Кофеин бензоат натрия как принимать. "Кофеин-бензоат натрия": показания и противопоказания к применению препарата

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кофеин-бензоат натрия

Торговое название

Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.Кофеин.

Код АТХ N06B С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием 7 метаболитов. Основной путь метаболизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р 450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (T ½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных элиминация кофеина замедлена, T ½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами.

Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A 1 и А 2А -рецепторов.

Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние более выражено.

Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилатацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек. Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Показания к применению

Состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза)

Спазмы сосудов головного мозга

Снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний

Нарколепсия

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора).

Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.

Внутримышечное введение раствора кофеина-бензоата натрия не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница

Угнетение ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение при внезапной отмене препарата после длительного применения

Ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни

Заложенность носа

Привыкание, лекарственная зависимость при длительном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным ксантина

Повышенная возбудимость, бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, артериальная гипертензия

Беременность, период кормления грудью

Пожилой возраст свыше 60 лет

Глаукома

Детский возраст до 18 лет (20% раствор для инъекций).

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств.

Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

При одновременном применении с b 2 -адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрацию в плазме.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрация в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе

Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Сокращает время нервно-мышечной реакции, не противопоказан водителям автотранспорта и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0,9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеющуюся.

По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

Состав

Действующее вещество : кофеин-бензоат натрия

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) - 200 мг

Вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства : таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и насечкой.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центра. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика .

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения - 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) - в неизмененном виде.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия
• астенический синдром
• спазмы сосудов головного мозга
• сонливость
• повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентов препарата
• повышенная возбудимость;
• бессонница
• выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия,
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома
• возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

• ; ингибиторами МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилином - может привести к развитию опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
• ; барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоин) - усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина
• ; кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидовая кислотой - может привести к замедлению выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови
• ; циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом - усиление действия кофеина
• ; флувоксамином - повышение уровня кофеина в плазме крови
• ; мексилетином - снижение выведения кофеина на 50%
• ; никотином - увеличение скорости выведения кофеина
• ; Метоксален - уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• ; клозапином - повышение концентрации клозапина в крови
• ; теофиллином и другими ксантинами - снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов
• ; β-адренорецепторов - может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов
• ; тиреотропного средствами - повышение тиреоидного эффекта;
• ; опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами - снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития - увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция - снижение всасывания данных препаратов;
• ; сердечных гликозидов - ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• ; анальгетиками-антипиретиками - усиление их эффекта;
• ; эрготамином - улучшение всасывания эрготамина в ЖКТ;
• ; производными ксантина, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующих средствами - потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая.

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных средств, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Действие препарата во многом зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner.

Кофеин может повышать уровень 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилмигдалевои кислоты (VMA) и катехоламинов в моче, что может привести к ложноположительных результатов диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза - 500 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Детям старше 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей - 500 мг.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 324

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС : регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС .

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС , функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД , тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ .

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Кофеин является одним из стимулирующих препаратов, повседневное употребление, и даже злоупотребление которым является обычным делом. В любом продуктовом магазине можно встретить множество «энергетических напитков», обогащённых большим количеством кофеина. А кофе вообще является чуть ли не самым популярным и главным напитком в жизни общества. Многие люди, можно сказать, просто беззаботно потягивают кофеин по нескольку раз на протяжении своего дня.

Обратите внимание на это руководство, которое содержит всё, что нужно знать: что это за вещество, как оно действует, какие содержит преимущества и риски, и как принимать кофеин наиболее эффективно.

Что такое кофеин?

Кофеин, на уровне молекулярном, – это щелочь, органическое соединение на основе углерода, которое принадлежат к классу веществ, именуемых метилксантинами. Метилксантины используются для возбуждающей стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) и сердца. В естественном природном виде они имеются в кофейных зёрнах, в листьях чая; в меньшей степени – некоторых фруктах и другие продуктах растительного происхождения.

Научно-химическое название кофеина выглядит следующим образом: «1,3,7-триметилксантин». Некоторые производители «для маскировки» могут использовать на этикетке в списке ингредиентов именно это название.

Также вы можете встретить название Кофеин бензоат натрия. Эта форма выпускается в таблетках, и вы можете купить ей в аптеке.

Физиологическое воздействие метилксантинов таково: они подавляют действие нейрогормона аденозина (естественного успокающего вещества, вырабатываемого в организме). Молекулы триметилксантина идентичны молекулам аденозина, и они занимают их место в ЦНС и головном мозге. Также под воздействием кофеина осуществляется распад гликогена, повышая тем самым уровень сахара в крови, что также придаёт дополнительный заряд бодрости. Синтез адреналина с помощью кофеина оптимизируется и ускоряется. Наконец, кофеин способствует увеличению синтеза в организме другого нейрогормона – дофамина. Это вещество, которое имеет свойство не только взбадривать организм, но и вызывать чувство спокойствия, благополучия.

Данными свойствами и объясняется всем известное чувство морального и физического подъёма после чашки кофе. Которое, впрочем, вскоре притупляется при злоупотреблении этим напитком. Кстати, от кофеина все метаболические процессы в клетках протекают быстрее, и это тоже способствует стимулированию бодрости и общего жизненного тонуса организма.

Кофеин в спорте – полезные эффекты

Вспомним, что головной и спинной мозг являются главными составными частями центральной нервной системы. В организме человека это путь для передач и приёмов сигналов между каждой из частей нашего тела. После приёма ингибиторов–стимуляторов ЦНС, в том числе и кофеина, успокаивающее воздействие аденозина сводится на нет, а организм включается в такой «режим овердрайва».

Основные краткосрочные последствия:

• Учащённое сердцебиение;
• Увеличенная скорость метаболизма;
• Ярко выраженная психостимуляция, благотворное влияние на общий тонус организма;
• Вазоконстрикция (эффект сужения сосудов);
• Усиление мочеотделения и экскреция (улучшение перистальтики кишечника, лёгкое освобождение организма от экскрементов).

Кое-какие из этих эффектов становятся весьма желательными, в то время как другие могут быть совсем не полезными для повышения производительности (а именно, это сужение сосудов и учащённое мочеиспускание).

Период полу-распада кофеина в организме довольно недолгий (около трёх-шести часов), поэтому он в идеале не должен приниматься бесконтрольно, а только в нужное время (что будет обсуждаться далее).

Кофеин в бодибилдинге – как принимать?

Исследования показывают, что к уже обозначенным последствиям приёма кофеина следует добавить менее ярко выраженные, но не менее важные: увеличение синтеза гормонов катехоламинов и расширение бронхов лёгких. Это тоже помогает спортсменам ощущать себя более бодрыми и выносливыми во время тренировки, при уменьшении их уровня восприятия нагрузки.

По сути, вы чувствуете себя в состоянии работать больше и, следовательно, увеличиваете свою производительность и продуктивность. Очевидно, что это отлично подходит для спортсменов-любителей в тренажёрных залах, так как это часто приводит к заметному повышению качества тренировок. И тренировочные веса растут, и увеличивается расход килокалорий. Поэтому чашка натурального кофе (а ещё лучше, предтренировочная добавка на основе кофеина) перед занятием – это, безусловно, хорошо.

Есть также версии, что наряду с психологической поддержкой спортсмена, кофеин имеет и непосредственно физиологическую поддержку. А именно: повышение термического эффекта питания, в виде улучшения углеводного и жирнокислотного метаболизма во время тренировки. Однако научного обоснования у данных утверждений нет. Это, в некоторой степени, реклама спортивных добавок с кофеином. Направлена она на тех, кто хочет согнать лишний жир, и из-за этого ищет пути повышения выносливости и мощности для эффективного выполнения упражнений.

Как принимать кофеин перед тренировкой?

Кофеин, бесспорно, является испытанным важным дополнением к предтренировочной добавке. Однако применять его нужно в соответствии со своими целями и актуальными планами тренинга. К примеру, «классические» культуристы выигрывают от использования кофеина, неважно, хотят ли они нарастить мышечную массу или работают на сжигание жира.

Однако во многих других видах спорта требуется исключительно точная координация движений. Кофеин, в некоторой степени, негативно влияет на неё, а потому для таких спортсменов он может снизить их показатели во время тренинга и соревнований. Будьте аккуратны с использование кофеина до спортивных мероприятий, если у вас имеется склонность к нарушениям в сердечно-сосудистой системе. Имеется в виду эффект сужения сосудов от кофеина, и повышение общей нагрузки на сердце.

Основные эргогенные (повышение выносливости, работоспособности) преимущества кофеина достигаются благодаря:

• Повышению производства организмом катехоламинов (в особенности адреналина) ;
• Бронходилатационному эффекту (расширению бронхов, повышенному насыщению лёгких кислородом);
• Увеличению углеводного обмена и использования полученной в его итоге энергии;
• Увеличению процесса окисления жирных кислот.

Источником кофеина перед тренировкой может стать чашка кофе, предтренировочный комплекс или таблетки. С кофе и предтрениками понятно, но как принимать кофеин бензоат натрия в таблетках? На самом деле этот вариант является самым простым и удобным, так как вы можете рассчитать дозировку под себя. Просто посмотрите, сколько вещества содержится в одной таблетке и примите необходимое количество.

Вероятные побочные эффекты

Как и у всякого препарата, имеются некоторые побочные/нежелательные эффекты от использования кофеина, а именно:

• Процесс обезвоживания и лёгкие судороги;
• Проявления нервозности, раздражительности, агрессивности, тревожности (индивидуально);
• Повышенный уровень в плазме кортизола (этот эффект уменьшается у полностью здоровых людей).

Кортизол – это главный биологически активный катаболистический гормон, разрушающий белки и способствующий «накоплению впрок» жира.

Эти побочные эффекты обычно зависят от дозы; если вы не злоупотребляете кофеином, вы сможете избежать большинства из них и вовсе не знать об их существовании. Как и у большинства химических веществ, разница между лекарством и ядом состоит лишь в дозе. Большинство людей не будут испытывать этих побочных эффектов, если они не потребляют кофеин бесконтрольно и соблюдают методический порядок его использования.

Кстати, это хороший переход в следующий раздел, в который мы будем обсуждать, сколько кофеина люди должны принять и когда есть смысл принимать его.

Правильное дозирование кофеина

Самое разумное, что можно сделать – это найти «золотую середину». То есть, такую дозу и цикл для себя, которые, с одной стороны, не даст вам стать зависимым от кофеина, а с другой – не будет способствовать «притуплению» его благотворного влияния. Исследования показали, что приём чрезмерного количества кофеина перед тренингом не даёт заметного преимущества и не усиливает нужного бодрящего эффекта. Поэтому выгоды усиленная доза кофеина не даст, а вот проявлению побочных эффектов может поспособствовать. Поэтому – без фанатизма.

Так что же, какова оптимальная доза кофеина перед тренировкой, спросите вы?

Она есть, давно и многократно подтверждённая научными исследованиями на разных уровнях. В зависимости от различий в чувствительности к кофеину, эта доза варьируется от одного до трёх мг на килограмм веса тела. Для тех, кто использует имперскую систему измерения, – 1 килограмм равен 2,2 фунта. Поэтому 220-фунтовому (или 100-килограммовому) спортсмену есть смысл использовать приблизительно 100-300 мг кофеина до тренировки или соревнования.

Заметно, что диапазон рекомендованных доз достаточно широк, и поэтому каждый должен использовать некоторое количество проб и ошибок, оценивая свою индивидуальную реакцию на кофеин. Начать есть смысл с минимальной рекомендованной дозы на основе вашего веса, а потом просто увеличивать дозу, если особенного повышения работоспособности не ощущается.

Сроки приема кофеина

Напомним, что кофеин имеет период полу-распада от 3х до 6ти часов. В связи с этим наиболее правильным будет, если вы примете бодрящую дозу кофеина около тридцати-сорока пяти минут до тренировки. Если же вы тренируетесь на голодный желудок и перед этим сидели на строгой диете, то есть вероятность увидеть эффекты намного быстрее, уже через десять или пятнадцать минут после приёма. Большинство спортсменов питаются перед тренировкой. Если и вы планируете приём пищи перед тренингом, то в этом случае, видимо, будет лучше принять дозу кофеина примерно через час или два после того, как вы поели.

Это должно предоставить вам достаточно времени для того, чтобы переварить пищу и свести к минимуму любое острое желудочно-кишечное расстройство, которое может возникнуть от кофеина. Повторимся: метод проб и ошибок является одним из важнейших компонентов для оптимизации индивидуального потребления кофеина.

Имеет ли значение источник кофеина?

Кофеин доступен к потреблению как в его естественной (кофе, чай, шоколад), так и в синтетической формах (кофеин в таблетках, порошок, энергетические напитки, пищевые добавки, газированные напитки). Источник не имеет особой разницы для проявления нужного эффекта. Наиболее распространённой и удобной для приёма формой дополнительного стимулирования организма является обезвоженный кофеин в таблетках или порошке, который можно приобрести практически в любой аптеке или магазине спортивных добавок.

Кофеин в такой форме не только является относительно недорогим. Но и: можно абсолютно точно узнать «сколько чистого кофеина в граммах» вы получаете и рассчитать, как принимать кофеин в таблетках. С другой стороны, на большинстве энергетиков и предтренировочных продуктов имеется информация о содержании кофеина на этикетке. Для любителей натурального кофе, общее «правило большого пальца» состоит в том, что одна чашка крепкого чёрного кофе содержит около двухсот мг кофеина.

Как преодолеть эффект привыкания?

Использование кофеина имеет существенный нюанс: чем больше вы его используете, тем менее чувствительным становитесь к его благотворному влиянию. Это, в свою очередь, влечёт за собой постепенное увеличение дозы кофеина, необходимой для достижения бодрящего эффекта и максимальной производительности. Не редкость встретить заядлых любителей кофе кофе, которые никакого взбадривания не чувствуют, даже выпив «весь чайник», или же получают лишь кратковременный прилив энергии, длящийся не более 30ти минут.

Можно с уверенностью сказать, что если и вы находитесь в подобном положении, когда вы можете глотать по нескольку «ударных доз» эспрессо, ничего не замечая, то надо отступить от кофеина на некоторое время. Ещё один сигнал, что пришло время, чтобы пока отказаться от потребления кофеина, это когда побочные эффекты начинают перевешивать его преимущества.

Есть хорошо обоснованное мнение, что правильно использовать кофеин нужно циклами. Базовой рекомендация примерно такова: через каждые 8-12 недель использования кофеина вы должны дать организму отдохнуть от него (и от других стимуляторов тоже!), на срок от 1 до 2 недель.

Некоторые люди могут возразить, что они принимают кофеин в течение многих месяцев подряд, и всё равно продолжают ощущать его бодрящий эффект. В этом случае нужно сказать: не думайте слишком много о простом велосипеде, если вы хотите достичь значительных результатов.

С другой стороны, многим, возможно, потребуется цикл «отдыха организма» от кофеина и чаще: каждые 3-4 недели. Если же вы принимаете кофеин всего пару раз в неделю, а не каждый день, то тогда вы можете держать его в своём рационе бесконечно долго, без отключения вообще. Опять же, мудрость в том, чтобы прислушиваться к своему организму и экспериментировать.

Как только вы поймёте, как ваш организм реагирует на разные количества кофеина, процесс «тонкой настройки дозы» и правильного использования станет куда проще.

А Вы должны использовать кофеин?

Исследования воздействия кофеина на организм дали скорее положительный, чем негативный результат. Поэтому трудно возразить против аксиомы, что спортивные и физические показатели могут быть улучшены путём его использования. Для большинства спортсменов нужно какое-то время, чтобы оценить свой опыт и понять, каков конкретный эффект, помогает он им достичь своих целей или нет. А в итоге решить, какая конкретная доза кофеина нужна именно им.

Кроме того, как и в случае с любой другой добавкой или лекарством, не помешает посоветоваться с медиком перед началом регулярного и долговременного употребления этого стимулятора. Кроме того, кофеин в достаточно высоких дозах (более 5ти граммов) может быть даже смертельным, поэтому, пожалуйста, будьте аккуратны с использованием его в больших размерах.

Подводя итоги

Надеемся, что это руководство дало вам более чёткое представление о том, как оптимизировать использование этого популярного препарата. Трудно не рекомендовать кофеин в любому посещающему тренажерный зал. Даже если ты просто любитель и не стремишься к большим результатам, а просто ищешь активного отдыха после трудной недели в офисе. Однако, если вы читаете эту статью на нашем сайте, то можно предположить, что вы немного более серьёзный спортсмен, чем любой среднестатистический любитель. Так что идём пить кофеин и потеть на тренировках!