Главная
Проблемы с кожей
Раздел «» Тема «Прозерин — отзывы врачей. Аналог "Прозерина" по действию

Раздел «» Тема «Прозерин — отзывы врачей. Аналог "Прозерина" по действию

21.04.2019

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций содержит неостигмина метилсульфата 0,5 мг; в картонной коробке 10 шт.

1 таблетка содержит неостигмина бромида — 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — утеротонизирующее, повышающее сократимость гладких мышц, антихолинэстеразное .

Блокирует холинэстеразу, результатом чего является накопление ацетилхолина, возбуждающего м- и н-холинорецепторы.

Показания препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

Миастения, параличи, полиомиелит, энцефалит, слабость родовой деятельности, атрофия зрительного нерва, невриты, глаукома, атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз.

Побочные действия

Гиперсаливация, тошнота, рвота, брадикардия, гипотония, слабость, подергивание мышц языка, тремор.

Способ применения и дозы

П/к — по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1-2 раза в сутки; детям — по 0,05 мг на год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% раствора.

Внутрь — по 0,015 г 2-3 раза в день. Высшие дозы: разовая — 0,015 г, суточная — 0,05 г. Курс — 25-30 дней, интервал между курсами — 3-4 нед.

Условия хранения препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

В защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерина раствор для инъекций 0,05%

таблетки 0.015 г — 5 лет.

раствор для инъекций 0.05% — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой Н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются Н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефаличе-ский барьер и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2 %. Связь с белками плазмы - 15-25 %. Период полураспада при пероральном приеме - 52 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизмененном виде и 30 % - в виде метаболитов).

Показания к применению
Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

С осторожностью
На фоне антихолинергических лекарственных средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. лекарственных средств, нарушающих холинергическую передачу.

Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза -15 мг, суточная - 50 мг. Детям: до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более). Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Побочное действие
Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушение зрения, аритмии, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на электрокардиограмме, остановка сердца, одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, арталгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления (АД). Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, гликокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.).

Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска
Таблетки 15 мг; по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку; 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список А.
В защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска их аптек
По рецепту.

Наименование:

Прозерин (Proserinum)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы .
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 15-25%.
Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания к
применению:

Миастения и миастенический синдром;
- двигательные нарушения после травмы мозга, параличи;
- восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
- слабость родовой деятельности (редко);
- атрофия зрительного нерва, неврит;
- атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
- устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
- в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Способ применения:

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.
Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие : артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания:

Эпилепсия, гиперкинезы;
- ваготомия, бронхиальная астма;
- ИБС (в т.ч. стенокардия);
- аритмии, брадикардия;
- выраженный атеросклероз;
- тиреотоксикоз;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
- гиперплазия предстательной железы;
- острые инфекционные заболевания;
- интоксикация у ослабленных детей;
- повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Лекарственное взаимодествие Прозерина не описано.

Беременность:

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Прозерин – это препарат, который способствует нормализации и усилению нервно-мышечной проводимости. Основой данного лекарства является вещество Неостигмин, которое действует на холинэстеразную активность – то есть, систему, регулирующую процессы передачи возбуждения из нервной системы в мышцы . При патологической нехватке биологически-активных веществ, вырабатываемых в самом организме или их блокировании ядами, прохождение нервных импульсов оказывается сильно затруднено или заблокировано.

Таким образом, Прозерин используется при различных парезах, параличах, миастении, невритах, после полиомиелита и энцефалита. Также, данное лекарственное средство может применяться в офтальмологии – для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления. Еще одной областью использования Прозерина является акушерство, где данный препарат вводят для усиления слабой родовой деятельности. При помощи этого средства проводится лечение острых отравлений миорелаксантами.

Производят Прозерин в различных фармакологических формах: гранулах, таблетках, каплях для глаз и растворах для инъекций. Инструкция препарата дает информацию о способах его использования в различных ситуациях. Важно отметить, что зачастую Прозерин вводится совместно с Атропином , который является противоядием к данному препарату. Не применяют это лекарство для гиперчувствительных пациентов, больных с сильным атеросклерозом, эпилепсией, мышечным гипертонусом, стенокардией, бронхиальной астмой и так далее.

Побочные эффекты и передозировка Прозерином

При приеме данного препарата возможны нежелательные проявления его системного действия: на пищеварительную, нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную системы. Симптоматически это может выражаться в виде диспепсических явлений, сонливости, головокружений, потери сознания, падения артериального давления, аритмий, одышки, усиленного выделения мокроты. Также, пациенты могут столкнуться с аллергическими реакциями – от крапивницы , до анафилактического шока.

Превышение дозы Прозерина оказывает на организм обратное действие – нервно-мышечная передача нарушается. Если произошла передозировка или токсическое действие данного лекарства превышает его ожидаемый терапевтический эффект – необходимо ввести больному Атропин .

Отзывы о Прозерине

Очень подробно отзываются о Прозерине пациенты, чье здоровье подорвано таким тяжелым заболеванием, как миастения. Все они так или иначе сталкивались с назначением данного лекарственного препарата: в виде постоянной поддерживающей терапии или в виде «прозериновой пробы».

Надо сказать, что реакция на это средство у всех очень разная. Кто-то постоянно делает себе инъекции Прозерина, чтобы «быть в форме», кто-то прибегает к его помощи только иногда. Ну а кому-то этот препарат совершенно не подходит. Возникают побочные эффекты: слюнотечение или наоборот сухость во рту и в горле, судороги. При этом повышения активности, «силы в мышцах» - не добавляется.

Очевидно, что Прозерин – сильное средство, пользоваться которым без точных указаний врача может быть просто опасно. Но такие препараты необходимы людям с тяжелыми патологиями – это лекарство улучшает качество жизни многих пациентов.

Оцените Прозерин !

Мне помогло 284

Мне не помогло 56

Общее впечатление: (270)

Эффективность: (197)

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.Вызывает урежение ЧСС, увеличивет секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, уменьшает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.Прозерин считается антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический результат. Воздействие лекарства совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозировки выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;двигательные нарушения после травмы мозга;параличи;восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;слабость родовой деятельности (редко);открытоугольная глаукома;неврит, атрофия зрительного нерва;атония ЖКТ;атония мочевого пузыря;устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ, атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;эпилепсия;гиперкинезы;ваготомия;ишемическая болезнь сердца;брадикардия;аритмии;стенокардия;бронхиальная астма;выраженный атеросклероз;тиреотоксикоз;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;перитонит;механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;аденома предстательной железы;период острого заболевания;интоксикации у резко ослабленных детей;беременность;период лактации.С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении прописывают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин натощак.Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, наибольшая разовая дозировка — 15 мг, наибольшая суточная — 50 мг.Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозировки назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости.При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.