Феназепам - психотропное лекарственное средство, находящееся на особом контроле государства. Это не безобидный активированный уголь и не пастилки от кашля, а самый что ни на есть транквилизатор, обладающий выраженным анксиолитическим («противотревожным), снотворным, седативным (успокаивающим), противосудорожным и центральным миорелаксирующим (снижающим тонус скелетной мускулатуры) действием. Международное непатентованное наименование данного препарата - бромдигидрохлорфенилбензодиазепин - сложно запомнить даже после неоднократного прочтения, но этого, собственно, и не требуется: главное - знать, что феназепам относится к психотропным средствам бензодиазепинового ряда и обладает всеми присущими бензодиазепинам чертами, имея при этом в запасе и несколько эксклюзивных фармакологических «козырей».
Феназепам подавляет активность центральной нервной системы, точечно воздействуя на такие структуры головного мозга, как таламус и гипоталамус, а также на лимбическую систему. В тесном сотрудничестве с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) феназепам, обладающий способностью потенцировать действие последней, усиливает пре- и постсинаптическое торможение передачи нервных импульсов. Активация рецепторов ГАМК заключается в стимуляции феназепамом ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса бензодиазепиновых рецепторов. В результате повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору, благодаря чему усиливается тормозное влияние ГАМК на ЦНС. На психологическом уровне у пациента отмечается уменьшение эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, проблески позитивного настроя, уходят депрессия и навязчивые страхи.
Феназепам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, причем раствор используется главным образом для купирования абстинентного синдрома и в случае необходимости быстрого снятия тревоги и психомоторного возбуждения. Препарат принимается под строгим контролем врача в установленных им дозировках. При тяжелых (клинических) депрессиях препарат даже опасен, т.к. может спровоцировать пациента на суицид. Пациенты пожилого возраста или лица, с ослабленным в результате какого-либо хронического заболевания организмом должны принимать феназепам с особой осторожностью. Риск развития тех или иных побочных явлений определяется индивидуальной реакцией на препарат каждого конкретного пациента, дозой и длительностью терапевтического курса. После отмены препарата нежелательные побочные эффекты исчезают. Длительный прием феназепама в значительных дозах, фактическое злоупотребление им, чревато развитием лекарственной зависимости, что справедливо в отношении любого бензодиазепина. Резкая отмена препарата также нежелательна, т.к. может спровоцировать так называемый синдром рикошета: применительно к феназепаму его признаком будет усиление депрессии, раздражительность, гипергидроз - т.е. все те симптомы, которые были успешно побеждены в ходе медикаментозного курса.
Фармакология
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, T max - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.Форма выпуска
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, стеариновая кислота.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза - 0.5-1 мг, средняя суточная доза - 3-5 мг, в тяжелых случаях - до 7-9 мг.
Внутрь: при нарушениях сна - 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно.
Взаимодействие
При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Феназепам может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Показания
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.
В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.
В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).
В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).
В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).
Противопоказания
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).Особые указания
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На странице представлена инструкция по применению Феназепама . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Феназепама, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (невроз, психоз, эпилепсия). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Феназепамом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Взаимодействие препарата с алкоголем и контроль отпуска из аптек (по рецепту или без него).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг, а при нарушениях сна - 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0.5-1 мг 2-3 раза в сутки. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки, утренняя и дневная доза составляет 0.5-1 мг, на ночь - 2.5 мг.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг в сутки.
Для лечения алкогольной абстиненции назначают в дозе 2.5-5 мг в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза в сутки.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Формы выпуска
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг.
Раствор для инъекций 1 мг/мл.
Феназепам - обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и снотворным действием.
Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выделение препарата, в основном осуществляется через почки.
Показания
- при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
- при реактивных психозах;
- при ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в т.ч. резистентных к действию других транквилизаторов);
- при вегетативных дисфункциях и расстройств сна;
- для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения;
- как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;
- в неврологической практике феназепам применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Противопоказания
- миастения;
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- отравления транквилизаторами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), снотворными, наркотическими средствами, этиловым спиртом;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью - пожилой возраст.
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам. обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг в сутки). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Побочное действие
- нарушения памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах);
- сонливость;
- мышечная слабость;
- атаксия;
- возможно парадоксальное возбуждение;
- головокружение, головная боль;
- сухость во рту;
- тошнота;
- диарея;
- нарушение менструального цикла;
- снижение либидо;
- дизурия;
- привыкание (лекарственная зависимость);
- кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
Феназепам совместим с другими препаратами вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Аналоги лекарственного препарата Феназепам
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Транквезипам;
- Фезанеф;
- Фезипам;
- Фенорелаксан;
- Элзепам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С
Срок годности от даты изготовления
Описание товара
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.
В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.
В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).
В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).
В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).
Применение при беременности и в период лактации
При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Особые указания
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью (Меры предосторожности)
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Противопоказания
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
Способ применения и дозы
Внутрь: при нарушениях сна - 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза - 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии - 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции - внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах - в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза - 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось. Лечение: симптоматическая терапия.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
Состав
1 таб.
Вспомогательные вещества:
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Феназепам может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) 1 мг
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), кальция стеарат, тальк.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), кальция стеарат, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), кальция стеарат, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Транквилизатор (анксиолитик)Фармакологическое действие
Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C max феназепама в крови - от 1 до 2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени.
Выведение
T 1/2 составляет oт 6 до 18 ч. Выводится препарат, в основном, с мочой.
Показания к применению препарата
— невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
— реактивные психозы;
— ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);
— вегетативные дисфункции;
— расстройства сна;
— профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
— височная и миоклоническая эпилепсия;
— гиперкинезы и тики;
— ригидность мышц;
— вегетативная лабильность.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь. Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5 - 5 мг, ее разделяют на 2-3 приема: обычно по 0.5-1 мг утром и днем, на ночь - до 2.5 мг. Максимальная суточная доза Феназепама составляет 10 мг.
При нарушениях сна препарат следует применять в дозе 0.25-0.5 мг за 20- 30 мин до сна.
При невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях начальная доза препарата составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может бьпь увеличена до 4-6 мг/сут.
При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.
При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.
При заболеваниях с повышенньм мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.
Противопоказания к применению препарата
— миастения;
— закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
— тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— беременность (особенно I триместр);
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.
Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.
Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).
При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены (особенно при применении препарата более 8-12 нед).
Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Феназепам противопоказан к применению водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
Передозировка
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующее вещество: БромдигидрохлорфенилбензодиазепинКонцентрация действующего вещества (мг): 1 мг
Фармакологический эффект
Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
ВсасываниеПри приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax феназепама в крови - от 1 до 2 ч.МетаболизмМетаболизируется в печени.ВыведениеT1/2 составляет oт 6 до 18 ч. Выводится препарат, в основном, с мочой.
Показания
Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью (неустойчивостью). Препарат эффективен при навязчивости, фобии (боязни), ипохондрических синдромах (угнетенном состоянии, обусловленном страхом за свое здоровье), в том числе резистентных (устойчивых) к действию других транквилизаторов, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам (лекарственным средствам, оказывающим тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающим снотворного эффекта). Феназепам применяют также для купирования (снятия) алкогольной абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема алкоголя). Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к эуноктину. Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.
Противопоказания
Тяжелая миастения (мышечная слабость), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).
Способ применения и дозы
Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях (вне больницы) назначают взрослым 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2-3 раза в день. В условиях стационара (больницы) суточная доза может быть увеличена до 0,003-0,005 г (3-5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2-10 мг). Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025-0,005 г (2,5-5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025-0,001 г (0,25-1 мг) за 20-30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.
Побочные действия
Возможное побочное действие такое же, как для элениума и седуксена. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия (нарушение координации движений), сонливость, мышечная слабость, головокружение.
Передозировка
Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены (особенно при применении препарата более 8-12 нед).Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.Использование в педиатрииДети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиФеназепам противопоказан к применению водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.
