Тебантин представляет группу противоэпилептических средств. Проявляет противосудорожное действие. Применяют его по большей части для лечения эпилепсии, сопутствующих патологических состояний, осложнений. Дополнительно это лекарство устраняет и другие симптомы, например, болевой синдром. Препарат участвует в биохимических процессах организма. Часто это означает развитие большого количества побочных явлений.
Габапентин (на латинском языке - Gabapentin).
АТХ
N03AX12 Габапентин
Формы выпуска и состав
Производится лекарственное средство в виде капсул. Они имеют желатиновую оболочку, характеризующуюся твердой структурой, внутри содержится порошкообразное вещество. Главным соединением, которое проявляет противосудорожную активность, является габапентин. Его дозировка варьируется: 100, 300 и 400 мг (в 1 капсуле). Второстепенные соединения, которые не проявляют активность:
- магния стеарат;
- тальк;
- крахмал прежелатинизированный;
- лактозы моногидрат.
В упаковке содержится 5 блистеров. Общее количество капсул может быть разным: 50 и 100 шт.
Фармакологическое действие
Отмечается сходство структур данного препарата и гамма-аминомасляной кислоты. Активный компонент подвергается максимальной трансформации. Это обусловлено тем, что он является липофильным веществом. Несмотря на сходство, рассматриваемое лекарство не участвует в процессе захвата гамма-аминомасляной кислоты. Отмечается отсутствие влияния Тебантина на метаболизм этого вещества.
Особенностью фармакологического действия препарата является способность взаимодействия с альфа2-гамма субъединицами кальциевых канальцев, что подтверждено клиническими исследованиями. Под влиянием Тебантина угнетается движение потока ионов кальция. Следствием этого процесса является снижение интенсивности нейропатической боли.
Одновременно препарат способствует уменьшению гибели нейронов. Под его воздействием возрастает интенсивность синтеза гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, во время приема Тебантина отмечается угнетение процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Все эти факторы сопровождаются снижением выраженности нейропатической боли.
Преимуществом рассматриваемого лекарства является неспособность взаимодействовать с рецепторами других препаратов, применяемых при терапии эпилепсии. Кроме того, отличием Тебантина является отсутствие вероятности воздействия на натриевые канальцы.
Фармакокинетика
При попадании главного вещества в пищеварительный тракт отмечается высокая скорость абсорбции. Если препарат применяется первый раз, уровень активности возрастает постепенно и достигает пика через 3 часа. При повторном использовании лекарства пиковая концентрация действующего соединения достигается быстрее - за 1 час.
Особенностью рассматриваемого средства является обратно пропорциональная зависимость между количеством действующего вещества, которое принимается пациентом, и биодоступностью. Данный показатель снижается при увеличении дозы лекарства. Абсолютная биодоступность препарата составляет 60%.
Главное действующее соединение практически не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в ликворе не превышает 20% уровня содержания в плазме. Период выведения главного соединения составляет 5-7 часов. Значение данного показателя является фиксированным и не зависит от дозировки лекарственного средства.
Еще одна особенность габапентина - выведение в неизменном виде. Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа.
От чего применяют?
- судорожные состояния (с вторичной генерализацией), сопровождающиеся двигательными, психическими, вегетативными расстройствами;
- невропатическая боль у пациентов старше 18 лет.
Отмечается, что при назначении препарата для устранения симптомов судорог учитывают возраст больного. Так, взрослым и детям с 12 лет рекомендовано использовать это средство как при монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Когда же требуется устранить симптомы судорожного состояния у пациентов с 3 до 12 лет, применение Тебантина возможно только наряду с другими лекарствами.
Противопоказания
Выделяют патологические состояния, при которых рассматриваемый препарат не назначается. К ним относится:
- индивидуальная реакция при попадании главного компонента в организм;
- панкреатит в острой фазе;
- негативная реакция на лактозу, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, что обусловлено содержанием лактозы в составе лекарственного средства.
С осторожностью
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки активного соединения. Это обусловлено тем, что при такой патологии выведение главного вещества существенно замедляется, может составить 52 часа.
Патологическое состояние, при котором рассматриваемый препарат не назначается - панкреатит в острой фазе.
Как принимать Тебантин?
Прием пищи не влияет на всасываемость и активность лекарства. Разжевывать капсулы не следует, из-за этого может усилиться действие Тебантина.
Минимальный перерыв между приемами препарата составляет 12 часов. Инструкция по применению при различных патологических состояниях:
- Парциальные судороги. Доза взрослым и детям составляет 900-1200 мг в день. Начинают курс лечения с минимального количества (300 мг). Детям в возрасте с 3 до 12 лет назначают препарат, учитывая массу тела. Достаточным считается количество лекарства в пределах 25-35 мг/сут. В этом случае средство назначается наряду с другими противоэпилептическими препаратами. Суточную дозу необходимо разделить на 2-3 приема.
- При терапии нейропатической боли количество активного вещества определяется в индивидуальном порядке. Максимальная терапевтическая доза в данном случае составляет 3600 мг/сут. Курс лечения начинают с минимального количества активного вещества (300 мг). Суточная доза делится на 2-3 приема.
Дозировка для больных сахарным диабетом
Следует учитывать, что препарат оказывает влияние на уровень глюкозы в организме. По этой причине требуется корректировка дозировки активного соединения. Количество лекарственного средства больным сахарным диабетом назначается в индивидуальном порядке.
Как долго принимать?
Продолжительность курса меняется в зависимости от ряда факторов: возраст пациента, клиническая картина, степень выраженности симптомов, разновидность заболевания, сопутствующие патологии, влияющие на выведение активного соединения. Однако отмечается, что в большинстве случаев длительность лечения составляет 1-4 недели. Причем облегчение состояния наступает через 1-2 дня после начала терапии.
Побочные действия
Главным недостатком лекарственного средства считается большое количество негативных реакций. Интенсивность проявления побочных эффектов зависит от состояния организма на момент проведения терапии.
Желудочно-кишечный тракт
Признаки при нарушениях ЖКТ:
- болезненность в области живота;
- ухудшение или, наоборот, усиление аппетита;
- изменение стула;
- анорексия;
- метеоризм;
- стоматологические заболевания;
- поражение печени (гепатит);
- желтуха;
- панкреатит.
Со стороны кожных покровов
Отмечается появление высыпаний.
Органы кроветворения
Развиваются такие патологии, как тромбоцитопения, лейкопения.
Центральная нервная система
Отмечается нарушение психоэмоционального состояния (депрессия, нервная возбудимость и пр.), появление головокружений и головных болей. Иногда возникают тики, тремор, может развиться амнезия. Отмечается нарушение мышления (проявляется спутанность сознания), чувствительности (парестезия), сна, рефлекторной активности.
Со стороны дыхательной системы
Развиваются такие заболевания и симптомы:
- ринит;
- фарингит.
Наряду с приемом прочих противоэпилептических лекарств развивается пневмония, возникает кашель.
Со стороны мочеполовой системы
Отмечается нарушение процесса отхождения мочи, половой функции мужчин, обострение заболеваний почек, развивается гинекомастия. Также могут увеличиваться молочные железы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Иногда происходит расслабление гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, что негативно влияет на работу сердца. Одновременно отмечается повышение АД. Кроме того, препарат влияет на частоту сердечных сокращений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Для терапии противоэпилептическими средствами характерны такие патологические состояния: артралгия, миалгия, учащаются переломы.
Аллергии
Отмечают появление зуда, сыпи, симптомов крапивницы. Реже возрастает температура, возникает ангионевротический отек. При терапии противоэпилептическими средствами есть вероятность развития мультиформной экссудативной эритемы.
Особые указания
При отсутствии патологий не используется метод оценки концентрации препарата в плазме. Для пациентов с подтвержденным сахарным диабетом рекомендован контроль содержания глюкозы. При развивающихся острых формах заболеваний применение препарата прекращают.
Запрещено резко отменять лекарство. Дозировку постепенно уменьшают (в течение 1 недели). Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок. При возникновении симптомов передозировки прием препарата прекращают.
В большинстве случаев терапевтическая доза лекарства каждый раз увеличивается на 300 мг. Больным, перенесшим трансплантацию органов, допустимо повышать количество препарата ежедневно на 100 мг.
Есть мнение, что рассматриваемое лекарство является наркотиком. Это заблуждение, т. к. у Тебантина иной принцип действия, он не вызывает привыкания.
Влияние на способность управлять механизмами
Препарат оказывает негативное воздействие на нервную, сердечно-сосудистую системы, органы чувств (зрения, слуха). Может провоцировать развитие достаточно тяжелых осложнений. По этой причине следует отказаться от управления автотранспортом, пока не будет закончен курс терапии.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат не рекомендуется использовать во время вынашивания ребенка. Это обусловлено отсутствием данных о влиянии на плод. Однако при острой необходимости лекарство все же назначают, если польза превосходит возможный вред.
Учитывая, что во время грудного вскармливания активное вещество в некотором количестве попадает в молоко матери, следует ограничить применение препарата. Его назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.
Тебантин назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.
Назначение Тебантина детям
Препарат запрещено использовать для лечения пациентов, которым еще не исполнилось 3 года. Больным с 3 до 12 лет рассматриваемое лекарство допустимо назначать лишь в составе комплексной терапии, т. к. препарат отличается достаточно агрессивным действием.
Применение в пожилом возрасте
Учитывая, что выведение активного соединения из организма пациентов данной группы замедляется, это лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина.
Передозировка
Не зафиксированы случаи острой интоксикации организма при употреблении избыточных доз препарата (даже при введении 49 г). Однако отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства:
- проблемы с речью;
- головокружение;
- нарушение стула (диарея);
- летаргия;
- сонливость;
- нарушение зрения (двоится в глазах).
При интоксикации пациентов с почечной недостаточностью назначается гемодиализ. В остальных случаях показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
При назначении рассматриваемого средства оценивается эффективность и безопасность при одновременном использовании с прочими лекарствами.
Совместимость с алкоголем
Противопоказанные комбинации
Антациды способствуют снижению биодоступности рассматриваемого лекарства.
Комбинации, требующие осторожности
Допустимо применение рассматриваемого лекарства и других противоэпилептических средств. Разрешено применять этот препарат вместе с Циметидином, Пробенецидом.
Прегабалин
Непобедимая «Лирика» убивает пятигорчан
- Инструкция по применению ТЕБАНТИН
- Состав препарата ТЕБАНТИН
- Показания препарата ТЕБАНТИН
- Условия хранения препарата ТЕБАНТИН
- Срок годности препарата ТЕБАНТИН
Код ATX: Нервная система (N) > Противоэпилептические препараты (N03) > Противоэпилептические препараты (N03A) > Прочие противоэпилептические препараты (N03AX) > Gabapentin (N03AX12)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 100 мг: 50 или 100 шт.Рег. №: 7531/05 от 01.12.2005 - Аннулированное
Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой (L570) крышечкой и белым (L500) корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.
| 1 капс. | |
| габапентин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.
10 шт. - блистеры (5) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ТЕБАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 19.01.2009 г.
Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA A , GABA В, бензодиазепина, глютамата, глицина и NMDA-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.
In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).
Всасывание
Время достижения С max составляет 3 ч, независимо от дозы, при приеме повторных доз время достижения С max уменьшается до 1 ч. Биодоступность не пропорциональна дозе:
- снижается при увеличении дозы и после повторных приемов 300-600 мг габапентина 3 раза/сут составляет около 60%, а после приема 1600 мг - примерно 30%. Прием пищи (в т.ч. богатой жирами) существенно не влияет на биодоступность, в этом случае происходит увеличение AUC и С max на 14%.
При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины С max и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы, V d - 57.7 л. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от C ss в плазме.
Препарат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Признаки биотрансформации габапентина в печени человека несущественны. Габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах.
Выведение
Выведение из плазмы после в/в введения имеет линейный характер. T 1/2 - 5-7 ч. T 1/2 и почечный клиренс не зависят от дозы препарата, и после повторного приема остаются неизменными. 80% введенной дозы выводится с мочой и 20% - с каловыми массами. После приема внутрь 400 мг габапентина 63.6% от принятой дозы выводится с мочой.
Полученные в равновесном состоянии средние фармакокинетические параметры приведены в таблице (Тебантин применялся по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей от 4 до 12 лет схожа с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе при однократном приеме препарата в дозе 10 мг/кг массы тела и при приеме в суточной дозе 10-65 мг/кг, разделенной на 3 приема.
Возрастные нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях почек, проявляющиеся в снижении КК, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению времени его выведения. Пропорционально снижению КК снижается постоянная скорость выведения габапентина, плазменные и почечный клиренсы.
- эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);
- невропатический болевой синдром (постгерпетическая невралгия, невралгия тройничного нерва) у взрослых.
При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/сут. Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3.6 г (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 ч.
Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:
- (по 300 мг 1 раз/сут или по 100 мг 3 раза/сут).
- (по 300 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3 раза/сут).
- (по 300 мг 3 раза/сут).
(по 300 мг 3 раза/сут).
На четвертый день увеличить дозу до 1.2 г за 3 приема, т.е. по 400 мг 3 раза/сут.
Схема Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1.2 г.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг, до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2.4 г/сут переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3.6 г/сут были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.
При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/сут, во второй день – 20 мг/кг/сут и на третий день - 30 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне - 35-40 мг/кг.
Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет
Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.
При лечении невропатического болевого синдрома у взрослых , учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3.6 г/сут.
Схема А.
В первый день - 300 мг габапентина:
Во второй день - 600 мг габапентина:
В третий день - 900 мг габапентина:
Схема Б.
При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1.8 г.
В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3.6 г распределяется на 3 приема.
Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов , дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК <80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе , доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.
*- принимать через день по 100 мг препарата 3 раза/сут.
Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин , рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.
Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.
Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи. При ежедневном приеме препарата перерыв между двумя приемами не должен превышать 12 ч.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (10.6%), головокружение (10.2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, астения, бессонница, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности, звон в ушах, у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, боли в животе, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии, боли в спине.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, одышка, ринит.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: угревая сыпь, зуд, пурпура.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.
Со стороны эндокринной системы: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммоль/л), увеличение массы тела.
Прочие: периферические отеки, отек лица, лихорадка, симптомы гриппа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за отсутствия достаточного клинического опыта по применению габапентина при беременности, применение Тебантина в этот период возможно только после тщательного оценки соотношения возможного риска и пользы терапии.
Габапентин выделяется с грудным молоком. Из-за невозможности исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей, препарат можно назначать в период лактации только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для младенца.
В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.
Препарат неэффективен при генерализованных первичных приступах, например, при абсансах.
При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.
При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.
Отменять препарат, изменять его дозу или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.
В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.
В период приема габапентина при проведении качественного анализа на наличие белка в моче с помощью лакмусовой бумаги возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность терапии невропатического болевого синдрома у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.
При одновременном применении с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом) Тебантин не изменяет их концентрации в плазме крови.
Габапентин не оказывает влияния на действие норэтиндрон и/или этинилэстрадиолосодержащих пероральных контрацептивов, однако при назначении его в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина. Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2 ч с момента принятия антацидов.
Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина.
Этанол и препараты, оказывающие влияние на ЦНС, могут усилить побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
|
Таблица 2 |
||
|
СХЕМА ДОЗИРОВАНИЯ - |
НАЧАЛЬНОЕ ТИТРОВАНИЕ |
|
|
300 мг 1 раз в день |
300 мг 2 раза в день |
300 мг 3 раза в день |
Отмена габапентина
Отмена габапентина также должна производиться постепенно, независимо от показаний, в течение, как минимум, 1 недели.
Эпилепсия
Обычно лечение эпилепсии длительное. Оптимальная доза устанавливается врачом, в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости.
Взрослые и подростки (старше 12 лет):
Эффективные дозы при эпилепсии (в клинических исследованиях) от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2, либо с дозы 300 мг три раза в день в 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина
В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Суточная доза должна делиться на три приема. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорог.
Дети в возрасте 6 лет и старше.
Стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение трех дней. Эффективная доза габапентина у детей 6 лет и старше составляет 25 - 35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Суточная доза должна быть разделена на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов
Необходимости в мониторинге уровня габапентина в сыворотке крови нет. Габапентин может применяться в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами без боязни изменения концентрации препаратов в плазме.
Периферическая нейропатическая боль Взрослые
Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в Таблице 2. Стартовая доза 900 мг/сут. должна быть разделена на 3 приема. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, доза может увеличиваться по 300 мг/день каждые 2-3 дня до максимальной - 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов бывает необходимо более медленное титрование габапентина. Наиболее короткий срок достижения дозы 1800 мг/сут -1 неделя, 2400 мг/сут - 2 недели,
3600 мг/сут - 3 недели.
Эффективность и безопасность габапентина в лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучалось в рамках долгосрочных клинических исследований (длительностью более 5 месяцев). Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента.
Побочное действие
В ходе исследований по терапии эпилепсии (в качестве дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие побочные реакции (приведены с учетом их частоты): очень частые (> 1/10), частые (>1/100 - <1/10), нечастые (>1/1000 - <1/100) и редкие (>1/10,000 - <1/1,000). Если в различных исследованиях частота встречаемости побочных эффектов разнилась, в отчет включались данные о наибольшей частоте.В последующих посмаркетинговых исследованиях побочные эффекты в отчетах классифицировались как «неизвестные» (данные известны, но не могут быть классифицированы).
В каждой группе по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке убывания их тяжести.
Инфекиии и инвазии
Очень частые: Вирусные инфекции.
Частые: Пневмония, инфекции дыхательных путей, инфекции
мочевыводящих путей, средний отит.
Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы
Частые: Лейкопения.
Редкие: Тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Нарушения обмена веществ и питания
Часто: Анорексия, повышение аппетита.
Психические расстройства
Частые: Агрессия, спутанность сознания, эмоциональная лабильность,
депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, патологическое мышление.
Неизвестные: Галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень частые: Сонливость, головокружение, атаксия.
Частые: Судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения
сна, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипэстезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.
Нечастые: Гипокинезия.
Неизвестные: Двигательные расстройства (в т.ч хореоатетоз, дискинезия, дистония)
Нарушения со стороны органа зрения
Частые: Расстройства зрения, например, амблиопия или диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Частые: Г оловокружение.
Неизвестные: Шум в ушах.
Нарушения со стороны сердиа Нечастые: Трепетание.
Нарушения со стороны сосудистой системы Частые: Гипертензия, вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые: Одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта
Частые: Рвота, тошнота, ощущение изменения чувствительности в полости
рта, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота.
Неизвестные: Панкреатит.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Неизвестные: Г епатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Частые: Отечность лица, пурпура (наиболее часто описывается как синяки
после травмы), сыпь, зуд, угревая сыпь.
Неизвестные: Кожная сыпь в сочетании с системными
симптомами (DRESS-синдром), синдром’”™Стивенса-Джонсона,
ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани Частые: Боль в суставах, мышцах, спине, мышечные подергивания.
Неизвестные: Миоклонус.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
Неизвестные: Острая почечная недостаточность, недержание мочи
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Частые: Импотенция.
Нечастые: Гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие расстройства и осложнения в месте введения Очень частые: Утомляемость, лихорадка.
Частые: Периферические отеки, нарушения походки, астения, боль,
недомогание, гриппоподобное состояние.
Нечастые: Генерализованный отек.
Неизвестные: Синдром отмены (чаще тревожность, инсомния, тошнота, рвота,
потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапной смерти, однако, четкая связь их с приемом габапентина не была установлена.
Лабораторные анализы
Частые: Лейкопения, увеличение массы тела.
Нечастые: Повышение активности «печеночных» ферментов (ACT, АЛТ),
гипербилирубинемия.
Неизвестные: Колебания уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным
диабетом.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частые: Случайное повреждение, перелом, царапины.
Были описаны случаи острого панкреатита во время лечения габапентином. Связь с габапентином неочевидна (см. раздел 4.4).
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, была отмечена миопатия с повышением уровня креатинкиназы.
В клинических исследованиях с участием детей были описаны инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты. Кроме того, в исследованиях у детей достаточно часто отмечалось агрессивное поведение и гиперкинезы.
Передозировка
Даже в случае передозировки до 49 г/сут не было описано развития острой угрожающей жизни токсичности. В случае передозировки может отмечаться головокружение, двоение в глазах, дизартрия, дремота, летаргия и умеренная диарея. При проведении поддерживающей терапии все нежелательные эффекты элиминировались. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарств и снизить токсические эффекты от передозировки. Хотя габапентин может быть элиминирован обычно не требуется. Тем не менее, пациен гемодиализ может быть назначен.Определить летальную дозу препарата не удалось, несмотря на испытание доз вплоть 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости
Предозировка габапентина, особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противоэпшептические препараты: После назначения габапентина в рамкахфармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии. Также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина.
Пероральные контуаиептивные препараты: Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. Антаииды: Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, снижает биодоступность габапентина на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 часа после приема антацидов.
Циметидин: При одновременном применении с циметидином отмечено клинически не значимое снижение выведения габапентина почками.
Алкоголь и другие препараты. влияющие на ЦНС могут усиливать побочные явления габапентина со стороны ЦНС (сонливость, атаксию и т.п).
Морфин: В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N=12), которым назначался морфин, капсулы 60 мг с контролируемым высвобождением за 2 часа до приема габапентина (капсула 600 мг) отмечалось увеличение средней AUC для габапентина на 44%, по сравнению со случаями, когда морфин не применялся. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и уменьшения дозы габапентина.
Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками
Особенности применения
Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшениеДепрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме противоэпилептических лекарственных средств.
Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу
Влияние на способность управлять автомобилем «механическими средствами |
Габапентин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Г абапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы. Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве. Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.
Форма выпуска
10 капсул в блистере. 5 или 10 блистеров в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.Условия хранения
Хранить при температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.Срок годности
Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуТебантин аналоги, синонимы и препараты группы
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
Для некоторых людей прием препарата становится необходимостью, обусловленной состоянием здоровья. Но часто приходится искать аналог «Тебантина» по той или иной причине, обычно это довольно высокая стоимость препарата. В аптеках можно найти множество заменителей со схожими свойствами, но разной ценовой категории. Итак, рассмотрим, в чем же особенность препарата «Тебантин». Инструкция по применению, аналоги рассмотрены в статье.
«Тебантин»: инструкция по применению
Основное показание к применению препарата «Тебантин» (аналоги рассмотрим далее) - эпилепсия (судорожные состояния, Используется в качестве основного или дополнительного лечащего средства. Назначают взрослым, детям от 12 лет, при резистентной форме эпилепсии возможно применение для малышей от 3 лет. Также «Тебантином» лечат невропатию у пациентов в возрасте от 18 лет. Действующее вещество препарата - габапентин, относящийся к группе противосудорожных средств. Вспомогательные компоненты - моногидрат лактозы, тальк, крахмал, стеарат магния, оксид железа, диоксид титана, желатин.
Производится в форме таблеток и капсул по 100, 300 или 400 мг. Противопоказан в случае гиперчувствительности к составляющим компонентам, беременности, кормления грудью, болезней почек. Принимать внутрь, запивая водой, по 300 мг трижды в день (для взрослых и детей старше 12 лет). Максимальная доза за сутки не должна превышать 3600 мг. Перерыв между приемами не более 12 часов.
Возможно применение средства по индивидуальной схеме, назначенной врачом. Детям от 3 до 12 лет назначают по 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки, рассчитанные на 3 приема. Также имеет место лечение по схеме, которую предложит специалист. Невропатию у взрослых лечат, начиная с 300 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Максимум не должен превышать 3600 мг в сутки. Действующее вещество быстро всасывается, независимо от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3 часа после попадания в организм, при повторном приеме - через 1 час. Биодоступность снижается при увеличении дозы. Выводится почками в неизменном виде, а из плазмы удаляется при гемодиализе.
Побочные действия "Тебантина"
Информируют о многочисленных побочных эффектах препарата «Тебантин» инструкция по применению, отзывы. Аналоги также их не лишены. Побочные действия могут наблюдаться со стороны следующих систем организма:
Сердечно-сосудистая. Вазодилатация (расширение сосудов из-за снижения тонуса мышц сосудистых стенок), при применении с другими препаратами от эпилепсии возможно повышение или понижение артериального давления, приливы крови к лицу.
Нервная. Головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, повышенная возбудимость, головная боль, тремор, депрессия, нарушение координации движений, раздражительность, беспокойство, чувство тревоги. В редких случаях наблюдается спутанность сознания, мышления, астения, нистагм, тревожность, при приеме с другими подобными лекарствами возможна бессонница.
Мочеполовая. Редко - недержание мочи, снижение потенции.
Пищеварительная. Диспепсия, тошнота, рвота, повышенный аппетит, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, анорексия, гингивит, сухость слизистой рта, геморрагический панкреатит, изменение цвета зубной эмали.
Дыхательная. Ринит, фарингит, кашель, пневмония, одышка.
Опорно-двигательный аппарат. Боль в спине, артралгия, миалгия, чрезмерная ломкость костей.
Органы чувств. Нарушения зрения, звон в ушах.
В редких случаях прием препарата вызывает лейкопению (снижение количества лейкоцитов), аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, лихорадки. Возможны периферические отеки, акне, колебания уровня сахара в крови у страдающих сахарным диабетом. В случае передозировки наблюдается головокружение, сонливость, нарушение зрения и речи, диарея, летаргия. В этом случае проводится симптоматическое лечение, применяются абсорбирующие вещества (активированный уголь), промывание желудка. Выведение препарата из организма возможно с помощью гемодиализа.
Если появилась необходимость отменить препарат или заменить его другим, делать это нужно постепенно, в течение недели, так как резкое прекращение приема может вызвать эпилептический статус. Не применяется для лечения абсансного вида эпилепсии по причине его неэффективности.
Во время беременности и кормления грудью препарат назначают только по абсолютным показаниям, когда польза для матери перевешивает риск для плода (возможно влияние на замедленное развитие и рост ребенка). «Тебантин» можно принимать в совместной терапии с другими противоэпилептическими средствами, такими как "Карбамазепин", "Фенитоин", "Фенобарбитал".
«Нейронтин»: инструкция по применению
Как и сам препарат, аналог «Тебантина», произведенный в Германии, имеет в качестве действующего вещества габапентин. Относится к группе противоэпилептических препаратов, назначается при локализованной идиопатической, а также эпилептических синдромах с простыми и комплексными судорожными припадками. Показанием к применению, кроме того, является невралгия у взрослых. Обычно выступает в качестве дополнительной терапии в составе комплексного лечения. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 600 или 800 мг.
Цена этого препарата колеблется от 900 до 1600 рублей за упаковку. Вспомогательные вещества - кросповидон, полоксамер 407, кукурузный крахмал, тальк, воск. У «Нейронтина» схожая с препаратом «Тебантин» инструкция по применению (аналоги имеют одно и то же действующее вещество). Принимают его внутрь по 300 мг трижды в день, при необходимости суточный максимум может быть равен 3600 мг. Как правило, лечащий врач назначает прием лекарственного средства по определенной схеме. Максимальная концентрация вещества после попадания в организм достигается спустя 2-3 часа. Прием пищи во время лечения влияния на фармакологические свойства не оказывает.
Особенности применения «Нейронтина»
Как и «Тебантин», аналоги противопоказаны к применению детям до 3 лет, лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарства. С осторожностью и только под присмотром врача принимают препарат при болезнях почек. Во время беременности прием медикамента возможен только в крайних случаях, ведь он может замедлять рост и развитие плода. То же касается периода лактации, так как габапентин попадает в организм ребенка с молоком.
«Нейронтин» - аналог «Тебантина», инструкция по его применению содержит такой же список побочных эффектов, затрагивающих все системы организма:
Вазодилатация, артериальная гипертензия;
Сбои в пищеварительной системе (метеоризм, запоры, диарея, заболевания зубов и др.);
Пурпура, лейкопения;
Боли в спине, ломкость костей, артралгия;
Головокружения, спутанность сознания, враждебность, депрессия, сонливость, общее недомогание;
Пневмония, ринит, кашель, отит;
Нарушение зрения, диплопия;
Нарушение работы мочеполовой системы.
Передозировка может вызвать головокружение, нарушение речи и зрения, сонливость, летаргию, в данном случае применяется симптоматическое лечение. При резкой отмене препарата возможны такие реакции организма, как тошнота, бессонница, чувство тревоги, повышенная потливость и боли различной локализации, развитие судорог. Для борьбы с абсансной эпилепсией препарат неэффективен. Лечение невралгии у больных моложе 18 лет не проводилось, данные о безопасности отсутствуют. Стоит воздержаться от управления транспортными средствами до выявления возможных реакций организма на препарат.
«Конвалис»
Это производимый российской фирмой «Фармстандарт» аналог «Тебантина». Инструкция сообщает, что действующее вещество в его составе - также габапентин. Вспомогательные компоненты - стеарат магния, диоксид титана, оксид железа, тальк, кукурузный крахмал, желатин, моногидрат лактозы. Выпускается в форме желтых капсул с белым порошком внутри в количестве 30 или 50 штук в упаковке. Цена препарата находится в пределах 550 рублей, в разных аптеках она отличается. Оказывает противоэпилептическое и обезболивающее действие. Аналог «Тебантина» показания к применению имеет те же - при эпилепсии как основное или дополнительное средство взрослым и детям старше 12 лет, а также при невропатии, сопровождающейся болью.
Препарат принимают независимо от приема пищи, внутрь, запивая водой. Начальная доза - 300 мг, далее увеличивается до 900 мг в день (равными частями через промежутки времени 8 часов). Суточный максимум - 3600 мг. Как и любой другой аналог «Тебантина», «Конвалис» требует строгого соблюдения схемы, прописанной врачом. Возможен одновременный прием с другими а также оральными контрацептивами. В сочетании с этанолом увеличивается риск возникновения побочных эффектов.
Противопоказания и побочные действия «Конвалиса»
Как и таблетки «Тебантин», аналоги имеют противопоказания. Нельзя принимать детям, не достигшим 12 лет, больным острым панкреатитом, лицам с гиперчувствительностью к компонентам лекарственного средства и непереносимостью лактозы. С осторожностью - при болезнях почек. Побочные действия во время лечения невропатической боли могут быть следующими:
Головокружение, сонливость, тремор, спутанность сознания, потеря памяти, гипостезия, атаксия;
Тошнота, понос, метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе;
Кожные высыпания, одышка;
Головная боль, слабость, отечность, прибавка веса.
Во время лечения парциальных судорог возможны такие побочные эффекты:
Заболевания полости рта, расстройства пищеварительной системы;
Головокружение, депрессия, бессонница, чувство тревоги;
Пурпура, лейкопения;
Кожный зуд, высыпания, акне;
Ринит, пневмония, кашель;
Болезни мочеполовой системы, проблемы с потенцией;
Расстройства нервной системы, нарушения зрения, быстрое утомление.
Бывали случаи развития почечных заболеваний, мастопатии, гинекомастии, галлюцинаций, болезней поджелудочной железы. У некоторых пациентов встречались такие симптомы, как дистония, учащенное сердцебиение, шум в ушах. После резкого прекращения приема возникает синдром отмены - боли разной локализации, тошнота, потливость, нарушение сна, депрессия. Передозировка вызывает головокружение, сонливость, диарею, дизартрию, диплопию. Лечится промыванием желудка (в первые часы), энтеросорбентами, симптоматической терапией, при необходимости используется гемодиализ.
"Катэна"
Еще один аналог «Тебантина» - «Катэна». Производится в Республике Хорватии фирмой "Белупо", цена - от 300 до 800 рублей в зависимости от величины упаковки, города и поставщика. Применяется при эпилепсии, парциальных судорогах с вторичной генерализацией, а также без нее.
По показаниям врача применяется как основное или дополнительное средство терапии. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капсул по 300 или 400 мг. Действующее вещество все то же - габапентин. Дополнительные компоненты - моногидрат лактозы, тальк, крахмал кукурузный, диоксид титана, краситель оксид железа, желатин. Противопоказанием является гиперчувствительность к составляющим препарата. Способ применения не отличается от других подобных препаратов, содержащих габапентин. Назначается по схеме, которая должна строго соблюдаться пациентом.
Особые указания
«Катэна» - довольно популярный аналог «Тебантина». Отзывы о препарате в большинстве своем положительные, говорят о заметном улучшении состояния и сокращении судорожных приступов. Показания и противопоказания аналогичны предыдущим препаратам, ведь действующий компонент у этих лекарственных средств одинаков. Применяется строго по схеме, при передозировке пациент нуждается в симптоматическом лечении. Побочные эффекты так же многочисленны, как у аналогов, и могут возникать со стороны всех систем организма. Во время лечения стоит воздержаться от управления транспортом и выполнения опасных работ, требующих концентрации внимания. В период беременности принимать только при острой необходимости, так как препарат негативно воздействует на плод, его рост и полноценное развитие. То же касается кормления грудью, основной компонент выделяется с молоком, нанося вред ребенку.
Другие аналоги «Тебантина»
На фармакологическом рынке довольно большое количество препаратов, содержащих габапентин. Они выпускаются под разными марками, имеют довольно широкую ценовую категорию и импортируются из многих стран-производителей. Наиболее популярен среди них выпускаемый в Венгрии фирмой ОАО «Гедеон Рихтер» препарат «Тебантин». Аналоги тоже часто приобретаются пациентами, в основном из-за их более низкой цены. Стоимость его варьируется от 800 до 3000 рублей в зависимости от дозировки, количества капсул и аптеки.
Другой аналог «Тебантина», отзывы врачей о котором в основном положительные, носит название самого действующего вещества - «Габапентин». Производится он в России и Индии, выпускается в форме капсул (50 штук в упаковке) по 300 мг. Цена его находится в пределах 500 рублей.
«Габагамма» - препарат производства Германии, выпускается в форме капсул по 100, 300 и 400 мг. Средняя цена за большую упаковку в 50 капсул по 400 мг составляет 1100 рублей.
«Гапентек» - препарат в виде капсул по 100 или 300 мг. Популярностью в нашей стране не пользуется.
Несмотря на то что в составе всех перечисленных лекарственных средств одно действующее вещество, при назначении препарата «Тебантин» аналоги и заменители следует применять только после консультации и с разрешения лечащего врача.
Перед тем как назначить лечение, адекватно избавляющее от боли, врач выясняет ее природу. Если причина связана с повреждением нервов, то ему приходится иметь дело с невропатической разновидностью, у которой хронический характер. Сильный антиконвульсант Тебантин с габапентином в качестве активного компонента, наносящий «удары» по высокоспецифическим центрам ЦНС, блокирует боль, как и приступы эпилепсии. Навязчивые суицидальные мысли и депрессии могут стать расплатой за подобное облегчение. Что надо знать об этом лекарственном средстве? Рассмотрим основные моменты, касающиеся препарата Тебантин 300 мг: инструкция, цена, аналоги.
Что такое тебантин
Действующее вещество из состава лекарственного средства имеет схожее с γ-аминомаслиной кислотой (ГАМК) строение, которая известна, как нейромедиатор с ингибирующими свойствами. Изначальная цель разработчиков габапентина была повторить химическую структуру ГАМК. Но если со строением получилось, то с механизмом действия нет. ГАМК влияет непосредственно на центры головного мозга. А как габапентин купирует боль - до сих пор достоверно неизвестно. По одной из версий он препятствует кальцию пройти внутрь корковых клеток, по другой - тормозит формированию новых синапсов. Кроме этого, является причиной снижения гибели нейронов и способствует ускоренному синтезу ГАМК.
От чего помогает
Основные показания для Тебантина - это невропатические боли и приступы эпилепсии, локализованные в одной из частей мозга. Состав не используется, если припадки имеют генерализованный характер, с обширными спазмами мускулатуры, потерей сознания. Отсюда неизбежны следующие ограничения по применению:
- Локальные судороги у пациентов в возрасте от 12 лет.
- Дополнительное лечение при том же диагнозе у взрослых.
- Терапия форм эпилепсии, отличающихся особой тяжестью и неуправляемостью у малышей с 3 лет.
Что касается невропатических болей, возникающих по причине самопроизвольных процессов возбуждения в болевых рецепторах, с ними чаще всего сталкиваются алкоголики, больные СПИДом, диабетики, пациенты, страдающие от опоясывающего лишая или стеноза канала спинного мозга. Но купировать их при помощи Тебантина разрешено лишь пациентам с 18 лет.
Гинекологи могут назначить медикамент женщинам с тяжелым течением менопаузы, особенно если им противопоказана заместительная терапия гормонами. Под влиянием габапентина у них нормализуется сон, приливы становятся менее интенсивными, улучшается общее самочувствие.
Инструкция по применению
Лекарственные формы Тебантина - это таблетки с 300 мг активного компонента. Они наполнены натрий карбоксиметилкрахмалом, магний стеаратом и микрокристаллической целлюлозой. Капсулы покрыты оболочкой из желатина, окрашенного соединениями железа и титана. Их пьют как до, так и после еды, запивая водой. Действие препарата не мгновенное, придется подождать минимум 2-3 часа.
Со схемой терапии и дозировкой определяется врач. Она может быть следующей:
- Для детей от 6 до 12 лет расчеты проводятся по первоначальной формуле 10-15 мг/кг веса с увеличением до 25-35 мг в последующие трое суток. Суточная дозировка разбивается на 3 приема. Интервал между ними минимум 12 часов.
- Взрослые и подростки пьют 3 пилюли в день, но начинать надо тоже с одной и постепенно увеличивать.
Иногда при выраженном болевом синдроме приходится принимать до 12 капсул в сутки, но начало лечения остается неизменным.
Действующее вещество не реагирует с плазменными белками и, спустя 6-7 часов, оказывается в моче. У пациентов с урологическими проблемами выведение препарата затягивается. Им требуется особая тщательность и осторожность при подборе дозировок.
Финал терапии такой же, как и начало, постепенный в течение нескольких недель или месяцев. При резком отказе от Тебантина и других противоэпилептических лекарственных средств риск, что судороги вернутся, повышается. Вместе с ними могут проявиться:
- гриппоподобное состояние;
- артериальная гипертензия;
- тахикардия;
- головная боль;
- излишняя потливость;
- беспокойство;
- спутанность сознания;
- бессонница;
- светобоязнь.
Любое изменение в тактике должно быть продуманным и медленным.
При беременности врач оценивает соотношение рисков и пользы препарата. На лабораторных животных лекарство продемонстрировало свою токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не установлен.
В инструкции по применению Тебантин 300 мг отмечается, что активный компонент оказывается в грудном молоке, но не изучено, к каким последствиям для ребенка это может привести. При необходимости приема антиконвульсанта лактацию необходимо прерывать.
Побочные действия
Тебантин 300 мг - препарат, оказывающий сильное влияние на весь организм. При передозировке случаются расстройства стула, сонливость, головные боли, апатия с риском летаргии при замедлении психических процессов до некоторого минимального уровня, а также нарушения зрения, в частности, двоение изображения.
При рекреационном (для удовольствия) использовании габапентина даже в малых дозировках снижается тревожность и боль. Но толерантность к составу развивается настолько стремительно, что уже на второй день дозу увеличивают вдвое. Таблетки с его содержанием и сегодня принимаются, как наркотик, например, в северных районах Канады и в американских тюрьмах, хотя ранее считалось, что медикамент лишен потенциала для злоупотребления.
О том, что самолечение с применением Тебантина чревато тяжелыми последствиями, свидетельствует судебный процесс, который имел место в США в 2009 году. Производящую компанию обвинили в связи между повысившимся уровнем самоубийств и действием препарата. FDA доказало, что суицидальные мысли и депрессии возникают на фоне приема tebantin. Сегодня эти побочные эффекты указаны в официальной инструкции к медикаменту.
Прием лекарственного средства может сопровождаться рядом состояний, среди которых:
- импотенция;
- повышенная тревожность;
- боль в области спины;
- расстройства пищеварения;
- гипертония, тахикардия;
- ринит, кашель;
- шум в ушах;
- отеки на лице;
- аллергическая реакция в виде высыпаний, зуда, покраснений;
- недержание мочи;
- анорексия или ожирение.
На лабораторных крысах была доказана способность габапентина вызывать злокачественные новообразования в поджелудочной железе. По этой причине состав противопоказан пациентам с диагнозом «панкреатит».
Компании, выпускающие препараты с габапентином, подверглись серьезной критике за незаконное продвижение своей продукции на сборах профессионалов консультативного и образовательного направления. Препарат использовался не по прямому назначению. Иногда число таких рецептов достигало 90%.
Судебные разбирательства идут и в настоящее время. В некоторых из них фигурируют люди, лечившие биполярное расстройство и как следствие пытавшиеся покончить с собой. Производители заплатили сотни миллионов долларов штрафов и компенсаций пострадавшим пациентам.
С другой стороны, в некоторых странах СНГ Тебантин получает звание «Препарат года», как самое востребованное лекарство, завоевавшее доверие пациентов судя по росту объемов продаж.
- Препарат снижает внимание, вызывает заторможенность, поэтому противопоказан при выполнении работ, требующих максимальной концентрации, быстрых психомоторных реакций, при вождении транспортным средством.
- Опасным является сочетание тебантина с алкоголем. Этанол с габапентином усиливает действие друг друга. После них человека настигает полная дезориентация и нарушение координации движений.
Признаки передозировки - повод для срочного обращения за медицинской помощью. Диспепсические расстройства, проблемы с мыслительными, а также речевыми функциями требуют вмешательства специалиста. При первых симптомах помогает промывание пищеварительного канала и прием абсорбентов, при патологиях почек потребуется процедура гемодиализа.
Противопоказания
Тебантин не дают детям до 3 лет , пациентам вне зависимости от возраста при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента из его состава, при беременности и лактации.
Аналоги
К препаратам, имеющим идентичное габапентину действие, относятся (в скобках указана стоимость в рублях):
Взаимодействие препарата с другими лекарствами
Габапентин не сочетается с рядом медикаментов, среди которых:
- наркотические составы;
- миорелаксанты;
- снотворные;
- антиконвульсанты;
- барбитураты;
- антигистамины;
- транквилизаторы;
- этиловый спирт.
В комплексе с лидокаином эффект Тебантина усиливается. Антациды снижают его концентрацию в плазме крови, поэтому между ними нужен интервал минимум 2 часа. Клиренс креатинина учитывается, если у пациента нарушены функции почек.
Тебантин цена
Ценообразование зависит не только от состава медикамента, но и фармацевтического бренда. Упаковку из 50 таблеток российского производства можно купить за 400 рублей, а за немецкий придется заплатить в 2 раза дороже.
