Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
• в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
• с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• фенилкетонурия;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

• у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
• у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
• у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
• у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

• взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
• осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Диарея может застать врасплох в самый неподходящий момент – среди рабочего дня, романтического свидания или отпуска. Чтобы быстро справиться с неинфекционной диареей, можно принять препарат с действующим веществом лоперамид. Такие препараты на прилавках аптек встречаются под разными торговыми названиями, наиболее популярный среди них – Имодиум.

Как работает Имодиум?

В классификации лекарственных средств препарат относят к противодиарейной группе. Лоперамид понижает двигательную активность мышечной стенки кишечника и повышает тонус анального сфинктера (мышечного кольца, запирающего прямую кишку), благодаря чему замедляется пассаж содержимого по кишечной трубке. Действие наступает в течение получаса после приема и продолжается до 6 часов.

Дозировка препарата

Имодиум выпускается в капсулах и в таблетках по 2 мг. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется при диарее начать с приема 4 мг, затем – еще по 2 мг после каждого эпизода поноса. Максимально допустимая доза для взрослых составляет 16 мг в сутки, а для детей – 6 мг на 20 кг массы тела до 16 мг. У детей разрешен к применению с 4 лет в следующей дозе:

• с 4 до 8 лет: по 1 мг до 4 раз в сутки 3 дня;
• с 9 до 12 лет: по 2 мг до 4 раз в сутки 5 дней.

Способ применения

Имодиум в капсулах принимают внутрь за полчаса до еды. Таблетки для рассасывания кладут на кончик языка. В течение нескольких секунд таблетка растворяется, и ее можно проглотить, не запивая водой. Прием препарата прекращают при появлении оформленного стула или при отсутствии позывов к дефекации более 12 часов.

Применение в период беременности и при лактации

Имодиум при беременности противопоказан в I триместре, когда только формирующиеся ткани и органы плода наиболее восприимчивы ко всем воздействиям, в том числе и лекарственным препаратам. При необходимости приема во II и III триместрах вопрос назначения решается в индивидуальном порядке с лечащим врачом, чтобы адекватно оценить пользу для матери и возможный риск для малыша. Небольшое количество действующего вещества обнаруживается в материнском молоке, поэтому при грудном вскармливании прием препарата не рекомендуется.

Показания к применению

Имодиум назначается для симптоматического лечения диареи, т.е. препарат не воздействует на причину возникшей патологии, а лишь противодействует неприятному признаку заболевания:

• аллергическая диарея;
• расстройство стула на эмоциональной почве;
• жидкий стул как побочный эффект от приема других лекарств;
• лучевая диарея;
• при смене режима питания и состава рациона;
• при нарушении процессов всасывания в тонком кишечнике;
• при инфекционной диарее – только в качестве вспомогательного средства;
• у пациентов с илеостомой – для регуляции частоты стула.

Противопоказания

Существует перечень состояний, при которых Имодиум употреблять не следует:

• кишечная непроходимость;
• запор;
• метеоризм;
• острый язвенный колит;
• псевдомембранозный колит как следствие приема некоторых антибиотиков (линкомицин, клиндамицин, реже – пенициллинов и цефалоспоринов);
• возраст младше 4 лет, а в капсулах – младше 6 лет;
• беременность на сроке менее 13 недель.

Лоперамид или Имодиум – что лучше?

В лекарственном средстве под торговым названием Имодиум действующим веществом является лоперамид. Имодиум – оригинальный препарат, то есть выпускается той же фармацевтической фирмой, что его разработала и исследовала. Кроме этого, на рынке представлены дженерики – лекарственные средства с аналогичным составом и инструкцией по применению, но выпускаются они другими производителями:

• Лоперамид (Россия, Украина, Латвия);
• Веро-Лоперамид (Россия);
• Диара (Россия);
• Лопедиум (Словения, Германия, Швейцария);
• Суперилоп (Индия).

Они существенно дешевле своего прототипа, так как фирма не нуждается в том, чтобы окупить затраты на изобретение и клинические испытания химической формулы. Тем не менее, любой практикующий врач с уверенностью рекомендует именно оригинальный препарат, так как он эффективнее аналогов и реже вызывает побочные эффекты. Это связано с формой выпуска и качеством вспомогательных веществ, которые неизбежно входят в состав таблетки или капсулы.

Что такое Имодиум Плюс?

Имодиум Плюс – это многокомпонентный препарат, в составе которого два действующих вещества – лоперамид и симетикон. Симетикон – пеногаситель, применяемый для избавления от повышенного газообразования и вздутия живота, которые нередко отмечаются при приеме лоперамида. Имодиум Плюс имеет сходные показания и противопоказания к применению, но разрешен только пациентам старше 12 лет.

Особенности приема лекарства

При возникновении диареи желательно проконсультироваться со специалистом, чтобы не усугубить состояние. Если в течение 2 суток самостоятельного лечения симптомы не купировались, непременно обратитесь к врачу, чтобы установить причину заболевания и получить необходимые рекомендации по лечению.

При диарее любого происхождения организм теряет воду и соли, поэтому их нужно восполнять приемом достаточного количества жидкости – желательно, солевых растворов (типа Оралит, Регидрон). Особенно это важно при отравлении, когда обильное питье призвано не только покрыть затраты организма, но и растворить и вывести из кровеносного русла токсины. Можно самостоятельно приготовить раствор, аналогичный физиологическому (0,9% натрия хлорид), для чего чайную ложку крупной поваренной соли (она не содержит антислеживающего агента) растворяют в 1 л кипяченой или бутилированной воды температурой 37 – 40°С.

Помните, что при кишечной инфекции у ребенка его состояние может резко ухудшиться. Дети быстрее обезвоживаются, тяжелее переносят интоксикацию, может развиться шок – опасное для жизни падение артериального давления. У них чаще развивается рвота, вследствие чего их сложно напоить достаточным количеством жидкости. В этом случае малыш нуждается во внутривенном введении солевых растворов и лекарственных препаратов. При возникновении поноса и рвоты у ребенка обязательно консультируйтесь с педиатром. Если врач посчитает нужной госпитализацию, не отказывайтесь – промедление может стоить малышу жизни.

Будьте осторожны при выполнении деятельности, требующей повышенного внимания и реакции, в том числе при вождении автомобиля. Лоперамид может вызывать сонливость, нарушение координации, ступор, угнетение сознания. При появлении этих симптомов прекратите прием препарата и обратитесь за помощью к специалисту.

Любое заболевание эффективнее лечится при комплексном подходе – недостаточно только принять средство от поноса. Если речь идет о кишечной инфекции (сальмонеллезе или дизентерии), на первое место встает антибактериальный препарат, при аллергической – поиск и исключение из меню непереносимого продукта. Врач составит подробную схему лечения и объяснит, как принимать то или иное средство.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Имодиум ®

Торговое название

Имодиум ®

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9ю0 мг, магния стеарат 2.0 мг.

состав желатиновой капсулы:

Крышка: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин,

Корпус: железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса темно-серого цвета и крышечки зеленого цвета. Надписи белого цвета: на крышечке - «Imodium», на теле капсулы - «JANSSEN».

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Имодиум ® , связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза . При острой и хронической диарее - 8 капсул

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Часто

Аллергические реакции (кожная сыпь)

Запор и/или вздутие живота

Кишечная колика

Редко

Задержка мочи

Очень редко

Кишечная непроходимость

Боль или дискомфорт в животе

Тошнота, рвота

Гиповолемия

Снижение содержания электролитов

Утомляемость

Сонливость, головокружение

Сухость во рту

Чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

• кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
• первый триместр беременности и период лактации;
• детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Не отмечалось

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«Янссен-Силаг С.А.», Франция.

ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Имодиум — препарат противодиарейного действия с активным компонентом лоперамида гидрохлорид. Благодаря влиянию на опиоидные рецепторы стенки кишечника лекарство снижает выработку ацетилхолина, простагландинов. Результат — уменьшение перистальтики, недержания каловых масс, позывов к дефекации, повышение тонуса анального сфинктера, времени прохождения содержимого по кишечнику.

Применяется при диарее в острой форме, исключение — наличие инфекционной этиологии, в средней и легкой степени тяжести может использоваться и при инфекционном характере заболевания.

Учитывая, что Имодиум обладает быстрым действием — через 4-6 часов происходит полная ликвидация симптомов, лекарственное средство незаменимо в поездках. На сегодняшний день существует официальное название для подобного недуга — диарея путешественников.

Причин возникновения расстройства кишечника может быть большое количество:

• Пищевые привычки. Есть отдельные продукты питания и напитки, потенциально вызывающие недомогание: излишнее потребление овощей, фруктов, кофе, чая, алкоголя, жареной, жирной пищи и т. д. Помимо этого стоит выделить поздние приемы еды или быстрый темп поглощения продуктов;
• Стресс. В результате излишне активной работы нервной системы, усиливается перистальтика, жидкость не успевает поглощаться стенками кишечника;
• Непереносимость отдельных продуктов, пищевая аллергия;
• Синдром раздраженного кишечника (СРК);
• Гастроэнтерит;
• Прием антибиотиков. Характерные симптомы — водянистые выделения, высокая температура, боль и спазмы в животе;
• Менструация. Порядка 19% женщин отмечают у себя расстройство в этот период;
• Норовирус. Инфекция может сначала привести к гастроэнтериту, затем — к диарее, при этом она часто сопровождается рвотой;
• Пищевое отравление. Важно тщательно следить за питанием, причиной проблемы может стать не только нестандартное блюдо, но и частое злоупотребление жирным и острым.

Помимо диареи различного типа у данного лекарственного средства есть другое показание к применению — регуляции стула у пациентов, перенесших илеостому. В результате различных травм кишечника, толстой кишки или заболеваний органов пищеварения возникает необходимость выведения конца тонкой кишки за брюшную полость наружу. Препарат помогает регулировать непростой процесс приспособления к новому режиму работы всей системы, делая жизнь пациента более комфортной.

При этом даже самая легкая форма диареи требует незамедлительного лечения, о чем важно не забывать. В результате расстройства пищеварения теряется большое количество воды и минеральных веществ, что ощущается через слабость и плохое самочувствие. Имодиум помогает в короткие сроки вернуть нормальное всасывание жидкостей, восстанавливая ритм работы всего организма.

Главное, что необходимо понять — диарея не является способом вывода токсинов, как думают некоторые, это сигнал о неблагополучии и нельзя его игнорировать. В этот период расстройства пищеварения иммунитет человека борется с инфекцией, поэтому так важна внешняя поддержка. Вслед за нормализацией перистальтики происходит стабилизация процессов, а риск возникновения запоров при соблюдении дозировок и правил применения препарата полностью отсутствует.

Как применять Имодиум

Препарат выпускается в двух формах — капсулы и лингвальные таблетки, предназначенные для рассасывания. Последние наиболее удобны в путешествиях, их не нужно запивать, растворение препарата происходит буквально за 2-3 секунды. Вне зависимости от формы, эффективность лекарства высока — улучшения наступают уже после первого приема.

Дозировка различается в зависимости от возраста и формы заболевания:

• При острой диарее первоначальный прием — две таблетки по 2 мг (для взрослого), одна таблетка для ребенка соответственно. Далее если стул остается жидким можно принимать по одной таблетке препарата после каждого испражнения.
• При хронической форме расстройства взрослый должен принять две таблетки лекарственного средства, ребенок — одну таблетку, это начальная доза. В дальнейшем необходимо рассчитать количество препарата таким образом, чтобы количество актов дефекации не превышало одного-двух, суточная норма — максимально шесть таблеток. В отдельных случаях эта цифра может доходить до восьми таблеток.

Отменить прием Имодиума следует, если стул удалось нормализовать или он вовсе пропал за прошедшие 12 часов.

Первую дозу препарата можно принять после первого приступа расстройства, улучшения должны наступить через час. В этот период нужно пить как можно больше жидкости, чтобы нормализовать водно-солевой баланс в организме. Также допускается прием регидратационных растворов перорально, они полностью совместимы с Имодиумом.

Рекомендуемые ограничения — отказаться от острой и жирной пищи, а также любых газированных напитков. С повышением аппетита позволяется употребление простой пищи, обработанной термически — порции должны быть небольшими, не стоит перегружать организм в этот период.

При лечении препаратом не нужно бояться привыкания, но соблюдать дозировку важно в любом случае. Препарат применяется на протяжении последних 40 лет, за это время не было выявлено подобного воздействия на организм. Ограничения могут касаться только настоящего состояния больного, предварительная консультация со специалистом нужна, если:

• есть повышенная температура — более 38 °C;
• симптомы не удается купировать на протяжении двух суток;
• присутствует слизь или кровяные выделения.

В случае отсутствия улучшений после 48 часов приема препарата стоит прекратить дальнейшее лечение, иначе велика вероятность инфекционного характера диареи. Запор, вздутие живота — также сигналы для немедленного прекращения терапии.

Особое внимание уделяется больным СПИДом — нельзя продолжать прием Имодиума при первоначальных признаках вздутия живота. При инфекционной или бактериальной диарее сохраняется высокий риск токсического расширения толстой кишки, назначение препарата возможно исключительно после консультации со специалистами.

Имодиум — аналоги дешевле

Само действующее вещество Лоперамид было впервые получено в Бельгии и запатентовано в США в далеком 1973 году. Разработанное лекарственное средство стало успешно продаваться под брендом “Имодиум”, в 1993 году появилась новая форма выпуска — таблетки для рассасывания. Сегодня подобных аналогов не существует, но есть препараты, обладающие тем же активным веществом и схожим действием:

Диара (Россия). По всем характеристикам идентичен Имодиуму — это одинаковый принцип действия, достигаемый эффект, время, за которое наступают первые признаки улучшения. Различия — в форме выпуска (капсулы и жевательные таблетки) и более низкой стоимости.

Лопедиум (Германия, Швейцария). Также эффективное безрецептурное средство, имеющее хорошие отзывы от покупателей. Выпускается в форме капсул и таблеток, требующих запивания водой. Это более бюджетный вариант — стоимость значительно ниже, чем у других аналогов.

Лоперамид-Акрихин (Россия). Еще один недорогой препарат, обладающий противодиарейным действием. Производится в виде капсул и таблеток по 2 мг в упаковке по 10-20 единиц.

Супериолоп (Индия). Отличается мягким воздействием и минимальным списком возможных побочных действий, может использоваться для терапии у детей от 4 лет.

Энтеробене (Германия). Препарат доступен в следующих формах выпуска: таблетки для запивания водой, также покрытые оболочкой и лингвальные, раствор для приема внутрь, капсулы.

Отличие Имодиума от аналогов (в частности таблеток для рассасывания) — высокая степень удобства использования за счет моментального растворения на языке. Препарат можно применять даже при сильном чувстве тошноты, а также синдроме раздраженного кишечника, он имеет мятный вкус и быстро облегчает состояние больного.

Противопоказания

• 1 триместр беременности и весь период кормления;
• высокая чувствительность к активному веществу, а также любому из вспомогательных;
• возраст до шести лет;
• диарея от приема антибиотиков;
• язвенный колит (острый);
• дивертикулез;
• кишечная непроходимость;
• дизентерия (острая);
• инфекции желудочно-кишечного тракта.

Касательно приема препарата во время беременности стоит оговориться, есть возможность использования препарата. Но для этого показания должны быть досконально изучены, а польза от лечения — превышать потенциальные риски. Так как любое лекарственное средство может вызывать индивидуальную непереносимость, важно обращать внимание на отсутствие следующих побочных эффектов:

• быстрой утомляемости;
• дискомфорта или боли в области живота;
• неприятного ощущения на языке при рассасывании таблетки;
• сонливости;
• запора;
• чувства вздутия;
• головокружений;
• сухости в ротовой полости.

Редко могут проявляться другие признаки — кишечная непроходимость, задержка мочи, кишечные колики, рвота, сыпь на кожных покровах.

Имодиум®

Международное непатентованное название

Лоперамид

Лекарственная форма

Капсулы 2 мг

Состав

активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 127.0 мг, крахмал кукурузный 40.0 мг, тальк 9ю0 мг, магния стеарат 2.0 мг.

состав желатиновой капсулы:

Крышка: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132),титана диоксид (Е 171), желатин,

Корпус: железа оксид черный (Е 172), индигокармин (Е 132), эритрозин (Е127), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса темно-серого цвета и крышечки зеленого цвета. Надписи белого цвета: на крышечке - «Imodium», на теле капсулы - «JANSSEN».

Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейное средство

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида - 40%. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови - около 95%, преимущественно с альбуминами. Период полувыведения составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с калом, незначительная часть выводится с мочой (в виде конъюгированных метаболитов).

Фармакодинамика

Имодиум®, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Острая и хроническая диарея

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Взрослые, в том числе пожилые:

Острая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея : начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее - 8 капсул

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Часто

Аллергические реакции (кожная сыпь)

Запор и/или вздутие живота

Кишечная колика

Редко

Задержка мочи

Очень редко

Кишечная непроходимость

Боль или дискомфорт в животе

Тошнота, рвота

Гиповолемия

Снижение содержания электролитов

Утомляемость

Сонливость, головокружение

Сухость во рту

Чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;

острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

первый триместр беременности и период лактации;

детский возраст до 18 лет

С осторожностью:

при печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

Не отмечалось

Особые указания

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с ним необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. У больных диареей, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума® следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИДом с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Имодиум® можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания; кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.

Лечение: симптоматическое

Форма выпуска и упаковка

По 6 или 20 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«Янссен-Силаг С.А.», Франция.

ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения