Моноприл (действующее вещество - фозиноприл) - это антигипертензивное средство, представляющее группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день иАПФ являются одними из наиболее широко используемых в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца препаратов. Ключом к счастливому разрешению проблем с сердечно-сосудистой системой является способность иАПФ блокировать работу ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС). Моноприл имеет ряд преимуществ перед своими «соратниками» по фармакологической «нише», что подкрепляется мощной доказательной базой его эффективности в лечении кардиоваскулярной патологии. Данный препарат является пролекарством. Иными словами, попадая в организм в виде инертного химического соединения, в дальнейшем он трансформируется в активный фозиноприлат, который, будучи ярко выраженным липофильным веществом, подавляет синтез АПФ не только в крови, но и в тканях организма. Антигипертензивный эффект после приема моноприла можно в полной мере ощутить уже спустя 1 час. Через 4-6 часов он набирает максимальную мощь и продолжается до 24 часов, постепенно сходя на нет. Длительность действия препарата позволяет назначать его не чаще 1 раза в сутки. Моноприл, в отличие от ряда других иАПФ, имеет два пути выведения из организма - через почки и через печень, что дает возможность его назначения пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При сравнении фармакокинетики моноприла, эналаприла и лизиноприла было установлено, что степень кумуляции в организме первого достоверно ниже. В рамках проведенных клинических испытаний была подтверждена высокая эффективность разных доз препарата при артериальной гипертензии.
Достигнутый результат при условии длительности терапии сохранялся во всех группах пациентов, при этом была отмечена хорошая переносимость моноприла (частота проявления побочных реакций не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо). Было доподлинно подтверждено, что препарат снижает артериальное давление не только в состоянии покоя, но и при физической и/или ментальной нагрузке. Эффективность препарата увеличивается при условии его комбинирования с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид). Подобная фармакологическая комбинация превосходит по эффективности каждый препарат в отдельности.
Одной из ключевых характеристик современного антигипертензивного препарата является его способность предотвращать поражения органов–мишеней. Ярким примером последнего можно считать гипертрофию левого желудочка, которая представляет собой независимый предиктор развития кардиоваскулярных осложнений. Моноприл доподлинно снижает выраженность левожелудочковой гипертрофии. Так, он намного превосходит в этом антагонист кальция нифедипин. Помимо гипертрофии левого желудочка, артериальная гипертензия протягивает свои атеросклеротические «щупальца» и к кровеносным сосудам, включая сонные артерии. Как показали клинические исследования, моноприл способен снижать уровень общего и «плохого» холестерина (ЛПНП) с одновременным увеличением уровня «хорошего холестерина (ЛПВП), проявляя тем самым антиатеросклеротический эффект.
Одним из самых распространенных побочных эффектов, свойственных иАПФ, является сухой кашель. Как удалось установить в рамках рандомизированных испытаний, частота возникновения этого негативного эффекта при приеме моноприла в целом ниже, чем при лечении иными иАПФ.
Фармакология
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Фармакокинетика
При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T 1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками - 44-50% и через кишечник - 46-50%.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Дозировка
Принимают внутрь.
При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза - 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.
При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, "приливы" крови к коже лица, остановка сердца, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.
Показания
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано.
В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.
Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Безопасность применения у детей не установлена.Особые указания
С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.
Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.
На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.
При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.
До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Моноприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Моноприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Моноприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сердечной недостаточности, артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Моноприл - ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Состав
Фозиноприл натрия + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. Выводится почками - 44-50% и через кишечник - 46-50%.
Показания
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.
Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.
Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле за состоянием пациента.
Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени
Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз пациентам с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.
Пожилые пациенты. Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения его.
Побочное действие
- выраженное снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- тахикардия;
- ощущение сердцебиения;
- аритмии;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- боль в грудной клетке;
- "приливы" крови к коже лица;
- остановка сердца;
- обморок;
- тошнота, рвота;
- запор;
- кишечная непроходимость;
- панкреатит;
- гепатит;
- стоматит, глоссит;
- явления диспепсии;
- боль в животе;
- анорексия;
- интестинальный отек;
- холестатическая желтуха;
- дисфагия;
- метеоризм;
- нарушение аппетита;
- изменение массы тела;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- сухой кашель;
- одышка;
- фарингит;
- ларингит;
- синусит;
- легочные инфильтраты;
- бронхоспазм;
- одышка;
- носовые кровотечения;
- ринорея;
- развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности;
- протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
- инсульт;
- ишемия головного мозга;
- головокружение;
- головная боль;
- слабость;
- бессонница;
- тревожность;
- депрессия;
- спутанность сознания;
- парестезии;
- сонливость;
- нарушения слуха и зрения;
- шум в ушах;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек;
- нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита;
- артрит;
- обострение течения подагры;
- гиперкалиемия, гипонатриемия;
- повышение СОЭ.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и после приема других ингибиторов АПФ;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- почечная недостаточность;
- гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности);
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- аортальный стеноз;
- состояние после трансплантации почки;
- десенсибилизация;
- системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза;
- гемодиализ;
- цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);
- ИБС; хроническая сердечная недостаточность 3-4 ст. (по классификации NYHA);
- сахарный диабет;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- гиперкалиемия;
- подагра;
- при диете с ограничением соли;
- состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Моноприла при беременности противопоказано.
В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.
Моноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (безопасность применения у детей не установлена).
Применение у пожилых пациентов
Не требуется специальной коррекции режима дозирования Моноприла у пожилых пациентов.
Особые указания
С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.
Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.
На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение Моноприлом следует отменить и назначить соответствующие лечение.
При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении Моноприла с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.
При одновременном применении Моноприла с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.
При одновременном применении с индометацином, другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.
Аналоги лекарственного препарата Моноприл
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Фозикард;
- Фозинап;
- Фозиноприл;
- Фозинотек.
Аналоги по фармакологической группе (ингибиторы АПФ):
- Аккузид;
- Аккупро;
- Алкадил;
- Амприлан;
- Арентопрес;
- Багоприл;
- Берлиприл;
- Блокордил;
- Вазолаприл;
- Вазолонг;
- Гиперник;
- Гоптен;
- Дальнева;
- Даприл;
- Дилапрел;
- Диротон;
- Зокардис;
- Зониксем;
- Инворил;
- Ирумед;
- Капотен;
- Каптоприл;
- Ко-Диротон;
- Ко-Перинева;
- Ко-пренесса;
- Ко-ренитек;
- Лизиноприл;
- Лизинотон;
- Лизорил;
- Листрил;
- Литэн;
- Нолипрел;
- Нолипрел А Би-форте;
- Нолипрел форте;
- Периндоприл;
- Перинева;
- Престанс;
- Престариум;
- Рамепресс;
- Рамиприл;
- Рениприл;
- Ренитек;
- Тарка;
- Тритаце;
- Хартил;
- Эквакард;
- Экватор;
- Эналаприл;
- Энам;
- Энап;
- Энаренал;
- Энвиприл;
- Энзикс;
- Эпситрон.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Моноприл (действующее вещество - фозиноприл) - это антигипертензивное средство, представляющее группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).
На сегодняшний день иАПФ являются одними из наиболее широко используемых в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца препаратов. Ключом к счастливому разрешению проблем с сердечно-сосудистой системой является способность иАПФ блокировать работу ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС).
Моноприл имеет ряд преимуществ перед своими «соратниками» по фармакологической «нише», что подкрепляется мощной доказательной базой его эффективности в лечении кардиоваскулярной патологии.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор АПФ.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Моноприл? Средняя цена в аптеках находится на уровне 500 рублей.
Форма выпуска и состав
Моноприл выпускают в форме таблеток: двояковыпуклых, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон, практически без запаха; на другой стороне – гравировка (таблетки по 10/20 мг) «158» или «609» (в блистерах по 10 или 14 шт.; по 1 или 2 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: фозиноприл натрия – 10 или 20 мг;
- Вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, повидон, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза.
Фармакологический эффект
Ингибитор АПФ. Фозиноприл – сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.
Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.
При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
У пациентов с сердечной недостаточностью препарат улучшает самочувствие и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Препарат эффективен без одновременного применения дигоксина.
Показания к применению
По инструкции Моноприл назначают при:
- – в составе комбинированного лечения;
- – в качестве монотерапии либо в комбинации с тиазидными диуретиками.
Противопоказания
Моноприл не назначается в таких случаях:
- в период лактации;
- в период беременности;
- при наличии дефицита лактозы, врожденной непереносимости лактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- пациентам младше 18 лет (из-за отсутствия клинических данных о безопасности и эффективности Моноприла);
- если в анамнезе указан идиопатический и наследственный ангионевротический отек (включая ситуации после приема иных ингибиторов АПФ);
- если у пациента индивидуальная непереносимость основных действующих и вспомогательных компонентов препарата;
- если в анамнезе указано о повышенной чувствительности к любым другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью Моноприл назначается при:
- биполярном стенозе артерий почек;
- стенозе аорты;
- состояниях после трансплантации почек;
- подагре;
- гемодиализе;
- почечной недостаточности;
- гипонатриемии;
- десенсибилизации;
- в пожилом возрасте;
- подавления функций кроветворения в костном мозге;
- состояниях, которые связаны с уменьшением общего объема крови;
- диетах с ограничением соли;
- системных поражениях соединительных тканей;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- сердечной недостаточности (хронического типа 3-4 степени);
- ишемической болезни сердца;
- гиперкалиемии.
Использование при беременности и лактации
При приеме продукта во время беременности возможно формирование пороков развития плода, резкого понижения артериального давления у плода и новорожденного, почечная недостаточность у плода, маловодие, гипоплазия различных костей черепа, гипоплазия легких, контрактуры рук и ног. Прием продукта на поздних периодах так же может спровоцировать внутриутробную гибель плода. Фозиноприлат всасывается в грудное молоко, поэтому при надобности приема моноприла грудное вскармливание прекращают.
Если матери во время беременности принимали моноприл, необходим тщательный мониторинг содержания у новорожденного калия, количества мочи и артериального давления.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что Моноприл назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально.
- При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.
Если лечение препаратом Моноприл начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при регулярном врачебном контроле состояния пациента.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
- При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если препарат при приеме в начальной дозе хорошо переносится, то дозу можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз/сут (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно.
Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется.
Различий эффективности и безопасности лечения препаратом Моноприл у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.
Побочные эффекты
Во время применения препарата Моноприл возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:
- Органы чувств: боль в ухе, изменение вкуса, шум в ушах, нарушения зрения и слуха;
- Костно-мышечная система: миалгия, мышечная слабость в конечностях, артрит, мышечно-скелетные боли;
- Лимфатическая система: воспаление лимфатических узлов;
- Обмен веществ: обострение течения подагры;
- Аллергические реакции: зуд, дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек;
- Пищеварительная система: диарея, панкреатит, холестатическая желтуха, рвота, тошнота, анорексия, глоссит, стоматит, кишечная непроходимость, гепатит, панкреатит, абдоминальные боли, запор, метеоризм, дисфагия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушение аппетита, кровотечения, изменение массы тела;
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синкопе, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердца, выраженное снижение артериального давления, «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления, периферические отеки, тахикардия, аритмия, стенокардия, остановка сердца, внезапная смерть;
- Дыхательная система: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, пневмония, бронхоспазм, легочные инфильтраты, синусит, ринорея, носовые кровотечения, дисфония, трахеобронхит;
- Мочевыделительная система: протеинурия, полиурия, почечная недостаточность, олигурия, патология предстательной железы (аденома, гиперплазия);
- Центральная и периферическая нервная система: ишемия головного мозга, нарушение равновесия, слабость, инсульт, головная боль, нарушение памяти, головокружение; спутанность сознания, тревожность, нарушения сна и памяти, парестезии, сонливость, депрессия;
- Влияние на плод: снижение артериального давления плода и новорожденных, гиперкалиемия, олигогидрамнион, гипоплазия легких, нарушение развития почек плода, гипоплазия костей черепа, контрактуры конечностей, нарушение функции почек;
- Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкалиемия; повышение скорости оседания эритроцитов, нейтропения, лейкопения, снижение гематокрита и концентрации гемоглобина, эозинофилия;
- Прочие: гипергидроз, повышение температуры тела, нарушение половой функции.
Передозировка
Признаки: сильное снижение давления, брадикардия, шок, нарушение водно-минерального баланса, острое течение почечной недостаточности, ступор.
Терапия: прекратить прием Моноприла, промывание желудка, употребление сорбентов, вазопрессорных средств, введение внутривенно физраствора, затем симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности, следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.
Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Моноприл.
До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.
- Кашель. При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, отмечался непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза.
- Отек слизистой оболочки кишечника. Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, активность С1-эстеразы была в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, предъявляющих жалобы на абдоминальные боли.
- Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани у пациентов при применении препарата Моноприл. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В подобных случаях необходимо прекращение приема препарата и проведение неотложных мероприятий, включая подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии. В большинстве случаев отека лица, слизистой оболочки ротовой полости, губ и конечностей прекращение приема препарата приводило к нормализации состояния; однако иногда требовалось назначение соответствующей терапии.
- Анафилактические реакции во время десенсибилизации. У двух пациентов во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ эналаприла были отмечены жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. У тех же пациентов данных реакций удалось избежать при помощи своевременного приостановления приема ингибитора АПФ; однако, они появились вновь после ненамеренного возобновления приема ингибитора АПФ. Следует проявлять особую осторожность при проведении десенсибилизации пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
- Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран. Анафилактические реакции могут развиваться у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время гемодиализа с помощью высокопроницаемых мембран, а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или применения гипотензивных препаратов другого класса.
- Артериальная гипотензия. У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.
- Нейтропения/агранулоцитоз. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (СКВ или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении).
- Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ чаще развивается у пациентов на фоне интенсивного лечения диуретиками, диеты, связанной с ограничением поваренной соли, или при проведении диализа. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлению ОЦК.
- Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с нормальным или низким АД, ранее получавших терапию диуретическими средствами или имеющих гипонатриемию. Артериальная гипотензия как таковая не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл при хронической сердечной недостаточности.
- У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии и в редких случаях – к острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Моноприл или диуретика.
- Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при хронической сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к исходному уровню без снижения терапевтической эффективности.
- У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в т.ч. алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприлата снижен, а AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени.
- Нарушение функции печени. В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом Моноприл следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
- У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, поэтому лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, и в редких случаях – к острой почечной недостаточности и летальному исходу.
- Гиперкалиемия. Отмечались случаи повышения содержания ионов калия в сыворотке крови пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в т.ч. фозиноприл. Группу риска в этом отношении составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, а также принимающие калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или другие препараты, повышающие содержание ионов калия в сыворотке крови (например, гепарин).
- Нарушение функции почек. У пациентов артериальной гипертензией с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Необходим контроль функции почек у таких пациентов в первые недели лечения. У некоторых пациентов повышение концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови (обычно небольшое и преходящее) может наблюдаться даже без очевидного нарушения функции почек при одновременном применении препарата Моноприл и диуретиков. Может потребоваться снижение дозы препарата Моноприл.
- Хирургические вмешательства/общая анестезия. Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения.
Лекарственное взаимодействие
- Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект препарата Моноприл из-за способности задерживать воду.
- При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития содержание лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл и препараты лития следует с осторожностью. Рекомендуется тщательный мониторинг содержание лития в сыворотке крови.
- Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия или магния гидроксид), а также симетикона может снижать абсорбцию фозиноприла, поэтому указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).
- Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания ионов калия в сыворотке крови.
- При одновременном применении препарата Моноприл с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата Моноприл.
- Гипотензивные препараты, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата Моноприл.
- Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
- Известно, что НПВС индометацин может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект могут иметь и другие НПВП, например, ацетилсалициловая кислота, и селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пациентов старше 65 лет, с гиповолемией (в т.ч. при лечении диуретиками), с нарушениями функции почек, одновременное назначение НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ (в т.ч. фозиноприла) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно данное состояние является обратимым. Следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих фозиноприл и НПВП.
- Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином и варфарином не меняется.
ОПИСАНИЕ
МОНОПРИЛ (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
МОНОПРИЛ является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).
Фармакологические свойства
Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
МОНОПРИЛ также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, МОНОПРИЛ имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от <10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии.
Показания к применению:
МОНОПРИЛ показан для лечения гипертонии.
МОНОПРИЛ можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.
Способ применения и дозы:
Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.
Противопоказания
Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.
Побочное действие
Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.
“Моноприл” – антигипертензивный препарат, который применяется для лечения артериальной гипертензии. “Моноприл” инструкция по применению: при каком давлении и как правильно принимать препарат решает только врач.
Состав
Состав
Фозиноприл натрия – действующее вещество препарата “Моноприл”. В каждой таблетке его 20 мг. Дополнительные компоненты:
- целлюлоза кристаллическая;
- кросповидон;
- лактоза безводная;
- стеарилфумарат натрия;
- повидон.
Форма выпуска
Таблетки – основная и единственная лекарственная форма препарата Моноприл. Они выпуклые с обеих сторон. С одной – гравировка 158 или 609, а на другой разделительная риска. Оттенок белый, запах отсутствует.
Фармакодинамика
Препарат выпускается в упаковках разного вида:
- Картонная пачка, в которой находятся 2 блистера. В каждом блистере по 14 таблеток 20 мг;
- Картонная пачка с двумя или одним блистером из пластика или фольги. В каждом блистере 10 таблеток 10 мг;
- Картонная упаковка также с двумя или одним блистером. Блистер из пластика или фольги. В каждом 14 таблеток 10 мг.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фозиноприл натрия – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. ИАПФ содержание ангиотензина 2-го типа в крови, предотвращая его сосудосуживающее действие и уменьшая высвобождение альдостерона.
Фозиноприл замедляет распад брадикинина, благодаря чему гипотензивный эффект препарата только усиливается. “Моноприл” принимают перорально, эффект наступает спустя 1-2 часа, а спустя 2-5 часов развивается максимальная эффективность, которая сохраняется она в течение 24 часов. “Моноприл” помогает стабилизировать артериальное давление при реализации курса в несколько недель, главное в лечении – регулярность.
”Моноприл” снижает чувствительность организма к физическим нагрузкам, способствует уменьшению тяжести сердечной недостаточности в хронической форме.
Препарат действует положительно и одинаково эффективно независимо от половой принадлежности пациента, от его возрастной группы и веса. После приема таблетки “Моноприл” медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Одновременное применение таблетки с едой может уменьшать скорость абсорбции, но никак не повлияет на степень всасывания активных веществ. Метаболизм проходит в печени и в слизистой системы пищеварения посредством процессов гидролиза и образования фозиноприлата. Благодаря этому и возникает гипотензивный эффект. Фозиноприлат связывается с белками плазмы крови на 97%. Он выводится через почки и кишечник примерно в равных частях.
Показания к применению
Показания к использованию
“Моноприл” хорошо работает при включении его в комплексную терапию в случае развития хронических форм недостаточности сердца.
Противопоказания
К основным противопоказаниям препарата “Моноприл” можно отнести:
- возрастная группа до 18 лет;
- отсутствие способности расщепления лактозы;
- идиопатический или генетический ангионевротический отек;
- вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к составляющим препарата, к другим лекарствам такой же группы.
В соответствии с информацией в инструкции к Моноприлу его следует осторожно использовать в таких состояниях:
- недостаточность почек;
- стеноз артерии одной почки, когда вторая была удалена, или двусторонний стеноз;
- опасность развития дегидратации;
- склонность человека к резкой гипотензии;
- ишемия сердца;
- цереброваскулярные патологии, куда относится и недостаточность кровенаполнения головного мозга;
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аорты;
- реабилитация после пересадки почки;
- гемодиализ;
- подагра;
- состояния, при которых уменьшается объем циркулирующей крови – сюда также относится рвота и диарея;
- недавно завершенная терапия диуретиками;
- преклонный возраст.
Противопоказания
Побочные действия
К наиболее часто возникающим побочным действиям препарата “Моноприл” следует относить:
- Патологическое влияние на кровообращение – возникновение обмороков, нарушения сердцебиения, приливов, болевых ощущений в грудной клетке, ортостатическая гипотензия;
- Негативное влияние на систему пищеварения – тошнота с последующей рвотой, гепатит, панкреатит, диспепсия в желудке;
- Негативное влияние на работу нервной системы – быстрое переутомление, постоянная сильная усталость, проблемы с чувствительностью;
- Негативное влияние на органы мочеполовой системы – проблемы с мочеиспусканием, высокая концентрация мочевины и креатинина в кровотоке, протеинурия;
- Проблемы с работой систем дыхания – синуситы, спазм бронхиального дерева, усиление кашлевых рефлексов, фарингит;
- Проблемы с работой опорно-двигательного аппарата – болевые ощущения в мышцах и суставах.
- Аллергия на компоненты состава лекарства “Моноприл”: отек Квинке, сыпь на коже, приступы зуда, высокая чувствительность к свету.
Если принять препарат в высокой дозе, превысив указание доктора, может возникать передозировка препаратом. Она сопровождается следующими проявлениями:
- шоковое состояние;
- ступор;
- брадикардия;
- острая недостаточность почек;
- сильное падение давления;
- выраженные проблемы с водно-солевым балансом.
Для купирования симптоматики передозировки требуется сразу же отказаться от лечения “Моноприлом”. Врач проводит промывание желудка, назначает прием активированного угля или других энтеросорбентов. Также требуется терапия вазопрессорным лекарствам, делается инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ не проводят, так как процедура не дает никакого результата.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Врач назначает, как и когда принимать препарат “Моноприл” для реализации таких задач:
- поддержание нормы артериального давления у человека с диагнозом артериальная гипертония;
- сведение рисков развития гипертонического криза к минимальным;
- снижение выраженности признаков перманентной недостаточности сердца.
Но в инструкции к препарату не указываются конкретные показатели давления, при которых нужно назначать Моноприл. Это связано с разной нормой рабочего давления у разных людей.
Правила применение лекарства
Препарат требуется принимать перорально в индивидуально подобранной врачом дозировке. По стандартным схемам дозы и время курса лечения выглядят следующим образом:
- При артериальной гипертонии: первоначальная суточная дозировка 10 мг. Затем врач может корректировать этот объем с учетом динамики понижения уровня АД. Стандартная доза может доходить до 40 мг. Когда только “Моноприл” перестает оказывать достаточно сильное действие, проводится одновременный курс диуретиками;
- Сердечная недостаточность: первоначальная суточная доза 5 мг. Со временем под контролем специалиста ее увеличивают до 40 мг.
Когда терапия препаратом начинается уже на фоне проведения лечения диуретическими препаратами, то первоначальная доза не более 10 мг и при строгом наблюдении доктора.
Как правило, реакция на “Моноприл” у пожилых людей ничем не отличается от молодого организма, но не следует исключать восприимчивость некоторых пациентов в преклонном возрасте к препарату из-за рисков передозировки, связанных со слишком медленным выведением.
Лечение при беременности
Если женщина будет принимать препарат во время вынашивания ребенка, то у него могут сформироваться разные пороки развитиия:
- резкое снижение показателей артериального давления у будущего ребенка;
- плохая работа почек;
- маловодие;
- гипоплазия легких или различных черепных костей;
- контрактура рук и ног.
Использование препарата на последних сроках вынашивания ребенка может спровоцировать гибель еще не родившегося малыша. При острой необходимости лечения “Моноприлом” во время лактации кормление грудью требуется прекратить.
Особые указания
“Моноприл” с осторожностью следует использовать в случае развития реноваскулярной гипертензии, при недостаточности сердца, гиперкалиемии. Препарат никогда не назначается людям, которые проходят гемодиализ.
За 2-3 дня до начала проведения терапии “Моноприлом” нужно обязательно отменить диуретики. Это не относится к людям с диагнозом трудноизлечимой гипертонической болезни. В таком случае диуретики не отменяются, но прием таблеток “Моноприл” начинается с минимально возможной дозы и под контролем врача.
Особые указания
После интенсивной терапии диуретиками, проведения почечного диализа или соблюдения диеты с пониженным содержанием соли в начале лечения “Моноприлом” может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Но она проходит сама спустя несколько дней и не является показанием для отмены лекарственного препарата.
При хронической форме недостаточности сердца лекарство может провоцировать слишком сильное снижение давления. Это вызывает олигурию или азотемию и последующий летальный исход. Из-за этого терапия “Моноприлом” требует тщательного медицинского контроля на протяжении минимум двух недель с момента начала курса и при любом повышении дозировки.
Препарат способен изредка провоцировать отекание слизистой кишечника и характерные для такого состояния боли живота, также отек лица.
Взаимодействие
В инструкции к препарату обязательно отмечается необходимость внимательного приема препарата с другими лекарственными средствами.
- “Моноприл” с антацидами снижает проницаемость фозиноприла сквозь слизистые. Из-за этого действия требуется соблюдать промежуток между препаратами минимум в 2-3 часа.
- “Моноприл” с солями лития увеличивает риски возникновения литиевой интоксикации.
- “Моноприл” с НПВС действует намного менее эффективно в отношении снижения артериального давления.
- “Моноприл” с диуретическими средствами провоцирует слишком сильное падение уровня давления. Эта комбинация возможна, но только по показаниям врача.
- “Моноприл” с калиевыми медикаментами или диуретиками калийсберегающей группы провоцирует повышение опасности развития гиперкалиемии.
- “Моноприл” с гормонами эстрогенами действует недостаточно эффективно в отношении снижения давления.
Взаимодействие с другими препаратами
Аналоги
Частой проблемой при необходимости терапии препаратом является поиск аналогов. Такой вопрос появляется в следующих случаях:
- при развитии нежелательных результатов после приема таблеток “Моноприл”;
- из-за отсутствия положительных результатов лечения, то есть препарат не снижает давление;
- из-за наличия у пациента противопоказаний к препарату “Моноприл”;
- из-за высокой цены на препарат.
Существует две группы аналогов лекарства Моноприл – по активному компоненту и по фармакологической группе.
Аналогов медикамента по активному веществу не так много. К ним относятся:
- “Фозикард” производства Исландии;
- “Фозинап” российского производства;
- “Фозинотек” индийского производства;
- “Фозиноприл” российского производства.
Аналоги
Перечисленные аналоги схожи по свету действующему веществу – фозиноприлу. Практически совпадают показания к лечению препаратами, побочные действия и противопоказания. Но есть и некоторые отличительные черты – цена, вспомогательные вещества в составе медикаментов, страна выпуска и фирма.
К аналогам по фармакологической группе относятся блокаторы АК-фермента, но действующее вещество у этих лекарств иное. Таблетки требуется хранить только в сухом месте, чтобы к ним не было доступа у детей. Температура хранения от 15 до 25 градусов. Сроки хранения – 2 года с момента изготовления.
Средняя цена в российских аптеках равняется 300 руб. Схема терапии препаратом постоянно корректируется в соответствии с конкретной ситуацией и характером протекания болезни. Обязательно учитываются индивидуальные особенности больного. Препарат работает лучше в комплексной терапии.
