Вирусы - это мельчайшие болезнетворные организмы, вызывающие самые разные заболевания. Особенно опасны вирусы, попадающие внутрь клетки, так как уничтожить их полностью невозможно - они надежно укрыты клеточной мембраной. Именно для борьбы с ними и был создан препарат "Ацикловир". Уже не одно десятилетие он и его аналоги назначают при герпесвирусных заболеваниях - поражении человека семейством вирусов, которые живут в организмах 90% населения планеты. Сегодня мы рассмотрим препарат "Ацикловир", инструкцию по применению, цену и отзывы о нем.
Семейство герпесвирусов
Семейство состоит из 8 вирусов, среди которых:
- Эпштейн-Барр
- Цитомегаловирус.
- Вирус ветряной оспы
- Вирус герпеса 6, 7 и 8 типов.
Эти вирусы годами живут в организме, вызывая множество сопутствующих заболеваний при ослабленном иммунитете больного. При этом на простой, казалось бы, герпес, диагностируемый практически у всего населения нашей планеты, никто не грешит. А стоило бы, так как он вызывает серьезнейшие осложнения - некоторые его штаммы даже способны стать причиной онкологии. Сегодня врачи связывают семейство герпесвирусов с выкидышами, врожденными уродствами, иммунодефицитными состояниями. К счастью, не у всех инфекция проявляется в столь агрессивной форме, ведь все зависит от штамма вируса и состояния иммунитета. Именно поэтому герпес, если он уже попал в организм, важно постоянно контролировать и не допускать снижения защитных сил организма.
Что представляет собой "Ацикловир"?
"Ацикловир" является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида (компонента ДНК). Основная функция препарата - противовирусное действие, которое "Ацикловир" избирательно проявляет в отношении вирусов герпеса. Он внедряется в клетку (в которой уже «засел» вирус), связывается с его ферментами и нарушает ДНК вируса, что препятствует его размножению. При этом на клетки носителя инфекции препарат практически не влияет. В продаже встречается препарат с дополнениями в названиях - "Акри", "Стада", "Акос". Это одно и то же средство, но разных производителей и в разных формах выпуска. Так, "Ацикловир 200 Стада" (инструкцию и аналоги препарата мы сегодня рассмотрим) - немецкое средство, цена которого значительно ниже российского и украинского.Само собой, это - большой плюс.
"Ацикловир" (200 мг в таблетках, инструкция - ниже) предупреждает развитие висцеральных осложнений. Также препарат оказывает и иммуномодулирующее действие. Именно сильный иммунитет подавляет внутриклеточные вирусы и не дает им проявлять себя.
"Ацикловир-Акос" (200 мг в таблетках), инструкцию которого мы сегодня рассматриваем, лишь частично всасывается в желудочно-кишечный тракт. Большая его часть в неизменном виде выводится с мочой. При почечной недостаточности период полувыведения в несколько раз увеличивается.
Инструкция по применению "Ацикловира" (200 мг)
Итак давайте разбираться. При каких болезнях применяют "Ацикловир" (200 мг)? Инструкция по применению гласит:
- При герпесе кожи и слизистых, как первичном, так и в фазе обострения.
- При половом герпесе.
- При лишае опоясывающем.
- При ветряной оспе в первые сутки после появления сыпи.
- При цитомегаловирусе.
- Больные с выраженным иммунодефицитом, вызванным химиотерапией, ВИЧ-инфекцией, приемом средств, подавляющих иммунитет, для профилактики инфекций, которые вызывает простой герпес.
Препарат применяют как для профилактики инфекций герпесвирусов, так и при их запущенной форме. Разница присутствует лишь в дозировке.
Состав препарата
Обратите внимание. "Ацикловир" 200, состав которого отличается минимумом компонентов, изготовлен на основе синтетического аналога нуклеинового нуклеозида и дополнительных компонентов - картофельного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия кроскармеллозы, поливинилпирролидона, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.
Препарат содержит в своей оболочке лактозу, поэтому не рекомендуется людям с повышенной чувствительностью к ней. Однако в этом случае в продаже представлены крем и порошок для приготовления инъекций.
Вреден ли "Ацикловир"?
Ответ неоднозначен. Как и другие противовирусные препараты, "Ацикловир" 200 мг (таблетки, инструкцию которых мы сегодня обсуждаем) способен вызывать побочные эффекты. При применении возможны тошнота, рвота, диарея, чрезмерная утомляемость, головная боль, аллергическая реакция на состав препарата.
При внутривенном введении повышаются показатели крови - мочевина и креатинин, билирубин. Увеличиваются ферменты печени. Людям, которые страдают заболеваниями почек, следует особенно осторожно принимать "Ацикловир", так как он негативно сказывается на их работе. Потому таким пациентам нужна коррекция дозы препарата.
Обычно "Ацикловир" (200 мг в таблетках), в инструкции это указано, хорошо переносится и не токсичен для организма. Но принимать его постоянно для угнетения герпесвирусов нельзя - это вредно для печени. К тому же, со временем вирусы привыкают к препарату, и он перестает помогать.
В каких формах продается "Ацикловир"?
В аптеках "Ацикловир" можно найти в 3 формах:
- Мазь. Местное применение особенно популярно для лечения пресловутой «простуды» на губах.
- Таблетки. Для лечения более «углубленного» герпеса.
- Порошок для приготовления внутривенных инъекций.
При этом наиболее популярен "Ацикловир" в таблетках (200 мг). Инструкцию по применению рассмотрим ниже. И в виде мази.
"Ацикловир" в таблетках
Препарат выпускается в упаковках по 20 таблеток. Способ применения зависит от диагноза и возраста.
Профилактика. По 1 таблетке 4 раза в день.
Простой вирус герпеса. По 1 таблетке 5 раз в день.
Опоясывающий лишай. По 4 таблетки 5 раз в день.
Для взрослых и детей старше двух лет дозировка аналогична.
При почечной недостаточности "Ацикловир" применяют по 200 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов.
Длительность лечения обычно составляет 5 дней (при опоясывающем лишае - 8). Для профилактики генитального герпеса "Ацикловир" применяют от полугода до года.
Внимание! Таблетки запивайте достаточным количеством воды и не пейте их на ночь.
Стоимость препарата
"Ацикловир" (таблетки 200 мг), инструкцию и цену которого можно узнать практически в каждой аптеке, - средство довольно доступное. Стоимость его в российских рублях составляет от 60 до 200 рублей. Цена зависит не только от количества таблеток в упаковке, но и от производителя. Так, "Ацикловир-Фармак", таблетки по 200 мг, 20 штук, производит украинская фармацевтическая компания, поэтому стоимость его очень низкая - 20-30 грн.
"Ацикловир" в порошке
Порошок для приготовления инъекций в последнее время назначают довольно редко. Детям от 12 лет и взрослым по 5-10 мг на 1 кг массы тела с 8-часовым интервалом. Максимальная доза, принятая за сутки, составляет 30 мг/кг. При внутривенном введении возможно развитие дополнительных побочных реакций, которые не наблюдаются при приеме таблеток - галлюцинации, сонливость, тремор, осложнения на почки, судороги, психоз.
"Ацикловир" для наружного применения
Крем назначается для наружного применения при таких проявлениях герпеса, как «простуда» на губах, сыпь в области гениталий при половом герпесе, локализованном опоясывающем лишае. Этот крем эффективно устраняет проявления вируса на коже, проникая через эпидермис в пораженные клетки. Почти не попадает в системный кровоток. Таким образом, средство предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает боль при опоясывающем лишае. При этом крем не рекомендуется наносить на слизистые рта, носа, влагалища. Цена - 20-40 грн. (в России - 150 руб).
Глазная мазь "Ацикловир" используется при кератите герпесвирусной этиологии и для профилактики «простуды» на губах. Средство наносят на пораженные участки до 6 раз в день. Курс лечения - 5-10 дней. Важно начать его как можно раньше. В этом случае "Ацикловир" более эффективен.
Особые указания
"Ацикловир" не назначают беременным из-за недостаточности данных о его безопасности для будущих мам. При этом в период лактации он противопоказан, так как частично выводится с молоком. При острой необходимости в назначении препарата кормление молоком ребенка отменяют.
Людям с почечной недостаточностью "Ацикловир-Акри" в таблетках 200 мг (в инструкции по применению выше это было указано) нужно назначать осторожно. При одновременном приеме лекарства с нефротоксическими препаратами возможно нарушение функции почек. В пожилом возрасте, особенно при сопутствующем диагнозе, рекомендуется пить воду в больших количествах.
"Ацикловир" не рекомендуется сочетать с алкоголем (хотя прямых данных о его взаимодействии со спиртным нет), потому что, как и любые другие противовирусные, в сочетании с ними препарат способен вызывать аллергию, поражения почек и т. д.
Можно ли применять препарат ребенку?
Так как влияние "Ацикловира" 200 мг в таблетках (инструкция для детей будет расписана ниже) на организм грудничков не изучено, не рекомендуется давать его детям до года. При заболевании ветряной оспой его назначают как внутрь, так и наружно. Но до года дети очень редко болеют этим недугом. Мазь для облегчения симптомов герпеса показана детям от 1 месяца.
Применяют по следующей схеме:
- 1-2 года - 100 мг/сутки 4 раза в день (5 дней).
- после 2 лет - 200 мг 4 раза в день.
- 2-5 лет - 400 мг 4 раза в день.
- после 6 лет - 800 мг 4 раза в день.
В тяжелых случаях препарат применяют до 10 дней. В качестве альтернативного способа лечения для профилактики рецидива показан прием 400 мг лекарства каждые 12 часов. "Ацикловир", инструкция по применению таблеток 200 мг это подтверждает, назначают детям. Но лучше предварительно проконсультироваться с врачом.
Аналоги препарата
Препараты с ацикловиром в основном составе, которые борются с герпесвирусом:
1. "Ацикловир сандоз" (немецкий крем при герпетических высыпаниях).
2. (таблетки).
3. "Зовиракс" (порошок для приготовления инъекций, таблетки).
4. "Виролекс" (выпускается в виде порошка, таблеток, глазной мази и крема).
5. "Медовир" (порошок для приготовления раствора).
6. "Виворакс" (крем и мазь).
7. "Герпевир" в таблетках.
Каждый из этих препаратов имеет одно действующее вещество, но при этом разные компоненты дополнительного состава. Это важно знать людям с определенными видами пищевой непереносимости.
Каковы отзывы об "Ацикловире"?
Учитывая распространенность вируса герпеса, опыт приема препарата был у многих. Большинству он подошел, так как вещество ацикловир обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Рассмотрим отзывы о нем более подробно. Для начала о преимуществах.
1. "Ацикловир" относится к первому поколению противовирусных препаратов, потому отличается невысокой ценой по сравнению с другими средствами этого ряда. Более усовершенствованные препараты отличаются высокими ценами, но при этом и побочных явлений у них меньше.
2. Эффективность - еще одно несомненное достоинство. "Ацикловир" помогает очень быстро, в считанные дни, устранить симптомы герпеса. Более того, благодаря его иммуномодулирующим свойствам герпес еще долгое время не беспокоит больного.
3. "Ацикловир" применяют не только при герпесе. Практика показывает, что он эффективен и в отношении вирусов, вызывающих простуду и грипп, а также ротавируса. После приема Ацикловира быстро падает высокая температура, и в целом больной идет на поправку. Правда, применять его при гриппе лучше по рекомендации врача.
А теперь обратим внимания на недостатки, которые, несмотря на обилие положительных отзывов, все же присутствуют.
- "Ацикловир" помогает не всем. В случае его неэффективности необходима либо другая схема лечения герпеса, либо другой противовирусный препарат. Это связано с индивидуальными особенностями организма.
- Побочные действия. В инструкции указано достаточно много побочных эффектов, которые, к счастью, возникают редко, но риск их появления, тем более при передозировке, присутствует. Особенно осторожно рекомендуется принимать этот препарат при болезнях почек, в частности, при почечной недостаточности.
- Порой одного "Ацикловира" для лечения герпеса оказывается мало. Герпес исчезает, но затем достаточно быстро появляется снова. Это говорит о необходимости повышения иммунитета иммуномодуляторами. Либо, опять-таки, о необходимости подбора другого противовирусного препарата.
В заключение
В целом, "Ацикловир" и его аналоги хорошо переносятся и отличаются эффективностью. Недостатков, несомненно, намного меньше, чем преимуществ, что и объясняет популярность препаратов. При этом многие жалуются, что врачи начали выписывать его все реже. Возможно, это связано с растущей популярностью более дорогих средств.
Внутрь, в/в капельно.
Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.
Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.
Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;
рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия – по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.
Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин – 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин – 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;
нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин – 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.
Дети до 2 лет – доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.
Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.
Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.
В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).
Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет – по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.
Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.
Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет – 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.
Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.
Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.
При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза – 100%, интервал – 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза – 50%, интервал – 24 ч.
Максимальные дозы для взрослых при в/в введении – 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.
Торговое название
АЦИКЛОВИР 200 СТАДА* (АСIСLОVIR 200 SТАDА")
Международное название
АСIСLОVIR
Латинское название
АСIСLОVIR 200 SТАDА
Общая характеристика
основные физико-химические свойства: круглые, белые, двояковыпуклые таблетки с отражением В5 1; состав: 1 таблетка содержит ацикловира - 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кополивидон, магния стеарат, поле (О-карбоксиметил)-крахмал-натрий, кремния диоксид высокодисперсный.
Форма выпуска
Таблетки для внутреннего применения.
Фармгруппа
Противовирусные средства для системного применения.
Фармакологические свойства
Ацикловир является фармакологично неактивным веществом, которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновения в клетку, инфицированной вирусами обычного герпеса (НSV) или вирусами varicella-zoster (VZV). Эта активация ацикловира испытывает каталитическое действия со стороны тимидинкиназы вирусов НSV или \/Z\/-фермента, необходимого для репликации этих вирусов. Упрощенно можно сказать, что вирус синтезирует собственное противовирусное средство. При этом происходят такие отдельные действия: 1. Ацикловир усиленно проникает в клетки, инфицированным вирусами герпеса. 2. Вирусная тимидинкиназа, что находится в этих клетках, фосфорирует ацикловир в ацикловира монофосфат. 3. Клеточные ферменты превращают ацикловира монофосфат в собственное противовирусное средство - ацикловира трифосфат. 4. Ацикловира трифосфат имеет родственность к вирусной ДНК-полимеразе, что в 10-30 раз превышает родственность к клеточной ДНК-полимеразы, и, таким образом, селективно ингибирует активность вирусного фермента. Кроме того, вирусная ДНК-полимераза вводит ацикловир в состав вирусной ДНК, вследствие чего происходит обрыв цепи при синтезе ДНК. Эти отдельные стадии приводят вообще к очень эффективной редукции размножения вирусов.
Показания к применению
Инфекции простого пузырчатого лишая (Herpes simplex), в частности лишайные инфекции кожи и слизистых оболочек половых органов (Herpes genitalis) (первоначальная, а также часто рецидивная инфекция половых органов). Показанная попытка профилактического лечения взрослых пациентов, которые болят очень частыми рецидивными инфекциями простого пузырчатого лишая половых органов с весьма тяжелыми формами течения заболевания.
Способ применения и дозы
Если врачом не приписаны другие рекомендации относительно приема препарата Ацикловир 200 Стада®, следует применять его согласно приведенной ниже инструкции. Следует придерживаться этой инструкции для применения, поскольку в другом случае Ацикловир 200 Стада может подействовать неправильно! Действуют такие рекомендации по дозированию: Для взрослых: в случае инфекций простого пузырчатого лишая (Herpes simplex): принимать 5 раз на день по 1 таблетке (200 мг ацикловира) с интервалом 4 часа. Для профилактики тяжелых форм течения заболевания и очень частых рецидивных инфекций простого пузырчатого лишая половых органов: Пациенты со здоровыми защитными силами собственного организма принимают 4 раза на день по 1 таблетке (200 мг ацикловира) с интервалом 6 часов. В отдельных случаях эффективная профилактика может быть достигнута также при дозировании 3 раза на день по 1 таблетке (200 мг ацикловира) с интервалом 8 часов или 2 раза на день по 1 таблетке (200 мг ацикловира) с интервалом 12 часов. Пациенты с ослабленными защитными силами собственного организма для профилактики принимают 4 раза на день по 1 таблетке (200 мг ацикловира) с интервалом 6 часов. Пациенты со значительно ослабленными защитными силами собственного организма, например, после трансплантации органов, могут принимать 4 раза на день по 2 таблетки (400 мг ацикловира) с интервалом 6 часов. Для детей: для лечения инфекций простого пузырчатого лишая (Herpes simplex) дети старшие 2 лет получают дозу для взрослых, а дети возрастом до 2 лет - половину дозы для взрослых. Для пациентов с ограниченной функцией почек: см. раздел «Противопоказание». Для пациентов с ограниченной функцией почек, которая может, в частности, очень часто встречаться у людей пожилого возраста, достаточной может оказаться уменьшенная доза ацикловира в сравнении с приведенными выше. В случае потребности соответствующая доза согласовывает со врачом в зависимости от показателей функции почек Таблетки следует принимать, не разжевывая, желательно после пищи, вместе с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды). При ограниченной функции почек следует обращать усиленное внимание на надлежащее поступление жидкости к организму во время лечения. Решение относительно продолжительности применения препарата принимает врач-куратор. Продолжительность лечения в случае инфекций простого пузырчатого лишая (Herpes simplex) составляет 5 дней, однако в зависимости от клинического состояния пациента этот срок может быть удлинен. Для профилактики инфекций простого пузырчатого лишая (Herpes simplex) у пациентов с сохраненными защитными силами собственного организма продолжительность лечения зависит от тяжести форм течения заболевания и от частоты рецидивов. Однако она не должна превышать промежуток времени 6-12 месяцев. Продолжительность профилактического применения у пациентов со значительно ослабленными защитными силами собственного организма зависит от степени нарушений и в каждом частном случае определяется врачом. В сравнении с другими пациентами у людей пожилого возраста чаще наблюдаются ограничение функции почек. Поэтому этой группе пациентов следует рекомендовать проверку функции почек и усиленной мерой обращать внимание на достаточное поступление в организм жидкости во время приема таблеток. В случае потребности доза согласовывает со врачом-куратором.
Побочные эффекты
После приема препарата Ацикловир 200 Стада до этого времени иногда наблюдались такие побочные реакции: кожные высыпания, которые снова исчезали после прекращения приема препарата, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, такие, как тошнота, рвота, поноси и боль в животе. Кроме того, иногда встречались неврологические симптомы (такие, что касаются нервной системы), главным образом в виде головокружения, состояния с путаницей мыслей, бредовых представлений (галлюцинации) и сонливости. Эти побочные действия, которые исчезали после прекращения применения препарата, наблюдались обычно у пациентов с затронутой функцией почек или другими заболеваниями, которые оказывают содействие появлению таких нежелательных эффектов. Кроме того, в некоторых случаях наблюдались проявления чувства отчуждения, которые исчезали после прекращения применения препарата. Наблюдались также временные приступы судорог и психозы при сложном течении заболевания. Изредка и временно наблюдались изменения определенных показателей лабораторных исследований печени, почек и картины крови (повышение уровня билирубина, ферментов печени, мочевины в сыворотке и креатинина, а также незначительное снижение гематологических параметров). Также изредка наблюдались головная боль, подавленность, бессонница и усталость. В редчайших случаях сообщалось также о затруднении дыхания. Иногда, причем в невыясненной взаимосвязи с приемом препарата Ацикловир 200 Стада", сообщалось об усиленном поредении волос (диффузное выпадение волос). Если имеющиеся побочные реакции, о которых не упоминается в действующей инструкции, надо сообщить об этом врачу.
Противопоказания
Ацикловир 200 Стада нельзя применять в случае повышенной чувствительности к активному веществу (ацикловира) или до одного из компонентов препарата. Если функция почек ограничена или продуцирование мочи организмом уменьшено (т.е., меньше 100 мл мочи на протяжении 24 часов), не следует принимать Ацикловир 200 Стада с целью профилактики, поскольку отсутствуют любые сведения относительно применения препарата Ацикловир 200 Стада при таких условиях.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид (средство для лечения повышенного уровня мочевой кислоты в крови) уменьшает выделение ацикловира почками, которые может привести к длительному нахождению ацикловира в организме.
Передозировка
Особенности применения
Отравлений после передозировки препарата Ацикловир 200 Стада не можно ожидать; после принятой за один раз дозы 5 г ацикловира не появилось никаких признаков отравления. Однако опыт приема более высоких доз препарата за один прием отсутствует. Если в случае передозировки возникли значительные побочные реакции или ощущения неуверенности, следует обратиться к врачу.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
25 таблеток в упаковке, 100 таблеток в упаковке.
Производитель и его адрес
Стадаштр. 2-18. 61118 Бад Фильбель, Германия.
Действующее вещество
Ацикловир (aciclovir)
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и ; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).
C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут - 0.7 мкг/мл, C min - 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой T 1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая ;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг раза/сут; старше 6 лет - 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у
При , a также при лечении
—
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, <1/100), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто - , головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Лечение: симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:
— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) - по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;
—тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) - по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечению срока годности.
Ацикловир 200 стада
Ацикловир 200 стада (Acyclovir 200 stada)
международное и химическое название: aciclovir, 2-амино-1, 9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он;
Основные физико-химические характеристики : белые круглые, обоевыпуклые таблетки с печатью “VS1”, диаметром 10 мм и высотою 3, 8 ± 0, 2 мм;
состав: 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.
Форма выпуска лекарственного средства . Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного использования.
Код АТС J05AB01.
Действие лекарства .
Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Схожесть структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловира взаимодействовать с вирусными ферментами, который приводит к прерывания размножение вируса. После проникновение ацикловира в пораженный герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, которая выводится вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а потом в активную форму ацикловир-трифосфат, который и блокирует распространение вирусной ДНК. Выборочно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественно его накоплениям в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса І и ІІ типа; вируса, который производит ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Обладает умеренную активность по отношению к цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает возникновения новых элементов высыпаний, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образования кирок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Обладает иммуностимулирующее действие.
Фармакокинетика. После перорального использования частично всасывается в кишечном тракте, через низкую липофильность абсорбция после перорального использования 200 мг – около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального использования в сутки 200 мг – 0,7 мкг/мл, минимальная – 0,4 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости – 50% от уровня в
крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудному молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0, 3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном состоянии, путём клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита – 10-15%. Скорость выведение с возрастом замедляется, а период полувыведения действующего вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 час, при гемодиализе – 5-7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от выходного значение).
Показания для использования.
Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего – рецидивный генитальный герпес).
Для профилактики рецидива показан взрослым с усложненными формами частых генитальных вирусных инфекций.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.
Способ использования и дозы.
При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продолжен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 час. При рецидивах начинают лечения в продромальный период или при появлении первых элементов высыпаний. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для определения возможных изменений в течение заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 час. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется продолжительностью периода, когда существует риск заражения. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве – 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита – по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 час, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2 – 6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина <10 мл/минут дозировки стоит
снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами;
при лечении инфекций, вызванных опоясывающим лишаем, у больных с Cl креатинина <10 мл/минут рекомендуется снизить дозировки до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/минут назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочное действие .
При применении препарата могут наблюдаться высыпание на коже, желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры и диарея, основной
боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, гипербилирубинемия. Все эти симптомы исчезают после приостановки терапии ацикловиром.
Противопоказания.
Детский возраст до 2 лет.
Повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Передозировка.
Максимальная доза ацикловира 5 г, принятая за один раз, не провоцирует интоксикацию или проявления передозировки. Но пациенты, которые приняли дозу, что превышает 5 г, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков интоксикации.
Особенности использования.
Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИД или после трансплантации костного мозга) на фоне использования крема ацикловира, следует назначать системное применение препарата, как и в случае тяжелого и рецидивного течении герпесвирусной инфекции. Долговременное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может повлечь возникновение штаммов вирусов, нечувствительных до его действия. В большинстве выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, находится относительная недостаток вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызывать возникновение менее чувствительных штаммов.
Использование ацикловира в период беременности показано в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.
В период терапии ацикловиром следует прекратить кормление грудью.
В случаях нарушение выделительной функции почек и лицам пожилого возраста дозу уменьшают с учётом клиренса креатинина.
В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Пробенецид уменьшает выведение ацикловира на 30%, что вызывает увеличение времени полувыведение ацикловира.
Условия и сроки хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности – 5 лет.
