Какой аналог крестора лучше. Статины: что это такое, кому назначают

Назначение медикаментозного средства Крестор, аналоги которого широко представлены в аптечной сети, необходимо для снижения уровня холестерина в крови. Терапевтический эффект будет заметен спустя 7 дней с начала приема. В течение следующей недели препарат почти в 2 раза снижает концентрацию опасного холестерина. В силу различных обстоятельств оригинальный препарат не всегда можно использовать, в этом случае применяется дженерик (аналог).

Большой арсенал терапевтических средств

Перед назначением любого лекарственного средства нужно провести обследование. Его цель - определить степень чувствительности организма. При возникновении обоснованной необходимости заменить оригинальное средство может один из следующих препаратов:

У пациента есть возможность выбрать дешевые аналоги, не уступающие по своим показателям основному препарату. При этом нужно помнить, что дозировка и продолжительность употребления определяется только врачом на основании имеющихся клинических показаний. К таковым относятся профилактика и лечение атеросклероза и повышенного уровня холестерина в крови.

Получить хороший результат помогает подобранная с ювелирной точностью дозировка. Особенно тщательно врач должен определить необходимое количество препарата в том случае, когда у пациента недавно был инсульт или инфаркт. Если у человека диагностирована гиперхолестеринемия - патологически измененный холестерин в крови, необходимо использовать комплексные терапевтические методы.

Оригинальный препарат и его заменители часто назначают в составе диеты. К примеру, врач рекомендовал снизить массу тела. В этом случае можно использовать российский аналог. Речь идет о препарате Мартинил, Овенкор и Симвастин. Аналогичный совет полностью оправдан, когда у пациента диагностирована начальная форма диабета.

Дозировка подбирается таким образом, чтобы снижающийся холестерин не спровоцировал побочные эффекты.

Особенности применения медицинского препарата

Заболевания печени и почек - основные нюансы, которые нужно учесть, чтобы ускорить процесс выздоровления. Ввиду того, что аналоги содержат вещества, определенным образом влияющие на клетки кроветворного органа, врач должен несколько раз проанализировать полученные результаты. С одной стороны, необходимо как можно быстрее нормализовать работу сосудов. Чем дольше они закупорены холестериновыми бляшками, тем сложнее крови путешествовать по телу.

С другой стороны, нужно учесть динамику работу печени. Если наблюдается угнетение данного процесса, рекомендуется выбрать минимально допустимую дозу - не более 25 г вещества в течение суток. Врач на всем протяжении курса лечения следит за состоянием здоровья пациента. Аналогичная бдительность будет нелишней, если у заболевшего отмечаются сбои в работе почек.

Не навредить поможет предварительный анализ. На основании полученных результатов делается заключение о возможности использования препарата. Среди других факторов риска врачи выделяют возраст пациента, наличие у него хронических заболеваний, ранее назначенные лекарственные средства и ряд индивидуальных особенностей.

Необходимые меры предосторожности

Перед началом терапевтического курса врач обязан проверить, насколько аналог или оригинальное средство безопасно для отдельно взятого пациента. Не рекомендуется назначать его беременным и кормящим матерям. Лучше выбрать аналоги Крестора при повышенной чувствительности, нарушениях в работе печени, если пациенту не исполнилось еще 18 лет.

Использовать при холестерине аналог или основной препарат не всегда безопасно. Даже при соблюдении врачом всех мер предосторожности существует вероятность развития побочных эффектов:

• появление сахарного диабета;
• мигрень и головная боль;
• приступы тошноты;
• ноющая боль в животе;
• диарея;
• запор;
• головокружение;
• крапивница;
• сыпь и зуд;
• одышка.

Использование основного препарата и его аналогов допускается только после визита в кабинет врача. Медик проведет осмотр и назначит необходимые анализы. На основании собранной информации производится оценка состояния здоровья. После этого определяется терапевтическая доза и продолжительность приема. Чем точнее пациент выполнит полученные рекомендации, тем быстрее наступит выздоровление.

Заболевание гиперлипидемия зачастую протекает совершенно бессимптомно и больной даже не догадывается о том, что оно имеется. Тем не менее, этот недуг может привести к возникновению достаточно серьезных последствий для организма человека, в том числе летальному исходу, так как повышение уровня холестерина приводит к появлению атеросклеротических бляшек и как следствие инфаркту или же инсульту.

Чтобы предупредить и уменьшить риск развития этих заболеваний, следует принимать такое лекарство, как Крестор. Этот лекарственный препарат последнего поколения используется для нормализации обменных процессов в организме и выпускается в виде таблеток.

Существует несколько разновидностей этого медикамента, которые различаются между собой в зависимости от концентрации действующего вещества, а именно:

• желтого цвета с маркировкой ZD4522 5. Имеют выпуклую круглую форму и содержат 5 грамм активного действующего вещества розувастатина;
• розового цвета. Форма таблетки аналогичная, маркировка ZD4522 10 с 10 миллиграммами активного вещества;
• таблетки ZD4522 20, в которых количество розувастатина равняется 20 миллиграммам;
• розовые овальные таблетки ZD4522 с максимальным количество розувастатина, а именно 49 мг.

Купить данное средство или же его аналог в аптеке можно только, если врач выписывает соответствующий рецепт.

Принципы действия препарата

Фармакодинамика Крестора заключается в том, что он вводит специальный фермент, который контролирует выработку предшественника холестерола или же мевалоната.

Активное вещество препарата действует непосредственно в печени, которая вырабатывает холестерин. Этот фермент способствует снижению процесса выработки липопротеидов низкой плотности, что способствует уменьшению общего количества холестерина в организме, а также триглицеридов.

Дополнительно повышается уровень холестерина высокой плотности. Препарат является эффективным для пациентов любого возраста, половой и расовой принадлежности. Многочисленные отзывы пользователей говорят о том, что эффект от использования Крестора проявляется уже на первой неделе курса, в то время, как максимальная эффективность достигается спустя прохождения курса в 2-4 недели постоянного его использования.

Крестор, в отличие от многочисленных его аналогов, имеет минимальное негативное влияние на печень человека. Лучше всего сочетать его применение со специальной диетой, а также другими препаратами, направленными на снижение холестерола.

Фармакокинетические свойства препарата заключаются в следующем:

1. В степени всасывания. Максимальное количество статина появляется в крови через 5 часов, после использования препарата.
2. В распределении в организме. Основная область действия Крестора – печень, которая вырабатывает холестерин. Распределительный объем составляет 134 л.
3. В степени метаболизма. Для Крестора он составляет приблизительно 10%.
4. В способе выведения. Количество препарата, которое выводится из организма, равняется приблизительно 90% в течение 19 часов с момента приема.

На фармакокинетические свойства препарата возраст пациента, также как и половая принадлежность совершенно не оказывает влияния.

Следует обратить внимание на наличие заболеваний почек. Так, легкая и средняя степень почечной недостаточности практически не влияют на уровень статина, в то время как при тяжелой форме концентрация розувастатина возрастает в 3 раза.

Наличие патологий печени практически не влияет на применение препарата.

Крестор – аналоги препарата и показания к применению

Уровень сахара

Любой более дешевый аналог или заменитель препарата, если пациент принимает решение его использовать, требует аккуратного подхода.

Другими словами, пациенты, которые решают заменить оригинальный препарат на какой-либо дженерик, должны либо проконсультироваться с лечащим врачом, либо ознакомиться с тем, какие именно показания к применению, указаны у них в инструкции.

• при гиперхолестеринемии;
• в качестве профилактики инсульта и инфаркта;
• при гиперхолестеринемии смешанного типа;
• людям с атеросклерозом;

Инструкция по применению препарата

Крестор, как и любой другой препарат, имеет свою схему и дозировку применения.

Как правило, именно врач определяет количество препарата, которое пациент должен применять. Делает он этого на основании проведенных обследований и результатов анализов.

Помимо этого, учитывается общее состояние больного и наличие сопутствующих заболеваний.

Таким образом, Крестор следует принимать следующим образом:

1. Измельчить таблетку препарата.
2. Наиболее подходящим временем приема считается вечер в связи с повышенным уровнем выработки холестерина в организме.
3. Прием пищи не влияет на эффективность принимаемого медикамента.
4. Прежде чем проходить курс лекарства, пациенту рекомендуется придерживаться диеты с низким содержанием холестерина.
5. Изначально необходимо принимать препарат в количестве 5-10 г в сутки. Тем не менее, дозировка медикамента подбирается исключительно индивидуально и врачом. При отсутствии эффекта от принимаемой дозировки, ее можно увеличить до 20 миллиграмм, но только по истечению месяца. Максимальное количество в 40 миллиграмм назначается только в тех случаях, когда риск развития сердечно-сосудистых нарушений является чрезвычайно высоким. Пациентам с гиперхолестеринемии тяжелой формы следует находиться под постоянным наблюдением врачей во избежание появления побочных эффектов.

Если у пациента наблюдается передозировка препаратом, вместо использования какого-либо антидота, используются меры поддерживающего характера.

Побочные явления при использовании Крестора

Как правило, если пациент в точности следует всем рекомендациям по приему того или иного препарата, ему удается избежать возникновения тех или иных побочных эффектов. То же самое касается Крестора.

Несмотря на это, в инструкции к данному препарату четко прописаны возможные побочные эффекты.

Данные об этих реакциях были получены после проведения ряда клинических исследований.

Среди наиболее распространенных негативных последствий выделяют:

• расстройства желудочно-кишечного тракта, болезненные ощущения в области живота, панкреатит, гепатит и т.д.;
• тромбоцитонепия;
• появление кашля и одышки;
• нарушения со стороны центральной нервной системы;
• появления различного рода высыпаний, крапивницы и зуда;
• появление отечности и повышенной чувствительности;
• нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата;
• протеинурия;
• появление сахарного диабета;
• депрессивное состояние и т.д.

Чтобы избежать появления того или иного побочного эффекта, необходимо знать, в каких случаях противопоказано применять этот статин:

1. При наличии чрезмерной чувствительности к действующему веществу.
2. В случае острой формы печеночной патологии и яркой формы почечной недостаточности.
3. При миопатии в анамнезе.
4. В случае беременности и лактационного периода.
5. При наличии предрасположенности к развитию миотоксических последствий.

Помимо этого, максимальная дозировка препарата в количестве 40 миллиграмм предполагает следующие ограничения в применении:

• гипотиреоз;
• предрасположенность к мышечным заболеваниям;
• злоупотребление алкогольными напиткам;
• миотоксичность в связи с использованием других медикаментов;

Запрещено применять одновременно Розувастатина и фибраты.

Основные аналоги Крестора

На современном рынке медикаментов представлено большое количество препаратов. Тем не менее, как правило, оригинальные медикаменты имеют достаточно высокую стоимость и не каждый больной имеет возможность их купить.

В связи с этим многие производители решили заменять оригиналы на аналоги. Как правило, главное отличие между этими препаратами – это цена.

Дополнительно, стоит учитывать, что любой препарат или же его аналог должен назначать врач, который учтет все особенности протекания заболевания и состояние здоровья пациента.

Среди наиболее популярных аналогов выделяют:

1. Акорта. Российский аналог. По составу идентичный, также как и по показаниям к применению. Применяется длительным курсом по назначению.
2. Мертенил. Главное действующее вещество розувастатин. Является зарубежным аналогом, совпадающим по своим фармакологическим свойствам с оригинальным препаратом. Производится в Венгрии и помогают снизить уровень холестерина. Стоимость – 510-1700 рублей.
3. Розистарк. Эффективное средство, которое продается по вполне демократичной цене. Перед применением рекомендуется ознакомиться с инструкцией, чтобы уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов от его использования. Стоимость в среднем колеблется от 250 до 790 рублей.
4. Розукард. Еще один российский аналог. Действующее вещество аналогичное, также как и дозировка в одной таблетке. Противопоказан в случае чрезмерной чувствительности к действующим компонентам.
5. . Использование этого препарата актуально в случае наличия гиперхолестеринемии первичной, гипертриглицеридемии, для уменьшения прогресса атеросклероза и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Производится в Венгрии и стоит 390-990 рублей.
6. Роксера. Препарат гиполипидемического действия. Не рекомендуется использовать при беременности, во время кормления грудью, а также детям в возрасте до 18 лет. Средняя стоимость – 440-1800 российских рублей.
7. Тевастор. Препарат, который необходимо применять по меньшей мере 4 недели для появления заметного эффекта. Производиться в Израиле и стоит приблизительно 350-1500 рублей.
8. Новостат. Основным действующим веществом является аторвастатин. Препарат производится в России.

Цена на эти препараты разная и варьируется от 500 рублей до 3 тысяч и более.

Отзывы пациентов и врачей о Кресторе

Согласно мнению профессиональных врачей, Крестор показал себя достаточно эффективным препаратом, который способствовал снижению уровня холестерина в крови.

У большинства пациентов, участвующих в эксперименте, показатель приближался к норме уже через неделю, после начала прохождения курса.

Таблетки, представленные на рынке медикаментов, имеют высокое качество, в связи с чем эффективность от использования препарата гораздо выше. Как правило, курс этого препарата не вызывает каких-либо побочных эффектов.

Что касается мнения пациентов, оно полностью совпадает с отзывами врачей. Чаще всего встречаются мнения пациентов, которые перенесли инсульт или же инфаркт.

Таким образом, можно сделать вывод,что лекарство действительно эффективно. Необходимо только время, чтобы показатели пришли в норму.

Стоит ли принимать статины расскажет эксперт в видео в этой статье.

Уровень сахара

Последние обсуждения.

Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это лекарственные препараты, которые блокируют биосинтез холестерина в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

Назначение статинов позволяет:

• снизить риск развития инфаркта, инсульта;
• уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
• сократить количество операций по восстановлению кровотока;
• предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом . Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

• пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
• готовящимся к операции на коронарных сосудах;
• с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
• страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
• детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

Самые эффективные и безопасные статины

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем . Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

• первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
• второе – флувастатин;
• третье – аторвастатин;
• четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

• гемфиброзилом;
• комбинацией типранавира с ритонавиром;
• телапревиром;
• циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

• боцепривир;
• верапамил;
• дигоксин;
• дилтиазем;
• итраконазол;
• кларитромицин;
• колхицин;
• лопинавир с ритонавиром;
• нелфинавир;
• ниацин;
• омепразол;
• эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

• 20% общую смертность;
• 44% летальность от осложнений атеросклероза;
• 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

• 20-42% коронарную смертность;
• 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
• 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

• имеют заболевания печени;
• несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
• беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
• кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

• согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
• попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
• обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
• занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
• принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Литература

1. Omudhome Ogbru, PharmD. Statins, 2016
2. Ann Pietrangelo. Statins: Uses, Side Effects, and More, 2017
3. Hannah Nichols. Statins: How safe are they? 2017
4. S. Preventive Services Task Force, “Final Recommendation Statement: Statin Use for the Primary Prevention of Cardiovascular Disease in Adults.” November 13, 2016

Последнее обновление: Март 31, 2019

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Крестор . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию статина Крестор в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Крестора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Крестор - гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Крестор снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией 2а и 2b типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

Результаты проведенного исследования JUPITER (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) у 17802 пациентов показали, что розувастатин (действующее вещество препарата Крестор) существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0.001) со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии, была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков 0.52, 95% доверительный интервал 0.40-0.68, р<0.001), уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0.46, 95%, доверительный интервал 0.30-0.70) и на 48% - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина (соотношение рисков: 0.80, 95%, доверительный интервал 0.67-0.97, р=0.02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Состав

Розувастатин (в форме кальциевой соли) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Показания

• первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например; физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
• гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
• для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
• первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно назначать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы, следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Побочное действие

• реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек;
• сахарный диабет 2 типа;
• головная боль;
• головокружение;
• запор;
• диарея;
• тошнота;
• боли в животе;
• панкреатит;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• миалгия;
• миопатия (включая миозит);
• рабдомиолиз;
• протеинурия;
• гематурия;
• астенический синдром;
• артралгия;
• полинейропатия;
• потеря памяти;
• кашель;
• одышка;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• гинекомастия;
• периферические отеки.

Противопоказания

Для препарата Крестор в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

• выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для препарата Крестор в суточной дозе 40 мг:

• повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
• пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• пациентам монголоидной расы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность.

Особые указания

Влияние на почки

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Крестор (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболеваний почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Крестор во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях - рабдомиолиз.

Определение КФК

Определение уровня КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с ВГН).

До начала терапии

При назначении препарата Крестор, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Крестор или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной системы и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме препарата Крестор и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Крестор и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Крестор и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Крестор в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Крестор следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови: в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома, терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Крестор.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов особенно в течение длительного времени сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение, общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л терапия препаратом Крестор ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Крестор на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме, крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Непрямые антикоагулянты: начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит, к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гсмфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г в сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmax обоих лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с ВИЧ-инфекцией не рекомендуется.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение Крестора и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-24 розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Пероральные контрацептивы / заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Аналоги лекарственного препарата Крестор

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акорта;
• Мертенил;
• Розувастатин;
• Розукард;
• Розулип;
• Роксера;
• Тевастор.

Аналоги по фармакологической группе (статины):

• Акорта;
• Акталипид;
• Анвистат;
• Апекстатин;
• Атеростат;
• Атокорд;
• Атомакс;
• Аторвастатин;
• Аторвокс;
• Аторис;
• Вазатор;
• Вазилип;
• Веро Симвастатин;
• Зокор;
• Зокор форте;
• Зорстат;
• Кардиостатин;
• Лескол;
• Лескол форте;
• Липобай;
• Липона;
• Липостат;
• Липофорд;
• Липримар;
• Липтонорм;
• Ловакор;
• Ловастатин;
• Ловастерол;
• Мевакор;
• Медостатин;
• Мертенил;
• Овенкор;
• Правастатин;
• Ровакор;
• СимваГексал;
• Симвакард;
• Симвакол;
• Симвалимит;
• Симвастатин;
• Симвастол;
• Симвор;
• Симгал;
• Симло;
• Синкард;
• Торвазин;
• Торвакард;
• Тулип;
• Холвасим;
• Холетар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.