• ×

    • Авелокс таблетки: инструкция по применению. Авелокс (таблетки): инструкция по применению Авелокс инструкция по применению таблетки 500мг

    26.06.2020

    МНН: Моксифлоксацин

    Производитель: Байер Фарма АГ

    Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin

    Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003599

    Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

    КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

    АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

    ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

    Предельная цена закупа в РК: 464.14 KZT

    Инструкция

    Торговое название

    Авелокс®

    Международное непатентованное название

    Моксифлоксацин

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    ак тивное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг,

    (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

    состав оболочки: железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.

    Описание

    Таблетки красно-матового цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, длиной около 17 мм и шириной около 7 мм, имеющие на одной стороне маркировку «М 400», а на другой - «BAYER».

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

    Код АТХJ01MA14

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание и биодоступность

    При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

    После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.

    При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

    Распределение

    Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

    Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

    Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

    Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

    Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

    После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

    Метаболизм

    После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

    Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

    Выведение

    Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Пожилые пациенты

    Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

    Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

    Этнические различия

    Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

    Дети

    Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

    Почечная недостаточность

    Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

    Нарушение функции печени

    Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (см. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).

    Фармакодинамика

    Авелокс® - 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия. Авелокс® имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.

    Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV - важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).

    Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

    Авелокс® оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.

    Резистентность

    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом® не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

    Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

    Резистентность к Авелоксу® развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

    Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу®.

    Влияние на кишечную флору человека

    Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Авелокса®: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен.

    Данные о восприимчивости ин витро

    Восприимчивые микроорганизмы:

    Грамположительные бактерии:

    Gardnerella vaginalis

    Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол

    Streptococcus pyogenes (группа А)*

    Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

    Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus dysgalactiae

    Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*

    Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы

    Грамотрицательные бактерии

    - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

    Haemophillus parainfluenzae*

    Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

    Bordetella pertussis

    Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

    Proteus vulgaris

    Анаэробы:

    Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

    Атипичные :

    Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

    Промежуточные микроорганизмы:

    Грамположительные бактерии:

    Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)

    Enterococcus avium*

    Enterococcus faecium*

    Грамотрицательные бактерии:

    Escherichia coli *

    Klebsiella pneumoniae *

    Klebsiella oxytoca

    Citrobacter freundii*

    Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

    Enterobacter cloacae *

    Pantoea agglomerans

    Pseudomonas fluorescens

    Burkholderia cepacia

    Stenotrophomonas maltophilia

    Proteus mirabilis *

    Morganella morganii

    Neisseria gonorrhoea **

    Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

    Анаэробы :

    Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

    Peptostreptococcus spp. *

    Clostridium sp *

    Резистентные

    Грамположительные :

    Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы.

    (применение Авелокса® не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком).

    Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы

    Грамотрицательные

    Pseudomonas aeruginosa

    */** Чувствительность к Авелоксу ® подтверждена клиническими данными.

    Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

    Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Показания к применению

    Авелокс® таблетки показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    Инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, вне-больничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*

    Острый синусит

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

    Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

    «диабетическую стопу»

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит)

    Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные ин-

    фекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы

    * Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

    Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

    Способ применения и дозы

    Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.

    Длительность терапии

    Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

    Обострение хронического бронхита - 5 дней.

    Внебольничная пневмония - 10 дней.

    Острый синусит - 7 дней.

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней.

    Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - общая длительность ступенчатой терапии Авелоксом® (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

    Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней.

    Дополнительная информация по особым категориям пациентов

    Дети и подростки

    Эффективность и безопасность Авелокса® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

    Этнические различия

    Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Не требуется изменений режима дозирования у пациентов c нарушением функции печени.

    Пациенты с нарушением функции п очек

    У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

    Побочные действия

    Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

    Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

    Кандидозные суперинфекции

    Головокружение, головная боль

    - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

    Тошнота, рвота, боли в животе, диарея

    Повышение уровня трансаминаз в крови

    Реакции на месте инъекции и инфузии

    Нечасто(> /1 000 и <1/10 %)

    Анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,

    тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя

    международного нормализованного отношения

    Аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

    Гиперлипидемия

    Чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

    - парестезии/дизестезии

    Расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях

    Спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция

    Нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

    Удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация

    Одышка, в том числе астматическое состояние

    Снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

    Повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

    Артралгии, миалгии

    Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

    Общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость

    Тромбофлебиты на месте инфузии

    Редко (> 1/10 0000 и 1/1 000)

    Изменение концентрации тpомбопластина

    Анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

    Гипергликемия, гиперурикемия

    - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки),галлюцинации

    Гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

    Патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

    Периферическая невропатия и полинейропатия

    Шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)

    Обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

    Дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

    Тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

    Нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

    Очень редко (<1/10 000)

    Повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя междуна-

    родного нормализованного отношения или изменение концентрации

    пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.

    Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-

    жающий жизни)

    Гипогликемия

    Деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся

    в поведении с тенденцией к самоповреждению

    Гиперестезия

    Транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

    Неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

    Молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей

    печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

    Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

    токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

    Разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-

    ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов

    миастении

    Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Авелокс ® раствор/Авелокс ® таблетки:

    Часто

    Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы

    Нечасто

    Желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованые), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

    Противопоказания

    Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата

    Детский и подростковый возраст до 18 лет

    Беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Авелоксом®).

    Антацидные средства, поливитамины и минералы

    Прием Авелокса® одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Авелокса®.

    Варфарин

    При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

    Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)

    У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Авелоксом®, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом® и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

    Дигоксин

    Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Авелокса® у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

    Активированный уголь

    При одновременном применении активированного угля и Авелокса® внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

    Пищевые и молочные продукты

    Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно принимать независимо от приема пищи.

    Особые указания

    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.

    Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс® следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Авелокс ® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности .

    При применении Авелокса® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

    Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.

    Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Авелокса® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

    В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Авелокса® у этих пациентов органичен:

    С удлинением интервала QT

    С нелеченной гипокалиемией

    Которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)

    Авелокс® следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

    У пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)

    У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

    У пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено

    У женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT

    При применении Авелокса® сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

    Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

    Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

    Авелокс® следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

    На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Авелоксом®, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

    При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Авелокса® реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

    Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса® в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

    Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

    Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Авелокс®.

    При применении хинолонов, в том числе Авелокса® сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Авелоксом® следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.

    Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Авелокс®.

    В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (см. раздел «Побочные действия»).

    Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Авелоксом® и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.

    Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae , рекомендуется назначать монотерапию Авелоксом® у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N . gonorrhoeae к фторхинолонам.

    Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Авелоксом® следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N . gonorrhoeae (например, цефалоспорины).

    Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.

    Дисгликемия

    Прием Авелокса®, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови: сообщалось о случаях развития гипогликемии и гипергликемии. При лечении Авелоксом® дисгликемия в основном возникает у пациентов пожилого возраста, страдающих сахарным диабетом, и получающих терапию оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином.

    Беременность и период лактации

    Безопасность Авелокса® при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей не известен.

    Следовательно, применение Авелокса® в период беременности противопоказано.

    Данные о применении Авелокса® у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Авелокса® у кормящих женщин противопоказано.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

    Фторхинолоны, включая Авелокс®, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

    Передозировка

    Симптомы - имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса® в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей.

    Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

    Форма выпуска и упаковка

    По 5 таблеток в блистер из бесцветного или белого цвета ПП или ПВХ пленки и алюминиевой фольги.

    По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    Байер Фарма АГ,

    D-51368 Леверкузен, Германия.

    Владелец регистрационного удостоверения

    Байер Фарма АГ, Берлин, Германия.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)

    ТОО «Байер КАЗ»

    ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15

    050057 Алматы, Республика Казахстан,

    тел. +7 727 258 80 40,

    факс: +7 727 258 80 39,

    e-mail: [email protected]

    Прикрепленные файлы

    187316541477976368_ru.doc 118 кб
    012625381477977572_kz.doc 169 кб

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
    Препарат: АВЕЛОКС®
    Активное вещество препарата: moxifloxacin
    Кодировка АТХ: J01MA14
    КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
    Регистрационный номер: П №012034/02
    Дата регистрации: 24.06.05
    Владелец рег. удост.: BAYER HealthCare AG {Германия}

    Форма выпуска Авелокс, упаковка препарата и состав.

    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» с одной стороны и «М400» — с оборотной; на изломе — однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид.
    5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. Раствор для инфузий 1 фл. моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг
    Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.
    250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
    250 мл — пакеты полиолефиновые (1) — пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) — коробки картонные.

    Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

    Фармакологическое действие Авелокс

    Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
    К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.
    Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
    Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

    Фармакокинетика препарата.

    Всасывание
    После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.
    После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.
    Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
    Распределение

    Фармакокинетика препарата.

    моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней.
    Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%.
    Vd составляет приблизительно 2 л/кг.
    Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.
    Метаболизм
    Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.
    Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.
    Выведение
    Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

    Фармакокинетика препарата.

    в особых клинических случаях
    Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.
    Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.
    Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
    У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью)

    Фармакокинетика препарата.

    моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

    Показания к применению:

    Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
    - острый синусит;
    - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
    - обострение хронического бронхита;
    - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
    - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

    * — Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей активности 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

    Дозировка и способ применения препарата.

    Препарат назначают внутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут.
    Продолжительность лечения при приеме внутрь и в/в введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита — 5 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии — 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей — общая продолжительность ступенчатой терапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.
    Продолжительность лечения Авелоксом в/в может достигать 14 дней, внутрь — 21 дня.
    Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.
    Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
    Раствор для инфузий следует вводить в/в медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила. Следует использовать только прозрачный раствор.

    Побочное действие Авелокс:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: <3% — удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; 0.1%, <1% — тахикардия, удлинение интервала QT, аритмии; 0.01%, <0.1% — желудочковая тахиаритмия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы крови к лицу (вследствие вазодилатации); <0.01% — полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
    Со стороны пищеварительной системы: 1%, <10% — тошнота, диарея; <3% — боли в животе, рвота, симптомы диспепсии, преходящее повышение активности трансаминаз; 0.1%, <1% — метеоризм, запор, отсутствие аппетита, гастроэнтерит, повышение активности ГГТП, амилазы, уровня билирубина, транзиторное нарушение функции печени с повышением ЛДГ, транзиторное повышение ЩФ; 0.01%, <0.1% — дисфагия, псевдомембранозный колит (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: <3% — головокружение, головная боль; 0.1%, <1% — расстройства сознания (спутанность, дезориентация), бессонница, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезии/дизестезии, повышение психомоторной активности; 0.01%, <0.1% — патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройства ходьбы в результате головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. grand mal припадки), нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), гипестезии; <0.01% — гиперестезии, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).
    Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: <3% — кандидозная суперинфекция, включая стоматит, вагинит.
    Со стороны системы кроветворения: 0.1%, <1% — анемия, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
    Со стороны свертывающей системы крови: 0.01%, <0.1% — изменение содержания тромбопластина, увеличение протромбинового времени/увеличение МНО; <0.01% — увеличение уровня протромбина/уменьшение МНО.
    Со стороны костно-мышечной системы: 0.1%, <1% — артралгия, миалгия; 0.01%, <0.1% — тендинит, мышечные судороги; <0.01% — разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие побочного действия костно-мышечную систему.
    Со стороны органов чувств: 0.1%, <1% — расстройство вкуса, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, диплопия (особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); 0.01%, <0.1% — шум в ушах, нарушения обоняния, включая аносмию.
    Со стороны дыхательной системы: 0.1%, <1% — одышка, астматическое состояние.
    Со стороны обмена веществ: 0.1%, <1% — гипергидроз, дегитратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости), гиперлипидемия; 0.01%, <0.1% — гипергликемия, гиперурикемия.
    Со стороны мочевыделительной системы: 0.01%, <0.1% — нарушение функции почек в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.
    Аллергические реакции: 0.1%, <1% — крапивница, зуд, сыпь; 0.01%, <0.1% — анафилактические реакции, анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни), ангионевротический отек (включая отек лица, гортани, потенциально угрожающий жизни); <0.01% — синдром Стивенса-Джонсона.
    Прочие: 0.1%, <1% — астения, общее недомогание; 0.01%, <0.1% — боли в области таза, отечность лица, боли в спине, боли в ногах.

    Противопоказания к препарату:

    Беременность;
    - лактация (грудное вскармливание);
    - детский и подростковый возраст до 18 лет;
    - повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.
    С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, и антиаритмическими средствами IА и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.

    Применение при беременности и лактации.

    Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.
    Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение Авелокса в период грудного вскармливания также противопоказано.
    В экспериментальных исследованиях при изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Исследования, проводимые на крысах (при введении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при введении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендуемую.

    Особый указания по применению Авелокс.

    Следует учитывать, что при назначении Авелокса возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися судорогами или предрасполагающими к их развитию или снижению порога судорожной готовности, а также при подозрении на такие заболевания и состояния.
    В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс C по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется.
    На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием Авелокса и разгрузить пораженную конечность.
    При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Следует с осторожностью назначать Авелокс вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 8000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.
    Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения Авелоксом тяжелой диареи. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию.
    Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. Очень редко анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях следует немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующие реанимационные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
    При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
    Пациентам различных этнических групп коррекции дозы не требуется.
    Использование в педиатрии
    Эффективность и безопасность применения препарата Авелокс у детей и подростков не установлена.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны ЦНС, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата.
    Результаты экспериментальных исследований
    Следующие патологические изменения являются проявлениями токсического воздействия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов: система кроветворения (гипоплазия костного мозга у собак и обезьян), ЦНС (судороги у обезьян) и печень (повышение активности печеночных ферментов, единичные некрозы гепатоцитов у крыс, собак и обезьян). Эти нарушения возникают, как правило, после длительного периода введения моксифлоксацина в высоких дозах.

    Передозировка препаратом:

    Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней.
    Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля целесообразно только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.

    Взаимодействие Авелокс с другими препаратами.

    Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после перорального применения Авелокса.
    Ранитидин при одновременном применении незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.
    При совместном применении с препаратами, содержащими кальций в высоких дозах, клинически значимого влияния на всасывание моксифлоксацина не обнаружено за исключением небольшого снижения скорости абсорбции.
    При применении Авелокса с антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT.
    Моксифлоксацин не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что моксифлоксацин не взаимодействует с изоферментом CYP1А2.
    При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
    У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.
    Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечается.
    Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином.
    При сочетанном применении с моксифлоксацином AUC итраконазола менялась очень незначительно. В свою очередь итраконазол также не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры моксифлоксацина. Поэтому при совместном применении этих препаратов изменения режима дозирования для них не требуется.
    Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга.
    При парентеральном введении морфина и одновременном пероральном приеме Авелокса снижения биодоступности моксифлоксацина не отмечается; Сmax моксифлоксацина незначительно снижается (17%).

    Фармакокинетика препарата.

    атенолола незначительно изменяется под влиянием Авелокса. После приема однократной дозы AUC атенолола увеличивается приблизительно на 4%, а Сmax снижается на 10%.
    Пробенецид не влияет на общий клиренс и почечный клиренс моксифлоксацина. При сочетанном применении моксифлоксацина и пробенецида коррекции доз не требуется.
    При одновременном применении активированного угля и Авелокса внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными растворами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

    Условия продажи в аптеках.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Сроки у условия храниния препарата Авелокс.

    Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.
    Список Б. Раствор для инфузий следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 25°С; не замораживать. Срок годности — 5 лет.
    После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить только в оригинальном контейнере.

    Антибиотики - лекарственные средства, помогающие бороться с бактериальными инфекциями. Они постоянно совершенствуются, ведь фармацевтическая промышленность старается избавить такие препараты от их многочисленных побочных действий. Один из последних антибиотиков - "Авелокс". Отзывы о нем и врачи, и пациенты оставляют достаточно положительные.

    Фармгруппа препарата

    Свою историю лекарственные средства, которые затем составили фармацевтическую группу антибиотиков, начали еще в 1928 году со всемирно известного открытия уникальных способностей зеленой плесени (грибок пенициллум) уничтожать бактерии стафилококка. Именно с этого момента фармакология пополнилась антибиотиками - препаратами, помогающими бороться с микроорганизмами - бактериями, вызывающими различные заболевания. Эти вещества разделены на несколько групп по химической структуре:

    • аминогликозиды;
    • бета-лактамные, куда входят пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
    • гликопептидные антибиотики;
    • левомицетины;
    • линкозамиды;
    • макролиды;
    • тиротрицины;
    • тетрациклины;
    • хинолоны.

    Препарат "Авелокс" - антибиотик группы хинолонов, так как его активный компонент - моксифлоксацин - относится к 4 поколению препаратов этой фармгруппы.

    В какой лекарственной форме выпускается препарат?

    Лекарственное средство "Авелокс" отзывы получает в большинстве рекомендательные. И врачи, и пациенты отмечают плюсом две лекарственные формы - таблетки и раствор для инъекций, ведь в различных ситуациях следует использовать в лечении тот или иной вид лекарства.

    Таблетки препарата округлые, вытянутые, двояковыпуклые, имеют розовый цвет. Оригинальные таблетки не блестящие, глянцевые, а матовые. На одной стороне имеется выдавленная надпись названия компании-производителя - Bayer, другая же снабжена надписью М400, указывающей количество активного компонента в одной таблетке. По краю таблетки имеются фаски. Таблетки по 5 или 7 штук помещены в пластиковый прозрачный блистер с алюминиевой защитной пленкой. В одной картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.

    Раствор для инфузий этого лекарственного средства выпускается в виде прозрачной жидкости, имеющей желтовато-светлый цвет. Расфасована она по 400 мг в 250 мл флаконы из стекла или полиэтилена.

    Что работает в лекарственном средстве?

    У препарата "Авелокс" состав зависит от лекарственной формы. Активное вещество в нем одно - гидрохлорид моксифлоксацина. В одной таблетке его содержится 436,8 мг, что достаточно для терапевтического применения лекарства. Также в таблетки включены: гипромеллоза, диоксид титана, кроскармеллоза натрия, макрогол 4000, моногидрат лактозы, оксид железа желтый, оксид железа красный, стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая. Это компоненты несут в себе только формообразующую функцию и лечебной роли не играют.

    Если препарат назначается в виде раствора для инфузий, то в 1 мл содержится 1,6 мг активного вещества, в дополнение используются формообразующие компоненты: вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор гидроксида натрия.

    Как работает активный компонент?

    Антибактериальное средство "Авелокс" отзывы получает достаточно положительные. Его активное вещество моксифлоксацин относится к группе трифторхинолонов, являясь представителем 4 поколения. Спектр его работы очень широк. Он подавляет важные для ДНК аномальных клеток ферменты, чем нарушает целостность клеток и приводит их к гибели. Этот процесс происходит очень быстро, бактерии не успевают выделить значительное количество токсинов, а значит, организм больного не получает тяжелой интоксикации.

    Особенностью моксифлоксацина является его способность воздействовать на бактерии, резистентные к большинству других антибиотиков, например, аминогликозидам, макролидам, пенициллинам, тетрациклинам, цефалоспоринам. Во время работы этого вещества не выявлено устойчивости к нему плазмид, а также перекрестной устойчивости, что делает его активным против многих патогенных видов представителей этого микромира.

    Еще одна практичная особенность моксифлоксацина - наличие на восьмом атоме углерода метоксильной группы. Она делает средство более активным в отношении большого количества патогенных бактерий. За счет этого же снижается потенциально возможная частота возникновения резистентных бактериальных штаммов.

    Это вещество работает против многих видов анаэробных, грамположительных, грамотрицательных, кислотоустойчивых бактерий. Также оно активно против таких атипичных агентов, как легионеллы, микоплазмы и хламидии.

    Огромным плюсом использования препарата "Авелокс" отзывы врачей и пациентов отмечают способность к восстановлению естественной микрофлоры желудочно-кишечного тракта естественным путем после окончания курса лечения. Да, нарушения работы ЖКТ за счет подавления бактерий не избежать, но качественный результат лечения компенсирует эту проблему, которая к тому же способна решаться самостоятельно или при помощи специальных лекарственных препаратов.

    Путь лекарства в организме человека

    Лекарство "Авелокс" является востребованным антибиотиком, выпускаемым в двух формах: таблетки и раствор для инфузий. В любом виде лекарственное вещество достаточно быстро и практически в полном объеме всасывается в системный кровоток, связываясь с белками крови (в большей степени с альбумином) на 40-50%. Его биодоступность составляет почти 90%, а максимальная концентрация соответствует 3,1 мг вещества на 1 л крови при пероральном приеме и до 4, 5 мг/л при введении через инфузии.

    Концентрация препарата наполовину снижается спустя 12 часов. Именно поэтому его рекомендуется принимать 2 раза за сутки с равным интервалом. Выводится лекарственное вещество почками, причем большая часть - в неизменном виде, остальное - в виде неактивных метаболитов.

    Прием препарата не зависит от приема пищи, так как при проведении испытаний выявлено минимальное снижение концентрации активного вещества при совместном приеме с пищей.

    Моксифлоксацин проникает через плацентарный барьер. Этот факт выявлен при проведении исследований. Такое проникновение способно увеличивать риск выкидыша, неправильного развития скелета плода, снижение его массы, а также преждевременные роды.

    В каких случаях показано применение лекарства?

    Для препарата "Авелокс" показания к применению определяются его активностью в отношении многих патогенных бактерий. Назначают лекарство при диагнозах:

    • абсцесс внутрибрюшинного пространства;
    • бронхит хронический;
    • инфекции кожи и мягких тканей;
    • инфекции органов малого таза;
    • пневмония;
    • полимикробные инфекции;
    • сальпингиты;
    • синусит в острой и хронической формах;
    • эндометрит.

    Противопоказания

    Для антибактериального препарата "Авелокс" инструкция по применению указывает на строгое соблюдение противопоказаний к применению. Это:

    • аллергия на компоненты препарата;
    • аритмии;
    • беременность;
    • брадикардия;
    • гипокалиемия;
    • детский возраст (до 18 лет), так как не проводились испытания препарата на пациентах такого возраста;
    • диарея в тяжелой форме;
    • заболевания сердца с удлинением интервала QT;
    • заболевания печени;
    • лактация;
    • непереносимость лактозы;
    • сердечная недостаточность, связанная с нарушениями работы правого желудочка;
    • эпилепсия.

    Применение антибиотика возможно с крайней осторожностью в случае необходимости при таких состояниях и заболеваниях, как:

    • болезни центральной нервной системы;
    • ишемия миокарда в острой форме;
    • психоз;
    • цирроз печени.

    Если пациент принимает лекарства, влияющие на работу сердца, необходимо поставить в известность об этом лечащего врача. Это же касается тех, кто вынужден принимать гемодиализ.

    Если что-то не так

    Препарат с антибиотическим действием - "Авелокс". Побочные действия его на организм во время лечения чаще всего проявляются в виде диареи, рвоты или тошноты. Проведенные исследования и наблюдения за пациентами, принимающими данное лекарство, выявили возможные отклонения в состоянии здоровья:

    • аритмия сердечная;
    • болезненность в месте введения препарата;
    • боль в эпигастрии;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • грибковые инфекции;
    • повышение уровня и активности трансаминаз (ферментов печени);
    • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

    Совсем редко (менее 2% случаев) проявлялись

    • аллергия;
    • анафилактический или же анафилактоидный шок;
    • ангионевротический отек;
    • анемия;
    • вертиго;
    • гипергликемия;
    • гиперлипидемия;
    • гиперурикемия;
    • деперсонализация;
    • депрессия;
    • дискенезия;
    • запор;
    • изменения артериального давления;
    • ишемия;
    • крапивница;
    • лейкопения;
    • метеоризм;
    • нарушение и потеря зрения и слуха;
    • одышка;
    • парестезия;
    • психомоторное возбуждение;
    • тахикардия;
    • тревожность;
    • тремор;
    • тромбоцитопения;
    • стоматит;
    • сонливость;
    • судороги;
    • эмоциональная лабильность;
    • эозинофилия.

    Как принимать лекарство?

    Если к применению назначен препарат "Авелокс" для инъекций, то следует соблюдать следующие правила:

    • раствор должен быть абсолютно прозрачным, без помутнений и осадка;
    • введение препарата в виде инфузии проводится в течение минимум 60 минут;
    • готовый препарат можно смешивать во время процедуры с водой для инъекций, раствором декстрозы, раствором ксилита, раствором Рингера, раствором хлорида натрия;
    • нельзя смешивать в одном шприце или капельнице препарат и другие лекарства.

    Следует помнить, что приготовленный раствор в распечатанном флаконе можно хранить лишь сутки.

    "Авелокс" в таблетках принимают внутрь не разжевывая, запивая достаточным количеством чистой воды. Прием можно осуществлять в любое удобное время, без привязки к приему пищи.

    Суточная доза для пациентов старше 18 лет при терапии любых показанных заболеваний составляет 400 мг - 1 таблетка. Препарат принимают курсом, длительность которого определяет лечащий врач, но в основном его продолжительность составляет от 5 до 14 дней.

    Тяжелые формы заболеваний требуют первоначальной терапии при помощи инъекций, а при стабилизации состояния больного ему могут быть назначены таблетки "Авелокс". Следует учитывать, что пожилой возраст, нарушения в функционале почек или печени, не указанные особо, не требует корректировки дозировки препарата.

    Передозировка антибиотиком

    Препарат "Авелокс" - антибиотик, поэтому некоторые пациенты могут решить, что большая доза применения, чем назначает врач и рекомендует инструкция, поможет быстрее и качественнее решить проблему заболевания. Но это соверешенно не так! При несоблюдении назначений врача можно получить только передозировку препаратом. В этом случае проводится симптоматическая терапия, основанная на состоянии больного. Активированный уголь поможет снизить системное воздействие только во том случае, если лекарство принято перорально некоторое время назад.

    "Авелокс" и другие лекарства

    Препарат "Авелокс" отзывы имеет положительные, так как он помогает в лечении многих достаточно тяжелых формах инфекционных заболеваний. Применение энтеросорбентов снижает биодоступность активного вещества. Антацидные препараты, а также витаминно-минеральные комплексы понижают концентрацию моксифлоксацина в плазме крови, что сказывается на терапии препаратом. Поэтому рекомендуется разделять прием антибиотика и других лекарственных средств интервалом не менее, чем в 4 часа.

    Есть ли аналогичные лекарства?

    Антибиотики - часто применяемые лекарства для лечения различных заболеваний. "Авелокс" принадлежит к группе хинолоновых противобактериальных средств. Абсолютные аналоги данного препарата должны содержать такое же активное вещество. Это, например, дженерик "Моксифлоксацин", выпускаемый различными фармацевтическими компаниями. Это же вещество работает в препаратах "Моксифтор", "Моксин".

    Лекарства, принадлежащие той же фармгруппе, но содержащие другое активное вещество группы фторхинолонов: "Офлоксин", "Хайлефлокс", "Лефокцин". Какой препарат необходим для лечения заболевания, решает только врач, ведущий больного.

    Как купить и хранить?

    Для антибиотика "Авелокс" инструкция по использованию упоминает, что препарат отпускается из аптечной сети по рецепту врача. Стоимость его достаточно высока для препаратов этой фармгруппы - упаковка с 5 таблетками стоит, в среднем, около 850 рублей. Но это компенсируется его активностью, незначительными побочными эффектами, однократным суточным применением. Хранится лекарство только в течение срока годности - 5 лет с даты производства. Затем таблетки и раствор утилизируют.

    Некоторые особенности применения

    Препарат "Авелокс" отзывы от пациентов имеет благодарные. Многие отмечают его способность справляться даже с запущенными формами инфекционных заболеваний. В качестве плюса отмечают удобное применение - 1 раз в сутки. Единственное, что вызывает нарекания со стороны пациентов - цена. Она достаточно высока, по сравнению с аналогами.

    Для многих пациентов стало проблемой, что лечение этим средством требует отказа от управления автомобилем на весь курс, так как моксифлоксацин, так же, как и другие фторхинолоны, оказывает влияние на центральную нервную и зрительную системы.

    Специалисты отмечают, что препарат "Авелокс" является активным антибиотиком, помогающим в лечении заболеваний, вызванных резистентными ко многим антибиотикам штаммам бактерий. Практика его использования в основном положительная с редким проявлением побочных эффектов.

    Так что можно сделать вывод о том, что антибиотик "Авелокс" отзывы имеет, в основном, рекомендательные от специалистов и благодарные от пациентов.

    Avelox (на латинском языке) используется для лечения воспалительных заболеваний различной этиологии. Систематическое применение лекарства не приводит к развитию устойчивости болезнетворных микроорганизмов к действующему веществу.

    Прием таблеток может стать причиной возникновения нежелательных реакций организма, что в большинстве случаев приводит к нарушению функции органов пищеварительного тракта.

    АТХ

    J01MA14 - код по анатомо-терапевтическо-химической классификации.

    Состав и лекарственные формы

    Средство производится в 2 лекарственных формах.

    Таблетки

    В 1 таблетке продолговатой формы содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

    Выпускается препарат в блистерах по 5 или 7 таблеток в каждом.

    Раствор для инфузий

    Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мг\мл.

    Фармакологическая группа

    Антибактериальный препарат относится к группе фторхинолонов.

    Фармакологическое действие

    Важно учитывать такие особенности:

    1. Активный компонент антибиотика разрушительно воздействует на мембрану клеток возбудителей инфекции, препятствуя репликации патогенных агентов.
    2. Применение медикамента не вызывает тяжелой интоксикации организма.
    3. Средство обладает избирательной активностью в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

    Фармакокинетика

    После однократного приема внутрь действующее вещество средства всасывается в системный кровоток из кишечника на 90%. Прием пищи незначительно влияет на скорость абсорбции активного компонента.

    При внутривенном введении средства в форме раствора максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови наблюдается в течение нескольких минут после укола и составляет 3,2 мг\л.

    Продукты распада активного компонента выводятся вместе с мочой и в небольшом количестве с фекалиями.

    Метаболиты не оказывают негативное воздействие на органы различных систем организма.

    Для чего назначают

    Медикамент показан к применению в ряде таких клинических случаев:

    • при отите, остром синусите и хронической форме гайморита;
    • при инфекциях кожного покрова и подкожных структур;
    • при обострении хронического бронхита на фоне непродолжительной ремиссии;
    • при внегоспитальной пневмонии, возбудителями которой являются полирезистентные штаммы;
    • при скоплении гноя в брюшной полости (внутрибрюшном абсцессе);
    • при хламидиозе и трихомониазе;
    • при венерическом заболевании, которое спровоцировано уреаплазмой;
    • при инфекции мочевыводящих путей;
    • при воспалении органов малого таза (эндометрите, сальпингите).

    Как принимать Авелокс

    Средство вводят внутривенно 1 раз в сутки. Внутримышечные инъекции вызывают интенсивные болезненные ощущения в месте укола.

    Используют только прозрачный раствор (без осадка или помутнения), смешивая его с 5% раствором декстрозы.

    Средняя продолжительность курса лечения

    Следует учитывать ряд таких особенностей:

    1. Хроническая форма воспалительного процесса в бронхах требует приема таблеток в течение 5 дней.
    2. При воспалении легких рекомендуется пероральное и парентеральное применение препарата в течение 1-2 недель.
    3. В случае синдрома диабетической стопы средство принимают в течение 21 дня.
    4. При внутрибрюшном абсцессе врач назначает 5-дневный курс лечения.

    Сколько дней продолжает работать

    Медикамент обладает продолжительным терапевтическим эффектом (не менее 7 дней), т.к. главная его функция заключается в нарушении репродуктивной активности патогенных агентов, что приводит к их гибели.

    Дозировка Авелокса

    При любых инфекционных заболеваниях дозировка активного компонента составляет 0,4 г.

    При простатите

    Требуется предварительная консультация специалиста для подбора точной дозировки моксифлоксацина во избежание осложнений.

    Особые указания

    При беременности и кормлении грудью

    Препарат обладает высокой репродуктивной токсичностью. Противопоказан прием Авелокса в любом триместре беременности, т.к. средство приводит к проблемам внутриутробного развития.

    В период лактации тоже нельзя принимать лекарство.

    В детском возрасте

    Нередки случаи обратимого повреждения суставов у детей.

    В пожилом возрасте

    Не требуется корректировка дозы, если препарат назначают пациентам старше 60 лет.

    При нарушениях функции печени

    Не наблюдалось осложнений у пациентов с выраженной печеночной дисфункцией.

    При нарушениях функции почек

    При почечной недостаточности не противопоказан прием таблеток.

    Побочные действия Авелокса

    Препарат вызывает ряд таких побочных эффектов:

    • анемию;
    • анафилактический шок и крапивницу в случае повышенной чувствительности к моксифлоксацину (синдром Стивена-Джонсона);
    • гипергликемию (повышенное содержание сахара в крови);
    • психические расстройства: тревожность, депрессию, что сопровождается появлением суицидальных мыслей;
    • головную боль и головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движений, судороги у пожилых пациентов, гиперестезию (резкое усиление восприимчивости органов чувств);
    • нарушение зрительной функции;
    • рвотные позывы, расстройство стула и снижение аппетита;
    • полиморфную желудочковую тахикардию;
    • повышение активности ферментов печени;
    • усиленное потоотделение.

    Противопоказания

    Нельзя применять средство в любой лекарственной форме при:

    • болезнях сердца: снижении частоты сердечных сокращений (брадикардии), острой ишемии миокарда, аритмии;
    • заболеваниях ЦНС;
    • непереносимости лактозы;
    • циррозе печени.

    Передозировка

    Существует мало данных о случаях передозировки Авелоксом.

    Взаимодействие и совместимость

    Следует обратить внимание на такие особенности:

    1. Не требуется корректировать дозу при совместном применении пероральных контрацептивов.
    2. Увеличивается риск развития аритмии при одновременном применении средств, удлиняющих интервал QT.
    3. При совместном применении Активированного угля и Авелокса замедляется процесс абсорбции моксифлоксацина.
    4. Медикамент повышает активность противосвертывающих препаратов при одновременном применении.
    5. Сумамед или Доксициклин в капсулах вместе с Авелоксом назначают для лечения хламидиоза. Препараты усиливают терапевтическое воздействие друг друга.
    6. Лонгидаза повышает эффективность Авелокса.
    7. При одновременном приеме Амоксиклава (дозировка действующего вещества составляет 500 мг) наблюдается исчезновение симптомов пневмонии в более короткие сроки.

    С алкоголем

    Существует высокий риск интоксикации организма на фоне снижения эффективности терапевтического воздействия моксифлоксацина при употреблении спиртных напитков.

    Производитель

    Условия отпуска из аптек

    Можно приобрести средство в аптеке по рецепту врача.

    Цена

    Стоимость Авелокса составляет около 750 руб. за 5 таблеток.

    Условия и срок хранения

    Важно хранить препарат при температуре не выше +15°С не более 3 лет с даты производства.

    Аналоги

    Существуют такие лекарства-синонимы (содержат одно и то же действующее вещество): Моксифлоксацин, Моксин, Вигамокс. Данные медикаменты стоят дешевле, но являются не менее эффективными аналогами Авелокса премиум.

    К заменителям лекарства можно отнести другие препараты группы фторхинолонов: Таваник, Мофлаксия.

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг,

    (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),

    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,

    состав оболочки: железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.

    Описание

    Таблетки красно-матового цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, длиной около 17 мм и шириной около 7 мм, имеющие на одной стороне маркировку «М 400», а на другой – «BAYER».

    Фармакотерапевтическая группа

    Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.

    Код АТХ J01MA14

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание и биодоступность

    При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

    После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.

    При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.

    Распределение

    Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.

    Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.

    Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.

    Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.

    Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.

    После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.

    Метаболизм

    После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

    Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина.

    Выведение

    Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Пожилые пациенты

    Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

    Пол
    Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.

    Этнические различия

    Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.

    Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

    Почечная недостаточность

    Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

    Нарушение функции печени

    Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (см. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени).

    Фармакодинамика

    Авелокс® – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия. Авелокс® имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.

    Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).

    Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

    Авелокс® оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.

    Резистентность

    Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом® не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

    Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

    Резистентность к Авелоксу® развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

    Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу®.

    Влияние на кишечную флору человека

    Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Авелокса®: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен.

    Данные о восприимчивости ин витро

    Восприимчивые микроорганизмы:

    Грамположительные бактерии:

    Gardnerella vaginalis

    Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол

    Streptococcus pyogenes (группа А)*

    Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

    Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

    Streptococcus agalactiae

    Streptococcus dysgalactiae

    Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*

    Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы

    Грамотрицательные бактерии

    Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

    Haemophillus parainfluenzae*

    Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *

    Bordetella pertussis

    Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

    Proteus vulgaris

    Анаэробы:

    Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

    Атипичные:

    Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

    Промежуточные микроорганизмы:

    Грамположительные бактерии:

    Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)

    Enterococcus avium*

    Enterococcus faecium*

    Грамотрицательные бактерии:

    Escherichia coli *

    Klebsiella pneumoniae *

    Klebsiella oxytoca

    Citrobacter freundii*

    Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

    Enterobacter cloacae *

    Pantoea agglomerans

    Pseudomonas fluorescens

    Burkholderia cepacia

    Stenotrophomonas maltophilia

    Proteus mirabilis *

    Morganella morganii

    Neisseria gonorrhoea **

    Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

    Анаэробы:

    Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

    Peptostreptococcus spp. *

    Clostridium sp *

    Резистентные

    Грамположительные:

    Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы.

    (применение Авелокса® не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком).

    Коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы

    Грамотрицательные

    Pseudomonas aeruginosa

    */** Чувствительность к Авелоксу® подтверждена клиническими данными.

    Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

    Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

    Показания к применению

    Авелокс® таблетки показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

    Инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, вне-больничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*

    Острый синусит

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей

    Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную

    «диабетическую стопу»

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит)

    Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные ин-

    фекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы

    * Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

    Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

    Способ применения и дозы

    Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.

    Длительность терапии

    Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.

    Обострение хронического бронхита - 5 дней.

    Внебольничная пневмония - 10 дней.

    Острый синусит - 7 дней.

    Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.

    Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней.

    Осложненные инфекции кожи и мягких тканей – общая длительность ступенчатой терапии Авелоксом® (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.

    Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней.

    Дети и подростки

    Эффективность и безопасность Авелокса® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

    Этнические различия

    Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется

    Пациенты с нарушениями функции печени

    Не требуется изменений режима дозирования у пациентов c нарушением функции печени.

    Пациенты с нарушением функции почек

    У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

    Побочные действия

    Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

    Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)

    Кандидозные суперинфекции

    Головокружение, головная боль

    Удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией

    Тошнота, рвота, боли в животе, диарея

    Повышение уровня трансаминаз в крови

    Реакции на месте инъекции и инфузии

    Нечасто(> /1 000 и <1/10 %)

    Анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,

    тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя

    международного нормализованного отношения

    Аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия

    Гиперлипидемия

    Чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация

    Парестезии/дизестезии

    Расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях

    Спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция

    Нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

    Удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация

    Одышка, в том числе астматическое состояние

    Снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)

    Повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы

    Артралгии, миалгии

    Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

    Общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость

    Тромбофлебиты на месте инфузии

    Редко (> 1/10 0000 и <1/1 000)

    Изменение концентрации тpомбопластина

    Анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)

    Гипергликемия, гиперурикемия

    Эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации

    Гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию

    Патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия

    Периферическая невропатия и полинейропатия

    Шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)

    Обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии

    Дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)

    Тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах

    Нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

    Очень редко (<1/10 000)

    Повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя междуна-

    родного нормализованного отношения или изменение концентрации

    пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.

    Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-

    жающий жизни)

    Гипогликемия

    Деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся

    в поведении с тенденцией к самоповреждению

    Гиперестезия

    Транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС

    Неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

    Молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей

    печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом

    Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или

    токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

    Разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-

    ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов

    миастении

    Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Авелокс® раствор/Авелокс® таблетки:

    Повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы

    Желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованые), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

    Противопоказания

    Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, а также к любому из компонентов препарата

    Детский и подростковый возраст до 18 лет

    Беременность и период лактации

    Лекарственные взаимодействия

    Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Авелоксом®).

    Антацидные средства, поливитамины и минералы

    Прием Авелокса® одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Авелокса®.

    Варфарин

    При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

    Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)

    У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Авелоксом®, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом® и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.

    Дигоксин

    Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Авелокса® у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.

    Активированный уголь

    При одновременном применении активированного угля и Авелокса® внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

    Пищевые и молочные продукты

    Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно принимать независимо от приема пищи.

    Особые указания

    В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.

    Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс® следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

    Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

    При применении Авелокса® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

    Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.

    Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Авелокса® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

    В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Авелокса® у этих пациентов органичен:

    С удлинением интервала QT

    С нелеченной гипокалиемией

    Которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол)

    Авелокс® следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

    У пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)

    У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда

    У пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено

    У женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT

    При применении Авелокса® сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

    Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.

    Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.

    Авелокс® следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.

    На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Авелоксом®, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

    При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Авелокса® реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

    Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса® в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

    Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).

    Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Авелокс®.

    При применении хинолонов, в том числе Авелокса® сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Авелоксом® следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.

    Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая Авелокс®.

    В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (см. раздел «Побочные действия»).

    Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Авелоксом® и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание.

    Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Авелоксом® у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам.

    Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Авелоксом® следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины).

    Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий.

    Дисгликемия

    Прием Авелокса®, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови: сообщалось о случаях развития гипогликемии и гипергликемии. При лечении Авелоксом® дисгликемия в основном возникает у пациентов пожилого возраста, страдающих сахарным диабетом, и получающих терапию оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином.

    Беременность и период лактации

    Безопасность Авелокса® при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей не известен.

    Следовательно, применение Авелокса® в период беременности противопоказано.

    Данные о применении Авелокса® у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Авелокса® у кормящих женщин противопоказано.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

    Фторхинолоны, включая Авелокс®, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

    Производитель

    Байер Фарма АГ,

    D-51368 Леверкузен, Германия.



    Похожие статьи
     
    Категории
    Видеоматериалы
    Популярное
    Новое