Феварин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Побочные действия препарата феварин и показания к его применению Что за препарат феварин с 3

Форма выпуска:

белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой "291" с обеих сторон от риски.

Вспомогательные вещества: маннитол - 152 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.1 мг, макрогол 6000 - 1.5 мг, тальк - 0.3 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой "313" с обеих сторон от риски.

Вспомогательные вещества: маннитол - 303 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, крахмал прежелатинизированный - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.6 мг, макрогол 6000 - 2 мг, тальк - 0.4 мг, титана диоксид (Е171) - 2.1 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакотерапевтическая группа:

• Нейротропные средства

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Антидепрессант. Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами или допаминовыми рецепторами незначительная.

Флувоксамин обладает высоким сродством к σ 1 -рецепторам, действуя как их агонист.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флувоксамин полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет около 80% (in vitro). V d - 25 л/кг. C ss в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней.

Фармакокинетика флувоксамина после однократного приема линейна. C ss концентрация флувоксамина выше, чем концентрация после однократного приема, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.

Метаболизм

Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные - фармакологически неактивны.

Флувоксамин значительно ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP) 1А2 и 2С19, умеренно ингибирует изоферменты CYP2С9, 3А4 и 2D6.

Хотя изофермент 2D6 цитохрома P450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Выведение

После приема однократной дозы средний T 1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T 1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.

Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

C ss флувоксамина в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.

Показания к применению:

Депрессии различного генеза;

Обсессивно-компульсивные расстройства.

Относится к болезням:

• Депрессия

Противопоказания:

Одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО (лечение флувоксамином может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО, на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид). Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю;

Одновременный прием с рамелтеоном;

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), при беременности, в период лактации, а также пациентам пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

Таблетки флувоксамина следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетка может быть разделена на 2 равные части.

Депрессии

взрослых составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной. Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг следует распределять на несколько приемов.

Для профилактики рецидивов депрессии Феварин рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут ежедневно.

Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей в возрасте до 18 лет .

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

Начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза - 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При хорошем терапевтическом ответе лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель приема препарата, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения препаратом Феварин более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Периодически требуется заново оценивать необходимость лечения. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

Синдром отмены после прекращения применения флувоксамина

Необходимо избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение минимум 1-2 недель для снижения риска синдрома отмены. В случае возникновения непереносимых симптомов после снижения дозы или после отмены лечения можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения в ранее рекомендованной дозе. Позже врач может вновь начать снижение дозы, однако более постепенно.

При печеночной или почечной недостаточности

Побочное действие:

Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением препаратом Феварин. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); частота неизвестна.

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровотечения (например, желудочно-кишечные кровотечения, гинекологические кровотечения, экхимоз, пурпура).

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперпролактинемия, синдром неадекватной продукции АДГ.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; частота неизвестна - гипонатриемия, уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Со стороны психики: нечасто - галлюцинации, состояние спутанного сознания; редко - мания; частота неизвестна - суицидальное мышление, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: часто - тревога, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение; нечасто - экстрапирамидные нарушения, атаксия; редко - судороги; частота неизвестна - серотониновый синдром, ЗНС, акатизия/психомоторное возбуждение, парестезии, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - глаукома, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота; редко - нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко - реакции фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; частота неизвестна - переломы костей.*

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурию, ноктурию и энурез).

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение (задержка) эякуляции; редко - галакторея; частота неизвестна - аноргазмия, нарушения менструального цикла (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия).

Общие расстройства: часто - астения, недомогание; частота неизвестна - синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали флувоксамин на поздних сроках беременности.

* - эпидемиологические исследования, выполненные, главным образом, с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышение риска переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения риска неизвестен.

Синдром отмены после прекращения применения флувоксамина

Прекращение применения флувоксамина (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. По этой причине, если лечение флувоксамином больше не требуется, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата.

Передозировка:

Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы. До настоящего времени случаи смерти, связанные с передозировкой флувоксамином, отмечались крайне редко. Наибольшая зарегистрированная доза, принятая одним пациентом, составила 12 г (больной был излечен). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина на фоне сопутствующей фармакотерапии.

Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ неэффективны.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, особенно на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных. Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла СИОЗС на последних сроках беременности).

Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.

У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, тошнота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что может потребовать более продолжительной госпитализации.

Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим, препарат не должен применяться в период лактации.

Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность , за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина.

Экспериментальные исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы для человека приблизительно в 4 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности щенков в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Флувоксамин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО, включая линезолид, из-за риска развития серотонинового синдрома.

Флувоксамин может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются определенными изоферментами цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo показан мощный ингибирующий эффект флувоксамина на изоферменты цитохрома Р450 1А2 и 2С19 и в меньшей степени на изоферменты цитохрома Р450 2С9, 2D6 и 3А4.

Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с флувоксамином. Такие препараты следует назначать в минимальной дозе или снизить дозу до минимальной при одновременном применении с флувоксамином. Требуется тщательное наблюдение плазменных концентраций, эффектов или побочных действий, а также коррекция дозы этих препаратов, при необходимости. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон.

При приеме препарата Феварин по 100 мг 2 раза/сут в течение 3 дней перед одновременным применением препарата рамелтеон в дозе 16 мг, значение AUC для рамелтеона увеличилась приблизительно в 190 раз, а значение C max увеличилось приблизительно в 70 раз по сравнению с этими параметрами при назначении одного рамелтеона.

Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким терапевтическим диапазоном, подвергающиеся метаболизму исключительно или комбинацией изоферментов цитохрома Р450, ингибирующими флувоксамин (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости рекомендуется коррекция дозы этих препаратов.

При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (например, кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например, клозапин, оланзапин, кветиапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом цитохрома Р450 1А2. В связи с этим, если начато лечение флувоксамином, должно быть рассмотрено снижение дозы этих препаратов.

При одновременном применении с флувоксамином бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.

При одновременном применении флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения флувоксамином.

При взаимодействии флувоксамина с пропранололом отмечалось повышение концентраций пропранолола в плазме. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного применения с флувоксамином.

При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина и тиоридазина.

Во время приема флувоксамина концентрация кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема флувоксамина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, ощущение сердцебиения, тошнота, беспокойство, бессонница.

При комбинированной терапии с флувоксамином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт". Поэтому флувоксамин не должен назначаться вместе с этими препаратами.

Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.

Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.

В случае комбинированного приема флувоксамина с серотонинергическими препаратами (такими как триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного) могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.

Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты препарата, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия должна проводиться с осторожностью.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Особые указания и меры предосторожности:

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения препаратом Феварин не рекомендуется потреблять алкоголь.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Так как улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.

В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флувоксамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных поступков. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому пациенты с другими психическими расстройствами должны находиться под тщательным наблюдением.

Известно, что пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.

Необходимо предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние.

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Феварин необходимо прекратить, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.

Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного ЗНС, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров (в т.ч. пульс, дыхание, АД), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы. Поэтому в таких случаях Феварин следует отменить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции АДГ. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения препарата Феварин пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата Феварин, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых 2 недель лечения.

Сообщалось о случаях развития мидриаза при применении СИОЗС, таких как флувоксамин. Поэтому пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам группы повышенного риска острой закрытоугольной глаукомы флувоксамин следует назначать с осторожностью.

Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также другие геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическое кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств у пожилых пациентов и пациентов одновременно получающих препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также у пациентов с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией или нарушением коагуляции).

Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт" при комбинированной терапии флувоксамином с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с повышением концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 уд./мин).

Опыт клинического применения флувоксамина на фоне ЭСТ ограничен, поэтому такая терапия должна проводиться с осторожностью.

При прекращении приема флувоксамина возможно развитие синдрома отмены, хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Наиболее частые симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, зрительное расстройство и ощущение ударом тока), нарушения засыпания (включая бессонницу и яркие сновидения) возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, ощущение сердцебиения, тремор и тревога. Большинство этих симптомов имеют слабо или умеренно выраженный характер и купируются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Подобные симптомы обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. По этой причине рекомендовано постепенно снижать дозу флувоксамина перед полной отменой в соответствии с состоянием пациента.

Флувоксамин следует с осторожностью использовать у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии у пациента маниакальной фазы следует прекратить применение флувоксамина.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с назначения препарата в низкой дозе, таким пациентам требуется строгий врачебный контроль. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, которое чаще всего сопровождается соответствующими клиническими симптомами; в таких случаях Феварин следует отменить.

Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении флувоксамина следует соотнести риск суицида и пользу от его применения.

Использование в педиатрии

Флувоксамин не должен применяться для лечения детей и подростков до 18 лет за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта применения флувоксамина у детей для лечения депрессии не может рекомендоваться. В клинических исследованиях, проведенных среди детей и подростков суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической потребности решение о лечении принято, за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.

Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у здоровых добровольцев Феварин в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим до окончательного определения индивидуального ответа на препарат пациентам рекомендуется проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия клинического опыта Феварин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза - 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Одна таблетка Феварина содержит: флувоксамина малеата - 100 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал - 80 или 40 мг; - 303 или 152 мг; прежелатинизированный крахмал - 12 или 6 мг; фумарат стеарила натрия - 3,5 или 1,8 мг; коллоидный диоксид кремния - 1,5 или 0,8 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 2 или 1,5 мг; гипромеллоза - 5,6 или 4,1 мг; тальк - 0,4 или 0,3 мг; диоксид титана - 2,1 или 1,5 мг.

В препарате отсутствует лактоза и сахар .

Форма выпуска

Таблетки вне зависимости от дозировки выпускаются в блистерах по 15 и 20 штук, в картонной пачке 4, 3, 2 или 1 такой блистер.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антидепрессивным действием .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат селективно угнетает обратный захват клетками мозга и оказывает минимальное воздействие на норадренергическую передачу. Обладает слабой способностью взаимодействовать с гистаминергическими, холинергическими, альфа- и бета-адренергическими, м-дофаминергическими и серотонинергическими рецепторами .

Фармакокинетика

При пероральном приеме полностью адсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация наблюдается через 4–8 часов после приема, равновесная концентрация достигается через две недели. Биодоступность – 53% после начального метаболизма в печени. Пища не влияет на фармакодинамику Феварина.

Примерно 80% молекул действующего вещества связываются с белками крови.

Период полувыведения из крови для однократной дозы составляет 13–15 часов, при многократном приеме – 17–22 часа.

Метаболизм Феварина локализован в печени. Препарат претерпевает биотрансформацию путем окислительного деметилирования . Метаболиты выводятся почками. Фармакологической активностью обладают только 2 метаболита из 9.

Фармакокинетика одинакова вне зависимости от возраста и наличия почечной недостаточности. Метаболизм может тормозится у лиц с болезнями печени.

Показания к применению Феварина

Показания к применению Феварина сводятся к необходимости профилактики и терапии , лечение обсессивно-компульсивной симптоматики.

Противопоказания

Запрещено назначать Феварин одновременно с ингибиторами МАО, или рамелтеоном . К лечению препаратом можно приступать только через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО , и на следующие сутки после прекращения приема обратных ингибиторов МАО .

Терапию ингибиторами МАО начинают через 1 неделю после отмены Феварина.

Препарат противопоказан лицам с к малеату флувоксамина или к любым другим компонентам лекарственного средства, с тяжелыми заболеваниями печени и детям младше восьми лет.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: (желудочно-кишечное, гинекологическое, экхимозы ).
• Со стороны эндокринной системы: дисбаланс выработки , .
• Со стороны питания и метаболизма: , гипонатриемия , изменение массы тела.
• Со стороны психики: галлюцинации, мании, суицидальные мысли и поведение.
• Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, нервозность, сонливость, головная боль, атаксия , конвульсии , серотониновый синдром , .
• Со стороны зрения: мидриаз , .
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: , гипотензия .
• Со стороны системы пищеварения: , боли в животе, тошнота, нарушение работы печени.
• Со стороны кожи: потливость, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
• Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах, переломы.
• Со стороны мочеполовой системы: разнообразные расстройства мочеиспускания (задержка мочи, недержание, энурез и другие), поздняя эякуляция , г алакторея , аноргазмия, менструальные расстройства.
• Общие нарушения: астения, общая слабость, синдром отмены.

Прекращение лечения часто вызывает развитие синдрома отмены. Отмену препарата рекомендуется производить постепенно.

Инструкция по применению Феварина

Согласно инструкции по применению Феварина режим дозирования устанавливается индивидуально в каждом отдельном случае. Первоначально дневная доза лекарства составляет 50-100 мг (1 или 2 таблетки в зависимости от дозировки). Препарат рекомендуется принимать на ночь. При необходимости дневная доза повышается до 150-200 мг. Максимальная дневная доза составляет 300 мг. Если дневная доза оказывается более 100 мг, то ее нужно употреблять в два или три приема.

Передозировка

Симптомы передозировки.

• Со стороны системы пищеварения: тошнота , нарушение печеночной функции.
• Со стороны нервной системы: судороги , сонливость , головокружение .
• Также сообщалось о возникновении проблем с сердцем: брадикардия, тахикардия, гипотензия .

Летальные случаи из-за передозировки флувоксамина происходят чрезвычайно редко. Наибольшая зафиксированная доза при передозировке — 12 грамм. Человек, принявший эту дозу, полностью выздоровел.

Лечение. Специфического антидота не существует. При передозировке необходимо промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Рекомендуется использование . или форсированный диурез малоэффективны.

Взаимодействие

• При совместном приеме с ингибиторами МАО есть вероятность появления серотонинового синдрома .
• При совместном применении с , концентрация этих препаратов в крови повышается, и усиливаются их негативные эффекты.
• При одновременном приеме с , карбамазепином, тримипрамином, теофиллином увеличивается их содержание в плазме крови.
• При совместном применении c снижается его эффективность; с вальпроевой кислотой – активируются ее эффекты; с – повышаются его концентрация и риск появления кровотечений; с – усиливаются его негативные эффекты; с — увеличивается содержание лития в крови.
• Использование лекарства вместе с повышает риск появления экстрапирамидных нарушений.
• При совместном применении с хинидином тормозится его метаболизм и понижается клиренс.

Условия продажи

Препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в сухом, темном месте при температуре менее 20 градусов.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Пациентам с и иными состояниями необходимо находиться под постоянным контролем лечащего врача, пока наступит улучшение состояния.

У лиц с гипофункцией печени или почек лечение необходимо начинать с малых доз под наблюдением лечащего врача.

Следует осторожно назначать флувоксамин лицам с судорожным синдромом в анамнезе. Если у больного появились или участились судороги терапию следует прекратить.

Редко при использовании флувоксамина (и других избирательных блокаторов обратного захвата серотонина) может возникать гипонатриемия , которая исчезает после отмены препарата. Подавляющее большинство эпизодов гипонатриемии зафиксировано у пациентов пожилого возраста.

Наиболее частым негативным эффектом лечения флувоксамином является тошнота и рвота, однако они исчезают после первых двух недель терапии.

Возможно появление синдрома отмены при остановке лечения флувоксамином . Самые частые симптомы, наблюдающиеся после отмены флувоксамина : нарушение чувствительности, головокружение, нарушения сна, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, эмоциональная нестабильность, тошнота, рвота, потливость, тревожность. Как правило, эти явления слабо выражены и исчезают самостоятельно. Они наблюдаются в первые дни после прекращения терапии. В связи с этим советуется медленно понижать дозу употребляемого флувоксамина .

Феварин в дневной дозе 150 мг не оказывает влияния на способность управлять автомобилем. Однако в период лечения может развиваться сонливость, поэтому необходимо быть внимательными, пока не будет исследована индивидуальная реакция на лекарство.

Аналоги Феварина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространены такие аналоги Феварина, содержащие флувоксамин , как Депривокс и Флувоксамин Сандоз .

Детям

Антидепрессант Феварин противопоказан детям до 8 лет.

При беременности и лактации

Использование препаратов на основе флувоксамина , особенно на поздних сроках, способно увеличить возможность развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных . Поэтому не следует применять Феварин во время беременности, если только состояние пациентки не требует терапии этим препаратом.

Препарат в незначительном количестве может проникать в грудное молоко, поэтому использование препарата женщинам в период лактации противопоказано.

Препарат Феварин - антидепрессант, является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro , так и in vivo и имеет минимальную родство с подтипами серотониновых рецепторов. Препарат имеет незначительную способность связываться с α-адренорецепторами, ß-адренорецепторами, гистаминергическими, мускариновыми, холинергическими или допаминергическими рецепторами.
Флувоксамин имеет высокое сродство к сигма-1 рецепторов, в отношении которых в терапевтических дозах он действует как агонист.
Фармакокинетика .
Флувоксамин полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 8:00 после приема. Через механизм первого прохождения средняя биодоступность составляет 53%.
На фармакокинетику препарата Феварин не влияет одновременный прием пищи.
In vitro 80% флувоксамина связывается с белками плазмы. Объем распределения у человека составляет 25 л / кг.
Флувоксамин экстенсивно метаболизируется в печени. Хотя иn vitro главным изоферментом, участвующим в метаболизме флувоксамина, является CYP2D6, плазменные концентрации у лиц со сниженной активностью CYP2D6 не намного выше, чем у лиц с хорошим метаболизмом.
Период полувыведения составляет 13 - 15 часов после однократного приема и немного увеличивается (17 -22 часа) при многократном приеме. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 10 - 14 дней.
Флувоксамин экстенсивно трансформируется в печени, главным образом путем окислительного деметилирования, в результате чего образуется по меньшей мере девять метаболитов, которые выводятся почками. Два основных метаболита демонстрируют незначительную фармакологическую активность. Другие метаболиты фармакологически неактивны. Флувоксамин является мощным ингибитором CYP1А2 и 2С19, умеренно ингибирует CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4.
Флувоксамин демонстрирует линейную фармакокинетику при приеме разовой дозы. Равновесные концентрации в плазме являются большими, чем рассчитанные по данным для разовой дозы, и это диспропорциональное увеличение наиболее выражено при приеме высших суточных доз.

Показания к применению:
Препарат Феварин применятся для лечения депрессии, обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР).

Способ применения:
Таблетки Феварин нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Депрессия (взрослые).
Рекомендованная начальная доза составляет 50 или 100 мг однократно вечером. Рекомендуется увеличивать дозу постепенно, пока не будет достигнуто эффективной дозы. Эффективная доза обычно составляет 100 мг в сутки. Ее следует подбирать индивидуально, в соответствии с реакцией больного на лечение. Суточная доза не должна превышать 300 мг. При назначении доз, превышающих 150 мг, их следует применять в несколько приемов. Согласно установкам Всемирной организации здравоохранения, после выздоровления больного от депрессии лечение необходимо продолжать еще в течение как минимум 6 месяцев. Рекомендуемая доза для предупреждения рецидива депрессии - 100 мг флувоксамина 1 раз в сутки.
Обсессивно-компульсивное расстройство .
Взрослые.
Рекомендованная начальная доза составляет 50 мг в сутки в течение первых 3 - 4 дней лечения. Эффективная доза обычно составляет 100 - 300 мг в день. Дозу следует постепенно повышать, пока не будет достигнуто эффективной дозы. Максимальная суточная доза Феварин для взрослых - 300 мг.
Дозы до 150 мг можно принимать один раз в день, желательно вечером. При назначении доз более 150 мг их следует разделить на 2 - 3 приема в течение суток. Если терапевтический эффект был достигнут, лечение можно продолжать дальше в дозе, подобранной в соответствии с клинического эффекта. Если в течение десяти недель лечения улучшение не наступает, целесообразность дальнейшего применения препарата Феварин для просмотра. Хотя систематические исследования того, как долго может длиться лечение флувоксамином, не проводились, учитывая хронический характер обсессивно-компульсивное расстройство, целесообразным является продолжение лечения пациентов, у которых был достигнут клинического эффекта, более 10 недель. Подбирать дозу нужно очень тщательно и индивидуально, чтобы пациент получал поддерживающую терапию препаратом в минимальной эффективной дозе. Целесообразность продолжения лечения следует периодически пересматривать. Пациентам, у которых наблюдается положительный эффект от фармакотерапии, некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей поведенческой психотерапии.
Дети в возрасте от 8 лет.
Начальная доза для детей от 8 лет составляет 25 мг в сутки, желательно перед сном. Разрешается повышать дозу на 25 мг каждые 4-7 дней до достижения эффективной дозы. Эффективная суточная доза обычно составляет 50 - 200 мг. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 200 мг. В случае приема суточной дозы, превышающей 50 мг, ее следует разделить на 2 приема. Если в случае разделения дозы на две части, одна из частей оказалась большей, эту большую часть следует принять перед сном.
Следует избегать резкой отмены лечения флувоксамином. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель с целью снижения риска развития синдрома отмены (см. Разделы «Побочные реакции» и «Особенности применения»). Если после снижения дозы или после прекращения приема развиваются невыносимые симптомы, следует возобновить прием предыдущей дозы. Затем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.
Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низкой дозы под наблюдением врача по состоянию здоровья пациента.
Дети.
Феварин не следует применять для лечения детей и подростков (в возрасте до 18 лет), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР). Флувоксамин нельзя рекомендовать для лечения депрессии у детей из-за недостатка клинического опыта применения. Суицидально-обусловлена поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционная поведение и гнев) при проведении клинических исследований чаще наблюдались у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с группой плацебо. Если на основании клинических потребностей принято решение о лечении, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.
Кроме того, долгосрочные данные о безопасности применения препарата детям и подросткам о физического, полового, когнитивного и поведенческого развития недостаточны.

Побочные действия:
Побочные явления, которые наблюдались во время клинических испытаний с указанной ниже частотой, часто были связаны с заболеванием и не обязательно имели отношение к лечению.
Зндокринные расстройства. Частота неизвестна: гиперпролактинемия, неадекватная секреция АДГ.
Расстройства метаболизма и питания. Часто анорексия (потеря аппетита). Частота неизвестна: гипонатриемия, увеличение или уменьшение массы тела.
Психические расстройства. Нечасто галлюцинации, спутанность сознания, агрессия. Редко мания. Частота неизвестна: суицидальная идеация, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы. Часто возбуждение, нервозность, тревога, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение. Нечасто экстрапирамидные расстройства, атаксия. Редко судороги. Частота неизвестна: серотониновый синдром явления, подобные злокачественного нейролептического синдрома; акатизия / психомоторное возбуждение; парестезии; дисгевзия.
Со стороны органов зрения. Частота неизвестна: глаукома, мидриаз.
Со стороны сердца. Часто сердцебиение / тахикардия.
Со стороны сосудов. Нечасто гипотензия (ортостатическая). Частота неизвестна: кровотечение (включая желудочно-кишечное кровотечение, гинекологическую кровотечение, экхимозы, пурпура).
Желудочно-кишечные расстройства. Часто боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарной системы. Редко нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто гипергидроз. Нечасто кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек). Редко реакция светочувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной и костной ткани. Нечасто артралгия, миалгия. Частота неизвестна: переломы костей *. * Эпидемиологические исследования, преимущественно проводились с участием больных в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у больных, получающих СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и ТЦА (трициклические антидепрессанты).

Механизм, приводящий к этому риску, неизвестно.
Со стороны почек и мочевыделительной системы. Частота неизвестна: расстройства мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурия, никтурия и энурез).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто нарушена (поздняя) эякуляция. Редко галакторея. Частота неизвестна: аноргазмия, менструальные расстройства (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия и меноррагия).
Общие расстройства. Часто астения, общее недомогание. Частота неизвестна: синдром отмены препарата, в т.ч. у новорожденных.
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении приема флувоксамина
Отмена лечения флувоксамином (особенно резка) обычно приводит к появлению симптомов отмены. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенно прекращать применение флувоксамина с постепенным уменьшением дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Противопоказания:
Препарат Феварин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флувоксамина малеат или к любому из других компонентов препарата.
Нельзя назначать одновременно с тизанидином, ингибиторами МАО (ИМАО) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Лечение Феварин можно начинать не ранее чем через две недели после прекращения приема необоротных ИМАО или на следующий день после прекращения приема оборотных ИМАО (например моклобемида, линезолида).
Лечение любым из препаратов группы ИМАО можно начинать не ранее чем через неделю после прекращения приема Феварин.
Феварин нельзя назначать одновременно с рамелтеоном (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Беременность:
Эпидемиологические данные свидетельствуют, что прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных (ПЛГН). Риск составлял примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1-2 случая ПЛГН на 1000 беременностей.
Не следует применять флувоксамин в период беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения флувоксамином.
Были описаны единичные случаи синдрома отмены у новорожденного после применения флувоксамина в конце беременности. После применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в течение III триместра беременности у некоторых новорожденных наблюдались затруднения кормления и / или дыхания, судороги, нестабильность температуры, гипогликемия, тремор, нарушение тонуса мышц, нервозность, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, рвота, нарушение сна и постоянный плач, что может потребовать продления госпитализации.
Флувоксамин в небольшом количестве выводится с грудным молоком, поэтому его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.
Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин снижает репродуктивную функцию у животных мужского и женского пола. Актуальность этих данных для человека неизвестна. Флувоксамин не следует применять пациентам, которые пытаются зачать ребенка, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует лечения флувоксамином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ингибиторы моноаминоксидазы.
Препарат Феварин нельзя назначать в комбинации с ингибиторами МАО, включая линезолид, из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).
Влияние флувоксамина на окислительный метаболизм других препаратов.
Флувоксамин может подавлять метаболизм препаратов, метаболизирующихся с участием определенных изоэнзимов цитохрома Р450 (CYP). In vitro и in vivo исследования показывают мощный ингибирующее влияние флувоксамина на CYP1А2 и 2С19, однако CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4 ингибируются в меньшей степени. Препараты, которые метаболизируются преимущественно с участием этих изоферментов, могут иметь более высокие, а в некоторых случаях ниже (например клопидогрел, который относится к пролекарства) концентрации активного вещества / метаболитов в плазме крови при одновременном применении с флувоксамином. Лечение флувоксамином одновременно с такими препаратами следует начинать или корректировать в соответствии с маленькой, а не выше дозы их терапевтического диапазона. При этом следует тщательно наблюдать за их плазменной концентрацией, эффективностью или побочным действием препаратов сопутствующей терапии и при необходимости уменьшить или увеличить их дозу. Это особенно важно учитывать при применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом.
Рамелтеон. При применении флувоксамина малеат, немедленного высвобождения в таблетках по 100 мг два раза в сутки в течение 3 дней, а затем при приеме одной дозы 16 мг рамелтеону одновременно с флувоксамина малеатом в таблетках немедленного высвобождения AUC рамелтеону увеличилась примерно в 190 раз, а C max увеличилась примерно в 70 раз по сравнению с тем, когда рамелтеон назначали в качестве монотерапии.
Соединения с узким терапевтическим индексом.
Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, которые одновременно принимают флувоксамин и препараты с узким терапевтическим индексом (например, такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), которые метаболизируются исключительно CYP или с участием CYP, что ингибируются флувоксамином.

При необходимости рекомендуется скорректировать дозы этих лекарственных средств.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики.
Сообщалось о повышении концентрации в плазме крови трициклических антидепрессантов (например кломипрамина, имипрамина, амитриптилина) и нейролептиков (например клозапина, оланзапина, кветиапина), которые главным образом метаболизируются цитохромом Р450 1А2 при одновременном применении с флувоксамином. Следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы этих препаратов при добавлении к лечению флувоксамином.
Бензодиазепины. При одновременном приеме с флувоксамином может расти концентрация в плазме бензодиазепинов, которые метаболизируются окислением (таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам). Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить при одновременном применении с флувоксамином.
Повышение концентрации в плазме крови.
При приеме ропинирола в сочетании с флувоксамином может повышаться его концентрация в плазме, что увеличивает риск передозировки. Учитывая это требуется наблюдение за пациентами, а в случае необходимости - уменьшение дозы ропинирола (как во время лечения флувоксамином, так и после его отмены).
Поскольку концентрация пропранолола в плазме крови при одновременном приеме с флувоксамином увеличивается, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы.
При применении с флувоксамином концентрация в плазме варфарина значительно увеличивается и протромбиновое время увеличивается.
Увеличение вероятности возникновения побочной реакции.
Зафиксированы отдельные случаи кардиологических нарушений (кардиотоксического эффекта) при одновременном применении флувоксамина с тиоридазином.
Уровень кофеина в плазме может увеличиться при одновременном применении с флувоксамином. Могут наблюдаться побочные эффекты кофеина (тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница). Поэтому пациентам, принимающим значительное количество напитков, содержащих кофеин, нужно уменьшить их потребление, если им суждено флувоксамин.
По терфенадина, астемизола, цизаприда, силденафила см. «Особенности применения».
Глюкуронидация. Препарат не влияет на плазменную концентрацию дигоксина.
Почечная экскреция. Препарат не влияет на плазменную концентрацию атенолола.
Фармакодинамическая взаимодействие.
Серотонинергические эффекты могут усиливаться в случае назначения флувоксамина одновременно с другими серотонинергическими препаратами (в том числе с триптанами, трамадолом, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя) (см.

Также раздел «Особенности применения»).
Флувоксамин применялся в комбинации с литием при лечении тяжелых больных, резистентных к терапии. Однако литий (а, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты флувоксамина. Эту комбинацию следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой, резистентной к терапии депрессией. Нужно тщательно следить за состоянием больных, принимающих пероральные антикоагулянты и флувоксамин, потому что у них может увеличиваться риск возникновения кровотечения.
Как и при применении других психотропных средств, пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения флувоксамина.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Феварин включают жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), сонливость и головокружение. Также сообщалось о расстройствах сердечно-сосудистой системы (тахикардия, брадикардия, гипотензия), нарушение функции печени, судороги и кому.
Флувоксамин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. С момента выхода на рынок сообщение о летальных случаях в связи с передозировкой именно флувоксамином были чрезвычайно редки. Самая высокая задокументирована доза флувоксамина, которая была принята пациентом, составляет 12 г. Больной полностью выздоровел. Иногда наблюдались серьезные осложнения в случае умышленного передозировки в комбинации с другими лекарственными средствами.
Лечение. Не существует специфического антидота флувоксамина. В случае передозировки необходимо как можно быстрее промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Также рекомендуется повторный прием активированного угля и, если необходимо, осмотического слабительного средства. Форсированный диурез или гемодиализ малоэффективны.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Феварин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.
Упаковка: таблетки расфасованы в блистеры из ПВХ / ПВДХ-алюминия по 15 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке или по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Состав:
1 таблетка Феварин содержит флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Дополнительно:
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицидов (связанные с суицидом события).

Этот риск сохраняется до достижения ремиссии. Поскольку улучшения в течение первых нескольких недель лечения или даже в течение более длительного периода может не наступить, пациенты должны находиться под пристальным контролем врача, пока не будет зафиксировано улучшение состояния. Общий клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может повышаться на начальных этапах выздоровления.
Другие психические состояния, для лечения которых применяется флувоксамин, также могут ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом событий. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидные с большим депрессивным расстройством. Поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами нужно внимательно за ними наблюдать.
Известно, что пациенты, которые имеют связанные с суицидом события в анамнезе, и пациенты, которые демонстрируют высокий уровень суицидального идеации до начала терапии, имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток, поэтому они нуждаются в тщательном мониторинге во время лечения.
Пристальный надзор за пациентами, в том числе теми, кто относится к группе высокого риска, необходимый при медикаментозной терапии, особенно в начале лечения и после изменений в дозировке.
Пациенты (а также те, кто о них заботится / присматривает) должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за любыми клиническими ухудшениями, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и немедленно обратиться к врачу при наличии этих симптомов.
Акатизия / психомоторное возбуждение
Прием флувоксамина может быть связан с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или изнурительным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Появление таких явлений является наиболее вероятной течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов, у которых появляются эти симптомы, повышение дозы может быть вредным.
У больных с печеночной или почечной недостаточностью лечение нужно начинать с низких доз под тщательным наблюдением врача.
Редко лечения флувоксамином было связано с повышением активности печеночных ферментов, обычно сопровождалось соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях лечение препаратом следует прекратить.
Расстройства нервной системы
Несмотря на то, что при изучении на животных судорожных свойств флувоксамина не обнаружено, нужно быть осторожным назначая флувоксамин больным с наличием в анамнезе судорожных расстройств.

Следует избегать назначения препарата пациентам с нестабильной эпилепсией, а за состоянием пациентов с контролируемой эпилепсией следует тщательно следить. В случае появления у больного судорог или увеличения их частоты лечения следует прекратить.
Зафиксированы отдельные случаи возникновения серотонинового синдрома или подобных злокачественного нейролептического синдрома явлений в связи с лечением флувоксамином, особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими и / или нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояний, лечение флувоксамином следует прекратить, если такие действия (характеризующиеся возникновением группы симптомов, таких как гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность функций вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров, изменениями психического статуса, включая спутанность сознания, раздражительность, чрезмерную ажитации, прогрессирующую к развитию делирия и комы) возникают, и начать поддерживающее симптоматическое лечение я.
Метаболизм и расстройства питания
Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, при приеме флувоксамина редко сообщалось о гипонатриемии, что исчезает после отмены препарата. Некоторые случаи, возможно, были связаны с синдромом нарушения секреции АДГ. Большинство сообщений были связаны с лицами пожилого возраста.
Может нарушаться контроль гликемии (в частности гипергликемия, гипогликемия, снижение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. Пациентам с сахарным диабетом в анамнезе во время приема флувоксамина необходимо откорректировать дозу противодиабетических лекарственных средств.
Тошнота, которая иногда сопровождается рвотой, является частым побочным эффектом, который наблюдается при лечении флувоксамином. Этот побочный эффект, как правило, уменьшается в течение первых двух недель лечения.
Сообщалось о развитии мидриаза при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (таких как флувоксамин). Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин пациентам с повышенным внутриглазным давлением или повышенным риском возникновения острой закрытоугольной глаукомы.
Во время приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сообщалось о случаях кожных кровоизлияний, таких как экхимозы и пурпура, а также других геморрагических проявлений, таких как желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическая кровотечение.

Рекомендуется с осторожностью назначать такие препараты пациентам, которые принимают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например атипичные антипсихотические препараты и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты, нестероидные противовоспалительные препараты), или препараты, которые увеличивают риск возникновения кровотечения, а также больным с наличием геморрагических состояний в анамнезе и больным с наличием состояний, обусловливающих склонность к кровотечениям (в частности тромбоцитопении или нарушение свертываемости крови).
При одновременном применении с флувоксамином плазменные концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда могут увеличиваться, приводя к повышению риска удлинения интервала QT / пируэтной тахикардии (torsade de pointes). Поэтому не следует назначать вместе с этими лекарственными средствами. Флувоксамин может привести к незначительное уменьшение частоты сердцебиения (на 2 - 6 ударов в минуту).
Рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин в сочетании с ЭКТ-за недостаточности данных клинических исследований.
Реакции отмены препарата
Существует возможность появления реакций отмены препарата при прекращении лечения флувоксамином, но имеющиеся доклинические и клинические данные не дают оснований считать, что этот препарат вызывает зависимость. Наиболее частые симптомы, о которых сообщалось в связи с отменой флувоксамина: головокружение, нарушение чувствительности (включая парестезии, визуальные нарушения и ощущение электрического поражения), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональную нестабильность, головную боль, тошноту и / или рвоту, диарею, потливость, сердцебиение, тремор и тревожность (см. раздел «Побочные реакции»). В основном эти явления слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. Они обычно наблюдаются в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Поэтому рекомендуется постепенно уменьшать дозу флувоксамина для прекращения лечения в соответствии с потребностями пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Мания / гипомания
Рекомендуется с осторожностью назначать флувоксамин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Следует прекратить применение флувоксамина у любого пациента с развитием маниакальной фазы.
Лица пожилого возраста
Данные в отношении лиц пожилого возраста не содержат подтверждение клинически значимых различий нормальных суточных доз по сравнению с таковыми для молодых пациентов. Однако для пациентов пожилого возраста увеличение дозы титрованием следует проводить медленнее и дозировать всегда с осторожностью.
Взрослые молодого возраста (от 18 до 24 лет)
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессантов у взрослых пациентов в возрасте до 25 лет с психчнимы расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при лечении антидепрессантами (по сравнению с плацебо).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Феварин в дозе 150 мг не влияет или почти не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У здоровых добровольцев не выявлено какого-либо влияния на психомоторные реакции, связанные с управлением автомобилем и работой с механизмами. Однако сообщалось о случаях возникновения сонливости во время лечения флувоксамином, поэтому к установлению индивидуальной реакции на препарат его следует застосовувааты с осторожностью.

Стрессы, тяжёлые жизненные проблемы, переживания, потери любимых и близких значительно влияют на нервную систему человека. Иногда внешние проблемы могут вогнать в тяжёлое депрессивное состояние, из которого очень трудно найти выход.

Многие люди, не сумев выбраться из оков тревоги и печали, видят только один путь – суицид. Однако медики нашли метод борьбы с депрессией. С помощью препаратов-антидепрессантов можно помочь больному вернуть радость жизни. Феварин – один из тех спасителей человеческой души, которого можно найти на аптечных полках.

Но для многих он является недосягаемым в плане приобретения – цена за упаковку антидепрессанта более чем высокая. К счастью, широкий ассортимент аптечных препаратов позволяет найти более доступные аналоги Феварина, обладающие схожей методикой воздействия на нервную систему человека, имея при этом привлекательную стоимость.

Феварин: основная информация о препарате

Препарат американского производства относится к группе антидепрессантов, занесённых в список В (сильнодействующих лекарственных средств, отпускаемых из аптек строго по рецептуре врача).

Обратим внимание на краткую инструкцию по применению Феварина и цены в аптеках.

Состав

Основу антидепрессанта составляет вещество флувоксамин. Также каждая таблетка содержит вспомогательные вещества – диоксид кремния, маннитол, натрий и крахмал.

Показания

Назначается антидепрессант при тяжёлых формах нарушений психоэмоционального состояния человека:

• депрессивный синдром;
• чувство тревоги, нервозность;
• нарушение сна (вплоть до бессонницы) на фоне стресса;
• компульсивное расстройство;
• апатия, потеря интереса ко всему окружающему.

Применяется не только непосредственно в период нервного нарушения, но и как профилактическая мера предотвращения рецидива после проведённого лечения.

Противопоказания

Антидепрессант оказывает серьёзное влияние на самочувствие человека, поэтому в некоторых случаях применять его категорически запрещено. К списку противопоказаний относятся:

• почечная недостаточность;
• нарушение работы печени;
• эпилептические припадки;
• склонность к тромбоцитопении;
• конвульсивное состояние;
• непереносимость вещества, входящего в основу препарата.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат может назначаться в крайних случаях и лечение должно сопровождаться пристальным вниманием врача.

Побочные эффекты

Антидепрессант может вызвать ухудшение психоэмоционального состояния больного, имеющего суицидальные наклонности. В таком случае лечащий врач может воздержаться от назначения данного препарата больному или же назначить в минимальной дозировке.

Кроме того приём Феварина может вызвать ещё целый ряд побочных действий:

Как видно из внушительного списка побочных эффектов, нельзя воспринимать антидепрессант как лёгкую и безопасную панацею от плохого настроения. Даже при строгом соблюдении всех рекомендаций по применению, медикамент может крайне негативно воздействовать на здоровье человека.

Стоимость

Феварин выпускается в форме таблеток. Стоимость зависит от содержания основного действующего вещества в составе таблетки:

1. упаковка таблеток, в каждой из которых содержится по 50 миллиграмм флувоксамина, стоит в пределах 700 рублей (за 15 таблеток);
2. упаковку таблеток, в каждой из которых содержится по 100 миллиграмм основного действующего вещества, можно приобрести в среднем за 910 рублей (за 15 таблеток).

Антидепрессант оказывает мощное воздействие не только на нервную систему человека, но и на его финансовое состояние. Необходимо учитывать и то, что лечение требует прохождения полного курса, только в таком случае можно рассчитывать на положительный результат. Поскольку одна упаковка содержит всего 15 таблеток, за лечение депрессии придётся выложить внушительную сумму.

Дешевые аналоги

Чтобы лишний раз не тревожить свою нервную систему, окутанную депрессией и тревогой, рекомендуется воздержаться от приобретения столь дорогостоящего препарата.

И на это есть весомое обстоятельство – в обширных запасах любой аптеки можно найти целый ряд препаратов, не уступающих Феварину по эффективности, но при этом отдав за них значительно меньшую сумму денег.

Депривокс

Антидепрессант немецкого производства, относящийся к списку В и продаваемый в аптеках строго по рецепту врача.

Состав. Основное действующее вещество антидепрессанта – флувоксамин.

Показания. Назначается при депрессивном синдроме и обсессивно-компульсивных состояниях. Эффективен при устранении панических атак , тревоги и необоснованных страхов.

Противопоказания. Основное противопоказание – индивидуальная непереносимость действующего компонента, входящего в состав препарата. Также не следует сочетать Депривокс с другими психотропными лекарственными средствами.

Стоимость. Антидепрессант выпускается в форме таблеток. За упаковку препарата, содержащую 20 таблеток (по 100 миллиграмм активного вещества в каждой), придётся отдать в пределах от 500 рублей.

Сравнение с оригиналом. У двух препаратов одинаковое активное вещество в составе – флувоксамин. Также абсолютно идентичны показания к применению. У аналога значительно меньше противопоказаний , а также намного более привлекательная стоимость (500 рублей за 20 таблеток, содержащих по 100 миллиграмм флувоксамина, против 910 рублей за 15 таблеток Феварина).

Флувоксин (Флувоксамин)

Антидепрессант индийского производства, относится к списку В (сильнодействующим препаратам, которые отпускаются из аптек по рецепту врача).

Состав. Основу препарата составляет вещество флувоксамин.

Показания. Назначается при психических расстройствах:

• депрессивный синдром;
• тревожное состояние;
• панические атаки;
• стресс;
• фобии.

Противопоказания. Прием препарата противопоказан при:

• сахарном диабете;
• эпилептических припадках;
• почечной недостаточности;
• заболеваниях печени;
• повышенной чувствительности или абсолютной непереносимости основного действующего вещества;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• детском возрасте до восьми лет.

Стоимость. Приобрести антидепрессант можно в среднем за 400 рублей (10 таблеток, в каждой из которых содержится по 100 миллиграмм активного вещества).

Сравнение с оригиналом . В основе двух препаратов – вещество флувоксамин. В показаниях и противопоказаниях два антидепрессанта также весьма схожи. Основное отличие – аналог гораздо дешевле.

Флуоксетин

Один из самых эффективных российских антидепрессантов, имеющий весьма долгую историю существования. Относится к препаратам из списка В (сильнодействующих лекарственных средств, отпускаемых из аптек только по рецепту).

Состав. В основу состава входит одноимённое действующее вещество – флуоксетин.

Показания. Антидепрессант направлен на борьбу с такими патологиями центральной нервной системы, как:

• депрессия (в том числе тяжёлой формы);
• невроз;
• булимия (чрезмерно активный аппетит при нервном состоянии, стрессе);
• стресс;
• бессонница.

Противопоказания. Антидепрессант запрещено принимать при:

• заболеваниях печени и почек;
• нарушении мочеполовой системы;
• глаукоме;
• онкологических патологиях;
• эпилепсии;
• беременности;
• грудном вскармливании;
• судорогах;
• одновременном приёме с другими психотропными лекарственными средствами;
• индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Стоимость. Приобрести Флуоксетин можно в среднем за 60 рублей (20 капсул, каждая из которых содержит по 20 миллиграмм основного действующего вещества). Безусловно, найти аналог подешевле будет непросто!

Сравнение с оригиналом. Несмотря на разные вещества в основе препаратов, оба антидепрессанта имеют схожую направленность. Существенная разница в цене. Несмотря на низкую стоимость, Флуоксетин признан одним из самых мощных антидепрессантов в истории фармакологии.

Если одолела сильная депрессия, не стоит опускать руки и терять краски жизни. Необходимо обратиться к опытному врачу-неврологу или психотерапевту, который подберет эффективное лекарственное средство и составит курс лечения.

Важно помнить, что психотропные препараты и лекарственные средства, используемые для нормализации работы нервной системы, категорически нельзя назначать себе самостоятельно! Самовольно поставив себе диагноз «депрессия» и незаконно, без рецепта врача, купив антидепрессант, можно существенно навредить своему здоровью!

2.3 (46.67%) 3 votes

Вконтакте

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

Таблетки, покрытые оболочкой

Вспомогательные вещества:

Состав оболочки:

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой ""291"" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки, и буквой ""S"" над значком ∇ на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол - 152 мг, крахмал кукурузный - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 6 мг, натрия стеарилфумарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 4.1 мг, макрогол 6000 - 1.5 мг, тальк - 0.3 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с гравировкой ""313"" с обеих сторон от риски на одной стороне таблетки, и буквой ""S"" над значком ∇ на другой стороне таблетки.

Вспомогательные вещества: маннитол - 303 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, крахмал прежелатинизированный - 12 мг, натрия стеарилфумарат - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 5.6 мг, макрогол 6000 - 2 мг, тальк - 0.4 мг, титана диоксид (Е171) - 2.1 мг.

15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами головного мозга и характеризуется минимальным влиянием на норадренергическую передачу. Феварин ® обладает слабой способностью связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флувоксамин полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-8 ч. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на фармакокинетику флувоксамина.

Распределение

C ss в плазме крови достигается, как правило, через 10-14 дней.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 80% (in vitro). V d - 25 л/кг.

Метаболизм

Флувоксамин биотрансформируется в печени (главным образом путем окислительного деметилирования) по меньшей мере, до 9 метаболитов. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью, остальные - фармакологически неактивны.

Хотя изофермент 2D6 цитохрома P 450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р 450 1А2, умеренно ингибирует цитохромы Р 450 2С и Р 450 3А4, и незначительно - цитохром Р 450 2D6.

Выведение

После приема однократной дозы средний T 1/2 из плазмы крови составляет 13-15 ч, при многократном приеме T 1/2 несколько увеличивается и составляет 17-22 ч.

Флувоксамин выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых и пациентов с почечной недостаточностью.

Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.

Установившиеся концентрации флувоксамина в плазме были вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови подростков сходны с таковыми у взрослых.

Показания к применению препарата

— депрессии различного генеза;

— обсессивно-компульсивные расстройства.

Режим дозирования

При лечении депрессий для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг 1 раз/сут, вечером. Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно. Эффективную дозу, составляющую обычно 100 мг/сут, подбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг.

Дозы более 150 мг/сут следует распределять на несколько приемов.

Для профилактики рецидивов депрессии Феварин ® рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут ежедневно.

Из-за отсутствия клинического опыта Феварин ® не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

При рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг. Максимальная эффективная доза составляет 300 мг/сут. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Дозы более 150 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств для детей старше 8 лет и подростков начальная доза составляет 25 мг/сут на 1 прием. Поддерживающая доза - 50-200 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Дозы более 100 мг/сут рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При развитии адекватного терапевтического эффекта лечение может быть продолжено индивидуально подобранной суточной дозой. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель приема препарата, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. Учитывая, что обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, можно считать целесообразным продление курса лечения препаратом Феварин ® более 10 недель у больных с адекватным терапевтическим эффектом. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы следует проводить индивидуально и с осторожностью. Периодически требуется заново оценивать необходимость лечения. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных с хорошим эффектом фармакотерапии.

При печеночной или почечной недостаточности

Таблетки Феварина следует принимать не разжевывая и запивая водой.

Побочное действие

Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, зачастую были связаны с симптомами депрессии, а не с проводимым лечением препаратом Феварин ® .

Со стороны нервной системы: часто (>1% и < 10%) - повышенная возбудимость, тревога, ажитация, головокружение, бессонница или сонливость, тремор, головная боль; нечасто (> 0.1% и <1%) - атаксия, экстрапирамидные нарушения; редко (> 0.01% и < 0.1%) - судороги.

Со стороны психики: нечасто (> 0.1% и <1%) - состояние спутанного сознания, галлюцинации; редко (> 0.01% и < 0.1%) - мания.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1% и < 10%) - боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, анорексия, тошнота, рвота; редко (> 0.01% и < 0.1%) - нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1% и < 10%) - сердцебиение, тахикардия; нечасто (> 0.1% и <1%) - ортостатическая гипотензия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (>1% и < 10%) - повышенное потоотделение; редко (> 0.01% и < 0.1%) - реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции: нечасто (> 0.1% и <1%) - кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто (> 0.1% и <1%) - артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: нечасто (> 0.1% и <1%) - нарушение (задержка) эякуляции; редко (> 0.01% и < 0.1%) - галакторея.

Прочие: часто (>1% и < 10%) - астения, недомогание.

Кроме побочных реакций, описанных во время клинических исследований, во время постмаркетингового применения флувоксамина сообщалось о следующих побочных эффектах. Точная частота не может быть предоставлена и потому классифицирована как ""неизвестная"".

Со стороны свертывающей системы крови: геморрагии (например, желудочно-кишечное кровотечение, экхимоз, пурпура).

Со стороны эндокринной системы: недостаточная секреция АДГ.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: серотониновый синдром, явления, подобные ЗНС, акатизия/психомоторное возбуждение, парестезии, дисгевзия.

Со стороны психики: во время лечения флувоксамином или вскоре после его окончания сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, учащенное мочеиспускание, никтурию и энурез).

Со стороны половой системы: аноргазмия.

Прочие: синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных.

Противопоказания к применению препарата

— одновременное применение с тизанидином;

— одновременное применение с ингибиторами МАО;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), при беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Данные небольшого числа наблюдений не выявили неблагоприятного воздействия флувоксамина на беременность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат следует назначать при беременности с осторожностью.

Были описаны отдельные случаи развития синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.

У некоторых новорожденных после воздействия селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости и непрерывный плач, что могло потребовать более продолжительной госпитализации.

Флувоксамин выделяется с грудным молоком. В связи с этим Феварин ® не следует применять в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности

Особые указания

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей или суицидальных поступков (самоповреждений или суицида). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Т.к. улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.

В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.

Обсессивно-компульсивные расстройства также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому при лечении пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с глубокой депрессией.

Известно, что пациенты со связанными с суицидом событиями в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление, перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных поступков и должны тщательно наблюдаться во время лечения.

Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.

Необходимо предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние

Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом Феварин ® необходимо прекратить, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.

Описаны редкие случаи развития серотонинергического синдрома или состояния, подобного ЗНС, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонергическими и/или нейролептическими лекарственными средствами. Эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров (в т.ч. пульс, дыхание, АД), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы. Поэтому в таких случаях Феварин ® следует отменить и начать соответствующее симптоматическое лечение.

Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции АДГ. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения препарата Феварин ® пациентам с сахарным диабетом в анамнезе, может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением препарата Феварин ® , является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых 2 недель лечения.

Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также геморрагические проявления (например, желудочно-кишечное кровотечение), наблюдавшихся при применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств пациентам пожилого возраста, а также пациентам одновременно получающим препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, НПВС) или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией).

Увеличение риска удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа ""пируэт"" при комбинированной терапии флувоксамином с терфенадином или астемизолом или цизапридом, в связи с повышением концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 уд./мин).

При прекращении приема флувоксамина возможно развитие симптомов отмены, хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов имеют слабо выраженный характер и купируются самостоятельно. При прекращении лечения препаратом рекомендуется постепенное снижение дозы.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с назначения препарата в низкой дозе, таким пациентам требуется строгий врачебный контроль. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить к повышению активности печеночных ферментов, которое чаще всего сопровождается соответствующими клиническими симптомами; в таких случаях Феварин ® следует отменить.

Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении препарата Феварин ® следует соотнести риск суицида и пользу от его применения.

Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Феварином не рекомендуется употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

Феварин ® не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта Феварин ® не рекомендуется для лечения депрессии у детей. В клинических исследованиях, проведенных у детей и подростков, суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической необходимости решение о лечении принято, то за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.

Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении у здоровых добровольцев Феварин ® в дозах до 150 мг не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к вождению автомобилем и управление машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим до окончательного определения индивидуального ответа на препарат пациентам рекомендуется проявлять осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы. До настоящего времени случаи смерти, связанные с передозировкой флувоксамином, отмечались крайне редко. Наибольшая зарегистрированная доза, принятая одним пациентом, составила 12 г (больной был излечен). Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина на фоне сопутствующей фармакотерапии.

Лечение: промывание желудка, которое следует проводить как можно раньше после приема препарата; проводят симптоматическую терапию. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля и при необходимости, назначение осмотических слабительных. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез или диализ неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Феварин ® нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО. Лечение препаратом Феварин ® может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО; на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО; промежуток времени между прекращением приема Феварина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.

Флувоксамин в значительной степени ингибирует изофермент CYP1А2, и в меньшей степени - изоферменты CYP2С и CYP3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с препаратом Феварин ® . Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется откорректировать дозы этих препаратов. Флувоксамин оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP2D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

При одновременном применении Феварина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP1А2. В связи с этим, если начато лечение Феварином, следует рассмотреть возможность снижения дозы этих препаратов.

Пациенты, одновременно принимающие Феварин ® и препараты с узким терапевтическим диапазоном, метаболизирующиеся изоферментом CYP1А2 (в т.ч. такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), метаболизирующиеся изоферментом CYP2С (фенитоин) и подвергающиеся метаболизму изоферментом CYP3А4 (карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. При необходимости рекомендуется провести коррекцию доз этих препаратов.

При применении Феварина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме Феварина и тиоридазина.

При взаимодействии флувоксаминиа с пропранололом отмечалось повышение концентрации пропранолола в плазме. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с Феварином.

Во время приема Феварина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Феварина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме Феварина и ропинирола возможно повышение концентрации ропинирола в плазме, что увеличивает риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения препаратом Феварин ® .

При комбинированной терапии с флувоксамином возможно повышение концентраций терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови, что увеличивает риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа ""пируэт"". Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.

При одновременном назначении с флувоксамином анксиолитиков из группы бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих препаратов следует уменьшить на время приема препарата Феварин ® .

Флувоксамин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина и атенолола в плазме.

В случае комбинированного приема Феварина с серотонинергическими препаратами (триптаны, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом, препаратами зверобоя продырявленного могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.

Феварин ® применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты Феварина, и поэтому такого рода комбинированную фармакотерапию следует проводить с осторожностью.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

"