Сульфадиметоксин инструкция по применению отзывы. Сульфадиметоксин: от чего помогает данный антибиотик, как часто применять, аналоги

20.05.2019
Лекарственная форма:   Таблетки. Состав:

Состав на одну таблетку:

активное вещество: сульфадиметоксин -500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,0 мг, кросповидон - 26,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-25) - 25,5 мг. кальция стеарат - 6,0 мг.

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство, сульфаниламид. АТХ:  

J.01.E.D Сульфаниламиды длительного действия

Фармакодинамика:

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (Тсmах) - 8-12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1 -2 г в 1 день и 0.5-1 г - в последующие дни. Связь с белками крови - 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1.5-4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-40% от принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до83,3%.

Показания: Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозговогокроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия;

беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки. Взрослым, в 1-ый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут.

Для детей от 12 до 18 лег: начальная и поддерживающая дозы равны соответственно - 1 г и 0.5 г.

составляет 7-14 дней.

Побочные эффекты: Аллергические реакции; головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, холестатический гепатит. Взаимодействие:

Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приёме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, ).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). увеличивает риск развития токсических реакций.

Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.

Прокаин, и тетракаин снижают антибактериальную активность. ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие. Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина. способствует развитию фотосенсибилизации. Негормональные противовоспалительные препараты, усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием;

Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания: Во время терапии рекомендуется обильное питье, регулярный контроль показателей крови и мочи. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия

Код АТС: J01ED01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам

Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.

В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.

Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.

Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сульфадиметоксин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сульфадиметоксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сульфадиметоксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, гайморита и отита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сульфадиметоксин - антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) (стрептококк); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis (хламидия).

Состав

Сульфадиметоксин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами:

  • ангина;
  • гайморит;
  • отит;
  • бронхит;
  • дизентерия;
  • воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
  • рожистое воспаление;
  • раневые инфекции;
  • трахома.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг и 500 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг в сутки.

Принимают внутрь 1 раз в сутки после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Побочное действие

  • головная боль;
  • диспептические симптомы;
  • тошнота, рвота;
  • холестатический гепатит;
  • кожные высыпания;
  • лекарственная лихорадка;
  • лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • азотемия;
  • беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Аналоги лекарственного препарата Сульфадиметоксин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Сульфадиметоксин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (сульфаниламиды):

  • Аргедин;
  • Аргосульфан;
  • Бактрим;
  • Бактрим форте;
  • Берлоцид;
  • Бисептол;
  • Брифесептол;
  • Гросептол;
  • Дапсон Фатол;
  • Двасептол;
  • Дермазин;
  • Дуо Септол;
  • Ингалипт;
  • Ко-тримоксазол;
  • Котрифарм;
  • Лидаприм;
  • Метосульфабол;
  • Ориприм;
  • Полсептол;
  • Септрин;
  • Синерсул;
  • Стрептонитол;
  • Стрептоцид;
  • Стрептоцид растворимый;
  • Стрептоцидовая мазь 10%;
  • Сулотрим;
  • Сульгин;
  • Сульфадимезин;
  • Сульфален;
  • Сульфаметоксазол;
  • Сульфаниламид;
  • Сульфаргин;
  • Сульфасалазин;
  • Сульфацетамид;
  • Сульфацил натрия (Альбуцид);
  • Суметролим;
  • Тримезол;
  • Фталазол;
  • Фталилсульфатиазол;
  • Циплин;
  • Этазол.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам, врачи могут прописать пациенту порошок или таблетки Сульфадиметоксин. Это популярный недорогой препарат, препятствующий жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сульфадиметоксина, используйте его правильно, но только после консультации с врачом.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина

Согласно принятой медицинской классификации, препарат Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидным антибактериальным средствам. Антимикробный эффект медикамента проявляется за счет входящего в состав одноименного вещества с химическим названием аминобензолсульфамид-диметокси-пиримидин. Он действует на большинство патогенных бактерий.

Состав и форма выпуска

Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток и сухого порошка для приема внутрь. Состав и описание препаратов:

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.

Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.

Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Существуют заблуждения, которые обсуждаются на различных форумах, но Сульфадиметоксин не является антибиотиком. Это антимикробное средство, которое не дает синтезироваться некоторым веществам, необходимым для жизнедеятельности микробной клетки, но не убивает бактерии напрямую. Вся группа сульфаниламидов характеризуется подобным действием.

Показания к применению Сульфадиметоксина

У лекарственного препарата существует множество показаний к применению. Основные из списка:

  • воспаление легких, ангина, бронхит;
  • гайморит, синусит, отит;
  • другие респираторные инфекции с подтвержденной этиологией (не вирусные);
  • тонзиллит;
  • воспаление мочевых, желчевыводящих путей;
  • пиодермия (гнойное поражение кожи), стрептококковая инвазия;
  • дизентерия;
  • рожистое воспаление кожи;
  • раневые инфекции;
  • трахома (хламидийная инфекция глаза);
  • гонорея;
  • неуточненные бактериальные заболевания;
  • устойчивая к антибиотикам форма малярии (совместно с противомалярийными препаратами);
  • в ветеринарии: заболевания, вызванные кокцидиями.

Как принимать Сульфадиметоксин

В зависимости от назначенной врачом формы выпуска препарата отличается способ применения, частота приема и дозировка. Продолжительность терапии бронхита, синусита или тонзиллита также определяется лечащим доктором. Таблетки и порошок принимаются перорально. Существует еще одна форма Сульфадиметоксина в виде мази, но под другим названием, ее используют наружно для обработки инфицированных ран. Перед началом применения любого лекарства к нему требуется проверить чувствительность патогенной микрофлоры, при ее отсутствии лечение бессмысленно.

Таблетки

Первый день лечения таблетками предполагает прием 1000 мг, затем доза сокращается до 500 мг/сутки. При тяжелом течении инфекции стартовая доза увеличивается до 2 мг, затем - 1 мг. Лекарство принимается раз/сутки после еды курсом 7-10 дней. Детям назначается доза 25 мг/кг веса в первые сутки и 12,5 мг/кг в последующие. После снижения температуры лечение длится еще 2-3 дня.

Во время применения следует ограничить время нахождения пациента на солнце, избегать ультрафиолетового облучения. Если пропущен один прием, удвоение дозы запрещено. Следует выпить таблетки как можно скорее, но не сдвигать употребление слишком близко к следующему – так получится избежать передозировки. В ветеринарии используют детские дозировки.

Порошок

Сульфадиметоксин в формате порошка принимается при синусите и других заболеваниях ЛОР-органов внутрь каждые 24 часа. В первый день взрослым положено 1-2 г, в последующие – 0,5-1 г/сутки. Для детей дозировки равны таблетированным: 25 мг/кг массы тела в первые сутки и 12,5 – в последующие. При тяжелом течении заболеваний лекарство можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, Эритромицином или прочими сульфаниламидами.

Сульфадиметоксин детям

Применение лекарственного средства не противопоказано детям. До возраста 12 лет выписывают дозировку, зависящую от массы тела: 12,5-25 мг/кг веса. Доза принимается однократно после еды. После 12 лет детей и подростков переводят на взрослые дозировки. До двух месяцев лекарство можно применять только для лечения врожденного токсоплазмоза, дозировка определяется педиатром.

Особые указания

Во время лечения Сульфадиметоксином запрещен прием алкоголя, который резко снижает эффективность применения препарата. Совместное употребление лекарства и этанола отрицательно влияет на функцию печени и почек, может вызвать интоксикацию. Во время терапии следует поддерживать нормальный баланс жидкости – принимать не меньше 1200 мл/сутки, желательно щелочного питья, для обеспечения диуреза.

При беременности

Доктора крайне не рекомендуют проводить лечение Сульфадиметоксином пневмонии или тонзиллита во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество состава хорошо проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Последствиями попадания действующего компонента в организм ребенка становятся диспепсия, нарушение работы почек, печени, ядерная желтуха, гемолитическая анемия.

Для лечения животных

В ветеринарной практике препарат применяется в детских дозах, часто в комбинации с Триметопримом для увеличения эффективности лечения. Сульфадиметоксин устраняет бактериальные инфекции птиц, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, мелких домашних животных. Порошок используют для приготовления раствора, разводя с Новокаином. Крупным животным положен раствор концентрацией 10-20%, мелким – 5%.

У собак медикамент лечит микоплазмоз, пневмонию, эндометрит, пастереллез, энтероколит, служит средством профилактики изоспороза у щенков. В первый день лечения животному дают две таблетки, далее – половину штуки на 10 кг массы тела курсом 5-10 дней. Для терапии протозойных инфекций курс повторяется каждые 2-3 недели 2-3 раза. Для лечения кокцидиоза домашней птицы (цыплят и молодых куриц) порошок добавляют в еду в дозировке 0,2 г на 1 кг живого веса в первый день и 0,1 г на кг – в последующие. Забой животных на мясо производится через 10 дней после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Применяя Сульфадиметоксин для лечения дыхательных путей, нужно аккуратно сочетать его с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

  1. Препарат понижает эффективность антибиотиков, цефалоспоринов, пенициллинов.
  2. Прокаин, Тетракаин, Бензокаин снижают бактериостатическое действие медикамента, а парааминосалициловая кислота и барбитураты – усиливают.
  3. Противовоспалительные нестероидные и миелотоксические препараты, Анальгин, Тиоацетазон, Хлорамфеникол, Метотрексат потенциируют угнетение кроветворения препаратом.
  4. Сульфадиметоксин усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови, Фенитоина, Дифенина, Бутадиона, других сульфаниламидов, гипогликемических средств, снижает эффективность контрацептивов в виде противозачаточных таблеток.
  5. Увеличить концентрацию активного вещества способны Индометацин, салицилаты, производные пиразолона. Мочевина повышает бактериостатическое действие препарата.
  6. Снизить эффективность лекарства могут некоторые особенносим питания: большое количество белка, чернослив, изобилие мучного и сладкого, витаминов, вещества, нарушающие пищеварение и увеличивающие кислотность желудочного сока.
  7. Медикамент не вызывает торможение психомоторных реакций.

Побочные действия

При появлении побочных эффектов следует снизить дозу препарата или вовсе отменить лечение. К негативным реакциям Сульфадиметоксина относятся:

  • головная боль, головокружение;
  • кожные высыпания, эритема, крапивница;
  • нервное возбуждение;
  • сильная жажда, сухость слизистой оболочки полости рта;
  • тошнота, рвота, диарея;
  • лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови);
  • азотемия (накопление азотистых веществ);
  • токсичность для печени, холестатический гепатит (застой желчи).



Похожие статьи