Лекарственный справочник гэотар. Отофа капли - официальная* инструкция по применению

"Рифамицин (Rifamycin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C37-H47-N-O12

Код CAS: 6998-60-3

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК.

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию из ЖКТ, всасывается плохо, при в/м введении — быстро, создавая C_max через 30 мин; терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. T_1/2 — 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C_max возрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C_max выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. С белками плазмы связывается на 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp.

Показания к применению

Применение: Туберкулез, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, в т.ч. абсцедирующая, тонзиллит, ринофарингит, синусит, обострение хронического среднего отита, в т.ч. при стойкой перфорации барабанной перепонки, изолированные гнойные поражения барабанной перепонки), инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей, рожа, гематогенный остеомиелит; профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени (для инъекционного введения), ранние сроки беременности, тромбофлебит.

Побочные действия

Побочные действия: Аллергические реакции, флебит (при в/в применении), розовое окрашивание барабанной перепонки (при закапывании в ухо).

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: В/м или в/в; взрослым по 0,5 г каждые 8-12 ч, детям — по 0,01-0,03 г/кг в сутки. Курс лечения 5-7 дней.

Местно: промывание свищей, полостей, лечение эмпием, введение в бронхи; в наружный слуховой проход закапывают взрослым по 5 капель (детям — по 3 капли) 3 раза в сутки или заливают на несколько минут 2 раза в сутки. Можно промывать барабанную перепонку через аттиковую канюлю.

Меры предосторожности: Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания: Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

Отофа (Otofa), Рифогал (Rifogal).

Состав и форма выпуска

Рифамицина натриевая соль. Раствор для в/м инъекций или местного применения [в 1 ампуле (1,5 мл) - 125 мг; б 1 ампуле (3 мл) - 250 мг]; раствор для в/в введения (в 1 амп. - 500 мг).

Фармакологическое действие

Рифамицин — антибиотик широкого спектра действия, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. В низких концентрациях активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза и грамположительных кокков (менингококков и гонококков); в более высоких концентрациях - в отношении Escherichia coli, Proteus.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика

После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ. При в/м введении Сmax создается через 30 мин и терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. Связывание с белками плазмы крови - 60-70%. Максимальная концентрация в печени, меньше в почках, легких, плевральной жидкости. Рифамицин длительно задерживается в очагах воспаления. Не кумулируется.

Не проникает через ГЭБ. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 - 2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита, с последующим переходом в неактивный. 60-90% выводится с желчью и фекалиями, в кишечнике частично обратно всасывается, что обуславливает длительную циркуляцию.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе гонорея, .

Применение

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч. В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 0,5 г/сут; для детей с массой тела менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 р/сут.

При лечении больных с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как в таких случаях применение препарата может сопровождаться развитием желтухи. Для местного применения при лечении туберкулезных поражений разовая доза - 125 мг.

Побочное действие

Редко - АР (кожные высыпания, эозинофилия), которые быстро исчезают после отмены препарата. При длительном в/в введении возможно развитие тромбофлебитов и облитерации вен.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, поражения печени, тромбофлебит.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рифамицин

Химическое название

21-(Ацетилокси)-5,6,9,17,19-пентагидрокси-23-метокси-2,4,12,16,18,20,22-гептаметил-2,7- (эпоксипентадекатриенимино)нафтофуран-1,11(2Н)-дион

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рифамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, угнетает синтез РНК . Активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, микобактерий туберкулеза, менингококков, гонококков; в более высоких концентрациях действует на E. coli, Proteus spp .

При местном применении имеет низкую системную абсорбцию. При в/м введении всасывается быстро, T max — 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч, T 1/2 - 2 ч. С увеличением дозы в 4 раза C max возрастает в 1,5-3 раза. При в/в введении C max выше, чем при в/м , но снижается быстрее. Не кумулирует. Связывание с белками плазмы — 60-70%. Распределяется в организме неравномерно: максимальная концентрация — в печени, меньше — в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер. Биотрансформируется с образованием активного метаболита, в дальнейшем появляются неактивные производные. 60-90% введенной дозы выводится с желчью и фекалиями в течение 8-24 ч. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе уровень в плазме возрастает. С мочой выводится в незначительном количестве.

Применение вещества Рифамицин

Острый и хронический отит (в т.ч. при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки и ее перфорации), состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифамицина в форме ушных капель при беременности и в период лактации не проводилось.

Побочные действия вещества Рифамицин

Аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (при закапывании в ухо).

Взаимодействие

Клинически значимого лекарственного взаимодействия рифамицина в форме ушных капель с другими ЛС не выявлено.

Пути введения

Местно.

Меры предосторожности вещества Рифамицин

Содержит сульфиты, что следует учитывать у пациентов с повышенной чувствительностью к сере.

Особые указания

Перед применением ушные капли надо согреть, подержав флакон в руке. Следует избегать попадания раствора на одежду (может оставлять пятна).

Рифамицин натрия (rifamycin)

Состав и форма выпуска препарата

Капли ушные 2.6% в виде прозрачного раствора красно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: макрогол 400 - 25 г, - 500 мг, динатрия эдетат - 12 мг, калия дисульфит - 150 мг, лития гидроксид - 135 мг, вода очищенная - до 100 мл.

10 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной пипеткой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы рифамицина, полученный из лучистого грибка Streptomyces mediterranei. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза РНК путем образования комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой.

В низких концентрациях активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; в более высоких концентрациях активен в отношении Escherichia coli, Proteus spp.

Активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к полусинтетическим пенициллинам и цефалоспоринам. Не вступает в перекрестное взаимодействие с другими антибиотиками (за исключением рифампицина).

Фармакокинетика

Быстро всасывается при в/м введении. C max достигается через 30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется 6-8 ч. С увеличением дозы в 4 раза, C max возрастает в 1.5-3 раза и при в/в введении выше, чем при в/м, но снижается быстрее. Не кумулирует. Связь с белками составляет 60-70%. Распределение: максимальная концентрация - в печени, меньше - в почках, легких, асцитической и плевральной жидкостях. Длительно задерживается в очагах воспаления. Не проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. T 1/2 - 2 ч. Выводится с желчью (60-90% в течение 8-24 ч), в незначительном количестве - почками. В кишечнике происходит частичное обратное всасывание, обусловливающее длительную циркуляцию в организме. При холестазе содержание в плазме возрастает.

При местном применении в форме ушных капель характеризуется низкой абсорбцией в системный кровоток.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифамицину микроорганизмами, в т.ч. гонорея, туберкулез.

Противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к рифамицинам.

Дозировка

В/м взрослым и детям старше 6 лет с массой тела более 25 кг - по 500-750 мг каждые 8 и 12 ч соответственно; детям до 6 лет - по 125 мг каждые 12 ч.

В/в взрослым и детям с массой тела более 25 кг - 500 мг в сут; для детей с массой менее 25 кг - суточная доза составляет 10-30 мг/кг, кратность введения - 2-4 раза/сут.

При у взрослых и детей применяют местно 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Со стороны половой системы: дисменорея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: герпес, флебит (при в/в введении), индукция порфирии.

При местном применении в форме ушных капель: аллергические реакции, окрашивание барабанной перепонки в розовый цвет (видимое при отоскопии).

Лекарственное взаимодействие

Опиоиды, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифамицина.

При одновременном применении изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени (у больных с предшествующим заболеванием печени).

При одновременном применении рифамицин снижает активность пероральных , пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифамицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Торговое название: ОТОФА

МНН: Рифамицин

Лекарственная форма:

Состав на 100 мл
Действующее вещество:
Рифамицин натрий 2,6 г, что соответствует..........2 000 000 ME
Вспомогательные вещества: макроголь 400, аскорбиновая кислота, натрия эдетат, калия метабисульфит, лития гидроксид, очищенная вода

Описание: прозрачная жидкость красно-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Антибиотик из группы рифамицинов для местного применения в отоларингологии. Механизм действия рифамицина связан с образованием стабильного комплекса с ДНК-зависимой РНК-полимеразой, который препятствует росту бактерий. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих развитие инфекционно-воспалительных заболеваний среднего уха.

Показания к применению

Острый наружный отит; обострения хронического среднего отита (в т.ч. при наличии стойкой перфорации барабанной перепонки); состояния после оперативных вмешательств на среднем ухе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к рифамицину. С осторожностью: беременность.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Взрослым: закапывают в ухо по 5 капель 3 раза в сутки или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза в сутки.
Препарат может быть использован для промывания барабанной полости через аттиковую канюлю.
Детям: закапывают в ухо по 3 капли 3 раза в сутки или заливают препарат в ухо на несколько минут 2 раза в сутки.
Длительность лечения - не более 7 дней.
Перед использованием ушных капель рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Местные реакции: розовая окраска барабанной перепонки (видимая при отоскопии). Редко- кожные аллергические реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В связи с низкой степенью абсорбции в системный кровоток передозировка маловероятна

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует избегать контактов препарата с одеждой, т.к. раствор может оставлять пятна на ткани.

ФОРМА ВЫПУСКА
Ушные капли.
Флакон желтого стекла емкостью 10 мл в комплекте с пипеткой помещен в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.