Конкор кор 1.25 мг инструкция по применению. Конкор – длительность приема при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы

Из этой статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Конкор. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Конкор, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Конкора, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препаратом, воздействующим на периферическую нервную систему, является Конкор. Инструкция по применению указывает, что этот бета-адреноблокатор назначают при повышенном давлении, сердечной недостаточности, ишемии. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

Формы выпуска и состав

Конкор производят в таблетках, покрытыех пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. Также выпускают таблетки Конкор Кор 2.5 мг.

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг; 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг. Препарат Конкор Кор содержит 2.5 мг бисопролола.

Фармакологические свойства

Конкор представляет собой бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных 1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений. Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

От чего помогает Конкор, когда назначают

Показания к применению препарата:

• артериальная гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца.

Инструкция по применению

Таблетки Конкор принимают перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению Конкор Кор, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

При артериальной гипертензии и стенокардии дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертонии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Длительность применения

Наряду с вопросом о том, как принимать Конкор, наиболее часто звучит вопрос, как долго можно его пить? Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Побочное действие

• конъюнктивит;
• ощущение похолодания или онемения в конечностях;
• головокружение;
• нарушения слуха;
• депрессия;
• галлюцинации;
• бессонница;
• бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
• мышечная слабость;
• брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• гиперемия кожных покровов;
• кожный зуд;
• судороги мышц;
• повышенная утомляемость;
• ортостатическая гипотензия;
• уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
• усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• головная боль;
• тошнота, рвота;
• сыпь;
• диарея, запор;
• нарушения потенции;
• аллергический ринит;
• потеря сознания.

Противопоказания

• Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба).
• Синоатриальная блокада.
• Период грудного вскармливания.
• Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метаболический ацидоз.
• Возраст до 18 лет.
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора).
• Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Кардиогенный шок.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами).

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

При беременности и лактации

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

• Гипотензивные средства, принятые с бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.
• Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Сочетания, требующие осторожности: антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

Аналоги препарата Конкор

Полные аналоги по активному веществу:

1. Арител Кор.
2. Арител.
3. Бипрол.
4. Бисогамма
5. Бидоп.
6. Биол.
7. Бисопролола фумарат.
8. Бисокард.
9. Бисомор.
10. Бисопролол-Лугал; -Прана;м-ратиофарм; -Тева.
11. Бисопролола гемифумарат.
12. Корбис.
13. Кординорм.
14. Конкор Кор.
15. Коронал.
16. Нипертен.
17. Тирез.

Цена

В аптеках цена Конкор, таблетки 5 мг (Москва), составляет 219 рублей за 30 штук, за 10 мг придется отдать 339 рублей. Таблетки Конкор Кор 2.5 мг стоят 170 рублей.

Состав

Описание лекарственной формы

Белые, сердцевидной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бета 1 -адреноблокирующее .

Фармакодинамика

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания препарата Конкор ® Кор

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

атриовентрикулярная (AV ) блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV -блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких; строгая диета.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Конкор ® Кор следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Общие нарушения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Психические нарушения: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко — нарушения слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН; ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV -проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (ACT), (АЛТ).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV -проводимость и сократительную способность сердца.

БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV -проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV -блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV -проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV -проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® Кор с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Способ применения и дозы

Внутрь , 1 раз в сутки, утром до завтрака, во время или после него, с небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или АРА II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Конкор ® Кор 1 раз в день.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор ® Кор обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® Кор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® Кор у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто — AV -блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует уотдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV -блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Конкор ® Кор резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор ® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV -блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналин) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® Кор.

Феохромоцитома : у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитома) препарат Конкор ® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор ® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат Конкор ® Кор не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

Действующим веществом таблеток Конкор является бета1-адреноблокатор бисопролол (точнее бисопролола гемифумарат, смешанный с бисопролола фумаратом в соотношении 2:1).

Кроме того, в состав таблеток входят вспомогательные вещества, которые обеспечивают данной лекарственной форме необходимый объем и способствуют длительному сбереганию действующего вещества в активном состоянии (безводный кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал и др.).

Международное непатентованное название (МНН)

Международное непатентованное название препарата Конкор соответствует общепринятому названию действующего вещества (бисопролол ).

Фармакологическая группа

Препарат Конкор относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Это очень многочисленная группа разнородных медикаментов, которые по механизму фармакологического действия относятся к различным классам.

При этом Конкор относится к так называемым бета1-адреноблокаторам (кардиоселективным адреноблокаторам ) – лекарственным средствам, блокирующим воздействие стимулирующих нервных импульсов центральной нервной системы на сердечную мышцу.

Кроме того, бета1-адреноблокаторы блокируют воздействие на клетки миокарда стрессовых гормонов , поступающих из кровеносного русла (таких как адреналин , норадреналин и др.).

Конкор как лекарственное средство из группы адреноблокаторов: действие препарата на сердечно-сосудистую систему

Как препарат из группы бета1-адреноблокаторов, Конкор оказывает щадящее воздействие на сердечно-сосудистую систему, проявляя следующие эффекты:

• снижает частоту сердечных сокращений;
• уменьшает скорость проведения импульсов по сердечной мышце, нормализуя ритм сердца ;
• уменьшает силу сердечных сокращений, и таким образом снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Конкор являются следующие патологии:

• повышенное артериальное давление ;
• нарушение питания сердечной мышцы (ишемическая болезнь сердца);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации.

Противопоказания

Как достаточно сильный препарат, лекарство Конкор имеет достаточно длинный список противопоказаний. Так же как и другие медикаменты, таблетки Конкор противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности к какому-либо из компонентов препарата.

Следует отметить, что все адреноблокаторы имеют сходное строение, так что если у пациента наблюдалась непереносимость одного из них (к примеру, анаприлина), то назначать таблетки Конкор не рекомендуется.

Механизм действия препарата предполагает значительное снижение сердечного выброса, поэтому таблетки Конкор не назначают при шоковых состояниях, сопровождающихся резким снижением функции сердца (кардиогенный шок, коллапс), при хронической сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации, а также при выраженном снижении артериального давления (90/60 мм.рт.ст и ниже).

Поскольку Конкор уменьшает частоту сердечных сокращений, угнетает сердечный автоматизм и негативно влияет на проводимость импульсов по миокарду, таблетки не используют при низкой частоте сердечных сокращений (ниже 50 ударов в минуту), при синдроме слабости синусового узла, синусовой и атриовентрикулярной блокаде второй-третьей степени (если нет электрокардиостимулятора).

Как бета1-адреноблокатор, Конкор воздействует преимущественно на соответствующие рецепторы сердца, однако нельзя исключить развития такого побочного эффекта, как блокирующее воздействие на бета2-рецепторы бронхов и периферических сосудов с усилением сокращения их мышечных элементов.

Поэтому данный препарат не назначают при легочных заболеваниях, протекающих с бронхоспазмом (бронхиальная астма , обструктивный бронхит и т.п.), а также при поражениях периферических сосудов, в основе развития которых лежит спазм артериол (болезнь Рейно и др.).

Назначают ли таблетки Конкор при беременности и кормлении грудью

Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями к назначению медицинского препарата Конкор.

Дело в том, что адреноблокаторы способны вызывать сокращение мускулатуры матки , и могут спровоцировать выкидыш или преждевременные роды . Кроме того, нельзя полностью исключить возможность негативного воздействия на плод, поскольку Конкор снижает кровоток в плаценте .

Масштабные клинические исследования по использованию данного препарата у беременных женщин не проводились по понятным причинам. Таблетки Конкор использовались для лечения беременных только в тех случаях, когда польза от назначения препарата многократно превышала риск развития патологии у плода.

Но даже при такого рода использовании, прием препарата следует прекратить за двое-трое суток до предполагаемых родов, а новорожденный должен минимум трое суток находиться под постоянным наблюдением врача.

Форма выпуска Конкор (описание внешнего вида препарата и фото таблеток, содержащих 5 и 10 мг активного вещества)

Лекарственная форма препарата Конкор представлена двояковыпуклыми таблетками , имеющими характерную форму сердечка. Посередине каждой таблетки имеется полоска-углубление для облегчения раздела на две равные части.

Следует быть внимательным, потому что существуют две лекарственные формы: таблетки, содержащие 5 и 10 мг активного вещества. Они отличаются по цвету: таблетки, содержащие 5 мг активного вещества, имеют лимонный оттенок, а содержащие 10 мг – бежевый.

Оба вида таблеток выпускаются в блистерах по 10 штук, блистеры заключены в картонные упаковки по 30-50 таблеток (3 или 5 блистеров в упаковке).

Страна и компания-производитель

Страна производитель лекарства Конкор – Германия. Таблетки выпускает фирма Мерк КГаА, имеющая представительства в РФ и многих странах СНГ.

Где купить?

Таблетки Конкор широко представлены в аптечной сети. Приобрести лекарство можно по назначению врача (по выданному врачом рецепту).

Рецепт на латинском языке

Выданный врачом рецепт лекарства Конкор будет иметь следующий вид:
Rp.: Tab. Concor 0,01 №50
D. S. По одной таблетке один раз в день.

В переводе с общепринятых латинских сокращений, данная надпись содержит указание для работника аптеки: "Возьми таблетки Конкор, в которых находится 10 мг действующего вещества, количеством 50 штук. Выдай и обозначь, что лекарство следует принимать по одной таблетке один раз в день".

Цена препарата Конкор 5 мг и 10 мг (упаковки, содержащие 30 и 50 таблеток)

Средняя стоимость таблеток Конкор, содержащих 5 мг активного вещества, в аптеках Москвы составляет около 200 рублей за упаковку с 30-ю таблетками, и около 300 рублей за упаковку с 50-ю таблетками.

Таблетки, содержащие 10 мг активного вещества, стоят дороже (около 300 рублей за упаковку с 30-ю таблетками и около 500 рублей за упаковку с 50-ю таблетками).

Медицинский препарат таблетки Конкор 5 и 10 мг: инструкция по применению

Через сколько действует?

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор, начинает всасываться сразу же после поступления в пищеварительный тракт, а затем вместе с другими поступившими из кишечного просвета веществами проходит через печеночный фильтр, где частично дезактивируется.

В целом же биодоступность препарата высока (около 87%), так что максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается уже через 2-3 часа после приема, а через три-четыре часа после употребления таблетки можно наблюдать развернутую картину терапевтического эффекта Конкор (снижение артериального давления, урежение пульса, уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде).

Время действия таблеток Конкор

Медицинский препарат Конкор относится к адреноблокаторам пролонгированного действия. Период полувыведения действующего вещества из организма составляет 10-12 часов.

При этом приблизительно 50% поступившего бисопролола выводится почками в чистом виде, а еще 50% предварительно распадается в печени .

Поскольку печень и почки играют важную роль в обмене веществ бисопролола, тяжелые заболевания этих органов могут вызывать задержку действующего вещества таблеток Конкор в организме.

Тем не менее, даже при нормальном функционировании печени и почек, вызванное таблетками Конкор снижение артериального давления сохраняется на терапевтически значимом уровне более 24 часов. Для полного же восстановления адренорецепторов понадобится две недели.

Как правильно принимать сердечные таблетки Конкор: один, два или три раза в день?

Поскольку действующее вещество таблеток Конкор относится к адреноблокаторам пролонгированного действия, препарат принимают один раз в сутки.

В какое время принимать медпрепарат Конкор: утром или на ночь?

Таблетки Конкор следует принимать утром, чтобы максимальная концентрация действующего вещества в крови приходилась на время, когда организм наиболее нуждается в блокаде адренэргических рецепторов (в соответствии с биологическими ритмами, наибольшая активность адренэргической системы наблюдается в светлое время суток).

Как правильно пить таблетки: до еды или после?

Прием пищи не влияет на процессы усваивания организмом активного вещества таблеток Конкор. Поэтому препарат можно принимать как до, так и после еды.

Однако если вы предпочитаете глотать таблетки перед тем, как сесть за стол, или во время еды – поступайте так, как вам удобнее.

Дозы препарата Конкор

Дозировка препарата Конкор зависит от вида патологии, тяжести течения заболевания и общего состояния пациента, и может составлять от 5 до 20 мг/сутки.

При этом начинают, как правило, с малых доз, постепенно повышая суточную дозу до максимальной поддерживающей.

Как долго можно принимать препарат?

Препарат Конкор рассчитан на продолжительное применение. Данное лекарственное средство используется для поддерживающей терапии, то есть для постоянной коррекции артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Если вы желаете прекратить прием препарата или подобрать адекватный аналог, следует обратиться к врачу-специалисту (терапевту или кардиологу).

Применение препарата таблетки Конкор 5 и 10 мг от повышенного давления и в качестве профилактики приступов стенокардии (отзывы пациентов и рекомендации врачей кардиологов)

Доза препарата Конкор в тех случаях, когда он используется для лечения артериальной гипертензии , подбирается индивидуально и зависит, прежде всего, от уровня исходного давления.

Так, к примеру, при легкой артериальной гипертензии для поддерживающей терапии, как правило, бывает достаточно дозы в 2.5 мг. О степени артериальной гипертензии судят по значению так называемого диастолического давления (он записывается как второй показатель сразу за дробью).

Легкой степенью артериальной гипертензии называют хроническое повышение артериального давления, при котором показатель диастолического давления не превышает 105 мм рт.ст. (к примеру, 160/100 мм рт.ст.).

Для коррекции более высоких показателей артериального давления используют поддерживающие дозы в 5-10 мг.

В тех случаях, когда высокое артериальное давление сочетается с таким проявлением ишемической болезни сердца, как стенокардия, допускается использование максимально переносимых доз препарата Конкор (до 20 мг).

При артериальной гипертензии, если нет дополнительных показаний, начальная доза составляет половину поддерживающей, но не более 5 мг (1.25, 2.5 или 5 мг, в зависимости от исходного уровня давления и общего состояния организма).

Отзывы пациентов, использующих таблетки Конкор для нормализации артериального давления, свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, удобен в применении и хорошо переносится.

Однако есть случаи, когда корректирующее воздействие таблеток Конкор оказалось недостаточным. Врачи-кардиологи советуют таким пациентам обратиться к специалисту, чтобы подобрать антигипертензивный препарат из другой фармакологической группы.

Лекарство Конкор для сердца: применение и дозировка при хронической сердечной недостаточности

Таблетки Конкор являются одним из базовых средств для лечения хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, поскольку значительно снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Однако следует учитывать, что, снижая сердечный выброс, Конкор может способствовать появлению симптомов сердечной недостаточности.

Поэтому лечение в подобных случаях проводят постепенно, начиная с малых доз, а поддерживающую дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на переносимость препарата.

Как правило, прием таблеток Конкор начинают с минимальной дозы в 1.25 мг (четверть таблетки, содержащей 5 мг действующего вещества). При хорошей переносимости дозу постепенно повышают. При этом придерживаются следующих правил:
1. Назначение препарата возможно лишь при компенсированной сердечной недостаточности. При обострении следует сначала добиться стабилизации процесса.
2. Во время подбора поддерживающей дозы проводится регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и отсутствия симптомов сердечной недостаточности.
3. Увеличение дозы возможно лишь после двухнедельного приема меньшей дозы при хорошей ее переносимости.
4. Каждый раз дозу увеличивают не более чем на 1.25 мг.
5. При плохой переносимости может понадобиться возврат к меньшей дозе.
6. Максимальная рекомендованная доза препарата Конкор при сердечной недостаточности составляет 10 мг.

Побочные действия препарата Конкор (отзывы пациентов и рекомендации врачей-кардиологов)

Наиболее часто встречающиеся побочные явления (согласно данным клинических исследований)

Согласно данным клинических исследований, к наиболее частым побочным эффектам препарата Конкор относятся следующие неприятные симптомы:

• головная боль (более 10% случаев);
• инфекционные поражения дыхательных путей (5%);
• воспаление слизистой оболочки носовой полости (4%);
• головокружение (3.5%);
• отеки конечностей (3%);
• нарушения сна (2.5%);
• кашель (2.5%);
• воспаление воздухоносных пазух (гайморит , фронтит и другие синуситы) (2.2%);
• повышенная утомляемость , раздражительность , снижение умственной и физической работоспособности (1.5%);

Кроме того, даже при использовании небольших доз Конкор иногда встречается снижение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту (0.5%), депрессии (0.2%), боли в мышцах , животе и грудной клетке (около 0.9%).

Часто встречающиеся побочные эффекты (проанализированы отзывы пациентов и форум врачей)

Анализ размещенных в сети Интернет отзывов о таблетках Конкор показал, что преимущественное большинство пациентов прекрасно переносят данный препарат.

Тем не менее, встречаются жалобы на связанные с приемом лекарства Конкор неприятные симптомы. Среди наиболее часто встречающихся побочных явлений лабильность давления и пульса, общая разбитость, боли в мышцах, головная боль и головокружение , кашель .

Кроме того, есть упоминания о случаях, когда пациенты вынуждены были отказаться от приема таблеток Конкор из-за крайне плохой переносимости. Врачи советуют для снижения вероятности появления побочных эффектов начинать с минимальной дозы и увеличивать ее постепенно.

Следует отметить, что среди нуждающихся в препарате Конкор пациентов много людей с лабильной нервной системой (гипертоническая болезнь, вегетососудистая дистония и т.п.).

Некоторые из описанных в отзывах побочных действий (такие, к примеру, как приступы сердцебиений), скорее всего, связаны не с приемом таблеток Конкор, а с повышенной мнительностью.

В данной статье мы перечислили наиболее часто встречающиеся побочные эффекты. Между тем, прилагаемый к инструкции по применению препарата список возможных побочных действий очень длинный.

Дело в том, что там зарегистрированы все неприятные симптомы, которые появлялись у пациентов при приеме таблеток Конкор, в том числе и те, что встречаются крайне редко (один раз на 10 000 приемов и реже).

Какие побочные действия можно рассматривать как противопоказания к приему препарата Конкор?

При появлении любых неприятных симптомов во время приема таблеток Конкор необходимо обращаться к лечащему врачу.

Дело в том, что побочные эффекты Конкор неспецифичны и могут быть признаками какого-либо заболевания. Так что в отдельных случаях понадобится пройти дополнительное обследование.

Что касается повышенной чувствительности к препарату, то здесь необходим индивидуальный подход. В одних случаях достаточно правильно откорректировать дозу, а в других – необходима отмена препарата.

Нередко неприятные симптомы, появившиеся в начале приема таблеток Конкор, снижаются и полностью исчезают по мере привыкания организма к лекарственному средству.

Правильно определить лечебную тактику: выжидание, снижение дозы или замена препарата может только врач специалист. При этом учитывается характер и выраженность побочных эффектов, динамика их появления и общее состояние организма.

Передозировка

Передозировка лекарства Конкор проявляется следующими основными симптомами:

• снижение частоты сердечных сокращений (ниже 60 ударов в минуту) за счет сильного подавления сердечного автоматизма (способности специализированных клеток миокарда самостоятельно генерировать импульс, побуждающий сердечную мышцу к сокращению);
• появление аритмий (за счет снижения проводимости импульсов от узлов автоматизма к клеткам миокарда);
• падение артериального давления (ниже 100/60 мм рт.ст.);
• снижение сердечного выброса, которое приводит к появлению таких признаков сердечной недостаточности, как отеки , акроцианоз (синюшность максимально отдаленных от сердца участков кожи), одышка ;
• снижение уровня глюкозы в крови (проявляется ощущением голода, слабостью, спутанностью сознания).

В тяжелых случаях может произойти резкое падение артериального давления (коллапс), развиться кома и даже наступить смерть.

При появлении признаков передозировки следует в срочном порядке обратиться к врачу. Показано промывание желудка и назначение адсорбирующих средств (чтобы попавшее в желудочный тракт действующее вещество таблеток Конкор больше не усваивалось).

В качестве антидотов (противоядий) применяют лекарственные средства противоположного действия – атропин и бета-адреномиметики (изопреналин).

Кроме того, как правило, назначают седативные (успокаивающие) препараты, такие как диазепам, лоразепам. Для купирования симптомов сердечной недостаточности используют сердечные гликозиды, кардиотоники (допамин, эпинефрин) и диуретики (мочегонные), а для повышения уровня глюкозы в крови – глюкагон.

В случае необходимости проводят реанимационные мероприятия.

Действующее вещество таблеток Конкор: совместимость и взаимодействие с другими препаратами

Бисопролол, действующее вещество таблеток Конкор, несовместим со многими другими лекарственными средствами. Поэтому врач, назначающий данный препарат, должен знать о всех лекарствах, которые принимает пациент.

В частности, таблетки Конкор несовместимы со многими антиаритмическими средствами, которые нередко назначают больным-сердечникам.

Так, сочетание бисопролола с препаратами из группы блокаторов натриевых каналов (хинидин, лидокаин , пропафенон, новокаинамид , дифенин и др.) может привести к резкому снижению частоты сердечных сокращений и падению артериального давления за счет снижения сердечного выброса.

Лекарственные средства из группы блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин и др.) также нельзя сочетать с приемом таблеток Конкор, поскольку взаимно потенцируются однонаправленные действия данных препаратов. Подобное сочетание может привести к уменьшению сократительной способности миокарда и снижению частоты сердечных сокращений.

Антиаритмические средства из группы блокаторов калиевых каналов (амиодарон) в сочетании с таблетками Конкор могут вызвать грубые нарушения проводимости вплоть до атриовентрикулярной блокады.

Подобное же осложнение может развиться в случае приема препарата Конкор на фоне использования сердечных гликозидов, которые нередко назначают пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью.

Для лечения артериальной гипертензии не рекомендуется использовать таблетки Конкор в сочетании с гипотензивными препаратами центрального действия (метилдопа, моксонидин, резерпин, гуанфацин и др.), поскольку данная комбинация может спровоцировать резкое падение артериального давления и нарушение ритма сердечных сокращений. Кроме того, резкая отмена одного из препаратов после длительного совместного применения может вызвать крайне высокий "рикошетный" скачок артериального давления.

Следует учитывать, что местное применение бета-блокаторов (к примеру, в виде глазных капель при глаукоме) может значительно усилить системное действие бисопролола.

Назначение бисопролола совместно с лекарственными средствами из противоположно направленной группы (к примеру, бета-адреномиметики добутамин или изопреналин) приведет к взаимному ослаблению эффектов обоих препаратов.

В то же время назначение препарата Конкор совместно с адреномиметиками, стимулирующими альфа и бета-рецепторы, может привести к повышению периферического давления за счет стимуляции альфа-адренорецепторов.

Большая осторожность необходима при назначении таблеток Конкор с противодиабетическими средствами (инсулин и таблетированные гипогликемические медикаменты), поскольку бисопролол потенцирует действие данных препаратов. Кроме того, таблетки Конкор будут подавлять характерную для снижения уровня сахара в крови тахикардию , что чревато неожиданным развитием гипогликемической комы.

Также необходимо помнить о том, что любые лекарственные препараты, прямо или косвенно снижающие артериальное давление (барбитураты , спазмолитики , мочегонные средства и т.п.) будут усиливать гипотензивное воздействие таблеток Конкор.

Многие медикаменты из разных групп влияют на обмен бисопролола в организме, таким образом усиливая или ослабляя его действие. Так, антибиотик рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола, а сульфасалазин повышает концентрацию действующего вещества таблеток Конкор в крови.

Курс лечения препаратом Конкор и питание

Сам по себе Конкор не предъявляет никаких требований к диете , поскольку биодоступность препарата и все его превращения в организме вплоть до выведения не связаны с режимом и качеством питания .

Однако заболевания, по поводу которых проводится лечение препаратом Конкор (гипертоническая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз , приведший к ишемической болезни сердца и стенокардии), требуют не только медикаментозной терапии.

Общепринятая диета для сердечников носит название стол № 10 по Певзнеру, и предполагает максимальное ограничение поваренной соли, жиров животного происхождения и легко усваиваемых углеводов. Также необходимо уменьшение приема свободной жидкости (в том числе в виде "жидких" блюд, таких как супы, кисели и т.п.).

Исключаются все виды продуктов, которые могут оказывать тонизирующее действие на центральную нервную систему, сердце и сосуды, в том числе чай, кофе , какао , шоколад , острые и горячие блюда, копчености, мясные, рыбные и овощные отвары.

Кроме того, под запрет попадают продукты, богатые холестерином и блюда, вызывающие склонность к метеоризму .

Показаны рыба и морепродукты, блюда, богатые липотропными веществами (овсяная каша), аскорбиновая кислота, витамины группы В, никотиновая кислота, соли калия и магния.

Совместимость с алкоголем

Так же как и преимущественное большинство препаратов, снижающих артериальное давление, таблетки Конкор плохо совместимы со спиртными напитками, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препарата на ЦНС.

Кроме того, следует учесть, что алкоголь категорически противопоказан при патологиях, которые являются показанием к назначению препарата Конкор (гипертоническая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца).

Спорт и таблетки Конкор

Препарат Конкор снижает силу и частоту сердечных сокращений, поэтому тяжелые физические нагрузки на фоне приема таблеток Конкор могут привести к появлению признаков сердечной недостаточности (одышка, отеки и т.п.).

Вместе с тем, лечебная физкультура входит в комплекс лечебно-оздоровительных мер при всех заболеваниях сердечно-сосудистой системы. При этом вид и степень физической нагрузки определяет врач-специалист.

Влияние препарата на потенцию

Препарат Конкор относится к селективным бета-адреноблокаторам. Лекарственные средства данной группы не оказывают негативного влияния на потенцию.

Многих пациентов беспокоит тот факт, что снижение потенции указано в инструкции к препарату как одно из возможных побочных действий.

Дело в том, что, согласно международным законам, производитель должен предупреждать о каждом зарегистрированном побочном эффекте препарата.

Снижение потенции относится к "очень редким" побочным эффектам. Это означает, что вероятность развития подобного осложнения составляет максимум 1 шанс из 10 000.

Это несравнимо ниже, чем вероятность развития импотенции вследствие дальнейшего развития таких заболеваний, как гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность или ишемическая болезнь сердца .

Вызывает ли привыкание медицинский препарат Конкор?

Медицинский препарат Конкор, также как и другие лекарственные средства из группы селективных бета-адреноблокаторов, не вызывает привыкания даже при очень длительном приеме.

Следует отметить, что под привыканием в фармакологии имеют в виду не возникновение зависимости от лекарственного средства, а необходимость увеличения дозы для достижения терапевтического эффекта при длительном применении.

Таблетки Конкор можно использовать годами, при этом эффективность минимальной поддерживающей дозы зависит не от длительности курса лечения, а от состояния организма.

Так что необходимость увеличения дозы может возникнуть лишь в связи с прогрессированием заболевания, вызвавшего необходимость приема препарата.

Синдром отмены препарата Конкор: симптомы и последствия

У "тяжелых" сердечников при резком прекращении приема таблеток Конкор возможно развитие так называемого синдрома отмены, который проявляется следующими признаками:

• тахикардия свыше 90 ударов в минуту при отсутствии физической нагрузки;
• разнообразные нарушения ритма сердца, связанные с образованием в проводящей системе сердца аномальных патологических источников ритма (экстрасистолии , приступы пароксизмальной тахикардии);
• резкое повышение артериального давления вплоть до развития гипертонического криза ;
• усугубление течения стенокардии;
• появление признаков сердечной недостаточности.

Следует отметить, что вероятность развития синдрома отмены при резком прекращении приема таблеток Конкор, так же как и выраженность его симптомов, зависит не от длительности периода приема препарата, а от тяжести течения заболевания, вызвавшего необходимость его назначения.

Особенно опасно резкое прерывание курса при таких патологиях, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• высокая степень артериальной гипертензии;
• склонность к развитию опасных для жизни тахиаритмий (нарушений ритма сердца, сопровождающихся повышением частоты сердечных сокращений).

Как правильно отменить прием такого препарата, как бета-блокатор Конкор

Чтобы избежать развития синдрома отмены, дозу препарата Конкор снижают постепенно. При этом следует постоянно проводить мониторинг артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Единой схемы отмены таблеток Конкор не существует, поскольку вероятность развития синдрома отмены зависит от величины поддерживающей дозы и тяжести заболевания, которое послужило показанием к назначению препарата.

Как правило, врачи советуют снижать поддерживающую дозу по 1.25 мг активного вещества (то есть по четверти таблетки, содержащей 5 мг бисопролола) в неделю, ориентируясь на выраженность патологических симптомов.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Торговое название препарата: Конкор ®

Международное непатентованное название:

бисопролол

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 5 мг
Вспомогательные вещества:
Оболочка
Краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
Ядро
Активное вещество: бисопролола фумарат 2:1 (бисопролола гемифумарат) - 10 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка
Краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 2910/15.

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:
Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:
Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

бета 1 - адреноблокатор селективный

Код АТХ: С07АВ07

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета 1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атрио-вентрикулярную проводимость).
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакокинетика
Всасывание. Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

артериальная гипертензия

ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

хроническая сердечная недостаточность Противопоказания
Препарат Конкор ® не следует применять для лечения пациентов со следующими состояниями:

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата (см. раздел "Состав") и к другим бета-адреноблокаторам;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс;

атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусового узла;

синоатриальная блокада;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);

выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) за исключением МАО-В;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, стенокардия Принцметала; миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст. Применение во время беременности и в период кормления грудью
В период беременности Конкор ® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС. Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг (1 таблетка Конкор ® 5 мг) один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор ® один раз в день. Лечение хронической сердечной недостаточности
Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительные условия для лечения Конкором ® следующие:

хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель,

практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели,

лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

* Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор ® .

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Конкора ® 1 раз в день. Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора ® . Лечение Конкором ® следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение. Продолжительность лечения при всех показаниях
Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил.
Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется. Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:
-очень часто: ≥1/10;
-часто: >1/100. <1/10;
-нечасто: >1/1000. <1/100:
-редко: >1/10 ООО. <1/1000:
-очень редко: <1/10 ООО. включая отдельные сообщения. Сердечно-сосудистая система
Очень часто: снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения. ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков. Нервная система
В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы, нечасто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна. а также психические расстройства (нечасто-депрессия, редкогаллюцинации, ночные кошмары, судороги). Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения. Органы зрения
Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз): очень редко: конъюнктивит. Дыхательная система
Редко: аллергический ринит. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Желудочно-кишечный тракт
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко:гепатит. Опорно-двигательный аппарат
Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Аллергические реакции
Редко: реакции повышенной чувствительности, такие, как кожный зуд. покраснение кожи, потливость, сыпь. Очень редко: аллопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза. Мочеполовая система
Очень редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели
Редко: повышение уровня ферментов печени в крови (ACT, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови. В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада. выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении артериального давления - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета 2 - адреностимуляторы ингаляционно. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременный прием других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о том, что вы принимаете другие лекарственные средства, даже если вы принимаете их без предписания.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакции.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение артериального давления).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка Na+, блокада синтеза простагландина почками).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
Три - и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает период полувыведения. Особые указания
Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор ® , должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3 - 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе Конкор ® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета- адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора ® .
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата возникает опасность развития бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя. Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Мерк КГаА, Германия Адрес производителя:
Франкфуртер Штрассе 250 64293 Дармштадт, Германия
Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt, Germany Представлено в России и СНГ:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия: 119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1

Описание и инструкция к Конкор Кор таб п.о 2,5мг №30

Инструкция по применению
Конкор Кор

Лекарственные формы
таблетки 2,5мг

Синонимы
Арител
Арител Кор
Бидоп
Биол
Бипрол
Бисогамма
Бисопролол
Конкор
Кординорм
Коронал
Нипертен

Группа
Бета1-адреноблокаторы (кардиоселективные)

Международное непатентованное название
Бисопролол

Состав
Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 2,5 мг.

Производители
Мерк КГаА (Германия)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Селективный бета1 - адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Фармакокинетика. Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочное действие
Центральная нервная система. Часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания. Общие нарушения. Часто: астения, повышенная утомляемость. Психические нарушения. Нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения. Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха. Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия; часто: усугубление симптомов течения ХСН, ощущения похолодания или онемия в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто: нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов. Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы. Редко: нарушения потенции. Лабораторные показатели. Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Показания к применению
Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозировка
Таблетки следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение. Лечение препаратом обычно является долговременной терапией. Особые группы пациентов. Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью. Пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется. Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет. К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка
Симптомы. Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение. При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Не рекомендуемые комбинации. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности. БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, три циклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания
С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада 1 степени, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета. Применение при беременности и в период кормления грудью. При беременности препарат следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокатаров. Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться. Влияние на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.