В данной статье будет подробно описана инструкция по применению препарата Мотилиум, его основные свойства и показания к назначению, а также представлен список цен на препарат в зависимости от места покупки.
Состав и форма выпуска
Препарат Мотилиум (Motilium) имеет четыре формы выпуска, но у всех них действующее вещество — это домперидон. Другие действующие вещества у препарата отсутствуют, но есть вспомогательные, набор которых зависит от формы выпуска Мотилиума:
- Таблетки , чтобы глотать — имеют двояковыпуклую форму, белый или бежевый цвет, а на сторонах таблеток выгравировано «Janssen» и «M/10». Здесь дополнительно присутствует лактоза, гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, растительное гидрированное масло, натрия лаурилсульфат, поливидон, кукурузный и картофельный крахмал.
- Таблетки для рассасывания — белые, матовые, круглой формы. Содержат дополнительно маннитол, аспартам, желатин, полоксамер 188 и мятную эссенцию.
- Суспензия для детей (ее еще называют сироп детям) — жидкость в специальном флаконе. Содержит помимо домперидона гидроксид и сахаринат натрия, метилпарагидроксибензоат, карбоксиметилцеллюлозу и в основе для препарата лежит вода.
Лучше подбирать форму Мотилиума в зависимости от причины назначения лекарства и возраста человека (у ребенка таблетки могут еще больше вызвать рвотный рефлекс, а в сиропе применять препарат удобно в любом возрасте).
Активность в организме
Препарат Мотилиум действует как противорвотное средство и избавляет от тошноты и тяжести в желудке благодаря своему компонентному составу, а точнее домперидону. Он способствует очищению желудка и закрытию клапана сфинктера, чтобы пища не выбрасывалась обратно в пищевод и не провоцировала изжогу и прочие неприятные ощущения.
Максимальной концентрации препарата в организме достигается уже спустя 1-1,5 часа после приема , а полностью выводится через 7-9 часов. Но такая хорошая концентрация за короткий промежуток времени будет, если принимать лекарство правильно — до еды, иначе всасываемость препарата будет снижена.
Показания к применению
Применение препарата Мотилиум должно проводиться согласно инструкции, в которой прописано от чего помогает средство.
Чаще всего Мотилиум назначают взрослым и детям при:
- Тошноте и рвоте.
- Укачивании во время поездок.
- Рефлюкс-эзофагите.
- Холецистите.
- Изжоге и отрыжке.
- Детской отрыжке.
- Пептических язвах кишечника.
- Гипотонии или атонии желудка и кишечника.
- Икоте.
- Холангите.
- Метеоризме и вздутии живота.
- Дискинезии желчевыводящих путей.
- Боли в желудке, вызванной рвотой или неправильной работой самого органа.
Это то, что лечит Мотилиум. Но также его можно пить для ускорения процесса переваривания пищи. Применяется Мотилиум и в комплексном лечении для устранения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, но здесь назначение должен проводить врач.
Инструкция по применению
Описание препарата содержит инструкцию о том, как его применяют и всем людям настоятельно советуется использовать лекарство исключительно в соответствии с этой инструкцией. Но если врач назначает Мотилиум другим курсом или дозировкой, то необходимо следовать его предписаниям. Рассмотрим, как принимать препарат в общих случаях в зависимости от патологии:
Подробнее о препарате и способах его дозировки в различных случаях всегда нужно узнавать у врача, так как самостоятельный прием лекарства может вызвать негативные побочные эффекты.
Через сколько действует?
Действие Мотилиума начинается примерно через час после попадания препарата в организм человека при условии его употребления до еды. Если средство принималось после еды, то начнет свое действие оно примерно через 1,5-2 часа.
Лекарственный препарат достаточно долго можно не принимать еще, так как его действие держится несколько часов, и только при сильной рвоте или тошноте стоит пить Мотилиум несколько раз в день.
Противопоказания
- Кровотечениями в органах ЖКТ.
- Пролактиномой.
- Механической непроходимостью кишечника.
- Прободением кишечника или желудка.
- Дисфункцией печени.
- Аллергической реакцией на любой из компонентов препарата.
- Дисфункцией почек (с большой осторожностью и под контролем врача прием препарата допускается).
Противопоказания могут быть и сугубо индивидуальными, поэтому перед приемом препарата стоит проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Мотилиум достаточно хорошо переносится людьми, однако в ряде случаев он может вызывать:
- Сыпь в виде крапивницы.
- Кишечные спазмы.
- Аменорею.
- Гинекомастию.
- Гиперпролактинемию.
- Экстрапирамидные нарушения.
Побочные действия от приема Мотилиума возникают крайне редко и чаще при передозировке препаратом, либо если его состав не подходит человеку или сам организм больного страдает и другими функциональными нарушениями.
В случае передозировки Мотилиумом у человека может возникнуть дезориентация, сонливость, экстрапирамидные реакции. При появлении первых двух симптомов передозировки препаратом необходимо промыть желудок, выпить активированный уголь и перестать принимать лекарство.
Если у человека возникли экстрапирамидные реакции, то здесь необходима помощь специалистов, только они смогут назначить правильное лечение во избежание негативных последствий для организма человека.
Беременным женщинам Мотилиум разрешено принимать только по назначению врача, если предполагается, что польза для матери больше, чем риск для плода. Во время лактации препарат также необходимо применять с осторожностью, так как при кормлении грудью лекарство может попасть и в организм малыша.
При грудном вскармливании лучше отказаться от приема любых препаратов , а если этого сделать нельзя, то необходимо подобрать более щадящие лекарства.
Взаимодействие с другими препаратами
Если принимать Мотилиум с антихолинергическими средствами, то его активность будет снижена. А вот противогрибковые средства из группы азолов и макролиды наоборот повышают концентрацию Мотилиума в крови человека, а потому эти препараты необходимо принимать с осторожностью.
Абсолютно противопоказано одновременно с Мотилиумом принимать лекарства, удлиняющие интервал QT, это Эритромицин и Кетоконазол.
Аналоги
В ряде случаев возникает потребность заменить одно лекарство на другое. В случае с Мотилиумом для замены подойдут такие аналоги:
- Моторикум.
- Мотилак.
- Домидон.
- Домперидон-Стома.
- Домперидон Гексал.
- Домперидон-Креофарм.
- Домперидон Сандоз.
- Наусилум.
- Перилум.
- Мотинорм.
- Мотинол.
- Моторикс.
- Перидониум.
- Перидон.
Возникнуть необходимость замены может в случае наличия у человека аллергических реакций на компоненты Мотилиума, а также если цена препарата не удовлетворяет возможностям человека.
Также средство всегда нужно подбирать не только по показаниям, но и согласно возрасту человека, так как не все препараты имеют детскую дозировку и как в принципе разрешены детям.
Цена
Покупая Мотилиум, люди обращают внимание на его цену. Препарат этот не из дешевых, но и особой проблемы с его покупкой из-за баснословной суммы никогда не возникает. В зависимости от количества таблеток в упаковке (или размера флакона), сети аптек и города приобретения препарата стоимость Мотилиума будет очень отличаться.
| Город | Стоимость |
| Москва | 391-585 руб. |
| Санкт-Петербург | 411-640 руб. |
| Пермь | 426-629 руб. |
| Киев | 68-167 грн. |
| Харьков | 69-158 грн. |
| Одесса | 65-81 грн. |
Таблетки Мотилиум всегда дешевле, чем детский сироп или суспензия, но разница в цене не очень ощутима (примерно 20 рублей или 5-10 гривен).
Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.
Препарат: МОТИЛИУМ®
Активное вещество препарата:
domperidone
Кодировка АТХ: A03FA03
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Регистрационный номер: П №011655/01
Дата регистрации: 28.04.06
Владелец рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. {Бельгия}
Форма выпуска Мотилиум, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «Janssen» на одной стороне и «M/10» — на другой; на изломе — белого цвета. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые. 1 таб. домперидон 10 мг
Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, эссенция мятная, полоксамер 188.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Мотилиум
Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон — антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка — выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин (для таблеток, покрытых оболочкой). Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы — 91-93%.
Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от принятой дозы соответственно.
Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
T1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (уровень сывороточного креатинина более 6 мг/дл) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 ч до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Показания к применению:
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
- тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
- тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).
Дозировка и способ применения препарата.
При хронической диспепсии взрослым и детям от 5 и до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг (2.4 мг/кг массы тела).
При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
Таблетки для рассасывания показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется назначать таблетки для рассасывания.
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.
Правила применения таблеток для рассасывания
Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие Мотилиум:
Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях — преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко — у детей; в единичных случаях — у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения.
Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.
Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница.
Противопоказания к препарату:
Желудочно-кишечное кровотечение;
- механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола;
- детский возраст до 5 лет (для таблеток для рассасывания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью (учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени).
Применение при беременности и лактации.
Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особый указания по применению Мотилиум.
При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.
При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка препаратом:
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие Мотилиум с другими препаратами.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Условия продажи в аптеках.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Мотилиум.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой — 5 лет, таблеток для рассасывания – 2 года.
Противорвотный препарат Мотилиум
стимулирует перистальтику кишечника и обладет эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.
Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.
Показания к применению
Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);
тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;
циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.
Способ применения
Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум , покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых. Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.Мотилиум при хронических диспептических состояниях
Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза - 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.
Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.
Мотилиум при тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума
3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.
Мотилиум при почечной недостаточности
При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).
Правила применения суспензии
Суспензия Мотилиум находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.
2. Отвинченную крышку снять.
3.Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).
4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.
5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.
6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.
7. Флакон закрыть.
Правила применения лингвальных таблеток
выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:
1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.
2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.
Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).
Противопоказания
Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);
желудочно-кишечное кровотечение;
повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;
прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.
Беременность
Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум. Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин.
Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.
По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.
Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек. Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.
Передозировка
Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.Форма выпуска
Таблетки МотилиумТаблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.
Суспензия Мотилиум
Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.
Условия хранения
При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок хранения лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.Синонимы
Motilium, Cilroton, Nauzelin, Euciton, Nauseline, Перидал, Перидон.Состав
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкойНеактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.
Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.
Дополнительно
Если препарат назначается совместно с антисекреторными или антацидными средствами, последние нужно принимать после еды. Пациентам с печеночной недостаточностью Мотилиум следует назначать с осторожностью, так как домперидон большей частью метаболизируется в печени. Те пациенты, которые длительно принимают препарат, должны находиться под врачебным наблюдением.Детям первого года жизни все лекарственные средства, в том числе и Мотилиум, применяют с осторожностью из-за возможного развития неврологической симптоматики вследствие повышенного проникновения через гематоэнцефалический барьер (у взрослых препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер). При превышении дозы домперидола у детей препарат провоцирует различные неврологические явления. Домперидон не оказывает негативного воздействия при работе с механизмами и вождении авто.
Основные параметры
| Название: | МОТИЛИУМ |
| Код АТХ: | A03FA03 - |
Мотилиум стимулирует кишечную перистальтику, обладает противорвотным эффектом, увеличивает тонус и давление на сфинктер нижней части пищевода.
Активное вещество Мотилиума - домперидон, при применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.
На выработку желудочного сока препарат влияния не оказывает.
Мотилиум инструкция по применению
Международное название - Домперидон (Domperidone).
Торговое название - Мотилиум (Motilium).
Формы выпуска и состав
Таблетки Мотилиум . Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка "Janssen", на другой - "M/10". Излом белого цвета. В блистере 10, 30 штук.
Суспензия Мотилиум . Белая, однородная суспензия во флаконах 100, 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.
Лингвальные таблетки Мотилиум . Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.
Фармакологическая группа
Противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный.
Фармакологическое действие
- противорвотное
- ускоряющее моторику ЖКТ
- дофамин-блокирующее центральное
Показания к применению Мотилиум
Рвота, тошнота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приеме морфина, апоморфина; эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ). Атония и гипотония желудка и кишечника (послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; холецистит, холангит; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; пептические язвы кишечника; обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии); ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
- Гастроэзофагеальный рефлюкс
- Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- Гастроеюнальная язва
- Камни желчного протока с холециститом
- Икота
- Паралитический илеус
- Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи
- Острый холецистит
- Пептическая язва неуточненной локализации
- Метеоризм и родственные состояния
- Хронический холецистит
- Холангит
- Холецистит
- Холецистит неуточненный
- Тошнота и рвота
- Эзофагит
- Желчнокаменная болезнь
- Язва пищевода
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
Фармакодинамика
Блокирует дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не влияет на дофаминовые рецепторы головного мозга.
Режим дозирования
Хроническая диспепсия
Взрослые
: по 10 мг (1 таблетка или 10 мл) 3 раза в сутки, за 15-30 мин. до еды и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дети
: по 2,5 мл суспензии для приема внутрь на 10 кг массы тела (т. е. 0,25 мг домперидона на 1 кг массы тела), 3 раза в сутки до еды и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозировку можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.
Тошнота и рвота
Взрослые
: по 20 мг (2 таблетки или 20 мл) 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дети
: по 5 мл суспензии для приема внутрь на 10 кг массы тела (т. е. 0,5 мг домперидона на 1 кг массы тела), 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.
Таблетки Мотилиума показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, для детской следует использовать суспензию Мотилиум.
Инструкция по использованию флакона
Перед употреблением следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки. Снимите отвинченную крышку. Извлеките пипетку (поставляется только с флаконом 100 мл) из чехла и поместите ее во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг. Придерживая за нижнее кольцо, вытащите наполненную пипетку из флакона. Опустошите пипетку и поместите ее обратно в чехол. Закройте флакон.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы : аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.
Со стороны ЦНС : очень не часто возможны экстрапирамидные нарушения у малышей. Они обратимы и купируются в последствии отмены продукта. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне не часто. У малышей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.
Со стороны пищеварительной системы : расстройства ЖКТ (не часто), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.
Аллергические реакции : крапивница и сыпь (не часто).
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, лактация, беременность, ранний детский возраст (до 1 года), гиперчувствительность.
Применение во время беременности и лактации
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Поэтому лучше не рисковать и не использовать Мотилиум при беременности.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении Мотилиума в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие мотилиума.
Пероральная биологическая доступность мотилиума уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Антациды и антисекреторные препараты при приёме одновременно с мотилиумом снижают его биологическую доступность.
Противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме, поэтому их совместное применение с мотилиумом требует осторожности.
Мотилиум может также сочетаться с:
- парацетомолом
- дигоксином
- нейролептиками, действие которых он не усиливает
- агонистами дофаминэргических рецепторов: бромокриптином, леводопой, нежелательные эффекты которых - нарушение пищеварения, рвоту, тошноту он, не влияя на их основные качества, подавляет
Особые указания
При применении мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние не рекомендуется принимать одновременно с мотилиумом. Антациды или антисекреторными препараты в этом случае принимаются после еды.
Детям грудного возраста, а также с пациентам любого возраста с заболеваниями печени препарат следует давать очень осторожно и под наблюдением врача.
При тяжелой почечной недостаточностью время выведения действующего вещества мотилиума - домперидона увеличивался с примерно в 3,5 раза, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется, однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Фармакология
Противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было обнаружено, что CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома 450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно.
Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
T 1/2 из плазмы крови после приема разовой дозы у здоровых добровольцев составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T 1/2 домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "JANSSEN" на одной стороне и "M/10" - на другой; на поперечном разрезе - ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54.2 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, крахмал прежелатинизированный - 3 мг, поливидон (К-90) - 1.5 мг, магния стеарат - 0.6 мг, масло хлопковое гидрогенизированное - 0.5 мг, натрия лаурилсульфат - 0.15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа×с - 2.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.05 мг, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3 или 4 раза/сут, максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Таблетки Мотилиум ® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум ® .
При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется. При повторном назначении частота приема должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Передозировка
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум ® .
Биодоступность препарата Мотилиум ® при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум ® мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны пищеварительной системы: редко – желудочно-кишечные расстройства; очень редко - преходящие спазмы кишечника, нарушение функциональных проб печени.
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидный синдром, судороги, сонливость, головная боль. Экстрапирамидные явления очень редко возникают у детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата.
Психические расстройства: очень редко - ажитация, нервозность. Такие побочные явления как судороги, сонливость и ажитация очень редки и встречаются главным образом у детей и новорожденных.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции, крапивница.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение уровня пролактина в плазме, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Со стороны кожных покровов: очень редко - зуд, сыпь.
Показания
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
- чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
- отрыжка, метеоризм;
- тошнота, рвота;
- изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него.
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).
Противопоказания
- пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ, при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
- масса тела менее 35 кг;
- установленная непереносимость препарата и его компонентов.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, а также детям.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении домперидона при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум ® следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
При почечной недостаточности коррекция разовой дозы не требуется.
Применение у детей
С осторожностью следует назначать препарат детям. Противопоказан при массе тела менее 35 кг.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум ® при печеночной недостаточности.
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Использование в педиатрии
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.
