Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Препарат Норфлоксацин
Норфлоксацин
– антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, уроантисептик. Обладает бактерицидным действием, дестабилизируя цепь ДНК в бактериальной клетке. Применяется в качестве антибиотика
.20-40% препарата хорошо всасывается из ЖКТ, при этом пища процесс всасывания замедляет. Через час после приема таблетки достигается лечебная концентрация препарата в крови. Метаболизируется незначительно в печени , выводится с желчью и мочой. Действует препарат около 12 часов.
Норфлоксацин хорошо растворим в жирах, поэтому легко проникает в органы и ткани: почки , матку , яичники , семенные канальцы, органы брюшной полости, желчь, материнское молоко .
Формы выпуска
Норфлоксацин выпускается в таблетках и в виде капель для закапывания в глаза и в уши.- 1 таблетка препарата содержит 400 мг действующего вещества (норфлоксацин), лактозу , кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк и другие вспомогательные вещества. Таблетки упакованы по 10 или 20 штук в полимерные банки или по 10 штук в блистеры. В одной картонной упаковке содержится 1 или 2 блистера (10 или 20 таблеток).
- Капли производятся во флаконах по 5 мл. Флакон имеет крышку-капельницу, что удобно для использования. В 1 мл капель содержится 3 мг активного вещества и вспомогательные вещества.
Инструкция по применению Норфлоксацина
Показания к применению
Норфлоксацин назначают для лечения инфекций , вызванных чувствительными к нему микробами. Наиболее чувствительны к лекарству:- эшерихии;
- нейссерии;
- протеи;
- гафнии;
- клебсиеллы;
- иерсинии;
- легионеллы;
- холерные вибрионы и другие возбудители.
Показания для применения внутрь:
- Цистит, пиелонефрит, простатит , уретрит и другие острые и хронические инфекции мочевыводящей системы.
- Сальмонеллез, шигеллез, диарея путешественников.
- Предотвращение рецидивов заболеваний мочеполового тракта.
- Профилактика сепсиса у пациентов с гранулоцитопенией.
Местно препарат используется:
1.
В офтальмологии для лечения:
- блефароконъюнктивитов;
- острого воспаления мейбомиевых желез;
- язв роговицы;
- инфекций после извлечения инородного тела из конъюнктивы или роговицы;
- химических ожогов .
2. В отоларингологии для лечения:
- наружных отитов ;
- острых и хронических средних отитов.
Противопоказания
Норфлоксацин противопоказан:- При терминальных стадиях почечной недостаточности .
- В случае повышенной чувствительности к Норфлоксацину и препаратам из его группы.
- При недостатке в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- В период беременности и лактации.
- Детям в возрасте до 15 лет.
Побочные действия
Побочное действие препарата проявляется примерно в 3% случаях его применения. Наиболее часто реагируют пищеварительный тракт, центральная нервная система, кожа.Со стороны органов пищеварения могут беспокоить тошнота , горечь во рту , снижение аппетита , спазмы или боли в животе , диарея, псевдомембранозный колит , дисбактериоз . Иногда в крови транзиторно повышаются показатели работы печени (печеночные трансаминазы).
Со стороны ЦНС побочные действия Норфлоксацина проявляются головной болью , головокружением , сонливостью или бессонницей , изредка судорогами, галлюцинациями и дезориентацией. Пожилые пациенты при приеме Норфлоксацина могут жаловаться на шум в ушах , раздражение, усталость, депрессию, необоснованный страх или беспокойство.
Проявления на коже могут быть в виде сыпи , зуда, крапивницы , отека , повышенной фоточувствительности, злокачественной экссудативной эритемы (синдрома Стивенса-Джонсона), токсического эпидермального некролиза.
Со стороны других систем и органов могут наблюдаться следующие реакции:
- Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, кровотечения из мочеиспускательного канала , обильное мочевыделение, гломерулонефрит , кристаллурия, появление белка в моче, увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови.
- Сердечно-сосудистая система: аритмии , тахикардия , артериальная гипотензия, васкулит .
- Опорно-двигательная система: воспаления и разрывы сухожилий, суставные боли .
Проявления аллергии возможны в виде отека Квинке , анафилаксии , нарушения дыхания. В анализе крови выявляется при этом повышение количества эозинофилов , снижение гематокрита и числа лейкоцитов , агранулоцитоз , гемолитическая анемия .
Лечение Норфлоксацином
Как применять Норфлоксацин?
Перед назначением препарата желательно определить: чувствительна ли к нему флора, которая вызвала заболевание.
Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды , за два часа до приема пищи, антацидов, препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций.
С осторожностью препарат применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек, у больных эпилепсией , атеросклерозом сосудов головного мозга . Препарат немедленно отменяют при появлении болей в сухожилиях, аллергических реакций, признаках бронхоспазма. В этом случае необходимо в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении Норфлоксацином во избежание образования камней в почках и мочевом пузыре необходимо употреблять большое количество жидкости.
Капли перед закапыванием в глаза и в ухо необходимо согреть до температуры тела.
Перед закапыванием лекарственного раствора в ухо наружный слуховой проход очищают от гноя. При инсталляции капель пациенту следует наклонить голову или улечься на бок. После закапывания голову в этом положении следует держать около двух минут. Затем слуховой проход закрыть турундой из ваты.
После закапывания капель в глаза в течение 30 минут следует воздержаться от управления автомобилем и других занятий, связанных с концентрацией внимания. В связи с вероятностью возникновения светобоязни во время лечения Норфлоксацином необходимо надевать солнцезащитные очки и избегать яркого света.
Дозировка
Разовая доза препарата при приеме внутрь обычно составляет 1-2 таблетки (400-800 мг) при кратности приема 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г.
При неосложненных инфекциях мочевыводящей системы курс приема составляет около 3 дней, при осложненных – около 7-10 дней. При хронических процессах курс может быть увеличен до 3 месяцев.
Точную дозу и длительность курса назначает врач индивидуально для каждого пациента.
В случае передозировки необходимо в экстренном порядке промыть желудок с помощью зонда или путем вызывания рвоты , затем должно быть назначено симптоматическое лечение.
В виде капель Норфлоксацин назначают чаще всего в сочетании с системной антимикробной терапией.
В глаза закапывают по 1-2 капли препарата в соответствии с назначением врача:
- при выраженных острых инфекциях – каждые 15-30 минут в течение дня;
- при умеренно выраженных – до шести раз в сутки;
- при трахоме – по 2 капли 2-4 раза в сутки в течение 1-2 месяцев.
После исчезновения симптомов заболевания лечение продолжают в течение двух суток.
Норфлоксацин детям
Детям и подросткам в возрасте до 15 лет Норфлоксацин противопоказан. Подросткам старше 15 лет препарат назначается так же, как и взрослым.Применение при беременности и лактации
Влияние Норфлоксацина на плод изучено недостаточно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что препарат вызывает нарушение развития суставов. Поэтому назначение препарата при беременности возможно только по жизненным показаниям.Принимать лекарство при лактации не рекомендуется. В случае назначении препарата грудное вскармливание ребенка следует прекратить.
Норфлоксацин при цистите
При лечении цистита Норфлоксацин весьма эффективен: он быстро и эффективно воздействует на микрофлору , характерную для большинства инфекций мочевыводящих путей, подавляя ее рост. Он действует бактерицидным образом и в отношении одной из самых устойчивых к антибиотикам бактерий – синегнойной палочки , которая также может быть возбудителем цистита.Дозу Норфлоксацина и длительность курса при лечении цистита определяет врач.
Лекарственное взаимодействие
Норфлоксацин:- Повышает концентрацию в крови Теофиллина.
- При одновременном назначении с циклоспоринами увеличивает концентрацию креатинина в сыворотке крови.
- Усиливает антикоагулянтное (противосвертывающее) действие Варфарина .
- Может вызвать тяжелую гипотонию при одновременном назначении с гипотензивными препаратами.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтого цвета, на поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета (по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 10 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка);
- Капли глазные и ушные: прозрачная бесцветная или бледно-зеленоватого оттенка жидкость (по 5 мл во флаконах с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая;
- Оболочка пленочная: железа оксид желтый, титана диоксид, тальк, гипролоза, гипромеллоза;
- Капли глазные и ушные: буферный раствор, динатрия эдетат, декаметоксин, натрия хлорид, вода очищенная.
- Простатит, цистит, уретрит, пиелонефрит и другие инфекции мочевыводящей системы, в острой и хронической форме;
- Гонорея;
- Цервицит;
- Эндометрит;
- Диарея путешественников;
- Сальмонеллез, шигеллез.
- В офтальмологии: блефариты, конъюнктивиты, кератиты, блефароконъюнктивиты, дакриоциститы, язвы роговицы, острое воспаление мейбомиевых желез; инфекции после извлечения инородных тел из роговицы или конъюнктивы, химические ожоги;
- В отоларингологии: наружные отиты, средние отиты (острая и хроническая форма).
- Терминальные стадии почечной недостаточности;
- Печеночная недостаточность;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Возраст до 15 лет;
- Беременность и период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам средства и другим препаратам фторхинолонового ряда.
- Пищеварительная система: снижение аппетита, горечь во рту, тошнота, диарея, боли или спазмы в животе, дисбактериоз, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз;
- Нервная система: бессонница или сонливость, головокружение, головная боль; редко – дезориентация, судороги, галлюцинации; в пожилом возрасте – усталость, раздражение, шум в ушах, депрессия, беспокойство, чувство страха;
- Мочевыделительная система: обильное мочеиспускание, дизурия, кровотечения из мочеиспускательного канала, кристаллурия, гломерулонефрит, повышение уровня содержания в плазме крови креатинина и мочевины, появление белка в моче;
- Кожные покровы: зуд, сыпь, крапивница, отек, фоточувствительность, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема;
- Опорно-двигательный аппарат: боли в суставах, разрывы и воспаления сухожилий;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, васкулит, артериальная гипотензия;
- Аллергические реакции: нарушение дыхания, анафилаксия, отек Квинке;
- Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения;
- Местные реакции: отек и гиперемия конъюнктивы, ощущение боли или жжения, фотофобия.
- Теофиллин – повышает его уровень в крови, снижая клиренс на 25%;
- Циклоспорин – способствует увеличению его концентрации в сыворотке;
- Варфарин – усиливает его антикоагулянтный эффект;
- Препараты, снижающие эпилептический порог – могут способствовать развитию эпилептиформных припадков;
- Антацидные средства, препараты, включающие в состав кальций, магний, железо, цинк или сукральфат – снижают абсорбцию норфлоксацина;
- Препараты, оказывающие гипотензивное действие – могут привести к резкому снижению артериального давления;
- Нитрофураны – снижает их эффективность;
- Кофеин – замедляет период его выведения из организма.
- капли офтальмологические и ушные;
- таблетки.
- картофельный крахмал;
- целлюлоза;
- гидрофосфат кальция;
- моногидрат лактозы;
- тальк;
- кросповидон;
- диоксид титана;
- кальция стеарат.
- клебсиелла;
- протеи;
- энтеробактерия;
- стрептококки;
- шигелла;
- сальмонелла;
- стафилококки.
- пиелит;
- пиелонефрит;
- цистит;
- гонорея;
- мочекаменная болезнь;
- цистопиелит.
- При острых глазных инфекциях назначается по две капли в каждый глаз через каждые полчаса. Затем кратность закапывания сокращают.
- Обычно при заболеваниях глаз необходимо закапывать глаза до шести раз в день, по 1-2 капли.
- Для лечения заболеваний ушей закапывать слуховые проходы нужно по 5 капелек трижды в день.
- одышка;
- тромбоцитопения;
- лихорадка;
- повышенная температура;
- лейкопения;
- почечная недостаточность;
- диспепсические расстройства.
- диспепсические расстройства;
- аллергия;
- головокружение;
- головная боль.
- разрывы сухожилий;
- индивидуальная сверхчувствительность к веществам средства.
- Нитрофуран – Норфлоксацин понижает эффективность вещества;
- антациды – могут уменьшать всасывание Норфлоксацина;
- Варфарин – усиливается антикоагулянтное воздействие;
- Глибенкламид – провоцируется гипогликемия;
- противовоспалительные нестероидные средства – возможно развитие судорожного состояния, усиление возбуждения центральной нервной системы;
- Теофиллин – увеличивается вероятность развития побочных действий.
- место, куда не проникают прямые лучи солнца;
- оптимальный температурный режим – не более 25 градусов;
- влажность – 75 %;
- место труднодоступное для детей.
- Норилет;
- Нолицин;
- Негафлокс;
- Локсон 400;
- Норфлок;
- Нормакс;
- Софазин;
Норфлоксацин – антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладающий бактерицидными свойствами.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Норфлоксацина:
Активное вещество: норфлоксацин – 400 мг в 1 таблетке; 3 мг/мл раствора.
Дополнительные компоненты:
Показания к применению
Таблетки также назначают: для предупреждения рецидивов поражений мочеполового тракта; в целях профилактики инфекций при оперативных вмешательствах и проведении инструментальных диагностических процедур в урологической практике; для профилактики сепсиса (у пациентов с гранулоцитопенией).
Капли глазные и ушные
Также капли используют при операциях на органах зрения и слуха для предупреждения инфекционных осложнений.
Противопоказания
Способ применения и дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки принимают внутрь за 2 часа до еды, проглатывая целиком и запивая водой в достаточном количестве.
Режим дозирования назначается индивидуально в зависимости от показаний, состояния пациента и переносимости средства. Разовая доза обычно составляет 400-800 мг (1-2 таблетки) разделенных на 1-2 приема. Подросткам старше 15 лет назначают дозы такие же, как и взрослым.
При лечении инфекций мочевыводящих путей рекомендуют 2 раза в сутки принимать по 400 мг (1 таблетка) на протяжении 7-10 дней; для терапии неосложненного цистита курс составляет 3-7 дней; при хронических рецидивирующих формах инфекций мочевыводящих путей – до 3 месяцев.
Для лечения гонококкового уретрита, проктита, цервицита препарат принимают однократно по 800 мг (2 таблетки).
Для профилактики диареи путешественников рекомендуют за день до отъезда и на протяжении всего путешествия (не более 3 недель) принимать препарат в суточной дозе 400 мг.
В целях профилактики бактериальных гастроэнтеритов средство назначают в дозе 400 мг 1 раз в сутки, сепсиса – 2 раза в сутки.
Для предупреждения рецидивов поражений мочевыводящих путей в сутки принимают по 200 мг препарата.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, а также при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин назначают 2 раза в сутки по ½ рекомендуемой терапевтической дозы, или 1 раз в сутки полную дозу.
Капли глазные и ушные
Капли применяют преимущественно в сочетании с системной антибактериальной терапией. Перед использованием жидкость следует нагреть до температуры тела.
При поражениях глаз препарат вводят по 1-2 капли. В случае острых инфекционных заболеваний инстилляции проводят каждые 15-30 минут (в дальнейшем их частоту уменьшают), при умеренно выраженных процессах – не более 6 раз в сутки. Для лечения трахомы назначают 2-4 раза в сутки по 2 капли на протяжении 1-2 месяцев.
При заболеваниях уха после проведения санации наружного слухового прохода препарат вводят по 2-5 капель до 3 раз в сутки. Для облегчения введения средства пациенту рекомендуется лечь набок или наклонить голову и держать ее в этом положении после проведения инстилляции в течение 2 минут. В дальнейшем в слуховой проход можно положить ватную турунду.
После исчезновения признаков инфекции капли требуется использовать еще на протяжении следующих 2 суток.
Побочные действия
При пероральном приеме Норфлоксацина в случае передозировки необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка при помощи зонда, обеспечить поступление большого количества жидкости в организм (для предупреждения кристаллурии), установить контроль за водно-солевым обменом. Лечение – симптоматическое.
О случаях передозировки препарата в отологии и офтальмологии сообщений не имеется.
Особые указания
С крайней осторожностью следует использовать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, функциональных нарушениях печени/почек, эпилепсии.
В период терапии необходимо потреблять достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
При сочетании норфлоксацина с антацидными средствами, а также препаратами, содержащими кальций, магний, цинк, железо или сукральфат интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов.
На фоне проведения терапии может наблюдаться увеличение протромбинового индекса (при необходимости оперативного вмешательства требуется контроль состояния системы свертывания крови).
Следует незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу при появлении аллергических реакций, боли в сухожилиях, признаках бронхоспазма.
После введения капель в глаза на протяжении последующих 30 минут необходимо воздержаться от управления автотранспортом или другими сложными механизмами.
Во время лечения следует избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.
Лекарственное взаимодействие
Взаимное влияние норфлоксацина и лекарственных препаратов/веществ при их одновременном использовании:
При сочетании норфлоксацина с гипотензивными препаратами, анестезирующими средствами, барбитуратами требуется контролировать частоту сердечных сокращений, артериального давления, показателей электрокардиограммы.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей. Таблетки – при температуре не выше 25 °C, капли – от 15 до 25 °C. Срок хранения капель после вскрытия флакона – не более 10 суток.
Срок годности – 2 года.
70458-96-7Характеристика вещества Норфлоксацин
Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Синтетический пиридонкарбоновый аналог налидиксовой кислоты; имеет атом фтора в положении 6 (усиливает действие на грамотрицательные микроорганизмы) и группу пиперазина в положении 7 (обеспечивает активность в отношении псевдомонад). Норфлоксацин является метаболитом пефлоксацина, от которого отличается отсутствием метильной группы при пиперазиновом ядре.
Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Коэффициент распределения октанол/вода — 0,46. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте, очень незначительно — в этаноле, метаноле и воде. Растворимость при 25 °C (мг/мл): в воде — 0,28; метаноле — 0,98; этаноле — 1,9; ацетоне — 5,1; хлороформе — 5,5; диэтиловом эфире — 0,01; бензоле — 0,15; этилацетате — 0,94; октиловом спирте — 5,1; ледяной уксусной кислоте — 340. Растворимость в воде зависит от pH : резко увеличивается при pH<5 и pH>10. Гигроскопичен, на воздухе образует полугидрат. Молекулярная масса — 319,34.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (фермент, необходимый для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК), нарушает синтез ДНК и белков, что приводит к гибели бактерий.
Норфлоксацин активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при применении внутрь для лечения ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .
Активен также в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов, как Salmonella spp., Shigella spp. , Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae.
Эффективен (in vitro и по результатам клинических исследований при лечении инфекций глаз) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri , Streptococcus pneumoniae, грамотрицательные бактерии, включая Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens .
Норфлоксацин проявляет активность in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные бактерии — Bacillus cereus , аэробные грамотрицательные бактерии — Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Hafnia alvei , Haemophilus aegyptius (палочка Коха-Уикса), Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Klebsiella rhinoscleromatis, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Salmonella typhi, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, а также в отношении Ureaplasma urealyticum .
В большинстве случаев неактивен в отношении облигатных анаэробов, не проявляет активности в отношении Treponema pallidum.
Резистентность к норфлоксацину, вызванная спонтанными мутациями in vitro , встречается нечасто (диапазон: 10 -9 -10 -12 клеток). Возникновение резистентности к норфлоксацину в процессе терапии наблюдается менее чем у 1% пациентов. Развитие резистентности зарегистрировано у Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella pneumoniae , Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому, в случае отсутствия удовлетворительного клинического ответа, следует повторить тестирование на чувствительность. Микроорганизмы, резистентные к налидиксовой кислоте, в большинстве случаев чувствительны к норфлоксацину in vitro , однако эти микроорганизмы могут иметь более высокие значения МПК норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Поэтому норфлоксацин может проявлять активность в отношении микроорганизмов, резистентных к другим противомикробным ЛС , включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, в т.ч. комбинацию сульфаметоксазола и триметоприма. Антагонизм in vitro продемонстрирован между норфлоксацином и нитрофурантоином.
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (у здоровых добровольцев на голодный желудок — 30-40%), пища замедляет абсорбцию. После приема внутрь в дозе 200, 400 и 800 мг C max в крови составляет 0,8; 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно и достигается примерно в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 10-15%. Т 1/2 из плазмы — 3-4 ч. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается в течение двух дней после начала приема.
У здоровых добровольцев 65-75 лет с нормальной для их возраста функцией почек выведение норфлоксацина более медленное в связи с несколько сниженной в пожилом возрасте функцией почек; после приема однократной дозы 400 мг значения AUC и C max составляют 9,8 мкг·ч/мл и 2,02 мкг/мл соответственно; при этом величина системной экспозиции несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (AUC 6,4 мкг·ч/мл и C max 1,5 мкг/мл), Т 1/2 — 4 ч. Норфлоксацин широко распределяется в большинстве жидкостей и тканей организма. Через 2-3 ч после приема однократной дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в моче составляют 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев через 12 ч после приема 400 мг норфлоксацина его концентрации составляют около 30 мкг/мл. Через 1-4 ч после приема дозы 400 мг концентрации норфлоксацина в различных тканях составляют: 7,3 мкг/г (паренхима почек), 1,6 мкг/г (яички), 2,7 мкг/мл (жидкость семенных канальцев), 2,5 мкг/г (предстательная железа), 3,0 мкг/г (матка/шейка матки), 1,9 мкг/г (фаллопиева труба), 4,3 мкг/г (влагалище), 6,9 мкг/мл (желчь, после приема двух доз по 200 мг). Метаболизируется в небольшой степени в печени и выводится с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч 26-32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5-8% — в виде 6 активных метаболитов, обладающих меньшей противомикробной активностью, около 30% — с фекалиями.
У животных системное всасывание после инстилляции норфлоксацина в глаза было минимальным.
Фармакология у животных
Норфлоксацин при пероральном приеме однократной дозы, в 6* раз превышавшей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека, вызывал хромоту у молодых растущих собак.
Гистологическое исследование несущих основную весовую нагрузку суставов у этих собак выявило перманентные повреждения хряща. Другие хинолоны также вызывают разрушение хряща суставов, несущих весовую нагрузку, и другие признаки артропатии у неполовозрелых животных.
На фоне норфлоксацина отмечалась кристаллурия. У собак иглообразные кристаллы вещества обнаруживались в моче при дозах 50 мг/кг/сут. У крыс кристаллы появлялись при дозах норфлоксацина 200 мг/кг/сут.
Признаков офтальмологической токсичности при приеме норфлоксацина ни у каких из тестируемых видов животных не наблюдалось.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не выявлено увеличения частоты развития новообразований (по сравнению с контролем) у крыс, длительно (до 96 нед) получавших норфлоксацин в дозах, в 8-9* раз превышающих обычную дозу для человека.
Мутагенную активность норфлоксацина оценивали в ряде тестов in vivo и in vitro . Норфлоксацин не оказывал мутагенного действия в тесте доминантных леталей у мышей, не вызывал хромосомных аберраций у хомячков и крыс, получавших его в дозах, в 30-60* раз превышающих обычную дозу для человека. Не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса, в тесте с использованием фибробластов китайского хомячка и тесте V-79 на клетках млекопитающих. Хотя норфлоксацин давал слабоположительные результаты в Rec-тесте на репарацию ДНК , другие тесты на мутагенность были негативными, включая более чувствительный тест V-79.
Норфлоксацин не оказывал неблагоприятного действия на фертильность у самцов и самок мышей при применении внутрь в дозах, до 30* раз превышающих обычную дозу для человека.
Беременность. Тератогенные эффекты. Эмбриолетальность и незначительная токсичность для матери (рвота и анорексия) наблюдались у обезьян Cynomolgus при дозах норфлоксацина 150 мг/кг/сут и выше. Норфлоксацин вызывал потерю эмбрионов у обезьян при применении внутрь в дозах, в 10* раз превышающих МРДЧ , наблюдаемые при этом величины С max были примерно в 2 раза выше таковых у человека. Не было выявлено тератогенного действия у тестируемых животных (крысы, кролики, мыши, обезьяны), получавших норфлоксацин в дозах, в 6-50* раз превышающих МРДЧ .
Применение вещества Норфлоксацин
Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину возбудителями:
внутрь — острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), инфекции половых органов (в т.ч. простатит, цервицит, эндометрит), неосложненная гонорея, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, шигеллез); профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией;
местно — наружный отит, острый и обострение хронического среднего отита; инфекции глаз, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, корнеальная язва, блефарит, блефароконъюнктивит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. в анамнезе), тендинит или разрыв сухожилий, связанные с приемом норфлоксацина или другого ЛС из группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст до 18 лет, для капель — до 12 лет (безопасность и эффективность применения норфлоксацина у детей и подростков не определены; следует иметь в виду, что норфлоксацин вызывает артропатию у неполовозрелых животных).
Ограничения к применению
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия и судорожный синдром, myastenia gravis, почечная/печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения норфлоксацина у беременных женщин не проведено, в т.ч. для местного применения в виде капель).
Неизвестно, проникает ли норфлоксацин в молоко кормящих женщин. После приема кормящими матерями норфлоксацина в низких дозах (200 мг) внутрь он не определялся в грудном молоке. Однако следует учитывать, что другие производные хинолона системного действия проникают в грудное молоко и существует потенциальный риск серьезных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прием норфлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери), в т.ч. для местного действия в виде капель.
Побочные действия вещества Норфлоксацин
Системные эффекты
Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, горечь во рту (в т.ч. после инстилляции в глаз), боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , ЛДГ; псевдомембранозный колит (при длительном применении).
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гиперкреатининемия, уретральные кровотечения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, обморочные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД , васкулит, лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилий, артралгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса - Джонсона.
Прочие: кандидоз.
При инстилляции в глаз : нарушение зрения, жжение и боль в глазу, гиперемия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь, аллергические реакции.
Взаимодействие
Фармакокинетическое — одновременный прием антацидов, содержащих алюминия гидроксид или магния гидроксид, ЛС , содержащих железо, цинк и сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал времени между их назначением должен быть не менее 2-4 ч). Cнижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина), повышает концентрацию в сыворотке крови непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно). Фармакодинамическое — одновременное введение с медикаментами, обладающими потенциальной способностью снижать АД , может вызвать резкое его снижение; в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратов и других ЛС для общей анестезии, следует контролировать ЧСС , АД и ЭКГ . Одновременное применение с ЛС , снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков. Уменьшает эффект нитрофуранов.
Передозировка
Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, появление холодного пота (без изменений основных гемодинамических показателей), судорожный синдром.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом, назначение симптоматических средств. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
Внутрь , местно.
Меры предосторожности вещества Норфлоксацин
Пролонгация интервала QT/torsades de pointes. Имеются редкие сообщения о развитии torsades de pointes во время проведения постмаркетинговых исследований у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. Эти редкие случаи ассоциировались со следующими факторами: возраст более 60 лет, женский пол, предшествующие сердечные заболевания и/или использование комплексной терапии. Норфлоксацин не следует использовать у пациентов с известной пролонгацией интервала QT , при некорректируемой гипокалиемии и у пациентов, получающих антиаритмики IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Судороги. Сообщалось о развитии судорог у пациентов, получавших норфлоксацин. У пациентов, принимавших другие ЛС этого класса, сообщалось о развитии судорог, сопровождавшихся повышением внутричерепного давления, и токсических психозах. Хинолоны могут также вызывать стимуляцию ЦНС , приводящую к тремору, беспокойству, легкому головокружению, спутанности сознания и галлюцинациям. При появлении таких реакций на фоне норфлоксацина следует немедленно отменить препарат и провести соответствующую терапию.
Влияние норфлоксацина на функционирование и электрическую активность мозга не исследовалось. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность у пациентов с диагностированными или предполагаемыми заболеваниями ЦНС (в т.ч. церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к развитию судорог) (см. «Ограничения к применению»).
Гиперчувствительность/анафилаксия. Сообщалось о случаях развития серьезных реакций гиперчувствительности (анафилактоидных и анафилактических), при приеме первой дозы хинолонов. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом; только у нескольких пациентов в анамнезе были реакции гиперчувствительности. В случае развития аллергических реакций на норфлоксацин необходимо отменить препарат. При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности требуется немедленное введение эпинефрина и проведение соответствующих мероприятий (кислород, в/в введение жидкостей, антигистаминные ЛС , кортикостероиды и др.). Больные с повышенной чувствительностью к норфлоксацину системного действия или к другим хинолонам могут иметь повышенную чувствительность и к норфлоксацину для местного применения (в виде капель).
Псевдомембранозный колит. Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Исследования показывают, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной «антибиотик-ассоциированного колита». При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.
Периферическая нейропатия. Сообщалось о редких случаях сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч. норфлоксацин. При появлении у пациента симптомов нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, оцепенение и/или слабость, повышение температуры и др. , следует прекратить прием норфлоксацина.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин. В постмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении болей в суставах и мышцах, признаков воспаления или разрыве сухожилия норфлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находиться в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. норфлоксацином), так и после завершения лечения.
Следует иметь в виду, что норфлоксацин не показан для лечения сифилиса. Противомикробные ЛС , используемые в высоких дозах в течение короткого периода времени для лечения гонореи, могут маскировать или задерживать проявление симптомов развивающегося сифилиса. У всех пациентов с гонореей необходимо проведение серологического теста на сифилис во время диагностики, а также повторно (через 3 мес) после назначения норфлоксацина.
Во время проведения двойного слепого перекрестного исследования с участием добровольцев с целью сравнения однократной дозы норфлоксацина и плацебо при приеме 800 или 1600 мг норфлоксацина (1-2 рекомендуемые суточные дозы) у некоторых добровольцев в моче обнаруживались иглообразные кристаллы вещества, особенно при щелочной реакции мочи. Хотя не предполагается развитие кристаллурии при соблюдении рекомендованного режима дозирования (по 400 мг 2 раза в день), в период терапии норфлоксацином необходимы меры предосторожности — больные должны получать достаточное количество жидкости для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2-1,5 л/сут у взрослых, а также не превышать рекомендованные дозы.
При применении глазных капель необходимо носить солнцезащитные очки. Во время лечения следует избегать инсоляций. У пациентов, принимавших некоторые хинолоны, при чрезмерном воздействии прямого солнечного света наблюдались реакции фототоксичности. В случае развития реакций фоточувствительности терапию норфлоксацином следует прекратить.
Хинолоны, включая норфлоксацин, могут вызывать обострение симптомов myastenia gravis и приводить к угрожающей жизни слабости дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при использовании хинолонов, в т.ч. норфлоксацина, у пациентов с myastenia gravis.
Как и другие антибактериальные средства, норфлоксацин при длительном использовании может привести к повышенному росту нечувствительных микроорганизмов, в т.ч. грибов. В случае развития суперинфекции необходимо принять надлежащие меры.
Маловероятно, что использование норфлоксацина при отсутствии подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекции или профилактически принесет пользу больному, при этом повышается риск развития лекарственной резистентности.
При проведении хирургических вмешательств требуется контроль за состоянием свертывающей системы крови (в период терапии возможно повышение протромбинового индекса).
В период лечения норфлоксацином необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | 0.003 |
| 0.0012 | |
| 0.0012 | |
| 0.001 | |
| 0.0009 | |
| 0.0005 | |
| 0.0004 | |
| 0.0003 | |
| 0.0003 |
Норфлоксацин относится к синтетическим антибиотикам фторхинолоновой группы. Его часто назначают специалисты для лечения воспалительно-инфекционных заболеваний, поскольку он действует против многих патогенных бактерий. Однако, для терапевтического эффекта, перед использованием препарата необходимо ознакомиться с инструкцией по применению Норфлоксацина.
Лекарство производится в таких лекарственных формах:
Капли являются прозрачным раствором. Жидкость немного зеленоватого оттенка.
Таблетки покрыты пленочной оболочкой. Их цвет – белый, могут быть желтоватого оттенка. Они расфасованы в упаковку из картона по 10 штук.
Действующий компонент препарата – норфлоксацин (латинское название – norfloxacin). В составе таблеток имеются дополнительные вещества:
В одной таблетке активное вещество содержится в дозировке 400 мг. В 1 миллилитре капель – 3 миллиграмма норфлоксацина.
Фармакологическое действие лекарства
Норфлоксацин подавляет рост и размножение таких грамнегативных микробов:
Фармакодинамика и фармакокинетика препарата
Препарат способствует угнетению активности ДНК-гиразы клеток бактерий. Обладает широким спектром антимикробного воздействия.
Вещества лекарства быстро всасываются органами пищеварительного тракта. Концентрация действующего компонента в кровяной плазме наблюдается в течение 60-120 минут после употребления средства.
Около 15 % вещества связывается с белками плазмы.
Выводится из организма в неизмененном состоянии, при мочеиспускании и дефекации, на протяжении суток.
Показания к использованию
Препарат в таблетках назначают при комплексном лечении таких патологий мочевыделительных органов:
Норфлоксацин используется при этих заболеваниях в острой или хронической форме.
Применяется препарат при инфекции мочевыводящих путей после оперативного вмешательства или урологических процедур.
Таблетки назначают пациентам со слабой иммунной системой и при нейтропении в целях профилактики инфекционных болезней, которые могут спровоцировать грамнегативные бактерии.
Капли применяются при инфекционных болезнях среднего уха и глаз.
Инструкция по применению Норфлоксацина
Способ применения и дозировки лекарства зависят от лекарственной формы Норфлоксацина.
Таблетки
Таблетки предназначены для внутреннего употребления.
Можно принимать таблетки раз в день, в одно и то же время суток. Однако лучше всего пить препарат дважды – с утра и вечером.
Дозировку и курс терапии назначает специалист, в зависимости от тяжести патологии, а также индивидуальных особенностей пациента.
Капли
Капли предназначены для закапывания глаз и ушей.
Дозировка зависит от тяжести заболевания:
Особенности использования детям
В детском возрасте таблетки принимать запрещается.
Капли Норфлоксацин не назначаются детям, не достигшим 15-летнего возраста.
Применение беременным женщинам и при кормлении грудью
Период вынашивания ребенка является противопоказанием для применения Норфлоксацина.
Из-за свойства активного вещества проникать в материнское молоко не рекомендуется использовать препарат кормящим матерям.
При необходимости лечения средством следует прекратить грудное вскармливание. Использование капель в этот период может назначить врач, если польза для женщины выше риска для плода.
Использование при почечной или печеночной недостаточности
При печеночной и почечной недостаточности используют препарат с осторожностью. Специалист может корректировать дозировку.
Лечение таблетками должно проходить под врачебным контролем.
Превышение дозировки
При употреблении превышенных дозировок таблеток могут развиваться следующие симптомы:
Возможно возникновение аллергических реакций в виде отечности, покраснения и высыпаний на кожных покровах, анафилактического шока.
Если такие признаки передозировки наблюдаются, то необходимо прекратить прием таблеток и выпить раствор, в состав которого входит кальций.
В случае острой передозировки необходимо обследование пациента. Назначается также симптоматическая терапия.
Побочные действия
Антибиотик может спровоцировать развитие побочных эффектов. К таким реакциям относятся:
При возникновении этих реакций прием препарата прекращают. В таком случае необходима консультация специалиста.
В каких случаях препарат противопоказан
Не разрешается принимать таблетки в следующих случаях:
Не назначается лекарство беременным, детям и кормящим матерям.
Особые указания лекарственного средства
Поскольку хинолоны могут повышать фоточувствительность, то в период лечения препаратом не следует находиться под солнечными лучами длительное время. Для предотвращения фотосенсибилизации нельзя ходить в солярий.
Желательно воздержатся от управления сложными механизмами и автотранспортом во время лечения Норфлоксацином.
Капли с осторожностью применяют для лечения пациентов с эпилепсией, а также при атеросклерозе.
Из-за риска возникновения проблем с сухожильями с осторожностью и под врачебным наблюдением лечат Норфлоксацином людей преклонного возраста. Коррекции дозировок требуются пациентам после пересадки сердца или почек.
Взаимодействие с другими веществами
При одновременном приеме с другими лекарствами наблюдаются такие реакции:
При одновременном применении Норфлоксацина со средствами циклоспориновой группы повышается уровень последних в кровяной плазме.
Условия отпуска из аптек и стоимость препарата
Норфлоксацин можно купить по рецептурному отпуску.
Цена лекарства – от 130 до 250 рублей.
Правила и сроки хранения лекарства
Срок хранения лекарства – 3 года. По истечению этого времени использовать препарат не разрешается.
Открытый флакон с каплями можно хранить не более 10 дней.
Аналоги Норфлоксацина
К аналогам лекарства относятся:
Эти заменители идентичны по составу и фармакологическому воздействию.
Норфлоксацин – мощный антибиотик, эффективен при лечении инфекционных заболеваний, вызванных грамнегативными бактериями. Поэтому важно помнить, что назначает этот препарат специалист. Самолечение может усугубить ситуацию и вызвать нежелательные последствия.
