Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин Никомед - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N012536/01-130512

Торговое название:

Амитриптилин Никомед

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС).
Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Амитриптилин является блокатором Ml- и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов и α1-адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.
Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л.
Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения.
Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-6 часов после приема.
Распределение
Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается.
Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – 4 ч, а равновесная концентрация – примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
Метаболизм
Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита – нортриптилина. И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови – 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина.
Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде. У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.

Показания к применению

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;
- инфаркт миокарда (в том числе недавно перенесенный);
- острая алкогольная интоксикация;
- острый делирий;
- острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными препаратами;
- закрытоугольная глаукома;
- аритмии;
- нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,
- гипокалиемия, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT;
- пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
- дети до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия (амитриптилин снижает судорожный порог), нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека.
Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен.
Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена.
Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.
Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного.
Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.
Грудное вскармливание
При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникать нежелательные реакции.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды).
Взрослые.
Начальная суточная доза составляет 25-50 мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг.
Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.
Пожилые
Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них рекомендуемая начальная доза составляет 25-30 мг/сут., обычно 1 раз в сутки (на ночь). Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая при необходимости дозы 50-100 мг/сут., до достижения ответной реакции (эффекта). Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения.
Нарушение функций почек
При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе.
Нарушение функций печени
У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена.
Длительность лечения
Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2-4 недели.
Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии.
Отмена
Препарат следует отменять постепенно во избежание развития синдрома «отмены», таких как головная боль, нарушения сна, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата.

Побочное действие

Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одну или несколько указанных ниже нежелательных реакций. Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.
Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии.
Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Часто: аритмия (включая нарушения проводимости, удлинение интервала QT), гипотензия, АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса.
Нечасто: повышение АД.
Редко: инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение, головная боль.
Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи.
Нечасто: судороги.
Со стороны мочевыделителъной системы:
Часто: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
Очень часто: гипергидроз.
Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница.
Редко: фоточувствительность, алопеция.
Со стороны органов чувств:
Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения).
Часто: мидриаз.
Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления.
Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.
Нарушение психики:
Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.
Часто: снижение концентрации внимания.
Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, чувство страха, тревога, бессонница, ночные кошмары.
Редко: агрессивность, делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных с шизофренией).
Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение.
Со стороны органов кроветворения:
Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота.
Часто: рецессия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту.
Нечасто: диарея, рвота, отек языка.
Редко: паралитическая кишечная непроходимость, опухание околоушной железы, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.
Общие расстройства:
Часто: слабость.
Нечасто: отек лица.
Редко: повышение температуры тела.
Со стороны обмена веществ:
Очень часто: увеличение массы тела усиление аппетита.
Редко: снижение аппетита.
Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения.
Часто: у мужчин – импотенция, нарушение эрекции.
Редко: у мужчин – задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин – галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма.
Лабораторные показатели:
Часто: изменение ЭКГ, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.
Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.
Эффекты отмены
Внезапное прекращение лечения после длительного приема может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.
Постепенная отмена препарата была ассоциирована с такими транзиторными симптомами как раздражительность, возбуждение и нарушения сновидений и сна в течение первых двух недель снижения дозы.
Редко отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки амитршггилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые два часа наблюдается сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника, судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС): угнетение функций ЦНС, сильная тяга ко сну, судороги, кома.
Влияние на дыхательную систему: дыхательная недостаточность.
Влияние на психическую сферу: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Влияние на сосудистую систему: гипотензия.
М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, мышечные судороги.
Лечение:
Лечение – симптоматическое и поддерживающее.
Прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, даже если прошло некоторое время после приема препарата, прием активированного угля. Даже в кажущихся неосложненных случаях следует тщательно наблюдать за больным. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания. Следует часто проверять уровень электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней. При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль Na +). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию.
Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводят инфузию добутамина (вначале – 2-3 мкг/кг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).
Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.
При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.
Диализ неэффективен, т.к. концентрация амитриптилина в крови низкая.
Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.
У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, алкоголем.
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Этот изофермент у человека имеет несколько изоформ.
Изофермент CYP2D6 может ингибироваться разными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама – очень слабого ингибитора), β-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами последнего поколения (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол амиодарон).
Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.
Противопоказанные комбинации:
Противопоказано применение амитриптилина совместно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому.
Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого, неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.
Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Не рекомендуемые комбинации
Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для местной или общей анестезии или в виде капель в нос.
Адреноблокаторы: при одновременном применении амитриптилина с клонидином и метилдопой возможно ослабление гипотензивного эффекта последних.
М-холиноблокаторы: амитриптилин может усиливать действие таких препаратов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов
H1-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь.
Следует избегать одновременного применения этих препаратов из-за риска развития, в том числе, кишечной непроходимости и сильного повышения температуры тела.
Препараты, способные удлинять интервал QT, в том числе антиаритмические препараты (например, хинидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин), некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат и соталол. Эти препараты при их применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковой аритмии.
Противогрибковые препараты, например, флуконазол и тербинафин, повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и усиливают связанную с этим токсичность. Возможны случаи обмороков и фибрилляция и трепетания желудочков.
Соли лития (лития карбонат)
Соли лития взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико-клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.
Комбинации, требующие осторожности
Средства, угнетающие ЦНС: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое другими психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм амитриптилина и снижать его концентрацию в плазме крови с соответствующим ослаблением антидепрессантного действия.
Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.
Амитриптилин и нейролептики могут взаимно угнетать метаболизм друг друга. Это может приводить к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может требоваться коррекция дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.
Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять антидепрессантное действие.
При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита – нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке Крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.
При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у больных, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В тоже время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.
Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3А4.
Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени).
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск неизвестен.
В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз или гипокалиемия, в связи с этим рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита; при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями ССС следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, электрокардиограмму (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Необходимо соблюдать осторожность при применении амитриптилина у пациентов, получающих ингибиторы или индукторы цитохрома Р450 ЗА4.
В период лечения в отдельных случаях могут развиваться мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, снижение моторной функции кишечника.
Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
В период лечения следует исключить употребление алкогольсодержащих напитков.
Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».
Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможен приступ повышения внутриглазного давления, а также возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.
У склонных к суицидам пациентов суицидальный риск сохраняется во время лечения до значительного улучшения депрессивных симптомов.
Так как эффект амитриптилина наступает через 2-4 недели, склонные к суицидам пациенты требуют тщательного наблюдения до улучшения состояния.
За больными, ранее имевшими суицидные явления или имевшими выраженные суицидные мысли, или пытавшимися совершить самоубийство до начала или во время лечения, требуется постоянный врачебный контроль. Хранение и выдача им лекарственных средств должна осуществляться доверенными лицами.
Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет, поэтому при назначении амитриптилина у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.
У пациентов с маниакально-депрессивным синдромом лечение амитриптилином может спровоцировать маниакальную фазу. При появлении маниакальных симптомов амитриптилин следует отменить.
У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты, местные и общие анестетики, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.
По возможности, амитриптилин следует отменять перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.
Амитриптилин Никомед может влиять на эффект инсулина и изменение концентрации глюкозы после приема пищи. Это может потребовать коррекции гипогликемической терапии у больных сахарным диабетом.
Состояние депрессии тоже может влиять на метаболизм глюкозы.
Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м-холиноблокирующее действие амитриптилина.
Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов.
Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.
По 50 таблеток во флаконе из темного стекла, укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Такеда Фарма А/С, Дания
Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструп, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Denmark

Производитель
Такеда Фарма А/С, Дания
Апотекерштайн 9, 9500 Хобро, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Denmark

Фасовщик/Упаковщик
Такеда Фарма АС, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55В Jaama St., Polva 63308, Estonia

Выпускающий контроль качества
Такеда Фарма А/С, Дания Лангебьерг 1, 4000 Роскильде, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Denmark
Такеда Фарма АС, Эстония
55Б ул. Яама, Пылва 63308, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55B Jaama St., Polva 63308, Estonia

Претензии потребителей направлять по адресу:
OOO «Такеда Фармасьютикалс»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

Дополнительными веществами в таблетках являются: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, моногидрат лактозы, диоксид кремния, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный.

Дополнительными веществами в драже являются: стеарат магния, крахмал картофельный, тальк, поливинилпиролидон, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества. Дополнительными веществами являются: кислота хлористоводородная (гидроксид натрия), моногидрат декстрозы, вода для инфузий, хлорид натрия, хлорид бензетония.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант . Оказывает седативное, тимолептическое действие. Обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

МНН: Амитриптилин.

Лекарственное средство снижает аппетит, устраняет ночное недержание мочеиспускания, оказывает антисеротониновое действие. Препарат обладает сильно выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием. Антидепрессивный эффект достигается повышением концентрации серотонина в нервной системе и норадреналина в синапсах. Длительная терапия ведет к снижению функциональной активности серотониновых и бета-адренергических рецепторов в головном мозге. Амитриптилин уменьшает выраженность депрессивных проявлений, ажитации , тревожности при тревожно-депрессивных состояниях . Благодаря блокированию Н2-гистаминовых рецепторов в стенке желудка (париетальные клетки) обеспечивается противоязвенное воздействие. Медикамент способен снижать температуру тела, уровень при общей анестезии. Лекарственное средство не ингибирует моноаминооксидазы. Антидепрессивный эффект проявляется через 3 недели терапии.

Максимальная концентрация вещества в крови происходит через несколько часов, обычно через 2-12. Выходит метаболитами с мочой. Хорошо связывается с белками.

Показания к применению Амитриптилина

От чего таблетки и раствор обычно назначают?

Препарат показан при депрессии (ажитация, тревожность, нарушения сна, алкогольная абстиненция, при органических поражениях головного мозга, невротическая абстиненция), при нарушении поведения, смешанных эмоциональных расстройствах, ночном энурезе , хроническом болевом синдроме (при онкопатологии, при постгерпетической невралгии ), при нервной булимии, при мигрени (для профилактики), при . Показания к применению Амитриптилина в таблетках и в других формах выпуска совпадают.

Противопоказания

Согласно аннотации лекарство не применяется при , непереносимости основного компонента, при закрытоугольной глаукоме , острой интоксикации психоактивными, анальгезирующими, снотворными средствами, при острой алкогольной интоксикации. Медикамент противопоказан при грудном кормлении, тяжелых нарушениях внутрижелудочковой проводимости, антиовентрикулярной проводимости. При патологии сердечно-сосудистой системы, при угнетении костномозгового кроветворения, маниакально-депрессивных психозах , хроническом алкоголизме, снижении моторной функции пищеварительной системы, инсульте, патологии печени и почек, внутриглазной гипертензии , задержке мочеиспускания, гиперплазии предстательной железы, при гипотонии мочевого пузыря, тиреотоксикозе, беременности, эпилепсии Амитриптилин назначают с осторожностью.

Побочные действия Амитриптилина

Нервная система: возбуждение, галлюцинации, обморочные состояния, астения, сонливость, беспокойство, гипоманиакальное состояние, усиление депрессии, деперсонализация, двигательное беспокойство, усиление эпилептических припадков, экстрапирамидный синдром , атаксия, миоклонус, парестезии в виде периферической невропатии, тремор мелкой мускулатуры, головные боли.

Антихолинергические эффекты: повышение , нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, тахикардия , затруднение мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, делирий, спутанность сознания, снижение потоотделения.

Сердечно-сосудистая система: нестабильность кровяного давления, нарушения внутрижелудочковой проводимости , аритмия, ортостатическая гипотензия , головокружение, сердцебиение, тахикардия.

Пищеварительный тракт: потемнение языка, диарея, изменение вкусового восприятия, рвота, гастралгия, гепатит, холестатическая желтуха.

Эндокринная система: галакторея, гипергликемия, снижение потенции либо повышение либидо, увеличение размеров молочных желез, гинекомастия, отек тестикул, синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия. Также отмечается гипопротеинемия , поллакиурия, задержка мочеиспускания, увеличение лимфатических узлов, гиперпирексия, отечность, шум в ушах, выпадение волос.

При отмене лекарственного средства отмечается необычное возбуждение, нарушения сна, недомогание, головная боль, диарея, тошнота, необычные сновидения, двигательное беспокойство, раздражительность . При внутривенном введении отмечается чувство жжения, лимфангит, тромбофлебит, .

Отзывы о побочных действиях Амитриптилина довольно часты. При употреблении препарата в том числе может возникнуть привыкание.

Амитриптилин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка. Начальная дозировка – 25-50 мг на ночь для взрослых. В течение 5 дней количество препарата увеличивают до 200мг в день в 3 приема. В случае отсутствия эффекта в течение 2 недель дозу увеличивают до 300 мг.

Растворы вводят медленно внутривенно и внутримышечно, 20-40 мг 4 раза в день с постепенным переходом на пероральный прием. Курс терапии – не более 8 месяцев. При длительных головных болях, при мигрени, хроническом болевом синдроме неврогенного происхождения, при мигрени назначают 12,5-100мг в день.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед является аналогичной. Перед употреблением следует обязательно ознакомиться с противопоказаниями на препарат.

Передозировка

Проявления со стороны нервной системы : кома, ступор, повышенная сонливость, беспокойство, галлюцинации, атаксия, эпилептический синдром, хореоатетоз , гиперрефлексия, ригидность мышечной ткани, спутанность сознания, дезориентация, нарушения концентрации внимания, психомоторное возбуждение.

Проявления передозировки препаратом Амитриптилин со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушение внутрисердечной проводимости, аритмия, тахикардия, падение кровяного давления, шок, сердечная недостаточность , редко – остановка сердца.

Также отмечается , олигурия, повышенное потоотделение, гипертермия , рвота, одышка, угнетение работы дыхательной системы, цианоз. Возможно лекарственное отравление.

Во избежание негативных последствий передозировки требуется экстренное промывание желудка, введение ингибиторов холинэстеразы при выраженных антихолинергических проявлениях. Также требуется поддержание водно-электролитного баланса, уровня артериального давления, контроль над работой сердечно-сосудистой системы, проведение реанимационных и противосудорожных мероприятий при необходимости. Форсированный диурез , а также гемодиализ не доказали свою эффективность при передозировке Амитриптилином.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания , угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие. Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме , антигистаминных средств , биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов. Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов , фенитоина. , повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами. Одновременный прием метилдопы , бетанидина, гуанетидина, снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, . Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему , норэпинефрина, , изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Условия продажи

По рецепту или нет? Без рецепта лекарство не продается.

Условия хранения

В сухом темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Перед проведением терапии обязателен контроль уровня кровяного давления. Парентерально Амитриптилин вводят исключительно под наблюдением врача в условия стационара. В первые дни лечения необходимо соблюдать постельный режим. Требуется полный отказ от приема этанола. Резкий отказ от терапии может вызвать синдром «отмены» . Лекарственное средство в дозе более 150мг в день ведет к снижению порога судорожной активности, что важно учитывать при развитии эпилептических приступов у пациентов с предрасположенностью. Возможно развитие гипоманиакальных либо маниакальных состояний у лиц с циклическими, аффективными расстройствами во время депрессивной фазы. При необходимости лечение возобновляют с малых доз после купирования указанных состояний. Необходимо соблюдать осторожность при лечении лиц, принимающих лекарственные препараты гормоны щитовидной железы, при лечении пациентов с из-за возможного риска развития кардиотоксических эффектов. Медикамент может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости у лиц пожилого возраста, а также склонных к хроническим запорам. В обязательном порядке необходимо предупреждать врачей-анестезиологов о приеме амитриптилина перед проведением местной либо общей анестезии. Длительная терапия провоцирует развитие . Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин проникает в грудное молоко, у грудных детей вызывает повышенную сонливость. Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

Амитриптилин и алкоголь

Аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид .

Латинское название: Amitriptyline
Код АТХ: N06AA09
Действующее вещество: Амитриптилин
Производитель: Никомед Фарма, Дания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 5 лет.

Амитриптилин Никомед относится к числу антидепрессивных средств, оказывает антисеротониновое и анальгезирующее действие.

Показания к применению

Лекарственное средство применяется при:

• Диагностировании депрессии различного генеза (высокая эффективность появляется при повышенной тревожности ввиду выраженного седативного действия), при этом не провоцирует возникновение продуктивной симптоматики в сравнении с иными антидепрессантами, оказывающими стимулирующее воздействие
• Развитии детского энуреза (исключением является наличие гипотонического мочевого пузыря)
• Возникновение неврогенных болей (хроническое течение)
• Признаках психогенной анорексии, а также в случае развития булимического невроза
• Проявлении смешанных эмоциональных нарушений, фобических расстройств, изменении поведения.

Состав и формы выпуска

В 1 пилюле содержится 10 мг или 25 мг активного вещества, в качестве которого выступает амитриптилин. Согласно описанию также имеются:

• Крахмал
• Стеариновокислый Mg
• Полипропиленгликоль
• Тальк
• Диоксид Ti
• Метилгидроксипропилцеллюлоза
• Поливидон
• Кроскармеллоза Na
• Желирующий компонент
• Подготовленная вода
• Моногидрат лактозы.

Пилюли Амитриплина Никомед 25 мг и 10 мг выпуклые белые, размещены во флакончике по 50 шт.

Лечебные свойства

Антидепрессивный препарат проявляет центральное обезболивающее и антисеротониновое воздействие, помогает устранить недержание мочи ночью, подавляет аппетит.

Характеризуется выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием, такой эффект связан со сродством с м-холинорецепторами. Сильное седативное действие обусловлено сродством с так называемыми Н1-гистаминовыми рецепторам и проявлением α-адреноблокирующего действия.

Стоит отметить, что в терапевтических дозировках ЛС способно тормозить желудочковую проводимость.

Антидепрессивное влияние основано на повышении уровня норадреналина, а также серотонина в ЦНС.

Кумуляция нейромедиаторов наблюдается вследствие ингибирования процесса обратного захвата пресинаптических нейронов самими мембранами. В случае продолжительного применения регистрируется снижение функциональной активность как серотониновых, так и β-адренергических рецепторов головного мозга. При этом происходит нормализация серотонинергической, а также адренергической передачи. За счет этого удается устранить тревожность, различные депрессивные проявления, ажитацию.

Противоязвенный эффект связан со специфической способностью проявлять м-холиноблокирующее и седативное влияние.

При проведении общего наркоза регистрируется снижение АД, а также температуры тела. ЛС не способен ингибировать МАО.

Выраженный антидепрессивный эффект проявляется спустя 2-3 нед. от момента терапии. Характеризуется высокой степенью абсорбации.

Показатель биодоступности составляет порядка 30-60%, а активного метаболита (представлен нортриптилином) – от 46 до 70%. Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 2-8 часов. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 96%.

Метаболические превращения протекают в печени, в результате образуются 2 активных метаболита (представлены 10-гидрокси-амитриптилином и нортриптилином) и несколько неактивных метаболитов. Длительность периода полувыведения составляет от 10 до 44 часов. Выводится в основном почечной системой, незначительной количество — с желчью.

Амитриптилин Никомед: полная инструкция по применению

Пилюли принимаются перорально как во время приема пищи, так и после этого. Стоит отметить, что начинать лечение рекомендуется с суточной дозировки 50-75 мг (пить пилюли потребуется 2-3 р. на протяжении дня). В последующем дозу повышают на 25-50 мг до проявления выраженного антидепресивного действия. Оптимальной является суточная доза 150-200 мг, при этом большая часть дозировки должна быть выпита перед сном.

При тяжелых депрессивных состояниях в случае резистентности к проведенной лечебной терапии, рекомендуется повысить дозу до 300 миллиграммов или же чуть более, до наивысшей переносимой дозировки. В таких ситуациях обычно рекомендуется в/в или в/м введение ЛС с изначальным применением повышенных доз, ускорение наращивания вводимых дозировок должно производится при мониторинге соматического состояния. После того как будет достигнут выраженный антидепрессивный эффект спустя 2-4 нед. дозировку ЛС плавно понижают до 50-100 мг за сутки, прием лекарства по такой схеме проводится еще 3 мес. При проявлении депрессивных симптомов в случае понижения дозы потребуется вернуться к приему прежних дозировок лекарства.

Если же не наблюдается существенного улучшения сосотояния пациента по прошествии 3-4 нед. терапии, проводимое лечение можно считать нецелесообразным.

После отмены амитриптилина потребуется контролировать состояние пациента, возможно назначение иных лекарственных средств.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 43 до 59 руб.

Не следует начинать лечение препаратом при:

• Диагностировании сердечной недостаточности (период обострения)
• Выраженном нарушении проводимости сердечной мышцы
• Признаках инфаркта миокарда
• Повышенном АД
• Нарушениях функционирования почечной системы и печени
• Проявлении недугов крови
• Язвенных патологиях ЖКТ
• Гипертрофических изменениях в простате
• Беременности, ГВ
• Развитии пилоростеноза, а также паралитической непроходимости кишечника
• Симптомах атонии мочевого пузыря
• Наличии чрезмерной чувствительности к составляющим.

Препарат не назначается деткам до 6 лет.

ЛС должен применяться с особой осторожностью при алкоголизме, эпилепсии, признаках маниакально-депрессивного психоза, при бронхиальной астме, патологиях ССС, торможении костно-мозгового кроветворения, шизофрении, гипертиреозе, диагностировании глаукомы закрытоугольного типа и повышенном внутриглазном давлении.

Стоит учитывать, что при приеме лекарства в дозировке более 150 мг за сутки может существенно снижаться порог судорожной активности, ввиду этого повышается вероятность судорожных припадков у лиц с предрасположенностью к такой патологии. Лечение пациентов пожилого возраста может проводиться с применением минимальных дозировок, но под строгим контролем врача, таким образом удастся предупредить возникновение гипомании, делириозных нарушений и иных нарушений.

В период лечения запрещено управлять автотранспортом, работать с точными механизмами и употреблять спиртные напитки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Амитриптилин Никомед способен усиливать угнетающее воздействие на ЦНС таких средств:

• Противосудорожные ЛС
• Обезболивающие лекарства
• Средства для наркоза
• Этанол
• Нейролептики
• Лекарства со снотворным и успокаивающим действием.

ЛС проявляет синергизм в случае взаимодействия с иными средствами-антидепрессантами.

Комбинированный прием с нейролептиками, антихолинергическими ЛС может привести к паралитической кишечной непроходимости, а также фебрильной температурной реакции.

Препарат потенцирует гипертензивное действие некоторых адреностимуляторов, включая катехоламины, это способствует повышению вероятности возникновения нарушений ССС. Он ингибирует эффекты лекарств, которые способствуют высвобождению норадреналина.

ЛС может понижать антигипертензивный эффект гуанетидин, а также ряда средств с аналогичным механизмом воздействия, значительно ослабляет влияние противосудорожных препаратов.

Регистрируется антикоагулянтной активности индандиона и средств-производных кумарина.

При приеме циметидина может наблюдаться резкий рост плазменной концентрации амитриптилина и проявление токсических эффектов.

Одновременное применение барбитуратов и карбамазепина способно снижать плазменный уровень амитриптилина.

Препарат повышает терапевтическую эффективность противопаркинсонических ЛС и иных лекарств, провоцирующих экстрапирамидные проявления.

При применении хинидина наблюдается замедление метаболизма самого амитриптилина.

Комбинированный прием с дисульфирамом, а также ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы способен провоцировать делирий.

Одновременный прием КОК может способствовать повышению биодоступности амитриптилина. Такие лекарства как пробукол и пимозид существенно повышают сердечную аритмию.

Стоит учитывать, что прием амитриптилин способен привести к прогрессированию депрессии, спровоцированной приемом ГКС. При применении средств от тиреотоксикоза возрастает вероятность возникновения агранулоцитоза.

Прием Амитриптилина Никомед может быть начат спустя 2 нед. после завершения применения неселективного ингибитора МАО и по прошествии суток с момента отмены обратимого ингибитора моклобемида. В противном случае возможно развитие серотонинового синдрома или летальный исход, об этом необходимо предупредить пациента.

Побочные эффекты и передозировка

При приеме данного лекарства могут развиться множественные побочные реакции:

• Органы чувств, НС: признаки атаксии, чрезмерная утомляемость, вялость, появление кошмарных снов, сильное двигательное возбуждение, развитие тремора, ухудшение концентрации внимания, сонливость, головные боли, парестезии, дизартрия, возникновение нейропатии, появление галлюцинаций, тиннитус, спутанность сознания
• Спровоцированные блокадой периферических м-холинорецепторов: ощущение пересушенности слизистых в ротовой полости, ухудшение зрительного восприятия, нарушение процесса мочеиспускания, чрезмерное потоотделение, парез аккомодации, резкий скачок внутриглазного давления, запор, возникновение кишечной непроходимости
• Со стороны органов ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, эпигастральный дискомфорт, нарушение вкусового восприятия, рост активности печеночных трансаминаз, возникновение стоматита, изменение оттенка языка, развитие гастралгии, анорексия
• ССС: возникновение ортостатической гипотензии, изменение ЭКГ, приступы тахикардии, обморочное состояние, аритмия, нарушение функционирования системы кроветворения
• Метаболизм: нарушение секреции АДГ, возникновение галактореи, в редких случаях — нарушение толерантности к глюкозе, развитие гипер- или же гипогликемии
• Мочеполовая система: отечность яичек, поллакиурия, изменение полового влечения, глюкозурия
• Аллергические проявления: высыпания, кожный зуд, отек Квинке, сыпь по типу крапивницы
• Иные: признаки фотосенсибилизации, увеличение груди у женщин, сильное выпадение волос, увеличение лимфоузлов, возникновение так называемого синдрома отмены.

При приеме повышенных дозировок ЛС может наблюдаться:

• Изменение температуры тела
• Возникновение одышки
• Чрезмерное нервное возбуждение
• Дезориентация в пространстве
• Появление галлюцинаций
• Дизартрия
• Развитие судорожного синдрома
• Появление регидности мышц
• Впадение в кому
• Появление рвотных позывов
• Угнетение дыхательной функции
• Нарушение функционирования ССС.

При проявлении описанной симптоматики препарат отменяют, проводят процедуру промывания ЖКТ. Далее необходима посимптомная терапия, возобновление гидро-элетролитного баланса. Рекомендуется мониторить работу ССС на протяжении последующих 5 дн.

Аналоги

Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция

Цена от 1232 до 2895 руб.

Антидепрессант, который характеризуется широким спектром действия, является селективным ингибитором захвата норадреналина, а также серотонина. Основной компонент представлен милнаципрана гидрохлоридом. Назначается с целью лечения депрессивных состояний. Форма выпуска – капсулы.

Плюсы:

• Может прменяться при почечной недостаточности
• Ускоряет процессы мышления
• Эффективен при депрессиях различной степени тяжести.

Минусы:

• Дороговизна
• На фоне применения может развиться тремор
• Нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

В последнее время участились случаи диагностирования различных заболеваний, связанных с психическим состоянием человека. Не последнее место по распространённости занимают депрессивные расстройства. Для лечения этой группы заболеваний в прошлом столетии изобрели специальную группу лекарств - антидепрессанты. В наши дни слова «депрессия», «антидепрессанты» используются очень широко, люди начали забывать, что они реально подразумевают под собой. Принято думать, будто бы депрессия - это плохое настроение, а антидепрессанты - это такие волшебные пилюли, которые возвращают на лицо улыбку, потухшую из-за плохой погоды или сломанного ногтя. Но что же такое антидепрессанты по-настоящему? Разберем на примере широко применяемого в медицинской практике антидепрессанта «Амитриптилин Никомед».

Как это выглядит?

«Амитриптилин Никомед» имеет антидепрессивное действие, в продаже представлен таблетками в оболочке. Обычно расфасован в стеклянную затемнённую тару, упакованную в картонный бокс. В одном боксе - один флакон, в нем - 50 таблеток. Каждая из них - белого цвета, выпуклая с обеих сторон, идеально круглая.

Как следует из названия, состав «Амитриптилин Никомед» начинается с амитриптилина - так называется активное вещество, оказывающее влияние на человеческий организм. Возможны два варианта дозировки, на упаковке обязательно содержится упоминание о том, какой выпуск внутри: 10, 25 мг. Также в таблетке присутствуют дополнительные компоненты, улучшающие всасывание активного вещества, упрощающие прием препарата, делающие его более эффективным. Обратить внимание на состав препарата «Амитриптилин Никомед» необходимо в первую очередь людям, страдающим непереносимостью какого-либо медицинского вещества: если оно присутствует в составе даже в минимальной дозе, вероятно, использовать эти таблетки нельзя, придется искать замену. В качестве вспомогательных присутствуют следующие соединения:

• крахмал;
• целлюлоза;
• тальк;
• желатин;
• стеарат магния;
• лактоза в моногидратной форме;
• кармеллоза;
• поливидон.

Как это работает?

Обычно выбирают «Амитриптилин Никомед» при депрессии, нейропатии, ряде других сходных нарушений здоровья. Прежде чем выбрать препарат, необходимо произвести диагностику состояния человека, в том числе проверить гормональный фон. Препарат принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. При попадании активного компонента в организм оказывается влияние на моноамины, поскольку средство не выборочно ингибирует процессы обратного захвата.

От чего таблетки «Амитриптилин Никомед»? Ну уж точно не от плохого настроения! Это средство имеет ярко выраженный седативный эффект, вместе с тем оказывает тимоаналептическое действие. Под его влиянием в организме растет концентрация серотонина, норадреналина. Это сказывается на работе ЦНС, поскольку концентрация меняется в синаптической щели. Так как блокируется обратный захват соединений, их количество возрастает во времени.

Медицинские особенности

Эффективность препарата при тревожных расстройствах, депрессивных состояниях, а также при нейропатии объясняется эффективным блокированием рецепторов альфа-1, Н1, М1-, М2-мускариновых. Для объяснения результативности приема была сформулирована моноаминовая гипотеза, из которой следует, что действие нейромедиаторов в синаптической щели связано с эмоциональным состоянием человека. В то же время отмечается, что нет точной, клинически подтвержденной информации об устойчивом эффекте от приема препарата и его связи с концентрацией активного компонента в плазме. Было выдвинуто предположение, что наибольший положительный результат можно наблюдать, когда в крови амитриптилин варьируется в границах 100-260 мкг/л.

Отзывы, инструкция по применению «Амитриптилина Никомед» подтверждают, что ощутимый результат от приема препарата можно наблюдать примерно через месяц после начала лечения. В редких случаях средство эффективно уже через две недели, иногда первых результатов приходится ждать полтора месяца. Эти сроки показывают, что ощутимую разницу «до/после» можно заметить не в тот момент, когда концентрация активного вещества в крови достигает указанной границы, а несколько позже. «Амитриптилин Никомед» 25 мг, 10 мг влияет на сердечную иннервацию. Эффект напоминает воздействие хинидна.

Особенности усваивания

Активный компонент, оказавшись в организме, быстро всасывается без остатка. Восприятие происходит через ЖКТ. Наибольший уровень концентрации наблюдается в крови через несколько часов после приема (обычно срок варьируется от двух часов до шести). Уровень концентрации в плазме у разных пациентов варьируется довольно сильно.

Биологическая доступность и 10 мг, и 25 мг «Амитриптилина Никомед» составляет порядка 50 %, при этом большая часть активного вещества (до 95 %) может реагировать с белками крови. Наибольший уровень концентрации достигается через четыре часа с момента поступления в организм препарата. Для достижения равновесной концентрации необходим регулярный прием медикамента не менее семи дней. Средство распределяется в объёме порядка 1085 л/кг. Активное вещество может проникать в плаценту, его обнаруживают в грудном молоке. Переработка производится печенью, до половины всего препарата обрабатывается в первом цикле. Активное вещество также подвержено воздействию цитохрома Р450, что приводит к появлению нортриптилина. Как исходное соединение, так и продукт метаболизма при прохождении через печень гидроксилируются. Производные активны, им свойственна конъюгирация с глюкуроновой кислотой с производством неактивных компонентов.

Что происходит дальше?

Почему пользователи так часто отмечают положительный эффект от приема препарата в своих отзывах? Инструкция по применению «Амитриптилина Никомед» объясняет это через механизмы, запускаемые в человеческом организме активным компонентом; при этом учитывается, что концентрация в крови достигает терапевтического значения (вместе с тем достигается почечный клиренс) за счет скорости гидроксилирования. Задокументированы случаи назначения курса препарата больным, обладающим замедленным гидроксилированием, обусловленным генетическими причинами. Результативность приема в этом случае становится сомнительной.

Если анамнез пациента содержит упоминание о дисфункции печени либо недостаточном функционировании этого органа, увеличивается период выведения половинной концентрации активного компонента и его производных из организма. Полувыведения следует ждать в промежутке от 9 до 46 часов, активный продукт метаболизма нортриптилин выводится за 18-95 часов. Большая часть продуктов покидает организм через почки, кишечный тракт. Очень малый процент поступившего в организм вещества выводится почками без изменений. Если они функционируют с нарушениями, меняется сам механизм метаболизма и активного компонента, и его метаболитов, вместе с тем возрастает период выведения веществ. Удалить из плазмы активный компонент не представляется возможным, диализ неэффективен, так как средство быстро связывается с кровяными белками.

Когда поможет?

Все показания «Амитриптилина Никомед» перечислены в инструкции по применению препарата. Назначать его себе самостоятельно категорически запрещено из-за возможного негативного влияния на организм (средство является сильнодействующим). Прием допустим, если медикамент выписан доктором с указанием причины (постановка диагноза), выбором дозы и описанием схемы приема.

Обычно препарат назначают при депрессионных расстройствах, имеющих эндогенные причины, но возможно применение и при других источниках тяжелого эмоционального состояния. Допускается использовать средство при терапии тревожных расстройств. При выборе препарата внимание обращают не только на специфику заболевания и спровоцировавшие его причины, но и общее состояние больного, особенности анализов. В то же время отмечается, что при соблюдении инструкции по применению «Амитриптилин Никомед» отзывы у больных вызывает в целом положительные, состояние действительно становится лучше. Наиболее ярко выражен эффект во время терапевтического курса, но у многих стабильно сохраняется и после завершения лечения. Допускается использовать «Амитриптилин Никомед» при нейропатии.

Совсем нельзя!

В ряде случаев прием препарата запрещен. С такими ограничениями сталкиваются люди, в анамнезе которых есть упоминания о:

• инфаркте миокарда (не зависит от того, насколько давно это произошло);
• остром делирии;
• отравлении алкоголем;
• отравлении снотворными, другими медикаментами, обладающими обезболивающим воздействием либо психотропным;
• аритмии;
• глаукоме;
• проблемах с сердечной проходимостью;
• брадикардии;
• нестандартной длительности QT, спровоцированной нарушениями здоровья либо приемом лекарственных препаратов;
• приеме средств из группы ИМАО (за две недели до начала терапии с «Амитриптилин Никомед»);
• кормлении грудью;
• повышенной концентрации калия;
• гиперплазии предстательной железы.

Средство нельзя использовать при индивидуальной непереносимости хотя бы одного из компонентов, входящих в состав медикамента. Ограничения наложены в том числе на людей, не переносящих лактозу. Не следует использовать «Амитриптилин Никомед» при лечении несовершеннолетних, хотя это и допускается.

Можно, но очень аккуратно!

Некоторым больным можно использовать, тщательно следуя инструкции по применению, «Амитриптилин Никомед» (отзывы показывают, что люди из таких «опасных» групп успешно проходили терапию), но прием препарата сопряжен с некоторыми ограничениями. К таким особенным группам больных относят людей, страдающих задержкой мочеиспускания, а также при диагностировании внутриглазного давления выше нормы. Очень осторожно прибегать к средству можно в пожилом возрасте, при терапии у беременных женщин.

Можно столкнуться с побочными действиями «Амитриптилина Никомед», проходя терапию, если в анамнезе есть:

• биполярное расстройство;
• недостаточное функционирование печени, почек;
• зависимость от алкоголя;
• применение снотворных, антипсихотических медикаментов;
• некоторые особенности строения глазной камеры;
• заболевания сердца, сосудов.

Особенного внимания со стороны доктора требует прохождение лечения с применением «Амитриптилин Никомед» лицами, у которых диагностированы шизофрения, эпилепсия, гипертиреоз.

Как применять?

В продаже средства представлены двумя вариантами выпуска: 10 и 25 мг активного компонента в одной таблетке. Конкретный вариант выбирает врач, ориентируясь на состояние пациента. Таблетку необходимо принимать после еды, не разжевывая. Дозировка «Амитриптилин Никомед» взрослым:

• в начале 25-50 мг (используется за два раза);
• увеличение допускается поэтапное;
• максимально в сутки - 200 мг.

Обычно курс лечения - от полугода и больше. Продолжать лечение с применением медикамента рекомендовано, чтобы предотвратить возможный рецидив.

Особенный случай

Если было решено использовать «Амитриптилин Никомед» для лечения пожилого пациента, тогда средство в начале принимают вечером, перед сном, всю дозу - за один раз. Допускается в сутки использовать 25-30 мг. Если доктор фиксирует необходимость повышения дозы, через день можно добраться до границы в 50-100 мг. Прежде чем назначать повторный курс лечения, необходимо произвести полное обследование организма пациента.

Если было решено лечить применением «Амитриптилин Никомед» больного, страдающего недостаточным функционированием печени, почек, тогда выбирают уменьшенные дозы. Для предотвращения симптома отмены прием средства останавливают постепенно. «Амитриптилин Никомед» не вызывает привыкания, но синдром отмены обычно проявляется головными болями, проблемами со сном и самочувствием, некоторые пациенты становятся раздражительными.

Побочные эффекты: к чему быть готовым?

Все побочные эффекты от приема средства «Амитриптилин Никомед» можно разделить на:

• спровоцированные депрессией;
• спровоцированные приемом медикамента.

Первая группа обычно сходит на нет постепенно, вместе с излечением депрессивного расстройства. Пациенты обычно жалуются на тремор, может болеть голова, замечены нарушения стула, снижение половой активности. Может страдать способность концентрироваться. До половины всех проходивших лечение «Амитриптилином Никомед», жаловались на хотя бы один из перечисленных пунктов.

Вторая группа побочных явлений свойственна «Амитриптилину Никомед» в той же степени, как и прочим антидепрессантам из категории трициклических. Некоторые реакции возможны, другие встречаются очень редко. Пациенты жалуются на снижение остроты зрения и мидриаз, на то, что шумит в ушах, повышается давление. В редких случаях диагностируют аллергические реакции, как правило - крапивницу или сыпь. У ряда пациентов наблюдается задержка мочеиспускания. Многие при приеме медикамента жалуются на вялость, говорят, что тянет в сон, кружится голова. У некоторых наблюдают снижение чувствительности вкусовых рецепторов, аритмию. В пожилом возрасте повышается риск спутанного сознания, человек может терять способность ориентироваться в пространстве, сон нарушается, больной становится беспокойным. Довольно редки, но известны случаи ночных кошмаров. При диагностированной шизофрении использование средства «Амитриптилин Никомед» может спровоцировать галлюцинации. Обо всех возможных побочных эффектах, угрожающих в каждом конкретном случае, обычно предупреждает врач, назначая «Амитриптилин Никомед».

Заканчивая терапию: особенности прекращения приема

Если закончить прием «Амитриптилин Никомед» резко, высока вероятность:

• головных болей;
• общего недомогания;
• рвоты.

Доктора рекомендуют отменять средство постепенно. При этом также есть вероятность негативных реакций со стороны организма. Как правило, они сопровождают первые две недели отмены, когда доза поступающего в организм активного компонента постепенно сокращается. За пациентами замечается раздражительность, может нарушиться сон, иные становятся слишком возбужденными. Очень редко фиксируется маниакальное состояние, есть риск развития гипомании. Такое возможно только после очень долгого курса.

«Амитриптилин Никомед»: передозировка

Реакция на преизбыток активного компонента в организме исключительно индивидуальна, зависит от особенностей больного, состояния его здоровья. Первые признаки переизбытка у взрослых пациентов можно наблюдать при превышении суточной дозы в 500 мг. Превышение этого объема вдвое может спровоцировать летальный исход.

Передозировка проявляется или постепенно, или внезапно: зависит от организма больного. Зачастую первые два часа с момента попадания в организм переизбытка медикамента человек ведет себя возбужденно, хотя возможна и обратная реакция - сонливость. Вероятно появление галлюцинаций, могут возникнуть симптомы, обусловленные холиноблокирующим эффектом (тахикардия, судорожность, мидриаз). Зачастую повышается температура. При отсутствии адекватного лечения есть вероятность развития дыхательной недостаточности, нарушается сознание, ЦС угнетается, состояние прогрессирует, возможно, впадение в кому. Со стороны сердца наблюдаются аритмия, удлинение интервала PR, изменение других параметров, выявляемое в ходе снятия ЭКГ. Суммарно воздействие на сердце может спровоцировать его остановку.

Что делать?

При передозировке препаратом необходимо проводить терапию, ориентируясь на симптомы и поддерживая состояние больного стабильным. Одновременно с этим останавливают курс лечения описываемым препаратом, а также промывают желудок. Пользу покажет прием активированного угля.

Необходим тщательный контроль за состоянием пациента. Даже если симптомы показывают, что осложнений не предвидится, важно постоянно отслеживать динамику показателей и поведение человека. Особенное внимание приковывают работа сердца, дыхательной системы, сознания. Регулярно необходимо проверять качество крови. Обычно пациент нуждается в искусственной вентиляции легких. ЭКГ необходимо регулярно снимать следующие пять дней с момента отравления. Для купирования судорог можно применять препараты с диазепамом. При метаболическом ацидозе терапия - обычная. Диализ эффективности не показывает из-за невысокой концентрации активного компонента в крови.

Альтернативные варианты

Цена на «Амитриптилин Никомед» невысокая, одна упаковка стоит около 45-50 рублей и содержит 50 таблеток. И все же в некоторых случаях пациенты, которым был назначен препарат, интересуются, на что его можно заменить. Обычно это обусловлено либо непереносимостью дополнительных компонентов, либо желанием выбрать средство, провоцирующее меньшие негативные эффекты при длительном приеме.

Самые распространённые аналоги «Амитриптилин Никомед»:

• «Амитриптилин»;
• «Саротен ретард»;
• «Амитриптилин Зентива».

Замену необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно менять препарат на любой другой антидепрессант категорически запрещено.