Кордарон: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Препарат Кордарон: показания и противопоказания по применению, аналоги и отзывы

Антиаритмические свойства:

Удлиняет 3-ю фазу потенциала действия клеток сердца, что выражается в основном в снижении калиевых токов (Ш класс по классификации Vaughan Williams);

Уменьшает автоматизм синусового узла до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином.

Неконкурентно подавляет альфа- и бета- адренергическую активность.

Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, что более выражено при ускоренном ритме.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердном, АВ-узловом и желудочковом уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Противоишемические свойства

Умеренно снижает периферическое сопротивление сосудов и уменьшает частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода.

Проявляет альфа- и бета-адренергический антагонизм по неконкурентному механизму. Увеличивает коронарный кровоток вследствие прямого эффекта на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий.

Сохраняет минутный сердечный выброс за счет снижения внутриартериального давления и периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не обладает значимым отрицательным инотропным действием.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.

Пероральный прием

Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10 дней (или 500 мг/м 2 /сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м 2 /сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание амиодарона протекает медленно и переменчиво, препарат обладает высокой аффинностью к тканям.

Распределение

Объем распределения очень большой, однако варьируется индивидуально, поскольку амиодарон активно накапливается в тканях (в жировой ткани, печени, легких, селезенке).

Биотрансформация

Амиодарон метаболизируется главным образом CYP3A4, а также CYP2C8.

Амиодарон и его метаболит, дезэтиламиодарон, обладают способностью in vitro ингибировать CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и 2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также обладают способностью ингибировать некоторые транспортные системы, например, Р-гликопротеин и переносчик органических катионов (ОСТ2). (В одном исследовании отмечалось увеличение концентрации креатинина (субстрат ОСТ 2) на 1,1 %) Данные исследований in vitro содержат информацию о взаимодействиях с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеина.

Биодоступность после приема внутрь составляет от 30 % до 80 % (в среднем 50 %). Максимальная концентрация в плазме после приема однократной дозы наблюдается через 3-7 часов. Терапевтический эффект развивается в среднем в течение одной недели (от нескольких дней до двух недель).

Выведение

Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, который варьируется индивидуально (от 20 до 100 дней). В течение первых нескольких дней лечения амиодарон накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается по прошествии нескольких дней, а равновесная концентрация достигается через один или несколько месяцев в зависимости от пациента. Вследствие указанных свойств, для быстрого достижения в тканях концен трации, необходимых для проявления терапевтического эффекта

Связь между Фармакокинетикой и Фармакодинамикой

Доза амиодарона 200 мг содержит в себе 75 мг йода. Йодная группа отделяется от молекулы и попадает в мочу в форме йодидов. Это соответствует 6 мг/24 ч. свободного йода для суточной дозы амиодарона 200 мг. Амиодарон выводится главным образом с желчью и калом. Почечная экскреция пренебрежимо мала, что позволяет использовать стандартные дозы у пациентов с почечной недостаточностью. После прекращения лечения выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев; следует учесть, что фармакодинамический эффект сохраняется в течение периода от 10 дней до одного месяца.

Ни амиодарон, ни его метаболиты нельзя удалить с помощью диализа.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В имеющих ограниченных опубликованных данных по педиатрическим пациентам отличия от взрослых не отмечались.

Данные доклинических исследований

Данные доклинических исследований, основанные на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности, тератогенности и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявили никаких специфических рисков для здоровья человека, за исключением информации, указанной в разделе Беременность, грудное вскармливание и фертильность.

Показания к применению

Профилактика рецидивов:

Жизнеугрожающей желудочковой тахикардии: лечение должно быть начато в стационаре при тщательном контроле.

Подтвержденной электрокардиографически, симптоматической и приводящей к инвалидности желудочковой тахикардии.

Подтвержденной электрокардиографически, суправентрикулярной тахикардии при установленной необходимости лечения, если тахикардия устойчива к другим методам лечения, или наличии противопоказаний к использованию других препаратов.

Фибрилляции желудочков.

Профилактика нарушений ритма при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Лечение мерцательной аритмии: замедление частоты сердечных сокращений или восстановление синусового ритма при трепетании или мерцании (фибрилляции) предсердий.

Амиодарон может применяться при наличии ишемической болезни сердца и/или наличии дисфункции левого желудочка (см. Фармакодинамика).

Профилактика летальных исходов вследствие аритмий у пациентов с высоким риском симптоматической застойной сердечной недостаточности или недавним инфарктом миокарда на фоне низкой фракции выброса или асимптоматических желудочковых экстрасистол.

Амиодарон показан к применению для профилактики общей смертности, включая внезапные сердечные летальные исходы у пациентов с высоким риском, страдающих застойной сердечной недостаточностью ишемической или неишемической природы. Высокий риск в основном определяется как наличие клинических симптомов выраженной сердечной недостаточности или снижение фракции выброса желудочка ниже 40 % нормы с наличием или без наличия:.признаков желудочной аритмии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амиодарону или любому из вспомогательных веществ, или йоду.

Синусовая брадикардия и синоатриальная блокада сердца, за исключением случаев коррекции состояния искусственным водителем ритма.

Синдром слабости синусового узла, за исключением случаев коррекции состояния искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла).

Тяжелые нарушения проводимости, при отсутствии коррекции состояния искусственным водителем ритма.

Гипертиреоз, в связи с возможным усугублением состояния амиодароном.

Беременность

Грудное вскармливание.

Сочетание с препаратами, способными вызывать тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes):

Антиаритмические препараты 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид),

Антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), сультоприд,

Прочие препараты, такие как бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, моксифлоксацин, внутривенный винкамин

Беременность и период лактации

В исследованиях на животных препарат обладал фетототссическим эффектом у некоторых видов. Прием амиодарона во 2-ом и 3-ем триместре беременности и особенно перед родами сопряжен с риском; препарат может вызывать брадикардию и удлинение интервала QT у новорожденных и нарушает функцию щитовидной железы у плода. В связи с этим терапия амиодароном во время беременности противопоказана, за исключением случаев (когда польза перевешивает риск).

Грудное вскармливание

Амиодарон в значительных количествах поступает в грудное молоко, а потому использование препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Указанные дозы применимы только для взрослых.

Начальное лечение

Начальный режим дозировки (нагрузочная доза) представляет собой назначение 3-х таблеток (600 мг) в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях в начале лечения могут применяться более высокие дозы (4 или 5 таблеток в сутки), но только в течение короткого времени и при электрокардиографическом контроле. Результатом терапевтического насыщения являются характерные изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением периода реполяризации) с возможным появлением волны U (см. Особые указания).

Поддерживающее лечение

Следует подобрать минимально эффективную дозу, которая, в соответствии с индивидуальным ответом пациента может находиться в диапазоне от ‘/г таблетки в сутки (либо по одной таблетке каждый второй день) до 2 таблеток каждый день. На протяжении лечения необходим регулярный ЭКГ контроль.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется (см. Фармакодинамика. Связь между фармакокинетикой и фармакодинамикой), однако клинический опыт отсутствует.

Печеночная недостаточность

Клинический опыт по пациентам с нарушениями функции печени отсутствует.

Пожилые пациенты

Не имеется достаточных клинических данных по применению у пожилых пациентов. Амиодарон следует использовать у пожилых пациентов с особой осторожностью.

Педиатрические пациенты

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не установлена. Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах Фармакодинамика и Фармакокинетика).

Способ применения Прием внутрь.

Побочное действие

Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также по частоте проявления следующим образом:

Очень часто (> 1/10); часто (>1/100 до 1/1 ООО до 1/10000 до

В случае появления симптомов, подобных описанным ниже (особенно тех, которые выделены жирным курсивом), пожалуйста, незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень часто\ Микроотложения на роговице, почти всегда присутствующие у взрослых, обычно ограничены областью под зрачком и не требуют прекращения лечения. Они крайне редко приводят к нарушению зрения в виде появления окрашенного ореола при ярком освещении или ощущению тумана. Микроотложения на роговице состоят из сложных липидны х компонентов и всегда полностью обратимы после отмены препарата.

Очень редко: Были описаны несколько случаев нейропатии/неврита оптического нерва с нечеткостью, снижением остроты зрения и отеком глазного дна. Это может привести к более или менее тяжелой степени снижения остроты зрения. Связь этого явления с амиодароном к настоящему времени не установлена, однако, в отсутствие других очевидных причин, лечение препаратом следует приостановить.

Нарушения со стороны кожи:

Очень часто Фотосенсибилизация: Больных следует предупредить о том, чтобы в ходе лечения они избегали солнечного света (и ультрафиолетовых лучей вообще).

Часто, сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно (в течение 10-24 месяцев) исчезает.

Очень редко:

В ходе радиотерапии могут встречаться случаи эритемы

Есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной

Отдельные случаи эксфолиативного дерматита; однако, связь с препаратом не установлена.

Выпадение волос.

Частота неизвестна:

Крапивница

Эндокринные нарушения

Предосторожности применения)

Гипотиреоз,

Гипертиреоз, иногда с летальным исходом

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ)

Нарушения со стороны органов дыхания:

Часто Описаны случаи легочной токсичности (альвеолярный/интерстициальный пневмонит и облитерирующий бронхиолит с пневмонией), иногда - с летальным исходом. У больных с развивающимся диспноэ или непродуктивным кашлем как независимых симптомов, так и с ухудшением общего состояния (усталость, потеря веса, повышение температуры) следует провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат. Такие типы пневмопатии могут привести к фиброзу легкого, однако они в основном обратимы при ранней отмене амиодарона как с назначением кортикостероидов, так и без них. Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление радиологической картины и функции легких (несколько месяцев).

Отмечались случаи плеврита, связанного с интерстициальными пневмопатиями.

Известны также случаи пульмональной геморрагии (встречаемость неизвестна).

Очень редко:

Описано несколько случаев бронхоспазма, особенно - у больных бронхиальной астмой.

Описано несколько случаев острого респираторного синдрома, иногда заканчивавшихся летально, чаще всего - сразу после хирургического вмешательства (возможно влияние высокой концентрацией кислорода во время ИВЛ) (см. Особые указания и предосторожности применения.).

Нарушения со стороны нервной системы:

Тремор или другие экстрапирамидные симптомы

Нарушения сна, в том числе кошмарные сновидения.

Сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии.

Не часто:

Миопатии. Периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии, обычно обратимые после отмены препарата при длительном применении амиодарона. Они могут развиваться только после нескольких месяцев, иногда - после нескольких лет лечения. Обычно они обратимы после отмены препарата. Однако, восстановление может быть неполным, очень медленным и проявляться лишь через несколько месяцев после отмены.

Очень редко:

Мозжечковая атаксия,

Доброкачественная внутричерепная гипертензия, головные боли. Появление головных болей требует обследования для выяснения причин.

Нарушениия со стороны печени:

Отмечалась дисфункция печени, проявлявшаяся в повышенном уровне трансаминаз сыворотки. Сообщалось о следующих явлениях:

Часто: острая гепатопатия с повьппенным уровнем трансаминаз в сыворотке и/или желтухой, среди которых были и летальные исходы; в таких случаях лечение следует прекратить.

Очень редко: есть сообщения о хронических гепатитах при длительном лечении. Гистология соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Клинические симптомы и лабораторные изменения могут быть минимальными (непостоянная гепатомегалия, уровень трансаминаз повышен до 1,5-5 раз по сравнению с нормальным); поэтому в ходе лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени. Даже умеренное повышение уровня трансаминаз, наблюдающееся после лечения продолжительностью более 6 месяцев, может указывать на хронические печеночные нарушения. Клинические и биологические аномалии обычно регрессируют после отмены препарата; однако, имеется несколько сообщений о необратимости изменений.

Нарушение со стороны сердца:

Часто: в основном умеренная и зависящая от дозы препарата брадикардия.

Не часто: нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней)

Очень редко: В некоторых случаях (дисфункция синусового узла, пожилые больные) описаны выраженная брадикардия или - в исключительных случаях - остановка синусового узла.

Частота неизвестна:

Тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. Особые указания и

предосторожности применения и Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: доброкачественные желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, нарушения вкусовых ощущений), обычно встречаются вначале лечения и проходят при снижении дозировки

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

Очень редко: эпидидимит.

Импотенция.

Нарушения со стороны:

Очень редко: васкулит.

Влияние на результат лабораторных и инструментальных исследований:

Очень редко: дисфункция почек с умеренным повышением уровня креатинина

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко:

Тромбоцитопения

Гемолитическая анемия

Апластическая анемия

Нарушения со стороны иммунной системы:

Ангиоодема (отёк Квинке) (неизвестно).

Передозировка

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае

Информации в отношении приема высоких доз случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», и повреждения печени. Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние больного, в особенности важен мониторинг сердечного ритма. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете совместно с Кордароном, даже если это происходит от случая к случаю.

Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes или удлиняющие интервал QT

А/ Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа Torsade de Pointes

Одновременное назначение лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes противопоказано (смотри раздел 4.3):

Антиаритмические средства 1а класса, соталол, бепридил

Средства, не являющиеся антиаритмиками, такие как винкамин, сультоприд, эритромицин в/в, пентамидин (при парентеральном применении), поскольку имеется повышенный риск развития потенциально летальной аритмии типа torsade de pointes.

В/ Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа torsade de pointes может увеличиться (смотри раздел 4.4), и удлинение интервала QT у пациентов следует контролировать.

Следует избегать назначения фторхинолонов у пациентов, получающих амиодарон.

Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости:

Бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, урежающие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), поскольку могут развиться нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и проводимости.

Средства, которые могут вызвать гипокалиемию:

стимулирующие слабительные средства, которые могут вызвать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития аритмии типа “torsade de pointesследует использовать другие типы слабительных.

Дабигатран

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно его показанию.

Субстраты CYP 2С9

Амиодарон увеличивает концентрацию субстратов CYP 2С9, таких как варфарин или фенитоин, за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с кордароном:

Диуретики, вызывающие гипокалиемию (и монопрепараты, и комбинированные).

Системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид.

Амфотерицин В (в/в).

Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае аритмии типа torsade de pointes не следует назначать антиаритмические средства (следует начать кардиостимуляцию желудочков, может быть использовано в/в введение магния).

Общая анестезия:

Сообщалось о потенциально тяжелых осложнениях у пациентов, подвергавшихся общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые осложнения со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс синдром взрослых), иногда фатальные, как правило, сразу же в послеоперационном периоде. Можно предполагать возможную взаимосвязь с высокой концентрацией кислорода.

Амиодарон и/или его метаболиты, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать воздействие их субстратов.

Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.

Р-гп субстраты

Амиодарон является ингибитором Р-гп. Предполагается, что одновременное применение с субстратами Р-гп приведет к увеличению их воздействия.

Дигиталис:

Может развиться нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и атриовентрикулярного проведения (синергичное действие); кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме вследствие снижения клиренса дигоксина.

Следует контролировать ЭКГ и уровень дигоксина в плазме, и пациентов следует наблюдать на предмет клинических признаков токсичности дигиталиса. Может потребоваться коррекция терапевтической дозы дигиталиса.

Варфарин

Комбинация варфарина с амиодароном может усилить эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск кровотечения. Необходимо более

регулярно контролировать уровень протромбина и корригировать дозы -пероральных антикоагулянтов как в процессе лечения амиодароном, лечения амиодароном.

Фенитоин

Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Следует проводить клинический мониторинг и следует снизить дозу фенитоина, как только появятся признаки передозировки; следует определять уровень фенитоина плазме.

Субстраты CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP 2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.

Субстраты CYP Р450 ЗА4

Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP ЗА4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности:

Циклоспорин: его комбинирование с амиодароном может увеличить уровень циклоспорина в плазме, поэтому дозу следует корригировать.

Фентанил: его комбинирование с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.

Статины. При сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3A 4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск токсичности для мышц.

Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP ЗА4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикадию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.

Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.

Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.

Особенности применения

Сердечные эффекты

До начала лечения необходимо провести ЭКГ.

У пожилых больных частота сердечных сокращений может снижаться более выраженно.

Фармакологическое действие амиодарона вызывает изменения в ЭКГ: удлинение интервала QT (в связи с удлинением реполяризации) с возможным появлением волны U; эти изменения являются результатом терапевтического насыщения, а не токсичности.

Препарат должен быть отменен в случае наступления 2-й и 3-й степени атриовентрикулярной блокады, синоатриальной блокады или двухпучковой блокады. В случае развития атриовентрикулярной блокады 1-й степени следует усилить наблюдение.

Имеются сообщения о возникновении новых видов нарушений ритма или усугублениЬ имевшихся ранее (см. Побочное действие).

Аритмогенный эффект амиодарона слаб, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) или при нарушениях электролитного баланса.

Симптомы со стороны щитовидной железы

Амиодарон содержит йод и поэтому он может влиять на результаты некоторых тестов, использующихся для оценки функции щитовидной железы (связывание радиоактивного йода, PBI). Однако функцию щитовидной железы можно контролировать при помощи определения уровня гормонов крови (ТЗ, Т4, ТТГ).

Амиодарон может вызывать нарушения функций щитовидной железы, особенно у больных с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Поэтому до начала лечения, регулярно (например, каждые 6 месяцев) в ходе лечения и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить измерение уровня ТТГ в сыворотке. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы в процессе лечения амиодароном также следует провести измерение уровня ТТГ (см. Побочное действие).

Легочные симптомы

Приступы диспноэ или сухой кашель могут быть связаны с легочной токсичностью, например, с развитием интерстициального пневмонита.

Пациентам, у которых наблюдались эпизоды диспноэ после физической нагрузки, как единственный симптом или на фоне ухудшения общего состояния пациента (усталость, потеря массы и жар), следует провести флюорографическое клетки. Следует рассмотреть целесообразность продолжения лечения амиодароном, поскольку интерстициальный пневмонит зачастую обратим при ранней отмене амиодарона (клинические симптомы разрешаются в течение 3-4 недель, радиологические изменения и улучшение легочной функции наблюдаются в течение нескольких месяцев). Следует оценить возможность применения кортикостероидов.

В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый синдром дыхательной недостаточности у взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

При пероральной терапии могут развиваться острые (тяжелая печеночно-клеточная печеночная недостаточность или повреждения печени иногда с летальным исходом) или хронические нарушения функции печени; в связи с этим рекомендуется снизить дозу амиодарона или прекратить лечение препаратом, если уровень трансаминазы превышает норму более чем в 3 раза.

Клинические и биологические симптомы хронической почечной недостаточности при пероральной терапии могут быть легкими по степени тяжести (увеличение печени, повышение уровня аминотрансфераз в 5 раз выше нормы) и обратимыми при отмене лечения препаратом, однако сообщались также и летальные исходы.

Нейпомышечные симптомы

Амиодарон может вызывать сенсорные, моторные или смешанные периферические нейропатии и миопатии (см. Побочное действие). Разрешение симптомов обычно наблюдается в течение нескольких месяцев после отмены лечения амиодароном, однако некоторые симптомы могут персистировать.

Офтальмологические симптомы

При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо быстро провести полный офтальмологический осмотр, включая исследование глазного дна. В случае развития нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить, так как имеется вероятность развития слепоты

Комбинации {см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с:

блокаторами бета-адренорецепторов, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении);

верапамилом и дилтиаземом могут использоваться только в случае профилактики желудочковых аритмий, представляющих опасность для жизни. Поскольку препарат содержит лактозу, он противопоказан больным, страдающим врожденной галактоземией, синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом лактазы.

Меры предосторожности

Побочные действия (см. Побочное действие), как правило, зависят от дозы, а потому следует использовать минимальную эффективную терапевтическую дозу.

Пациентов следует уведомить о необходимости избегать солнечного света и использовать мер по защите от солнечного света в период лечения (см. Побочное действие).

Мониторинг клинического состояния (см. Особые указания и предосторожности применения и Побочное действие).

Кроме того, поскольку амиодарон может приводить к гипотиреозу или гипертиреозу, особенно у пациентов с наличием нарушений щитовидной железы в анамнезе, рекомендуется перед применением амиодарона начать клинический и биологический мониторинг (ТТГ). Данный мониторинг следует продолжать в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после его прекращения. При подозрениях на нарушения функции щитовидной железы следует измерить уровень ТТГ в сыворотке.

Сообщались случаи повышения желудочковой дефибрилляции и/или порога стимуляции водителя ритма или имплантируемого электрического дефибриллятора сердца, потенциально влияющие на эффективность препарата, в особенности в контексте длительного применения противоаритмических средств.

В связи с этим до начала и в ходе лечения амиодароном следует выполнять периодическую проверку работы используемого устройства.

Заболевания щитовидной железы (см. Побочное действие)

Амиодарон содержит йод и потому может влиять на прием радиойода. Тем не менее, результаты тестов функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) остаются интерпретируемыми. Амиодарон ингибирует периферическую конверсию тироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может вызывать локальные биохимические изменения у пациентов с нормальной функцией щитовидной железы (повышение уровня свободного Т4 на фоне незначительного снижения или даже сохранения в норме уровня свободного ТЗ). Подобные явления не требуют отмены лечения амиодароном.

Основанием для подозрений на гипотиреоз является развитие следующих клинических симптомов: увеличение массы тела, непереносимость холода, сниженная активность, чрезмерная брадикардия. Диагноз подтверждается выраженным повышением уровня ТТГ в сыворотке. Восстановление функции щитовидной железы к норме обычно происходит в течение 1 - 3 месяцев после отмены терапии. В опасных для жизни случаях терапия амиодарона может быть продолжена в сочетании с приемом L- тироксина. Дозу L-тироксина корректируют в соответствии с уровнем ТТГ.

Педиатрические пациенты

Эффективность и безопасность амиодарона у детей не установлена, поэтому применение препарата у педиатрических пациентов не рекомендуется. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в раздела Фармакодинамика и Фармакокинетика.

Анестезия (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия и Побочное действие)

Перед хириругической операцией следует уведомить анестезиолога, что пациент принимает амиодарон.

Лекарственное средство содержит лактозы моногидрат (71 мг). Препарат не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Форма выпуска

По 10 делимых таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

KRKA SANOFI SANOFI-AVENTIS SANOFI-CHINOIN Санофи Винтроп Индустрия Хиноин Завод Фармац. и Хим.продуктов, ЗАО

Страна происхождения

Венгрия Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 3 мл - ампулы бесцветного стекла (6) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в введения прозрачный, светло-желтого цвета. Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, с линией разлома с одной стороны, скосом от краев к линии разлома и с фаской с двух сторон, с гравировкой символа в виде сердца над линией разлома и цифры "200" под линией разлома.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV -узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения. Кроме того, амиодарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Всасывание После однократного приема препарата внутрь Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 недель). Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Распределение Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd. Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4, CYP3А5, CYP3А7. Выведение Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник. Амиодарон характеризуется длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью, поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует учитывать, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: T1/2 в?-фазе - 4-21 ч, T1/2 в?-фазе - 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний T1/2 - 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза Кордарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 ч при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с калом после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие. Фармакокинетика в особых клинических случаях Амиодарон в незначительной степени выводится почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата.

Особые условия

За исключением неотложных случаев, в/в введение Кордарона следует проводить только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД. Кордарон® следует вводить исключительно в форме инфузии, т.к. даже очень медленное в/в струйное введение может вызвать чрезмерное снижение АД, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность. Для того чтобы избежать возникновения реакций в месте введения раствор для в/в введения рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) препарат можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон® следует вводить в/в капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ. Кордарон® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами. В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). После ИВЛ (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым получали Кордарон® в/в, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов. В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном. Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон®. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости. Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, тр

Состав

• амиодарона гидрохлорид 200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, поливидон К90F, кремния диоксид коллоидный безводный

Кордарон показания к применению

• Профилактика рецидивов: - угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании); - наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW; - мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кордарон противопоказания

• - СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность "остановки" синусового узла); - AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); - двух- и трехпучковые блокады при отсутствии кардиостимулятора; в этих случаях применение Кордарона в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного кардиостимулятора; - гипокалиемия, гипомагниемия; - выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок; - дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); - врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; - сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III

Кордарон дозировка

• 200 мг 50 мг/мл

Кордарон побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия, в основном умеренное и преходящее снижение АД (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко - аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в т. ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца; эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QTc или при нарушениях электролитного баланса; в свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения); выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (преимущественно у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при в/в струйном введении). Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств;

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации Противопоказано применение Кордарона в составе комбинированной терапии с препаратами, которые способны вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт", т.к. при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития этого осложнения и летального исхода: - антиаритмические средства: класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; - другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);

Передозировка

при приеме внутрь в чрезмерно высоких дозах возможны синусовая брадикардия, остановка сердца, желудочковая тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахиаритмия типа "пируэт", нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение АД.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Амиокордин, Кордарон, Кардиодарон, Ритмиодарон.

> Кордарон (таблетки)

Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом!

Кордарон относится к антиаритмическим средствам III класса и содержит в своем составе активное вещество - амиодарон. Выпускается препарат в виде круглых таблеток белого цвета, на которых нанесена гравировка в форме сердца и цифры «200», что указывает на дозу препарата.

Лекарственное действие этого препарат развивается достаточно медленно, поэтому его невозможно применять для купирования внезапно возникших приступов аритмии, однако в качестве профилактического средства амиодарон практически идеален. Несомненным его плюсом можно считать факт, что он не выводится из организма с мочой, а значит может применяться даже у пациентов с тяжелым снижением функций почек.

Таблетированная форма кордарона применяется во-первых для профилактики рецидивов угрожающих жизни аритмий: желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, а также при тахикардиях, исходящих из других отделов сердца. Кроме того, препарат используют для предотвращения внезапной сердечной смерти у людей, находящихся в группе высокого риска: у пациентов после инфаркта, людей, имеющих свыше 10 желeдочковых экстрасистол в течение часа или у лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью.

Принимать этот антиаритмик следует перед едой, запивая его водой в достаточном количестве. Дозировка препарата должна быть указана исключительно врачом, контролирующим состояние сердца пациента. Следует отметить, что препарат из-за своего медленного выведения является довольно удобным в применении, так как возможен его прием лишь раз в сутки, или реже (как скажет доктор). Пропуск одной дозы амиодарона не приводит к синдрому отмены, характеризующемуся возникновением сердечного приступа.

Будучи очень сильным препаратом кордарон обладает весьма широким спектром побочных реакций. Наиболее частыми являются нарушения проводимости сердца, тошнота, рвота, изменения вкусовых ощущений, нарушения функций печени, вплоть до токсического ее поражения, поражение тканей легкого (пневмонит, плеврит или пневмония). Иногда может снижаться зрение, правда этот эффект является преходящим и пропадает после отмены или снижения дозы препарата. Эндокринная система также может пострадать - возникает повышение или снижение функций щитовидной железы. И наконец, могут возникать непроизвольные подергивания мышц в различных участках тела.

Все эти побочные эффекты чаще всего прекращаются после корректировки дозы или полной отмены препарата.

Имеются у препарата и противопоказания, из которых наиболее серьезными являются нарушения проводимости сердца - блокады любого вида, а также снижение концентрации калия и магния в крови, нарушения функций щитовидной железы, некоторые заболевания легких. Запрещен прием препарата при беременности и лактации, также его нельзя приобретать для детей до 18 лет.

При назначении любого амиодарон-содержащего лекарства врач обязательно должен учитывать, какие еще препараты принимает больной, так как некоторые из них могут усилить выраженность побочных реакций антиаритмика или снизить его эффективность.

Передозировка этого медикамента весьма опасна, так как может вызвать катастрофическое замедление частоты сокращений сердца. Отсутствие специфического противоядия и неэффективность обычных процедур, которые обычно производятся для скорейшего вывода из организма других лекарств, заставляют крайне внимательно относиться к применению амиодарона и делают его абсолютно непригодным для самолечения. К счастью, препарат продается только по рецепту, а значит купить его в аптеке по просьбе «что-то от сердца» - невозможно.

Кордарон – сердечнососудистое средство.

Фармакологическое действие Кордарона

Кордарон является противоаритмическим препаратом 3го класса, устраняющим аритмию и стенокардию.

Кордарон блокирует адренорецепторы, уменьшает проводимость синоатриальную узловую и предсердную, не влияя при этом на проводимость внутрижелудочковую. Препарат уменьшает миокардную возбудимость, увеличивает рефрактерный период.

Эффективное лечение стенокардии обусловлено уменьшением потребления миокардом кислорода (за счет уменьшения общего сосудистого периферического сопротивления и частоты сокращений сердца), увеличением коронарного кровотока (благодаря прямому воздействию на мускулатуру артерий), поддержанием сердечного выброса (из-за уменьшения давления в аорте и периферического сопротивления).

После внутривенного введения Кордарон уменьшается миокардная сократимость, значимого инотропного отрицательного эффекта нет.

Отзывы о Кордарон указывают на то, что максимальной активности препарат достигает через 15мин. после введения и проходит через 4ч.

Форма выпуска

Выпускают Кордарон в таблетках, растворе.

Показания к применению

Кордарон назначают для остановки приступов тахикардии пароксизмальной, тахикардии пароксизмальной желудочковой и наджелудочковой (с высокой частотой желудочковых сокращений), для устранения устойчивой и пароксизмальной формы аритмии мерцательной, трепетания предсердий.

Также по инструкции Кордарон назначают для профилактики рецидивов фибрилляции сердечных желудочков, желудочковых аритмий, тахикардий пароксизмальных наджелудочковых, аритмии мерцательной, трепетания предсердий.

Хорошие отзывы о Кордарон, применяемом для лечения больных с сердечными заболеваниями органического происхождения, сопровождающихся нарушением функции левого желудочка.

Инструкция по применению Кордарона

Таблетки Кордарон по инструкции применяют по разным схемам:

• Амбулаторное лечение начинают с 600-800мг/сутки, принимаемых в несколько приемов. После того, как общее количество принятого Кордарон будет доведено до 10гр (обычно через 10-14дн), пациента переводят на поддерживающую дозу, рассчитывая 3мг на килограмм веса (100-400мг/сутки).
• В стационаре лечение также начинают с 600-800мг/сутки (максимально – 1200мг), на протяжении 5-8дн доводят до10гр.

У Кордарона значительный период полувыведения, его разрешают принимать каждый 2й день, при этом дозу 100мг рекомендовано принимать каждый день, а 200мг – каждый второй. Во время лечения можно делать перерыв – два дня/нед.

Р
аствор Кордарон применяют для проведения внутривенной инфузии и инъекций. Для проведения инфузии нагрузочная дозировка для взрослого равна 5мг на килограмм веса пациента. Растворяют Кордарон в 250мл глюкозы 5%. Проводиться инфузия может от 20мин до 2ч. Введение повторяют два-три раза на протяжении суток. Обычно требуется поддерживающая инфузия, т.к. действие препарата постепенно уменьшается. Для поддержания терапевтического эффекта взрослым несколько дней вводят 10-20мг на кг веса в сутки (приблизительно 600-800мг в сутки, максимум – 1200мг). Указанную дозу также разводят в 250мл глюкозы 5%.

Рекомендуемая доза для инъекции для взрослых – 5мг Кордарон на килограмм, вводится она на протяжении трех минут. Следующую инъекцию можно проводить только через 15мин. Если необходимо продолжать лечение, переходят на инфузионное введение.

Детям после трех лет Кордарон назначают в дозировке 5мг на килограмм.

Смешивать препарат с другими средствами в одном шприце нельзя.

Побочные действия

Применение Кордарон может вызывать отложение в эпителии роговицы липофусцина, фотосенсибилизацию, гипотиреоз, гипертиреоз, брадикардию, гипотонию, уменьшение проводимости AV, альвеолит, пневмонит, тошноту, нарушения функции печени, тяжесть в эпигастрии.

Есть единичные отзывы о Кордарон, вызывающем развитие нейропатии периферической, тремор.

Парентеральное введение Кордарон может вызывать жар, потоотделение, апноэ, бронхоспазм, флебит, повышение давления внутричерепного.

Противопоказания к применению Кордарона

В инструкции Кордарон указано, что таблетки назначать нельзя при непереносимости амиодарона, йода, при слабости узла синусового, нарушениях проводимости внутрижелудочковой, атриовентрикулярной, дисфункции железы щитовидной, недостаточности сердечной, гипокалиемии, интерстициальной легочной болезни.

Также Кордарон в таблетках противопоказан женщинам беременным, кормящим, детям до 18л.

Не назначают таблетки одновременно с препаратами, вызывающими тахикардию желудочковую полиформную «пируэт», с ингибиторами МАО.

Нельзя вводить Кордарон внутривенно при аллергии к амиодарону, йоду, при брадикардии синусовой, сердечной блокаде синоатриальной, слабости узла синусового, тяжелых нарушениях проводимости (без искусственного водителя ритма), дисфункции железы щитовидной.

Нельзя проводить внутривенное введение Кордарона одновременно со средствами, вызывающими тахикардию желудочковую пароксизмальную.

Внутривенное применение Кордарон противопоказано кормящим женщинам, детям до трех лет. Беременным женщинам препарат вводят в исключительных случаях.

С уважением,

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое .

Фармакодинамика

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства:

Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);

Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;

Неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;

Отсутствие изменений проводимости желудочков;

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;

Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты:

Отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;

Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС , а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

Поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;

Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Фармакокинетика

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение — около 50%). После однократного приема амиодарона C max в плазме крови достигается через 3-7 ч. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед). Амиодарон является препаратом с медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним.

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А 4 и СYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP3A4 , CYP2A6 , CYP2B6 и CYP2C8 . Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным T 1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T 1/2 (первая фаза) — 4-21 ч, T 1/2 во 2-й фазе — 25-110 дней (20-100 дней). После продолжительного перорального приема средний T 1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг/сут при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона ® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

Показания препарата Кордарон ®

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона ®

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Общие для обеих лекарственных форм

повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).

AV-блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

гипокалиемия, гипомагниемия;

сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. «Взаимодействие»):

Антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

врожденное или приобретенное удлинение интервала QT .

дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.

Для инъекционной формы дополнительно:

нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) — в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;

в/в струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона ® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период лактации

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Побочные действия

Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто — ≥10%), часто — ≥1%, <10; нечасто — ≥0,1%, <1%; редко — ≥0,01%, <0,1% и очень редко, включая отдельные сообщения — <0,01%, частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Таблетки.

часто — умеренная брадикардия, выраженность которой зависит от дозы препарата. Нечасто — нарушения проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней); аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий или усугублении существующих, в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно определить, является ли это следствием применения препарата, или связано с тяжестью поражения сердца, или является следствием неэффективности лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона ® совместно с ЛС , удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT c) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). Очень редко — выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста). Частота не известна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, особенно в начале лечения; проходящие после уменьшения дозы; изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Часто — острое поражение печени с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»). Очень редко — хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 мес, следует подозревать хроническое поражение печени.

часто — сообщалось о случаях развития интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией, иногда заканчивающихся летальным исходом. Отмечено несколько случаев плеврита. Эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, однако они, в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 нед . Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев). Появление у пациента, получающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата. Очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Особые указания»). Частота не известна — легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении. Очень редко — были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с амиодароном к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема Кордарона ® , рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.

Эндокринные нарушения: часто — гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией. Диагноз подтверждается выявлением повышенного уровня ТТГ сыворотки крови. Нормализация функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 мес после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным назначением L-тироксина под контролем уровня ТТГ в сыворотке крови. Гипертиреоз, появление которого возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Гипертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиаритмической и/или антиангинальной эффективности; психические расстройства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженного уровня ТТГ сыворотки крови (сверхчувствительный критерий). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 нед), чем происходит нормализация уровня гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние больного ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение кортикостероидами (1 мг/кг), продолжая его достаточно долго (3 мес), вместо применения синтетических антитиреоидных препаратов, которые не всегда могут быть эффективными в этом случае. Очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация. Часто — в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает. Очень редко — в ходе лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы, есть сообщения о кожной сыпи, обычно малоспецифичной, отдельные случаи эксфолиативного дерматита (связь с препаратом не установлена); алопеция.

Со стороны ЦНС : часто — тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в т.ч. кошмарные сновидения. Редко — сенсомоторные, моторные и смешанные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые после отмены препарата. Очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, несколько случаев импотенции (связь с препаратом не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Раствор для инъекций

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД , обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата. Очень редко — проаритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий и в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», или усугублении существующих — в некоторых случаях с последующей остановкой сердца). Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона ® совместно с ЛС , удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT с) или при нарушениях электролитного баланса (см. «Взаимодействие»). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном ® , или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения. Выраженная брадикардия или в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста), приливы крови к коже лица, прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).

Со стороны дыхательной системы: очень редко — кашель, одышка, интерстициальный пневмонит; бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими концентрациями кислорода) (см. «Особые указания»).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота. Очень редко — изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3-кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно. Острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. «Особые указания»).

Со стороны кожных покровов: очень редко — чувство жара, повышенное потоотделение.

Со стороны ЦНС : очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок. Неизвестная частота — ангионевротический отек.

Реакции в месте введения: часто — воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как: боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Взаимодействие

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию. Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.

Антиаритмические препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.

Другие (не антиаритмические) препараты: винкамин; некоторые нейролептики — фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT . Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT , должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии). При применении таких комбинаций необходим постоянный контроль ЭКГ (для выявления удлинения интервала QT), содержания калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, БКК , уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

Нерекомендованные комбинации. Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, способные вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении. С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или комбинациях с другими препаратами); системными кортикостероидами (ГКС, минералокортикостероидами), тетракозактидом; амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушении проводимости, снижении сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных — острый дыхательный дистресс синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.

Препараты, урежающие сердечный ритм

Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин — риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Способ применения и дозы

Таблетки.

Внутрь , до еды, запивая достаточным количеством воды. Препарат следует принимать только по назначению врача!

Нагрузочная («насыщаюшая») доза: могут быть использованы различные схемы насыщения.

В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза: может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сут. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим результатом.

Так как Кордарон ® имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг. Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Раствор для инъекций.

В/в введение: Кордарон ® (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

При в/в введении препарат Кордарон ® нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон ® . Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон ® следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. «Особые указании»).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).

Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин. Она может вводится повторно 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном ® рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы : 10-20 мг/кг/сут (обычно — 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг/сут) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона ® внутрь (3 табл. по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 табл. по 200 мг в сутки.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии

Внутривенное струйное введение (см. «Особые указания»)

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно (струйно).

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение Кордарона ® в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Передозировка

Симптомы: при пероральном приеме очень больших доз описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» и поражения печени. Возможно замедление атриовентрикулярной проводимости, усиление уже имевшейся сердечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение активированного угля (если препарат принят недавно), в остальных случаях проводят симптоматическую терапию: при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния или кардиостимуляция. Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются при гемодиализе. Специфического антидота нет.

Информации по передозировке амиодарона для в/в введения нет.

Особые указания

Таблетки

Так как побочные эффекты амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.

Больных следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).

Мониторинг лечения

Перед началом приема амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение уровня калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 мес), уровень трансаминаз и другие показатели функции печени.

Кроме этого, в связи с тем, что амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (ТТГ ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом или во время лечения амиодароном следует регулярно проверять правильность функционирования этих устройств.

Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния, должно указывать на возможность легочной токсичности, такой как интерстициальная пневмопатия, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и легочных функциональных проб.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие Кордарона ® вызывает определенные изменения ЭКГ : удлинение интервала QT , QT с (корригированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QT c не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия Кордарона ® .

При развитии AV блокады II и III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени следует усилить наблюдение.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, следует отметить, что проаритмогенный эффект амиодарона слабый и обычно проявляется в комбинации с некоторыми ЛС или при нарушениях электролитного баланса.

При расплывчатом зрении или снижении остроты зрения необходимо провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных амиодароном, препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.

Поскольку Кордарон ® содержит йод, его прием может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако не влияет на достоверность определения содержание Т 3 , Т 4 и ТТГ в плазме крови.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что больной получает Кордарон ® .

Продолжительное лечение Кордароном ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Кроме того, у больных, получавших Кордарон ® в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль.

Раствор для инъекций

В/в струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ , АД . Доза составляет 5 мг/кг. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, в/в струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения амиодарона, он должен вводиться в виде инфузии.

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. «Побочное действие») инъекционную форму Кордарона ® рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму Кордарона ® можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

Если после кардиореанимации лечение Кордароном ® должно продолжаться, то препарат следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем АД и ЭКГ .

Кордарон ® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими ЛС .

В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона ® выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, т.к. интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 нед . Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После искусственной вентиляции легких (например при приведении хирургических вмешательств) у больных, которым вводился Кордарон ® , отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. «Побочное действие»). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона ® может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном ® .

Общая анестезия

Перед хирургическим вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает Кордарон ® . Лечение Кордароном ® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола, (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона ® .

Побочные эффекты препарата (см. «Побочные действия») обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона ® внутрь, во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения, следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона ® содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В период лечения Кордароном ® следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 200 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Раствор для внутривенного введения. В ампулах по 3 мл; в коробке 6 шт.

Производитель

Санофи Винтроп Индустрия, 1, рю де ла Вьерж, Амбaрес э Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франция.

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО ул. Леваи, 5, 2112, Верешедьхаз, Венгрия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Кордарон ®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кордарон ®

раствор для внутривенного введения 50 мг/мл — 2 года.

таблетки 200 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.1 Наджелудочковая тахикардия	Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Наджелудочковая тахиаритмия
	Наджелудочковая тахикардия
	Наджелудочковые нарушения ритма
	Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии
	Наджелудочковые тахиаритмии
	Наджелудочковые тахикардии
	Неврогенная синусовая тахикардия
	Ортодромные тахикардии
	Параксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии
	Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме
	Пароксизм предсердной тахикардии
	Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия
	Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
	Политопная предсердная тахикардия
	Предсердная аритмия
	Предсердная истинная тахикардия
	Предсердная тахикардия
	Предсердная тахикардия с АВ блокадой
	Реперфузионная аритмия
	Рефлекс Берцольда-Яриша
	Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия
	Симптоматические вентрикулярные тахикардии
	Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта
	Синусовая тахикардия
	Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
	Суправентрикулярная тахиаритмия
	Суправентрикулярная тахикардия
	Суправентрикулярная экстрасистолия
	Суправентрикулярные аритмии
	Тахикардия из AV соединения
	Тахикардия наджелудочковая
	Тахикардия ортодромная
	Тахикардия синусовая
	Узловая тахикардия
	Хаотическая политопная предсердная тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия	Желудочковая аритмия
	Желудочковая пароксизмальная тахикардия
	Желудочковая тахиаритмия
	Желудочковая тахикардия
	Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
	Пароксизмальная желудочковая тахикардия
	Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
	Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
	Симптоматическая желудочковая тахикардия
	Тахикардия желудочковая
	Угрожающая жизни желудочковая аритмия
	Устойчивая желудочковая тахикардия
	Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий	Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
	Мерцание предсердий
	Наджелудочковая аритмия
	Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
	Пароксизм мерцания предсердий
	Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
	Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
	Пароксизмальное мерцание предсердий
	Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
	Предсердная экстрасистолия
	Предсердные экстрасистолы
	Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
	Тахисистолическая форма мерцания предсердий
	Трепетание предсердий
	Фибрилляция предсердий
	Хроническое мерцание предсердий
I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков	Мерцание желудочков
	Трепетание желудочков
	Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
	Фибрилляция желудочков
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков	Аритмия желудочковая
	Асинергия желудочков сердца
	Асинергия левого желудочка
	Выраженные желудочковые экстрасистолы
	Желудочковая аритмия
	Желудочковая экстрасистола
	Желудочковая экстрасистолия
	Желудочковые аритмии
	Желудочковые экстрасистолии
	Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
	Рецидивирующие желудочковые аритмии
	Экстрасистолия желудочковая
I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма	Аритмия мерцательная
	Аритмия мерцательная пароксизмальная
	Аритмия мерцательная тахисистолическая
	Аритмия синусовая
	Асинергия желудочков сердца
	Асинергия левого желудочка
	Бигеминия
	Корригана пульс
	Мерцательная аритмия
	Мерцательная тахиаритмия
	Миграция наджелудочкового водителя ритма
	Ортостатические изменения пульса
	Отказ синусно-предсердного узла
	Парадоксальный пульс
	Пароксизм мерцательной аритмии
	Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий
	Пароксизмальное нарушение ритма
	Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
	Романо-Уорда синдром
	Тригеминия
I51.9 Болезнь сердца неуточненная	Болезни сердца
	Декомпенсация сердца
	Заболевание сердца
	Неатеросклеротическое поражение коронарных артерий
	Обмороки при болезни сердца
	Органическое заболевание сердца
	Острая декомпенсированная сердечная недостаточность
	Приобретенный порок сердца
	Сердечный приступ
	Хроническое заболевание сердца