническая, д. 82, стр. 2.
