Ноотропы с успокаивающим эффектом. Ноотропные средства для концентрации внимания

Дисклеймер: Уважаемые друзья! Статья носит исключительно информационный характер. Нужно понимать, что большинство препаратов, которые будут описаны - являются рецептурными. Данная статья не призывает применять что-то самим, и тем более, заниматься самолечением. Статья предназначена для повышения Вашей информированности, в том числе и при общении с Вашими врачами. Только врачи могут выписывать Вам лечение, расписать верные для вас дозировки, определить отсутствие прямых и относительных противопоказаний. Это очень Важно, т.к. самолечение недопустимо - оно, как правило, часто приводит к нежелательным последствиям. Читая эту статью, не забывайте это!

Часто, при комментировании мной некоторых статей и комментариев на медицинскую тематику, меня неоднократно просили рассказать более подробно о ноотропах, я намерен изложить в этой статье о том, что же такое ноотропы и с чем их едят. Это будет удобно тем, кому интересна эта тема, а также мне - теперь при просьбе рассказать более подробно о ноотропах, я буду ссылаться на собственную статью, надеюсь и вы тоже.

Уверен, многие из вас слышали, что существует особая группа препаратов и биологически активных веществ, которая именуется "Ноотропами".

Учитывая высокую популярность данной темы и наличия массы мифов, которые часто сопровождают статьи данной тематики на около медицинских и прочих ресурсах - данной серией статей мне хотелось бы рассмотреть обширный класс ноотропов, и помимо этого, классифицировать их по следующим препаратам:

• механизм действия.
• безопасность.
• эффективность.
• наличие или отсутствие долговременного эффекта.
• токсичность.

Данная тема весьма обширна, поэтому в данной статье мы рассмотрим лишь определение ноотропов, их основные группы и механизмы действия. Также, в данной статье мы рассмотрим широко распространенные мифы, непосредственно связанные с ноотропами, и их применением.

Итак, что же такое ноотропы?

Лекарственные средства или иные биологически активные вещества, способные стимулировать умственную деятельность, усилить когнитивные (познавательные) функции, улучшать память и увеличивать способность к обучению. Кроме того, некоторые ноотропы увеличивают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Например, таким как чрезмерные умственные нагрузки или "кислородное голодание" мозга.

Рассмотрим часто встречающиеся мифы о ноотропных препаратах.

Миф 1. Ноотропы мгновенно "разгоняют" мозг до небывалых скоростей, позволяя выполнять чрезвычайно неординарные задачи и преодолевать чрезмерные нагрузки (тут можно вспомнить популярный фильм о придуманном препарате NZT-48).

R. Ноотропы никогда не сделают из вас "сверхчеловека" (грубо говоря, если вы не знаете, как решать тройные интегралы - то даже приняв любой из препаратов, данное знание в голове у вас никак не появится). Однако, процесс обучения будет проходить значительно легче и при наличии усердия, ноотропы будут значительно способствовать обучению и иной мозговой деятельности.

Миф2. Ноотропы, очень вредные, токсичные, имеют долгосрочные последствия, поэтому их применение совершенно нецелесообразно.

R. В общем и целом - препараты данной группы не имеют долгосрочных вредных последствий, а огромная часть из них, кроме того, имеет долгосрочный положительный потенциал. Токсичность большинства из них крайне низкая. (следует иметь в виду, что имеются исключения, которые мы далее рассмотрим).

Миф 3. Ноотропы, даже при разовом применении, дают сильный, выраженный эффект.

R. Практически все ноотропные препараты имеют крайне низкую эффективность при разовом применении (причем, дозировки совершенно не играют никакой роли), однако курсовое применение часто даёт выраженный положительный эффект. (опять же, имеются исключения - их мы тоже рассмотрим).

Теперь кратко рассмотрим основные механизмы действия ноотропных препаратов:

1. Общеметаболические (улучшение энергетического состояния нейронов - усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффект).
2. Активация пластических процессов в ЦНС, включая стимуляцию нейропластичности (образования новых нейронов и синаптических связей между ними).
3. Усиление, модуляция процессов синаптической передачи в ЦНС.
4. Модуляция активности ГАМК/GLU рецепторов, ответственных за торможение "избыточной" активности ЦНС.
5. Иные механизмы действия.

Теперь начинается самое интересное - практическая часть.

Мы рассмотрим несколько самых "печально известных широкому кругу лиц" препаратов. Так уж получилось, что все самые широко разрекламированные препараты в данном обзоре, на деле являются "пустышками". Пациенты и "страждущие" пьют их буквально горстями, однако никакого положительного эффекта не замечают. Почему? Приступим.

Глицин .

Данный препарат применяется повсеместно, по причине его широкой доступности без рецепта врача, и невысокой стоимости.

В качестве "успокоительного" средства глицин абсолютно неэффективен. Он также неэффективен и как ноотроп, и в любом другом фармакологическом аспекте.

Возникает закономерный вопрос - почему?

Дело в том, что глицин - обычная аминокислотная, которая содержится практически в любом пищевом белке. Любой белок, попадая в наш желудок, расщепляется ферментами до аминокислот, которые всасываются кишечником. Именно поэтому белковая пища имеет энергетическую ценность.

Кроме того, глицин является пищевой добавкой E640, которая применяется как модификатор вкуса и аромата в пищевой промышленности.

Чтобы понять, в чем тут подвох, приведём наглядный пример: Белок куриного яйца содержит в себе около 12% белка. Белок состоит из аминокислот, из которых чистого глицин - в среднем 0.45 грамм.

Итак, одно куриное яйцо содержит в себе эквивалент 4.5 таблеток глицина (450 мг).

Если вы съедите яичницу из трёх яиц, вы примете эквивалент 13.5 таблеток глицина. Постарайтесь вспомнить, была ли у вас выраженная ноотропная активность после употребления яичницы? Ответ очевиден. Итак, глицин совершенно безвреден, и точно так же неэффективен в любых дозировках.

Пирацетам.

Исторически, это самое первое соединение, открытое в далёком 1972 году, которое положило начало целой группе препаратов - рацетамов и их производных. Но сейчас - поговорим именно о самом пирацетаме.

В большинстве стран (за исключением России и некоторых стран СНГ) - пирацетам не зарегистрирован в качестве лекарственного препарата. Дело в том, что на сегодняшний день нет ни одного исследования (за 42 года с момента его открытия), которое бы указывало на его эффективность.

Данный препарат абсолютно безобиден. Его летальная доза в 7 раз ниже, чем у поваренной соли. Его эффективность в качестве ноотропа - около нулевая в любых дозировках.

Однако, в России данный препарат выпускается, и, следовательно, очень активно "проталкивается" врачами, которым "поручено" его выписать пациентам.

Так как препарат абсолютно безобиден, то врач, выписывающий его, ничем не рискует, а у пациента может вдруг сработать "эффект плацебо", и все довольны. Однако, реально - данный препарат ничего не лечит и не "улучшает".

Афобазол.

Одна из наиболее "гениальных" отечественных разработок. Этот препарат позиционируется производителем как препарат, обладающий противотревожной, антиастенической, и ноотропной активностью.

Теперь переходим к сути дела.

Данный препарат не имеет за плечами ни одного международного исследования, доказывающего его эффективность. Те исследования, что происходили в России, не имеют дизайна, который соответствовал бы уровню доказательной медицины (малая выборка пациентов, нет мультицентровых исследований, нет независимых заказчиков исследования). Более того, все проводимые исследования финансировались исключительно за счёт производителя, что является недопустимым. т.к. результат будет всегда "подкручен" в нужную сторону - в ту, которая просит тот, кто его заказывает.

Более того, вещество фабомотизол (действующее вещество афобазола), не применяется нигде, кроме России и стран СНГ. Им никогда не были заинтересована ни одна организация ни одной страны мира, даже для изучения его потенциальных механизмов действия.

В чем же дело? А дело в том, что данный препарат был изначально разработан "для широкой продажи". т.е. было взято вещество, которое является потенциально безвредным. После чего оно было проверено на токсичность - которая обнаружена не была. И его решили продавать, снабдив широкой рекламой.

Уже после выпуска его в производство, и потери патента на товарный знак "Афобазол", компания-производитель решила всё-таки выяснить, как же он работает. Было заказано радиолигандное исследование во Франции (у компании CEREP), чтобы они попытались найти, с чем препарат, собственно, вообще взаимодействует в организме, и, непосредственно, в ЦНС.

Полученные данные были следующими, данный препарат выводится после приёма за 40 минут, и ни с чем не взаимодействует в "терапевтических" дозировках. Т.е. это вещество, которое в организме попросту "проходит мимо".

А так как, он ещё и выводится за 40 минут, а принимается только раз в 8 часов, то, разумеется, даже теоретически, он не может работать "по назначению" (для этого вещество должно находиться в крови или в тканях мозга на всём протяжении его действия).

К моменту написания данной статьи, нет ни одного исследования в международной базе данных pubmed, которые не то, что бы говорили о его эффективности - их просто нет в принципе, никаких.

Итог - очередной, абсолютно бесполезный с клинической точки зрения, препарат.

Аминалон (ГАМК).

Данная аминокислота является основным "тормозным нейромедиатором" в ЦНС.

Повышение уровня ГАМК в головном мозге оказывает анксиолитическое (противотревожное), антигипоксическое, миорелаксирующее (расслабляющее) и прочие полезные в клинической практике эффекты. Поэтому, можно ожидать, что приём ГАМК даст нам "те же самые" эффекты.

Однако, всё не так просто.

Дело в том, что наш мозг защищён от общего кровеносного русла специальным барьером (гемато-энцефалическим). Это всё "сделано" для того, чтобы "ненужные" вещества, находящиеся в плазме крови, не попадали в головной мозг. К таким веществам относится и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Таким образом, при приёме ГАМК (аминалона) внутрь, её уровень в ЦНС никоим образом не изменяется (точнее говоря изменяется, но недостаточно, для наступления какого-либо заметного эффекта) - это было высказано теоретически, а вскоре и подтверждено многочисленными независимыми исследованиями.

Поэтому данный препарат для здорового человека (у которого гемато-энцефалический барьер не нарушен) - не проявит совершенно никаких свойств - ни противотревожных, ни ноотропных.

Возникает закономерный вопрос - а почему тогда данный препарат широко применяется у людей с некоторыми заболеваниями мозга, и с хорошей эффективностью?

Всё дело в том, что у некоторых больных этот самый гемато-энцефалитический барьер нарушен - и ГАМК в некоторых количествах из плазмы крови всё же проникает в ЦНС, и уже может "исполнять свои обязанности".

Но мы говорим о ГАМК, как о ноотропе для здоровых людей - а следовательно аминалон для "наших целей" совершенно непригоден.

Препарат является абсолютно безопасным, однако для здорового человека его действие не наступает - из кровеносного русла в мозг просто не может проникнуть действующее вещество.

Для того, чтобы данному веществу "можно" было всё же проникнуть через барьер, его структурную молекулу несколько видоизменяют - и получаются вполне себе "рабочие" препараты - о которых будет рассказано ниже.

Но мы говорим сейчас именно о ГАМК.

Вывод - приём ГАМК безопасен, но бессмыслен в качестве ноотропа.

Теперь переходим к рассмотрению препаратов-ноотропов, которые обладают определённым клиническим эффектом. Мы рассмотрим несколько препаратов, обсудим их клиническую эффективность в плане ноотропной активности их безопасности, и некоторые интересные факты.

Фонурацетам (фенотропил).

Данный препарат является "сыном" пирацетама, молекула которого была модифицирована для того, чтобы получить гораздо больший клинический эффект. Данный препарат имеет обширную научную базу, кроме того данный препарат включен в "расстрельный список" Всемирного антидопингового комитета (WADA), что уже намекает нам на то, что его клинический эффект довольно серьёзен, и однозначно присутствует. Для тех, кто хочет изучить тонкости самостоятельно на английском языке, данный препарат за рубежом называют "Phenylpiracetam ".

Так что же это за препарат, каковы его клинические эффекты?

Первый, наиболее важный и "заметный" эффект - стимулирующий. Данный эффект является мгновенным - т.е. он обнаруживается сразу, уже при разовом применений. Следует знать, что данный эффект не относится к истинно-ноотропному, это, скажем так, "бонус".

При курсовом применении, данный препарат имеет множество значимых клинических эффектов. Но раз данная статья касается ноотропов, опишу лишь самые значимые для нас эффекты (прошу не бить меня тапками за описание этих эффектов не на академическом языке. Это сделано для большего понимания материала.

• отчётливый стимулирующий эффект.
• улучшение кратковременной памяти.
• улучшение "запоминания" (переноса в долговременную память).
• улучшение сохранности накопленной информации в долговременной памяти.
• улучшение "скорости выполнения" повседневных операций.
• улучшение мозгового кровообращения и энергетического обмена в ЦНС.

Теперь поговорим о безопасности.

Так как, данный препарат имеет стимулирующий и анти-апатический эффект, то, соответственно, данный препарат может вызвать "психологическое привыкание". Поэтому важно строго соблюдать предписанные Вашим врачом дозировки на протяжении всего курса применения. Препарат сравнительно безопасен, однако злоупотреблять им ни в коем случае нельзя.

Особо хотелось бы отметить следующее. По неизвестным причинам, данный препарат, хотя и выпускается единственной фирмой (Valenta), имеет крайне низкое качество - от партии к партии встречаются совершенно неожиданные вещи - некоторые пациенты отмечают, что открыв (грубо говоря) вторую купленную пачку, эффект перестает ощущаться. Это не единичный случай, к компании эти претензии настолько объемны, что об этом можно легко прочитать в интернете, набрав в поисковой строке "фенотропил Valenta". Имейте это в виду.

Небольшое теоретическое отступление.

Как мы помним, ГАМК (и некоторые другие аминокислоты) являются крайне активными в ЦНС, но их приём не приводит к каким-либо эффектам из-за того, что гемато-энцефалический барьер (далее - ГЭБ) их "не пускает" в головной мозг.

Учёные задумались о том, как "провести" вещество через ГЭБ, изменив молекулу аминокислоты (сегодня мы рассматриваем гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК)). В итоге получилось два препарата, которые мы рассмотрим ниже.

Пикамилон.

Данный препарат был разработан в России, в 1970 году, исследовался 16 лет, и к 1980 году был допущен к применению в качестве ноотропного средства. Данный препарат является "молекулярным миксом" никотиновой кислотой (не путать с никотином) и молекулы ГАМК. Получилось сочетание свойств как никотиновой кислоты, так и, собственно, ГАМК.

Какого же его основные клинические эффекты?

• улучшение энергетического обмена в ЦНС.
• сосудорасширяющее действие (сосуды головного мозга, краниальные артерии).
• увеличение скорости мозгового кровотока, за счёт факторов, приведенных выше.
• некоторый транквилизирующий (успокоительный) эффект.

Совокупность этих свойств и приводит к ноотропному эффекту.

Стоит понимать, что несмотря на вышеописанные свойства, препарат не является панацеей. Все эти свойства выражены умеренно, и пресловутого "вау-эффекта" ожидать не стоить.

Препарат малоэффективен при разовом применении, рекомендуется его курсовое применение. Является сравнительно безопасным.

Отдельно стоит заметить, что исследования по препарату имеются, они публиковались в рецензируемых медицинских журналах и имеются в базе pubmed, но их мягко говоря, не очень много.

Фенибут.

Данный препарат является, как и пикамилон, производным ГАМК. Этот препарат свободно проникает через ГЭБ, однако из-за изменения его структурной формулы, препарат стал селективным лишь к одному подтипу ГАМК - рецепторов в ЦНС из трёх.

Для начала стоит отметить, что данный препарат имеет некоторый аддиктивный потенциал, кроме того, он является рецептурным. Строго соблюдайте схему и график приёма с врачом!

Данный препарат имеет уникальный фармакологический эффект, но для начала, рассмотрим его основные клинические эффекты:

• транквилизирующий (расслабляющий).
• анксиолитический (противотревожный).
• уменьшение мышечной скованности.
• ноотропный (т.к. является в некоторой степени антигипоксантом).
• слабый стимиулирующий (уменьшающий апатию и анэргию).
• влияние на уровень нейромедиаторов в ЦНС (повышение дофамина в сенаптической щели).

Теперь про то, что было названо "уникальным фармакологическим эффектом". Как вы наверное заметили, в его клинических свойствах есть одновременно и расслабляющий, и стимулирующий эффекты. Да, это кажется странным, но это не ошибка - это и есть то, что является его отличительным свойством.

Препарат имеет выраженное (заметное) действие. Степень его активности регулируется подбором правильной дозировки. Препарат имеет некоторое негативное действие на желудочно-кишечный тракт, т.к. является кислотой. Кроме того, к препарату имеются относительно и абсолютные противопоказания.

В качестве ноотропного препарата препарат следует принимать курсом, в низких дозировках (максимум будет находиться в районе 500-750 мг суточной дозировки, разделенной на три приёма).

Препарат имеет доказанную эффективность (хотя и не имеет исследований, которые строго соответствуют всем критериям ДМ).

Компаний, выпускающих фенибут несколько, однако не стоит переживать - качество довольно хорошее, и сопастовимо среди всех фирм, которые его производят.

Следующий формат статьи будет несколько другим - в нём вы увидите сводную таблицу по всем присланным Вами препаратам, и их классификацию по разным критериям. Я постарался сделать так, чтобы таблица получилась наиболее удобная для восприятия, компактная и информативная.

Препараты я принципиально выписал все - поэтому, не удивляйтесь, если среди веществ вы увидите что-то необычное.

Я постарался охватить полный, предложенный мне Вами, список препаратов.

Для удобства, в таблице приведены следующие сокращения.

1. Уровень доказательной базы (Уровень ДБ):

A: имеет одно (или более) исследование, полностью соответствующее критериям ДМ.

B: имеет одно (или более) плацебо-контролируемое исследование.

C: Имеет одно (или более) исследование, однако оно/они не соответствуют общепринятому дизайну.

D: имеют сведения об эффективности, в рамках одного или нескольких "case-report" (отдельных случаев успешного применения).

E: не имеет доказательной базы и/или препарат является "пустым" по определению (не содержит в себе действующего вещества) Также к группе E относится препараты, которые разработаны в РФ, имеют статьи исключительно от одной группы исследователей.

2. Степень эффективности по ноотропной активности:

+++: обладает высокой эффективностью.

++: обладает умеренной эффективностью.

+: обладает низкой эффективностью, однако она присутствует.

O: не обладает эффективностью.

-: наблюдается незначительное ухудшение.

--: наблюдается умеренное ухудшение.

---: наблюдается значительное ухудшение.

м.д.: существует мало информации, или препарат изучается.

3. Группа.

Группа указана по классификации (т.е. к какому классу принадлежит препарат или действующее вещество).

Данная строка указана для справки - например, если Вам необходимо узнать подробности механизма действия того или иного препарат, используйте сокращение в данной строке, чтобы поискать более подробно о данной группе (т.к. групп очень много, я считаю, что нет необходимости описывать подробно каждую из них - это целая книга получится - да и последующих статьях мы коснемся этих вопросов все равно).

4. Безопасность.

Для удобства "чтения" этой строки - я разделил препараты (условно) на четыре категории, и дал им цветовые обозначения:

зеленый - препарат безопасен при применении в адекватных дозировках, противопоказаний относительно мало.

желтый - препарат безопасен, однако следует строго соблюдать указанные дозировки. В данной группе противопоказаний значительно больше.

Оранжевый - препарат является сильнодействующим, поэтому огромное, строгое внимание следует уделить предписаниям врача по его применению.

Красный - препарат является небезопасным. Его применение в качестве ноотропного средства - крайне не рекомендуется.

Надеюсь, что данная таблица внесла некоторую ясность для всех читателей, которые интересовал тот или иной препарат. В ней присутствуют практически все вещества, которые применяются в качестве ноотропов.

Что такое ноотропы и как ими пользоваться?

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Кроме этого, ноотропы обладают способностью снижать неврологический дефицит и улучшать кортикосубкортикальные связи.

Концепция ноотропных средств возникла в 1963 году, когда бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia был синтезирован и применен в клинике первый препарат этой группы — пирацетам. Последующие исследования показали, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память. Подобно психостимуляторам, препарат повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих им побочных эффектов. В 1972 году К. Giurgea был предложен термин «ноотропы» для обозначения класса препаратов, положительно воздействующих на высшие интегративные функции мозга.

Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты.

Ноотропный эффект лекарственного средства может быть как первичным (непосредственное воздействие на нервную клетку), так и вторичным, обусловленным улучшением мозгового кровотока и микроциркуляции, антиагрегантным и антигипоксическим действием.

Для обозначения веществ этой группы существует ряд синонимов: нейродинамические, нейрорегуляторные, нейроанаболические или эутотрофические средства, нейрометаболические церебропротекторы, нейрометаболические стимуляторы. Эти термины отражают общее свойство препаратов — способность стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях (аноксии, ишемии, интоксикациях, травме и т.д.), возвращая их к нормальному уровню.

После успешного внедрения в лечебную практику пирацетама было синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, в настоящее время находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран: оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам и др. Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали формироваться и другие группы ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические; кроме того, была идентифицирована ноотропная активность у некоторых ранее известных веществ.

Существующие ноотропные препараты могут быть классифицированы следующим образом:

1. Производные пирролидина (рацетамы): пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, Биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (Аминалон), никотиноил-ГАМК (Пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (Фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция гамма-гидроксибутират (Нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: Семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, Биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: Кортексин, Церебролизин, Церебрамин.

11. Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

Корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

Общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота, женьшеня экстракт, мелатонин, лецитин.

Психостимуляторы: сальбутиамин;

Антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол).

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др.).

В настоящее время основными механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Нейрометаболические стимуляторы улучшают проникновение через ГЭБ и утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК. Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наибольшее значение имеют: моноаминергическая (пирацетам вызывает увеличение содержания в мозге дофамина и норадреналина, некоторые другие ноотропы — серотонина), холинергическая (пирацетам и меклофеноксат увеличивают содержание ацетилхолина в синаптических окончаниях и плотность холинергических рецепторов, холина альфосцерат, производные пиридоксина и пирролидина улучшают холинергическую трансмиссию в ЦНС), глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через N-метил-D-аспартат (NMDA) подтип рецепторов).

В результате клинических исследований и экспериментов на животных выделен также целый ряд дополнительных механизмов, вносящих свой вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов. Ноотропы оказывают мембраностабилизирующее (регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран), антиоксидантное (ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран), антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии) и нейропротективное действие (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза). Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Результатом комплексного воздействия ноотропных средств является улучшение биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчение прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличение доминирующего пика). Повышение кортикосубкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание обозначать препараты ноотропного ряда как «стимуляторы познавания».

В спектре фармакологической активности ноотропов (нейрометаболических стимуляторов) выделяют следующие основные эффекты:

1. Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

2. Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

3. Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетенного и помраченного сознания).

4. Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

5. Антиастеническое действие (уменьшение выраженности слабости, вялости, истощаемости, явлений психической и физической астении).

6. Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

7. Антидепрессивное действие.

8. Седативное/транквилизирующее действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Кроме того, ноотропы влияют на вегетативную нервную систему, способствуют коррекции нарушений при паркинсонизме и эпилепсии.

Из вышеперечисленных фармакодинамических свойств некоторые являются общими для всех ноотропных препаратов, другие присущи только некоторым из них.

Стимулирующее влияние ноотропов на психическую деятельность не сопровождается речевым и двигательным возбуждением, истощением функциональных возможностей организма, развитием привыкания и пристрастия. Однако в некоторых случаях они могут вызывать беспокойство и расстройство сна. Положительным свойством ноотропов является их малая токсичность, хорошая сочетаемость с препаратами других фармакологических групп и практическое отсутствие побочных действий и осложнений. Следует отметить, что эффекты этой группы развиваются постепенно (как правило, после нескольких недель приема), что обусловливает необходимость назначения их в течение длительного времени.

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы их стали широко применять в разных областях медицины, в том числе в гериатрической, акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии.

Ноотропные средства применяют при деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера), хронической цереброваскулярной недостаточности, психорганическом синдроме, последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы, интоксикации, нейроинфекции, интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме, невротическом и неврозоподобном расстройстве, вегетососудистой дистонии, хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция), для улучшения умственной работоспособности. В детской практике показаниями к назначению ноотропов являются задержка психического и речевого развития, умственная отсталость, последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, синдром дефицита внимания. При острых состояниях в неврологической клинике (острый ишемический инсульт, черепно-мозговая травма) показана эффективность пирацетама, холина альфосцерата, глицина, Церебролизина. Некоторые ноотропы используют для коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота), заикания (Фенибут, пантогам), гиперкинезов (Фенибут, гопантеновая кислота, мемантин), расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам), нарушений сна (глицин, Фенибут, кальция гамма-гидроксибутират), мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс), головокружения (пирацетам, Фенибут, гинкго билоба), для профилактики укачивания (Фенибут, ГАМК). В офтальмологии (в составе комплексной терапии) применяют никотиноил-ГАМК (открытоугольная глаукома, сосудистые заболевания сетчатки и желтого пятна), гинкго билоба (старческая дегенерация желтого пятна, диабетическая ретинопатия).

Последнее десятилетие XX века отмечено высокими темпами исследовательской деятельности, связанной с поиском и изучением механизма действия новых и уже имеющихся ноотропных препаратов. До сих пор продолжаются поиски базисной гипотезы действия ноотропов, способной интегрировать уже известные аспекты механизма действия ноотропных средств и определить их дальнейшую судьбу. Актуальным является поиск новых препаратов, которые обладали бы большей фармакологической активностью и оказывали бы избирательное действие на интегративные функции головного мозга, корректируя психопатологическое состояние пациента, его умственную активность и ориентацию в повседневной жизни.

Препараты

Препаратов - 2449 ; Торговых названий - 141 ; Действующих веществ - 25

Как бодибилдер со стажем, я знаю о важности добавок. Очевидно, ничто не заменит регулярные тренировки и идеальный рацион, но ноотропные добавки помогут протолкнуть плато и открыть перед вами новые возможности. Конечно, ноотропы не сделают всю работу за вас, как говорят некоторые производители, но они могут улучшить ваши результаты в тренажерном зале. И сегодня я дам вам список ноотропов последнего поколения.

Не так давно появился новая категория пищевых добавок, которые штурмом в течение нескольких лет взяли рынок, и называются они Ноотропами. Ноотропы – это, в основном, добавки, предназначенные для лечения СДВГ (Синдром Дефицита Внимания с Гиперактивностью). Это, как правило, Аддерал, Виванс и Риталин, которые используются для улучшения внимания, концентрации и памяти. Помимо прочего, такие добавки содержат ингредиенты, которые можно найти в большинстве традиционных формул предтренировочных комплексов (кофеин, ниацин, апельсин).

До недавнего времени, большинство таких добавок продавались строго для студентов, а также тех, кто стремиться к повышению на работе. Однако культуристы и спортсмены могут серьезно выиграть от «правильных» видов ноотропов.

Я приведу список лучших ноотропов, которые лично использовал. Они помогли мне протолкнуть мои тренировки на новый уровень и достичь определенных успехов в тренажерном зале.

Ноотропы: список лучших препаратов

Комбинация из Фенибута и стимулятора

Фенибут – ноотропное средство, которое я использовал в качестве эксперимента в прошлом году. И я могу сказать, что это действительно чудо-добавка. Она позволяет ГАМК-аминокислоте, которая действует как нейромедиатор в центральной нервной системе, преодолевать гематоэнцефалический барьер. Ведь, как правило, ГАМК не может сделать это самостоятельно.

При введении в молекулу этого нейромедиатора фенильного кольца, повышается эффективность этого самого нейромедиатора. Это приводит к тому, что появляется чувство эйфории, крайнего спокойствия. Получается, фенибут – отличная альтернатива бензодиазепинам (препараты для снижения тревожности).

Вам, наверное, интересно, как успокаивающие добавки могут работать в качестве дополнительного средства для тренировок. Должен признать, я и сам поначалу задавался этим вопросом.

Фенибут устраняет беспокойство, и отлично работает в сочетании с стимуляторами, например, с кофеином. Многие из вас знают, что типичные предтренировочные комплексы содержат большое количество кофеина и других стимуляторов, которые часто могут вызвать чувство тревоги и спровоцировать жесткий сбой в организме. Это может повлечь за собой снижение внимания и концетрации во время тренировки. Фенибут же полностью исключает эти ощущения и дает чувство эйфории, стимулируя ЦНС, давая повышенную концентрацию.

Лучше всего использовать небольшие дозы фенибута, чтобы получить хороший эффект. Как правило, это не больше 1-1,5 граммов. Применение более высоких доз (от 2 г), может привести к усталости и, скорее всего, окажет прямо противоположное действие.

Я использовал фенибут в сочетании с более мощными стимуляторами. Это, прежде всего, Аддерал, ДМАА, Эфедрин, и могу подтвердить его эффективность. Но хочу отметить, что нужно ограничивать применения фенибута: максимум 1 раз в неделю. Дело в том, что организм может быстро привыкнуть к нему, и, если вы используете его часто, то он будет со временем совершенно неэффективным средством.

Как принимать?

Эта информация очень важна. Из-за того что фенибут может оказывать стимулирующее действие только через 1-2 часа, нужно хорошенько спланировать свой день. Обычно я тренируюсь в середине дня, поэтому схема у меня следующая:

1. На относительно пустой желудок (никакой еды за 2 часа до тренировки) принимаю 500-800 мг фенибута, запивая стаканом воды.
2. Жду час.
3. За 20 минут до выхода из дома в спортзал принимаю жиросжигатель.
4. В течение 20 минут еду из дома до спортзала.

Фонтурацетам и ноопепт

Ноопепт – ноотропное средство, которое впервые было обнаружено в России в начале 1990-х годов, и фактически считается лекарственным средством в этой стране. В США же Ноопепт доступен для покупки без рецепта.

Я использовал несколько различных марок добавки, содержащей Ноопепт, в том числе Lumonol и Zynapse, которые обладали разной степенью эффективности. Ноопепт, как показали исследования, оказывает успокаивающее действие. По механизму действия он похож на Фенибут.

На самом деле, впервые я попробовал это средство, когда готовился к экзамену, который должен был состояться на следующее утром.

Не вдаваясь в глубокие научные дискуссии, я расскажу лишь о том, как работает Фонтурацетам и затрону только некоторые тонкости: что это такое и как оно может помочь вам в тренировках.

Фонтурацетам (Фенотропил) в чистом виде – стимулятор, который используется, кажется, для устранения депрессивных эффектов бензодиазепинов. Также выяснилось, что он может повышать физическую выносливость. Посколько Ноопепт производит действие, усиливающее когнитивные способности, добавление Фонтурацетама даст всплеск внимания и концентрации. Это позволит вам заниматься в зале сильнее и лучше, чем обычно.

Неприятным аспектом Фонтурацетама является то, что из-за его сильного действия Всемирное допинговое агентство внесло его в список запрещенных препаратов. К счастью, большинство из тех, кто читает эту статью, вероятно не профессиональные спортсмены и не олимпийцы.

Как нужно принимать ноотропные добавки?

Я скажу об этом чуть ниже в последнем разделе, но вкратце затрону эту тему сейчас. Основным недостатком применения ноотропов является то, что они требуют времени для экспериментов. Они эффективны, но нужно немного поэкспериментировать с применением, чтобы определить для себя правильную дозу.

Как правило, я принимаю Ноопепт и Фонтурацетам одновременно. Они оба у меня в виде порошка, и мне кажется, для меня намного эффективнее они действуют при растворении под языком. Обычно я беру 10-15 мг Ноопепта, а далее сразу 20 мг Фонтурацетама примерно за 1 час до тренировки.

Заключение

Можно подвести итог, и дать вам своеобразный рейтинг по эффективности ноотропных добавок.

Ноотропы – список препаратов по эффективности:

• Фенибут;
• Фонтурацетам;
• Ноопепт.

Очень важная вещь, которую я хочу отметить здесь – в отличие от всех других добавок, которые вы, возможно, принимали, дозирование ноотропов зависит от ряда переменных. К примеру, указанная на этикетке предтренировочного комплекса рекомендованная доза работает на 99,999% парней.

Вы можете купить инновационные ноотропы и релаксанты на этом сайте:

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

усиливается утилизация глюкозы;

активация аденилатциклазы;

усиление кругооборота АТФ;

стимулирование синтеза РНК и белков;

усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

атиастеническое действие;

мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

антидепрессивное действие;

адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

антипаркинсоническое действие;

иммуннокоррегирующее действие;

повышение уровня бодрствования сознания.

проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

Лечение алкогольного слабоумия.

Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

Комплексная терапия депрессий.

Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

Диспепсические расстройства;

возбуждающее действие (пирацетам);

сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены – это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

настойка жень-шеня;

экстракт элеутерококка;

настойка лимонника китайского;

препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

рантарин;

пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

актопротекторное действие;

повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

Неврозы и пограничные состояния.

Астенические состояния.

Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

Синдром хронической усталости (СХУ).

Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

Длительность курса около 3-х месяцев.

Время приема: осень, зима.

Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

Возбуждение ЦНС;

повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

Гипергликемия;

диспепсические расстройства.

Лекция №11.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ КОРОНАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ (АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – это острое или хроническое заболевание, которое возникает в результате уменьшения или прекращения кровоснабжения миокарда в связи с поражением коронарных сосудов.

ИБС является собирательным понятием и включает стенокардию (anginapectoris) и инфаркт миокарда (ИМ).

Ключевым звеном патогенеза ИБС является несоответствие между потребностью миокарда в кислороде (крови) и его доставка.

Этиопатогенез ИБС.

Причины, вызывающие уменьшение доставки кислорода к сердцу:

атеросклероз коронарных артерий;

тромбоз коронарных артерий;

спазм коронарных артерий;

нарушение микроциркуляции в миокарде в силу усиления агрегации тромбоцитов и снижения фибринолиза;

гипотония и брадикардия;

сердечная недостаточность.

Причины, вызывающие увеличение потребности миокарда в кислороде (крови):

стресс психоэмоциональный;

сильное физическое перенапряжение;

гипертрофия миокарда (у спортсменов);

тиреотоксикоз;

гипертония и тахикардия;

инфекционный миокардит.