КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Мерк КГаА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiamazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020723
Дата регистрации: 23.07.2014 - 23.07.2019
Предельная цена: 17.81 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Тирозол®
Международное непатентованное название
Тиамазол (Thiamazolе)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг
C остав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
активное вещество - тиамазола 5 мг
вспомогательные вещества
состав пленочной оболочки : железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
активное вещество - тиамазола 10 мг
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолят (тип С), магния стеарат, гипромеллоза 2910/15, тальк, целлюлоза порошкообразная, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат
состав пленочной оболочки : железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром - около 9.1 мм, толщиной - около 3.7 мм (для дозировки 5 мг);
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой серо-оранжевого цвета с насечкой для разлома на обеих сторонах таблетки, диаметром - около 9.1 мм, толщиной - около 3.7 мм (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Серасодержащие производные имидазола. Тиамазол.
Код АТХ H03BB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4 - 1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на изменения сывороточных концентраций, накопление тиамазола в щитовидной железе все же приводит к устойчивым концентрациям. Это приводит к продолжительному действию, около 24 часов после применения однократной дозы. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3 - 6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени; наблюдается низкая экскреция с калом, что указывает на энтерогепатическую циркуляцию. 70% вещества выводится через почки в течение 24 часов. Только небольшое количество выводится в неизменном виде. В настоящее время нет данных по фармакологической активности метаболитов.
Фармакодинамика
Тирозол® дозозависимым образом ингибирует включение йода в тирозин и, тем самым, неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гипертиреоза независимо от его причины. В настоящее время нет точных данных о дальнейшей возможности тиамазола оказывать действие на "естественное протекание" иммунологически вызванного гипертиреоза (болезни Грейвса (Graves)), т.е. может ли он подавлять основной иммунопатогенный процесс. Он не влияет на выделение ранее синтезированных гормонов из щитовидной железы. Это объясняет, почему в различных случаях наблюдается различная длительность латентного периода до момента достижения нормализации сывороточных концентраций тироксина и трийодтиронина, и, таким образом, до клинического улучшения. Влияние на гипертиреоз, являющийся результатом выделения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, не оказывается, например, после терапии радиоактивным йодом или при тиреоидите.
Показания к применению
Лечение гипертиреоза, включая следующее:
консервативное лечение гипертиреоза, особенно при малом или отсутствующем зобе;
подготовка к хирургической операции при всех формах гипертиреоза;
подготовка к запланированному лечению радиоактивным йодом, в частности у пациентов с тяжелыми формами гипертиреоза;
периодическая терапия после лечения радиоактивным йодом.
профилактическое лечение у пациентов со скрытым (латентным) гипертиреозом, автономными аденомами или с гипертиреозом в анамнезе, для которых обязательно лечение йодом (например, при обследовании с использованием йодсодержащих контрастных сред).
Способ применения и дозы
Дозировка у взрослых
В зависимости от тяжести заболевания и потребления йода, лечение обычно начинается с суточных доз Тирозола® от 10 до 40 мг. Во многих случаях, подавление выработки гормонов щитовидной железы обычно может достигаться при применении начальных доз 20 - 30 мг Тирозола® в сутки. В менее тяжелых случаях, применение полной блокирующей дозы может и не потребоваться, и можно рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы. В тяжелых случаях развития гипертиреоза может потребоваться начальная доза 40 мг Тирозола®.
Доза корректируется индивидуально в зависимости от состояния обмена веществ пациента - таким образом, как будет показано развитием статуса гормонов щитовидной железы.
Суточная поддерживающая доза составляет 5 - 20 мг Тирозола® в комбинации с левотироксином для избежания гипотиреоза.
Монотерапия в суточных дозах 2,5 - 10 мг Тирозола®.
При вызванном йодом гипертиреозе могут потребоваться более высокие дозировки.
Дозировка у детей
Применение у детей и подростков (от 3 до 17 лет)
Начальная доза лечения детей и подростков (от 3 до 17 лет) должен быть рассчитана с расчетом массы тела пациентов. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на две или три равные части. Для поддерживающей терапии, суточная доза может быть уменьшена и дана один раз в день в зависимости от реакции пациента на лечение. Дополнительное лечение левотироксином может потребоваться для предупреждения гипотиреоза.
Общая суточная доза Тирозола не должна превышать 40 мг/сут.
Консервативное лечение гипертиреоза
Цель терапии заключается в достижении эутиреоидного состояния обмена веществ и долговременной ремиссии после ограниченного по продолжительности лечения. В зависимости от отдельно взятых пациентов, получающих лечение, ремиссия может быть достигнута у максимально 50% пациентов по прошествии одного года. Частота ремиссии варьировала в значительных пределах. Вероятными факторами, оказывающими свое влияние, являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), продолжительность лечения, доза тиамазола, а также поступление йода с пищей или его ятрогенное поступление.
При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается в течение от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Со статистической точки зрения, вероятность ремиссии повышается вместе с увеличением продолжительности терапии.
В случаях невозможности достижения ремиссии заболевания, определенными терапевтическими мерами, Тирозол® можно применять в виде долговременной антитиреоидной терапии в как можно более низкой дозировке без добавления или комбинации с низкими дозами левотироксина.
Пациенты с увеличенным зобом и сужением трахеи должны, при необходимости, проходить только кратковременное лечение Тирозолом®, так как его долговременное применение может привести к росту зоба. Может потребоваться внимательное наблюдение за терапией ((содержание ТТГ (тиреотропного гормона), просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в комбинации с дополнительным применением гормонов щитовидной железы.
Предоперационная терапия
Предварительное лечение может применяться для достижения эутиреоидного состояния обмена веществ с целью снижения рисков, связанных с хирургической операцией. В зависимости от индивидуальной потребности длительность лечения может составлять около 3 - 4 недель или дольше.
Хирургическая операция должна проводиться сразу же, как пациент достигнет эутиреоидного состояния, так как, в противном случае, может потребоваться пополнение гормонов щитовидной железы. Лечение можно закончить за один день до хирургической операции.
Тирозол® повышает риск повреждения ткани щитовидной железы и кровотечения из нее, что может компенсироваться добавлением в предоперационную терапию высоких доз йода в течение десяти дней до операции (йодотерапия Пламмера (Plummer)).
Лечение перед терапией радиоактивным йодом
Достижение состояния эутиреоидного обмена веществ перед началом терапии радиоактивным йодом является важным фактором, в частности, при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях наблюдался посттерапевтический тиреотоксический кризис после такой терапии без проведения предварительного лечения.
Примечание: Производные тионамида могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При запланированной терапии радиоактивным йодом, при автономной аденоме необходимо избегать активации паранодулярной ткани посредством предварительного лечения.
Периодическая антитиреоидная терапия после лечения радиоактивным йодом
Продолжительность лечения и подлежащие применению дозы необходимо определять индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины ориентировочного периода времени до начала проявления эффективности терапии радиоактивным йодом (приблизительно 4-6 месяцев).
Профилактическое лечение у пациентов с риском развития гипертиреоза в результате применения йодсодержащих субстанций в диагностических целях
В общем, применяются суточные дозы 10 - 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората в течение приблизительно 10 дней (например, для контрастных сред, выводимых через почки). Продолжительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащая субстанция находится в организме.
Особые группы пациентов
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается пониженный плазменный клиренс тиамазола. Поэтому необходимо применять как можно более низкую дозу препарата, и за пациентами необходимо вести внимательное наблюдение. Вследствие недостаточного количества фармакокинетических данных по применению Тирозола® у пациентов с почечной недостаточностью, необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение. Доза должна быть как можно более низкой. Хотя и не происходит накопления препарата у пациентов пожилого возраста, все же необходимо с осторожностью осуществлять корректировку индивидуального дозирования, и рекомендуется вести внимательное наблюдение.
Способ применения
Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Во время начальной терапии с использованием высоких доз по поводу гипертиреоза, вышеуказанные однократные дозы можно поделить на несколько приемов и принимать их в течение дня через равные интервалы времени.
Поддерживающую дозу можно принимать за 1раз утром - во время или после завтрака.
Побочные действия
Оценка побочных эффектов основывает на следующей частотной классификации:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥ 1/10000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10000
Кровеносная и лимфатическая системы
Нечасто: агранулоцитоз наблюдался в 0,3% - 0,6 % случаях. Симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата;
Очень редко: генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Эндокринная система
Очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией (с выраженным снижением содержания глюкозы в крови).
Нервная система
Редко: обратимое изменение вкусовых ощущений;
Очень редко: неврит, полинейропатия.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень редко: увеличение слюнных желез, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: холестатическая желтуха и токсический гепатит. Симптомы обычно проходили после отмены препарата. Должен быть проведен дифференциальный диагноз между клинически невыраженными симптомами холестаза в период лечения и нарушениями, вызванными гипертиреозом - такими как повышения ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы) и щелочной фосфатазы или ее изофермента, специфического для костей
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания). Они обычно имеют легкую форму тяжести и часто проходят при продолжении терапии;
Очень редко: генерализованные высыпания на коже, выпадение волос, волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани
Часто: постепенное развитие артролгии после нескольких месяцев проведенной терапии
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Редко: повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиамазолу, другим производным тионамида или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
агранулоцитоз, гранулоцитопения;
холестаз перед началом лечения;
ранее отмечавшимися повреждениями костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом;
комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы в период беременности и лактации
детский возраст до 3-х лет
С осторожностью
зоб больших размеров с сужением трахеи
Лекарственные взаимодействия
Дефицит йода повышает реакцию щитовидной железы на тиамазол, и наоборот повышенное содержание йода снижает эту реакцию. Другие виды прямого взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Однако необходимо учитывать, что метаболизм и элиминация других лекарственных средств могут ускоряться при гипертиреозе. Они нормализуются при достижении нормализации функции щитовидной железы. Если необходимо, следует корректировать дозировку.
Более того, появление признаков, указывающих на улучшение состояния гипертиреоза, может означать нормализацию повышенной активности антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.
Особые указания
Тирозол® следует применять только в виде кратковременной терапии и при условии внимательного наблюдения за пациентами с увеличенным зобом и риском сужения трахеи вследствие роста зоба.
Агранулоцитоз отмечался в около 0,3 - 0,6% случаях. Поэтому перед началом терапии пациентов необходимо проинформировать о сопутствующих симптомах (стоматит, фарингит, лихорадка). Он обычно развивается в первые недели лечения, но также может проявиться и через несколько месяцев после начала терапии, а также при возобновлении терапии. Рекомендуется вести внимательное наблюдение за показателями анализов крови до и после начала терапии, особенно у пациентов с предсуществующей гранулоцитопенией. В случае появления любых из этих симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам необходимо порекомендовать сразу же сообщить об этом своему лечащему врачу для назначения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза, применение лекарственного средства следует приостановить. При применении препарата в диапазоне рекомендуемых доз изредка отмечались и другие миелотоксические побочные эффекты. Они часто наблюдались при применении очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки). Эти дозировки следует пересмотреть с учетом особых показаний (тяжелое протекание заболевания, тиреотоксический кризис). При развитии токсичности для костного мозга в период лечения тиамазолом необходимо приостановить применение этого препарата и, если необходимо, перейти на применение антитиреоидного препарата, относящегося к другой группе лекарственных средств. Высокие дозировки могут приводить к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба вследствие повышения содержания ТТГ. Поэтому дозу тиамазола необходимо снизить сразу же по после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ, и, если необходимо, следует дополнительно назначить левотироксин. Не следует полностью приостанавливать применение тиамазола и продолжать лечение только одним левотироксином. Рост зоба во время терапия тиамазолом, несмотря на подавление выработки ТТГ, является результатом основного заболевания, и этот эффект нельзя предотвратить дополнительным лечением левотироксином. Достижение нормального содержания ТТГ является критически важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной орбитопатии. Однако это состояние часто не зависит от протекания заболевания щитовидной железы. Такое осложнение само по себе не является причиной для внесения изменений в достаточный режим лечения, и его нельзя рассматривать как неблагоприятную реакцию на проводимую надлежащую терапию. В редких случаях может развиваться гипотиреоз с поздним проявлением после антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных абляционных мер. Он, вероятно, представляет собой неблагоприятную реакцию связанную с препаратом, но, при этом, рассматривается как воспалительный и деструктивный процесс в паренхиме щитовидной железы вследствие основного заболевания. Снижение патологически повышенного потребления энергии при гипертиреозе может приводить к возможному увеличению массы тела в период лечения тиамазолом. Пациентов необходимо проинформировать о том, что у потребление энергии будет нормализовываться вместе с улучшением общего состояния. Тирозол содержит лактозу; поэтому этот препарат нельзя применять у пациентов, страдающих редкими наследственными расстройствами, связанными с непереносимостью галактозы, либо дефицитом лактазы, либо нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
В общем, беременность оказывает положительное действие на гипертиреоз. Тем не менее, возможна небходимость проводения лечение гипертиреоза, особенно, в первые месяцы беременности. Невылеченный гипертиреоз в период беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако, гипотиреоз, вызванный лечением неподходящими дозами тиамазола, также может быть ассоциирован с выкидышем.
Тирозол® проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать концентраций, равных тем, которые наблюдаются в сыворотке матери. Применение неподходящих дозировок препарата может привести к образованию зоба и гипотиреозу у плода, а также снижению массы тела новорожденного при рождении. Многократно отмечались случаи частичной аплазии кожи у новорожденных, рожденных от матерей, получавших тиамазол. Этот дефект излечивается самопроизвольно в течение нескольких недель.
В дополнение к этому, определенная картина различных пороков развития ассоциирована с терапией высокими дозами тиамазола в первые недели беременности - например, хоаналатрезия, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного, а также двигательного развития. В противоположность этому, несколько исследований отдельных случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили ни никаких морфологических расстройств развития, ни воздействия на развитие щитовидной железы, либо физическое и умственное развитие детей. Так как нельзя полностью исключить эмбриотоксическое действие, то Тирозол® можно применять в период беременности только после тщательной оценки пользы и риска и только в самой низкой эффективной дозе без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.
Тирозол® проникает в грудное молоко, в котором он может достигать концентраций, соответствующих концентрациям в сыворотке у матерей; поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенцев.
Можно осуществлять грудное кормление в период лечения тиамазолом; однако, в этом случае, можно использовать только низкие дозы - до 10 мг в сутки и без дополнительного применения гормонов щитовидной железы.
Необходимо осуществлять регулярный мониторинг за функцией щитовидной железы у младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные отсутствуют. Следует учесть возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.).
Передозировка
Симптомы: передозировка приводит к гипотиреозу с симптомами пониженного метаболизма. Посредством эффекта обратной связи, происходит активация передней доли гипофиза с последующим ростом зоба.
Лечение: снижение дозы как можно скорее после достижения эутиреоидного состояния обмена веществ и, если необходимо, добавление в терапию применения левотироксина.
Тирозол
- антитиреоидный препарат, нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.
Фармакокинетика
Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4-1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3-6 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выведение препарата осуществляется почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 ч, причем 7-12% — в неизмененном виде.Показания к применению
Показаниями к применению препарата Тирозол являются: тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4-6 мес); длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение (в исключительных случаях); профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.Способ применения
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.Суточную дозу препарата Тирозол назначают в один прием или разделяют на 2-3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в 1 прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20-40 мг/сут Тирозола® в течение 3-6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5-20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4-6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25; 2,5; 10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет от 1,5 до 2 лет.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10-20 мг/сут Тирозола® и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Дозировка у детей. Не рекомендован к применению у детей от 0 до 3 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат Тирозол® назначают в начальной дозе — по 0,3-0,5 мг/кг, которую делят на 2-3 равные дозы, ежедневно; максимально рекомендованная доза для детей с массой тела более 80 кг — 40 мг/сут.
Поддерживающая доза — по 0,2-0,3 мг/кг массы тела в день, при необходимости дополнительно назначают левотироксин натрия.
Дозировка у беременных. Беременным назначают в максимально низких дозах: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.
При подготовке к операции пациентов с тиреотоксикозом лечение препаратом проводится до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 нед до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее) и заканчивается за день до нее.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата Тирозол расценивается следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз (его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата); очень редко — генерализованная лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: очень редко — инсулиновый аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Со стороны нервной системы: редко — обратимое изменение вкусовых ощущений, головокружение; очень редко — неврит, полинейропатия.
Со стороны ЖКТ: очень редко — увеличение слюнных желез, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха и токсический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания); очень редко — генерализованные высыпания на коже, алопеция, волчаночноподобный синдром.
Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: часто — медленно прогрессирующая артралгия без клинических признаков артрита.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко — повышение температуры, слабость, увеличение массы тела.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Тирозол являются: протиповышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины или любому другому компоненту препарата; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе); холестаз перед началом лечения; терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия во время беременности; пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (содержит лактозу); детский возраст от 0 до 3 лет.С осторожностью: следует применять у пациентов с зобом очень больших размеров, сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.
Беременность
Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности препарат должен назначаться после полной оценки пользы и риска его применения в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.
Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженную массу тела при рождении.
В период лактации лечение тиреотоксикоза препаратом Тирозол при необходимости может быть продолжено. Так как тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери, у новорожденного возможно развитие гипотиреоза.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении Тирозола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.Недостаток йода повышает действие тиамазола.
У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Передозировка
При длительном приеме высоких доз препарата Тирозол возможно развитие субклинического и клинического гипотиреоза, а также увеличение размеров щитовидной железы вследствие повышения уровня ТТГ.Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина натрия. Как правило, после отмены препарата Тирозол наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы. Прием очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в день) может приводить к развитию миелотоксических эффектов. Такие дозы препарата должны применяться только по специальным показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости — перевод на антитиреоидный препарат другой группы.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Тирозол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.По 10 или 25 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги; по 2, 4, 5 или 10 блистеров в картонной пачке.
Состав
1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 5 мг.Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 200 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,04 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 1,43 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
1 таблетка Тирозол содержит ядро активное вещество: тиамазол 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6 мг; порошок целлюлозы — 10 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; лактозы моногидрат — 195 мг
оболочка пленочная: краситель железа оксид желтый — 0,54 мг; краситель железа оксид красный — 0,004 мг; диметикон 100 — 0,16 мг; макрогол 400 — 0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг; гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг
Дополнительно
Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета). В период лечения препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови.Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза) следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
При появлении во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена препарата. В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания. Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения препаратом Тирозол , проводимого должным образом. В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тиамазол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Основные параметры
| Название: | ТИРОЗОЛ |
| Код АТХ: | H03BB02 - |
При гипертиреозе, развитии тиреотоксикоза, в период радиойодтерапии нужно защитить организм от негативного влияния избыточного количества гормонов. Препарат Тирозол устраняет отрицательные проявления, независимо от факторов, на фоне действия которых развивается гипертиреоз.
Лекарственное средство в сочетании с левотироксином применяют для купирования негативной симптоматики при тяжелой форме патологии. Таблетки Тирозол эффективно влияют на организм во время поддерживающей терапии и при профилактике гиперплазии щитовидной железы.
Состав и действие
Активный компонент - тиамазол. Вещество блокирует продуцирование фермента пероксидазы, влияющей на синтез тетрайодтиронина и трийодтиронина. Йодирование тиронина происходит медленнее, снижается выработка гормонов.
На фоне применения Тирозола:
- уменьшается скорость основного обмена;
- активизируется выведение йодидов из тканей железы;
- усиливается влияние на выработку тиреотропного гормона клетками гипофиза.
После приема таблеток тиамазол активно всасывается в органах пищеварения. Ткани щитовидной железы быстро накапливают действующее вещество, связывание белками плазмы практически отсутствует. Большая часть тиамазола выводится почками, малый процент - с желчью. Однократный прием Тирозола обеспечивает влияние действующего вещества на протяжении суток.
На странице узнайте о том, как увеличить тестостерон у мужчин естественными способами.
Стоимость
Препарат произведен в Германии. Цена Тирозола в упаковке №50: дозировка активного вещества 5 мг - 190 рублей, 10 мг - 360 рублей.
Срок годности препарата Тирозол - 5 лет. На протяжении срока хранения держать упаковку с таблетками при температуре не более 25 С, в сухом помещении, без доступа света. Важно исключить доступ детей к блистерам с таблетками.
Тирозол: аналоги
Заменители препарата Тирозол подбирает эндокринолог. Важно учесть степень поражения щитовидной железы, возраст, наличие тяжелых хронических патологий.
Эффективные аналоги:
- Мерказолил.
- Метизол.
Тирозол - эффективный антитероидный препарат, помогающий при патологических процессах, развивающихся в эндокринной системе. Он подавляет чрезмерное образование гормонов щитовидной железы, снижает выраженность возникающих при этом симптомов.
Состав, форма выпуска, упаковка
Тирозол относится к препаратам, оказывающим антитиреоидное действие. Средство применяется в терапии тиреотоксикоза - особой патологии, при которой увеличено количество тиреоидных гормонов. Активным веществом, нарушающим процесс синтеза указанных гормонов, является тиамазол.
Препарат производится в виде округлых таблеток в тонкой желтоватой или оранжевой кишечнорастворимой оболочке, при разломе видна белая либо почти белая масса. С каждой стороны имеются риски. Средство предназначено для приема внутрь и имеет две формы выпуска: 5 либо 10 мг тиамазола. Фасуется медикамент в блистеры по 10 штук. Контурные ячейки укладывают в картонные коробки вместе с аннотацией. Препарат не разрешен к безрецептурному отпуску.
Особенности и механизм действия
Действие Тирозола направлено на блокировку особого фермента - пероксидазы. Лекарственное средство эффективно при снятии симптоматики тиреотоксикоза. Тирозол не оказывает влияния на процессы выхода гормонов из фолликулов щитовидной железы. Он помогает выводу йодидов, замедляет обмен веществ, способствует увеличению синтеза тиреотропного гормона в гипофизе.
Тиамазол после применения практически полностью и достаточно быстро всасывается и желудочно-кишечной системы. Вещество не связывается с белковыми составляющими плазмы, а собирается непосредственно в щитовидке. Выводится лекарство и организма в течение суток только на 70%, причем неизменная составляющая тиамозола достигает 12%. Эффект от приема препарата длительный и составляет почти 24 часа.
В состав лекарственного средства, несмотря на то что оно влияет на работу Т3, Т4, ТТГ, не входят гормоны. Поэтому противопоказаний у препарата не так уж и много.
При каких патологиях назначают Тирозол?
Основное назначение препарата - терапия тиреотоксикоза. Помимо этого у такого средства, как Тирозол показания к применению могут быть следующими:
Когда нельзя принимать Тирозол, побочные явления
Противопоказаний к использованию препарата не так уж много. Не назначают средства с тиамозолом в следующих случаях:
Среди наиболее распространенных побочных явлений выделяют: повышение температуры, снижение давления, общую слабость, возможна тошнота, рвота. Помимо этого при длительном приеме лекарственного препарата пациенты отмечали, что поправляются. Последствия применения нужно изначально обсудить с врачом.
Инструкция по применению, дозировка
Лечение начинают обычно с дозы 40 мг/сутки, разделенной на несколько приемов. Стандартный курс - месяц. После этого пациента переводят на поддерживающую терапию, снижая дозировку до 20 мг/сутки.
В некоторых случаях при длительном лечении возможно развитие гипотериоза.
Детям старше 3 лет и подросткам лекарственный препарат назначают 5 мг на кг веса. При этом суточную дозу также делят на несколько раз. Общая длительность курса терапии может достигать двух лет с последующим переходом на L-тироксин. При выявленных автономных аденомах необходим прием 20 мг/сутки в течение 14 дней перед применением йодсодержащих средств.
Особые указания к применению
Отсутствие необходимой терапии в период беременности при гиперфункции щитовидной железы может привести к серьезным осложнениям. Назначать препарат в каждом конкретном случае может только эндокринолог. Максимальная суточная доза при этом не должна быть выше 10 мг.
Особенно необходимо посетить эндокринолога, если беременная женщина похудела.
Лекарственная совместимость: при сочетанном приеме Тирозола с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, Резерпин, а также гентамицин, увеличивается антитиреоидное действие тиамазола. Влияние алкоголя на эффективность терапии не изучено, но принимать алкогольные напитки при лечении не следует.
При возникновении во время терапевтического курса кровотечений, кровоизлияний (подкожных, в глаза), сильной сыпи, желтухи, выраженной слабости, необходима полная отмена лекарственного средства. При этом следует опасаться рецидива основного заболевания. При случайной передозировке - лечение симптоматическое.
Тирозол – лекарственное средство, которое применяется при лечении тиреотоксикоза благодаря его свойству угнетать продукцию гормонов щитовидной железы.
Действующее вещество
Тиамазол (Thiamazole).
Форма выпуска и состав
Выпускают препарат в форме светло-желтых круглых таблеток, которые содержат 5 или 10 мг действующего вещества – тиамазола.
Показания к применению
Показан при тиреотоксикозе в следующих ситуациях: во время лечения заболевания и на этапе подготовки к лечению радиоактивным йодом или к хирургическому лечению. Также его назначают в период профилактических мер, проводимых на фоне употребления препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Рекомендуется при длительной поддерживающей терапии в некоторых случаях, которые обычно бывают связаны с невозможностью выполнения радикального лечения, что, как правило, объясняется индивидуальными причинами и общим состоянием больного.
Противопоказания
Существует внушительный перечень противопоказаний к применению препарта. Он запрещен при агранулоцитозе, который возник во время терапии карбимазолом или тиамазолом, а также при гранулоцитопении, холестазе, повышенной чувствительности к производным тиомочевины, тиамазолу или другим компонентам лекарства. Также применение Тирозола с Левотироксином запрещено при беременности.
Существуют относительные противопоказания к данному препарату – это кожные аллергические реакции на производные тиомочевины в анамнезе, а также печеночная недостаточность, зоб больших размеров при суженной трахее.
Инструкция по применению Тирозол (способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза делится на 2-3 приема или принимается сразу. Вначале лечения препарат принмают в строго определенное время. При поддерживающей терапии суточная доза принимается после завтрака.
- При тиреотоксикозе в зависимости от выраженности симптомов препарат назначают по 20-40 мг в сутки в течение 3-6 недель. При нормализации состояния - 5-20 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина натрия.
- При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза показано 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния, после этого назначается дополнительно левотироксин натрия. Чтобы сократить время подготовки к операции могут быть назначены бета-адреноблокаторы и препараты йода.
- При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначается 20-40 мг в сутки до достижения эутиреоидного состояния.
- В латентный период действия радиоактивного йода показан прием 5-20 мг препарата в течение 4-6 месяцев до наступления действия радиоактивного йода.
- При длительной поддерживающей тиреостатической терапии показано 1,25-10 мг в сутки с дополнительным приемом левотироксина натрия. Курс может длиться 1,5-2 года.
- При профилактике тиреотоксикоза на фоне приема препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или при отягощенном анамнезе показано 10-20 мг в сутки в сочетании с калия перхлоратом (1 г) в течение 8-10 дней перед приемом препаратов йода.
- Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в дозе 0,3-0,5 мг на 1 кг массы, поделенный на 2-3 приема. Детям до 3 лет препарат не рекомендуется. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг на 1 кг массы тела в день в сочетании с левотироксином натрия или без него.
- Беременным назначают наиболее низкую эффективную дозу в количестве 2,5 мг (разовая) и 10 мг (суточная).
- При печеночной недостаточности показана минимальная эффективная доза препарата.
- При подготовке к операции у пациентов с тиреотоксикозом курс назначается за 3-4 недели до вмешательства или раньше и заканчивается за день до нее.
Побочные эффекты
Переносится хорошо. Иногда его прием может вызывать такие побочные действия как аллергические кожные реакции, артралгия, головокружение, слабость и рвота. Имеются случаи тромбоцитопении, повышения температуры, аутоиммунного синдрома с гипогликемией, панцитопении. Изредка фиксируется изменение вкусовых ощущений, агранулоцитоз, полиневропатия, выраженное увеличение слюнных желез, волчаночноподобная реакция, холестатическая желтуха и артралгия, токсический гепатит, неврит и генерализованная лимфаденопатия.
У пациента может увеличиться масса тела на фоне приема препарата. А отмена препарата может приводить к развитию длительной тошноты и даже рвоты, генерализованной кожной сыпи и зуда, желтухи, болей в горле, кровотечений и подкожных кровоизлияний неясного генеза, эпигастральных болей, признаков фурункулеза или стоматита, слабости и затрудненного глотания.
Передозировка
Передозировка может вызвать симптомы клинического гипотиреоза, увеличение размеров щитовидной железы. Для профилактики таких явлений по достижении состояния эутиреоза доза препарата снижается либо назначается дополнительно левотироксин натрия. После отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
При признаках передозировки препарат отменяют, назначается промывание желудка, симптоматическая терапия, при необходимости показан антитиреоидный препарат.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Мерказолил, Метизол.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Воздействие активного компонента Тирозола на щитовидную железу угнетает продуцирование гормонов за счет блокировки ферментов, в частности – пероксидазы, участвующей в йодировании тирозина. Прием препарата ускоряет выведение йодидов из щитовидной железы и снижает основной обмен. Параллельно применение Тирозола повышает активацию синтеза и секреции гипофизом тиреотропного гормона. Это иногда может сопровождаться незначительным увеличением объемов щитовидной железы. Препарат весьма эффективен при симптоматической терапии тиреотоксикоза. Однократный прием Тирозола гарантирует его действие на протяжении не менее суток.
Особые указания
- При выраженном зобе назначается в комбинации с левотироксином натрия, во избежание дальнейшего сужения просвета трахеи.
- В период лечения необходим контроль периферической картины крови.
- Препарат может снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
- При появлении боли в горле, затрудненного глотания, Повышении температуры тела, Признаках стоматита или фурункулеза на фоне лечения препарат следует отменить и немедленно обратиться к врачу.
- Препарат отменяют при появлении кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализированной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи. сильных болей в животе, выраженной слабости.
- При раннем прекращении курса лечения возможен рецидив заболевания.
- Редко после окончания лечения может отмечаться поздний гипотиреоз, что связано не с приемом препарата, а с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы.
- Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат назначается с осторожностью после полной оценки пользы и риска его применения.
При лечении большими дозами препарата возможно образование зоба, гипотиреоза плода, рождение маловесного новорожденного.
Препарат может применяться при лактации, но следует учитывать, что у ребенка возможно развитие гипотиреоза, что требует контроля функции щитовидной железы младенца.
В детском возрасте
Противопоказано детям до 3 лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции печени
Назначается в минимально эффективной дозе при тщательном медицинском контроле.
Лекарственное взаимодействие
- Действие препарата может быть ослаблено при одновременном применении йодсодержащих рентгенконтрастных средств.
- Недостаток йода усиливает действие препарата.
- При лечении тиреотоксикоза после достижения эутиреоидного состояния может понадобиться снижение дозы сердечных гликозидов, аминофиллина и увеличения доз варфарина и других антикоагулянтов.
- Эффект тиамазола повышают препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон.
- Сочетание с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышает риск развития лейкопении.
- Прием лейкогена и фолиевой кислоты на фоне терапии тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
- Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
- Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ и корректировать соответственно дозу других препаратов.
