Вальпроат натрия группа. Натрия вальпроат

РЕЦЕПТЫ ЭКЗАМЕНА 2011-2012 80ПРЕПАРАТОВ (ИЗМЕНЕНЫЕ в 2013)

«НЕРВНАЯ СИСТЕМА»

Пирацетам (в таблетках)

Rp.: Piracetami 0.8

D.t.d. №30 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС,ноотропные средства

Основные эффекты: улучшение кровообращения в мозге, памяти, интеллектуальной способности,восстановление и стабилизирование нарушенных ф-ции мозга, антигипоксический.

Показания: атеросклероз головного мозга, сосудистый паркинсонизм, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениях, после травм головного мозга.

Побочные действия: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсия.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, геморрагический инсульт.

Аминалон (в таблетках)

Rp.: Aminaloni 0.25

D.t.d. №100 in tabulettis

S.: Пo 2 таб 3р.в д.

Группа: средства влияющие на ЦНС, ноотропные средства

Основные эффекты: психотропный, улучшение кровообращения в мозге, памяти, антигипоксический, противосудорожный.ГАМК Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена.

Показания: атеросклероз головного мозга, заб-я, проявляющиеся нарушением памяти, внимания, речи, после инсульта и травмы головного мозга, алкогольные энцефалопатии и полиневриты.

Побочные действия: диспепсия, нарушение сна, ощущение жара, колебания АД.

Противопоказания: острая почечная недостаточность, сахарный диабет, аллергия, дети до 1 года, беременность (I триместр).

Фуросемид (для инъекций)

Rp.: Sol.Furosemidi 1% 2ml

D.t.d. №10 in ampullis

S.: nol-4 мл внутривенно или внутримышечно

1. Группа: средство, оказывающее прямое влияние на эпителии почечных канальцев, содержащий сульфаниламидную группу не тиазидной структуры.

2. Основные эффекты : диуретическое (салуретическое) эффект. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов Nа и Сl и К в восходящей части петли Генле, проксимальных и дистальных извитых канальцах. Улучшает почечный кровоток, понижает АД, повышает емкость вен, снижаетпреднагрузку на сердце. Выводит ионы хлора, натрия, магния, кальция, калия, задерживает мочевую кислоту.

3. Показания к применению: качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии, отеке легких, мозга. Оказывает также антигипертензивное действие.

4. Побочные эффекты: тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит, головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.

5. Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.

Диазепам (для инъекций)

Rp.: Sol. Diazepami 0.5% 2ml

D.t.d. № 10 in ampullis

S.: no 1 мл внутримышечно

1. Группа: транквилизатор, производное бензодиазепинов, противосудорожное средство мало угнетающее ЦНС

2. Основные эффекты:

Миорелаксирующее, противосудорожное, снотворное, транквилизирующее, седативное, амнестическое. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.

3. Побочные эффекты: развитие психологической зависимости, сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.

4. Показания к применению: неврозы, психопатии, а также при неврозоподобные и психопатоподобные состояния при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна, для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболевания, при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса, при разных спастических состояниях, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме, для предоперационной подготовки больных, при зудящих дерматозах.

5. Противопоказания : острые заболевания печени и почек, миастения. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина, во время беременности, во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции, необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Фенобарбитал (в таблетках)

Rp.: Tab. Phenobarbarbitali 0.1

D.t.d. № 10

S.: по 1 таб. за 30-60 минут до сна

Группа: Противоэпилептические средства

Снотворные средства, производное барбитуровой кислоты

Основные эффекты : Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМКА- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК)

противосудорожное, снотворное, седативное.

снотворное, нарушает структуру сна, кумулирует,

успокаивающее в малых дозах, наркотическое – в больших дозах,

противосудорожное, противоэпилептическое,

спазмолитическое, угнетение двигательной зоны коры головного мозга,

угнетение бульбарного сосудодвигательного центра,

индуцирование синтеза микросомальных ферментов.

Побочные эффекты: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия

последействие, феномен отдачи, вялость, сонливость,

привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции.

Показания к применению: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница, гемолитическая болезнь новорожденных.

Противопоказания: манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, беременность, лактация.

В настоящее время фенобарбитал в качестве снотворного средства практически не применяют.

Дифенин (в таблетках)

Rp.: Tab. Diphenini 0.117

D.t.d. № 10

S. по 1 таб. внутрь

Группа : противоэпилептическое, противосудорожное, антиаритмическое, миорелаксирующее.

Основные эффекты: Производное гидантоина. Оказывает противосудорожное действие

без выраженного снотворного эффекта. Выражена противоаритмическая активность. Уменьшает скорость диастолической деполяризации волокон Пуркинье,т.е. подавляет их автоматизм. Практически не влияет на проводимость, может даже ее улучшить, укорачивает потенциал действия больше, чем эффективный рефрактерный период. На сократительную активность миокарда и АД практически не влияет.

Показания: для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов, некоторых формах синдрома Меньера.

Побочные эффекты: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др., гиперплазия десен.

Противопоказания: при заболеваниях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии.

При беременности следует избегать назначения дифенина.

Вальпроат натрия (в таблетках)

Rp.: Natrii valproatis 0.3

D.t.d. №50 in tabulettis

S.: Пo 1 таб 2-3р.в д.

Группа : противоэпилептические средства, нормотомики.

Основные эффекты: противосудорожный, интиаритмический, улучшает психическое состояние и настроение, транквилизирующий. Ингибирует ГАМК-трансферазу.

Показания: большие и малые судорожные припадки, миоклонус-эпилепсия, фокальные (парциальные) формы эпилепсии.

Побочные действия : тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия, сонливость, аллергические кожные реакции.

Противопоказания: нарушения ф-ции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез.

Бекламетазона дипропионат

Формула: C8H15NaO2, химическое название: натрия 2-пропилвалерат.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ нормотимики.
Фармакологическое действие: противоэпилептическое, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Вальпроат натрия ингибирует фермент ГАМК-трансферазу, замедляет биотрансформацию ГАМК, увеличивает и стабилизирует ее уровень в центральной нервной. Вальпроат натрия уменьшает судорожную готовность и возбудимость моторных зон головного мозга, стимулирует центральные ГАМКергические процессы. Вальпроат натрия имеет транквилизирующие свойства, улучшает настроение и психическое состояние пациентов, снижает чувство страха, имеет антиаритмическую активность. Вальпроат натрия высоко эффективен при височных псевдоабсансах и абсансах, мало - при психомоторных припадках.
Вальпроат натрия полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (на уровень всасывания прием пищи не влияет). Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, на 3–4 день достигается равновесная концентрация. При внутривенном введении минимальная эффективная концентрация равна 40 – 50 мг/л (до 100 мг/л). С белками плазмы связывается на 90% и связывание снижается при увеличении дозы. Вальпроат натрия легко проникает через тканевые барьеры, в том числе и гематоэнцефалический барьер. В печени биотрансформацируется:конъюгирует с глюкуроновой кислотой и окисляется (микросомальное и митохондриальное-бета). Вальпроат натрия выводится в основном с мочой (в виде продуктов окисления, конъюгатов). Период полувыведения равен 15 – 17 часов, но может быть и 6 – 10 часов.

Показания

Эпилепсия (комбинированная или монотерапия): малые формы (монотерапия), генерализованные припадки (полиморфные, большие судорожные и другие), частичные и локальные припадки (психомоторные, моторные и другие); расстройства поведения, которые связаны с эпилепсией; судорожный синдром при органических поражениях центральной нервной системы; нервные тики и фебрильные судороги у детей.

Способ применения вальпроата натрия и дозы

Вальпроат натрия принимается внутрь, сразу после или во время еды, не разжевывая: взрослым - 300 – 500 мг в сутки или 20 – 30 мг/кг массы тела, далее постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом в 3 – 4 дня до 0,9 – 1,5 г в сутки (по 300 – 450 мг 2 – 3 раза в сутки), максимальная суточная доза 2,4 г или 50 мг/кг; если имеется необходимость, то дозу превышают, но только при условии обязательного контроля уровня препарата в плазме; детям дозу устанавливают в зависимости от терапевтического эффекта, тяжести заболевания и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с применением дозировочных ложек: маленькой - 100 мг и большой - 200 мг).
Вальпроат натрия вводится внутривенно, струйно, взрослым - 400 – 800 мг или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 5 – 30% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида); при переходе с формы для приема внутрь на парентеральную первую инъекцию проводят через 6 – 8 ч из расчета 0,5 – 1 мг/кг/ч.
Вальпроат натрия назначают с осторожностью больным с патологией поджелудочной железы и печени в анамнезе, детям, женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), на фоне приема антидепрессантов, других противосудорожных средств, препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.
До начала приема препарата, при увеличении доз, в течение первых 6 месяцев терапии и далее каждые 2 – 3 мес поддерживающего лечения необходим тщательный контроль функции поджелудочной железы, печени (печеночные трансаминазы, билирубин), системы свертывания крови (протромбин). До оперативного вмешательства необходимо определение показателей коагулограммы и времени кровотечения, общий анализ крови. При развитии на фоне терапии симптомов острого живота до начала хирургического вмешательства рекомендуется определить содержание амилазы в крови, чтобы исключить острый панкреатит. При терапии необходимо учитывать возможное искажение показателей функции щитовидной железы, результатов анализов мочи при сахарном диабете. С большой осторожностью применяют при выполнении напряженной физической работы и умственной. При терапии не допускается прием напитков, которые содержат алкоголь.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гепатит (хронический, острый, лекарственный и другие, включая и наличие его в семейном анамнезе), нарушения функции поджелудочной железы или/и печени, геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроат натрия противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах беременности возможно его применение, если ожидаемый эффект лечения больше возможного риска для плода, в уменьшенных дозах и желательно в более поздние сроки. Во время приема вальпроата натрия не рекомендуется грудное вскармливание (вальпроаты выделяются с грудным молоком, содержание в грудном молоке составляет 1 – 10% от уровня в плазме крови).

Побочные действия вальпроата натрия

Тошнота, боли в желудке, рвота, диарея и прочие диспептические расстройства, повышение или снижение аппетита, нарушение функционального состояния поджелудочной железы и печени (транзиторное повышение уровня билирубина и уровня трансаминаз печени в плазме крови), панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые полгода терапии, чаще на 2 – 12 неделе); ступор, нарушение сознания, депрессия, слабость, чувство усталости, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, расстройства поведения, головная боль, психозы, головокружение, тремор, энцефалопатия, атаксия, диплопия, дизартрия, нистагм, энурез, мелькание «мушек» перед глазами; алопеция, тромбоцитопения, эритематозные проявления, снижение свертываемости крови, которое сопровождается удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, петехиальными кровоизлияниями, кровотечениями, гематомами и другими симптомами, лейкопения, гипофибриногенемия, эозинофилия, дисменорея, анемия, аменорея, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, увеличение массы тела, изменения функциональных тестов щитовидной железы, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь), фотосенсибилизация, синдром Стивенса - Джонсона, генерализованный зуд, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение полугода).

Взаимодействие вальпроата натрия с другими веществами

Вальпроат натрия усиливает эффекты, включая и побочные, других противоэпилептических средств, нейролептиков, антидепрессантов, барбитуратов, транквилизаторов, алкоголя, в том числе повышает гепатотоксичность фенитоина, фенобарбитала, клоназепама, карбамазепина. Вальпроат натрия повышает уровень фенитоина за счет угнетения его биотрансформации и вытеснения его из связи с плазменными белками, снижает метаболизм карбамазепина и ингибирует CYP3A4. Карбамазепин индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке. Фенобарбитал индуцирует микросомальные печеночные ферменты, повышает клиренс и уменьшает уровень вальпроата натрия в сыворотке. Вальпроат натрия угнетает метаболизм фенобарбитала, повышает период полувыведения и уменьшает его плазменный клиренс. Вальпроат натрия взаимно повышает содержание в плазме крови этосуксимида, примидона, салицилатов, включая ацетилсалициловую кислоту, дикумарола. Совместное использование фенитоина или трициклических антидепрессантов может привести к генерализованным эпилептическим припадкам, клоназепама - к абсансу. Вальпроат натрия стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, которое вызывается ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами (варфарин).

Передозировка

При передозировке вальпроатом натрия развиваются заторможенность, миастения, нарушение координации и равновесия, гипорефлексия, миоз, нистагм, коматозное состояние (на электроэнцефалограмме происходит увеличение фоновой активности и медленных волн), блокада сердца. Необходимо: промывание желудка (при приеме внутрь не позже 10 – 12 часов), осмотический диурез, поддержание жизненно важных функций (средства, которые действуют на систему кровообращения и другие), гемодиализ.

Натрия 2-пропилвалерат

Брутто-формула

Код CAS

Характеристика вещества Вальпроат натрия

Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Молекулярная масса 166,2.

Фармакология:: Вальпроат натрия Механизм действия

Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.

Ингибирует ГАМК -трансферазу, тормозит биотрансформацию ГАМК (инактивацию), стабилизирует и повышает ее содержание в ЦНС . Стимулирует центральные ГАМКергические процессы (в т.ч. тормозные стресс-лимитирующие) понижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Проявляет транквилизирующие свойства, снижает чувство страха, улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью. Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало - при психомоторных припадках.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием пищи не изменяет абсорбцию). Биодоступность около 100%. C max достигается через 2 ч, равновесная концентрация - на 3–4 день. Минимальная эффективная концентрация при в/в введении составляет 40–50 мг/л (до 100 мг/л). Связывание с белками плазмы высокое (90%) и снижается с увеличением дозы (концентрации). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ . В печени подвергается биотрансформации: окисляется (митохондриальное-бета и микросомальное) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Выводится преимущественно с мочой (в виде конъюгатов, продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов). T 1/2 составляет 15–17 ч, но может быть 6–10 ч (низкие показатели обусловлены индукцией ферментов биотрансформации).

Применение вещества Вальпроат натрия

Эпилепсия (моно- или комбинированная терапия): генерализованные припадки (большие судорожные, полиморфные и др.), малые формы (монотерапия), локальные и частичные припадки (моторные, психомоторные и др.); судорожный синдром при органических заболеваниях ЦНС ; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги и нервные тики у детей.

ЦЕНА

Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1036 руб. Москва

Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1164 руб . Москва

Депакин Хроносфера гранулы 1000 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 1177 руб . Москва

Депакин Хроносфера гранулы 100 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 657 руб. Москва

Депакин Хроносфера гранулы 500 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 711 руб. Москва

Депакин Хроносфера гранулы 750 мг, 30 шт. (Санофи-Авентис, Франция) 962 руб. Москва

Аналоги

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и/или поджелудочной железы, гепатит (острый, хронический, лекарственный и др., в т.ч. в семейном анамнезе), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия вещества Вальпроат натрия

Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и др. диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще на 2–12-й неделе); нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, энурез; алопеция, эритематозные проявления, тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия, дисменорея, аменорея, увеличение массы тела, гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация, аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса - Джонсона, некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 мес).

Взаимодействие

Усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов, антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя, в т.ч. повышает гепатотоксичность фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина и клоназепама. Вальпроат увеличивает концентрацию фенитоина за счет вытеснения его из связи с белками плазмы и угнетения биотрансформации, ингибирует CYP3A4 и снижает метаболизм карбамазепина. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Фенобарбитал индуцирует микросомальные ферменты печени, увеличивает клиренс и снижает содержание вальпроата в плазме. Вальпроат ингибирует метаболизм фенобарбитала, увеличивает T 1/2 и снижает его плазменный клиренс. Повышает (взаимно) концентрации в сыворотке крови примидона, этосуксимида, салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, дикумарола. Одновременный прием трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама - абсанс. Стимулирует торможение агрегации тромбоцитов, вызываемое антикоагулянтами (варфарин) и ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка

Симптомы: заторможенность, нарушение равновесия и координации, миастения, гипорефлексия, нистагм, миоз, блокада сердца, коматозное состояние (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности).

Лечение: промывание желудка (при энтеральном приеме не позже 10–12 ч), обеспечение осмотического диуреза, поддержание жизненно важных функций (средства, действующие на сердечно-сосудистую систему и др.), гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды, не разжевывая: взрослым и подросткам - 20–30 мг/кг массы тела или 300–500 мг/сут , затем постепенное повышение на 200 мг/сут с интервалом в 3–4 дня до 0,9–1,5 г/сут (по 300–450 мг 2–3 раза в сутки), максимальная суточная доза 50 мг/кг или 2,4 г; при необходимости дозу превышают, но только в условиях обязательного контроля концентрации препарата в крови; детям подбирают дозу в зависимости от тяжести заболевания, терапевтического эффекта и возраста, назначают предпочтительно в виде сиропа (с использованием дозировочных ложек: большой - 200 мг и маленькой - 100 мг); обычные суточные дозы - 20–50 мг/кг, высшая суточная - 60 мг/кг, начальная - 15 мг/кг, затем повышают на 5–10 мг/кг в неделю до достижения необходимого эффекта; в зависимости от возраста: новорожденным, до 3 лет и старше 10 лет - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30–40 мг/кг/сут , до 1 года - в 2 приема, у более старших в 3 приема.

В/в , струйно, взрослым - 400–800 мг или капельно - 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 ч (предварительно 400 мг разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5–30% раствора глюкозы); при переходе с оральной формы на парентеральную первую инъекцию проводят через 6–8 ч из расчета 0,5–1 мг/кг/ч.

Меры предосторожности вещества Вальпроат натрия

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе, детям, особенно до 3 лет (наибольший риск проявления гепатотоксичности), женщинам детородного возраста (обязательна надежная контрацепция), кормящим матерям (выделяется с грудным молоком), на фоне других противосудорожных препаратов, антидепрессантов, средств, угнетающих ЦНС .

При беременности назначение возможно только в крайнем случае (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), в уменьшенных дозах и преимущественно в более поздние сроки.

До лечения, при превышении доз, в течение первых 6 мес лечения и затем - каждые 2–3 мес поддерживающей терапии тщательно контролируют функцию печени (уровни печеночных трансаминаз, билирубина), поджелудочной железы, систему свертывания крови (протромбин в крови). Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого живота» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. С большой осторожностью используют при выполнении напряженной умственной и физической работы. Во время лечения не допускается прием напитков, содержащих алкоголь.

Если Вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter

Поделитесь в социальных сетях

Вконтакте

Одноклассники

Препарат : вальпроевая кислота (торговое название - депакин).
Время тестирования : 2 недели/3 месяца
Краткое описание : куда уходит детство?

Для начала - прошу заметить, данное в-во позиционируется на существующем фармакологическом рынке исключительно как нормотимик, прописываемый психиатрами пациентам с биполярным расстройствам. Подобным образом ваш покорный слуга еще давным-давно (весна 2016) заработал себе рецепт на сие весьма и весьма специфическое вещество, чей эффект, хотя и рассматривается в качестве ноотропного на различных ресурсах, варьируется от человека к человеку до неузнаваемости. Кроме того - вещество имеет крайне обширный перечень побочных эффектов, и никто не гарантирует, что ваш опыт будет хоть сколько-то схож с моим. Хотите знать, что может произойти с вами согласно официальным побочным эффектам? Представьте себя с огромным животом, вызванным постоянной необходимостью удовлетворять в разы возросший аппетит, и выпадающими волосами, словно после курса химиотерапии. Что характерно - чаще всего о подобных эффектах сообщают пользователи зарубежных ресурсов. Ну а теперь осталось лишь пожелать всем желающим приятного экспериментирования. Расческу подарить?

Часть первая - какой смысл?

Причин, по которой я принял опробовать данное вещество второй раз, в декабре 2016, на самом деле достаточно много. Во-первых, этот препарат бессменно включен в состав моего личного изобретения - комбинации препаратов, где весьма стабильно пропивается мною с декабря по сей день.
Во-вторых, как биполярник я весьма часто сталкивался с таким великолепным следствием огромного количества дофамина во время приема ам#фет#амина, как психостимуляторный психоз. Что это такое описывать здесь не буду, желающие могут нагуглить сами. Скажу лишь, что к декабрю эта дрянь едва не отбила у меня хоть какое-то оставшееся желание принимать оный в качестве интеллектуального допинга. Перейдем к делу - перед вами единственный препарат, что гарантированно предотвращает перевод режима мышления из адекватной ускоренности к сначала маниакальному, а после и просто неадекватному поведению. Звучит как призыв к комбинированию и пропаганда иллюзорности вреда от ам#фет#амина? Вы - идиот, если после этих слов купите препарат с таким количеством побочных эффектов без наличия у себя признаков биполярного расстройства личности и намешаете эту штуку с одним из самых мощных известных человечеству стимуляторов. А кто после этого я? Человек, разбирающийся в том, что он делает, в противном случае я бы уже лежал в какой-нибудь уютной больничке.
Третьей причиной, подтолкнувшей меня к подобному решению, оказалась найденная мною статья, в которой обсуждался ноотропный потенциал данного вещества и (потенциально!) весьма внушительная его эффективность. Таким образом, решение было принято, таблетки закуплены и использованы по назначению - употреблены перорально в сознательно завышенной дозировке. Что из этого вышло? Читайте далее.

Часть вторая - история твоего облысения (когда ты потерял прическу - тебе больше нечего терять).
Для начала, позвольте прояснить одну ситуацию - хотя формально я и принимаю данное вещество практически беспрерывно еще с декабря, описывать в данной статье я буду лишь двухнедельный опыт, во время которого мною не принималось ничего, кроме оного препарата. Итак, приступим.
Давным-давно, в холодном и объятом снегом январе две тысячи семнадцатого года, некто, явно не являющийся создателем данного поста, мрачно курил на балконе, одолеваемый невеселыми мыслями. Одетый в спортивные штаны, оставшиеся со времен не давшего положительных результатов и, вообще, всецело весьма смутного периода здорового образа жизни, однотонную футболку, серый пиджак, поверх которого был плотно затянут домашний халат, герой сей весьма странной повести достаточно категорично и недвусмысленно охуевал от холода, однако альтернативы не было - вид из других окон его богом забытой квартирки был куда более уродливым, чем может представить простой читатель.
Дело близилось к вечеру. Суицидально-депрессивный свет серого зимнего солнца, едва пробивающийся сквозь бесконечное полотно свинцовых и бессмысленных туч, сменился еще более бессмысленной тьмой, душащей любые проблески позитивных мыслей в воспаленном сознании. От всех людей, находящихся в его поле зрения и бессменно влекущих свое жалкое этаноловое повествование по подходящему к концу запасу страниц всия трагичной истории сего бренного мира, его отличало лишь одно - вот уже полчаса, как в его крови непрерывно повышалась концентрация принятого им препарата, принятого, скорее, от скуки и слабого проблеска надежды на окончание вот уже четвертый день непрекращающегося отходняка после весьма удавшихся новогодних каникул - еще одной истории, подробности которой лучше не знать никакому читателю.

Ладно, ладно, я вам тут не художественное произведение написать собрался. Во-первых, разберемся, кем ты, лично ты, человек, читающий написанную психически нестабильным автором статью, должен являться, дабы тебе эта штука могла быть хоть чем-то полезна.

Подойдет для:

Людей с убитой ГАМК системой (вроде меня). Не вдаваясь в подробности (загуглите их сами), могу лишь сказать, что вальпроат делает с ГАМК нечто очень для неё приятное и очень для вас хорошее.

All day awakeров. То есть, опять же сходных со мной капитанов межгалактического звездного крейсера в лице сильнодействующих стимуляторов. Проще говоря, лично по моему опыту, эта штука нивелирует побочные эффекты Того, Что Нельзя Называть.

Биполярников. И опять я подхожу в нужную категорию. Вопросы о причинах эксперимента еще остались?

Музыкантов. Гуглим запрос «вальпроевая кислота и абсолютный слух».

Экспериментаторов. Расческу подарить?

Не подойдет для:

Объебосов. Уважаемые товарищи кайфожоры, вам тут искать нечего, проходите мимо.

Неудачников. Ребят, лотерейный билет вашей жизни обязательно вкинет вам все перечисленные в списке побочки.

Прошу прощения, толстяков. Данный препарат гарантированно повышает аппетит до такого уровня, что есть вам захочется даже на стимуляторах. Есть много. Очень много. Пока вы не превратитесь в машину по переработке пищевых ресурсов всия человечества.

Часть третья - жизнь лабораторного кролика.

Нет, никакого отходняка, описанного в художественном отступлении, у автора сия отчета на момент начала не наблюдалось. Разве что недосып, скопившийся за прошедшие праздники, давал о себе знать весьма категорически хреновой концентрацией. И пока меня окончательно не пробрало синдромом Льва Толстого, и я не нагрофаманил целую повесть, я коротко опишу, чего ожидать от приема.

Первые дни (бытие овоща):

Будьте готовы к тому, что, внезапно, с препарата, имеющего ноотропный потенциал, вы получите прямо противоположные результаты. Лагающая кратковременная и устроившая забастовку долговременная память вполне могут отбить у вас всякое желание продолжать сей дивный эксперимент. Бросать ли пить? Разве что водку. А зачем вы, собственно, начали, если у вас биполярки-то нет? Кто тут у нас такой рецепты подделывать научился? Кроме того, вполне вероятна, если не характерна, постоянная, непрекращающаяся сонливость в течении дня. Бонусом мозг, совсем не горящий желанием менять устоявшийся режим функционирования, может подкинуть вам общую физическую слабость, проблемы в общении и режим постоянной прокрастинации. Период адаптации организма, в среднем, занимает около 5-ти земных дней.

Сразу после (5-8 день ):

Вы все еще не бросили пить эту дрянь? Что ж, поражен вашей выдержкой. На этом этапе ваш мозг наконец примет для себя тот весьма оскорбляющий его факт, что ничего не понимающий дилетант решил вдруг вмешаться в естественную работу желеобразного нейрокомпьютера в собственной черепушке. Эффекты - слабость относительно спала, оперативная память наконец способна удерживать в себе более одного слова из трех букв, просыпаться утром становится легче, а бонусом, надевая наушники по пути на работу, вы замечаете изменившееся звучание музыки. Нет, это не совпадение. Вы, мать его, действительно улучшили свой музыкальный слух. Не замечали повысившегося аппетита? Взвесьтесь. Ежедневный обед килограммовой пиццей не проходит для организма без какого-либо следа.

Вторая неделя (цветы для Элджерона):

Что-то определенно изменилось. Быть может, количество волос на голове? Вы точно заметили это, но до этого момента так и не могли точно определить - что именно? Эффект развивался крайне мягко, вы постепенно эволюционировали из состояния морского огурца до удивленного кролика. Появилось спокойствие. Концентрироваться гораздо проще, особенно на контрасте с первой неделей. Что стало с вашим кругом общения? Стали ли вы более холодны и рассудительны? Весьма вероятно. Если вы уж совсем ничего не понимаете в своем состоянии, как тогда я, вы даже можете найти в действии какие-то сходства со стимуляцией. Однако, мы пропустили самое главное. Пластичность, мать его, мышления.

Вернемся на пару минут в ваше прошлое. Помните, как легко вы усваивали новую информацию в ваши пять лет? В то время, когда мир был преисполнен тайн и загадок, а все вокруг казалось таким интересным, даже бессвязные россказни вашей болеющей Альцгеймером бабушки. Да-да, до того, как вы чуть не всрали (или всрали) весь свой потенциал. В нашем детстве нас объединяет одно - неудержимая жажда понять, как же устроен наш мир. Обломаю - нет, ваш мозг не станет таким уже никогда. Однако просто попробуйте занять себя творчеством или же изучением новых навыков, гарантирую, вы будете поражены результатам. На данном этапе моего курсового приема я осваивал знания едва ли не моментально - будь то чертов ненавидимый мною матан или же изучение какой-либо темы, что будет использована в моей книге. Как же это, мать его, просто. Удивительно, насколько медленно мозг адаптировал нейросеть к изменениям раньше. Ваш мозг что, правда был древней окаменелостью? А музыка? Вы словно слышите её в первый раз. Добро пожаловать назад в детство.

Краткая сноска. Потенциал улучшения нейропластичности был отмечен во многих зарубежных исследованиях, однако, опыты проводились не на людях.

К сожалению, на вторую неделю автор статьи подключил к вальпроату и другие интересные вещества, которые весьма заметно изменили его эффект в еще более интересную сторону, однако, дальнейшее описание действия не может быть определено в рамках отчета по конкретно этому веществу.

Краткий перечень стабильно отмеченных мною эффектов:

• - Ускорение освоения новых навыков.
• - Повышение стрессоустойчивости.
• - Практически абсолютный музыкальный слух.
• - Повышение яркости творчества.
• - Повышение аппетита (может полезно кому будет).
• - Легкая интровертированность.
• - Повышение скорости адаптации к новым условиям.
• - Самоидентичность а-ля андроид Дейта из сериала Звездный путь.

Прежде всего - перед вами весьма и весьма неоднозначное вещество, не гарантирующее никаких положительных изменений на 100%, да даже на 50. Обратите внимание, что автору данного поста был поставлен официальный диагноз «биполярное аффективное расстройство». Что будет с полностью здоровым человеком? Хороший вопрос. Кроме того, список побочных эффектов (из которого лично я отметил за все это время, исключительно возросший аппетит) растягивается не на один десяток пунктов, больше скажу - вещество достаточно тяжело бьет по почкам и печени. Алкоголикам и прочим ходячим трупам этот препарат категорически противопоказан. Вальпроат - лотерея, в которой вы что-то можете для себя выиграть, но в тоже время и потерять. В любом случае - я не несу никакой ответственности за ваши действия. Приятного аппетита и удачных экспериментов, ведь что еще может доставить такое удовольствие, как новые впечатления?

P.S. Волосы обратно отрастают. Ага. При прекращении приема.
P.P.S. Кстати говоря. Средняя дозировка за время приема варьировалась у меня от 600мг до 1200. Такие дела.

Вальпроевая кислота (valproic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид - 50 мг, гипромеллоза 4000 - 176 мг, этилцеллюлоза - 12 мг, натрия сахаринат - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 730 мг, в т. ч. поливиниловый спирт - 46.9%, макрогол 4000 - 23.6%, тальк - 17.4%, титана диоксид 12.1%
Масса таблетки, покрытой: 765 мг.

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

При сочетании с другими лекарственными средствами T 1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; выраженная тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.

В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм и увеличивается его T 1/2 .

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.