Кетамин - официальная инструкция по применению.

Кетамин - это самый необычный и непредсказуемый наркотик. Этот препарат известен как мощный диссоциатив. Это означает, что он способен заставить человека чувствовать, словно он парит, или как его разум отсоединяется от тела. Применение кетамина в больших дозах вызывает галлюцинации. Благодаря своим анестетическим свойствам, он может вызвать временный паралич, невозможность двигаться и даже разговаривать.

Кетамин можно встретить в виде белого порошка, но он также существует и в других формах, таких как жидкость или таблетки. Злоупотребление кетамином быстро опустошает и разрушает человека.

Подобно ЛСД, действие кетамина разнообразно и очень непредсказуемо. Этот наркотик может вызвать эйфорию, однако часто галлюцинации становятся чрезвычайно пугающими. Сочетание кетамина с алкоголем лишь усугубляет дело, вызывает такие осложнения, как подавление и остановку дыхания, в процессе расслабления может остановиться работа сердца и легких. В добавок ко всему, в то время, как человек находится в оцепенении, его может стошнить. Невозможность самостоятельно освободить свои дыхательные пути приводит к потенциальной смерти.

Кетамин - наркотик кратковременного действия. Одним из ключевых симптомов злоупотребления кетамином является отсутствие реакции человека на болевые раздражители. Кетамин делает человека медленным, а его движения - преувеличенными. Проще говоря, человек двигается так, словно его показывают в замедленной съемке. Человек под кетамином не всегда осознает, что происходит вокруг.

Симптомы злоупотребления кетамином очень похожи на симптомы злоупотребления алкоголем, и на симптомы менингита. Если вы подозреваете своего близкого человека в злоупотреблении кетамином, вам необходимо искать атрибутику, связанную с использованием этого наркотика: упаковки от таблеток, иглы, пустые бутылки, а также отсутствие алкогольного запаха при явных признаках опьянения.

Эффекты злоупотребления кетамином

В долгосрочной перспективе кетамин становится весьма неприятным наркотиком. Он, как правило, причиняет широкий спектр проблем, связанных с почти каждой областью человеческого организма:

• Вызывает сильные боли в желудке.
• Обезболивающее действие вызывает риск самоповреждения. (Ощущение боли говорит нам о том, что наше тело повреждено, или мы делаем что-либо, что может способствовать его повреждению. Значит боль заставляет нас остановиться, чтобы предотвратить повреждение. Люди под кетамином часто ломают руки, ноги, он становится причиной разрыва мышц и сепсиса.)
• Кетамин также вызывает долгосрочное повреждение мочевого пузыря и мочевыводящих путей. (Стенки этих органов уплотняются до состояния, когда человек уже не способен к самостоятельному мочеиспусканию).
• Кетамин может вызвать серьезные проблемы с почками, когда препарат выводится из организма.
• Кетамин никогда нельзя смешивать с амфетамином, эта комбинация может вызвать крайне высокое кровяное давление.

Часто порошок кетамина вдыхают через нос, однако в этих порошках есть много примесей. Иногда примеси достаточно безобидны, например, тальк или сахарная пудра. Однако все чаще кетамин смешивают с ацетаминофеном или чистящими средствами. В крайних случаях в порошке кетамина вообще может оказаться очень маленькая доза самого наркотика, что приводит к передозировке.

Лечение кетаминовой зависимости

Если вы увлекаетесь кетамином, вы можете получить помощь в нашем медицинском центре. Вы можете отменить наркотик в безопасной среде и быть подальше от соблазнов дальнейшего употребления.

Во время детоксикации, кетамин выводится из организма. Так как кетамин не вызывает смертельного эффекта во время абстиненции, эффект происходит немедленно. Абстиненция обычно длится 4-5 дней, ее симптомы похожи на симптомы тяжелого гриппа. Человек будет испытывать:

• Озноб
• Тягу
• Усталость
• Подавленность и депрессию
• Потливость
• Беспокойство

В медицинском заведении могут помочь справиться с подобными последствиями кетаминовой наркомании.

После физиологического очищения организма, необходимо заняться серьезной психотерапевтической работой, которая поможет выяснить причины и следствия данной зависимости, чтобы в дальнейшем от нее избавиться.

Кетамин - антагонист, препарат, использующийся в качестве обезболивающего в медицине и ветеринарии. Также является галлюциногенным наркотиком, формирующим стойкую зависимость.

Химическая формула

Формула по химическому составу: C 13 H 16 ClNO. Кетамин представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Выпускается в виде растворов для инъекций, белого порошка, реже - в таблетизированной форме.

История появления вещества

Кетамин был синтезирован в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенс. В 1965 году веществу присвоили статус «мощное наркотическое средство», но изучение на этом не остановилось.

В середине 70-х годов 21 века резко возрастает интерес к кетамину как наркотику. Во всем мире начинают употреблять вещество. Особый пик пришелся на период с 1987 по 2000 год. В США было официально зарегистрировано 12 случаев смерти от кетамина. Это стало причиной установления запрета на распространение вещества.

В Россию вещество пришло в 90-х годах прошлого столетия. Популярность кетамина резко выросла за счет отсутствия на легальном рынке других психоделиков. Но в скором времени вещество попало под запрет, что снизило его популярность и распространение среди российских граждан.

Применение кетамина в медицинских целях

Кетамин активно используется в медицине как средство для наркоза и обезболивания. Его применяют:

• для кратковременного обезболивания при небольших оперативных вмешательств и болезненных инструментальных диагностик;
• в стоматологии для лечения и удаления зубов;
• при обработке обширной ожоговой поверхности;
• при транспортировке пациентов с сильными болями;
• при болевом шоке.

Вещество используется в тех случаях, когда опиатные обезболивающие противопоказаны или неэффективны.

Признаки употребления кетамина

Наркотик кетамин, принимаемый в немедицинских целях, воздействует на нервную систему. На начальной стадии зависимости симптомы практически отсутствуют. Первые признаки проявляются через 3-4 недели регулярного приема наркотика. Определить, что близкий человек употребляет кетамин, можно по следующим симптомам:

• непроизвольные движения конечностями;
• гипертонус;
• галлюцинации;
• покраснение кожи в местах введения инъекций;
• нарушение походки;
• изменение темпа речи;
• агрессия, депрессии.

Симптоматика усиливается с развитием зависимости. Человек становится гиперактивным, у него сбивчивая, невнятная речь, странное мышление. Наркоман рассказывает о видениях, несуществующих вещах. Галлюцинации прогрессируют, становятся постоянными, формируя фобии.

Влияние на организм

Наркотик воздействует на организм в три этапа:

1. Начальная стадия, сразу после введения препарата. Характеризуется чувством «скручивания» тела, ощущением эйфории.
2. Второй этап называется «Провал». Он характеризуется тем, что сознание человека «отрывается» от тела. На этом этапе ощущения могут быть разными. Одни люди чувствуют прилив сил, другие, наоборот, расслабление. Возникают яркие галлюцинации.
3. Завершающий этап, называется «Выход». Человек возвращается в реальность, ощущает упадок сил, возникает депрессия.

Основное воздействие наркотик оказывает на нервную систему и мозг. При длительном употреблении развиваются психические расстройства, вплоть до шизофрении.

В семье проблемы с наркоманией?Наши специалисты готовы Вам помочь!

Развитие зависимости

Психологическая зависимость к веществу развивается стремительно, через 2-3 недели регулярного употребления. Физическое влечение начинается позже, примерно через 6 месяцев систематического приема. На фоне зависимости развивается синдром абстиненции, проявляющийся тошнотой, рвотой, мышечными болями.

Длительный прием приводит к развитию толерантности. Это требует постоянного увеличения дозировки для усиления эффекта.

Фатальные последствия зависимости

Вероятные последствия кетамина:

• нарушение пищеварения и мочеиспускания;
• конвульсии;
• стойкая бессонница;
• хроническая депрессия;
• умственная отсталость;
• шизофрения;
• инфаркт, инсульт;
• нарушения работы органов дыхания.

Наиболее тяжелые последствия ожидают наркоманов, которые сочетают наркотик с алкоголем. В этом случае развивается цирроз печени, язва желудка. Повышается вероятность передозировки и тяжелой интоксикации организма.

Помощь при передозировке кетамином

Передозировка кетамином может привести к серьезным последствиям:

• тяжелая интоксикация с нарушением функциональности печени, почек и ЖКТ;
• остановка дыхания;
• гипоксия мозга;
• остановка сердца;
• паралич;
• кома.

Передозировка при отсутствии своевременной медикаментозной помощи приводит к смерти больного или тяжелым поражениям мозга. Нередко наркоманы оказываются парализованными.

Чтобы помочь больному при передозировке, необходимо соблюдать несколько правил:

• не кормить наркомана, поить - можно;
• важно помочь ему успокоиться, чтобы восстановить нормальную частоту сердечного ритма;
• уложить на ровную поверхность;
• не давать обезболивающих без рекомендации врача;
• не заниматься самолечением;
• не давать засыпать больному.

Следите за дыханием и сердцебиением больного. Оно должно быть ровным, без перебоев. Если случилась остановка дыхания или сердца до приезда врачей, то необходимо провести реанимационные манипуляции.

Последствия зависимости от кетамина легче предупредить, чем тратить в последующем огромное количество времени на лечение и восстановление. Позаботьтесь о своем близком человеке, направьте его на реабилитацию в специализированную наркологическую клинику «Решение». Мы обязательно поможем наркоману отказаться от зависимости и вернуться к трезвой жизни.

Видео Запрет кетамина привел к снижению уровня зависимости от препарата

Общее описание кетамина

Галлюциногенный наркотический препарат синтетического происхождения.

Химическое имя: 2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклогексана гидрохлорид .
Химическая формула: C13H16CINO-HCL

Синонимы и сленговые названия кетамина:

английские : Cat Tranquilizer, Ketamine, Ket, K, Special K,Vitamin K
русские: Калипсол, Веталар, Кеталар, Кетанест,Кетажект, Кетажест, Кетазет

Белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом, легко растворимый в спирте и воде.
выпускается в следующих лекарственных формах: 5% раствор в ампулах по 2 и 10 мл (Sоlutiо Кеtаmini hydrochloridi), 10 % раствор во флаконах по 10 мл (Калипсол Гедеон-Рихтер), 25 % раствор во флаконах по 10 мл (Биокетан).

Широко используется для хирургической анестезии, и получил особо широкое распространение в ветеринарной практике. Кетамина гидрохлорид – общий анестетик , который блокирует нервные окончания, и при этом не действует угнетающе на дыхание и кровообращение.
Анестетическая реакция организма на кетамин получила название диссоциативной , потому, что сознание при этом как бы отделяется - диссоциируется - от тела. Так как кетамин не подавляет дыхательных и глотательных рефлексов, то это обстоятельство значительно снижает риски побочных последствий – например, риск захлебнуться собственной слюной. В связи с этим, препарат получил широкое распространение, как средство для наркоза в хирургических операциях. Особенно часто он применяется в экстренной хирургии – то есть в тех случаях, когда нет достаточно времени на изучение реакции пациента на тот или иной препарат, и риск побочных эффектов значительно возрастает.

История кетамина

В 1962 году кетамин впервые синтезировал американский исследователь Кэлвин Стивенс (K. Stevens), первоначальное название препарата – «CI-581».
В 1965 году профессор Эдвард Домино дает кетамину описание, как мощному наркотическому средству. С середины 1970-х годов интерес к препарату во всем мире быстро растет. В 1978 году выходят сразу две книги, оказавшие значительное влияние на популярность кетамина.
Это «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лили. Обе книги описывают личные переживания авторов при использовании препарата в качестве наркотика.
С 1987 по 2000 год в США и Европе зарегистрировано 12 смертельных случаев, связанных с передозировкой кетамином . В России кетамин получил распространение как наркотик с начала 1990-х годов, когда в стране появилось много так называемой психоделической литературы, а другие известные галлюциногены – такие как ЛСД – на нелегальном рынке практически отсутствовали.

Действие кетамина

Вне медицинского применения кетамин обычно используют, как психоделический наркотик. Действие наркотика можно условно разделить на три этапа:
Первый этап - Вход - начинается почти сразу после приема препарата, и характеризуется ощущением «растягивания» и «закручивания» тела.
Второй этап называется Провал . На этом этапе сознание «отрывается» от тела и человек практически полностью выпадает из реальности. При этом многие отмечают поразительную трезвость мышления. Переживания в этот момент у разных людей довольно сильно различаются, однако многие включают в свои описания альтернативные пространства и вселенные , предсказание будущего , машины и механизмы непонятного назначения и ощущение безграничного одиночества . Иногда прием наркотика приводит к так называемому «бэд трипу » - состоянию, в котором пациент испытывает сильные негативные переживания.
Третий этап – Выход . На этом этапе происходит постепенное возвращение сознания в реальность. Для него характерно ощущение, называемое на сленге резиновые мальчики – когда мышцы еще не полностью подконтрольны сознанию. В результате человек действует как «резиновый». Лучше всего в таком состоянии лежать или сидеть.

Вред и зависимость от кетамина

Передозировка кетамином может вызвать тошноту и рвоту. При регулярном употреблении препарата быстро развивается толерантность.
Физическая зависимость от наркотика формируется за 4-7 месяцев систематического употребления. Абстинентный синдром при отказе от препарата в этом случае имеет следующие симптомы: на первые - вторые сутки возникают нарушения работы ЖКТ, стойкая бессонница, ощущение опустошенности и упадка сил, а также боли в мышцах рук и спины.
Острая стадия абстиненции длится до десяти дней. По окончании острой стадии наступает период умеренно выраженного апатического состояния.

Диагностика и лечение кетаминовой зависимости

Применение кетамина может вызвать гипертонус и непроизвольные телодвижения, а также различного рода галлюцинации. Снимаются эти симптомы с помощью транквилизаторов или дроперидола.

Законодательство

Отнесен к «Списку II наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации» По фармакопейной классификации он отнесен к «Списку А», и попадает под определение сильнодействующих веществ, на которые распространяется действие ст. 226 УК, запрещающей их «сбыт и иные действия с целью сбыта ».

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -2- (2-хлорфенил) -2- (метиламино) циклогексанон Категория препарата при беременности:

Австралия: B3

США: С (риск не исключен)

Легальность:

Австралия: Регулируемое вещество (S8)

Канада: Список I

Великобритания: Регулируемое вещество

США: Список III

ООН: Не содержится в списках

Потенциал развития зависимости: умеренно низкий Способы применения: внутримышечно, внутривенно, интраназально, перорально, местно Метаболизм: печень, в первую очередь, ферментом CYP3A4 Биологический период полувыведения: 2.5-3 часа Выведение: почечное (> 90%) Формула: C13H16ClNO Молекулярная масса: 237,725 г / моль

Кетамин – это препарат, используемый в основном для начала и поддержания анестезии. Другие области его применения включают седацию в ходе реанимации, использование в качестве болеутоляющего, лечение бронхоспазма, лечение комплексного регионального болевого синдрома и использование в качестве антидепрессанта. Препарат вызывает трансоподобное состояние, обеспечивая облегчение боли, седативный эффект и потерю памяти. Функции сердца, дыхание, и рефлексы дыхательных путей, как правило, остаются в норме. Общие побочные эффекты кетамина включают в себя психологические реакции при окончании действия препарата. Эти реакции могут включать волнение, спутанность сознания или психоз. Повышенное кровяное давление и мышечный тремор являются довольно распространенными явлениями, реже встречаются низкое кровяное давление и угнетение дыхания. Редко могут наблюдаться спазмы гортани. Фармакологически, кетамин классифицируется как антагонист рецептора NMDA, но он также действует на многих других участках (в том числе, на опиоидные рецепторы и моноаминные транспортеры). Как и другие препараты арилциклогексиламинового класса, такие как фенциклидин (PCP), кетамин классифицируется как диссоциатив. Кетамин был разработан в 1962 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Препарат доступен в большом разнообразии торговых марок, в том числе Ketalar.

Использование

Анестезия

Использование в качестве анестезирующего средства:

Анестезия у детей, в качестве единственного анестетика для малых операций или в качестве средства для вводимого наркоза после использования миорелаксантов и интубации трахеи

У астматиков или людей с хронической обструктивной болезнью дыхательных путей

В качестве успокоительного средства при проведении болезненных процедур в отделении скорой медицинской помощи.

Неотложная хирургия в полевых условиях в военных зонах

В качестве дополнения к спинальной или эпидуральной анестезии / аналгезии с использованием низких доз

Поскольку кетамин вызывает гораздо меньшее угнетение дыхания, чем большинство других имеющихся на рынке анестетиков, он используется в медицине в качестве анестезирующего средства; однако, из-за того, что он может вызвать галлюцинации, этот препарат обычно не используется в качестве основного анестетика, хотя является анестетиком выбора в том случае, когда не доступен аппарат для искусственной вентиляции лёгких. Кетамин часто используется в случае тяжелых ранений, препарат показал себя безопасным при таком применении. Клинические практические руководства 2011 года поддерживают использование кетамина в качестве диссоциативного успокоительного средства при оказании экстренной медицинской помощи. Кетамин является препаратом выбора для людей в случае травматического шока, находящихся в группе риска развития гипотензии. Низкое кровяное давление может быть опасно для людей с тяжелой черепно-мозговой травмой. Кетамин связан с небольшим риском понижения кровяного давления, а зачастую даже может предотвратить такое состояние. Воздействие кетамина на дыхательную и сердечно-сосудистую системы отличается от других анестетиков. При использовании в обезболивающих дозах, он, как правило, стимулирует, а не подавляет, кровеносную систему. Иногда анестезию с использованием кетамина можно выполнить без необходимости защиты дыхательных путей. Кетамин считается относительно безопасным, поскольку защитные рефлексы дыхательных путей сохраняются. Кетамин используется в качестве бронхолитического средства в лечении тяжелой астмы. Однако, данные о его клинически положительных эффектах ограничены.

Боль

Кетамин может использоваться для послеоперационного обезболивания. Малые дозы кетамина позволяют снизить дозу и уменьшить тошноту и рвоту после операции. Высокое качество данных касательно его эффективности при острой боли является недостаточным, чтобы определить эффективность кетамина в этой ситуации. Препарат также может быть использован в качестве внутривенного анальгетика в сочетании с опиатами для контроля в противном случае некупируемой, особенно невропатической, боли. Кетамин может противодействовать спинной сенсибилизации или феномену страха при хронической боли. В этих дозах, психотропных побочные эффекты менее заметны и хорошо купируются . Кетамин – это анальгетик, который более всего эффективен при использовании наряду с низкими дозами опиоидов. Поскольку он сам по себе производит обезболивающее действие, дозы, необходимые для адекватного обезболивания при его использовании в качестве единственного анальгезирующего агента, значительно выше, из-за чего повышается вероятность дезориентирующих побочных эффектов. В обзорной статье, написанной в 2013 году, говорится, что, «несмотря на ограниченность имеющихся данных, имеются свидетельства того, что кетамин может быть жизнеспособным вариантом для лечения резистентной боли в случае рака». Низкие дозы кетамина иногда используются при лечении комплексного регионального болевого синдрома (КРБС). В систематическом обзоре 2013 года были обнаружены лишь низкокачественные доказательств, подтверждающие использование кетамина для лечения КРБС.

Депрессия

Кетамин был протестирован в качестве средства для лечения резистентного , и для оказания помощи людям, пытавшимся покончить с собой и находящихся в отделении реанимации. Препарат часто проявляет кратковременную эффективность. Качество доказательств, подтверждающих его пользу, однако, как правило, является низким. Препарат дается при помощи одного внутривенного вливания в более меньших дозах, чем принято использовать в анестезии. Предварительные данные указывают на то, что препарат производит быстрое (в течение 2-х часов) и относительно устойчивое (продолжительностью около 1-2 недель) снижение симптомов у некоторых людей. Первоначальные исследования показали быстрое начало действия препарата и то, что он блокирует глутаматные рецепторы NMDA. Механизм его действия отличается от большинства современных антидепрессантов.

Рекреационное использование

Использование кетамина в качестве рекреационного наркотика может быть смертельно опасным. В Англии и Уэльсе в 2005-2013 годы от кетамина умерло более 90 человек (в том числе в результате случайных отравлений, утопления, ДТП, а также намеренного самоубийства). Большинство смертей наблюдалось среди молодых людей. Эта статистика привела к ужесточению мер регулирования (например, перенос кетамина из класса С в класс запрещенных веществ В в Великобритании). В отличие от других известных диссоциативов, таких как фенциклидин (PCP) и декстрометорфан (ДХМ), кетамин является препаратом очень короткого действия. Его эффекты начинают вступать в силу через приблизительно 10 минут после приема, а его галлюциногенные эффекты длятся в течение 60 минут при интраназальном или инъекционном введении и до двух часов при пероральном приеме. При приеме субанестезирующих доз (доз, меньше необходимых с медицинской точки зрения), кетамин производит диссоциативное состояние, характеризующееся чувством отрешенности от своего физического тела и внешнего мира, известное под названиями «деперсонализация» и «дереализация». При приеме достаточно высоких доз, пользователь может испытать особое состояние, которое на жаргоне называется «К-hole» и характеризуется крайней степенью диссоциации с визуальными и слуховыми галлюцинациями. Джон Лилли, Марсия Мур и Д. М. Тернер (среди других) уже описали свой энтеогенный опыт с кетамином. Мур и Тернер умерли преждевременно (первый в результате переохлаждения, второй утонул), предположительно, в результате использования кетамина.

Побочные эффекты

Кетамин, как правило, безопасен для применения у тяжелобольных пациентов, когда его вводит медперсонал, прошедший специальную подготовку. Даже в этих случаях, побочные эффекты кетамина включают один или более из нижеперечисленных:

Сердечно-сосудистые: аномальный сердечный ритм, замедление или ускорение сердечного ритма, высокое или низкое кровяное давление

Центральная нервная система: Кетамин традиционно противопоказан людям с риском внутричерепной гипертензии из-за риска увеличения внутричерепного давления. Однако, риск ВЧГ при приеме кетамина не выше, чем при приеме опиоидов.

Дерматология: Переходная эритема, переходная кореподобная сыпь

Желудочно-кишечные: Анорексия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота

Местные: Боль или экзантема в месте инъекции

Нервно-мышечные и скелетные: Увеличение скелетного мышечного тонуса (тонико-клонические движения)

Глазные: Двойное видение, повышенное внутриглазное давление, нистагм, туннельное зрение

Органы дыхания: обструкция дыхательных путей, апноэ, увеличение бронхиальной секреции, угнетение дыхания, ларингоспазм

Другое: Анафилактический шок, зависимость

У 10-20% больных при приеме кетамина в обезболивающих дозах наблюдаются побочные реакции, которые происходят во время выхода из наркоза, реакции, которые могут проявляться в виде галлюцинаций и бреда. Эти реакции могут быть менее распространены среди некоторых групп пациентов, и при внутримышечном введении, и могут наблюдаться в течение 24 часов после операции; вероятность таких реакций может быть снижена за счет минимизации стимуляции пациента во время восстановления и при предварительном приеме бензодиазепина, наряду с низкой дозы кетамина. Пациентам, которые испытывают серьезные реакции, может потребоваться применение небольшой дозы барбитурата короткого или ультракороткого действия. При приеме доз, превышающих анестезирующие дозы, более чем 10% пациентов сообщают о тонико-клонических судорогах .

Неврологические эффекты

В 1989 году, профессор психиатрии Джон Олни сообщил о том, что кетамин вызывает необратимые изменения в двух небольших участках мозга крыс, которые, однако, значительно отличаются от человеческого мозга в плане метаболизма, поэтому не будут наблюдаться в организме человека. Первое масштабное, лонгитюдное исследование кетаминщиков показало, что постоянные пользователи кетамина (принимающие его в среднем 20 дней в месяц) чаще страдают депрессиями и нарушениями памяти при измерении нескольких параметров, в том числе словесной, кратковременной памяти и зрительной памяти. У пользователей, редко принимающих кетамин (в среднем, 3,25 дней в месяц) и у бывших пользователей кетамина не было обнаружено различий от контрольной группы в характеристиках памяти, внимания и психологического благополучия. Это предполагает, что редкое использование кетамина не вызывает когнитивного дефицит, и что дефицит, который может наблюдаться, может быть обратимым при прекращении использование кетамина. Тем не менее, абстинентные, частые и нечастые пользователи демонстрируют более высокие баллы в тестах на бредовые симптомы, чем контрольная группа. В одном исследовании было показано, что кратковременное воздействие высоких концентраций кетамина на культуры ГАМКергических нейронов приводит к значительной потере дифференцированных клеток, и что концентрации кетамина, индуцирующие неклеточную смерть (10 мг / мл), могут инициировать долгосрочные изменения в дендритном разветвлении в дифференцированных нейронах. В том же исследовании также было продемонстрировано длительное (> 24 ч) введение кетамина в низких концентрациях (0,01 мкг / мл), что может вмешиваться в поддержание архитектуры дендритного разветвления. Эти результаты указывают на то, что хроническое воздействие низких, субанестезирующих, концентраций кетамина, не влияющих на выживаемость клеток, может нарушить поддержание и развитие нейронов. Более поздние исследования нейротоксичности кетамина были сосредоточены на приматах в попытке использовать более точную модель, чем грызуны. В одном из таких исследований, суточные дозы кетамина вводили в соответствии с типичными рекреационными дозами (1 мг/кг внутривенно) макакам-подросткам в различные периоды времени. У обезьян, которым ежедневно, в течение шести месяцев, вводили инъекции, наблюдалось снижение двигательной активности и были обнаружены показатели повышенной гибели клеток в префронтальной коре, чего не наблюдалось после одного месяца применения. Исследование, проведенное на макаках-резусах, показало, что 24-часовая внутривенная инфузия кетамина вызывала признаки повреждения мозга у животных в пятидневном, но не в 35-дневном, возрасте. Некоторые неонатальные специалисты не рекомендуют использовать кетамин в качестве анестезирующего средства у новорожденных детей из-за его потенциальных побочных эффектов на развивающийся мозг. Эти нейродегенеративные изменения в начале развития наблюдаются также и при приеме других препаратов с таким же механизмом действия на рецептор NMDA (антагонизм), как кетамин. Кратковременные эффекты кетамина вызывают когнитивные нарушения, в том числе, снижение внимания, уменьшение беглости речи, ухудшение кратковременной памяти и исполнительной функции, а также изменения в восприятии по типу .

Воздействие на мочевыводящие пути

В 2011 году был проведен систематический обзор, в котором исследовалось 110 сообщений о симптомах раздражения мочевых путей в результате злоупотребления кетамином. Эти симптомы носят совокупное название «язвенный цистит, вызванный употреблением кетамина», и включают в себя недержание мочи, снижение растяжимости мочевого пузыря, снижение объема мочевого пузыря, гиперактивность детрузора и болезненная гематурия (наличие крови в моче). В некоторых случаях также сообщалось о двустороннем гидронефрозе и почечном папиллярнам некрозе. У мышей был исследован патогенез папиллярного некроза. В качестве возможного механизма была предложена мононуклеарная воспалительная инфильтрация в почечных сосочках в результате кетаминовой зависимости. Время появления симптомов нижних мочевыводящих путей зависит, в частности, от тяжести и длительности использования кетамина; однако, неясно, соотносится ли тяжесть и длительность использования кетамина линейно с проявлением этих симптомов. Во всех зарегистрированных случаях, когда пользователь применял более 5 г кетамина/ день, наблюдались симптомы нижних мочевыводящих путей. Симптомы мочевыводящих путей, как представляется, наиболее распространены у кетаминщиков, употребляющих препарат ежедневно в течение длительного времени. Эти симптомы представлены только в одном случае медицинского применения кетамина. Тем не менее, после снижения дозы, симптомы ослаблялись. Управление этими симптомами, прежде всего, включает в себя прекращение приема кетамина. Другие методы включают прием антибиотиков, НПВС, стероидов, антихолинергических средств и растяжение мочевого пузыря. У некоторых пациентов, облегчение может быть достигнуто при помощи инстилляции гиалуроновой кислотой и одновременного прекращения приема пентозанполисульфата и кетамина, но в последнем случае, неясно, наступает ли облегчение в результате прекращения приема кетамина, или же из-за приема полисульфата пентозана, или в результате сочетания обоих факторов. Для того, чтобы чтобы в полной мере оценить эффективность этих процедур, требуется дальнейшее наблюдение за пациентом.

Проблемы с печенью

В историях болезни трех пациентов, которых лечили эскетамином для облегчения хронической боли, после повторного введения инфузий кетамина, наблюдались аномалии печеночных ферментов, при этом значения ферментов печени возвращались ниже верхнего референтного предела в нормальный диапазон после прекращения приема препарата. В связи с этим, при таком лечении необходимо контролировать ферменты печени.

Взаимодействия

Другие препараты, которые повышают артериальное давление, могут взаимодействовать с кетамином, оказывая дополнительный эффект на кровяное давление. Эти препараты включают: стимуляторы, антидепрессанты, СИОЗС и ингибиторы МАО. Потенциальными эффектами могут быть: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, сердцебиения, аритмия. Кетамин может увеличить воздействие других седативных средств, в том числе , опиоидов и .

Фармакология

Применение

В медицинских учреждениях, кетамин обычно вводится внутривенно или внутримышечно. Кетамин можно начинать принимать перорально, или же сначала - при помощи подкожной инфузии, а после купирования боли – перорально. Биодоступность гидрохлорида кетамина при пероральном приеме составляет около 20%

Пероральный кетамин легко расщепляется желчными кислотами, таким образом, имеет низкую биодоступность (около 20%). Часто для борьбы с этой проблемой используются сосательные таблетки или «жевательный мармелад» для сублингвального или буккального поглощения.

Некоторые специалисты прекращают введение подкожных инфузий после первой дозы перорального кетамина. Другие постепенно уменьшают дозу инфузии по мере увеличения пероральной дозы.

Механизм действия

Кетамин действует преимущественно в качестве антагониста рецептора NMDA, что объясняет большую часть его эффектов. Однако, полная фармакология кетамина является более сложной, и известно, что препарат может непосредственно взаимодействовать со множеством других участков в различной степени. Известные действия кетамина включают в себя:

Неконкурентный антагонист рецептора NMDA (NMDAR)

Отрицательный аллостерический модулятор рецептора nACh

Слабый агонист μ-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов (от 10 до 20 раз меньшее сродство по отношению к NMDA рецептору, соответственно), и очень слабый агонист б-опиоидных рецепторов

Агонист рецептора D2

Слабый антагонист рецептора mACh (от 10 до 20 раз меньше сродства к NMDA рецептору)

Ингибитор обратного захвата серотонина, допамина, норэпинефрина

Потенциалзависимый натриевый канал и блокатор кальциевых каналов L-типа и блокатор HCN1 катионного канала

Ингибитор синтазы оксида азота

Агонист σ -рецептора 1 и 2 (сродство в мкм).

Кетамин, по-видимому, ингибирует NMDA-рецептор путем связывания на открытом канале и на аллостерическом участке. S (+) и R (-) стереоизомеры связываются с различным сродством: Ki = 3200 и 1100 нм, соответственно. Значимость этих дополнительных механизмов в терапевтических эффектах кетамина плохо понимается, из-за его относительно сложного фармакологического профиля.

Эффекты кетамина в центральной нервной системе

Антагонизм NMDA рецептору отвечает за такие эффекты, как анестезия, амнезия, диссоциация и галлюциногенные эффекты, хотя активация каппа-опиоидных рецепторов и, возможно, сигма и mACh рецепторов может также способствовать его психотомиметическим свойствам. Ингибирование обратного захвата дофамина, скорее всего, лежит в основе эффектов эйфории, хотя дополнительная активация мю-опиоидных рецепторов не может быть исключена. Механизм действия для возможных антидепрессивных эффектов кетамина при более низких дозах еще не выяснен. Антагонизм NMDAR приводит к эффекту аналгезии путем предотвращения центральной сенсибилизации в нейронах спинного рога; другими словами, действие кетамина вмешивается в передачу боли в спинном мозге. Ингибирование синтазы оксида азота уменьшает производство окиси азота – нейромедиатора, участвующего в восприятии боли, что способствует усилению обезболивающего эффекта. Действие кетамина в сигма и μ-опиоидных рецепторах является относительно слабым, и данные о том, что последние играют роль в его обезболивающем действии, являются смешанными. Анальгетическое действие кетамина также связано с его взаимодействием со множеством других участков. В частности, кетамин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и натриевые каналы, смягчая гипералгезию; он изменяет холинергическую нейротрансмиссию, которая участвует в механизмах боли; и ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, которые участвуют в нисходящих антиноцицептивных путях.

Эффекты в периферийных системах

Кетамин влияет на катехоламинергическую передачу, как отмечалось выше, производя измеримые изменения в периферических органах и системах, в том числе в сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и респираторной системах:

Сердечно-сосудистая система: кетамин ингибирует обратный захват катехоламинов, стимулируя симпатическую нервную систему, что приводит к сердечно-сосудистым симптомам.

Желудочно-кишечная система: ингибирование обратного захвата серотонина, как полагают, лежит в основе эффектов тошноты и рвоты.

Дыхательная система: увеличение количества катехоламинов и стимулирование β2 адренергических рецепторов, вероятно, вызывает расширение бронхов, хотя в это могут быть вовлечены также и другие процессы. Точный механизм до конца не изучен.

Фармакокинетика

Кетамин абсорбируется внутривенно, внутримышечно, перорально и местно в силу его водо- и жирорастворимости. При пероральном приеме, он подвергается метаболизму первого прохода, биотрансформируясь в печени при помощи изоферментов CYP3A4 (в основном), CYP2B6 и CYP2C9 (незначительно) в норкетамин (через N-деметилирование) и, наконец, дегидроноркетамин. Промежуточным участком биотрансформации норкетамина в дегидроноркетамин является гидроксилирование норкетамина в дегидроноркетамин при помощи CYP2B6 и CYP2A6. Дегидроноркетамин, а затем норкетамин, являются наиболее распространенными метаболитами кетамина в моче. Являясь основным метаболитом кетамина, норкетамин является в 3-5 раз менее эффективным анестетиком, чем кетамин. Плазменные уровни этого метаболита в три раза выше, чем уровни кетамина после перорального приема. Биодоступность при пероральном приеме достигает 17-20%; биодоступность при других способах введения составляет 93% внутримышечно, 25-50% интраназально, 30% сублингвально, и 30% ректально. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение одной минуты внутривенно, 5-15 мин внутримышечно, и 30 мин перорально. Продолжительность действия кетамина в клинических условиях составляет от 30 мин до 2 ч внутримышечно и 4-6 ч перорально. Плазменные концентрации кетамина увеличиваются при использовании и других ингибиторов CYP3A4 в связи с ингибированием его превращения в норкетамин.

Химия

Состав

По своей химической структуре, кетамин является производным арилцикологексиламина. Кетамин является хиральным соединением. Большинство фармацевтических препаратов кетамина являются рацемическими; однако, сообщается, что некоторые бренды имеют различия в энантиомерных пропорциях. Более активный энантиомер, эскетамин (S(+)-кетамин), также доступен для использования в медицинских целях под торговой маркой Ketanest S, в то время как менее активный энантиомер, аркетамин (R(-)-кетамин), никогда не продавался как энантиомерный препарат для клинического применения.

История

Медицинское использование

Кетамин был впервые синтезирован в 1962 году Кальвином Стивенсом, профессором химии из Университета Уэйна и консультантом компании Parke-Davis, проводящем исследования по поводу перестановок альфа-гидроксиимина. После многообещающих доклинических исследований на животных, в 1964 кетамин начали исследовать на заключенных. Эти исследования показали, что кетамин имеет короткую продолжительность действия и менее выраженную поведенческую токсичность, что делает его более благоприятным препаратом диссоциативной анестезии по сравнению с фенциклидином (PCP). После утверждения FDA в 1970 году, анестезия при помощи кетамина впервые стала применяться на американских солдатах во время войны во Вьетнаме.

Немедицинское использование

Немедицинское использование кетамина берет начало на Западном побережье Соединенных Штатов в начале 1970-х годов. Раннее использование было зафиксировано в подпольной литературе, например, в серии комиксов The Fabulous Furry Freak Brothers. Кетамин использовался в психиатрических и других научных исследованиях в 1970-х, кульминацией которых стала публикация психонавта Джона Лилли под названием «The Scientist» 1978 года, и труда Марсии Мур и Говарда Аллтуниана «Journeys into the Bright World», в котором документально изображена необычная феноменология кетаминового опьянения. Распространенность немедицинского использования кетамина увеличивалась вплоть до конца века, особенно на рейв-вечеринках. Тем не менее, его использование в качестве «клубного наркотика» отличается от других клубных наркотиков (например, МДМА) в связи с его анестезирующими свойствами (например, невнятная речь, иммобилизация) в более высоких дозах. Кроме того, имеются сообщения об использовании кетамина в качестве «экстази». Использование кетамина в рамках «послеклубного опыта» также описано. Рост популярности кетамина в танцевальной культуре был наиболее заметен в Гонконге в конце 1990-х годов. Прежде чем стать федерально регулируемым веществом в Соединенных Штатах в 1999 году, кетамин был доступен в качестве фармацевтического препарата и в виде чистого порошка, продаваемого крупными партиями. В настоящее время, большая часть кетамина на черном рынке завозится из Китая и Индии. Кроме таких эффектов, как спутанность сознания и амнезия, кетамин может использоваться в преступных целях при изнасиловании.

Легальное положение

Кетамин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Увеличение незаконного использования кетамина вызвало его перемещение в Список III Закона о контролируемых веществах Соединенных Штатов в августе 1999 года. В Соединенном Королевстве, кетамин входит в класс C с 1 января 2006 года. 10 декабря 2013 года, Консультативный совет Великобритании по злоупотреблению наркотиками (ACMD) рекомендовал правительству переквалифицировать кетамин в Класс B. 12 февраля 2014 года Министерство внутренних дел объявило, что последует этому совету «в свете доказательств хронических вреда, связанного с использованием кетамина, в том числе хронического повреждения мочевого пузыря и других повреждений мочевыводящих путей». Государственный министр Великобритании по предупреждению преступности, Норман Бейкер, в ответ на совет ACMD, заявил, что вопрос о внесении препарата в разные списки для медицинского и ветеринарного использования «будет решаться отдельно». В Канаде с 2005 года кетамин входит в Список I. В Гонконге с 2000 года кетамин входит в Список 1 Главы 134 Опасных наркотических средств. Он может быть использован легально только специалистами в области здравоохранения, в научно-исследовательских целях университетами, или по рецепту врача. К 2002 году, кетамин был классифицирован как препарат класса III на Тайване. Учитывая недавний рост распространенности кетамина в Восточной Азии, рассматривается вопрос о его реструктуризации в класс I или II. В декабре 2013 года, правительство Индии, в ответ на рост злоупотребления и использования кетамина при изнасилованиях, добавило кетамин в список X Закона о препаратах и косметических средствах. Для продажи требуется наличие специальной лицензии и ведение учета всех продаж в течение двух лет.

Русский врач Евгений Крупицкий заявил об обнадеживающих результатах при использовании кетамина при лечении алкогольной зависимости, в сочетании с психоделическими и аверсивными методами. Крупицкий и Кольп кратко изложили свою работу в 2007 году.

Ветеринария

В ветеринарной анестезии, кетамин часто используется благодаря его анестетическому и обезболивающему действию на кошек, собак, кроликов, крыс и других мелких животных. Он является одним из основных ингредиентов «коктейля грызунов», смеси лекарственных препаратов, используемых для анестезии грызунов. Ветеринары часто используют кетамин в сочетании с седативными препаратами для сбалансированной анестезии и обезболивания, и в качестве инфузии с постоянной скоростью, чтобы помочь предотвратить усиление боли. Кетамин используется для купирования боли у крупных животных, хотя он имеет меньше влияния на коров. Кетамин является основным внутривенным анестетиком, используемым в хирургии лошадей, часто в сочетании с детомидином и тиопенталом или иногда с

Читайте на этой странице:

Кетамин – препарат для быстродействующей диссоциативной анестезии. Вместо того, чтоб блокировать боль, как традиционные болеутоляющие, он отключает связь мозга и тела. Мозг не обрабатывает информацию, поступающие от нервных окончаний.

С 1970 года он был популярен в медицине в Великобритании и США, и во всем мире, как безопасный анестетик для детей и пожилых людей. Врачи скорой помощи использовали этот наркотик для некоторых процедур, в том числе интубирования молодежи.

Наркотик также используется как успокоительное средство для пациентов в палатах интенсивного ухода и для лечения бронхиальных судорог. Он также используется ветеринарами для коротких операций животных, поэтому его еще называют «лошадиным транквилизатором.

Этот наркотик употребляют, как правило, подростки и молодые люди.

Выпускается в трех основных формах: в порошке, таблетках и жидкости. Наиболее распространенной формой кетамина является белый порошок, который нюхают. Он выглядит как кокаин, но более гладкий.

Кетамин в виде таблеток

Также он периодически появляется в таблетках или капсулах, и часто маскируется под брендом «экстази» с такими же логотипами.

Кетаминовые таблетки, как правило, очень разбавлены и смешаны со стимуляторами, такими как эфедрин (природный амфетамин).

Кетамин в жидком виде

Кетамин гидрохлорид предназначен для использования в качестве обезболивающего, продается в жидком виде в малых дозах по 10. Некоторые наркоманы вводят его внутримышечно. Внутривенное использование может привести к смерти.

Некоторые люди смешивают это наркотическое вещество с выпивкой, что тоже очень опасно, т.к. кетамин тяжело влияет на желудок и может вызвать обильную рвоту. Если человек упадет в обморок, то может захлебнуться собственной рвотой.