Характеристика вещества Омепразол
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH : подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Молекулярная масса — 713,12.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос .Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н + , К + -АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Влияние на желудочную секрецию
Омепразол при ежедневном приеме внутрь обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут.
В/в введение омепразола вызывает зависимое от дозы подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется в/в введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола, но не зависит от его непосредственной концентрации в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развитие тахифилаксии не наблюдалось.
Воздействие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro . Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что, в свою очередь, снижает вероятность развития таких осложнений, как кровотечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Омепразол при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, T max в плазме составляет 0,5-1 ч. Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60%. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы составляет »95%, V d — 0,3 л/кг.
Биотрансформация
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, — CYP2C19 и CYP3A4 . Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19 , возможно его конкурентное взаимодействие с другими ЛС, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Гидроксиомепразол является главным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19 . Образующиеся метаболиты — сульфон и сульфид — не оказывают значительное влияние на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Т 1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 75 лет). У пожилых пациентов отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC . Омепразол не проявляет тенденции к кумулированию при режиме применения один раз в сутки. Пациентам с нарушением функции печени при длительном приеме омепразола возможно понадобится снижение его дозы.
Применение вещества Омепразол
Внутрь, в/в. Взрослые пациенты: язва двенадцатиперстной кишки; профилактика рецидива язвы двенадцатиперстной кишки; язва желудка; профилактика рецидива язвы желудка; эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВС, профилактика стрессовых язв; рефлюкс-эзофагит; длительный контроль пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; синдром Золлингера-Эллисона.
Применение в педиатрии. Внутрь. Дети старше 2 лет с массой тела ≥20 кг: рефлюкс-эзофагит; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (изжога и отрыжка кислым). Дети и подростки старше 4 лет: язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Для приема внутрь: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром; дети младше 2 лет и с массой тела <20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori ).
Для в/в введения: повышенная чувствительность к омепразолу; cовместное применение с нелфинавиром и атазанавиром; детский возраст (до 18 лет).
Ограничения к применению
Для приема внутрь: печеночная недостаточность; остеопороз (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут) и клопидогрелом; наличие значительного снижения массы тела, частой рвоты, дисфагии, рвоты с кровью или мелены; язва желудка (или подозрение на нее) — следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и т.о. задержать постановку правильного диагноза.
Для в/в введения: остеопороз; почечная и/или печеночная недостаточность; кожная форма красной волчанки подострого течения в анамнезе; совместное применение с клопидогрелом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение омепразола возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Омепразол выводится с грудным молоком. В случае необходимости применения средства в период грудного вскармливания, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении применения этого ЛС.
Фертильность. В исследованиях на животных влияние омепразола на фертильность зарегистрировано не было.
Побочные действия вещества Омепразол
Побочные эффекты омепразола обычно бывают незначительными и обратимыми. Возможно появление указанных ниже побочных эффектов, которые разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA . Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии); гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение четкости зрения. В отдельных случаях у пациентов в критическом состоянии, получивших в/в инъекции омепразола, особенно в высоких дозах, сообщалось о необратимых нарушениях зрения, но наличие причинно-следственной связи установлено не было.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — кожная форма красной волчанки подострого течения.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (является следствием ингибирования секреции соляной кислоты и носит доброкачественный обратимый характер).
Взаимодействие
Влияние омепразола на фармакокинетику других ЛС
ЛС с рН-зависимой абсорбцией
Абсорбция некоторых ЛС может изменяться в связи с пониженной кислотностью желудочной среды.
Так же как и при применении других ЛС, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола.
Дигоксин. При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев происходило увеличение биодоступности дигоксина на 10%. В редких случаях сообщалось о токсическом действии дигоксина. Тем не менее, при применении омепразола в высоких дозах у пожилых лиц следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо осуществлять тщательный терапевтический контроль за пациентом.
Клопидогрел. Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетическое (ФК)/фармакодинамическое (ФД) взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/ежедневная доза 75 мг) и омепразолом (80 мг ежедневно), что привело к снижению AUC активного метаболита клопидогрела в среднем на 46% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. По результатам наблюдательных и клинических исследований были получены противоречивые данные о клинических последствиях ФК/ФД взаимодействия с омепразолом с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий. В качестве меры предосторожности одновременное применение омепразола и клопидогрела не рекомендуется.
Нелфинавир, атазанавир. При одновременном применении с омепразолом происходит снижение концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови.
Совместное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).
Одновременное применение атазанавира и омепразола внутрь не рекомендуется, в/в — противопоказано. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг/сут.
Лекарственные препараты, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP2C19
Поскольку омепразол подвергается метаболизму в печени с участием изофермента CYP2C19 , элиминация диазепама, варфарина (R-варфарина), цилостазола и фенитоина может замедляться. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и варфарин, возможно потребуется снижение дозы вышеупомянутых ЛС. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.
Цилостазол. Омепразол в дозах до 40 мг у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании увеличивал С max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно, эти показатели для одного из активных метаболитов цилостазола были увеличены на 29 и 69% соответственно.
Фенитоин. В течение первых 2 нед после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжать этот контроль до окончания лечения, если проводится коррекция дозы фенитоина.
Неизвестный механизм лекарственного взаимодействия
Такролимус. При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, а также контролировать функцию почек (Cl креатинина) и при необходимости — корректировать дозу такролимуса.
Метотрексат. У некоторых пациентов сообщалось об увеличении содержания метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонного насоса. При применении высоких доз метотрексата возможно рассмотрение вопроса о временной отмене омепразола.
Саквинавир/ритонавир. При одновременном применении омепразола и саквинавира/ритонавира происходило увеличение концентраций саквинавира в плазме до 70%. Такое увеличение концентрации у ВИЧ-инфицированных пациентов хорошо переносилось.
Другие ЛС. Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому их клиническая эффективность может быть снижена. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
Влияние других ЛС на фармакокинетику омепразола
Индукторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
ЛС, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 , такие как рифампицин и ЛС, содержащие зверобой продырявленный, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма.
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2С 19 и CYP3А 4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, коррекция его дозы не требуется. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, у которых он осуществляется с помощью изофермента CYP3A4 , таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.
Не выявлено влияние омепразола на следующие ЛС: кофеин, теофиллин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.
Передозировка
Разовые дозы омепразола 560 мг при приеме внутрь взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приема разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавший каких-либо тяжелых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась (кинетика 1-го порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.
Описаны случаи в/в применения омепразола в дозах до 270 мг в 1 раз в день и до 650 мг в течение 3 дней в ходе клинических исследований без развития каких-либо нежелательных реакций, зависимых от величины дозы.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, затуманенность сознания; тахикардия; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе.
Лечение: симптоматическое лечение, при необходимости после приема внутрь промывание желудка, назначение активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Пути введения
Внутрь, в/в.
Меры предосторожности вещества Омепразол
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если после начала применения омепразола в течение 5 дней не наблюдается улучшение состояния или изжога становится даже сильнее, необходимо прервать лечение и проконсультироваться с врачом.
Больные в возрасте старше 45 лет с симптомами изжоги, страдающие изжогой впервые, могут применять омепразол только после консультации с врачом. Омепразол следует применять под контролем врача, в случае наличия одного из следующих симптомов или состояний: сниженная масса тела без очевидной причины и/или отсутствие аппетита, утомляемость; продолжительная боль в брюшной полости; язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе; частая рвота; расстройство глотания/боль при глотании; кровавая рвота/мелена/ректальное кровотечение; устойчивая изжога (более 3 мес); хронический кашель, затрудненное дыхание; желтуха; боль в груди (в особенности сдавление в груди или боль, отдающая в шею или верхние конечности), если связана с потливостью, затрудненным дыханием или головокружением; рак желудка или пищевода в анамнезе ближайших родственников; печеночная недостаточность.
При возникновении любого из этих симптомов/состояний следует немедленно обратиться к врачу.
Риск переломов бедра, костей запястья и позвонков. Ингибиторы протонного насоса, особенно при их применении в высоких дозах и длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Результаты обсервационных исследований позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Гипомагниемия. У пациентов, принимавших омепразол на протяжении как минимум 3 мес, была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия. Клинические проявления, такие как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут развиваться в виде смазанных симптомов, что может повлечь за собой позднюю диагностику этого опасного состояния. У большинства пациентов удается достичь улучшения после применения магнийсодержащих ЛС и отмены ингибиторов протонного насоса. У пациентов, которым планируется длительная терапия или назначен омепразол с дигоксином или другими ЛС, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), следует оценивать содержание магния в плазме крови до начала терапии и регулярно во время лечения.
Влияние на всасывание витамина В 12 . Омепразол, как и все ЛС, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В 12 (цианкобаламин), т.к. он вызывает гипо- или ахлоргидрию. Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В 12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B 12 при длительной терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. У пациентов, принимающих ЛС, понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса приводит к повышению роста анормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. , а также, вероятно, бактерией Clostridium difficile у госпитализированных пациентов.
Кожная форма красной волчанки подострого течения. Применение ингибиторов протонного насоса было связано с очень редкими случаями развития кожной формы красной волчанки подострого течения. В случае развития поражений кожи, особенно на участках, открытых солнечному свету, сопровождающихся болью в суставах, пациенту следует незамедлительно обратиться за консультацией к врачу о решении вопроса возможного прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе кожной формы красной волчанки подострого течения после применения ингибиторов протонного насоса может повысить риск развития этого заболевания при применении омепразола.
Влияние на результаты лабораторных тестов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить применение омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Отсутствуют данные о влиянии омепразола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в связи с тем что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Омепразол (лат. omeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы .
Омепразол - химическое соединение
Как химическое соединение, омепразол является производным бензимидазола и имеет следующее наименование: (RS)-6-Метокси-2-[[(4-метокси-
3,5-диметил- 2-пиридинил)метил]сульфинил]- 1H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S. Характеристика омепразола : белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо - в ацетоне и изопропаноле, очень мало - в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от кислотности среды: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Омепразол - лекарственный препарат
Омепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса » и имеет код A02BC01.«Омепразол» , кроме того, торговое наименование ряда лекарств.
Показания к применению омепразола
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (только в составе комбинированной терапии!)
- рефлюкс-эзофагит
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы
- синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения омепразола и дозы
Для эрадикации Helicobacter pylori омепразол без одновременного приема антибиотиков (то есть вне специальных эрадикационных схем) не применяется.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применения омепразола
- Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И. Опыт применения ОМЕПРАЗОЛА ULTOP («KRKA», Словения) у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки. МГМСУ.
- Васильев Ю.В. Омепразол в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // РМЖ. – 2007. – Т. 15. – № 4.
- Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – № 5–6.
- Хавкин А.И., Жихарева Н.С. Клинический опыт применения омепразолов разных производителей // Приложение Consulium Medicum. Гастроэнтерология. 2012. № 2. С. 72–75 .
Противопоказания к применению омепразола
Ограничения к применению омепразола
- хронические заболевания печени
- детский возраст (исключение - синдром Золлингера - Эллисона)
- длительный приём омепразола или приём в больших дозах увеличивает риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает »).
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA *)
Применение омепразола при беременности и кормлении грудью
Приём омепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Во время беременности прием омепразола возможен только по жизненным показаниям. Категория риска для плода по FDA при терапии беременной омепразолом - «C».
На время лечения омепразолом следует прекратить грудное вскармливание.
Одновременно существует позиция МЗ РФ: «Омепразол разрешен для применения при беременности и в период грудного вскармливания, у детей старше 2 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, у детей старше 4 лет при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylor i» *).
МАПС-форма омепразола
АстраЗенека, «наследница» фирмы Астра, разработавший омепразол, создала и запатентовала новую лекарственную форму омепразола, названную её Multiple Unit Pellet System , сокращенно MUPS или, по-русски, МАПС.Таблетки МАПС содержат около 1000 кислотоустойчивых микрокапсул, таблетка быстро распадается в желудке на защищённые от кислой среды микрокапсулы, затем поступает в тонкую кишку , где, под действием щелочной рН микрокапсулы растворяются, омепразол высвобождается и всасывается. МАПС форма обеспечивает лучшую доставку омепразола к париетальной клетке , и как следствие - предсказуемый и воспроизводимый антисекреторный эффект.
При эрозивно–язвенных поражениях гастродуоденальной зоны таблетки МАПС обладают такой же эффективностью, как и омепразол в капсуле. МАПС омепразол можно растворять в воде или соке, что обеспечивает удобство применения. Возможность введения растворенных таблеток МАПС через назогастральный зонд особенно актуальна для тяжелых больных - контингента реанимационных отделений, у которых профилактика острых язв и эрозий является неотложной задачей (Лапина Т.Л.).
Сравнение омепразола с другими блокаторами протонного насоса
В настоящее время в среде гастроэнтерологов отсутствует консенсус в отношении сравнительной эффективность конкретных типов ингибиторов протонного насоса. Одни из них утверждают, что, несмотря на различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет строгих доказательств, позволяющих судить о заметной для рядового пациента эффективности какого-либо ИПП по отношению к другим (Васильев Ю.В. и др.). Также ряд гастроэнтерологов считает, что при эрадикации Нр тип ИПП, используемого в комбинации с антибиотиками, не имеет значения (Никонов Е.К. , Алексеенко С.А.). Другие утверждают, что, например, эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола , лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л ., Демьяненко Д. и др.). Третьи пишут, что антисекреторное действие лосека МАПС (омепразол МАПС) и париета (рабепразола) по данным суточной рН-метрии значительно превосходит нексиум (эзомепразол) (Ивашкин В.Т. и др.).
По мнению Бордина Д. С. , эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения разных заболеваний наиболее безопасен пантопразол.
Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются тем, что T½ лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему - пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола - дополнительно изоферментом CYP3A4 . В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19 (Алексеенко С.А.).
В странах - бывших республиках СССР омепразол широко представлен дженериками. 
Цены на дженерики омепразола гораздо ниже цен на оригинальные препараты, таких как, лосек , лосек МАПС , париет или нексиум , что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема. В связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств часто необходима объективная оценка их клинической эффективности. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике (Алексеенко С.А.).
Сравнение различных препаратов омепразола
Имеются работы, доказывающие преимущества одних препаратов омепразола перед другими. Например, в исследовании Хавкина А.И. и Жихаревой Н.С. сделан вывод, что: - Дженерики омепразола Ортанол и Омез эффективно купируют клинические симптомы кислотозависимых заболеваний у детей.
- Однократный прием препарата Ортанол более эффективен в сравнении с Омезом по данным .
- Купирование клинических симптомов при приеме препарата Ортанол происходит ранее, чем на фоне приема Омеза.
- Купирование симптомов на 14-й день полнее на фоне приёма препарата Ортанол, чем Омеза.
- У обоих препаратов хорошая переносимость.
Ночной кислотный прорыв
Омепразолу, как и другим ингибиторам протонной помпы, свойственен феномен «ночного кислотного прорыва » - явления, при котором, ночью, вне зависимости от дозы препарата, происходит длительное, более часа, повышение кислотности в желудке (рН < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.
Омепразоловая резистенность
Широкое использование омепразола определило появление в современной гастроэнтерологии термина «омепразоловая резистентность», обозначающее неэффективность терапии омепразолом отдельных пациентов. Под резистентностью к омепразолу понимают поддержание рН в теле желудка ниже 4 на протяжении более 12 часов при суточном рН-мониторировании несмотря на двухкратный прием стандартной дозы препарата. Резистентность к какому-либо ингибитору протонной помпы - относительно редкое явление и гипотеза о ее наличии должна подтверждаться исключением других, более распространенных причин неэффективности. Причины омепразоловой резистентности до настоящего времени до конца непонятны. Предполагается аномальное строение у отдельных лиц протонной помпы , не позволяющее связывать молекулы (Бельмер С.В.).
Взаимодействие омепразола с другими лекарствами
Омепразол изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от кислотности среды (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.). Омепразол усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет - НПВС . Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для внутривенной инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения кислотности инфузионной среды).
При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела Американская ассоциации сердца вместо омепразола рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола. При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды , теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин , пропранолол, этанол.*)
Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом омепразол
В России имеют (имели) регистрацию следующие лекарства: Биопразол, Веро-Омепразол, Гастрозол , Демепразол, Желкизол, Зероцид , Золсер, Крисмел, Ломак, Лосек , Лосек МАПС , Омал, Омегаст, Омез , Омез Инста , Омезол, Омекапс, Омепар, Омепразол, Омепразол пеллеты, Омепразол-АКОС , Омепразол-Акри , Омепразол-Е.К., Омепразол Зентива, Омепразол-Рихтер, Омепразол Сандоз , Омепразол-ФПО, Омепразол-Штада, Омепразол-OBL, Омепразол-СЗ, Омепразол-Тева , Омепразол-Юкеа, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс , Ортанол , Оцид, Пептикум, Плеом-20, Промез, Рисек, Ромесек , Сопрал, Улзол, Улкозол, Ультоп , Хелицид , Хелол , Цисагаст .
На фармацевтических рынках стран - бывших республик СССР представлен целый ряд лекарств с действующим веществом омепразол, не имеющих регистрации в России, в частности: и Antra MUPS .
В каждой из развитых стран зарегистрировано большое количество различных лекарственных препаратов разных производителей с действующим веществом омепразол. Например в Испании, омепразол продаётся (продавался) под торговыми наименованиями: Losec, Arapride, Audazol, Aulcer, Belmazol, Ceprandal, Dolintol, Elgam, Emeproton, Gastrimut, Miol, Norpramin, Novek, Nuclosina, Omapren, Omeprazol Abdrug, Omeprazol Accord, Omeprazol Actavis, Omeprazol Acygen, Omeprazol Almus, Omepraz
ol Alter, Omeprazol Apotex, Omeprazol Aristo, Omeprazol Asol, Omeprazol Aurobindo, Omeprazol Bexal, Omeprazol Biotecnet, Omeprazol Cinfa, Omeprazol Cinfamed, Omeprazol Combino Pharm, Omeprazol Combix, Omeprazol Cuve, Omeprazol Cuvefarma, Omeprazol Davur, Omeprazol Desgen, Omeprazol EDG, Omeprazol Edigen, Omeprazol Esteve, Omeprazol Genericos Juventus, Omeprazol G.E.S., Omeprazol Kern Pharma, Omeprazol Korhispana, Omeprazol Lareq, Omeprazol Liconsa, Omeprazol Mabo, Omeprazol Mede, Omeprazol Mylan, Omeprazol Normon, Omeprazol Nupral, Omeprazol Onedose, Omeprazol Ortodrol, Omeprazol Pensa, Omeprazol Pharmagenus, Omeprazol 
Placasod, Omeprazol Qualigen, Omeprazol Ranbaxy, Omeprazol Ratio, Omeprazol Rimazol, Omeprazol Rubio, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Serraclinics, Omeprazol STADA, Omeprazol Sumol, Omeprazol Tarbis, Omeprazol Tecnigen, Omeprazol Teva, Omeprazol Tevagen, Omeprazol Ulcometion, Omeprazol Urlabs, Omeprazol Vir, Ompranyt, Parizac, Pepticum, Prysma, Ulceral, Ulcesep, Zimor и другими.
Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р омепразол (капсулы; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий; таблетки, покрытые оболочкой) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .
Инструкции по медицинскому применению омепразола
Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих омепразол в качестве единственного действующего вещества (pdf):
Омепразол в США
Брэндированный омепразол в США - Prilosec . Кроме него, в США продается ряд дженериков омепразола. Безрецептурные (over-the-counter) в США Prilosec OTC и Omeprazole отличаются от рецептурных пониженным количеством омепразола в одной таблетке (капсуле) - 20 мг.
Кроме того, на рынке США представлен Zegerid - препарат с действующим веществом омепразол + натрия бикарбонат. Его безрецептурный вариант - Zegerid OTC.
В США ежегодно растет количество выписываемых рецептов на омепразол. В 2011 году по этому показателю омепразол был на шестом месте в США среди всех продаваемых по рецепту лекарств, опережая все препараты для лечения болезней пищеварительной системы (хотя по объему продаж он, по данным за 2011 год, проигрывает Nexium):
Примечание. *) Письмо Минздрава России от 15.8.2014 г. № 20-2/10/2-6169 . О внесении изменений в инструкции по применению зарегистрированных в Российской Федерации лекарственных препаратов для медицинского применения, содержащих в качестве действующего вещества омепразол.
У омепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121776
Дата регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020
Инструкция
- русский
Торговое название
Омепразол
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
Капсулы 20 мг
Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество - омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) - 20 мг;
вспомогательные вещества - маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).
Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.
Описание
Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Ф армакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.
Код АТХ: А02ВС01.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 - 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 - 0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 - 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 - 80 %) и через кишечник (18 - 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 - 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 - 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н+/K+-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока, снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина, эффективно угнетает как ночную, так и дневную секрецию желудочного сока.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 - 3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Показания к применению
Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
лечение язвы желудка
профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
эрадикация Helicobacter pylori (H . pylori ) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска
лечение рефлюкс-эзофагита
длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита
лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Дети в возрасте старше 12 лет:
лечение рефлюкс-эзофагита
лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.
В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.
Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.
Специальные группы населения
Для больных с нарушенной функцией почек
Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10- 20 мг омепразола в сутки
Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.
Дозировка для детей старше 12 лет
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов , устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 - 8 нед.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг : омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг : омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг : омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100, до <1/10)
головная боль
боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота
Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)
-
повышение уровня ферментов в печени
дерматит, зуд, сыпь, крапивница
недомогание, периферический отек
бессонница
головокружение, парестезия, сонливость
Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)
лейкопения, тромбоцитопения
аллергические реакции, например, лихорадка, отек Квинке
и анафилактическая реакция/шок
гипонатриемия
возбуждение, спутанность сознания, депрессия
нарушения вкусового восприятия
нечеткость зрения
бронхоспазм
сухость во рту, стоматит, кандидоз
желудочно-кишечного тракта
гепатит с или без желтухи
алопеция, фотосенсибилизация
артралгия, миалгия
интерстициальный нефрит
повышенная потливость
Очень редко (<1/10 000)
агранулоцитоз, панцитопения
гипомагниемия
агрессия, галлюцинации
печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже
существующими заболеваниями печени
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз (ТЭН)
мышечная слабость
гинекомастия.
Профиль нежелательных явлений у детей в возрасте от 0 - 16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так и длительном лечении.
Противопоказания
повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам
или к любому из вспомогательных веществ
детский возраст до 12 лет
одновременное применение с нелфинавиром и/или атазанавиром.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, вследствие уменьшения абсорбции - ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 - варфарин, диазепам, фенитоин.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данный препарат.
У пациентов с тяжелым нарушением функций печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов в плазме крови и при повышении их уровней отменить препарат. У пациентов с нарушениями функций печени рекомендуемая суточная доза не должна превышать 20 мг.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы (ИПП).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campilobacter .
При длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Беременность и период лактации. Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения препарата.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и проведение работ с движущими механизмами.
Передозировка
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
При различных заболеваниях пищеварительной системы ключевым аспектом часто является диета как часть консервативной терапии. Но использование медикаментозных препаратов – также часть лечения. Лекарства способны благоприятно воздействовать на слизистую, стабилизировать pH и понижать уровень кислотности вырабатываемой желудочным соком. Их функция направлена быстро влиять на проблему по назначению, ведь они созданы для этой цели.
Омепразол назначают принимать при гастрите, язвенных болезнях желудка и кишечника, а также других воспалительных процессах в желудочно-кишечном тракте, которые были спровоцированы кислым содержимым органа для переваривания пищи.
Действие препарата при гастрите
Составляющие Омепразола или Омеза при попадании в пищеварительную систему больного уменьшают кислотность сока, вырабатываемого желудком. Таким образом, препарат создает самые оптимальные условия для регенерации поврежденных клеток слизистых оболочек тракта.
Омепразол назначают принимать в виде порошка, таблеток, обычных или кишечнорастворимых капсул, в зависимости от расположения воспаления. Кишечнорастворимые капсулы предназначены для прохождения пути до двенадцатиперстной кишки, сохраняют свою целостность, воздействуя на повреждения уже только в ней.
Как такового обезболивающего препарате нет, данный эффект получается за счет повышения уровня рН и, как следствие, понижения кислотности. Вырабатываемая желудком соляная кислота прекращает губительно воздействовать на и так воспаленные стенки слизистой. Начинается активный процесс регенерации. В пищеварительной системе Омепразол выполняет роль ингибитора протонового насоса, замедляя производство желудочного сока в базальных клетках и значительно понижает выработку соляной кислоты, независимо от причины возникновения раздражителя.
Именно благодаря таким свойствам Омепразол назначают принимать вне зависимости от вида воспаления.
Инструкция, что идет в комплекте с каждой упаковкой препарата, указывает, что стандартная доза лекарства – 20 миллиграммов, обозначает свое действие в течение 60 минут после приема. За этот период времени ярко выражается антисекреторный эффект, значительно уменьшаются болевые ощущения и полностью исчезают сопутствующие симптомы заболевания. Максимум эффективности препарат проявляет через 1,5-2 часа после приема. В течение суток после однократного употребления эффект проявляется примерно на 50%.
Применение Омепразола при гастрите
Заболевания пищеварительной системы, в характер которых входит повышенная выработка секреции желудочного сока и ее гиперкислотность, позволяют принимать Омепразол для снятия симптомов и ускорения заживления повреждений.
Принимать Омепразол можно только с назначения гастроэнтеролога. Препарат протестирован клиническими исследованиями и лицензирован, но исключительно компетентный медик имеет право назначать лечение с применением этого лекарства. Только врач, ведущий болезнь и принимающий участие в ее диагностировании, может правильно назначить дозировку препарата и решить, насколько целесообразным будет прием именно этого лекарства в конкретном случае. Режим и период лечения играют решающую роль в избавлении от болезни и ее предупреждения в дальнейшем.
Очень важен момент, когда именно принимать препарат – до еды или после. Так как Омепразол предназначен для работы именно с пищеварительной системой и лечения болезней, вызванных неправильной работой желудка, актуально его принимать правильно. В противном случае если эффект и будет, то минимальный, пуская все лечение насмарку. Желудочный сок вырабатывается даже в то время, когда человек только думает о еде, а его обилие приходится как раз на момент приема пищи. Нецелесообразно принимать препарат после еды, так как кислотой сока уже раздражены участки воспаления.
Предписанные таблетки или капсулы глотаются целиком и запиваются большим объемом воды – минимум 250 мл.
Несложная форма гастрита – 1 таблетку или капсулу принимать раз в день, до или во время еды, но никак не после.
Острая форма гастрита – курс лечения 7-14 дней. Продлевается по рекомендации врача. Принимать так же, как и при несложной форме – 1 таблетка или капсула раз в день, до или во время еды. Пить лекарство после еды уже неактуально. Если пациент забыл о приеме препарата, лучше перенести его на другую трапезу в тот же день.
Для того чтобы избавить больного от Helicobacter pylori, Омепразол принимать нужно одновременно с антибиотиками, которые тоже должен назначить врач, ведущий болезнь.
Противопоказания к применению
Несмотря на всю полезность лекарства, он остается химическим препаратом, который, как и все остальные, имеет ряд противопоказаний. В случае несоблюдения практики приема, могут возникнуть неблагоприятные последствия, которые скажутся на здоровье далеко не положительным образом.
Запрещено принимать Омепразол в таких случаях:
- беременность или период лактации – исследования препарата на беременных не проводились. Потому принесет вред плоду Омепразол или нет – не доказано. Также нет сведений о попадании препарата в молоко при грудном вскармливании. Потому, чтобы не рисковать, стоит отказаться от приема препарата в такие периоды. После, по прошествии нескольких недель, лекарство можно пить;
- индивидуальная негативная реакция организма на препарат или его компоненты, аллергические проявления, непереносимость;
- запрещено к приему детям до 12 лет;
- наличие тяжелых форм почечной или печеночной недостаточности.
Если Омепразол назначен гастроэнтерологом и принимается в соответствии с назначением: раз в день, без превышения дозы и до, а не после еды, в таком случае маловероятно, что возникнут побочные явления. Если все же они возникнут, то исключительно на короткий промежуток времени.
Негативные побочные проявления во время приема препарата:
- диспептическое расстройство;
- снижение или исчезновение аппетита;
- сухость во рту и глотке;
- недомогание;
- головные боли;
- нарушение сна;
- боли в суставах;
- слабый мышечный тонус;
- аллергия;
- периферическая кровь может временно изменить свой состав.
Омепразол назначает врач, но инструкцию, предлагающуюся к лекарству, стоит все же прочесть и не после приема, а перед ним. Лечение препаратом проходит только после тщательной диагностики, в случае полной уверенности в заболевании. Это препарат способен скрыть своим воздействием симптомы сопутствующих заболеваний, которые нередко оказываются намного серьезнее гастрита. Из-за Омепразола может затрудниться даже диагностирование онкологических заболеваний, имеющих отношение к пищеварительной системе.
Индивидуальный осмотр позволит врачу определить оптимальную в конкретном случае дозировку и курс лечения.
