Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит пирензепина гидрохлорида 25 или 50 мг
Фармакологическое действие
Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦHC; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% - во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг. В/в или в/м - при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера-Эллисона - в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное (растворив в 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера или 5% растворе декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.
Побочное действие
Иногда отмечают ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, тахикардию, диарею, запор, задержку мочи, головную боль. Есть сообщения о реакциях гиперчувствительности и случаях анафилаксии.
Особые указания
Препарат следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Период беременности и кормления грудью. В доклинических исследованиях не выявлено побочного влияния препарата, но безопасность его применения в период беременности не установлена. В этот период необходимо придерживаться обычных предостережений относительно применения лекарственных средств, особенно в I триместр беременности. Активное вещество Гастроцепина проникает в грудное молоко и в результате этого у грудного ребенка могут выявлять антихолинергический эффект.
В/в инъекции всегда следует проводить медленно в связи с риском развития тромбофлебита вследствие содержания 39,2% пропиленгликоля; пациентам с нестабильной циркуляцией крови из-за высокого начального уровня АД необходим его постоянный контроль.
Нарушение аккомодации при лечении препаратом может снижать способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не уменьшает выраженность противовоспалительного действия последних и снижает частоту развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Передозировка
Симптомы: до настоящего времени не было сообщений о случаях передозировки у человека. Однако при введении препарата в высоких дозах возможны антихолинергические эффекты— сухость и гиперемия кожи, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, мидриаз, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоз.
Лечение: несмотря на то что опыт лечения передозировки пиренцепином очень ограничен, в случае интоксикации следует проводить общие мероприятия, направленные на элиминацию невсосавшегося вещества в пищеварительном тракте (промывание желудка, активированный уголь). Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ неэффективны.
При значительной передозировке, проявляющейся серьезной интоксикацией (гипертермия, тяжелый делирий и тахикардия), показано в/в введение физостигмина в невысоких дозах. В случае развития приступа глаукомы необходимо назначить миотические средства и обратиться к специалисту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Гастроцепин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Gastrozepin
Код ATX: A02BX03
Действующее вещество: Пирензепин (Pirenzepine)
Производитель: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL (Германия)
Актуализация описания и фото: 03.11.2017
Гастроцепин – препарат, применяемый при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Форма выпуска и состав
Гастроцепин выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: круглые, плоские, бежевого или белого цвета, со скошенным краем, на одной стороне – риска и выдавленное обозначение «61С» по обе ее стороны, на другой выгравирован логотип фирмы (по 10 шт. в блистрах, по 2, 5, 10 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата) – 25 или 50 мг;
- Вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния (аэросил 200), стеарат магния.
В состав 1 ампулы (2 мл) входит активное вещество: пирензепина дигидрохлорид – 10 мг.
Фармакологические свойства
Препарат снижает кислотность желудочного сока.
Фармакодинамика
Пирензепин – действующее вещество Гастроцепина – обладает способностью к селективной блокировке мускариновых рецепторов, уменьшает секрецию желудочного сока и способствует повышению рН в желудке. В рекомендуемых дозах вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Примерная абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет только 10-20%. При приеме Гастроцепина в дозе 50 мг за 30 минут до еды максимальная концентрация пирензепина в плазме, равная 30–35 нг/мл, наблюдается через 1–3 часа после приема лекарственного средства.
Прием препарата за 30 минут до еды или одновременно с ней обуславливает уменьшение площади под кривой «концентрация-время» на 30% по сравнению с площадью, зарегистрированной по результатам приема после голодания ночью. Объем распределения пирензепина составляет примерно 14 л, что в среднем совпадает с объемом внеклеточного пространства человека. Вещество незначительно связывается с белками плазмы (не более 12%).
Пирензепин практически не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а в грудном молоке определяется лишь минимальное количество лекарственного средства. При пероральном приеме препарат выводится преимущественно с фекалиями, в основном в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс равен примерно 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет приблизительно 125 мл/мин, что совпадает с уровнем клубочковой фильтрации. Средний период полувыведения пирензепина из организма составляет 10–12 часов. На его фармакокинетику существенно не влияют ни почечная (слабой и умеренной степени), ни печеночная недостаточность.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- Паралитический илеус;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Больным с непереносимостью галактозы (дефицитом лактазы, галактоземией или нарушением всасывания в кишечнике глюкозы-галактозы) применять Гастроцепин в форме таблеток не следует, поскольку в максимально рекомендованной суточной дозе содержится 833,64 мг лактозы.
Препарат нужно применять с осторожностью пациентам с глаукомой, тахикардией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Инструкция по применению Гастроцепина: способ и дозировка
Таблетки нужно принимать перед едой (приблизительно за полчаса), запивая их небольшим количеством жидкости. В случаях, если нет иных указаний врача, препарат принимают в суточной дозе 50-150 мг, разделенной на несколько приемов. Обычный режим дозирования – по 50 мг 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).
В некоторых случаях в первые несколько дней терапии может возникнуть необходимость в приеме дополнительной дозы Гастроцепина в середине дня. Если больной субъективно ощущает быстрое улучшение состояния, снижать принимаемую дозу или кратность применения препарата без согласования с врачом нельзя.
Средняя продолжительность терапии – 1-1,5 месяца.
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно (медленно в течение более 3 минут или капельно) на протяжении 2-3 дней по 10 мг с интервалом 12 часов. Для лечения и профилактики стрессовой язвы рекомендуемая доза – 10 мг 3 раза в день (каждые 8 часов). При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить в 2 раза, в тяжелых случаях возможно применение 20 мг 3 раза в день.
Для внутривенного вливания раствор для инъекций можно смешать с раствором Рингера, изотоническим раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или фруктозы при визуальном контроле (отсутствие выпадения осадка, помутнения или изменения цвета раствора). Приготовленный инфузионный раствор нужно использовать в течение 12 часов при его хранении при комнатной температуре.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие таких побочных действий, как: нарушения аккомодации, сухость во рту, тахикардия, диарея, запор, головная боль, задержка мочи.
Также были сообщения о возникновении анафилактического шока и аллергических реакций.
Передозировка
На сегодня сведения о случаях острой передозировки отсутствуют. Однако при пероральном приеме значительных доз пирензепина возможно возникновение следующих антихолинергических эффектов: атетоз, хорея, судорожные подергивания мышц, мидриаз, сухость ротовой полости, сухость и гиперемия кожных покровов, задержка мочи, кишечная непроходимость, тахикардия, бред.
Клинический опыт лечения передозировки Гастроцепина достаточно мал. При отравлении большими дозами пирензепина, принятыми внутрь, терапию следует начать с общих мероприятий (например, промывание желудка и прием активированного угля). Перитонеальный диализ, гемодиализ, повторное назначение активированного угля и переливание крови не обеспечивают выведение пирензепина из организма. В случаях острой интоксикации, сопровождающейся тахикардией, бредом или повышенной температурой, рекомендуется внутривенное введение физостигмина в небольшой дозе. При развитии острого приступа глаукомы необходимо применять препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом (например, пилокарпин в форме глазных капель), и срочно обратиться за консультацией к врачу.
Особые указания
Кормящим и беременным женщинам Гастроцепин следует принимать только в случаях, если ожидаемая польза от терапии матери превышает возможный риск для новорожденного или плода.
Из-за нарушения аккомодации и зрения возможно нарушение способности управлять автотранспортными средствами и машинным оборудованием.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Гастроцепина с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов может сопровождаться более выраженным уменьшением секреции соляной кислоты в желудке.
Согласно инструкции, Гастроцепин в сочетании с противовоспалительными препаратами не снижает их эффект, но улучшает их переносимость.
Аналоги
Аналогами Гастроцепина являются: Гевискон, Гастал, Гастрозем, Гастро-Норм, Викаир, Вентер, Де-Нол, Пирен, Рабирил.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Раствор нельзя замораживать.
Срок годности – 5 лет.
- Одна таблетка средства Гастроцепин включает 25 мг дигидрохлорида пирензепина . Дополнительные вещества: стеарат магния, лактоза, диоксид кремния , кукурузный крахмал.
- 2 мл раствора средства Гастроцепин включают 10 мг дигидрохлорида пирензепина. Дополнительные вещества: пропиленгликоль, тригидрат ацетат натрия уксусная кислота, хлорид натрия, вода.
Форма выпуска
- Белые или бежевые плоские таблетки круглой формы, со скошенным краем, засечкой на одной стороне и гравировкой «61С»; на обратной стороне выгравирован логотип фирмы. 10 таблеток в блистере; 2, 5 или 10 блистеров в пачке из бумаги.
- Бесцветный прозрачный раствор, допускается незначительное желтое окрашивание. 2 мл раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке; одна упаковка в пачке из бумаги.
Фармакологическое действие
Понижает кислотность желудочного сока.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Селективно подавляет мускариновые рецепторы , понижает синтез желудочного сока и увеличивает рН в желудке. В лечебных дозах средство не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Всасывается из кишечника не полностью. Время наступления максимальной концентрации составляет примерно 2-3 часа после. Средняя биодоступность при пероральном приеме — около 10-20%.
Пирензепин в малой степени связывается с протеинами плазмы (до 12%). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту . При в молоке обнаруживается минимальное количество лекарства.
Выводится с калом преимущественно в первоначальном виде. Время полувыведения приближается к 11 часам. Ни , ни печеночная недостаточность не оказывают влияния на фармакокинетику пирензепина.
Показания к применению
Показания к применению Гастроцепина: острая и
Противопоказания
- Сенсибилизация к компонентам препарата.
- Паралитический илеус.
- Галактоземия , недостаток лактазы , нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.
Побочные действия
Возможны нарушения аккомодации, сухость во рту, , , задержка мочи, вплоть до .
Инструкция по применению Гастроцепина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Гастроцепина предписывает принимать таблетки приблизительно за 30 минут до еды, запивая их водой. Если врачом не предписано другое, то следует принимать по 50-150 мг в день, разделяя эту дозу на несколько приемов. Стандартный режим дозирования – это прием 50 мг препарата дважды в день, утром и вечером.
В ряде случаев в первые 2-3 дня терапии может потребоваться прием дополнительной дозы лекарства в обед. Несмотря на скорое субъективное улучшение, пациенту запрещается уменьшать дозировку препарата или вовсе отказываться от приема, если это не предписано врачом или не возникло . Лечение продолжается на протяжении 4-6 недель.
Для внутримышечного или медленного внутривенного введения обычно используется 10 мг (1 ампула), инъекция производится дважды в день с интервалом 12 часов на протяжении 2-3 суток.
Для предупреждения и лечения язвы стрессового характера рекомендуемая доза составляет 10 мг трижды в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона дозировку можно увеличить в 2 раза, в особо тяжелых случаях - до 2 ампул 3 раза в день.
При внутривенном введении раствор для инъекций перемешивают с , изотоническим раствором хлорида натрия, 5% раствором глюкозы . Приготовленный раствор при отсутствии помутнения или осадка можно применять в течение 12 часов при хранении в условиях комнатной температуры.
Передозировка
На настоящий момент нет данных о передозировке у человека.
Признаки передозировки: при приеме больших доз лекарства можно ожидать появления антихолинергических эффектов – мидриаза , сухости и гиперемии кожи, приливов, сухости во рту, тахикардии , бреда, задержки мочи, кишечной непроходимости, хореи , подергиваний мышц, атетоза.
Терапия передозировки: в случаях большими дозами препарата лечение начинают с промывания желудка и назначения . , перитонеальный диализ , переливание или многократное употребление Активированного угля не помогает эвакуации пирензепина из организма. При тяжелой , сопровождающейся бредом, повышением температуры или выраженной тахикардией разрешено введение внутривенно в небольшой дозе. В случае приступа рекомендуется использовать препараты, обладающие м-холиномиметическим эффектом и немедленно обратиться к соответствующему специалисту.
Пожалуй, сложно найти человека, который хотя бы не слышал о таких коварных заболеваниях, как язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: поражение слизистой оболочки вышеуказанных органов приводит к нарушению процессов клеточного питания, таким образом пагубно воздействуя на структуру ткани, а следовательно, нарушая функции органа. Обычно для язвы характерно длительное течение с периодами обострений и ремиссий в зависимости от сезона.
Почему человек заболевает: мнение врачей
Косвенных причин возникновения заболевания много, но основным возбудителем язвы является бактерия Helicobacter Pylori, которая обитает в желудке и двенадцатиперстной кишке и при наличии определенных условий провоцирует возникновение таких опасных состояний, как язва, эрозии, гастриты, полипы и даже рак. Побочные факторы: неправильное питание, курение, стрессы, ослабление иммунитета - приводят к размножению Helicobacter Pylori, в результате жизнедеятельности которой на поверхности слизистой возникает язва.
Лечение и проведение профилактики заболевания
Подбор грамотного и эффективного лечения помогает значительно снизить частоту и болезненность приступов, улучшить общее состояние больного. Очень хорошо зарекомендовал себя медикамент "Гастроцепин". Показания к применению - в хронической и острой форме. Выпускают "Гастроцепин" в форме таблеток по 50 или 150 мг и растворов для инъекций. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят с целью профилактики и лечения язв, кровоточащих эрозий, начального лечения тяжелых форм острой и хронической язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Как и за счет чего проявляется эффективность препарата
Пирензепин - основное действующее вещество данного лекарства. Он способствует уменьшению выработки желудочного сока и повышает уровень кислотно-щелочного баланса в желудке, избирательно подавляет определенный вид рецепторов, которые участвуют в сокращении гладкой мускулатуры желудка и повышают секрецию желез. Пирензепин в рекомендуемых для терапии дозах не способен проникать через то есть его попадание с кровотоком в головной мозг исключено.
Как правильно применять препарат: показания и противопоказания, дозировка
У всякого лекарства есть противопоказания. Не исключение и "Гастроцепин": инструкция по применению содержит предупреждение о том, что прием препарата пациентами, страдающими повышенной чувствительностью к любому из компонентов в составе, а также с непереносимостью сахара галактозы нежелателен. При наличии тахикардии, глаукомы, доброкачественной гиперплазии простаты применять это лекарство следует с особой осторожностью. Если врач назначил вам "Гастроцепин", инструкция по применению - первое, на что нужно обратить пристальное внимание. Принимают препарат обычно за полчаса до еды, запивая небольшим количеством воды (если доктор не назначил иную схему лечения). Суточная доза (как правило, это 50-150 мг) распределяется равномерно в течение дня на несколько приемов. Иногда на начальном этапе терапии возможен прием дополнительного количества в середине дня. Как правило, данное лекарство назначают по 50 мг дважды в день - утром и вечером.
Препарат "Гастроцепин": продолжительность лечения, цена
Многие пациенты отмечают довольно быстрое улучшение состояния после начала приема, однако это не должно являться поводом для прекращения применения препарата или уменьшения употребляемой суточной дозы, если иного не предусмотрено лечащим врачом. Как правило, курс лечения "Гастроцепином" составляет 4-6 недель. Одна из важных характеристик препарата "Гастроцепин" - цена: она составляет в среднем около 350-400 рублей за упаковку (20 таблеток). Соответственно, препарат в ампулах (5 ампул по 2 мл, дозировка действующего вещества 10 мг) стоит порядка 750 рублей за упаковку.
Возможные побочные действия препарата, передозировка
Что следует знать, принимая "Гастроцепин"? Инструкция по применению приводит ряд побочных эффектов данного лекарства: увеличение частоты сердечных сокращений, расстройства со стороны ЖКТ (диарея, запор, тошнота), мигрени, трудности с мочеиспусканием, аллергические реакции - вплоть до анафилактического шока. На данный момент о передозировке препарата у человека в клинической практике не сообщалось. Однако в случае попадания в организм избыточных доз пирензепина возможны приливы, гиперемия и сухость кожных покровов, тахикардия, сухость во рту, кишечная непроходимость, бредовые состояния, мышечные судороги, задержка мочи, атетоз. То же самое можно сказать о передозировке у пациента, принимающего аналоги "Гастроцепина". При отравлении в случае разового приема избыточной дозы препаратов необходимо провести общие первичные мероприятия по удалению токсинов из организма, такие как прием активированного угля и При тяжелой степени интоксикации, для которой характерно повышение температуры тела, выраженная тахикардия, галлюцинации и бред, возможно назначение препарата "Стигмин".
Что говорят пациенты
Как больные оценивают "Гастроцепин"? Отзывы о нем разнятся - кому-то лекарство помогло, у кого-то должного эффекта не возымело. Врачи утверждают, что, назначая его, они отмечали у своих пациентов нарушение аккомодации. Также медики свидетельствуют, что "Гастроцепин" - это не лучший препарат для людей, страдающих почечной и печеночной дисфункцией, сердечными заболеваниями, нарушениями работы щитовидной железы. Очень важный момент: нельзя назначать себе лекарство самостоятельно без консультации с доктором, предварительного обследования и постановки правильного диагноза. По утверждениям одной из пациенток, эффект лечения "Гастроцепином" наступил скоро, и никаких побочных эффектов девушка не наблюдала, несмотря на опасения врача. Однако встречаются также и жалобы на побочные явления, не умаляющие тем не менее действенности препарата. И главное, о чем следует помнить: самолечение недопустимо.
Аналоги препарата
На рынке можно встретить аналоги препарата "Гастроцепин", показания к применению которых такие же, как у вышеупомянутого средства. Это такие лекарства, как "Гастрозем", "Пирен", "Гастротипин-Дарница". Действующее вещество в них одно и то же, отличаются они лишь вспомогательными компонентами, наименованием завода-изготовителя и иногда - ценой. Дозировка и схема приема обычно такие же, как у основного медикамента. К примеру, аналоги "Гастроцепина": препараты "Викаир", "Викалин", "Де-Нол", "Рабирил" и прочие - обладают сходным действием, но основаны на действии других активных составляющих.
Идеально подходящее именно вам средство должен подобрать врач с учетом всех индивидуальных особенностей и чувствительности к компонентам, а также на основе клинических анализов и инструментальных исследований. Почувствовав боль и неприятные ощущения в области желудка, следует обратиться к врачу. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением: это часто малоэффективно, а иногда - просто опасно. Действенно сработает лишь назначенный специалистом "Гастроцепин". Инструкция по применению - это всего лишь информация к сведению пациента, и только профессиональный гастроэнтеролог может подобрать препарат и дозировку правильно, учитывая главный принцип - "не навреди".
