Кеторолак: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги. Кеторолак (раствор для инъекций): инструкция по применению Кеторолак показания к применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер : Р N003584/01-221209

Торговое название препарата : Кеторолак.

Международное непатентованное название (МНН) : кеторолак.

Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав : 1 мл препарата содержит:
Активное вещество : кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) - 30 мг.
Вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]), вода для инъекций.

Описание : Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX М01АВ15

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Биодоступность - 80-100 %, абсорбция при внутримышечном введении - полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmах) 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл, при внутривенной инфузии 15 мг - 0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг - 1,68-2,76 мкг/мл.
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10 %). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.
Период полувыведения (Т½) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг, 4-7,9 ч после в/в введения 30 мг). удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T½ составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), в/в инфузии 30 мг - 0,03 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация.
Непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аорто коронарное шунтирование, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия).
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, нарушение кроветворения.
Беременность, роды и период лактации.
Детский возраст до 16 лет.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью
Бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Способ применения и дозы
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении:
внутримышечно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем -по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов),
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов;

внутривенно

• взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч,
• взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения.
Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочное действие
Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы : часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств : редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы : редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко -асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : менее часто - повышение артериального давления, редко -обморок.
Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза : редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов : менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции : менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции : редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие : часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенная потливость, редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл по 1 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку с 10 ампулами или 1, 2 контурные ячейковые упаковки с 5 ампулами помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель / организация, принимающая претензии :
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез").
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7

Действенным противовоспалительным средством является Кетролак. От чего помогает этот обезболивающее лекарство? Медикамент обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Уколы, таблетки Кеторолак инструкция по применению предписывает использовать при радикулите, ревматизме, головной и зубной боли.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата Кеторолак, от чего помогает от болевых симптомов, основан на подавлении активности главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, играющего важную роль в процессах происхождения лихорадки, боли и воспалений. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) и противовоспалительное действие. Кроме того, раствор для инъекций и таблетки Кеторолак обладают умеренным жаропонижающим эффектом.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект - через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект - через один-два часа.

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%. Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Уколы, таблетки Кеторолак: от чего помогает лекарство

Медикамент назначают при болевом синдроме умеренной и сильной выраженности, включая:

• ревматические заболевания;
• растяжения;
• травмы;
• зубную боль;
• боли в послеоперационный период;
• онкологические заболевания;
• вывихи;
• артралгию;
• радикулит;
• миалгию;
• невралгию.

На прогрессирование заболевания Кеторолак влияния не оказывает. Препарат следует применять только для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Состав и форма выпуска

Производится в виде таблеток и раствора для инъекций. Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета. Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II. В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола. Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Препарат Кеторолак: инструкция по применению

Как указывается в инструкции, Кеторолак в ампулах предназначен только для внутримышечного введения. Длительность применения Кеторолака - не более пяти дней. Дозировка препарата зависит от возраста и веса пациента:

• для пациентов от 16 до 64 лет, имеющих массу тела выше 50 кг, разовая доза кеторолака трометамина составляет не более 60 мг (две ампулы Кеторолака), однако обычно данной категории пациентов назначают по 30 мг (одну ампулу Кеторолака) каждые 6 часов;
• пациентам с массой тела менее 50 кг, а также больным почечной недостаточностью назначают не более 30 мг препарата на одно введение (обычно вводят по 15 мг, то есть половину ампулы Кеторолака, следя за тем, чтобы количество инъекций в течение 5 суток не превышало 20).

Максимальная суточная доза кеторолака трометамина для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела свыше 50 кг составляет 90 мг. Для пациентов с массой тела менее 50 кг, а также для пожилых пациентов старше 64 лет и больных хронической почечной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 60 мг. Таблетки Кеторолак необходимо принимать внутрь по 10 мг с перерывами в 4-6 часов. При необходимости и отсутствии противопоказаний допустимо принимать по 20 мг препарата три-четыре раза в сутки.

Противопоказания

Запретами к применению средства являются:

• Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
• Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
• Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
• Гиперчувствительность к составу препарата Кеторолак (от чего уколы и таблетки могут спровоцировать аллергию).
• Гиповолемия.
• Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования.
• Гиперкалиемия.

Побочные действия

Во время применения Кеторолака возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой (часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%):

• Центральная и периферическая нервная система: часто - сонливость, головокружение, головная боль; редко - асептический менингит (включая судороги, лихорадку, сильную головную боль, ригидность мышц спины и/или шеи), гиперактивность (включая беспокойство, изменения настроения), депрессия, галлюцинации, психоз.
• Дыхательная система: редко - диспноэ, бронхоспазм, отек легких, ринит, отек гортани (включая одышку, затруднение дыхания).
• Сердечно-сосудистая система: менее часто - повышение артериального давления; редко - обморок.
• Пищеварительная система: часто (особенно у больных старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе) - диарея, гастралгия; менее часто - метеоризм, стоматит, рвота, запор, чувство переполнения желудка; редко - тошнота, понижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией - мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит.
• Свертывающая система крови: редко - ректальное и носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны.
• Система кроветворения: редко - эозинофилия, анемия, лейкопения.
• Мочевыделительная система: редко - боль в пояснице, острая почечная недостаточность, азотемия, гематурия, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения), повышение или понижение объема мочи, учащенное мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит.
• Кожные покровы: менее часто - пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную); редко - эксфолиативный дерматит (включая лихорадку с/без озноба, покраснение, шелушение или уплотнение кожи, болезненность и/или опухание небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
• Органы чувств: редко - звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (включая нечеткость зрительного восприятия).
• Местные реакции: менее часто - боль или жжение в месте введения.
• Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции или анафилаксия (включая изменение цвета кожи лица, кожную сыпь, крапивницу, диспноэ или тахипноэ, зуд кожи, периорбитальный отек, отеки век, затрудненное дыхание, одышку, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
• Прочие: часто - увеличение массы тела, отеки (в т.ч. лодыжек, лица, пальцев, голеней, ступней); менее часто - повышенная потливость; редко - лихорадка, отек языка.

Аналоги лекарства Кеторолак

Идентичное действующее вещество содержат аналоги:

• Акьюлар.
• Адолор.
• Ваторлак.
• Доломин.
• Долак.
• Кетолак.
• Кетадроп.
• Кеталгин.
• Кетанов.
• Кетокам.
• Кетофрил
• Кеторол.
• Кеторолак Ромфарм.
• Кеторолак Эском.
• Кеторолака трометамин.
• Торолак.
• Торадол.

Цена

Таблетки Кеторолак купить в Москве можно за 80, уколы за 400 рублей. Цена в Минске достигает 1,3-4 бел. рублей. В Киеве и Казахстане средство реализуют аптеки за 16-83 гривны и 430 тенге соответственно.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

• болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
• непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
• дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
• кровотечения или высокий риск их развития;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
• гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
• геморрагический диатез;
• нарушение кроветворения;
• беременность;
• роды;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Кеторолак принадлежит к противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим препаратам. Принцип действия заключается в снижении деятельности фермента, принимающего участие в объединении простаноидов, провоцирующих воспалительные процессы, приступы боли, лихорадочные состояния. Кеторолак представляет собой лекарство, тормозящее конгломерацию тромбоцитов, подавляя скорость химических реакций. Препарат включен в перечень необходимых лекарственных средств.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций
Кеторолак производится в виде раствора прозрачного желтого цвета для внутримышечных и внутривенных инъекций.

В 1мл (в 1 ампуле из стекла) лекарства содержится кеторолака трометамола (кеторолака трометамина) – 30мг.

Дополнительные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, очищенная вода.

Упаковка: в 1 контурной ячейке расположены 10 ампул кеторолака.

Таблетки
Кеторолак выпускают в форме покрытых оболочкой таблеток, белого цвета, плоской формы, с наличием фаски.

Активное действующее вещество: 1 таблетка кеторолака содержит 10 мг кеторолака трометамина.

Дополнительные вещества: картофельный полисахарид, смесь лактозы моногидрат и целлюлозы, коллоидный диоксид кремния, кальций стеариновокислый.

Упаковка: в 1 контурной ячейке в алюминиевом блистере находятся 10 таблеток.

Фармакодинамика

Кеторолак принадлежит к препаратам, избирательно устраняющих боль и обладающих способностью снимать жар, а также оказывать противовоспалительный эффект. Лекарство направленно тормозит деятельность фермента, синтезирующего простаноиды в нервных клетках, что в результате приводит к замедлению образования органических веществ, провоцирующих боль и воспалительный процесс. Кеторолак это равномерная смесь обеих форм стереоизомеров. Уменьшение боли достигается при участии углерода S-формы. Препарат по силе воздействия на боли приравнивается к наркотическим лекарствам. В своей группе является лидером.

Кеторолак не воздействует на рецепторы нервной системы, регулирующие симптомы боли, не стесняет дыхание, не провоцирует привыкание, не обладает успокаивающим и психотропным действием на нервную систему. Кеторолак начинает оказывать обезболивающий эффект спустя полчаса после внутримышечного введения лекарства, с достижением максимального результата с интервалом два часа.

Препарат не провоцирует физических и психических отклонений, таких как рвотный рефлекс, болезненные спазмы в области живота, чувство страха, судороги, нарушение сознания. Кеторолак, снижая объединение тромбоцитов, удлиняет период кровотечения.

Фармакокинетика

Кеторолак характеризует практически полная усвояемость. В случае внутримышечных инъекций достигается ускоренная и всецелая биодоступность. В результате внутримышечной инъекции 30 мг кеторолака наибольшее количество в крови составляет 3 мкг/мл, при введении 60мг кеторолака количество в крови составит почти 6 мкг/мл. Период наибольшего накопления препарата в первом случае до 70 мин, а во втором до одного часа. Наибольшее содержание активного вещества в результате внутривенного введения в объеме 15мг достигает почти 3 мкг/мл, в случае применения 30 мг – почти 6мкг/мл. Период получения средней концентрации кеторолака в случае внутримышечной либо внутривенной инъекций составляет одни сутки. Терапия в данном случае проводится через каждые шесть часов (показатель выше терапевтически незначимой дозы) и определяется при внутримышечной инъекции 15 мг – свыше 1 мкг/мл, при 30 мг – почти 3 мкг/мл, при внутривенном введении 15 мг кеторолака – более 1 мкг/мл, при применении 30 мг – более 2 мкг/мл. Практически весь кеторолак синтезируется с протеинами и в случае снижения количества альбумина в сыворотке крови ниже 35 грамм/литр, концентрация несвязанного вещества в плазме крови значительно возрастает. Количество кеторолака достигает 0,3л/кг. У пациентов с болезнями почек наблюдается удвоенное количество препарата, количественное распределение фармакологически активного энантиомера возрастает до 20%.

Проникновение сквозь физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой незначительно, наблюдается очень малое количество препарата, прошедшее сквозь плацентарный барьер – 10%. Кеторолак в малых количествах проникает в грудное молоко. Более половины от введенной дозы лекарства перерабатывается в печени, результатом чего является получение промежуточных продуктов обмена веществ в клетках, не вступающих в реакции.

Кеторолак перерабатывается в печени с появлением сопряженных и окисленных форм. Главный продукт метаболизма – фармакологически неактивный гидроксикеторолак.

Лидирующие метаболиты – соединения глюкуроновой кислоты, выводимы почками практически полностью. Через кишечник осуществляется вывод менее 7% кеторолака. Время выведение половинной дозы препарата соответствует пяти часам, в случае внутримышечного введения 30 мг кеторолака этот период составляет до девяти часов, а при внутривенном введении – до восьми часов соответственно. Данный промежуток значительно больше у пациентов преклонного возраста, нежели чем у молодых. Работа печени не сказывается на изменении периода полувыведения.

При наблюдении пациентов, страдающих болезнями почек с количеством конечного продукта обмена белков в крови 50 мг/л период полуобмена равен десяти часам. В более тяжелых формах течения болезней почек данный показатель составляет более тринадцати часов. Суммарный показатель скорости очищения тканей организма от содержания препарата при внутримышечном введении 30 мг кеторолака равен 0,023 л/кг/ч и у пацинетов пожилого возраста его значение составляет 0,019 л/кг/ч.

При проведении внутривенной инфузии в объеме 30 мг кеторолака данный показатель будет равен 0,03 л/кг/ч, а у пациентов, страдающих болезнями почек и имеющих содержание конечного продукта обмена белков до 50 мг/л в случае внутримышечной инфузии в объеме 30 мг кеторолака – 0,015 л/кг/ч.

Научно доказано, что в результате внутривенных, внутримышечных инфузий и в случае приема кеторолака, а также в виде таблеток, усвояемость лекарства у взрослых пациентов полная, не зависимо от способа введения лекарства. Не наблюдается влияния лекарств, направленных на лечение болезней ЖКТ способом нейтрализации соляной кислоты на степень всасывания кеторолака. Степень объединения не связана от сосредоточения в сосудах. При неоднократной терапии коэффициент очищения кеторолака неизменен. Кеторолак не выводится гемодиализом. Научно доказано отсутствие канцерогенного эффекта у кеторолака. В случае приема пищи одновременно с применением кеторолака, скорость всасывания препарата несколько замедляется, что не сказывается на степени его проникновения в кровь. В случае, если пища богата жирами, наблюдается снижение концентрации действующего вещества, также наблюдается ее задерживание с интервалом в один час. Кеторолак не накапливается в организме. Обезболивание наступает спустя сорок минут после введения препарата и продолжается до шести часов. Научно доказана эффективность кеторолака при головной боли. В терапии глазных болезней кеторолак оказывает противовоспалительный эффект.

Меры предосторожности

Пациенты, принимающие нестероидные противовоспалительные средства, могут страдать от нежелательных эффектов, проявляющихся в виде образования язв в желудочно-кишечном тракте, потеря крови и прободение, потеря крови в результате операции, обостренное обратимое выпадение выделительной функции почек, аллергические реакции, нарушение деятельности почек. Степень осложнений кумулируется в случае продления терапии и увеличения концентрации кеторолака более 40 мг в сутки. Пациентам, страдающим болезнями крови кеторолак рекомендуют принимать при регулярном анализе количества тромбоцитов в крови.

Следует принять во внимание важность этого показателя для пациентов, прошедших хирургическое вмешательство и нуждающихся в процедурах по остановке кровотечений. Уменьшение объема циркулирующей крови увеличивает возможность проявления нежелательных эффектов со стороны выделительной системы. Кеторолак не рекомендуется применять параллельно с парацетамолом на протяжении более пяти суток. Препарат нежелателен для обезболивания родового процесса, что объясняется отсутствием научно доказанных данных о возможном влиянии кеторолака на сокращения матки. К нежелательным эффектам также можно отнести сонливости, потерю координации, отсутствие сна, депрессию. В случае терапии кеторолоком рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и занятий, требующих остроты и повышенной концентрации внимания.

Показания к применению

Кеторолак рекомендуется применять при наличии болей, вызванных травмами, болезнями зубов, воспалении мягких тканей десны, воспалении пульпы, послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, болях в мышцах, болезненности суставов, поражении периферического нерва, радикулопатии, смещении суставных концов костей, при надрыве волокон связок, системном либо локальном поражении соединительной ткани, боли в спине. Кеторолак рекомендуется при патогенетическом лечении, снижении боли и уменьшении воспалительного процесса. Кеторолак не изменяет прогрессирование болезни.

Как лечиться препаратом Кеторолак

Кеторолак в виде раствора вводится очень медленно внутримышечно либо струйно внутривенно продолжительностью пятнадцать секунд в малых дозах, которые необходимы в зависимости от степени боли и индивидуальной переносимости пациента. В отдельных случаях синхронно возможно применение препаратов центрального действия, оказывающих специфическое влияние на центральную нервную систему, в небольших дозах. Рекомендуемые однократные дозы для внутривенных и внутримышечных инъекциях кеторолака составляют для пациентов младше 64 лет и для детей старше 17 лет до 30 мг сопряженно со степенью тяжести боли, для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, рекомендуемая доза может составлять до 15 мг. При многократной терапии кеторолаком объем инъекции рекомендуется определять для внутримышечного введения пациентам в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет от 10 мг до 60 мг (1 введение), уменьшая следующую дозу от 10 мг до 30 мг с интервалом в шесть часов (как правило в таких случаях дозировка препарата составляет 30 мг четыре раза в сутки), для пациентов старше 64 лет, либо страдающих болезнями почек рекомендуемая доза составляет от 10 мг до 15 мг с интервалом от четырех до шести часов. Для терапии внутривенного введения кеторолака для пациентов старше 64 лет и для детей, возраст которых более 17 лет, препарат вводится струйно в объеме от 10 мг до 30 мг, и далее с такой же дозировкой четыре раза в сутки. В случае непрерывной инфузии при помощи электронной капельницы первичная доза кеторолака составляет 30 мг, скорость введения препарата 5 мг/ч.

Для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, кеторолак вводят струйно с дозировкой от 10 мг до 15 мг четыре раза в сутки. Наибольшая доза в сутки в случаях внутримышечного и внутривенного введения составляет 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и для детей старше 17 лет, а для пациентов старше 64 лет либо для больных, страдающих болезнями почек, максимально допустимая доза может составлять 60 мг. Бесперебойное внутривенное введение не может быть более одних суток. В случае инъекционного введения кеторолака длительность терапии не может быть более пяти суток. Для детей возможна терапия кеторолаком исключительно в виде инъекций. Очень важен индивидуальный подход, учитывающий степень выраженности болевого синдрома. Кеторолак в виде раствора для внутримышечного и внутривенного применения используется для терапии острых и сильных болей у взрослых пациентов на протяжении пяти дней, у детей – не более двух дней.

Если предусмотрен переход от инъекционного введения кеторолака на прием препарата внутрь в виде таблеток, общая доза препарата в сутки двух лекарственных форм не может превышать 90 мг для пациентов в возрасте до 64 лет и детей старше 17 лет и 60 мг для пациентов старше 64 лет, либо для пациентов с болезнями почек. Доза кеторолака в таблетках в день перехода не может превышать 30 мг. Терапия препаратом кеторолак в виде таблеток рассчитывается индивидуально в зависимости от степени болевого синдрома пациента. Период лечения препаратом кеторолак в виде таблеток не должен превышать пяти дней.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при лечении препаратом кеторолак наблюдаются часто у трех процентов пациентов, менее часто – у двух процентах больных и редко – менее чем у одного процента людей. Чаще со стороны органов пищеварения у пациентов старше 64 лет, страдающих язвами желудочно-кишечного тракта, наблюдаются воспаления желудка (менее чем у 1 % пациентов), судороги желудка (у 13% пациентов), понос (у 7% пациентов), реже – поражение слизистой оболочки полости рта, избыточное скопление газов в кишечнике, задержка стула (менее чем у 1 % пациентов), рефлекторное извержение содержимого желудка (менее чем у 1 % больных), чувство тяжести в желудке (менее чем у 1 % пациентов), реже – дурнота (у 12% пациентов), язвы желудочно-кишечного тракта (в том числе со сквозным разрушением стенок ЖКТ, связанным с этим кровотечением – болями в связи с гастроэнтерологическими заболеваниями, судорожные сокращения мышц, изжога в области непосредственно под мечевидным отростком, присутствие крови в кале, черные испражнения, кровавая рвота, дурнота, жжение), желтуха, воспалительные заболевания в печени, патологическое увеличение размеров печени, панкреатит в стадии обострения, нарушение пищеварения (у 12 % пациентов), потеря веса (менее чем у 1 % пациентов).

Реже со стороны выделительной системы наблюдаются почечная недостаточность в стадии обострения, поясничные боли, появление крови в моче, повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена, сочетание гемолитической анемии, болезни Верльгофа, поражение почек с последующим прогрессированием острой почечной недостаточности (разрушение эритроцитов, синдром нарушения всех функций почек, уменьшение количества тромбоцитов, кровоизлияния под кожей и кровотечения), учащенное мочеиспускание, снижение или увеличение объема мочи, воспаление почек, накопление жидкости в почках, повышение уровня мочевины и конечного продукта обмена белков в сыворотке.

Реже со стороны органов чувств возможно снижение остроты слуха, шум в ушах, падение зрения (отсутствие четкости восприятия глазом объектов).

Реже со стороны органов дыхания возможны спазмы бронхов, одышка, хроническое воспаление слизистой оболочки носа, образование жидкости в пространствах и за пределами легочных кровеносных сосудов, отечный ларингит (нарушение частоты и глубины дыхания, затрудненное дыхание).

Чаще со стороны центральной нервной системы – мигрень (у 17 % пациентов), потеря координации (у 7 % пациентов), расстройства сна (у 6 % пациентов), слабость (менее чем у 1 % пациентов), непроизвольные колебательные движения отдельных частей организма (менее чем у 1 % больных), необычные субъективно переживаемые психические явления во время сна (менее чем у 1 % пациентов), нарушение сна (менее чем у 1 % больных), иллюзии, снижение слуха, звон в ушах, внезапно возникающие непроизвольные движения мышц, ощущения онемения кожи, эффекта «мурашек по коже», вестибюлярное головокружение приступообразное. Реже встречаются воспаление мягкой и паутинной оболочки головного мозга (повышенная температура, мигрень, сокращения мышц, устойчивое повышение мышечного тонуса шеи и спины), повышенная возбудимость (смена настроения, тревога), иллюзии, апатия, нарушение психической деятельности.

Не часто со стороны сердечно-сосудистой системы возможны гипертония, реже – потеря сознания.

Редко со стороны кроветворных органов могут наблюдаться малокровие, повышение числа эозинфилов, уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови.

Изредка со стороны системы биохимических механизмов, содействующих остановке кровотечения, может наблюдаться потеря крови из раны после хирургического вмешательства, кровотечение из носа, кровотечение из заднего прохода.

Не так часто со стороны кожи могут проявляться сыпь (включая кореподобную сыпь), мелкопятнистые капиллярные кровоизлияния в коже, изредка – чешуйчатый эриматозный дерматит (повышение температуры тела, с характерным ознобом, краснуха, возникновение уплотнений и чешуек на коже, припухлость и боли в области небных миндалин), крапивная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, аллергический буллезный дерматит.
Не так часто в месте введения препарата могут наблюдаться изжога, болезненность.

Редко встречается аллергия – резко повышенная чувствительность организма (пигментация на лице, чесотка на коже, боли в области сердца, одышка, отечность век, отек вокруг глазницы, нарушение дыхания, нарушение частоты и глубины дыхания, ощущение тяжести в грудной клетке, приступы бронхиальной астмы).
Часто могут проявляться отечности (лицевой области, сегмента нижней конечности ноги, щиколотки, пальцев, ступни, увеличение веса). Реже встречаются избыточное потоотделение, еще реже – отечность языка, повышение температуры тела.

Повторение нежелательных эффектов возрастает пропорционально увеличению дозы. Кеторолак не вызывает нежелательных эффектов в тяжелой форме, включая действия на центральную нервную систему, в отличии от иных лекарств тождественной группы, оказывающих зависимый от дозы, обратимый, центральный и избирательный болеутоляющий эффект. Кеторолак, как лекарства, нарушающие передачу импульсов между двумя нейронами и как следствие расслабляющие мыщцы, не вызывает зависимость и привыкание.
В связи с незначительной дозой применения при терапии препаратом, а также отсутствию раздражения тканей, даже повторные инъекции кеторолаком переносятся пациентами удовлетворительно.

Кеторолак и алкоголь

При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.

Противопоказания

Обостренная чувствительность к лекарству и к производным нестероидных противовоспалительных средств, возможное целое либо частичное сочетание астмы бронхов, возобновляющегося полипоза носа и пазух у носа, спазмы бронхов, отек Квинке, и аллергия к ацетилсалициловой кислоте или иным жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим лекарствам (вся история развития болезни у пациента), обезвоживание. Аллергия к группе пиразолоновых препаратов, снижение объема циркулирующей крови (не зависит от вызвавшей ее причины), потеря крови либо возможность их появления, заболевания системы крови со склонностью к повышенной кровоточивости, дисбаланс системы кроветворения с последующим ярко выраженным нарушением, период после операции по созданию обходных путей, минуя коронарные артерии сердца, пораженные атеросклерозом, повышенная концентрация калия в сыворотке крови, заболевания кишечника в хронической форме.

Обобщенная группа заболеваний кроветворной системы с возможностью активной кровопотери. Повышенная свертываемость крови. Очень высокий риск кровотечения либо возможности его возникновения (учитывается и послеоперационный период). Нарушение процесса образования элементов крови. Язвы и эрозии ЖКТ в период обострения, язвы пищевода, доброкачественные дефекты слизистой оболочки желудка либо двенадцатиперстной кишки, выходящие за ее пределы, повышенная свертываемость крови (в том числе повышенная кровоточивость). Острая почечная и острая печеночная недостаточность (объем плазмы крови, очищающийся от креатинина не менее 30 мл/мин), конечный продукт обмена белков сыворотки более четырехсот мкмоль/л.

Инфаркт мозга (доказанный либо предполагаемый), острое нарушение мозгового кровообращения с нарушением целостности сосудов и проникновением крови в мозг (состоявшийся либо предполагаемый), черепно-мозговые кровотечения.Параллельная терапия с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Период беременности, родов, родоразрешения, вскармливания грудным молоком. Возраст детей до 16 лет. Кеторолак не рекомендуется использовать до и в период проведения оперативных вмешательств в связи с возрастанием возможных кровопотерь, и для терапии затяжной боли.

Кеторолак при беременности

Научно доказано, что при терапии кеторолаком в период воспроизведения, на последнем этапе эмбрионального индивидуального развития, с дозой лекарства 3,5 мг/кг у представителей рода млекопитающих из семейства зайцевых и 10 мг/кг у особей рода грызунов семейства мышей не обнаружено отклонение в развитии эмбриона. Следует отметить тот факт, что речь идет исключительно о проведенных научных исследованиях, не касающихся человека. Научно не доказана возможность нарушения процесса развития плода у беременных женщин, принимающих кеторолак. Терапия препаратом кеторолак для беременных женщин возможна в случае, когда успешность применения препарата выше, чем предполагаемый риск для эмбриона.

В связи с научно доказанным воздействием нестероидных противовоспалительных средств на сердце плода и его сосуды (раннее перекрывание артериального протока), рекомендуется отказаться от терапии препаратом кеторолак в период беременности, особенно в последний триместр. Научно доказано в ходе исследований, что при терапии препаратом кеторолак в виде таблеток в объеме 1,5 мг/кг у представителей рода грызунов семейства мышей, на 18 день беременности, затруднялся период родов и возрастала смертность детенышей.

В период родов и родоразрешения использование препарата кеторолак не рекомендуется по причине того, что происходит замедление процесса объединения гормонов, что повышает риск негативного воздействия на процесс кроветворения у плода и ослабление процесса сокращений матки, вызывая маточные кровотечения.

В результате единичного использования препарата кеторолак в объеме 10 мг в виде таблеток, наибольшее количество препарата в грудном материнском молоке равно 7 нг/мл, наибольшее взаимное отношение молока к плазме равно 0,037, в результате приема суточной дозы лекарства с интервалом в шесть часов эти же данные равны 8 нг/мл, далее 0, 025. В связи с тем, что лекарственные препараты, замедляющие объединение ферментов, возможно спровоцируют нежелательные эффекты у новорожденных младенцев, на период терапии препаратом кеторолак необходимо приостановить грудное вскармливание.

Кеторолак не рекомендован к использованию при предварительной медикаментозной подготовке пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии и для облегчения болевого синдрома в процессе родовспоможения, в связи с возможным влиянием препарата кеторолак на продление первого периода родов.

Особые указания

В случае синхронного использования препарата кеторолак с иными НПВС возможно удержание жидкости, нарушение деятельности сердца, стойкое повышение артериального давления. Воздействие препарат кеторолак на объединение тромбоцитов прекращается спустя одни сутки. Уменьшение объема циркулирующей крови провоцирует возможность проявления нежелательных эффектов в работе почек. Если требуется, возможно использование препарата кеторолак в союзе с наркотическими препаратами, уменьшающими боль, с условием уменьшения дозы препарата. Кеторолак не следует использовать как лекарство для предварительной медикаментозной подготовки пациента к общему наркозу и последующей операции, поддерживающей анестезии, уменьшения боли в период родоразрешения. Кеторолак не рекомендуется применять совместно с парацетамолом более пяти дней.

Для пациентов, страдающих свертываемостью крови терапия препаратом кеторолак возможна при непрерывном проведении анализа крови на содержание тромбоцитов, и что очень важно, в период после операции, когда необходимо регулировать возможность кровопотерь. Кеторолак препятствует объединению тромбоцитов, снижает количество тромбоксана (фермента, обеспечивающего свертываемость крови), а также продлевает период кровотечения. Кеторолак, по сравнению с аспирином, действует на тромбоциты в течение короткого времени, и спустя двое суток после прекращения приема лекарства происходит их нормализация. Пациентам, страдающим болезнями кроветворения, кеторолак рекомендуют с высокой степенью осторожности, при этом проводя полный контроль за их самочувствием.

Научно не доказано прямого воздействия препарата кеторолак с кумадином, виатромбом, синхронное применение препарата кеторолак с лекарствами, оказывающими существенное влияние на предупреждение организмом кровотечений, включая препараты, вызывающие свертывание крови (варфарекс, использование низкомолекулярных гепаринов в незначительном количестве от 2500 единиц до 5000 единиц дважды в день) и бактериальных полисахаридов, провоцирует возможность появления кровотечения. Вот почему с особой осторожностью нужно подходить к вопросу терапии лекарством кеторолак, при этом нужно очень основательно наблюдать пациентов. Научно доказаны примеры возникновения кровоподтеков по окончании оперативных вмешательств и иных показателей из операционных ран в случае инъекционного введения кеторолака после операции.

В период терапии препаратом кеторолак необходимо отказаться от вождения автотранспорта, и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Кеторолак рекомендован с большой степенью осторожности для пациентов, страдающих астмой бронхов, воспалением желчного пузыря, недостаточностью выделения желчи, с длительно текущим воспалением печени с некрозом тканей, с нарушением деятельности сердца в периоде обострения, со стойким повышением артериального давления, нарушением почечной деятельности (с показателем конечного обмена продуктов белков менее 50 мг/мл), инфекционном заболевании крови, аутоиммунном заболевании, незлокачественных новообразованиях слизистой оболочки носа и носоглотки, возраст пациентов более 65 лет.

Научно доказано, что кеторолак влияет на состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, и есть риск ее повреждения в период лечения данным препаратом. У пациентов, которые проходят терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, включая кеторолак, возможны проявления желудочно-кишечных форм отравлений (химическое воздействие на чувствительные клетки кишечника и желудка, потеря крови, проявление язв, наблюдается прободение слизистой оболочки внутренних органов), проявление данных эффектов возможно бесконтрольно, включая предыдущие признаки. Научные изыскания, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами, не позволили обнаружить определенную группу пациентов, с отсутствующим риском образования язвы и потери крови.

Данные признаки характерны для ослабленных пациентов и лиц преклонного возраста, которые тяжелее переносят терапию кеторолаком, исключительно в данной группе пациентов выявлено значительное количество желудочно-кишечных реакций со смертельным исходом. Аналогично терапии иными нестероидными противовоспалительными препаратами, количество и отягощенность нежелательных эффектов, возрастают аналогично увеличению дозы и длительности лечения препаратом. Степень отягощения при терапии кеторолаком у пациентов с затяжными ЖКК связаны с дозировкой, и увеличиваются у пациентов преклонного возраста, принимающих более шестидесяти мг препарата в день. Диагностика язвы при терапии кеторолаком свидетельствует о предстоящих отягощающих последствиях в ЖКТ при лечении данным препаратом.

Рекомендовать использовать кеторолак наравне с подобными нестероидными противовоспалительными препаратами для пациентов, страдающих заболеваниями почек или с нарушенной деятельностью выделительной системы необходимо с учетом возможного риска, в связи с тем, что лекарство представляет собой сильнодействующий замедлитель объединения гормонов. Необходимо осторожно рекомендовать кеторолак пациентам,страдающим уменьшенным объемом циркулирующей крови и почечного кровотока. Это связано с тем, что гормоны, образуемые почечной системой, поддерживают прохождение крови через почечные ткани. Терапия для данной категории пациентов нестероидными противовоспалительными препаратами может провоцировать зависимое от уменьшения дозы образование гормонов в почках, что приведет к снижению на треть объема мочи. Это наиболее характерно для пациентов, страдающих уменьшенным объемом циркулирующей крови, болезнями сердца, печени, больных преклонного возраста и проходящих терапию увеличивающими образование объема мочи лекарствами. По окончании терапии нестероидными противовоспалительными препаратами общее состоянии пациентов приравнивается к первоначальному.

Также требуется соблюдать предельную осторожность при применении препарата кеторолак у пациентов, страдающих алкоголизмом, с табачной зависимостью, послеоперационном периоде, пациентов с отеками, коронарной болезнью, заболеваниями головного мозга, нарушениями жирового обмена в организме, эндокринными заболеваниями, с заболеваниями, связанными закупоркой просвета аорты и магистральных артерий, язвы желудочно-кишечного тракта в период обострения, гастрита, затяжного периода применения НПВС, телесных заболеваний, синхронного приема преднизалона, варфарина, клопидрогеля, циталопрама, пароксетина, флуоксетина, сертралина.
Кеторолак не рекомендован для терапии затяжных болей (в виде таблеток – не более пяти дней, в виде инъекций – не более двух дней).

В период после проведенной операции необходимо очень внимательно следить за возможностью потери крови (операция по частичному иссечению предстательной железы, полном удалении небных миндалин, при проведении косметических операций), в связи с тем, что период для двойного уменьшения концентрации лекарства в крови становится больше, а клиренс плазмы снижается. Для данной категории пациентов возможна терапия препаратом кеторолак в объемах, располагающихся на нижнем пределе уровня терапевтического диапазона. В случае выявления признаков нарушения функции печени, сыпи на коже, увеличении числа эозинфилов в крови, необходимо прекратить прием препарата. Возможны проявления сонливости, нарушений координации и сна, чувства угнетенности.

В связи с тем, что у пациентов преклонного возраста предрасположенность к нежелательным эффектам после приема кеторолака, как и других нестероидных противовоспалительных средств, наиболее вероятна, и это напрямую связано с дозой. У данных пациентов период для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови оказывается значительно более долгим, при этом показатель скорости очищения плазмы крови от кеторолака может уменьшаться. Вот почему рекомендуемые дозы для данной категории пациентов должны быть минимальными.

Научно доказаны истории, связанные с задержанием жидкости и отеков, вот почему препарат кеторолак следует особо внимательно назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью, стойким повышением артериального давления и подобными факторами.

Кеторолак не проявляет способности к возникновению зависимости. При внезапной отмене препарата резкого ухудшения состояния у пациентов не наблюдалось.

Взаимодействие

Синхронный прием препарата кеторолак с аспирином либо иными НПВС, соединениями кальция, гормонами коры надпочечников, этиловым спиртом, гормоном, вырабатываемым передней долей гипофиза может спровоцировать язвы ЖКТ и вызвать ЖКК.

Параллельное назначение кеторолака с ацетоминофеном усугубляет токсический эффект, с эмтексатом – токсичность для печени и наблюдение угнетения почечной функции. Синхронное применение кеторолака и зексата разрешается при уменьшенных дозах последнего (следует проводить анализы на уровень содержания зексата в крови). В процессе терапии кеторолаком наблюдается снижение коэффициента очищения зексата и лития и увеличение токсичности данных элементов. Единовременное применение с производными кумарина, виатромбом, препаратами для тромболитической терапии, лекарствами, подавляющими активность тромбоцитов, церазоном, тренталом увеличивает потерю крови. Уменьшает эффект препаратов, снижающих артериальное давление и мочегонных средств (снижается объединение гормонов в почках). В случае объединения с препаратами центрального действия дозы последних значительно уменьшают в связи с усилением их воздействия. Увеличивается остро возникающее патологическое действие гормона белковой породы и сахароснижающих препаратов (следует произвести перерасчет дозы).

Одновременное применение кеторолака с вальпроинатами угнетает объединение тромбоцитов. Увеличивает количество в крови изоптина, адалата. В случае применения кеторолака с иными необратимо угнетающими почечную функцию препаратами (включая золотосодержащие лекарства) увеличивается риск проявления токсического эффекта лекарства. Урикозурическое лекарство и препараты, перекрывающие механизм обеспечения гомеостазиса в организме, уменьшают коэффициент очищения кеторолака и увеличивают его содержание в крови. Не рекомендуется объединять в одном шприце кеторолак с морфином, пипольфеном и атараксом по причине появления осадка. Кеторолак не совмещается с плазадолом, лекарствами, содержащими литий. Кеторолак в виде раствора возможно совмещать с натрием хлоридом 0,9 %, глюкозой 5%, раствором ацесоля и раствором Хартмана, раствором квинтасоль, а также совместно с растворами на водной основе, в состав которых входит эуфиллин, лидокаин, дофамин, белково-пептидный человеческий гормон кратковременный и гепарин натрия.

Научно доказано возможное соединение раствора для инъекций кеторолака с деларгином, сводящееся к временной остановке дыхания.

Кеторолак способен уменьшать эффект лазикса и похожих мочегонных средств.
В случае одновременного приема кеторолака с диссоциирующими соединениями лития наблюдается выделение лития вместе с мочой и увеличение его содержания в крови. Ципробай увеличивает количество кеторолака в крови и растягивает время для уменьшения концентрации препарата в крови вдвое. Следует соблюдать осторожность при терапии зексатом и кеторолаком, так как часть угнетающих активность ферментов, объединяющих гормоны уменьшают коэффициент очищения зексата., повышая в данном случае его предполагаемую токсичность. В соприсутствии средних концентраций 300 мкг/мл натрия салицилата объединение кеторолака с бета-белками в пробирке снижалось с 99 % до 97 %, результатом чего является удвоенное количество кеторолака в крови. В случае совместного применения кеторолака с тренталом, агапурином увеличивается риск кровотечений. Научные исследования на здоровых добровольцах с нормальным общим объемом крови, принимающих кеторолак, наблюдалось снижение объема мочи под воздействием диуретика в общей сложности на 1/5, вот почему пациентам, страдающим болезнями сердца, следует принимать кеторолак осторожно.

При приеме кеторолака в виде таблеток после жирной пищи, наблюдалось уменьшение наибольшего числа препарата и промедлением ее достижения с интервалом в один час. Гидроокись магния и алюминия не оказывают воздействия на процесс всасывания кеторолака.

Передозировка

В случае единичного приема препарата кеторолак возможно проявление следующих нежелательных эффектов – вялости, боли в области живота, дурнота, рвота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение деятельности почек, снижение концентраций оснований в крови.
В таких случаях следует прекратить прием препарата, промыть желудок, обеспечить поддержание жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно. Специфического антидота нет.

Цена

Цена препарата кеторолак в виде ампул 30 мг/мл в количестве 10 штук составляет от 63 рублей до 144 рублей.
Стоимость препарата кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 10 штук равна 12 руб. Цена кеторолак в таблетках, покрытых оболочкой, 10 мг 20 штук составляет от 26 руб до 48 руб.

Аналоги

КЕТАНОВ (KETANOV) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 100 шт);
КЕТАНОВ (KETANOV) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТАЛГИН (KETALGIN) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 10 или 20 шт);
КЕТОЛАК (KETOLAC) (таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
КЕТОРОЛ (KETOROL)(таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОФРИЛ (KETOFREEL) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10,20, 40,50 или 100 шт);
КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК Ромфарм (KETOROLAC-ROMPHARM) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК- OBL (KETOROLAC- OBL) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
КЕТОРОЛАК-ЭСКОМ (KETOROLAC – ESCOM) (раствор для в/в либо в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 10 шт);
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН (KETOROLAC TROMETAMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт) ;
КЕТОРОЛАК ТРОМЕТАМИН – Фармаплант (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
ДОЛАК (DOLAC) (раствор для в/в и в/м введения 30 мг/1амп, 10 шт);
ДОЛОМИН (DOLOMIN) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 или 10 шт);
АДОЛОР (ADOLOR) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 20 шт);
АКЬЮЛАР ЛС (AKYULAR LS) (капли глазные 0,4%, флакон-капельница 5 мл);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (капсулы 250 мг или 500 мг, 8 шт);
ТОРАДОЛ (TORADOL) (раствор для в/м введения 30 мг/1амп, 5 шт);
ТОРОЛАК (TOROLAC) (таблетки, покрытые плен оболочкой, 10 мг, 100 шт);

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин ).

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал , опадрай II .

В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола .

Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль , вода.

Форма выпуска

• Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
  10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
  10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
  25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
• Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
  1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.

По силе обезболивающего эффекта сравним с и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром :

• боли травматической этиологии;
• боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
• боли при онкологических заболеваниях ;
• вывихи , растяжения ;
• артралгия , миалгия , радикулит ;

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

• Сочетание (полное или неполное) , непереносимости (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа .
• Гиповолемия .
• препаратов пиразолонового ряда .
• Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
• Гипокоагуляция , высокий риск кровотечений.
• Тяжелые почечные или печеночные поражения , заболевания печени.
• Состояние после аортокоронарного шунтирования .
• Гиперкалиемия .
• 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
• Поражения кишечника воспалительного характера.
• Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма , хроническая сердечная недостаточность, , послеоперационный период, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, , язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori , продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств , пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикарди я , , обморок.
• Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, , метеоризм, тошнота, , рвота, жажда, , стоматит , эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
• Реакции со стороны нервной системы: , беспокойство, , нарушения зрения, , двигательные нарушения.
• Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия , учащение мочеиспускания, полиурия, , гематурия, азотемия, .
• Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия , эозинофилия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны метаболизма: , гипокалиемия , увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
• Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона , синдром Лайелла , , бронхоспазм, миалгии .
• Прочие реакции: .
• Местные реакции: боли в области инъекции.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Передозировка

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.

Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.

Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Кетаролака: , Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Детям

Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.

При беременности (и лактации)

3-й триместр , роды и являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах