Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.
Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.
Фармакология
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).
7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.
Не влияет на эффекты этанола.
Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.
Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.
Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.
Состав и свойства Дезлоратадина
Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.
За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.
Основные действия Дезлоратадина, это:
- Противоаллергическое.
- Антиэкссудативное.
- Противозудное.
- Противовоспалительное.
После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.
Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.
Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.
При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.
Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.
Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.
Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.
Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.
Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.
Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.
Показания, противопоказания и особенности использования
Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.
Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.
При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.
Препарат противопоказан:
- Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
- При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
- Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.
Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.
При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.
Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.
Побочные реакции на Дезлоратадин
Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:
- Быстрое наступление утомляемости.
- Сухость ротовой полости.
- Боль в голове.
- В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.
При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.
После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.
Дозировка и передозировка
Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.
Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.
Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.
Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.
Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.
Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.
Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.
Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.
Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .
Формула:
C19H19ClN2, химическое название: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензоциклогептапиридин.
Фармакологическая группа:
интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие:
противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, противовоспалительное, противоэкссудативное.
Фармакологические свойства
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин избирательно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов (включая хемокины типа RANTES, интерлейкин−4, интерлейкин−6, интерлейкин−8, интерлейкин−13), адгезию и хемотаксис эозинофилов, образование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, экспрессию молекул адгезии, включая Р-селектин, иммуноглобулин E зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Дезлоратадин облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Дезлоратадин обладает противозудным, противоаллергическим, антигистаминным, противовоспалительным, противоэкссудативным действием. Дезлоратадин снижает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей. Действие дезлоратадина развивается в течение получаса после приема внутрь и продолжается в течение суток.
В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций. В ходе клинических исследованиях при ежедневном использовании 20 мг дезлоратадина у взрослых и подростков в течение 2 недель не выявлены значимые (клинически или статистически) изменения со стороны системы кровообращения. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг не сопровождается увеличением частоты развития сонливости при сравнении с группой плацебо. В сравнительных исследованиях лоратадина и дезлоратадина не выявлено количественных или качественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина). В исследованиях на животных выявлена способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность дезлоратадина в диапазоне от 5 до 20 мг пропорциональна принятой дозе. В течение 30 минут после приема дезлоратадин начинает определяться в сыворотке крови. Максимальная сывороточная концентрация дезлоратадина при однократном приеме 5 или 7,5 мг достигается через 2 - 6 часов (в среднем через 3 часа). Совместный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме (при приеме дезлоратадина в дозе 7,5 мг один раз в сутки). С белками плазмы крови дезлоратадин связывается на 83 - 87 %. Период полувыведения составляет 20 - 30 часов (в среднем 27 часов). Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Дезлоратадин выделяется с фекалиями (менее 7 % в неизмененном виде) и мочой (менее 2 % в неизмененном виде). При приеме доз 5 - 20 мг в сутки в течение 14 дней кумуляции дезлоратадина не наблюдается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, которые находятся па гемодиализе, происходит увеличение содержания дезлоратадина в сыворотке крови соответственно в 1,7 и 2,5 раза. Также было показано минимальное изменение уровня 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и его метаболит 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при проведении диализа. Нарушение функционального состояния почек не оказывает действия на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с плазменными белками. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (устранение или облегчение заложенности носа, чиханья, выделения слизи из носа, зуда неба, зуда в носу, слезотечения, зуда и покраснения глаз), хронической идиопатической крапивницы (устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи).
Способ применения дезлоратадина и дозы
Дезлоратадин принимается внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, пациентам старше 12 лет - 5 мг в сутки; детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет - 1,25 мг в сутки, 6 - 11 лет - 2,5 мг в сутки. Дезлоратадин рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие проявления заболеваний меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить лечение при исчезновении симптомов и возобновить его при повторном их появлении. Лечение персистирующего аллергического ринита (наличие признаков заболевания больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) следует продолжать в течение всего периода контакта с аллергеном.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Во многих случаях ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционное происхождение. Не проводилось исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционного происхождения. Дифференциальная диагностика между аллергическим ринитом и другими ринитами у детей до 2 лет представляет определенные сложности. При проведении дифференциальной диагностики необходимо обратить особое внимание на отсутствие или наличие структурных аномалий верхних отделов воздухоносных путей и очагов инфекции, провести тщательное обследование, сбор анамнеза, соответствующие лабораторные и инструментальные исследования, кожные тесты.
Не установлено действие дезлоратадина на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, сонливости, головокружения, галлюцинаций) во время приема дезлоратадина рекомендовано отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, фенилкетонурия, возраст до 1 года, период лактации, беременность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы), наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, недостаточность сахарозы или изомальтозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы.
Ограничения к применению
Выраженная почечная недостаточность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование дезлоратадина противопоказано во время беременности и в период лактации (кормления грудью). Отсутствуют клинические данные безопасности использования дезлоратадина при беременности. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер. На время терапии дезлоратадином необходимо прекратить кормление грудью, так как дезлоратадин выделяется с грудным молоком.
Побочные действия дезлоратадина
Нервная система и органы чувств:
повышенная утомляемость, головная боль, инсомния, головокружение, бессонница, галлюцинации, сонливость, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Пищеварительная система:
сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия, ощущение сердцебиения.
Опорно-двигательная система:
миалгия.
Дыхательная система:
одышка, фарингит.
Мочеполовая система:
дисменорея.
Иммунная система:
аллергические реакции, включая анафилаксию, сыпь, диспноэ, анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
Прочие:
повышение температуры тела, фотосенсибилизация, чувство усталости.
Взаимодействие дезлоратадина с другими веществами
Во время изучения лекарственного взаимодействия при многократном совместном использовании дезлоратадина с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, циметидином, флуоксетином клинически значимых изменений уровня дезлоратадина в сыворотке крови не отмечено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Так как не установлен фермент, который отвечает метаболизм дезлоратадина, то нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными препаратами.
Перед назначением дезлоратадина необходимо сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах.
Передозировка
При передозировке дезлоратадином возможно усиление выраженности побочных реакций. Прием дозы, которая превышает рекомендованную дозу в 5 раз, не приводил к развитию каких-либо специфических симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное использование до 20 мг дезлоратадина в течение 2 недель у взрослых и подростков не сопровождалось клинически или статистически значимыми изменениями со стороны системы кровообращения. В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций.
промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения. Не установлена эффективность перитонеального диализа. Гемодиализ неэффективен.
Дезлоратадин (desloratadine)
Состав и форма выпуска препарата
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат - 71.86мг, крахмал кукурузный - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 0.14 мг.
Состав пленочной оболочки:
опадрай II синий (85F20400) 4 мг, состоящий из поливиниловый спирт - 1.6 мг, титана диоксид - 0.8 мг, макрогол - 0.808 мг, тальк - 0.592 мг, алюминиевй лак - 0.2 мг.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом . Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: , галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Препараты против аллергии являются одними из самых популярных. От сезонного ринита или крапивницы страдает сейчас все большее число людей. Очень важно, чтобы лекарства не только быстро снимали симптомы, но были безопасными и вызывали как можно меньше побочных эффектов.
Самым распространенным средством, отвечающим таким требованиям, является "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует принимать его для лечения и профилактики аллергических реакций у взрослых и детей.
Характеристика препарата
"Дезлоратадин" относится к антигистаминным средствам. Его основное действующее вещество блокирует рецепторы гистамина, которые являются медиаторами воспаления и аллергической реакции. В отличие от многих других препаратов этой группы, "Дезлоратадин" влияет только на гистаминовые рецепторы, не затрагивая нервные окончания. Поэтому его прием не вызывает сонливости и снижения реакции. Этим препарат выгодно отличается от других антигистаминных средств. Выпускается он в таблетках или сиропе для детей.
Какой же у препарата "Дезлоратадин" состав? Кроме основного активного вещества, он может содержать вспомогательные компоненты, не оказывающие серьезного действия на организм. "Дезлоратадин" является первичным метаболитом лоратадина и относится к антигистаминным средствам третьего поколения. Сам препарат и его аналоги выводятся из организма в течение суток полностью, не накапливаясь и не проникая через гематоэнцефалитический барьер. Поэтому прием этих медикаментов не вызывает привыкания.
Особенности действия
Начинают действовать все препараты на основе дезлоратадина уже через полчаса после приема. А максимальная концентрация активного действующего вещества наблюдается через несколько часов. Действие его продолжается до 24 часов, поэтому сегодня многие выбирают именно препарат "Дезлоратадин". Инструкция по применению рекомендует пить его 1 раз в сутки. При правильном применении лекарство оказывает такое действие:
- уменьшает проницаемость капилляров;
- снимает спазм гладкой мускулатуры;
- уменьшает отек тканей, в том числе и слизистых;
- блокирует воспалительный процесс;
- снимает зуд;
- устраняет бронхоспазм;
- убирает волдыри, сыпь и покраснение кожи;
- уменьшает проявления аллергического насморка.
На эффективность "Дезлоратадина" не влияет прием пищи или напитков. Он хорошо сочетается с любыми лекарственными средствами. Особенностью действия "Дезлоратадина" является также то, что антигистаминный эффект его держится еще какое-то время после отмены препарата.
Показания к применению
Как и все препараты, относящиеся к группе антигистаминных средств, "Дезлоратадин" применяется для лечения и профилактики любых проявлений аллергических реакций. Назначают его в следующих случаях:
- при аллергическом насморке;
- при сенной лихорадке или поллинозе;
- при частом чихании, заложенности носа, слезотечении;
- при идиопатической крапивнице;
- при кожном зуде, аллергической сыпи;
- при дерматитах;
- при отеке Квинке;
- для предупреждения приступов бронхиальной астмы.
"Дезлоратадин": инструкция по применению
Препарат очень удобен в использовании, так как принимать его нужно всего один раз в день. Но очень важно при лечении соблюдать правильную дозировку, назначенную врачом. В каких формах выпускается "Дезлоратадин"? Сироп назначается детям до 12 лет, а подросткам и взрослым - таблетки.
Специальная мерная ложечка позволяет точно дозировать лекарство в зависимости от возраста ребенка. Принимать его можно по показаниям врача с 6 месяцев. Детям до года достаточно 2 мл сиропа, с года до пяти лет - 2,5 мл. После этого возраста препарат принимается в количестве 5 мл. Можно использовать сироп также для лечения подростков старше 12 лет и взрослых. Но для них дозировка будет составлять 10 мл. Больным сахарным диабетом противопоказана такая форма лекарственного средства "Дезлоратадин".
Таблетки назначаются только пациентам старше 12 лет. Им необходимо пить не больше 1 штуки в сутки, вне зависимости от приема пищи. Таблетку нужно проглотить, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью дозировку снижают вдвое. Продолжительность лечения назначается врачом, но чаще всего после прекращения контакта с аллергенами оно уже не требуется.
Противопоказания и побочные действия
Одним из самых безопасных антигистаминных препаратов считается "Дезлоратадин". Инструкция по применению к противопоказаниям относит только индивидуальную непереносимость, беременность и период лактации. А при серьезных нарушениях функции печени и почек это средство принимать нужно с осторожностью. Кроме того, препарат в форме таблеток показан только с 12 лет. Во всех остальных случаях можно без опаски принимать "Дезлоратадин".
Побочные действия при его использовании бывают редко. В основном это связано с индивидуальной непереносимости действующего вещества. При этом могут наблюдаться такие симптомы:
- кожные высыпания с сильным зудом;
- одышка;
- повышенная утомляемость;
- тошнота, рвота, нарушение функций печени;
- головные боли;
- галлюцинации, возбужденное состояние;
- сухость слизистых;
- при лечени сиропом у детей может возникнуть диарея или повыситься температура тела.
"Дезлоратадин": аналоги
Это антигистаминное средство выпускается под разными торговыми наименованиями. Такие препараты, имеющие одинаковое действующее вещество (дезлоратадин), но разные названия, называются синонимами или дженериками. Их несколько: "Алестамин", "Эриус", "Дезал", "Эридез", "Кларинекс", "Лордестин" и другие. Но не всегда можно самостоятельно заменять назначенное врачом лекарство. Если у пациента наблюдались побочные эффекты, связанные с индивидуальной непереносимостью, не рекомендуется принимать никакие синонимы или дженерики препарата.
Кроме того, имеет "Дезлоратадин" аналоги по оказываемому действию. Антигистаминные препараты 3 поколения обладают высокой эффективностью, поэтому принимать их нужно 1 раз в сутки. Они редко вызывают седативный эффект. Но при назначении лечения чаще всего отдается предпочтение препаратам на основе дезлоратадина.
Ведь его аналоги имеют ряд недостатков:
- "Левоцетиризин" переносится сложнее, чаще вызывает побочные эффекты и сонливость. Иногда после его приема может развиться тахикардия или даже отек Квинке.
- "Гисманал" также может оказывать негативное влияние на сердечную деятельность. Кроме того, он действует медленнее.
- Не рекомендуется превышать дозировку препаратов "Фексофенадин" или "Телфаст", так как они часто вызывают побочные эффекты.
Особые указания
Все антигистаминные средства 3 поколения по-разному влияют на человека. Например, сам "Дезлоратадин" не вызывает сонливости и не ухудшает реакцию при управлении автомобилем. Но его аналоги "Левоцетиризин" и "Фексофенадин" могут негативно влиять в этом отношении на человека. Кроме того, эти препараты не рекомендуется давать детям. А "Дезлоратадин" считается самым безопасным и эффективным лекарством из антигистаминных средств. Его можно принимать длительное время без риска развития привыкания или накопления действующего вещества и передозировки.
Но все же стоит внимательно следить за выполнением рекомендаций врача и не превышать назначенную дозировку. Если при регулярном приеме препарата случайно был пропущен один день, нельзя принимать двойную дозу.
