Ципролет является уникальным препаратом, потому что болезнетворные микроорганизмы очень редко вырабатывают устойчивость на него. Это позволяет использовать его для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызывают эти микроорганизмы. Рассмотрим подробнее особенности его действия.
Как Ципролет действует
Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов , которые обладают следующими свойствами:
- Эффективно действуют против большого количества микробов.
- Легко проникают в различные клетки и ткани.
- Болезнетворные микроорганизмы даже при длительном приеме препарата не привыкают к нему.
- Равнодушны к полезным бактериям, которые оказывают помощь человеческому организму в борьбе с вредоносной микрофлорой.
Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции , ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.
В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.
На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.
Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления . Из организма выводится вместе с мочой.
Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату. Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности.
Показания к применению
Противопоказания
нельзя принимать в следующих случаях:
Побочные действия от применения Ципролета
Этот антибактериальный препарат очень редко дает побочное действие, но все равно в инструкции перечислены все возможные неприятности.
Форма выпуска
Фармакологическая промышленность выпускает антибиотик Ципролет в следующих формах :
- В виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
- Таблетки.
- Стерильные глазные капли.
В каких случаях показаны инъекции:
Если воспаление имеет легкую или среднюю форму тяжести, назначают Ципролет в виде таблеток. Это могут быть:
- Острый бронхит.
- Простатит, уретрит, цистит.
- Острый трахеит.
- Сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф.
- Синуситы и поражения гортани.
- Острые ревматоидные артриты и артрозы.
- Поражения половых органов и гортани в результате гонореи.
- Осложненный кариес и периодонтит.
- Обострение хронического холецистита, бульбита, холангита и дуоденита.
Ципролет в виде таблеток желательно принимать после еды для достижения большего эффекта.
Глазные капли назначают при поражении слизистых оболочек век и глаза. Это могут быть такие заболевания, как блефариты и конъюнктивиты. Кроме того, эти капли применяют после хирургических операций на глазах, для профилактики возникновения осложнений. Также капли Ципролет назначают при травмах мягких тканей глаза и слизистых оболочек.
Использование ципролета при некоторых видах заболеваний
Заболевания дыхательных путей
Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит .
Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели .
При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.
Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.
При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.
Заболевания мочеполовых органов
Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.
Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.
Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.
Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.
Аналоги
Аналогами Ципролета являются: алципро, квинтор, микрофлокс, офтоципро, ципробай, ципринол и другие лекарства. Их производят отечественные и зарубежные фармацевтические компании. В этих аналогах действующим веществом является ципрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов. Отличаются они от Ципролета стоимостью , которая имеет достаточно широкий диапазон.
Заключение
Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях
. Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний. Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.
Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.
Ципролет быстро воздействует на организм, максимальная его концентрация достигается спустя 60 минут после приема
Ципролет относится к числу антибактериальных препаратов, которые обладают широким спектром действия. Прием таблеток помогает остановить стадию размножения бактерий, подавляет болезнетворные ферменты, устраняет симптомы проявления недугов. Использование препарата на сегодняшний день остается весьма популярным, так как Ципролет способен бороться с большинством видов патогенных микроорганизмов. Ознакомимся с инструкцией и дозировкой медикамента.
Описание
Ципролет выпускается в виде таблеток белого цвета. Они имеют гладкую, круглую форму. Главным активным компонентом выступает ципрофлоксацин. По его содержанию в одной таблетке различают следующие виды выпуска: Ципролет 200 и Ципролет 500. Дополнительные компоненты, входящие в состав медикамента:
- целлюлоза;
- магния стеарат;
- диоксид кремния;
- натрий;
- кукурузный крахмал;
- оболочка состоит из сорбиновой кислоты, полисорбаната, диоксида титана.
Медикамент быстро воздействует на организм, максимальная его концентрация достигается спустя 60 минут после приема. Выводится из организма почками через 6-8 часов. Таблетки представлены в аптеке в картонных пачках по 10 и 20 штук. Приобрести продукт можно исключительно по рецепту.
Против чего помогает?
Ципролет инструкция по применению таблетки – в какие случаях назначают прием:
- инфекционные заболевания уха;
- инфекционные заболевания пазух носа;
- инфекционные заболевания дыхательных путей. Чаще всего используется для лечения пневмонии;
- инфекционные заболевания мочеполовой системы;
- расстройства ЖКТ;
- инфекционные заболевания желчных путей;
- снижение иммунной функции организма;
- инфекционные заболевания глаз;
- инфекции суставов;
- простатит, аднексит;
- перитонит;
- гонорея;
- инфекции мягких тканей;
- инфицированные раны и язвы;
- холера;
- ожоги.
Инструкция приема
Медикамент предназначен для взрослых и подростков старше 15 лет. Принимать таблетки можно в не зависимости от еды. Однако для лучшего усвоения рекомендуется пить препарат за 20 минут до приема пищи. Промежутки между использованием должны составлять около 12 часов. Дозировка устанавливается лечащим врачом и зависит от диагностируемого вида недуга. В индивидуальном порядке назначается и длительность лечения. Поэтому употреблять медикамент по собственному усмотрению крайне не рекомендуется.
Ципролет инструкция по применению таблетки 500 мг:
- при заболеваниях дыхательных путей необходимо принимать препарат по 250-500 мг дважды в сутки, соблюдая рекомендуемый интервал;
- при неострых заболеваниях мочеполовой системы используется 250 мг дважды в сутки;
- при кишечных инфекциях – 500 мг дважды за день;
- при ЛОР-инфекциях дозировка увеличивается до 750 мг дважды в сутки;
- при сложных инфекциях половой системы – по 500 мг дважды в день;
- при заболеваниях опорно-двигательного аппарата – по 500 мг 2 раза в день;
- при кишечных инфекциях – по 400-500 мг в день;
- при лечении сепсиса и перитонита – по 750 мг дважды в сутки.
Курс лечения назначается индивидуально, в среднем длительность приема составляет от 5 до 9 дней. Для полного выздоровления рекомендуется принимать Ципролет еще несколько дней после устранения всех симптомов недуга. Если у пациента выявлена почечная недостаточность, то дозировка препарата снижается в 2 раза.
Меры предосторожности
Принимать таблетки нельзя в период беременности и грудного вскармливания, в случае повышенной чувствительности к компонентам, при диагностике псевдомембранозного колита, а так же лицам, не достигшим 15 лет. С особой осторожностью необходимо использовать препарат тем, у кого имеются психические расстройства, нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз суставов и людям преклонного возраста.
Лечение Ципролетом может спровоцировать следующие нежелательные эффекты:
- отсутствие аппетита;
- рвота;
- повышенный метеоризм;
- дискомфорт в животе;
- тахикардия;
- мигрень;
- нарушения сна;
- повышенная потливость;
- расстройства зрения;
- снижение качества слуха;
- кожный зуд и сыпи;
- синдром Лайела;
- лейколепия;
- задержка мочи;
- дизурия.
Важно знать
При приеме медикамента необходимо учитывать его сочетание с другими лекарствами. К примеру, между приемом Ципролета и препаратов, содержащих ионы цинка и железа, следует выждать интервал не менее 4-х часов. Иначе период абсорбции замедлится. Одновременный прием противовоспалительных средств может привести к развитию сильных судорог.
Ципролет 500 инструкция по применению таблетки цена зависит от концентрации главного активного вещества. Пачка 200 мг стоит около 70 рублей. Таблетки концентрацией 500 мг обойдутся порядка 140 рублей.
Существуют аналоги лекарства. Наиболее дешевым и популярным является Ципрофлоксацин. Прочие заменители имеют такую же стоимость, что и Ципролет или выше: Ципринол, Экоцифол, Басиджен, Реципро, Ципраз, Цифран, Алципро, Зиндолин, Квинтор, Липрохин, Сифлокс, Ципробид.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.
Описание
Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.
Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны:
Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.
Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:
Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.
К ципрофлоксацину устойчивы:
Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за
исключением вышеперечисленных).
* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.
Частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.
** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.
*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.
# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.
Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.
Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.
Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.
Показания к применению
Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:
Инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;
Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;
Инфекции глаз
Инфекции почек и мочевыводящих путей
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями
Инфекции костей и суставов
Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)
Гонорея
Инфекции ЖКТ
Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
Перитонит
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)
Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов
Беременность
Лактация
Детский и подростковый возраст.
Способ применения и дозы
Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков - от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.
Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.
Побочное действие
Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.
При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить
препарат и уведомить лечащего врача.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.
Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).
Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).
Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.
Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции
печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.
Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.
Ципролет А (ципрофлоксацин + тинидазол) - комбинированное антибактериальное лекарственное средство действие которого является слагаемым фармакологических эффектов входящих в него компонентов. Ципрофлоксацин - антибиотик фторхинолонового ряда широкого терапевтического диапазона. Угнетает активность фермента ДНК_гиразы, вырабатываемого в микробной клетке. Нарушает образование бактериальной ДНК, препятствует росту и развитию микроорганизмов, вызывает значительные структурные изменения и гибель микробной клетки. В отношении собственных клеток организма не активен, т.к. те не содержат ДНК-гиразы. При приеме ципрофлоксацина параллельной резистентности к другим препаратам, подавляющим ДНК-гиразу, не происходит, что позволяет назначать лекарственное средство при инфекционных поражениях бактериями, резистентными к антибиотикам пенициллинового, аминогликозидного, тетрациклинового ряда, цефалоспоринам. Ципрофлоксацин эффективен в отношении кишечной палочки. сальмонеллы, шигеллы, цитробактера, клебсиеллы, энтеробактера, протея, серратии, гафнии, эдвардсиеллы, провиденции, морганеллы, холерного вибриона, йерсинии, гемофильной палочки, моракселлы, гидрофильной аэромонады, пастереллы, плезиомонады. кампилобактера, нейссерии, легионеллы, бруцеллы, листерии, микобактерии, стафилококков, стрептококков. Ципрофлоксацин не действует на бактероидов, псевдомонад, уреаплазм, клостридий, нокардий, трепонем. Тинидазол эффективен в отношении трихомонад, дизентерийных амеб, лямблий, клостридий, бактероидов, эубактерий, пептококков, пептострептококков.
Проникает внутрь простейших и бактерий, подавляет синтез ДНК, вызывает морфологические изменения и гибель клетки. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются в гастроинтестинальном тракте после перорального приема. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет абсорбцию, но не изменяют время достижения пиковой концентрации и биодоступность лекарственного средства. Ципролет А показан при сочетанных бактериальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата, включая острые и хронические воспаления слизистой оболочки бронхиального дерева, воспаление легких, среднего уха, гайморовых, лобных и синусовых пазух, небных миндалин, глотки, гортани, воспаления десен без нарушения целостности зубодесневого соединения, корневой оболочки зуба и прилегающих к нему тканей, мочевого пузыря, почечной лоханки, чашек и паренхимы, предстательной железы, яичников и маточных труб, инфекции гастроинтестинального тракта и желчных путей, кожных покровов и мягких тканей, костей, суставов, инфекции после хирургических вмешательств. Оптимальное время приема Ципролета А - за 1 час перед едой или спустя 2 часа после приема пищи. Разовая доза - 1 таблетка. Продолжительность медикаментозного курса - 5-10 дней. Таблетка не предусматривает возможность разламывания и принимается только целиком.
Фармакология
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.
К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.
Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.
Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.
Фармакокинетика
Всасывание
Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.
Распределение
Ципрофлоксацин
Биодоступность - 50-85%, V d - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Т max после приема внутрь - 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.
Тинидазол
Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Т max после приема внутрь - 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.
Метаболизм и выведение
Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
T 1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.
У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе - от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.952 мг, тальк - 8.952 мг, магния стеарат - 7 мг.
Состав оболочки: опадрай белый - 40 мг (гипромеллоза - 55.46%, тальк - 19.84%, титана диоксид - 11.93%, макрогол 6000 - 11.09%, полисорбат 80 - 0.84%, сорбиновая кислота - 0.84%).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.
Передозировка
Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).
Взаимодействие
Эффекты, обусловленные тинидазолом
Ципролет ® А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%.
Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ , Аl 3+ , с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению T max .
Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин увеличивает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.
Показания
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
- инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
- инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
- инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
- интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
- послеоперационные инфекции.
Противопоказания
- заболевания крови (в анамнезе);
- угнетение костномозгового кроветворения;
- органические заболевания ЦНС;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
- острая порфирия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным фторхинолона или имидазола.
С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.
Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.
Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.
При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Ципролет
- антибактериальное средство. Действующим веществом препарата является ципрофлоксацин (противомикробное вещество группы фторхинолонов). Ципрофлоксацин влияет на топоизомеразу (ДНК-гиразу) бактерий, чем способствует подавлению репродукции микробной ДНК. Имеет бактерицидный эффект, выражающийся в воздействии как на микроорганизмы в состоянии покоя, так и при их активном размножении. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям: E. coli, Salmonella,Shigella, Klebsiella,Citrobacter, Serratia,Enterobacter, Edwardsiella,Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индолположительные штаммы), Yersinia, Providencia, Vibrio, Aeromonas, Pasteurella, Haemophilus, Plesiomonas, Campylobacter, Legionella, Neisseria, Moraxella, Pseudomonas, Branhamella, Brucella, Staphylococcus, Acinetobacter, Streptococcus agalacticae, Corynebacterium, Listeria, Chlamydia.
Спектр действия ципрофлоксацина включает и микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы. Вариабельной чувствительностью к ципрофлоксацину обладают Flavobacterium, Streptococcus pyogenes, Gardnerella, Alcaligenes, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Steptococcus viridans, Mycobacterium fortuitum.
Ципрофлоксацин не действует на Bacteroides, грибы и Treponema pallidum.
Обычно резистентны следующие бактерии: Ureaplasma urealyticum, Steptococcus faecium, Pseudomonas maltophilia, Nocardia asteroides, Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Те штаммы стафилококков, которые резистентны к метициллину, нечувствительны и к ципрофлоксацину. За некоторым исключением, умеренно чувствительны к действующему веществу ципролета и анаэробные микроорганизмы (Peptosreptococcus, Peptococcus).
Ципрофлоксацин не нарушает количество и качество нормальной вагинальной и кишечной микрофлоры. Нечувствительность к ципрофлоксацину вырабатывается постепенно и медленно, отсутствует резистентность плазмидного происхождения. Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, бета-лактамным антибиотикам или тетрациклинам.
После приема препарата ципрофлоксацин хорошо и быстро всасывается. Биодоступность составляет 50-85%. Объем распределения - 2-3 л/кг. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 60-90 мин. Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы, а так же кости. Незначительно связывается с белками плазмы крови (20-40%). Через 120 минут после перорального применения ципрофлоксацин выявляют в жидкостях и тканях организма в таких концентрациях, которые во много раз больше его плазменной концентрации.
Уровень концентрации ципрофлоксацина необходимый для подавления бактерий, удерживается на протяжении 0,5 суток. Действующее вещество Ципролета накапливается в органах и тканях, где его содержание превышает плазменную концентрацию в несколько раз.
Ципрофлоксацин элиминируется из организма большей частью в неизмененном виде: в основном почками - около 50-70%. После приема внутрь период полувыведения из плазмы крови—приблизительно 3-5 часов, после внутривенного введения — 4 часа. Превалирующая часть ципрофлоксацина выводится также кишечником (с калом и желчью - до 30%), поэтому в случае значительного нарушения почечных функций наблюдается замедление элиминации из организма.
Показания к применению
Ципролет - раствор для инфузий и таблетки применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериям (в т.ч. и при смешанных инфекциях):· инфекции органов дыхания: обострение хронического бронхита, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема, инфекционный плеврит, инфицированные бронхоэктазы, легочные инфекции у больных с кистозно-фиброзными изменениями легких;
· инфекции мочеполовой системы: простатит, хронический и острый пиелонефрит, цистит, эпидидимит;
· инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, мастоидит;
· гинекологические инфекции: аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, абсцесс малого таза, пельвиоперитонит, инфицированная язва;
· гонорея, включая ректальную, уретральную и фарингеальную локализации гонококкового поражения, включая случаи, вызванные резистентными гонококками;
· инфекции органов брюшной полости: холецистит, перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, эмпиема желчного пузыря;
· инфекции суставов и костей: гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит;
· инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, бактериальная диарея;
· общие тяжелые инфекционные заболевания: бактериемия, септицемия и инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом;
· инфекции мягких тканей и кожи: инфицированная рана, целлюлит, ожог, абсцесс.
Способ применения
Ципролет - таблеткиПредназначены для взрослых и детей более 15 лет. Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Для лучшего всасывания рекомендуется прием до еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от типа возбудителя, течения инфекционного процесса и функции почек пациента.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени (обычно - каждые 12 часов).
При инфекциях нижних дыхательных путей назначают по 250-500 мг 2 р/сутки. В случае острой пневмонии, ассоциированной с Streptococcus pneumoniae, назначают по 1,5 г/сутки (разделить на 2 приема - каждые 12 часов).
При инфекциях мочеполовой системы (неосложненных) - по 250 мг 2 р/сутки.
При осложненных инфекциях мочеполового тракта или простатите - по 500 мг 2 р/сутки.
При инфекциях опорно-двигательного аппарата и ЛОР-инфекциях - по 500-750 мг 2 р/сутки.
При гинекологических заболеваниях - по 500 мг 2 р/сутки.
При острой кишечной инфекции - по 500 мг 2 р/сутки.
При гастроэнтерите - по 250 мг 2 р/сутки.
При перитоните, бактериемии и сепсисе ципрофлоксацин применяют сначала в форме внутривенной инфузии, затем лечение продолжают по 500-750 мг 2 р/сутки в форме таблеток Ципролет.
Длительность лечения зависит результатов бактериологических исследований и от тяжести инфекции (в среднем курс лечения составляет от 5 до7 суток). Рекомендуется продолжать прием Ципролета еще 3 дня после купирования всех симптомов инфекционного процесса.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина в пределах ниже 20 мл/мин, дозировка Ципролета уменьшается в 2 раза.
Применяется внутривенно капельно в дозировке, которая должна зависеть от клинической ситуации. Однократную дозу следует вводить на протяжении 30-60 мин.
При инфекциях органов дыхания - по 200 мг 2 р/сутки.
При неосложненной острой гонорее - по 100 мг 1р/сутки однократно.
При инфекциях органов мочевыделительной системы (неосложненных) - по 100 мг 2 р/сутки.
При осложненных или тяжелых инфекциях мочевыделительной системы - по 200 мг 2/сутки.
При других инфекциях - по 200 мг 2 р/сутки.
Длительность терапии зависит от клинического течения, тяжести заболевания и результатов бактериологического исследования.
В случае воспалительных процессов мочевыводящих путей, инфекций почек и брюшной полости лечение продолжают до 7 дней. До 2 месяцев можно применять при остеомиелите. При угнетении иммунных реакций организма лечение Ципролетом проводят в течение всего периода нейтропении. Продолжительность терапии при цистите и острой неосложненной гонорее — 1 сутки. При других инфекциях длительность терапии — от 7 до 14 дней. Рекомендуется продолжать введение препарата в течение еще 3 дней после исчезновения признаков заболевания или нормализации температуры тела.
Выпуск Ципролета в двух лекарственных формах обеспечивает возможность начинать терапию тяжелых инфекций внутривенно, а затем продолжать его прием внутрь.
Побочные действия
Ципролет - раствор для инфузий и таблеткиПрепарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно - обратимые):
· Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит;
· со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко);
· со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях — неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу;
· со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко — миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса — Джонсона, гепатит;
· со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия;
· со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить;
· со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит;
· со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно - временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия.
Противопоказания
:Общие противопоказания ко всем формам выпуска Ципролета : повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства; повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.
Ципролет - раствор для инфузий и таблетки: дети в возрасте до 15 лет; период беременности и кормления грудью.
Беременность
:Безопасность приема Ципролета (таблетки и раствор для инфузии) в период беременности и вскармливания грудью не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат в эти периоды женщины.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, которые включают магний и алюминия гидроксид, а так же средства, содержащие ионы железа или цинка, могут уменьшить абсорбцию ципрофлоксацина в желудке, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 4 часов.Одновременное назначение препаратов, которые содержат теофиллин, с Ципролетом сопровождается повышением плазменной концентрации теофиллина, поэтому рекомендуется корректировать дозы так, чтобы не развились симптомы передозировки теофиллина.
При одновременном применении варфарина и Ципролета возможно потенцирование действия варфарина.
Риск развития судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой).При одновременном с Ципролетом применении пероральных гипогликемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой) и ксантинов увеличивается их концентрация в плазме крови и удлиняется период полувыведения.
Пробенецид уменьшает элиминацию ципрофлоксацина из организма.
При одновременном применении циклоспорина и Ципролета в некоторых отдельных случаях наблюдают повышение выраженности нефротоксического действия циклоспорина, которое сопровождается повышением уровня креатинина плазмы крови. Рекомендуется при комбинации этих препаратов довольно часто контролировать уровень креатинина (2 раза в неделю).
Ципролет можно сочетать с противомикробными средствами других групп: аминогликозидами, цефалоспоринами, пенициллинами и препаратами, которые используют в лечении инфекции, вызванной анаэробными бактериями (например, метронидазол).
Ципролет можно назначать в сочетании с ванкомицином и изоксазоилпенициллинами при инфекциях стафилококковой этиологии. Ципролет можно назначать в сочетании с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, ассоциированных с Pseudomonas; с азлоциллином и мезлоциллином, а так же другими эффективными бета-лактамными антибиотиками при инфекциях, вызванных стрептококками.
Передозировка
:При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.
Условия хранения
Ципролет - таблетки хранят в месте, защищенном от действия влаги и света месте при температуре 15-25°С.Ципролет - раствор для инфузий - хранят в защищенном от действия света месте при температуре 2-25°С. Не допускается замораживание раствора.
Форма выпуска
Ципролет - таблетки - по 250; 500 мг ципрофлоксацина. В упаковке 10 таблеток.Ципролет - раствор для инфузии - флаконы по 100 мл (200 мг действующего вещества). В упаковке - 1 флакон.
Состав
:Ципролет - таблетки 250 мг
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 250 мг.
Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза 2910, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.
Ципролет - таблетки 500 мг
Активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид 500 мг.
Неактивные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксиметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, пропиленгликоль, диоксид титана.
Ципролет - раствор для инфузий
Активное вещество: ципрофлоксацина лактат (200 мг в 100 мл, 2 мг в 1 мл).
Неактивные вещества: кислота молочная, динатрия эдетат, натрия гидроксид, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций.
Дополнительно
:Ципролет - таблетки и раствор для инфузий
При приеме препарата следует избегать инсоляции (высокая вероятность фотосенсибилизации). С осторожностью применяют Ципролет пациентам с нарушениями центральной нервной системы (нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, судороги, тяжелые формы атеросклероза) и больным пожилого возраста. Необходимо воздерживаться от видов работ, которые нуждаются в усиленном внимании и скорости психомоторных реакций (например, водителям автотранспортных средств).
Щелочная среда мочи может привести к несколько сниженной уроантисептической активности Ципролета, кислая среда мочи также профилактирует развитие кристаллурии. Во время употребления Ципролета необходима достаточная водная нагрузка на организм, поскольку есть вероятность развития кристаллоурии.
Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе в случае перитонита препарат назначают перорально по 500 мг 4 раза в сутки.
При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин, или содержании сывороточного креатинина более 3 мг/100 мл (почечная недостаточность) необходимо уменьшить суточную дозу Ципролета в 2 раза, допускается введение суточной дозы в однократно в сутки.
