В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кофеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кофеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кофеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Кофеин - психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.
Показания
- заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.
Формы выпуска
Раствор для подкожного введения.
Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.
Инструкция по применению и дозировка
Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям - по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.
Побочное дейст вие
- нарушение сна;
- возбуждение;
- беспокойство;
- при длительном применении возможно привыкание;
- тахикардия;
- повышение АД;
- аритмии;
- тошнота, рвота.
Противопоказания
- артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст.
Особые указания
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол - менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения - с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Аналоги лекарственного препарата Кофеин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Диа-Активанад-N;
- Кофеин безводный;
- Кофеин-бензоат натрия.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций
для возбуждения центральной нервной и сердечно-сосудистой систем у животных
(организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм», г. Саратов)
I. Общие сведения
Кофеина бензоат натрия 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% solution pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: Кофеин, бензоат натрия.
Выпускается лекарственный препарат в форме стерильного раствора для инъекций.
В 1 мл лекарственного препарата содержится кофеина 75 мг, бензоата натрия 120 мг и вспомогательные вещества.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость.
Кофеина бензоат натрия выпускается расфасованным в стеклянных флаконах по 10, 20, 100 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками.
Срок годности при соблюдении условий хранения - 2 года со дня изготовления, после вскрытия флакона – 28 суток.
Запрещается применение Кофеина бензоата натрия по истечении срока годности.
Хранят лекарственный препарат с предосторожностью (список Б), в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 0°С до + 25°С.
Вскрытие флакона производят с помощью стерильного шприца.
Вскрытый флакон рекомендуется хранить при температуре от 0 до + 10 ⁰С в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте.
Кофеина бензоат натрия следует хранить в местах, недоступных для детей.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата не требуется.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
II. Фармакологические свойства
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций обладает возбуждающим действием на центральную нервную систему животных. Он усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные условные рефлексы и повышает двигательную активность. Стимулирующее действие кофеина приводит к повышению физической работоспособности, снижению усталости и предупреждает сонливость. Действие препарата зависит от дозы, а также от типа высшей нервной деятельности животных. Большие дозы препарата могут привести к истощению нервных клеток.
Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, при коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление повышается, увеличивается газообмен, повышается водный и азотистый обмен, происходит учащение дыхания, дыхание становится глубоким, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Препарат обладает умеренным диуретическим эффектом.
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций по степени воздействия на организм человека согласно ГОСТ 12.1.007 относится к веществам малоопасным (4 класс опасности).
III. Порядок применения
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций назначают лошадям, крупному рогатому скоту, овцам, козам, свиньям, собакам. Применяют для возбуждения центральной нервной системы при отравлении ядами, угнетающими центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, переутомлении, мышечной слабости, возникающих при различных заболеваниях.
Применяют с целью возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабости сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердечной мышце, шоковых состояниях. Препарат применяют для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания, при спастическом состоянии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном порезе у коров. Применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях, в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца.
Противопоказаниями к применению Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций являются: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость.
Кофеина бензоат натрия 20% раствор для инъекций применяют подкожно в следующих дозах:
Дозы и сроки применения зависят от массы животного и течения болезни.
При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. В этом случае прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
Особенностей действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата применение осуществляется по той же схеме в соответствии с настоящей инструкцией. Не следует вводить двойную дозу для компенсации пропущенной.
Применение кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций не исключает использования других лекарственных средств. Препарат сочетается с сердечными гликозидами атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами, ускоряет их всасывание и усиливает действие, снижает эффект снотворных и наркотических средств.
Мясо и молоко во время и после применения кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций используют без ограничения.
IV. Меры личной профилактики
При применении Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций не требуется соблюдения каких-либо специальных мер предосторожности. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Запрещается во время работы курить, принимать пищу и воду.
Все работы с лекарственным средством следует осуществлять с соблюдением правил личной гигиены и техники безопасности, предусмотренных при работе с ветеринарными лекарственными средствами.
Флаконы из-под Кофеина бензоата натрия 20% раствора для инъекций запрещается использовать в пищевых целях.
При случайном контакте лекарственного средства с кожей или слизистыми оболочками глаз промыть большим количеством воды.
При попадании внутрь обратиться к врачу.
Организация-производитель: ЗАО «Нита-Фарм»; 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.
Адрес места производства: 410010, г. Саратов ул. Осипова, д. 1.
Таблетки.
В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.
Состав и действующее вещество
В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:
1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г
Фармакологическое действие
Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.
От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания
Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.
Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании
Не описано.
Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.
Особые указания
Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.
Сомвестимость с другими препаратами
Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.
Передозировка
При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.
Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.
Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в тч толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.
Гид по кофеину: действие, эффекты, правильные и смертельные дозы.
Кофеину в последнее время поют дифирамбы и совсем не зря – на твердой основе научных исследований. Мы собрали факты о кофеине и расскажем вам, почему он полезен для здоровья и при каких условиях – вреден.
Кофеин применяется довольно широко в мире, но при этом его образ имеет определенную негативную окраску и у многих вызывает опасения. Например, еще с детства нас не раз предупреждали о том, что нельзя много пить кофе. Зожник этим текстом проливает белый свет на вещество, давшее имя самому популярному в мире темному напитку.
Доказанные эффекты кофеина
Кофеин является стимулятором центральной нервной системы, воздействуя подобно амфетаминам, только значительно слабее. Первое исследование, доказавшее положительное влияние кофеина на работоспособность во время аэробных нагрузок провели только в 1978-м году.
А вот более свежие факты по одному из обширных исследований свойств кофеина. Ученые Уилмор и Костил доказали в 2001-м году следующие эффекты кофеина:
- увеличение психической возбудимости,
- улучшение концентрации внимания,
- улучшение настроения,
- снижение утомляемости и задержка его возникновения,
- стимуляция выделения катехоламинов (активные вещества выполняющие роль химических посредников и «управляющих» молекулами в межклеточных взаимодействиях, в том числе в их мозге. Примеры катехоламинов: адреналин, дофамин ),
- усиление мобилизации свободных жирных кислот (то есть способствует процессам жиросжигания),
- повышение использования мышечных триглицеридов (источники питания для работы мышц, что, например, помогает во время интенсивных тренировок),
- возможность повышения мышечной деятельности спринтеров, а также спортсменов, занимающихся силовыми видами спорта: он может способствовать обмену кальция в саркоплазматическом ретикулуме, усиливать действие натриево-калиевого насоса, поддерживая потенциал мышечных мембран.
Кофеин и его действия продолжают интенсивно изучать, например, до настоящего времени не выяснено, воздействует ли кофеин сам по себе или это комплексный эффект кофеина и его метаболитов.
Список доказанных свойств кофеина, разумеется, не полный и многие ученые рекомендуют кофеин для спортивных целей. Например, мочегонные средства кофе могут использоваться для снижения массы тела, когда это необходимо.
Увеличение работоспособности в аэробных видах нагрузки был доказан давно, а вот по поводу эффекта на упражнения высокой интенсивности нет однозначного мнения. Если кофеин и вызывает увеличение силы и мощности, то преимущественно у высокотренированных спортсменов (исследование JR Hoffman и JR Stout, 2008).
Правильные дозы кофеина – для спортсменов и любителей
Безопасная доза кофеина зависит от состояния здоровья. Некоторые люди целый день пьют крепкий кофе без всяких вредных последствий, а у других от единственной чашки подскакивает давление, нарушен сон, болит голова и шалят нервы. Правда, вызванную кофеином нервозность может смягчить аминокислота L-теанин, которая содержится в листьях зеленого чая. Что интересно, сходные симптомы наблюдаются у людей при отмене кофеина. А еще они зевают, жалуются на усталость, насморк, жесткость мышц, им трудно сосредоточиться. Несмотря на положительные свойства, кофеин нельзя считать вполне безопасным продуктом.
Такие авторитетные организации, как Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов (EFSA), Национальные академии наук США (NAS) и Минздрав Канады пришли к выводу, что здоровым взрослым людям можно без проблем потреблять до 400 мг кофеина в сутки . Более 400 мг можно принимать по особым случаям (например, во время экстренной подготовки к экзамену). Такая доза не вызовет побочных эффектов, если подобные форс-мажоры случаются редко.
Вот для примера в каких напитках содержится дневная безопасная доза кофеина:
Последствия кофеинизации зависят от времени приема. Большинство людей могут выпить за один раз 200 мг кофеина менее чем за 2 часа до интенсивной физической нагрузки. Однако даже 100 мг в состоянии расстроить сон, если пить кофе или энергетик на ночь.
Кофеин покидает организм довольно медленно, время полувывода составляет около 5 часов, поэтому у людей, выпивших крепкий кофе менее 10 часов назад, в крови еще бродит какое-то количество алкалоида .
Ограничения по приему кофеина: дети, беременные, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями
Европейское агентство по безопасности пищевых продуктов рекомендует кормящим и беременным женщинам , а также тем, кто только планирует беременность, ограничить суточное потребление кофеина 200 мг. Некоторые специалисты допускают и 300 мг/день, однако, по некоторым данным, кофеин вызывает у беременных тошноту и, что много хуже, риск выкидыша.
Данных о безопасных дозах кофеина для детей и подростков явно недостаточно. По мнению европейских специалистов, юным потребителям не повредит 3 мг/кг веса в сутки. В Канаде безопасной считают дозу не более 2,5 мг/кг/день. В соответствии с этими нормами, детям, в зависимости от возраста, разрешается:
- 4-6 лет - 45 мг/день
- 7-9 лет - 62,5 мг/день
- 10-12 лет - 85 мг/день.
У взрослых здоровых людей, которые не превышают дозволенные 400 мг, риск развития сердечно-сосудистых заболеваний не увеличивается. Но для людей с повышенных давлением или тех, кто уже перенес сердечно-сосудистые заболевания , иными словами, для пациентов, которым противопоказаны стимуляторы, последствия приема кофеина не столь очевидны. Кофеин на 3-4 часа повышает давление, это доказанный факт. Однако при регулярном потреблении этот эффект не так ощутим. Умеренное количество им не повредит, но о конкретных дозах лучше посоветоваться с врачом.
Смертельная доза кофеина
Важно подобрать дозу кофеина, чтобы, с одной стороны, он возымел действие на организм, с другой – не навредил состоянию и здоровью. Известен даже один смертельный случай от передозировки кофеином, о котором Зожнику фитнес-эксперт Сергей Струков: покойный перед смертью употребил 12 граммов (не миллиграммов!) кофеина, что соответствует примерно 6 литрам крепкого кофе. Это полторы сотни наиболее распространённого у нас варианта кофеина в таблетках.
Ученый Уильямс в исследовании 1997 года рекомендует 5 мг кофеина на килограмм веса в условиях соревнований. То есть, доза для 70-килограммового спортсмена – около 350 мг (столько содержится примерно в 200 мл эспрессо или около литра обычного растворимого кофе).
Другой ученый – Розенблюм в исследовании 1999 года рекомендует 3-6 мг кофеина на килограмм веса – “это приводит к повышению работоспособности и не превышает допингового порога”. Кстати, с 2004 года кофеин исключили из списка допинговых препаратов.
Фитнес-эксперты рекомендуют принимать кофеин не в виде кофе или чая, а в таблетках – так легче контролировать дозировку и не нужно потреблять, например, огромные объемы жидкости. Кроме того, приём кофеина в таблетках влияет на работоспособность существенно больше, чем потребление из напитков или продуктов (исследование TE Graham, E Hibbert и P Sathasivam, 1998).
Ученые выяснили, что положительное воздействие кофеина на нервную систему (улучшение настроения, способностей к обучению, памяти, внимания и работоспособности) наблюдается при приёме 1-5 мг/кг массы тела (70-350 мг для 70-килограммового человека), особенно у пожилых женщин. Причем, эффект от приёма кофеина больше у людей, не потребляющих его постоянно (исследование MJ Arnaud, 2009).
С увеличением дозы до 9-13 мг на килограмм веса (600-1000 мг на 70-килограммового человека) начинает проявляться негативное влияние кофеина на сон: сокращается общее время, снижается качество, увеличивается количество спонтанных пробуждений и движений тела.
Доза выше 15 мг на килограмм живого веса может вызывать такие побочные эффекты как головные боли, нервозность, беспокойство, бессонницу, раздражительность, звон в ушах, желудочно-кишечные расстройства, подёргивания мышц и сильное учащённое сердцебиение (исследование ряда ученых в 2006-м году). Такие симптомы обычно возникают при хроническом употреблении высоких доз кофеина (есть даже такое психологическое расстройство – кофеинизм), и наоборот: после внезапного прекращения приёма.
По данным исследования ученого MJ Arnaud от 2009 года при употреблении 100-200 мг кофеина на килограмм веса (7-14 граммов кофеина для 70-килограммового человека) появляется расстройство сознания, возникают припадки и наступает смерть, по более ранним данным нескольких исследований: смертельная доза кофеина – более 18 граммов в день (столько содержится примерно в 10 литрах кофе “американо” средней крепости).
Устойчивость к кофеину
Устойчивость к кофеину (англ. caffeine tolerance) – термин, часто используемый при описании воздействия кофеина на организм. По своей сути, он описывает, насколько сильно определенная доза кофеина влияет на состояние конкретного человека.
Не стоит путать данный термин с чувствительностью к кофеину (англ. caffeine sensitivity). Устойчивость возникает с течением времени, в то время как чувствительность определяется индивидуальной генетической предрасположенностью к усвоению молекулы кофеина .
Возьмем человека, который ни разу в жизни не принимал кофеин, либо воздерживался от кофеин-содержащих продуктов и напитков в течение длительного времени. Принято считать, что у такого человека будет нулевая устойчивость к кофеину. Иными словами, его тело будет принимать кофеин за незнакомое вещество.
Именно в таких случаях эффект от принятия кофеина будет максимально заметен. Можно отметить:
- Эйфорию,
- Повышенную бдительность,
- Позитивное настроение,
- Повышенную мотивацию,
- Увеличение энергии.
Однако, приняв ту же самую дозу кофеина на следующий день, вы заметите, что вышеназванные эффекты проявляются в меньшей степени.
Если продолжить употреблять кофеин ежедневно, то ожидаемый эффект понизится в очень короткие сроки.
В конечном итоге, то же количество кофеина будет приводить вас всего лишь в «обычное» состояние.
Под этим подразумевается то, что человек будет ощущать заметную усталость и полное отсутствие энергии – куда более заметные, чем до начала употребления кофеина. И привычная дневная доза всего лишь вернет его в рабочий режим, а не придаст ожидаемых «сверхспособностей».
Насколько быстро возникает устойчивость к кофеину?
Одно исследование показало, что полная устойчивость кофеину развилась у испытуемых всего лишь в течение 1-4 дней . В числе измеряемых показателей были увеличение кровяного давления, учащение пульса, уровень эпинефрина в плазме крови. По прошествии 1-4 дней данные показатели вернулись к исходным значениям.
Другое исследование установило, что одной из причин развития устойчивости к кофеину является рост количества рецепторов аденозина в мозге. Целью данного роста является компенсация «потери» рецепторов, заблокированных молекулами кофеина.
Поэтому будьте готовы, что бодрость от утренней чашки кофе и общее чувство эйфории быстро сойдут на нет. Единственный способ этого избежать – увеличение дневной дозы кофеина каждые несколько дней для того, чтобы компенсировать постоянный рост количества рецепторов аденозина и другие изменения в организме.
Некоторые люди осознают, что пить кофе литрами – сомнительное во всех отношениях занятие, поэтому они решают, что «обычное» состояние после привычной дозы кофеина их вполне устроит.
Однако не все разделяют подобное мнение. И к сожалению, здесь их поджидает главная опасность: в скором времени, желая и дальше ощущать прилив бодрости от употребления кофеина, они рискуют вплотную приблизиться к дозам, представляющим реальный риск для здоровья.
Откат устойчивости к кофеину
К счастью для всех нас, существуют способы вернуть устойчивость к кофеину к изначальным значениям или же вовсе избежать данного неприятного эффекта.
. Этот вариант предназначен для тех, кто уже привык к ежедневным дозам кофеина. Его суть заключается в полном отказе от кофеин-содержащих продуктов на срок от 2 недель до 2 месяцев (данные сроки сугубо индивидуальны и зависят от того, сколько кофеина в день человек обычно употреблял). За это время организм перестроится в свой изначальный режим без кофеина.Тут же стоит отметить, что пить кофе или крепкий чай поздно вечером не рекомендуется, если ваша устойчивость к кофеину равна нулю. Есть очень большой риск получить бессонницу.
Кофейная «перезагрузка» или предотвращение возникновения устойчивости к кофеину позволит вам ощутить то замечательное чувство эйфории при употреблении 100-200 мг кофеина (доза, примерно равная 1-2 порциям эспрессо). Главное, что нужно запомнить – избегайте регулярного (ежедневного) потребления кофеина.
Разумеется, многим людям будет чрезвычайно сложно придерживаться подобного совета. С аналогичным успехом можно попросить заядлого курильщика выкуривать только 3 сигареты через 3-дневные промежутки. Кофеин способен вызывать крайне сильную зависимость, и некоторым в этом отношении проще придерживаться подхода «все или ничего»: если пить, то регулярно, если не пить, то совсем и никогда.
Однако если вы замечаете, что у вас возникла устойчивость к кофеину, возможно, стоит задуматься о «перезагрузке».
Затем каждый может решить для себя, будет ли кофеин дальнейшим спутником по жизни. Ключевой вопрос в принятии данного решения: можете ли вы контролировать количество и частоту потребляемых доз?
Чувствительность к кофеину
Чувствительность к кофеину, как говорилось в начале статьи, определяется способностью конкретного организма к метаболизму кофеина и не имеет отношения к устойчивости к кофеину.
Метаболизм кофеина происходит в печени при участии энзима CYP1A2. Способность организма производить данный энзим регулируется геном CYP1A2. Всего лишь небольших индивидуальных различий в последовательности ДНК данного гена достаточно, чтобы у различных людей наблюдались существенные отличия в эффективности метаболизма кофеина и, в дальнейшем, вывода его из организма.
Организм некоторых людей способен производить упомянутый энзим в очень малых количествах, в то время как у других его вырабатывается много. Большинство жителей планеты попадают примерно в «золотую середину».
Существует ген с названием AHR, который также играет роль в определении чувствительности к кофеину. Данный ген отвечает за включение и отключение гена CYP1A2. Примерно у 10% населения метаболизм кофеина происходит очень быстро, следовательно, они обладают низкой чувствительностью к кофеину.
Третьим генетическим фактором, который влияет на чувствительность, является тип рецепторов аденозина в мозге конкретного человека. Люди, у которых эти рецепторы отличаются по структуре от привычного типа, фактически не ощущают бодрящий эффект от употребления кофеина. У них молекулы кофеина просто-напросто не могут привязаться к рецепторам аденозина.
Недавнее исследование Гарвардской Школы Общественного Здоровья (The Harvard School of Public Health) выявило 6 новых типов генов, которые влияют на метаболизм кофеина у различных людей и формирование у них зависимости .
Исследование, включавшее 120 000 участников, выявило:
- 2 гена, связанных с метаболизмом кофеина,
- 2 гена, связанных с чувством вознаграждения от потребления кофеина,
- 2 гена, регулирующие жиры и уровень сахара в крови в ответ на дозу кофеина.
Другие исследования, проведенные в Италии и Нидерландах, показали, что ген PDSS2 также может оказывать влияние на скорость метаболизма. Люди, обладающие специфической его разновидностью, обычно пьют кофе в меньших количествах.
Существует мнение, что ген PDSS2 определяет чувствительность при низких уровнях потребления кофеина, в то время как ген CYP1A2 – при более высоких.
3 уровня чувствительности к кофеину
Основываясь на актуальных данных о генетической природе чувствительности к кофеину, можно выделить 3 различных уровня данного явления. Такое разделение, в свою очередь, показывает, настолько выражены будут эффекты от потребления кофеина.
- Гиперчувствительность к кофеину
Люди, попадающие в данную категорию, реагируют даже на малые объемы потребляемого кофеина. Столько малые дозы как 100 мг и ниже способны вызвать у них симптомы передозировки кофеина: бессонница, подергивания конечностей, тревожность, учащенное сердцебиение. У таких людей время метаболизма кофеина в организме может быть в 2 раза больше обычного.
- Обычная чувствительность к кофеину
Люди с нормальной чувствительностью обычно не испытывают проблем с потреблением 200-400 кофеина ежедневно. Влияние таких доз кофеина на качество сна у них также отсутствует, если пить привычный кофе в первой половине дня.
Большинство людей попадают в эту категорию. Также именно для людей с обычной чувствительностью и устанавливаются популярные медицинские нормы и рекомендации по количеству потребляемого кофеина.
- Пониженная чувствительность к кофеину.
Около 10% населения Земли обладают низкой чувствительностью (гипочувствительностью) к кофеину. Их организмы способны усваивать кофеин со столь высокой эффективностью, что даже высокие дозы (> 500 мг) не вызывают заметных эффектов. Даже прием кофеина поздним вечером обычно не приводит к ухудшению качества сна.
Люди с низкой чувствительностью к кофеину зачастую употребляют большие его объемы с целью получения желаемого эффекта.
Как определить свой уровень чувствительности к кофеину?
Для того чтобы иметь возможность употреблять кофеин без вреда здоровью, следует определить свой собственный уровень чувствительности.
Основываясь на описании трех уровней чувствительности в предыдущем разделе, вы можете самостоятельно предположить, в какую из категорий вы попадаете.
Для гиперчувствительных к кофеину людей можно дать совет воздерживаться от напитков с высоким содержанием кофеина (кофе, энергетики) и отдать предпочтение черному или зеленому чаю в умеренных порциях. Полный отказ от кофеина – также вариант для рассмотрения.
Люди с нормальной чувствительность к кофеину могут себе позволить 2-3 порции эспрессо, 1-2 энергетических напитка стандартного объема 500 мл или 3-8 чашек чая (содержание кофеина сильно зависит от крепости и сорта). Главное, не забывать про контроль потребляемой дозы в соответствии с рекомендациями (300-400 мг).
А вот те, кто оказался в группе с низкой чувствительностью , могут задать себе вопрос, нужен ли им вообще кофеин. Если вы не испытываете никаких положительных эффектов на умственное и физическое состояние, чувство эйфории и повышение продуктивности не наступают даже от нескольких доз эспрессо, возможно, стоит отказаться от кофеина в виду возможной его токсичности в больших дозах и наступления нежелательных последствий при продолжительном приеме таких доз.
Стоит отметить, что вышеуказанные 3 уровня чувствительности к кофеину не являются строгим разделением. Несмотря на то, что многие любители кофе, чая или энергетических напитков смогут в точности определить реакцию своего организма по описанным признакам, чувствительность остальных людей может оказаться где-то посередине.
Некоторые могут обладать обычной чувствительностью с уклоном к гиперчувствительности или же, наоборот, к пониженной чувствительности. Генетический набор каждого человека уникален, и столь же индивидуальными будут реакции на кофеин. Поэтому не удивляйтесь, если вы не «попадаете» идеально в какую-либо из категорий.
Добавим, что встречаются случаи, когда гиперчувствительность к кофеину развивается с течением времени, а не с рождения.
Креатин – не дружит с кофеином
Многие читатели Зожника знают, что одна из , положительное действие которой доказано учеными – креатин. Так вот: ученые доказали, что кофеин нивелирует действие креатина при совместном приеме, поэтому старайтесь принимать эти препараты в разное время суток.
Взаимодействие кофеина с лекарствами
Кофеин способствует усвояемости ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (исследование Машковского, 2002).
Из негативных последствий кофеина: ослабление действия снотворных и наркотических средств.
Кофеин также (при совместном приеме) увеличивает вероятности и обостряет побочные эффекты этих веществ: алкоголь, дисульфирам, эстрадиол (Estrace), тербинафин (Ламизил), флювоксамин (Luvox), мексилетин, оральные контрацептивы, квинолон (Cipro, Penetrex, Tequin, Levaquin, Floxin), рилузол (Rilutek), циметидин (Tagamet), верапамил (Calan, Isoptin, Verelan), албутирола (Proventil, Ventolin), метапротеренол (Alupent), эфедрин (Ephedra, Ma Huang), фенилпропаноламин (Dexatrim, Propagest), соли лития (Eskalith, Lithobid), ингибиторы МАО (Nardil, Parnate), метилфенидат (Ritalin), теофилин (Theo-dur).
Кофеин может снижать эффективность применения: клозапина (Clozaril), клоразепата (Tranxene), оксазепама (Serax), диазепама (Valium).
Кофеин не следует также принимать при обезвоживании организма.
Кофеин – без сахара
Кстати положительные эффекты кофеина могут подавляться при одновременном приёме сахаров согласно исследованию MJ Arnaud, 2009. Поэтому – пейте чай и кофе без сахара.
В чем содержится кофеин
В этих продуктах и лекарствах содержится значительная доля кофеина:
- шоколад: 430 мг / кг,
- растворимый кофе: 300-480 мг/л,
- кофе “американо”: около 300 мг/л,
- кофе эспрессо: 1700-2250 мг/л,
- кола: около 100 мг/л,
- чай: 180-420 мг / л (такая большая разница – из-за различия сортов и разных способов заварки чая),
- стандартная доза некоторых содержащих аспирин лекарств: 30-128 мг на дозу,
- виски: около 150 мг / л,
- энергетические напитки: 300-350 мг/л.
А вот на этой картинке – содержание кофеина в разных популярных напитках:
Кстати, продукты «без кофеина» всё равно его содержат, но в меньшем количестве. Например, чёрный декофеинизированный чай обычно содержит 8-42 мг кофеина на литр, а декаф кофе может содержать 5-10 мг кофеина на литр.
