Метронидазол (раствор): инструкция по применению. Капельницы с метронидазолом: показания, дозировка

Химическое название: 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол

Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачную бесцветную или с желтовато-зеленоватым оттенком жидкость

Состав лекарственного средства.

Форма выпуска : Раствор для инфузий

Фармакотерапевтическая группа : Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.

Код ATХ : J01XD01

Фармакологические свойства

Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) − Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительные штаммы Eubacterium.

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакодинамика. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Фармакокинетика. Всасывание. После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении C max достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 10-20 %. V d у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг. Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизм. Метаболизируется (около 30-60 %) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2-оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выведение. Выводится почками (60-80 %), 20 % − в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15 %. T 1/2 − 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При алкогольном поражении печени T 1/2 составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Показания к применению

	Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз, трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
	Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей;
	Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.; Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
	Комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций.

Способ применения и дозы

Раствор вводят внутривенно, капельно, со скоростью 5 мл в минуту.

Раствор можно вводить в неразбавленном виде или развести 300-400 мл физиологического раствора.

Взрослым и детям старше 12 лет при анаэробных инфекциях – 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней, в тяжелых случаях – 2-3 недели. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на тазовых органах и мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет метронидазолназначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день − в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям до 12 лет: 7,5 мг/кг массы тела (1,5 мл/кг) каждые 8 часов со скоростью 5 мл в минуту.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола до 1000 мг; (кратность приема 2 раза).

Побочное действие.

Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус, сухость во рту (или влагалище), диарея, головная боль, головокружения, нарушения сознания, сна, повышенная возбудимость, атаксия, депрессия, периферическая нейропатия, судороги, шум в ушах, снижение слуха, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), энцефалопатия, асептический менингит, спутанность сознания, дизартрия, раздражительность, слабость и бессонница, агранулоцитоз, временное нарушение зрения (диплопия и близорукость), неврит зрительного нерва; глоссит и стоматит, связанные с размножением грибов рода Candida, диспепсия, лихорадка, крапивница, эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, приливы, заложенность носа, уплощение зубца Т на ЭКГ, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, потемнение мочи, кандидоз влагалища, диспареуния, снижение либидо, проктит. Редко − транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, описан случай аплазии костного мозга, иногда тромбофлебит. Очень редко − нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха и панкреатит, обратимые после отмены лекарственного средства, миалгия, артралгия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным;

Органические поражения ЦНС;

Болезни крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

Эпилепсия;

Печеночная недостаточность (при применении препарата в высоких дозах);

I триместр беременности,

Лактация (грудное вскармливание);

Беременность и лактация

Метронидазол противопоказан к применению в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.

Метронидазол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях − периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Меры предосторожности.

При лечении метронидазолом нельзя принимать алкогольные напитки, т. к. вследствие окисления этанола может происходить накопление альдегида. При назначении лекарственного средства больным с нарушением функции печени следует проводить коррекцию режима дозирования из-за возможной кумуляции метронидазола в организме. С осторожностью следует назначать лекарственное средство пациентам склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства. При применении метронидазола более 10 дней рекомендуется регулярный клинический и лабораторный мониторинг (особенно лейкоцитов). Пациенты должны быть обследованы на побочные реакции, такие как периферическая или центральная нейропатия (например, парестезии конечностей, атаксия, дизартрия, головокружение, судорожные эпилептические припадки). При использовании метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита.

Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы могут возникнуть через несколько часов после использования лекарственного средства, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Во время лечения метронидазолом раствором для инфузий могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении метронидазола может потемнеть моча.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Приприменении метронидазола следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с некоторыми лекарственными средствами:

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам. Психотические реакции были зарегистрированы в больных алкоголизмом, которые используют метронидазол и дисульфирам одновременно. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Алкогольные напитки . При одновременном употреблении алкоголя или препаратов, содержащих пропиленгликоль, может развиться дисульфирамоподобный синдром со спазмами в животе, тошнотой, рвотой, головной болью, «приливами», гипотензией и т. д..

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

Лечение гинекологических заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами, всегда сопровождается приемом антибиотиков. Распространенным препаратом является антибиотик Метронидазол – инструкция по применению указывает, что он назначается для терапии кандидоза, трихомониаза, инфекционных болезней кишечника и брюшной полости, гастрита и язвы, вызванные патогенной бактерией Helicobacter pylori. Врачи назначают его в комплексе с лекарствами, восстанавливающими микрофлору, потому что антибиотик уничтожает не только патогенные, но и нужные микроорганизмы.

Что такое Метронидазол

Медикаментозная терапия включает в себя применение антибиотиков. Клинико-фармакологическая группа Метронидазола – инструкция по применению указывает, что это противопротозойный препарат, оказывает антибактериальный и противовирусный эффект. Действует против многих известных бактерий, применяется в гинекологии, дерматологии, гастроэнтерологии и онкологии для лечения и профилактики патологий, вызванных патогенными микроорганизмами. Лекарство является производным 5-нитроимидазола.

Состав и форма выпуска

Ниже в таблице указаны составные компоненты лекарства в соответствии с формой выпуска:

Форма выпуска	Название компонента	Количество
В форме таблеток	Метронидазол
	Гидроксипропилметил-целлюлоза
	Микрокристаллическая целлюлоза
	Кроскармеллоза натрия
	Метронидазол
	Полиэтиленгликоль 400, 1500	0,125 / 0,25 / 0,5 мг
	Метронидазол
В форме раствора для капельниц	Дигидрофосфат натрия
	Натрий хлористый
	Лимонная кислота
	Вода очищенная
	Метронидазол
	Вазелиновое масло
	Пропандиол
	Эмульсионный воск
	Стерильная вода
	Пропантриол
	Натриевая соль
	Метронидазол
Вагинальный гель

Форма выпуска

Для разных целей применения препарат выпускается в 4 формах:

• плоскоцилиндрические таблетки зеленого или желтого оттенка;
• крем для наружного применения;
• свечи для интравагинального применения;
• раствор для инъекций (капельниц) в ампулах 0.5%.

Вышеперечисленные формы имеют разный состав и рекомендованы для применения при разных патологических ситуациях. Таблетки, крем, свечи и раствор Метронидазола оказывают противомикробное действие. Раствор в ампулах и таблетки зачастую применяют в гастроэнтерологии, свечи – в гинекологии, а мазь для лечения дерматологических патологий.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Компоненты лекарства взаимодействуют с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируют синтез нуклеиновых кислот и метаболизм вещества – это приводит к гибели бактерий патогенного характера. Препарат активен против таких штаммов бактерий, как грамположительные анаэробные инфекции. Метронидазол – инструкции по применению указывают, что он не эффективен против аэробных микроорганизмов, смешанной флоры анаэробных бактерий и аэробов. Повышает чувствительность опухолей на лучевую терапию, если резистентность опухоли объясняется гипоксией клеток.

Фармакокинетика: имеет высокий уровень абсорбции и проникающей способности. После попадания в организм достигает бактерицидной концентрации. Всасывается в легкие, кожу, почки, печень, головной мозг, слюну, семенную жидкость, желчь, вагинальные выделения, плацентарный барьер, грудное молоко и амниотическую жидкость. Многие врачи-онкологи также рекомендуют принимать Метронидазол – в инструкции по применению указывается, что он повышает чувствительность клеток опухоли к лучевому облучению. Препарат в виде таблеток и свечей всасывается частично, на 80%.

Показания к применению

Препарат имеет широкий спектр действия и рекомендован для лечения следующих патологий:

• трихомониаз;
• острый и хронический амебиаз;
• абсцесс легких, печени;
• инфекции кожи;
• патологии, которые были спровоцированы анаэробными микроорганизмами;
• абсцесс яичников и фаллопиевых труб после вмешательства;
• инфекционные осложнения;
• псевдомембранозный колит;
• дизентерия;
• сепсис;
• уретрит;
• пневмония;
• лечение алкоголизма;
• инфекции костей;
• менингит;
• абсцесс головного мозга;
• эндокардит.

Как принимать Метронидазол

Дозировка каждой формы препарата назначается врачом индивидуально в зависимости от диагноза, возраста пациента и индивидуальных особенностей. Детям от 2 до 12 лет прописывают по 45-50 мг на 1 кг массы тела 3 р/день на протяжении 10 дней. Для лечения лямблиоза – 500 мг 2 раза в день максиму 7 дней. Детям возрастом до 1 года по 125 мг в сутки 2 р/день 5 дней. Пациентам от 12 лет и взрослым следует принимать по 250-500 мг 3 р/день не более 7-10 дней. Для профилактики инфекционных заболеваний, детям и взрослым разовая доза должна состоять из 4 таблеток.

Свечи

Для лечения гинекологических инфекций препарат Метронидазол – инструкция по применению к которому указывает, что он назначается в виде вагинальных таблеток. При всасывании в слизистую оболочку, активные компоненты нарушают структуру ДНК патогенных клеток. Свечи активны против трихомонад, облигатных микробов и других, но не смогут ликвидировать бактерии аэробного типа. Суппозитории вагинальные вводятся вагинально 1 штука на ночь. Курс лечения – 10 дней, при необходимости его следует повторить, выждав интервал 5-6 недель.

Противопоказаниями к применению является беременность и период грудного вскармливания. Вагинальные свечи следует вводить глубоко во влагалище после процедуры подмывания. При возникновении раздражения, жжения и остальной симптоматики следует обратиться к врачу и отменить использование препарата. Через 7-8 часов после введения свеча растворяется и может вытекать, чтобы избежать протекания, рекомендуется использовать гигиенические прокладки.

Метронидазол внутривенно

Данная форма выпуска препарата назначается для лечения острых инфекционных бактериальных заболеваний брюшной полости, костей, суставов, центральной нервной системы, кишечника, печени и почек. Вводится внутривенно инфузионно, взрослым первая доза по 0,5-1 г, последующие – по 500 мг каждые 8 часов. Суточная доза не должна превышать 1 г. С осторожностью следует применять во время 1 и 2 триместра беременности и в период лактации.

Гель

Активно используется в дерматологии для лечения угревой сыпи, активен против клеща Демодекса, который живет в волосяных фолликулах и сальных железах. Гель Метронидазол Никомед следует наносить тонким слоем на пораженный, предварительно очищенный участок кожи дважды в день – с утра и на ночь. Длительность курса лечения – от 1 до 5 месяцев. При нанесении следует избегать слизистых оболочек и области рядом с глазами. Эффективен против угревой сыпи, экземы, дерматита, жирной себореи, пролежней, трещин заднего прохода, трофических язв конечностей.

Таблетки Метронидазол

Препарат употребляется внутрь после приема пищи, можно запивать водой или молоком. Таблетки имеют зеленоватый или желтоватый оттенок и плоскоцилиндрическую форму. Взрослым по 1-1,5 г в день на протяжении 1 недели. Продолжительность курса терапии – 5 дней. При терапии трихомонадного вагинита необходимо лечение обоих партнеров одновременно. Зачастую доктора назначают эту форму выпуска для лечения многих инфекционных заболеваний. Таблетки переносятся пациентами хорошо, побочные действия проявляются редко.

Особые указания

На период лечения Метронидазолом нельзя принимать этанол – это может вызвать тошноту, боли в животе, рвоту и головную боль. Компоненты состава лекарства способствуют потемнению мочи. Во время терапии вагинитов и гинекологических бактериальных инфекций следует удержаться от половой жизни на период лечения, но продолжать его во время менструального цикла. При появлении любых побочных эффектов, таких как атаксия, головная боль, головокружение необходимо отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Метронидазол детям

Данное лекарственное средство назначают внутрь пациентам от рождения до 18 лет в разной дозировке в зависимости от диагноза и точного возраста. При лямблиозе детям от 2 до 5 лет – по 250 мг в день, до 1 года – по 125 мг, от 5 до 8 лет – по 370 мг, от 8 до 18 – по 500 мг в сутки. При гиардиазисе суточная доза составляет 45 мг, она должна быть разделена по 15 мг на 3 приема в течение 5 дней. При абсцессе печени рекомендованная доза для ребенка от 1 до 3 лет – 0,5 г в день, от 3 до 7 лет – 1 г, от 7 до 10 лет – 1,25 г. При язвенном стоматите препарат детям не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Есть несколько групп препаратов, с которыми данное лекарство совмещать не рекомендуется:

• дисульфирам – одновременный прием способствует развитию побочных неврологических нарушений;
• циметидин – увеличивает концентрацию метронидазола в крови, повышает риск побочных действий;
• фенитоин, фенобарбитал понижают его концентрацию в плазме крови;
• препараты лития – провоцируют неврологические симптомы на фоне интоксикации;
• сульфаниламиды усиливают противомикробное действие, непрямые антикоагулянты, положительно влияют при одновременном приеме.

Побочные действия

Препарат имеет ряд побочных действий со стороны многих систем организма. Со стороны пищеварения могут наблюдаться рвота, тошнота, сухость во рту, глоссит, панкреатит. Нервная система может отреагировать головной болью, бессонницей, периферической невропатией, галлюцинациями, спутанностью сознания, раздражительностью, возбудимостью, нарушением координации движений атаксией, депрессией.

Помимо этих симптомов, на коже может наблюдаться крапивница, зуд, гиперемия. Со стороны мочеполовой системы могут быть цистит, кандидоз, недержание мочи, окрашивание мочи. Все вышеперечисленные признаки относятся к симптомам интоксикации, при их возникновении нужно срочно прекратить лечение, затем промыть желудок или кожные покровы и обратиться к врачу. Симптомы лямблиоза могут появляться при успешном лечении патологии, их нужно перепроверять каждые 3-4 дня 3 раза.

Противопоказания

Перед употреблением данного лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом, который сможет определить наличие противопоказаний. Применение Метронидазола Никомед может быть запрещено при наличии следующих признаков:

• 1 триместр беременности, с осторожностью во 2 и 3 триместре;
• индивидуальная непереносимость:
• лейкопения;
• период грудного вскармливания;
• поражения ЦНС органического типа;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• эпилепсия.

Условия продажи и хранения

Лекарство возможно купить в аптечных сетях только по рецепту. Информация о хранении Метронидазола – в инструкции по применению указано, что хранить следует только в сухих помещениях, изолированных от света и прямых солнечных лучей, температура хранения не должна превышать 25 градусов. Срок годности препарата – 2 года от даты изготовления.

Аналоги Метронидазола

На рынке представлено большое количество альтернативных препаратов. Некоторые из них:

Цена Метронидазола

В таблице ниже указана разбежка цен на разные формы выпуска антибактериального препарата по Москве и Московской области. Купить его можно в аптеках или онлайн через интернет-магазин. Покупая лекарственное средство через интернет, нужно обязательно проверять дату изготовления и целостность упаковки.

Видео

В данной статье рассмотрим показания к применению «Метронидазола» и отзывы.

Данное средство является популярным препаратом с многообразными фармакологическими эффектами. Его часто назначают в комплексной терапии различных патологий. Активное вещество этого средства было получено около пятидесяти лет назад. С тех пор данный препарат активно используется в медицине. Он считается высокоактивным средством, оказывающим антибактериальное, противомикробное, противоязвенное, а кроме того, антиалкогольное воздействие.

Показания к применению «Метронидазола» подробно описаны в инструкции.

Общая информация о медикаменте

Препарат является активным в отношении широкого списка всевозможных микроорганизмов и простейших. Его выпускают в различных лекарственных формах для системного и местного использования. Этот медикамент отличается высоким проницающим свойством. Средство обладает дисульфирамоподобным воздействием, на фоне его употребления развивается и активируются репаративные процессы. Этот медикамент является противопротозойным лекарственным средством с антибактериальной активностью.

Чаще всего назначается в таблетках и внутривенно. Показания к применению «Метронидазола» знают не все.

Форма выпуска и состав

Выпускается в вид:

• Таблеток желтовато-зеленого цвета, плоскоцилиндрических, с фаской и риской. В одной таблетке содержится 0,25 г вещества метронидазол.
• Крема для наружного применения, в 1 г - 0,01 г метронидазола.
• Свечей внутривагинальных бело-желтых, вытянутой формы. В 1 свече - 0,125 г, 0,25 г или 0,5 г метронидазола. Показания к применению свечей «Метронидазол» будут рассмотрены ниже.
• 0,5% раствор для инъекций зеленоватого цвета. 1 мл содержит 5 мг метронидазола.

Показания к применению

Представленное средство применяется в самых разных отраслях медицины:

Показания к использованию свечей

Чаще всего свечи назначают при:

• вагините;
• цистите;
• уретрите;
• трихомониазе;
• инфекционных заболеваниях влагалища и органов малого таза;
• абсцессах органов малого таза;
• воспалительных болезнях яичников;
• эндометрите;
• нарушении микрофлоры влагалища;
• венерических заболеваниях.

Это основные показания к применению «Метронидазола» в гинекологии.

Беременным женщинам прием препарата противопоказан. Исключительно по показаниям врача можно применять во 2 и 3 триместрах. На время терапии грудное вскармливание прекращают.

У вагинального геля «Метронидазол» показания к применению аналогичные свечам.

Мазь назначают при:

• вульгарных и розовых угрях, бактериальном вагинозе (наружное применение);
• ранах и трофических язвах, не заживающих продолжительное время;
• демодекозе;
• протозойных инфекциях (внекишечный амебиаз, кишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, гиардиазис, трихомониаз, трихомонадный вагинит, лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз, трихомонадный уретрит, уреаплазма, цистит);
• инфекциях, спровоцированных Bacteroides spp.;
• инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus;
• псевдомембранозном колите;
• язве и гастрите, связанных с Helicobacter pylori;
• для профилактики осложнений после операций;
• во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями.

Показания к применению мази «Метронидазол» подробно указаны в инструкции.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет ряд различных противопоказаний, среди которых:

• Развитие у пациентов лейкопении в анамнезе.
• Наличие органических поражений нервной системы.
• Развитие недостаточности печени.
• Первый триместр беременности, а кроме того, лактация.
• Наличие повышенной чувствительности к компонентам медикамента.

Причем это не зависит от показаний к применению. «Метронидазол» должен приниматься беременными женщинами с осторожностью в период второго и третьего триместра. Также воздержаться от лечения с его помощью стоит при наличии недостаточности почек или печени.

Дозирование лекарства

Мы рассмотрели показания к применению «Метронидазола». Но как его правильно использовать? Таблетки принимают внутрь, можно во время или сразу после еды. Помимо воды это лекарство можно запивать молоком. Его нельзя разжевывать.

В рамках лечения трихомониаза используют по 250 миллиграмм лекарства дважды в день в течение десяти дней. Либо можно применять препарат по 400 миллиграмм в течение восьми дней. Женщинам целесообразно дополнительно назначить «Метронидазол» в формате вагинальных свечей. При наличии необходимости можно повторять курс или повышать суточную дозу до 1 грамма. Между лечебными курсами делается перерыв в три недели с выполнением повторного контрольного лабораторного исследования.

При лечении лямблиоза применяют по 500 миллиграмм дважды в сутки в течение пяти дней. При наличии гиардиазиса используют по 15 миллиграмм на килограмм веса в течение пяти дней. При наличии бессимптомного амебиаза суточной дозой служит 1 грамм в течение пяти дней. А на фоне хронического амебиаза суточной дозой выступают 1,5 грамма в три приема в течение пяти дней. При наличии острой формы амебной дизентерии пациентам, как правило, назначают по 2,25 грамма в три приема до полного прекращения симптоматики.

При развитии максимальной суточной дозой служат 2,5 грамма в два приема в течение четырех дней в сочетании с антибиотиками и прочими методами терапии. При балантидиазе пациентам назначается по 750 миллиграмм трижды в сутки в течение шести дней. На фоне язвенного стоматита взрослым назначается по 500 миллиграмм дважды в сутки в течение четырех дней. А при наличии псевдомембранозного колита пьют по 500 миллиграмм до четырех раз в день.

При лечении анаэробных инфекций максимальной суточной дозой являются 2 грамма. При терапии хронического алкоголизма пациентам назначается по 500 миллиграмм в сутки на период до полугода. В рамках профилактики инфекционного осложнения назначается по 750 миллиграмм в три приема за четыре дня до предстоящей операции, или же однократно 1 грамм после операции. Спустя два дня после проведения операции, когда разрешен прием лекарства внутрь, принимают по 750 миллиграмм в течение недели. При выраженном нарушении функций почек суточная дозировка лекарства должна быть уменьшена в два раза.

Побочные действия на фоне лечения «Метронидазолом»

Пищеварительная система очень часто на прием этого лекарства реагирует диареей, анорексией, тошнотой, рвотой, кишечной коликой, запорами, металлическим привкусом во рту, сухостью, глосситом, стоматитом и панкреатитом.

Работа нервной системы может сопровождаться головокружениями, нарушением координации движений, атаксией, спутанностью сознания, раздражительностью и депрессией. Также нервная система на фоне использования данного медикамента может ответить повышенной возбудимостью, слабостью, бессонницей, головными болями, судорогами, галлюцинациями и периферической невропатией.

В качестве аллергических реакций могут быть спровоцированы крапивница наряду с кожной сыпью, гиперемией кожи, заложенностью носа, лихорадкой и артралгией. Мочеполовая система может отреагировать дизурией, циститом, полиурией, недержанием мочи и кандидозом. Также не исключено окрашивание мочи в коричневый цвет. Среди прочих побочных эффектов возможна нейтропения и лейкопения.

«Метронидазол» и его лекарственное взаимодействие

Данное лекарство способно усиливать воздействие непрямых антикоагулянтов, что приводит к значительному увеличению времени продуцирования протромбина. Аналогично «Дисульфираму» препарат «Метронидазол» способен вызывать непереносимость этанола. Одновременное использование с «Дисульфирамом» может приводить к развитию всевозможных неврологических симптомов. Поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не меньше двух недель.

«Циметидин» может ингибировать метаболизм «Метронидазола», что способно привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови и повышает риск развития побочных эффектов. Одновременное назначение «Метронидазола» с препаратами, стимулирующими ферменты микросомального окисления, способно ускорить элиминацию данного лекарства, в результате чего понизится его концентрация в плазме. Поэтому не следует одновременно назначать "Метронидазол" с "Фенобарбиталом" и "Фенитоином".

В случае одновременного приема с препаратами лития возможно повышение концентрации этого элемента в плазме крови, в связи с этим не исключено развитие симптоматики интоксикации. Не рекомендуется сочетать его с недеполяризующими миорелаксантами. Сульфаниламиды способны усиливать противомикробное воздействие препарата «Метронидазол».

Показания к применению данного средства очень серьезные.

Особые указания

В период терапии противопоказан прием этанола, так как возможно появление дисульфирамоподобной реакции, что будет проявляться в спастических болях в животе, а также будут наблюдаться симптомы тошноты, рвоты, головной боли и внезапного прилива крови к лицу.

В сочетании с амоксициллином «Метронидазол» не рекомендуется использовать для лечения пациентов, которые моложе восемнадцати лет. На фоне длительного лечения необходимо контролировать состояние крови. При наличии лейкопении возможность продолжать лечение напрямую зависит от риска возникновения инфекционного процесса. Возникновение атаксии, головокружений и любых других ухудшений неврологического статуса требует немедленного прекращения лечения этим препаратом. Следует учитывать, что представленный препарат способен иммобилизовать трепонемы, приводя к ложноположительным результатам теста Нельсона. «Метронидазол» может окрашивать мочу в темный цвет.

В рамках лечения трихомонадного вагинита у женщин, равно как и при терапии уретрита у мужчин, следует воздержаться от половой жизни. В этом случае одновременное лечение обоих половых партнеров является обязательным. Такое лечение не следует прекращать во время менструаций. После лечения трихомониаза следует выполнить контрольную пробу в течение трех последующих циклов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Вызывает дисульфирамоподобные реакции.

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический процесс и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (время полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Способ применения и режим дозирования

Внутривенно инфузионно.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Режим дозирования при лямблиозе и амебиазе:

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного средства внутрь.

Лямблиоз:

Дети старше 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение от 7 до 10 дней.

Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 1 до 3 лет : 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

Амебиаз:

Дети старше 10 лет : от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет : от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 1 до 3 лет : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть достаточным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях периферическая невропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Использование метронидазола, особенно в больших дозах, у пожилых людей требует осторожности. В то же время данные о необходимости коррекции дозы у пожилых людей ограничены.

Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение во время беременности (I триместр), с осторожностью II-III триместры беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, обмороки. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 100 мл в бутылках. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается для поставки в стационары упаковка 56 бутылок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в ящики из гофрированного картона.

Отпуск из аптек

П N011666/01-010411

Торговое название: МЕТРОГИЛ ®

МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл раствора

Активное вещество:
метронидазол - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций - ск. треб, до 1 мл.

Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противопротозойное средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0.55 л/кг, новорожденные - 0.54-0.81 л/кг.

Связь с белками плазмы -10-20%.

При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25. ч.

Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).

С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и лактация.

• I триместр беременности - противопоказан;
• кормящие матери - по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 - 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии - 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе - 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день - 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот - отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недели).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания
В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.

Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер («термокол»).
1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Хранение
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Отпускается из аптек: по рецепту врача

Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай - 400 030, Индия

Адреса производственных площадок
Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.

Представительство в России
г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5