Главная
Грибок
Форма выпуска и упаковка. Побочные эффекты Ацикловира Стада

Форма выпуска и упаковка. Побочные эффекты Ацикловира Стада

12.06.2019

Общая характеристика :

международное и химическое названия: aciclovir, 2-амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиетокси)метил]-6H-пурин-6-он;

Основные физико-химические свойства : белые круглые, двояковыпуклые таблетки с оттиском "VS1", диаметром 10 мм и высотой 3,8 ± 0,2 мм;

Состав : 1 таблетка содержит ацикловира 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кополивидон, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска . Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа . Противовирусные средства для системного применения.

Код АТС J05AB01.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика Ацикловир – противовирусный препарат, особенно эффективный против вирусов простого герпеса (Herpes simplex) и опоясывающего лишая (Varicella zoster). Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидину позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После проникновения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует распространение вирусной ДНК. Избирательно действует на синтез вирусной ДНК. На репликацю ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.

Специфичность и высокая селективность действия обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Имеет высокую активность относительно вируса простого герпеса i И II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; вируса Эпштейна-Барра. Имеет умеренную активность по отношению к цитомегаловирусив. При герпесе предупреждает возникновение новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Имеет иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. После перорального применения частично всасывается в кишечном тракте, из-за низкой липофильностью абсорбция после перорального приема 200 мг - около 20%, при этом образуются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Максимальная концентрация после перорального применения в сутки 200 мг – 0,7 мкг/мл, минимальная – 0,4 мкг/мл. Пик максимальной концентрации достигается за 1,5 – 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани, концентрация в спиномозковий жидкости – 50% от уровня

крови. После перорального приема 1 г в сутки концентрация в грудном молоке – 60-410 % от его концентрации в плазме (в организм ребенка с грудным молоком ацикловир попадает в дозе 0,3 мг/кг в сутки). Связь с белками плазмы – 9-33%. Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками в неизмененном виде, путем клубочковой и канальцевой секреции, в виде метаболита - 10-15%. Скорость выведения с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения – 20 ч, при гемодиализе – 5-7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Показания для применения .

Инфекции простого герпеса, генитальный герпес на коже и слизистых оболочках (чаще всего - рецидивный генитальный герпес).

Для профилактики рецидива показан взрослым с осложненными формами частых генитальных вирусных инфекций.

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая.

Способ применения и дозы .

При лечении простого герпеса кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 5 дней, при необходимости может быть продлен. При выраженном иммунодефиците (в том числе после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с нормальным иммунным статусом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч или 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов. При рецидивах начинают лечение в продромальный период или при появлении первых элементов сыпи. Терапию следует периодически прерывать через 6 – 12 месяцев (для выявления возможных изменений в течении заболевания). Для профилактики рецидивов простого герпеса пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Детям от 2 лет назначают такие же дозы, как и взрослым. Для лечения первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 – 10 дней, при рецидиве - 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней. Для профилактики – 200 мг 4 раза в сутки или 400 мг 2 раза в сутки в течение 6 – 12 месяцев; на фоне выраженного иммунодефицита - по 400 мг 4 раза в сутки (лечение продолжают до тех пор, пока существует угроза риска). Для лечения ветряной оспы и опоясывающего лишая назначают внутрь по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения – 7 дней. Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определять из расчета 20 мг/кг, но не более 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций, вызванных простым герпесом, у больных с Сl креатинина <10 мл/мин дозировку следует

снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами;

при лечении инфекций, вызванных оперизувальним лишаем, у больных с Cl креатинина <10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочное действие .

При применении препарата могут наблюдаться высыпания на коже, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальная боль, запоры и диарея, головная

боль, утомляемость, головокружение, галлюцинации, гипербилирубинемия. Все эти симптомы исчезают после прекращения терапии ацикловиром.

Противопоказания .

Детский возраст до 2 лет.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка .

Максимальная доза ацикловира 5 г, принятая за один раз, не провоцирует интоксикацию или проявления передозировки. Но пациенты, которые приняли дозу, превышающую 5 г, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков интоксикации.

Особенности применения .

Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИД или после трансплантации костного мозга) на фоне применения крема ацикловира следует назначать системное применение препарата, как и в случае тяжелого и рецидивного течения герпесвирусной инфекции. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, находится относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In-vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса простого герпеса может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

Применение ацикловира в период беременности показано в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

В период терапии ацикловиром следует прекратить кормление грудью.

В случаях нарушения выделительной функции почек и лицам пожилого возраста дозу уменьшают с учетом клиренса креатинина.

В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами .

Пробенецид уменьшает выведение ацикловира на 30%, что вызывает увеличение времени полувыведения ацикловира.

Условия хранения . Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности - 5 лет.

Ключевые слова: ацикловир 200 стада инструкция, ацикловир 200 стада применение, ацикловир 200 стада состав, ацикловир 200 стада отзывы, ацикловир 200 стада аналоги, ацикловир 200 стада дозировка, лекарство ацикловир 200 стада, ацикловир 200 стада цена, ацикловир 200 стада инструкция по применению.

Дата публикации: 28.03.17

Ацикловир - одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и , какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Состав

Активнодействующий компонент препарата - ацикловир . Это синтетический аналог дезоксигуанидина - одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

диоксид кремния (аэросил);
крахмал;
лактоза;
кальций стеариновокислый;
повидон (синтетический полимер).

Реализуется в форме таблеток , хорошо растворимых в воде.

Показания

Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex:

В профилактических целях препарат назначается для предупреждения первичного и повторного инфицирования вирусом Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом, в т. ч. и ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

Как действует препарат

Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней» , т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат - вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса .

Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

Дозировка

Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки .

Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

Способ приема и особые указания

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

При параллельном приеме средств, оказывающих токсическое действие на почки, есть вероятность усиления этого эффекта.

При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

Вирусы - это мельчайшие болезнетворные организмы, вызывающие самые разные заболевания. Особенно опасны вирусы, попадающие внутрь клетки, так как уничтожить их полностью невозможно - они надежно укрыты клеточной мембраной. Именно для борьбы с ними и был создан препарат "Ацикловир". Уже не одно десятилетие он и его аналоги назначают при герпесвирусных заболеваниях - поражении человека семейством вирусов, которые живут в организмах 90% населения планеты. Сегодня мы рассмотрим препарат "Ацикловир", инструкцию по применению, цену и отзывы о нем.

Семейство герпесвирусов

Семейство состоит из 8 вирусов, среди которых:

Эпштейн-Барр
Цитомегаловирус.
Вирус ветряной оспы
Вирус герпеса 6, 7 и 8 типов.

Эти вирусы годами живут в организме, вызывая множество сопутствующих заболеваний при ослабленном иммунитете больного. При этом на простой, казалось бы, герпес, диагностируемый практически у всего населения нашей планеты, никто не грешит. А стоило бы, так как он вызывает серьезнейшие осложнения - некоторые его штаммы даже способны стать причиной онкологии. Сегодня врачи связывают семейство герпесвирусов с выкидышами, врожденными уродствами, иммунодефицитными состояниями. К счастью, не у всех инфекция проявляется в столь агрессивной форме, ведь все зависит от штамма вируса и состояния иммунитета. Именно поэтому герпес, если он уже попал в организм, важно постоянно контролировать и не допускать снижения защитных сил организма.

Что представляет собой "Ацикловир"?

"Ацикловир" является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида (компонента ДНК). Основная функция препарата - противовирусное действие, которое "Ацикловир" избирательно проявляет в отношении вирусов герпеса. Он внедряется в клетку (в которой уже «засел» вирус), связывается с его ферментами и нарушает ДНК вируса, что препятствует его размножению. При этом на клетки носителя инфекции препарат практически не влияет. В продаже встречается препарат с дополнениями в названиях - "Акри", "Стада", "Акос". Это одно и то же средство, но разных производителей и в разных формах выпуска. Так, "Ацикловир 200 Стада" (инструкцию и аналоги препарата мы сегодня рассмотрим) - немецкое средство, цена которого значительно ниже российского и украинского.Само собой, это - большой плюс.

"Ацикловир" (200 мг в таблетках, инструкция - ниже) предупреждает развитие висцеральных осложнений. Также препарат оказывает и иммуномодулирующее действие. Именно сильный иммунитет подавляет внутриклеточные вирусы и не дает им проявлять себя.

"Ацикловир-Акос" (200 мг в таблетках), инструкцию которого мы сегодня рассматриваем, лишь частично всасывается в желудочно-кишечный тракт. Большая его часть в неизменном виде выводится с мочой. При почечной недостаточности период полувыведения в несколько раз увеличивается.

Инструкция по применению "Ацикловира" (200 мг)

Итак давайте разбираться. При каких болезнях применяют "Ацикловир" (200 мг)? Инструкция по применению гласит:

При герпесе кожи и слизистых, как первичном, так и в фазе обострения.
При половом герпесе.
При лишае опоясывающем.
При ветряной оспе в первые сутки после появления сыпи.
При цитомегаловирусе.
Больные с выраженным иммунодефицитом, вызванным химиотерапией, ВИЧ-инфекцией, приемом средств, подавляющих иммунитет, для профилактики инфекций, которые вызывает простой герпес.

Препарат применяют как для профилактики инфекций герпесвирусов, так и при их запущенной форме. Разница присутствует лишь в дозировке.

Состав препарата

Обратите внимание. "Ацикловир" 200, состав которого отличается минимумом компонентов, изготовлен на основе синтетического аналога нуклеинового нуклеозида и дополнительных компонентов - картофельного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия кроскармеллозы, поливинилпирролидона, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Препарат содержит в своей оболочке лактозу, поэтому не рекомендуется людям с повышенной чувствительностью к ней. Однако в этом случае в продаже представлены крем и порошок для приготовления инъекций.

Вреден ли "Ацикловир"?

Ответ неоднозначен. Как и другие противовирусные препараты, "Ацикловир" 200 мг (таблетки, инструкцию которых мы сегодня обсуждаем) способен вызывать побочные эффекты. При применении возможны тошнота, рвота, диарея, чрезмерная утомляемость, головная боль, аллергическая реакция на состав препарата.

При внутривенном введении повышаются показатели крови - мочевина и креатинин, билирубин. Увеличиваются ферменты печени. Людям, которые страдают заболеваниями почек, следует особенно осторожно принимать "Ацикловир", так как он негативно сказывается на их работе. Потому таким пациентам нужна коррекция дозы препарата.

Обычно "Ацикловир" (200 мг в таблетках), в инструкции это указано, хорошо переносится и не токсичен для организма. Но принимать его постоянно для угнетения герпесвирусов нельзя - это вредно для печени. К тому же, со временем вирусы привыкают к препарату, и он перестает помогать.

В каких формах продается "Ацикловир"?

В аптеках "Ацикловир" можно найти в 3 формах:

Мазь. Местное применение особенно популярно для лечения пресловутой «простуды» на губах.
Таблетки. Для лечения более «углубленного» герпеса.
Порошок для приготовления внутривенных инъекций.

При этом наиболее популярен "Ацикловир" в таблетках (200 мг). Инструкцию по применению рассмотрим ниже. И в виде мази.

"Ацикловир" в таблетках

Препарат выпускается в упаковках по 20 таблеток. Способ применения зависит от диагноза и возраста.

Профилактика. По 1 таблетке 4 раза в день.

Простой вирус герпеса. По 1 таблетке 5 раз в день.

Опоясывающий лишай. По 4 таблетки 5 раз в день.

Для взрослых и детей старше двух лет дозировка аналогична.

При почечной недостаточности "Ацикловир" применяют по 200 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

Длительность лечения обычно составляет 5 дней (при опоясывающем лишае - 8). Для профилактики генитального герпеса "Ацикловир" применяют от полугода до года.

Внимание! Таблетки запивайте достаточным количеством воды и не пейте их на ночь.

Стоимость препарата

"Ацикловир" (таблетки 200 мг), инструкцию и цену которого можно узнать практически в каждой аптеке, - средство довольно доступное. Стоимость его в российских рублях составляет от 60 до 200 рублей. Цена зависит не только от количества таблеток в упаковке, но и от производителя. Так, "Ацикловир-Фармак", таблетки по 200 мг, 20 штук, производит украинская фармацевтическая компания, поэтому стоимость его очень низкая - 20-30 грн.

"Ацикловир" в порошке

Порошок для приготовления инъекций в последнее время назначают довольно редко. Детям от 12 лет и взрослым по 5-10 мг на 1 кг массы тела с 8-часовым интервалом. Максимальная доза, принятая за сутки, составляет 30 мг/кг. При внутривенном введении возможно развитие дополнительных побочных реакций, которые не наблюдаются при приеме таблеток - галлюцинации, сонливость, тремор, осложнения на почки, судороги, психоз.

"Ацикловир" для наружного применения

Крем назначается для наружного применения при таких проявлениях герпеса, как «простуда» на губах, сыпь в области гениталий при половом герпесе, локализованном опоясывающем лишае. Этот крем эффективно устраняет проявления вируса на коже, проникая через эпидермис в пораженные клетки. Почти не попадает в системный кровоток. Таким образом, средство предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает боль при опоясывающем лишае. При этом крем не рекомендуется наносить на слизистые рта, носа, влагалища. Цена - 20-40 грн. (в России - 150 руб).

Глазная мазь "Ацикловир" используется при кератите герпесвирусной этиологии и для профилактики «простуды» на губах. Средство наносят на пораженные участки до 6 раз в день. Курс лечения - 5-10 дней. Важно начать его как можно раньше. В этом случае "Ацикловир" более эффективен.

Особые указания

"Ацикловир" не назначают беременным из-за недостаточности данных о его безопасности для будущих мам. При этом в период лактации он противопоказан, так как частично выводится с молоком. При острой необходимости в назначении препарата кормление молоком ребенка отменяют.

Людям с почечной недостаточностью "Ацикловир-Акри" в таблетках 200 мг (в инструкции по применению выше это было указано) нужно назначать осторожно. При одновременном приеме лекарства с нефротоксическими препаратами возможно нарушение функции почек. В пожилом возрасте, особенно при сопутствующем диагнозе, рекомендуется пить воду в больших количествах.

"Ацикловир" не рекомендуется сочетать с алкоголем (хотя прямых данных о его взаимодействии со спиртным нет), потому что, как и любые другие противовирусные, в сочетании с ними препарат способен вызывать аллергию, поражения почек и т. д.

Можно ли применять препарат ребенку?

Так как влияние "Ацикловира" 200 мг в таблетках (инструкция для детей будет расписана ниже) на организм грудничков не изучено, не рекомендуется давать его детям до года. При заболевании ветряной оспой его назначают как внутрь, так и наружно. Но до года дети очень редко болеют этим недугом. Мазь для облегчения симптомов герпеса показана детям от 1 месяца.

Применяют по следующей схеме:

1-2 года - 100 мг/сутки 4 раза в день (5 дней).
после 2 лет - 200 мг 4 раза в день.
2-5 лет - 400 мг 4 раза в день.
после 6 лет - 800 мг 4 раза в день.

В тяжелых случаях препарат применяют до 10 дней. В качестве альтернативного способа лечения для профилактики рецидива показан прием 400 мг лекарства каждые 12 часов. "Ацикловир", инструкция по применению таблеток 200 мг это подтверждает, назначают детям. Но лучше предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналоги препарата

Препараты с ацикловиром в основном составе, которые борются с герпесвирусом:

1. "Ацикловир сандоз" (немецкий крем при герпетических высыпаниях).

2. (таблетки).

3. "Зовиракс" (порошок для приготовления инъекций, таблетки).

4. "Виролекс" (выпускается в виде порошка, таблеток, глазной мази и крема).

5. "Медовир" (порошок для приготовления раствора).

6. "Виворакс" (крем и мазь).

7. "Герпевир" в таблетках.

Каждый из этих препаратов имеет одно действующее вещество, но при этом разные компоненты дополнительного состава. Это важно знать людям с определенными видами пищевой непереносимости.

Каковы отзывы об "Ацикловире"?

Учитывая распространенность вируса герпеса, опыт приема препарата был у многих. Большинству он подошел, так как вещество ацикловир обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Рассмотрим отзывы о нем более подробно. Для начала о преимуществах.

1. "Ацикловир" относится к первому поколению противовирусных препаратов, потому отличается невысокой ценой по сравнению с другими средствами этого ряда. Более усовершенствованные препараты отличаются высокими ценами, но при этом и побочных явлений у них меньше.

2. Эффективность - еще одно несомненное достоинство. "Ацикловир" помогает очень быстро, в считанные дни, устранить симптомы герпеса. Более того, благодаря его иммуномодулирующим свойствам герпес еще долгое время не беспокоит больного.

3. "Ацикловир" применяют не только при герпесе. Практика показывает, что он эффективен и в отношении вирусов, вызывающих простуду и грипп, а также ротавируса. После приема Ацикловира быстро падает высокая температура, и в целом больной идет на поправку. Правда, применять его при гриппе лучше по рекомендации врача.

А теперь обратим внимания на недостатки, которые, несмотря на обилие положительных отзывов, все же присутствуют.

"Ацикловир" помогает не всем. В случае его неэффективности необходима либо другая схема лечения герпеса, либо другой противовирусный препарат. Это связано с индивидуальными особенностями организма.
Побочные действия. В инструкции указано достаточно много побочных эффектов, которые, к счастью, возникают редко, но риск их появления, тем более при передозировке, присутствует. Особенно осторожно рекомендуется принимать этот препарат при болезнях почек, в частности, при почечной недостаточности.
Порой одного "Ацикловира" для лечения герпеса оказывается мало. Герпес исчезает, но затем достаточно быстро появляется снова. Это говорит о необходимости повышения иммунитета иммуномодуляторами. Либо, опять-таки, о необходимости подбора другого противовирусного препарата.

В заключение

В целом, "Ацикловир" и его аналоги хорошо переносятся и отличаются эффективностью. Недостатков, несомненно, намного меньше, чем преимуществ, что и объясняет популярность препаратов. При этом многие жалуются, что врачи начали выписывать его все реже. Возможно, это связано с растущей популярностью более дорогих средств.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Производитель: Белмедпрепараты РУП

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№017952

Дата регистрации: 27.01.2016 - 27.01.2021

Предельная цена: 8.63 KZT

Инструкция

русский

Торговое название

Ацикловир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.