Конкор ведущий β-адреноблокатор II поколения. Конкор — инструкция по применению

Заболевания сердечно — сосудистой системы, безусловно, нужно лечить. Основное медикаментозное назначение – гипотензивные бета-блокаторы, но как и иные медикаменты имеют противопоказания, побочные эффекты.

Если принимать длительными курсами, то могут нанести сильный удар по состоятельности половой системы, подавляющее воздействовать на синтез тестостерона, как главного мужского гормона. А вот как ведет себя конкор, имеет побочные действия для мужчин? Способен ли они привести к снижению потенции, ведь в аннотации не сказано, как данный препарат негативно влияет на эректильную функцию?

Конкор, что за медикамент?

Конкор — бета-блокатор, в составе — бисопролол, как активный компонент. Показания к применению:

Действующий препарат

• ишемия сердца;
• инфаркт миокарда (вторичный);
• аритмия;
• тахикардия;
• гипертония;
• сердечная недостаточность;
• стенокардия.

Это кардиопрепарат нового поколения с малым количеством побочных явлений в отличие от иных старых аналогов. Конкор оказывает антиангинальное воздействие, способствует снижению частоты сердечных сокращений, подаче кислорода к сердечной мышце, нормализации показателей давления, повышению эластичности сосудов, компенсации несостоятельности работы сердца. В итоге, к нормализации показателей давления, устранению приступов тахикардии.

Если пренебрегать дозами, то побочные проявления могут застать врасплох:

Слабость и головокружение

• слабость;
• онемение рук, ног;
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• резкое снижение зрения;
• повышение потливости;
• замедление сердечного ритма;
• нарушению функций ЖКТ.

Основные противопоказания к применению:

• сердечная недостаточность;
• низкое давление;
• бронхиальная астма.

СПРАВКА! Сонливость и головная боль – основные побочные появления после приема Конкора. Нежелательно принимать препарат, если беспокоит депрессия, которая также может быть спровоцирована в ходе лечения. Лучше подобрать более щадящие аналоги, посоветоваться со специалистом. Так например, Небиволол обладает аналогичным действием, но не приводит к подобным побочным реакциям, не оказывает негативного влияния на эрекцию, репродуктивные функции мужчин

Побочные проявления

Конкор относится к группе сильных бета-блокаторов нового поколения. Призван снижать давление, но вместе с тем может привести к развитию эректильной дисфункции, иным осложнениям, побочных проявлениям и эффектам.

При применении препарата непосредственное воздействие оказывается на нервную систему, способную в свою очередь спровоцировать неприятные симптомы:

Усталость и сонливость

• искажение восприятия цветов;
• сонливость;
• головокружение;
• страх без причины;
• хроническая усталость;
• головная боль;
• излишнее чувство тревоги;
• кошмарные сновидения;
• хроническая усталость.

Постоянные проявления подобных симптомов не лучшим образом отражаются на психоэмоциональном фоне мужчин, в частности половой системе, приводя в итоге к бессилию, расстройствам эректильных функций. Так если на раннем этапе начинает отсутствовать семяизвержение, а эякуляция приходит с опозданием на 2-3 часа в момент интимной близости после возбудимости, то со временем болезнь начнет прогрессировать и проблемы с эрекцией могут стать очевидными.

На заметку? Если наблюдаются постоянные депрессии, склонность к суициду на фоне приема Конкора, то лучше отказаться и поискать щадящие аналоги с другим химическим составом. Если появились признаки передозировки и отравляющего эффекта, то нужно в срочном порядке промыть желудок, выпить таблетку активированного угля, посетить терапевта, уролога

Как влияет препарат на потенцию

Можно предположить, что данный медикамент не окажет негативного влияния на потенцию, поскольку рекомендован к применению даже пожилым мужчинам, страдающим сахарным диабетом. Но, мнение у врачей и пациентов – неоднозначное. Все дело – в артериальной гипертензии, удар при которой приходится на органы мочеполовой системы – почки, сосуды, сердце. Если начнут страдать сосуды, то половая система будет испытвать нехватку питательных веществ, а простата – кислорода при подаче в ткани. Если появятся проблемы с сердцем, то физическое состояние и выносливость у мужчин будут сильно подорваны.

Почки, как главный мочевыделительный орган в случае сбоя функций приведут к водно-солевому дисбалансу, а это уже проблемы с мочеиспусканием:

Плохое отхождение мочи

• отхождение вялой струи.
• задержка мочи.
• рези, боли, жжение.
• недержание по начам.

Эректильная функция начинает постепенно снижаться. К тому-же гипотензивные препараты угнетающе воздействуют на синтез тестостерона. В мужском организме начинается рост концентрации, наоборот, женского гормона – эстрадиола. Вряд ли при таком дисбалансе в гормональном фоне можно говорить о нормальной своевременной эрекции.

Стоит ли искать замену конкору?

Сердечный бета-блокатор не лучшим образом влияет на половую сферу мужчин, но доказал свою эффективность при лечении заболеваний сосудов, сердца. Может стать незаменимым для пациентов при сахарном диабете.
Если сравнивать конкор и побочные действия для мужчин с иными аналогами, то количество неприятных проявлений – минимальное.

Применение по назначению врача с соблюдением дозировок воспрепятствует развитию осложнений, тяжелых пороков:

• бронхоспазмы;
• сердечная недостаточность;
• резкое снижение АД;
• брадикардия;
• инфаркт миокарда.

По мнению врачей? Не Конкор сам по себе оказывает негативное влияние на потенцию, а именно гипертония, которая и приводит к дисфункции сердечной мышцы, ухудшению кровотока. Так начинает оказываться негативное влияние на потенцию. У мужчин развивается половое бессилие. Стоит ли говорить о том, что здоровая эрекция возможна лишь при нормальном оттоке крови, приливам к кавернозным телам полового члена.

Гипертония, как высокое давление – враг мужского здоровья. Боязнь и страх заполучить сексуальные расстройства провоцируют лишь дополнительно психоэмоциональную неустойчивость у сильного пола. Именно мужчины после 50 лет часто переживают полный перечень проблем в половой сфере и множество неприятных проявлений.

В ходе проведения клинических исследований было выяснено, что негативное влияние конкора на потенцию не оказывается. Препарат не лучшим образом отразился на интимной жизни всего у 5% мужчин в пожилом возрасте, причем у тех, которые и до применения Конкора переживали эректильную дисфункцию. Если говорить о молодом поколении, то Бисопролол как активный компонент может негативно повлиять на потенцию в единичных случаях. Данный компонент – безвредный, малотоксичный.

Если же не лечить гипертонию, то импотенция будет развита гораздо быстрее, нежели от приема медикамента Конкора. Инструкция указывает, что медикамент снижает либидо и потенцию, хотя подавляющее воздействие на половую систему от высокого давления может оказаться гораздо сильнее.

Как повысить потенцию и стабилизировать давление

Продукты для потенции

Для молодых парней, конечно, потенция важнее, нежели скачки АД. Но если полностью отменить прием адрено-блокаторов, назначенных лечащим врачом, то высокое давление чревато осложнениями — инсульт, инфаркт миокарда. Заболевания явно несут угрозу для жизни. Однако, минимизировать негативное воздействие на потенцию у мужчин, мочеполовую систему, все – же можно. Ведь простые меры профилактики, ведение образа жизни никто не отменял.

Это:

1. Соблюдение диеты, отказ от продуктов, провоцирующих повышение давления. Только правильное питание воспрепятствует повышению давления, снизит дозировки принимаемых медикаментов.
2. Устранение вредных привычек (алкоголь, курение), ведь можно снизить дозы приема Конкора, если отказаться от питья превышающих норму дозировок спиртного, при этом давление не будет подпрыгивать до высоких значений.
3. Ведение активного образа жизни, т.к. именно застойные явления в области малого таза провоцируют нарушение мочеиспускания, вместе с тем — ухудшение эрекции.

СПРАВКА! Алкоголь и табак приводят к отравлению организма на клеточном уровне. Отложения никотина в организме снижают эластичность и проницаемость сосудистых стенок, ухудшают кровоснабжение, провоцируют недостаточность приливов крови к кавернозным телам. Начинают страдать сердце, сосуды, почки, потенция. Алкоголь способствует снижению подвижности сперматозоидов, ухудшению качества спермы. Эндогенный тестостерон постепенно снижает свою выработку, оплодотворение и зачатие для мужчин становится проблематичным

Негативно влияющие вредные привычки ведут к развитию простатита и это тоже – враг мужской способности. Если вовремя не лечить болезнь, то можно дожиться до онкологии, когда уже о состоятельности в сексе не может быть и речи. Если табак можно отнести к довольно слабому, безвредному наркотику, то злоупотребление, например, марихуаной может привести к повреждению хромосом, генетическим мутациям у мужчин. И это несмотря на то, что данная трава – растительного происхождения.

Особое отношение у врачей – к стероидам. Эффект от применения – ускорение белкового синтеза и повышение выносливости, что немаловажно для спортсменов. Но длительный, неграмотный прием данных препаратов чреват развитием эректильной дисфункции, резким снижением выработки тестостерона.

Если все – таки пересмотреть образ жизни, начать активно заниматься спортом и больше ходить пешком. Физическая активность благоприятствует повышению потенции, активизирует кровоток, нормализует обменные процессы. Если же наблюдается склонность к депрессиям, то мужчинам не будет лишним пройти курс психотерапии, пересмотреть свое поведение и взгляды на жизнь.

Что касается Конкора, то одно из побочных действий – излишняя тревожность, навязчивое чувство страха. Мужчин клонит в сон, но боязнь увидеть кошмары приводит к депрессии, эректильным расстройствам. Эмоциональная сфера и потенция у мужчин пребывают в неразрывной связи. Если присутствует склонность к суицидальным поступкам, то конечно, стоит обратиться к врачу. Лучше отказаться от приема Конкора и подобрать иной оптимальный препарат. Хотя при лечении сердечных патологий – это довольно действенный, новый препарат в отличие от иных аналогов старого поколения с наличием большего количества побочных эффектов.

Главное, принимать Конкор, согласно инструкции, не пренебрегать дозировками и указаниями врачей.

Таблетки 50 мг

- Таблетки 50 мг

- Таблетки 20 мг

- Таблетки 25,50,100 или 200 мг

- Таблетки 50 мг, 100 мг

- Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл

- Таблетки 50 мг, 100 мг

- Таблетки 50 мг

- Таблетки 25 мг, 50 мг

- Таблетки 50 мг

- Таблетки 50, 100 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки

- Таблетки 5,45 мг

- Таблетки 5 мг

- Таблетки

- Таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг

- Таблетки 12.5 мг, 25 мг, 50 мг

Показания к применению препарата Конкор

артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии);

Хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска препарата Конкор

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 25 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; блистер 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 25 пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Конкор

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика препарата Конкор

Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10–15%) - около 85–90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения - 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий Cl - (15,6±3,2) л/ч, причем почечный Cl - (9,6±1,6) л/ч. T1/2 - 10–12 ч.

Использование препарата Конкор во время беременности

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Конкор

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. «Состав и форма выпуска») и к другим бета-адреноблокаторам;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;
AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
выраженное снижение АД (сАД <90 мм рт. ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов МАО, за исключением МАО-В;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность;
стенокардия Принцметала;
миастения;
тиреотоксикоз;
сахарный диабет;
AV блокада I степени;
депрессия (в т.ч. в анамнезе);
псориаз;
пожилой возраст.

Побочные действия препарата Конкор

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Сердечно-сосудистая система: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях - парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Нервная система: в начале курса лечения могут временно появиться расстройства ЦНС; нечасто - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, а также психические расстройства (нечасто - депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Органы зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Дыхательная система: редко - аллергический ринит; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Аллергические реакции: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, покраснение кожи, потливость, сыпь; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Мочеполовая система: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Способ применения и дозы препарата Конкор

Внутрь, таблетки следует принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, 1 раз в сутки.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза - 5 мг (1 табл. Конкор® 5 мг) 1 раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг 1 раз в день.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза - 20 мг Конкор® 1 раз в день.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором® следующие:

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 нед,

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 нед,

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая хорошо переносилась.
Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности - 10 мг Конкора® 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 табл. препарата Конкор® Кор) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора®. Лечение Конкором® следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

При необходимости лечение может быть прервано и возобновлено с соблюдением определенных правил.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы;

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза - 10 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Передозировка препаратом Конкор

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы в/в, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействия препарата Конкор с другими препаратами

На эффективность и переносимость ЛС может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие ЛС, даже если вы принимаете их без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза ПГ почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания при приеме препарата Конкор

Не рекомендуется прерывать лечение резко и менять рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа- адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения препарата Конкор

Список Б.: При температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Конкор

Принадлежность препарата Конкор к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Бета 1 -адреноблокатор селективный

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 132 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 127.5 мг, крахмал кукурузный (мелкий порошок) - 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.22 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.12 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 0.002 мг, титана диоксид (E171) - 0.85 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия .

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной степени метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации в крови, AV-блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы ХОБЛ, строгая диета.

Дозировка

Таблетки препарата следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор 1 раз в день.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Дети

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко - нарушения слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" транзаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение потенции.

Общие нарушения: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Лекарственное взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности, тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Конкор резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

Строгая диета;

Проведение десенсибилизирующей терапии;

AV блокада I степени;

Стенокардия Принцметала;

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ лечение бисопрололом при его назначении в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Конкор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Конкор не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности препарат Конкор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-CIS/CONCO/0718/0049

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности - 5 лет.

Конкор, инструкция по применению которого подробно его характеризует, относится к высокоэффективным средствам. Он входит в группу бета 1-адреноблокаторов второго поколения и применяется в качестве моно- и в составе комплексной терапии.

Таблетки Конкор имеют широкий спектр показаний, рекомендованы для профилактики некоторых заболеваний.

Лекарство Конкор состоит из активного и дополнительных компонентов. Действующим веществом, согласно инструкции по применению, является бисопролола фумарат. Стабильность, структуру и скорость усвоения таблеток обеспечивают дополнительные компоненты.

Таблица 1. Состав и производимый эффект препарата Конкор

Основной компонент
Бисопролола фумарат	Способствуют мягкому снижению АД, нормализует ритм сердца, купирует и предупреждает проявления ИБС
Вспомогательные вещества
Двузамещенный фосфорнокислый кальций	Окислитель, позволяет получить необходимую консистенцию
Крахмал кукурузный	Обеспечивает консистенцию и плотность
Диоксид кремния	Гигроскопичен, способствует всасыванию бисопролола
Кросповидон	Ускоряет усвоение препарата, обеспечивает быстрое наступление эффекта
Магния стеарат	Консервант

Аннотация Конкор содержит данные о компонентах, используемых для получения оболочки. Возможно приобрести 10, 25 или 30 таблеток в пластиковых блистерах и картонной коробке. Инструкция по применению прилагается.

Производитель

Конкор - таблетки от давления, фасуемые в РФ фирмой «Нанолек». Производство осуществляется в Германии предприятием «Мерк КГаА» Это одна из известнейших и старейших фармакологических компаний, берущих свое начало в 1670-х годах. Сейчас она представляет собой разветвленную сеть, охватывающую множество стран.

Конкор, производитель которого зарекомендовал себя на рынке исключительно с положительной стороны, включен в перечень наиболее популярных препаратов «Мерк КГаА». Точный адрес фирмы и ее представительства в России прописан в инструкции по применению.

От чего Конкор?

Из инструкции по применению можно сделать вывод, что Конкор имеет широкий спектр показаний. Рекомендован:

1. Для уменьшения АД. Конкор, применение которого способствует мягкой нормализации АД, назначается при регулярном повышении систолического и диастолического показателя (140/90 мм рт. ст. и выше).
2. В качестве монотерапии или в составе комплексного лечения некоторых сердечно-сосудистых болезней.
3. В целях проведения профилактики для сокращения риска летального исхода.

Как выглядят таблетки Конкор, от чего они помогают, в каких дозах их стоит принимать - описано в инструкции по применению. Однако пить препарат без согласования со специалистом даже при наличии показаний категорически запрещено.

Механизм действия

Конкор, действующее вещество которого обуславливает эффект препарата, начинает производит эффект уже через 15–40 минут после употребления. Наибольшая концентрация бисопролола в крови наблюдается спустя 3–4 часа. В инструкции по применению указано, что терапевтическое действие сохраняется в течение 24 часов. Бета 1-адреноблокатор бисопролол относится к селективным, т. е. не влияет на работу бета 2-адренорецепторов. Это сокращает количество вероятных побочных явлений.

Таблица 2. Механизм действия препарата Конкор

Направление	Действие Конкора
Бета 1-адренорецепторы – рецепторы, расположенные на месте соединения нейронов. Чувствительны к адреналину и норадреналину. Стимуляция рецепторов приводит к увеличению частоты сердечных сокращений.	Блокируются
Количество и сила сокращений сердца	Уменьшается
Проводимость	Угнетается
Ренин – способствует повышению АД и сокращению просвета сосудов	Концентрация сокращается, синтез уменьшается
Симпатический тонус сосудов	Уменьшается
ЦНС	Угнетается
АД	Понижается
Приступы стенокардии	Сокращаются

При каком давлении принимать?

Конкор - препарат, который не относится к средствам экстренной или разовой помощи. Таблетки рекомендованы для курсового употребления в течение продолжительного периода времени.

Эффективность лекарственного средства можно оценить не ранее, чем через 2 недели после начала терапии, а стабильное действие наблюдается через 1,5–2 месяца.

Если принимать таблетку только при ухудшении самочувствия, то должного результата назначенное фармакологическое лечение не даст. Конкор (инструкция по применению при каком давлении стоит выпить таблетку не описывает) необходимо принимать регулярно, основываясь на схеме, рекомендованной специалистом.

Инструкция по применению

Конкор (международное название Concor) обладает рядом характеристик, прописанных в инструкции по применению. Перед употреблением таблетки необходимо ознакомиться с информацией.

Показания

Основанием для назначения лекарственного средства служит точный диагноз. Конкор, показания к применению которого немногочисленны, рекомендован для при:

1. Гипертонической болезни. Применяется при первичной и вторичной форме заболевания. Снижение АД обусловлено сокращением сердечного ритма. Однако препарат не рекомендован для терапии АГ, не сопровождаемой сердечной болью и прочими проявлениями . На вопрос о том, снижает ли Конкор давление, вполне можно дать положительный ответ, но с оговоркой. Полноценный эффект наблюдается спустя 14 и более дней.
2. Хронической СН. Описание Конкор сообщает, что средство неэффективно при сердечной недостаточности на стадии декомпенсации.
3. . Регулярный прием таблеток позволяет сократить частоту и силу приступов ишемии.

Кроме того, препарат применяется при высоком риске развития ИБС и/или летального исхода.

При тахикардии

Ускоренное сердцебиение, приводящее к возникновению болевых ощущений, носит название тахикардия. Это не отдельное заболевание, и симптоматическое проявления некоторых патологических состояний. Преимущественно возникает на фоне вегетососудистой дистонии, при некорректной работе эндокринной системы, аритмии и т. д.

Конкор при тахикардии способствует нормализации пульса и сердцебиения. Однако применять его в отсутствии повышенного давления следует осторожно, это может привести к:

• чрезмерному снижению давления;
• понижению частоты сердечных сокращений (брадикардии).

При аритмии

Согласно утверждению Всемирной организации здравоохранения, представляет собой сердечный ритм, отличный от нормального синусового. Разница может быть выражена в:

• частоте;
• силе;
• последовательности сокращения/возбуждения.

Конкор при аритмии сердца весьма эффективен. Он способствует снижению автоматизма сердца и уменьшению сократимости его тканей. Курсовой прием позволяет ослабить периферическое сопротивление сосудов. Конкор при аритмии снижает вероятность смертельного исхода вследствие фатальных форм нарушений сердечного ритма.

Дозировка

Таблица 3. Вариативная дозировка Конкор, исходя из терапируемой болезни

Доза Конкор 2,5 мг крайне мала для терапии при ИБС и АГ. Подобное количество рекомендовано при СН. Следует учесть, что лечение данного заболевания должно сопровождаться регулярным контролем состояния здоровья пациента.

Для достижения наилучших результатов инструкция по применению рекомендует следовать некоторым правилам. В частности:

1. Принимать утром, в одно время.
2. Не стоит нарушать целостность таблетки. Крошить или растирать не рекомендовано.
3. Принимать лекарственное средство можно вне зависимости от употребления пищи.
4. Запивать необходимо небольшим количеством воды.

Во время вынашивания ребенка лекарственное средство назначается крайне редко. Специалист может принять подобное решение только при соизмеримости пользы для здоровья матери и риска для эмбриона. В этом случае стоит осторожно принимать Конкор - побочные действия для женщин в положении могут стать причиной:

• нарушения кровоснабжения плаценты;
• снижения ЧСС у ребенка;
• низкого уровня глюкозы в крови плода;
• нарушений развития и роста эмбриона.

Инструкция по применению указывает, что терапия во время лактации небезопасна. Исследования, подтверждающие проникновение/непроникновение бисопролола в молоко матери отсутствуют.

Профилактика артериальной гипертензии

Противопоказания

Селективные бета 1-адреноблокаторы второго поколения имеют не столь значительный перечень ограничений, как их предшественники. Конкор, противопоказания к которому прописаны в инструкции по применению, запрещен, если существуют:

• индивидуальная непереносимость составляющих лекарственного средства;
• нарушения проводимости сердечной мышцы;
• кардиогенный шок;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в организме;
• острая СН;
• СН хронического типа на стадии декомпенсации;
• пониженный пульс (брадикардия);
• нарушения периферического кровоснабжения;
• бронхиальная астма в тяжелых формах;
• атриовентрикулярная блокада 3 степени;
• гормонально-активные опухоли;
• патологии бронхов с обструкцией;
• синдром Рейно и т. д.

Инструкция по применению запрещает пить препарат детям и подросткам до достижения 18 лет. Исследования о безопасности таблеток для них не проводились.

Побочные действия

Негативные последствия возникают на начальных этапах лечения. Особенно выражено они проявляются у пациентов со стенокардией или пониженным АД.

Таблица 4. Побочные действия таблеток Конкор и затрагиваемые ими системы

Сердце/сосуды	Понижение АД, сокращение пульса (брадикардия); усугубление СН, тахикардия (чем заменить Конкор при тахикардии и других явлениях решает врач) и прочее
ЖКТ	Изжога, тошнота, диарея, запор, лекарственная желтуха
ЦНС	Боль в голове, слабость, снижение работоспособности и прочее
Органы чувств	Нарушения слуха и зрения
Кожа	Жжение, крапивница, экзема, отек Квинке
Репродуктивная система	Нарушения потенции
Дыхательная система	Бронхоспазм, астматический приступ

В некоторых случаях спустя несколько недель после начала потребления препарата побочные явления сходят на нет. Если подобного не происходит, то стоит заменить лекарственное средство.

Влияние на потенцию

Перечень побочных эффектов препарата включает нарушения, затрагивающие репродуктивную систему. Отрицательное влияние Конкора на потенцию выражено в снижении синтеза андрогенов. Прием средства может привести к сокращению эректильной функции и сексуального влечения.

Конкор (побочные действия для мужчин могут привести к желанию бросить лечение) можно заменить на Небиволол (Небилет). Это средство является высокоселективным и не оказывают такого эффекта на мужскую силу.

Передозировка

Принимать таблетки стоит согласно инструкции по применению и рекомендациям врача. Конкор, передозировка которого достаточно опасна, в избыточном количестве влечет за собой:

• брадикардию;
• понижение АД;
• нарушения ритма сердца;
• чрезмерное понижение уровня глюкозы в крови;
• обострение сердечной недостаточности.

При подозрении на передозировку лекарством необходимо вызвать скорую помощь.

Лекарственное средство назначается преимущественно на длительный период. Как правило, пациентам не всегда удается столь продолжительно воздерживаться от потребления алкогольных напитков. Сочетать спиртное с лекарственным средством возможно при соблюдении меры горячительного, однако:

1. Не рекомендуется пить алкоголь в начале лечения. На этом этапе даже небольшое количество спиртного может стать причиной негативных последствий.
2. Необходимо помнить, что совмещение Конкора с алкоголем может стать причиной брадикардии, понижения давления или обострения сердечных заболеваний.

По возможности употребление препарата и спиртного вместе стоит избегать. Алкоголь и Конкор, вред которых при совместном принятии весьма выражен, способны привести даже к летальному исходу.

Данное лекарственное средство имеет схожее торговое название, но отличается:

1. Составом. Имеет 2 активных вещества - бисопролол и амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов). Вспомогательные вещества также отличны.
2. Производителем. АМ - лекарство, выпускаемой венгерской компанией.
3. Ценой. АМ стоит в два раза дороже.

Оценить другие отличия позволит изучение инструкции по применению. Конкор АМ относится к средствам комбинированной терапии и отличается более выраженным эффектом.

Конкор Кор является аналогом, но имеет некоторые различия в количестве активного вещества и области применения. Препарат выпускается той же фирмой. Принимать необходимо в утренние часы, запивая небольшим количеством воды.

Конкор - лекарственной средство, применяемое для понижения давления, терапии ИБС, лечения СН хронического типа. Он включает в себя 5 или 10 мг активного вещества. Конкор Кор содержит 2,5 мг бисопролола. Для лечения артериальной гипертензии или ИБС столь низкая дозировка не подходит.

Применяется исключительно в рамках комбинированной терапии при СН.

Могут ли таблетки нанести вред?

Согласно инструкции по применению, препарат способен оказать негативное воздействие в ряде случаев:

• при самовольном неконтролируемом употреблении;
• в случае некорректного назначения (например, при наличии у пациента противопоказаний);
• при неверно рассчитанной дозировке;
• при совместном употреблении с рядом препаратов (например, антигипертензивными средствами);
• при резком прекращении лечения.

При каком давлении назначают Конкор? По инструкция применения и механизму действия назначается при повышении давления, ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности. Для полного понимания необходимо изучить механизм действия, показания и остальные параметры средства.

Препарат Конкор – оригинальный бисопролол. Относится к группе В-адреноблокаторов. Производство было начато компанией Merck KGaA (Германия). На фармацевтическом рынке в России Конкор в настоящее время представляет компания Takeda (Япония).

Механизм действия

Этот В-адреноблокатор из разряда селективных. Оказывает влияние преимущественно на В 1 -адренорецепторы, расположенные в сердце и почках. В результате блокируется действие симпатоадреналовой системы. Это приводит к уменьшению частоты сокращений сердца и его ударного объема, что сопровождается снижением фракции выброса левого желудочка. Потребность миокарда в кислороде также становится меньше. Если таблетки принимать регулярно и длительное время, то уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов при условии, что оно до этого было повышено. На силу сердечных сокращений лекарство не влияет.

Воздействие на В-адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата почек приводит к снижению выработки ренина. Это вещество способствует активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и повышению артериального давления. Поскольку бисопролол блокирует этот процесс, то и давление в результате такого лечения снижается.

Сродство к В 2 -адренорецепторам, находящимся в гладкомышечном слое стенок бронхов и сосудов, незначительное. Благодаря этому применение бисопролола редко сопровождается бронхоспазмом. Препарат не оказывает существенного влияния на процессы метаболизма, в регуляции которых также принимают участие В2-адренорецепторы.

Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Отсутствует и мембраностабилизирующее действие. При увеличении дозы даже выше терапевтической, селективность лекарства сохраняется.

Фармакокинетика

Лекарственное вещество, принятое внутрь, начинает активно всасываться в желудочно-кишечном тракте. В кровь попадает около 90 % бисопролола. Биодоступность составляет порядка 90 %, так как лишь 10 % лекарства подвергается метаболизации при «первом прохождении» через печень. Прием таблетки во время еды не сопровождается изменением биодоступности. Распределение в организме составляет 3,5 л/кг. Связывается активное вещество с белками плазмы на 30 %.

Концентрация в плазме крови напрямую зависит от той дозировки, которая была принята, и находится в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальное содержание лекарственного вещества достигается в плазме крови спустя 2 или 3 часа после попадания таблетки внутрь. Эффект проявляется через 2–4 часа от момента проникновения лекарства в организм. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет от 10 до 12 часов, то и действие сохраняется в течение суток. На фоне постоянного применения препарата максимальное гипотензивное действие можно наблюдать через 14 дней.

Метаболизируется этот В-адреноблокатор в печени на 50 % с образованием неактивных веществ, которые без труда растворяются в воде. Выводятся они почками. Оставшаяся половина лекарственного вещества покидает организм также минуя почки, но в неизмененном виде. О фармакокинетике бисопролола у больных, страдающих одновременно хронической сердечной недостаточностью и нарушением работы почек или печени, данные отсутствуют.

Показания к применению

Показания вытекают из механизма действия бисопролола:

1. Артериальная гипертензия. Здесь основную роль играет блокада выработки ренина и подавление РААС, которая является основной причиной развития гипертонии. Если высокое давление обусловлено повышенным периферическим сосудистым сопротивлением, то и этот механизм со временем устраняется. Снижение сердечного выброса также помогает добиться нужного эффекта. Уменьшение ЧСС позволяет рекомендовать такой препарат людям, у которых гипертензия сочетается с тахикардией.
2. Ишемическая болезнь сердца. Бисопролол рекомендован к применению при наличии стабильной стенокардии. Это заболевание проявляется приступами характерных болей, которые возникают вследствие несоответствия потребности миокарда в кислороде и его поступлением. На фоне регулярной терапии потребность миокарда в кислороде становится меньше.
3. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН). Это состояние часто осложняет течение сердечно-сосудистых заболеваний. Бисопролол эффективен и в этом случае, поскольку блокирует РААС и ограничивает влияние симпатоадреналовой системы. А эти механизмы играют не последнюю роль в развитии ХСН. На фоне терапии уменьшаются признаки ХСН, в том числе тахикардия. Помимо улучшения состояния таких пациентов, в исследованиях была доказана способность этого В-адреноблокатора увеличивать продолжительность их жизни.

Способы применения

Режим дозирования выбирает врач исходя из показания. Самостоятельно делать этого не следует, так как можно спровоцировать ухудшение состояния. Требуется длительный прием лекарства.

Таблетки следует принимать 1 раз в день, предпочтительно утром. Прием пищи в данном случае значения не имеет. Разжевывать не рекомендуется . Таблетка проглатывается целиком и запивается небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Режим дозирования у больных, страдающих артериальной гипертонией или стенокардией, практически не отличается. Подбирая дозировку, врач учитывает исходное состояние пациента, в том числе частоту сердечных сокращений.

Начинают прием лекарства с небольшой суточной дозы. Обычно в первое время она составляет 5 мг. Постепенно ее наращивают до 10 мг, если это необходимо. В исключительных случаях дозировка может быть доведена до 20 мг в сутки однократно.

Хроническая сердечная недостаточность

Подходы к лечению ХСН несколько отличаются. Это состояние требует применения различных групп средств: ингибиторов АПФ (или сартанов), диуретиков, а иногда и сердечных гликозидов. В-адреноблокаторы также входят в схему терапии.

Начинают лечение с минимальных доз, которые постепенно увеличивают – титруют. Этот процесс требует тщательного контроля со стороны лечащего врача. Обращают внимание на частоту сердечных сокращений, артериальное давление и выраженность симптомов ХСН. Ухудшение состояния может отмечаться с самого начала терапии. Назначение лекарства возможно только при стабильной ХСН, когда нет признаков декомпенсации.

На первом этапе используется дозировка 1,25 мг в сутки. Для этого удобнее всего использовать таблетки 2,5 мг (Конкор Кор). В зависимости от того, насколько хорошо переносится терапия пациентом, доза увеличивается врачом спустя 2 недели до 2,5 мг. Далее дозировка повышается на 1,25 мг раз в 2 недели. Она может достигать 10 мг однократно в сутки. Если бисопролол переносится не очень хорошо, то количество принимаемого лекарственного вещества постепенно уменьшается.

В процессе подбора терапии или при достижении максимальной дозы возможно утяжеление симптомов ХСН, чрезмерное понижение артериального давления, а также критическое урежение ЧСС . В этом случае производится коррекция сопутствующей терапии. Возможно, потребуется снижение дозы бисопролола или даже полная его отмена. По мере улучшения состояния опять необходимо постепенное увеличение дозы или терапия продолжается в той дозировке, которая хорошо переносится.

Побочные эффекты

Некоторые нежелательные реакции проявляются чаще, другие реже. Обычно они наблюдаются в начале лечения, а спустя 1–2 недели регулярной терапии могут проходить.

1. Сердечно-сосудистая система: урежение пульса менее 60 ударов в минуту, нарастание симптомов ХСН, значительное снижение давления, в том числе ортостатическая гипотензия. В конечностях может ощущаться онемение или похолодание. Реже возникают нарушения АВ-проводимости. Чаще такие негативные реакции возникают у пациентов, страдающих ХСН. Но и у больных со стенокардией или артериальной гипертонией такие реакции также могут наблюдаться.
2. Нервная система и органы чувств: головные боли, головокружение, реже – потеря сознания. В некоторых случаях наблюдаются депрессивные расстройства, нарушения сна (бессонница), возможны галлюцинации и кошмарные сновидения. Редко, но может уменьшаться количество слезной жидкости, что необходимо учитывать людям, использующим контактные линзы. Может развиться конъюнктивит. Не исключены нарушения слуха.
3. Органы дыхания: у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или обструктивными болезнями легких, вероятно развитие бронхоспазма.
4. Органы пищеварения: тошнота, рвота, нарушения стула в виде запора или диареи. Реже диагностируется гепатит.
5. Аллергические реакции: зуд кожи, высыпания, покраснение кожных покровов, аллергический ринит.
6. Другие проявления: судороги и слабость в мышцах, нарушения потенции, астения, быстрая утомляемость. Возможно появление алопеции, псориазоподобной сыпи, а также обострение псориаза. При лабораторном исследовании иногда выявляется увеличение трансаминаз (АлАТ и АсАТ).

Противопоказания к применению

Конкор нельзя использовать при выявлении:

• декомпенсации хронической сердечной недостаточности, когда необходимо использование средств, направленных на увеличение силы сокращений сердца (положительное инотропное действие);
• острой сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярной блокады II и III степени при отсутствии электрокардиостимулятора;
• синдрома слабости синусового узла;
• синоатриальной блокады;
• кардиогенного шока;
• частоты сокращений сердца менее 60 ударов в минуту;
• показателей систолического давления менее 100 мм рт. ст.;
• метаболического ацидоза;
• феохромоцитомы, если одновременно не были назначены альфа-адреноблокаторы;
• индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
• тяжелых форм ХОБЛ и бронхиальной астмы;
• значительных изменений в периферических артериях, болезни Рейно.

Бисопролол противопоказан к применению у детей и подростков, не достигших 18 лет.

Существуют ситуации, когда препарат применять можно, но с осторожностью:

1. Эндокринные патологии: гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет 1 типа, а также сахарный диабет, при котором отмечаются значительные колебания концентрации глюкозы в крови. При этом будут маскироваться симптомы гипогликемии и тиреотоксикоза, в частности тахикардия, сердцебиение и повышенная потливость.
2. Болезни сердца и сосудов: вазоспастическая стенокардия (Принцметала), атриовентрикулярная блокада I степени, кардиомиопатия рестриктивного типа; врожденные пороки сердца или клапанная патология со значительными нарушениями гемодинамики; ХСН у пациентов, перенесших инфаркт миокарда не более трех месяцев назад. При легких и умеренных нарушениях периферического кровообращения Конкор применять можно, но следует учитывать, что в начале лечения симптомы могут усиливаться.
3. Патология печени и почек: выраженные нарушения почечной функции (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и работы печени.
4. Другие состояния: псориаз, проведение десенсибилизирующей терапии и пациенты, придерживающиеся строгой диеты.

Беременность и период лактации

Бисопролол может назначаться врачом во время беременности. Это возможно в ситуации, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Если женщина будет принимать такое лекарство, то следует учитывать, что применение В-адреноблокаторов способствует снижению маточно-плацентарного кровотока. А это может негативно отразиться на развитии плода.

Во время лечения врач должен постоянно контролировать рост и внутриутробное развитие ребенка, состояние кровотока в матке и плаценте. Если применение лекарства приводит к появлению нежелательных реакций у матери или будущего ребенка, то таблетки отменяют и подбирают другую схему терапии. После рождения малыша требуется тщательный контроль за его самочувствием в первые 3 дня. В этот период не исключено выявление гипогликемии и симптомов брадикардии.

Поскольку данные о том, выделяется с грудным молоком бисопролол или нет, отсутствую, то принимать это лекарственное средство кормящим женщинам нельзя. Если выявлены показания для назначения Конкора и без такого лечения не обойтись, то следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Коррекция дозы не требуется:

• у людей пожилого возраста;
• при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести;
• если клиренс креатинина более 20 мл/мин.

При тяжелых нарушениях в работе печени и почек (клиренс креатинина не превышает 20 мл/мин) в сутки может приниматься до 10 мг препарата.

В начале лечения требуется постоянный врачебный контроль. В домашних условиях следует контролировать артериальное давление и частоту сокращений сердца.

Пациент, который начал принимать бисопролол, не должен самостоятельно отменять лечение и менять дозу препарата. В результате таких действий может отмечаться ухудшение сердечной деятельности. Внезапная отмена лекарства недопустима, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если производится отмена бисопролола, то дозу снижают постепенно.

Пациенты, страдающие обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ, бронхиальная астма), должны одновременно принимать бронходилататоры. Могут потребоваться более высокие дозы В 2 -адреномиметиков.

Бисопролол, как и другие В-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам. Анафилактические реакции могут протекать тяжелее. Это связано с ослаблением компенсаторной адренергической регуляции. Использование адреналина в такой ситуации не всегда эффективно.

Если планируется проведение медицинского вмешательства с использованием общей анестезии, то лечение следует отменить. Делается это постепенно с таким расчетом, чтобы за 48 часов до намеченной процедуры лекарство больше не принималось. Анестезиолога необходимо проинформировать обо всех принимаемых лекарственных средствах, в том числе о В-адреноблокаторе.

Если у пациента выявлено высокое артериальное давление, причиной которого является феохромоцитома, то бисопролол может приниматься только в комплексе с альфа-адреноблокатором.

Бисопролол не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством, в том числе у пациентов с ИБС. Но могут наблюдаться индивидуальные реакции, поэтому лица, работающие со сложными механизмами и управляющие автомобилем, должны быть осторожны. Это особенно важно в начале лечения, при изменении дозы препарата и одновременном употреблении алкогольных напитков.

Передозировка

При передозировке появляются симптомы поражения органов кровообращения: атриовентрикулярная блокада, редкий пульс, падение давления. Возможно развитие острой сердечной недостаточности. Часто развивается бронхоспазм и наблюдается падение уровня глюкозы в плазме крови – гипогликемия. Особенно высока чувствительность к приему разовой высокой дозы препарата у пациентов, страдающих ХСН.

Лечебные мероприятия включают отмену лекарства и проведение симптоматической терапии. Выраженная брадикардия требует парентерального введения атропина. При необходимости применяются средства, помогающие увеличить частоту сокращений сердца. В тяжелых случаях прибегают к временной установке электрокардиостимулятора.

При значительном падении артериального давления производится введение плазмозамещающих растворов, а также средств, повышающих сосудистый тонус – вазопрессоров.

Выявление АВ-блокады требует постоянного врачебного контроля. Препаратами выбора становятся В-адреномиметики, например, эпинефрин. Если все терапевтические мероприятия не приводят к должному эффекту, то устанавливается искусственный водитель ритма.

При нарастании симптомов сердечной недостаточности применяются мочегонные, сосудорасширяющие средства, а также препараты, увеличивающие силу сердечных сокращений.

Одышка, вызванная бронхоспазмом, купируется с помощью В 2 -адреномиметиков или аминофиллина. При выявлении гипогликемического состояния, содержание сахара в крови восстанавливается с помощью внутривенного вливания глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

При одновременном использовании бисопролола с другими лекарствами может меняться эффективность и переносимость лечения. Необходимо всегда ставить в известность врача обо всех медикаментозных средствах, которые принимает пациент.

Комбинации, которых следует избегать

Если показанием к назначению бисопролола является хроническая сердечная недостаточность, то не рекомендуется одновременное назначение антиаритмических средств 1 класса. К ним относятся: лидокаин, пропафенон, хинидин, флекаинид и дизопирамид. Эта группа средств может приводить к ухудшению проводимости через атриовентрикулярное соединение и снижать сократительную способность миокарда.

При назначении Конкора по всем показаниям не рекомендуется одновременный прием антагонистов кальция – верапамила и дилтиазема. Эта группа препаратов способствует снижению сократительной способности сердечной мышцы и замедлению АВ-проводимости. Если верапамил вводится внутривенно, то возникает риск значительного снижения артериального давления, а также АВ-блокады.

Средства для лечения артериальной гипертензии центрального действия могут приводить к снижению сердечного выброса, уменьшению частоты сокращений сердца. Из-за снижения центрального симпатического тонуса нередко отмечается вазодилатация – расширение сосудов. К таким препаратам относятся: метилдопа, рилменидин, клонидин и моксонидин. Резкое прекращение приема этих лекарств до отмены бисопролола может приводить к рикошетному повышению артериального давления.

Комбинации возможные, но требующие осторожности

При лечении артериальной гипертонии и стенокардии могут одновременно использоваться антиаритмические средства 1 класса. Но необходимо учитывать риск развития АВ-блокады и ухудшение сократительной способности сердечной мышцы.

Конкор можно комбинировать со следующими средствами:

1. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда. К ним относятся: амлодипин, лерканидипин, нифедипин, фелодипин и т. д. Но при этом возрастает риск значительного снижения давления, а при наличии ХСН не исключено ухудшение работы сердца.
2. Антиаритмические препараты III класса (амиодарон). Увеличивается риск развития АВ-блокады.
3. Препараты из группы парасимпатомиметиков также замедляют проведение импульсов через АВ-соединение и увеличивают риск возникновения брадикардии.
4. В-блокаторы для местного использования в виде глазных капель для лечения глаукомы. При одновременном применении могут усиливать все системные эффекты бисопролола.
5. Инсулин и пероральные сахароснижающие средства могут приводить к гипогликемии. Конкор маскирует симптомы этого состояния, затрудняя своевременную диагностику.
6. Средства, применяемые для общего наркоза, усиливают кардиодепрессивное действие, что может стать причиной выраженного падения давления.
7. Сердечные гликозиды увеличивают риск развития брадикардии.
8. НПВП могут снижать эффективность бисопролола в плане коррекции давления.
9. В-адреномиметики (добутамин или изопреналин). При одновременном применении с В-адреноблокаторами эффективность обоих препаратов может снижаться.
10. Неселективные адреномиметики (эпинефрин и норэпинефрин). Одновременное назначение бисопролола может способствовать повышению тонуса сосудов и росту артериального давления.
11. Другие антигипертензивные препараты, а также трициклические депрессанты, фенотиазины и барбитураты могут стать причиной усиления гипотензивного эффекта бисопролола.
12. Мефлохин повышает вероятность развития брадикардии.
13. Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) усиливают гипотензивное действие бисопролола. Но при использовании подобной комбинации не исключено и развитие гипертонического криза.

Формы выпуска

Конкор выпускается в двояковыпуклых таблетках, имеющих форму сердца. Покрыты пленочной оболочкой. По центру имеется риска с двух сторон. Таблетки, имеющие разную дозировку, отличаются по цвету:

• 2,5 мг (Конкор Кор) – белые;
• 5 мг – светло-желтые;
• 10 мг – светло-оранжевые.

Таблетки помещаются в блистеры, в каждом из которых содержится 10, 25 или 30 штук. В аптеке можно приобрести упаковки по 30 и 50 таблеток. Конкор Кор выпускается также в упаковках по 14 штук.

Основным действующим веществом является бисопролола гемифумарат. В качестве вспомогательных компонентов используются: кукурузный крахмал, гидрофосфат кальция, диоксид кремния (коллоидный), микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон и магния стеарат.