Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство. Механизм действия связан со стабилизацией мембран тучных клеток и уменьшением высвобождения из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ. Подавляет вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление эозинофилов в дыхательных путях. Предупреждает приступы бронхиальной астмы, некоторые другие проявления аллергических реакций немедленного типа. Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.
Выводится двухфазно. T 1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной - 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде.
Показания
Профилактика аллергических заболеваний, в т.ч. атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Взрослым - по 1 мг 2 раза/сут (утром и вечером) во время еды. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 мг.
Для детей в возрасте 3 лет и старше - по 1 мг 2 раза/сут; в возрасте от 6 мес до 3 лет - по 500 мкг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающие через несколько дней после начала лечения.
Со стороны пищеварительной системы: возможно повышение аппетита; редко - диспептические симптомы, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к кетотифену.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, особенно в I триместре, применение возможно лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Кетотифен может усиливать эффекты седативных, снотворных, антигистаминных средств и этанола.
При приеме кетотифена одновременно с пероральными гипогликемическими препаратами отмечалось обратимое снижение количества тромбоцитов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью - печеночная недостаточность
Особые указания
Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.
Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.
При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, принимающие кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Кетотифен – это противоастматический и противоаллергический препарат, представляющий собой стабилизатор мембран тучных клеток.
Действующее вещество – Кетотифен.
Путем угнетения тока ионов кальция и уменьшения их количества в тучных клетках препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов воспаления и аллергии.
Механизм действия препарата состоит в торможении высвобождения гистамина и прочих медиаторов, высвобождаемых тучными клетками, блокировании гистаминовых H1-рецепторов, ингибировании фермента фосфодиэстеразы. Вследствие данного эффекта в тучных клетках повышается уровень циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Подавляет эффекты тромбоцито-активирующего фактора (PAF).
Применение препарата способствует снижению количества накопленных в дыхательных путях эозинофилов, выработка которых при аллергии увеличивается. Позволяет подавить как раннюю, так и позднюю астматическую реакцию на аллерген.
Кетотифен предупреждает развитие бронхоспазма несмотря на то, что не оказывает бронхорасширяющее действие. Предотвращает появление астматических приступов, а не купирует их, поэтому при приеме препарата отмечается уменьшение интенсивности и продолжительности приступов, а в отдельных случаях – их полное исчезновение.
Максимальная концентрация препарата в крови после перорального приема отмечается через 2-4 часа. Быстро проявляются свойства после закапывания в глаза, а антигистаминное действие при этом сохраняется на протяжении 8-12 часов.
В полной мере эффект проявляется через 1,5-2 месяца с момента начала лечения.
Лекарственные формы:
- Таблетки: круглой, плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской, со слабым запахом или без него (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
- Сироп (по 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным стаканчиком).
Показания к применению
От чего помогает Кетотифен? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- атопическая бронхиальная астма;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- аллергический ринит;
- аллергический конъюнктивит;
- атопический дерматит;
- крапивница.
Инструкция по применению Кетотифен, дозировки
Таблетки принимают внутрь, лучше после еды, запивая чистой водой. Взрослым назначается стандартная дозировка, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Кетотифен 1мг \ 2 раза в сутки.
При сильно выраженной аллергической реакции допустим прием 2 таблеток препарата утром и вечером.
Детям старше 3 лет - по 1 мг \ 2 раза в сутки (сироп Кетотифен). В возрасте от 1 года до 3 лет назначается в виде сиропа в дозе 0,25 мл на 1кг массы ребенка 2 раза в сутки под контролем врача.
Препарат нельзя отменять резко, так как это может вызвать обострение клинической картины заболевания, при необходимости прекращения терапии дозу постепенно уменьшают в течение 2 недель до полной отмены.
Предшествующее применение глюкокортикостероидов, бета-адреностимуляторов, адренокортикотропных гормонов (АКТГ) у пациентов с бронхоспастическим синдромом и бронхиальной астмой следует продолжить после назначения кетотифена в течение 2 или более недель до отмены, снижая постепенно дозы.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кетотифен:
- Со стороны желудка и кишечника: сухость во рту, болевые ощущения в желудке, тошнота, рвота, диспептические расстройства;
- Со стороны нервной системы побочные явления могут выражаться в судорогах, помутнениях в глазах, обмороках;
- Гепатобилиарная система может отреагировать на прием препарата увеличение ферментов печени, гепатитом;
- Со стороны иммунитета могут быть высыпания на коже, тяжелейшие реакции на коже, эритема мультиформная, синдром стивенса-джонсона;
- Со стороны мочеполовой системы может быть дизурия.
Среди других побочных проявлений средства: цистит, увеличение массы тела, возбудимость, бессонница, ощущение тревоги, повышенная сонливость, дезориентация в пространстве.
В начале лечения может быть ощущение сухости во рту, помутнения в глазах, но они пройдут сами собой.
Противопоказания
Противопоказано назначать Кетотифен в следующих случаях:
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 3 лет;
- гиперчувствительность.
С осторожностью:
- эпилепсия,
- печеночная недостаточность.
Передозировка
Данные о передозировке отсутствуют. После употребления 20 мг действующего вещества не было замечено каких-либо серьезных симптомов.
Аналоги Кетотифен, цена в аптеках
При необходимости, заменить Кетотифен можно на аналог по лечебному действию – это препараты:
- Задитен;
- Кетотифен-Рос;
- Астафен;
- Асмен;
- Гитстатен;
- Позитен;
- Тотифен;
- Застен.
По коду АТХ:
- Задитен,
- Кетоф,
- Позитан,
- Стафен,
- Френасма.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кетотифен, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кетотифен 1 мг 30 шт. – от 57 до 83 рублей, по данным 637 аптек.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.
Лекарственные формы
таблетки 1мг
Производители
АЛСИ Фарма(Россия), Бивитех(Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа(Польша), Индофарма(Индонезия), Ирбитский химико-фармацевтический завод(Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко(Россия), Оболенское-фармацевтическое предприятие(Россия), Росмедпрепараты(Россия), Северная звезда(Россия), Усолье-Сибирский Химфармкомбинат(Россия), Фармакон(Россия), Фармахим(Болгария), Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма А.О.(Болгария), Щелковский витаминный завод(Россия)
ФармГруппа
Противоаллергические средства
Международное непатентованное наименование
Кетотифен
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Синонимы
Айрифен, Астафен, Бронитен, Денерел, Задитен, Задитен СРО, Зеросма, Зетифен, Катифен, Кетасма, Кетотиф, Кетотифен Софарма, Кетотифен Штада, Кетотифен-Ривофарм, Кетотифена фумарат, Кетоф, Позитан, Привент, Профилар, Стафен, Тофен, Тритофен, Френасма
Состав
Активное вещество - кетотифена фумарат.
Фармакологическое действие
Антигистаминное, противоаллергическое, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов из тучных клеток и базофилов. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Угнетает ЦНС. После приема внутрь всасывается практически полностью. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводиться с мочой и в виде метаболитов.
Показания к применению
Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергического бронхита, поллиноза; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюктивита, крапивницы, атопического дерматита, мигрени.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация, детский возраст до 3х лет (таблетки), 6 месяцев (сироп).
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, понижение реакционной способности, заторможенность, ощущение усталости, легкое головокружение, головная боль, сонливость, редко - беспокойство, нарушение сна, нервозность (особенно у детей). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Усиливает эффекты седативных, снотворных, других антигистаминных средств и этанола. Пероральные противодиабетические препараты увеличивают вероятность развития тромбоцитопении.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- и тахикардия, гипотензия, одышка, повышенная возбудимость, возможно развитие комы. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных. Симптоматическая терапия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым и детям старше 3 лет первые 3-4 дня - по 1 мг вечером, затем 2 мг в сутки (по 1 мг утром и вечером). При необходимости у взрослых и детей старше 10 лет суточную дозу повышают до 4 мг (по 2 мг 2 раза в сутки).
Особые указания
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов). Следует учитывать, что сироп содержит этиловый спирт и углеводы.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Список Б.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 37.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 209.8 мг, магния стеарат - 1.3 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н 1 - гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на . Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.
Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.
Фармакокинетика
Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения C max - 2-4 ч, связь с белками - 75%.
Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T 1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.
Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.
Показания
Противопоказания
Дозировка
Внутрь, во время еды, взрослым - по 1 мг 2 раза/сут утром и вечером. При необходимости дозу увеличивают до 2 мг 2 раза/сут.
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
Длительность лечения - не менее 3 мес. Отмену терапии проводят постепенно, в течение 2-4 недель.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, замедление скорости реакции (исчезают через несколько дней терапии), седативный эффект, ощущение усталости; редко - беспокойство, нарушения сна, нервозность (особенно у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, гастралгия, запор.
Со стороны мочевыделения: дизурия, цистит.
Прочие: тромбоцитопения, увеличение массы тела, аллергические кожные реакции.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, дезориентация, бради- или тахикардия, снижение АД, одышка, цианоз, судороги, повышенная возбудимость, кома.
Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазепины. Диализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие снотворных, антигистаминных препаратов, этанола.
В сочетании с гипогликемическими препаратами увеличивается вероятность развития тромбоцитопении.
Особые указания
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения бета- адреностимуляторами, глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у больных бронхиальной астмой и бронхоспастическим синдромом после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. Лечение прекращают постепенно, в течение 2-4 недель (возможен рецидив астматических симптомов).
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые 2 недели препарат назначают малыми дозами.
Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы.
У пациентов, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, следует контролировать число тромбоцитов в периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение в детском возрасте
Детям от 3 лет и старше - 1 мг 2 раза/сут.
При нарушениях функции печени
С осторожностью - печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
