Этамбутол инструкция по применению таблетки. Лекарственный справочник гэотар

Этамбутол – противотуберкулезный препарат, применяемый для лечения туберкулеза на различных стадиях течения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол обладает выраженным бактериостатическим действием по отношению к Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также к некоторым атипичным (оппортунистическим, нетуберкулезным) видам микобактерий. На другие патогенные бактерии, вирусы и грибы не действует. Препарат угнетает размножение микобактерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и другим противотуберкулезным препаратам. Механизм действия этамбутола после его проникновения в микобактерию связывают с угнетением синтеза РНК и белков, способностью взаимодействовать с ионами двухвалентных биометаллов (медь, магний), нарушением структуры рибосом и угнетением интенсивности липидного обмена. Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и M. bovis развивается редко, вторичная медленно. Быстрая толерантность развивается при монотерапии туберкулеза.

Фармакокинетика. При применении внутрь 75 – 80% препарата адсорбируется из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи усиливает и ускоряет процесс всасывания. Максимальная концентрация этамбутола в крови достигается примерно через 2 ч и составляет 4 – 5 мкг/мл при введении препарата в дозе 25 мг/кг и 8 – 9 мкг/мл – при введении препарата в дозе 50 мг/кг. Связывание с белками плазмы крови зависит от принятой дозы и составляет 10 – 40%. Период полувыведения (Т?) составляет 3,3 – 3,5 ч. Особенностью фармакокинетики этамбутола является то, что он избирательно накапливается в эритроцитах (в 2 раза выше, чем концентрация в плазме крови). Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, сквозь плаценту и поступает в грудное молоко. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой. Примерно 10 – 20% этамбутола экскретируется с калом в виде неактивных метаболитов (альдегиды, дикарбоновые кислоты). Назначение этамбутола при нарушенной функции почек может привести к кумуляции его в организме.

Показания к применению

Легочная и внелегочная формы (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфекции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

Способ применения и дозы

Назначают в постоянном режиме – 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем режиме – в дозе 30 – 40 мг/кг 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза 2,5 г. При стабилизации туберкулезного процесса назначают в дозе 15 мг/кг на протяжении всего периода лечения в составе комбинированной терапии. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 мес. Детям старше 13 лет назначают Этамбутол внутрь в дозе 20 – 25 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза для детей 1,0 г.

Особенности применения

Перед началом и в процессе лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление и исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить каждый день. В случае возникновения нарушений зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение Этамбутола. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение восстанавливается в течение нескольких недель или даже месяцев. В отдельных случаях наблюдаются необратимые изменения, что приводит к слепоте. При необходимости приема препарата во время лактации кормление грудью ребенка необходимо прекратить. При назначении Этамбутола больным с подагрой или с гиперурикемией следует проявлять осторожность. В начале лечения возможно угнетение кашля, повышение количества мокроты. Использование Этамбутола предполагает постоянный мониторинг показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, депрессии, периферический неврит, неврит зрительного нерва, ухудшение остроты зрения (уменьшение центрального или периферического зрения, образование скотомы), нарушение цветового восприятия (главным образом зеленого, красного цветов), дезориентация в пространстве; со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, нарушения функции печени, желтуха, повышение уровня сывороточных трансаминаз; со стороны костно-мышечной системы: артрит; со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, высыпания на коже; другие (наблюдаются редко): интерстициальный нефрит, уменьшение клиренса мочевой кислоты, гастрит, приступы подагры, усиление кашля, увеличение количества мокроты, кровоизлияния в сетчатку.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алюминия гидроксид и другие антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Одновременный прием Этамбутола и изониазида снижает эффективность циклоспорина А. Этамбутол усиливает лечебный эффект противотуберкулезных средств, нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метротрексата, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотки крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает негативное влияние этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, беременность, лактация, тяжелые поражения функции почек, детский возраст младше 13 лет.

Передозировка

Развитие неврологических нарушений, повреждение зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), потеря аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания, асистолия. Специфического антидота нет. Промывание желудка, назначение активированного угля необходимо провести в ранние сроки в связи с быстрым всасыванием этамбутола. Показано проведение форсированного диуреза, перитонеального диализа. При аллергических реакциях показано использование десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Противотуберкулезные средства разных химических групп.

Состав Этамбутол

Действующее вещество - Этамбутол.

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Макиз-Фарма (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия), Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд (Индия)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезный препарат, действует бактериостатически; проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель бактерий.

Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток.

Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину.

При монотерапии устойчивость микобактерий развивается достаточно быстро.

Этамбутол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность - 75-80%.

Связь с белками плазмы – 20-30%.

Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч после приема внутрь.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в СМЖ только при менингите).

Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче.

Проникает в грудное молоко.

Не проникает через не поврежденный ГЭБ.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения 3-4 ч., при нарушении функции почек - 8 ч.

Выводится почками - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неизмененном виде).

Побочное действие Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• слабост,
• головная бол,
• головокружени,
• нарушение сознани,
• дезориентаци,
• галлюцинаци,
• депресси,
• периферический неври,
• неврит зрительного нерва.

Со стороны пищеварительной системы:

• снижение аппетит,
• тошнот,
• рвот,
• гастралги,
• нарушение функции печени - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции:

• дермати,
• кожная сып,
• артралги,
• лихорадк,
• анафилаксия.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) – в составе комплексной терапии.

Особенно эффективен при сочетании с рифампицином у больных хроническим деструктивным туберкулезом легких.

Противопоказания Этамбутол

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, детский возраст (до 13 лет), ХПН, беременность, период лактации.

Способ применения и дозировка

При проведении первичного лечения - 15 мг/кг 1 раз в сутки.

При проведении повторного курса лечения - 25 мг/кг 1 раз в сутки, в течение 2 мес., затем переходят на 15 мг/кг 1 раз в сутки.

Детям - 20-25 мг/кг однократно, после завтрака.

Высшая суточная доза - 2г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от КК:

• при КК более 100 мл/мин суточная доза - 20 мг/к,
• 70-100 мл/мин - 15 мг/к,
• менее 70 мл/мин - 10 мг/к,
• у больны,
• находящихся на гемодиализ,
• - 5 мг/к,
• в день диализа - 7 мг/кг.

Передозировка

Симптомы:

• тошнот,
• рвот,
• галлюцинаци,
• полиневрит.

Лечение:

• симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

При проведении длительной терапии необходимо регулярно контролировать функцию органа зрения, картину периферической крови, а также функциональное состояние печени и почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этамбутол является химиотерапевтическим противотуберкулезным лекарственным препаратом второго ряда. Механизм действия этамбутола точно не установлен. Этамбутол быстро проникает внутрь бактериальной клетки, где нарушает структуру рибосом, образование белка и рибонуклеиновой кислоты, липидный обмен, связывает ионы меди и магния. Этамбутол угнетает ферменты, которые принимают участие в синтезе клеточной оболочки микобактерий. Этамбутол вызывает прекращение размножения и гибель микроорганизмов. Этамбутол оказывает бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Этамбутол оказывает действие только на интенсивно делящиеся микобактерии, которые расположены внеклеточно и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации этамбутол в два раза превышают внеклеточные). Этамбутол эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация составляет 1 - 2 мкг/мл), включая Mycobacterium tuberculosis, которые являются устойчивыми к изониазиду, стрептомицину, парааминосалициловой кислоте, этионамиду, канамицину. Этамбутол так же эффективен в отношении Mycobacterium avium (минимальная подавляющая концентрация составляет 31,2 мкг/мл), Mycobacterium kansasii (минимальная подавляющая концентрация составляет 16 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную резистентность к этамбутолу имеют примерно 1 % пациентов. Устойчивость к этамбутолу при монотерапии развивается относительно медленно. Эффект этамбутола развивается через 1 - 2 суток. Этамбутол замедляет развитие резистентности к другим противотуберкулезным лекарственным средствам. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными лекарственными средствами не наблюдается. Этамбутол может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
У макак резус и собак, которые на протяжении продолжительного периода получали высокие дозы этамбутола, отмечен нейротоксический и кардиотоксический эффект, а также депигментация радужки. При продолжительном применении этамбутола у собак так же отмечались дегенеративные изменения в центральной нервной системе, которые, вероятно, не являются дозозависимыми.
При приеме внутрь этамбутол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; всасывание составляет примерно 75 - 80 %, остальная часть дозы выводится кишечником с калом в неизмененном виде. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание этамбутола. С белками плазмы крови этамбутол связывается на 20 - 30 %. Максимальная концентрация этамбутола в сыворотке крови достигается через 2 - 4 часа и при приеме препарата в дозе 25 мг/кг составляет 2 - 5 мкг/мл. Через сутки концентрация этамбутола в сыворотке крови составляет менее 1 мкг/мл (у пациентов с нормальным функциональным состоянием почек концентрация этамбутола в сыворотке крови снижается до неопределяемого уровня). При продолжительном ежедневном применении этамбутола в дозе 25 мг/кг концентрации в сыворотке крови сохраняются такими же. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет 1 мг/мл. Концентрации этамбутола в эритроцитах равны или в два раза превышают концентрации в сыворотке крови, что обеспечивает депонирование этамбутола и пролонгирование его эффекта до 24 часов. Объем распределения этамбутола составляет 1,6 л/кг. Этамбутол хорошо проникает в биологические жидкости (кроме плевральной и асцитической), ткани и органы. Этамбутол распределяется в большинстве тканей, в том числе легкие, почки, эритроциты. Концентрация этамбутола в ткани легкого может превышать таковую в плазме крови в 5 - 9 раз. Наибольшие концентрации этамбутола создаются в легких, почках, моче, слюне. Этамбутол не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический, но при менингите в спинномозговой жидкости этамбутол определяется в концентрациях, которые составляют 10 - 50 % от концентраций в сыворотке крови. Этамбутол проникает через плаценту, в крови плода концентрация этамбутола составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в крови матери. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям в плазме крови матери. Этамбутол частично метаболизируется в печени с образованием неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных (до 15 %), которые выводятся с мочой. Период полувыведения этамбутола составляет 3 - 4 часа, при нарушении функционального состояния почек и олигурии период полувыведения этамбутола возрастает до 8 часов. Этамбутол выводится в основном почками (8 - 15 % выводится в виде неактивных метаболитов и 50 % выводится в неизмененном виде) путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, кишечником с фекалиями выводится 10 - 20 % этамбутола в неизмененном виде. Этамбутол выводится при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.

Показания

Все формы легочного и внелегочного туберкулеза в комбинации с другими лекарственными препаратами.

Способ применения этамбутола и дозы

Этамбутол принимается внутрь, утром один раз в сутки, после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым, которые раньше не принимали противотуберкулезные лекарственные препараты, доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, которые раньше получали противотуберкулезную терапию, доза этамбутола составляет 25 мг/кг массы тела в сутки (до 30 мг/кг массы тела в сутки) каждый день в течение двух месяцев; возможно применение этамбутола в дозе 50 мг/кг массы тела 2 раза в неделю или 25 - 30 мг/кг массы тела 3 раза в неделю. Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела в сутки в начальный период терапии, при рецидиве заболевания, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным лекарственным препаратам. Максимальная суточная доза для взрослых этамбутола составляет 2 г. Детям с 13 лет этамбутола составляет 15 - 25 мг/кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза для детей этамбутола составляет 1 г. Продолжительность терапии составляет 9 месяцев (до двух лет).
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы этамбутола: при клиренсе креатинина более 100 мл/мин доза этамбутола составляет 20 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина 70 - 100 мл/мин доза этамбутола составляет 15 мг/кг массы тела в сутки, при клиренсе креатинина менее 70 мл/мин доза этамбутола составляет 10 мг/кг массы тела в сутки; при гемодиализе доза этамбутола составляет 5 мг/кг массы тела в сутки, в день диализа принимают 7 мг/кг массы тела в сутки.
Не следует делить суточную дозу этамбутола на несколько приемов, так как при этом не создается терапевтическая концентрация препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.
Этамбутол используют только в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. В сочетании с рифампицином и изониазидом этамбутол обладает высокой эффективностью при терапии туберкулеза. У пациентов, которые раньше принимали препараты с туберкулостатическим действием, резистентность бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол необходимо использовать, как минимум, с одним или двумя противотуберкулезными лекарственными препаратами, которые раньше пациент не принимал, и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.
В начале терапии этамбутолом возможно увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Во время терапии этамбутолом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функции зрения, функциональное состояние почек и печени, концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Перед началом и во время терапии этамбутолом необходимо ежемесячно проводить офтальмологическое обследование - сначала каждого глаза в отдельности, далее обоих глаз (исследование остроты зрения, полей зрения, глазного дна, цветовосприятия). При невозможности адекватного контроля зрения не рекомендуется использовать этамбутол (включая возраст до 2 - 3 лет, психические расстройства, крайне тяжелое состояние). Этамбутол отменяют при возникновении нарушений зрения. Развитие нарушений со стороны органа зрения зависит от длительности терапии и наличия заболеваний глазного яблока. Изменения зрения обычно являются обратимыми и после отмены применения этамбутола исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В некоторых случаях изменения в глазном яблоке могут быть необратимыми вследствие атрофии зрительного нерва.
Так как во время лечения этамбутолом возможно снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, нарушение цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету, то во время применения этамбутола необходимо отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, нарушение функционального состояния почек, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные); для лекарственных форм, которые содержат лактозу: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение этамбутола противопоказано во время беременности и кормлении грудью. Этамбутол проникает через гематоплацентарный барьер, концентрация в плазме крови плода составляет приблизительно 30 % от концентрации препарата в плазме крови матери. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие этамбутола. В исследованиях эмбриотоксичности и фетотоксичности на животных, которые получали высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы, расщелина неба, циклопия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), экзэнцефалия, дефекты конечностей. Этамбутол выделяется с грудным молоком в концентрациях, которые равны концентрациям препарата в плазме крови матери. На время терапии этамбутолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия этамбутола

Нервная система и органы чувств: парестезия, депрессия, слабость, головокружение, спутанность сознания, дезориентация в пространстве, расстройство ориентации, судороги, головная боль, галлюцинации, полинейропатии, периферические невриты, онемение, парез, атрофия зрительного нерва, ретробульбарный неврит, ухудшение остроты зрения, ухудшение рефракции, ухудшение цветоощущения (в основном красного и зеленого цвета), кровоизлияние в сетчатку, сужение центральных полей зрения, уменьшение периферических полей зрения, образование центральных или периферических скотом, сужение периферических полей зрения.
Пищеварительная система: металлический привкус во рту, анорексия, потеря аппетита, отсутствие аппетита, диспептические явления, тошнота, диарея, рвота, гастралгия, боль в животе, нарушение функционального состояния печени (включая летальный исход), желтуха, повышение активности трансаминаз печени.
Дыхательная система: увеличение количества мокроты, усиление кашля.
Опорно-двигательная система: боли в суставах, артрит, артралгия.
Кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, анафилактические реакции, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, мочекислый диатез, обострение подагры, приступ подагры, повышение температуры тела.

Взаимодействие этамбутола с другими веществами

Этамбутол усиливает эффекты противотуберкулезных лекарственных препаратов. Этамбутол используется в составе комплексного лечения вместе с другими противотуберкулезными лекарственными: парааминосалициловой кислотой, изониазидом, стрептомицином, пиразинамидом, циклосерином, рифампицином, этионамидом.
Этамбутол усиливает нейротоксичность аспарагиназы, аминогликозидов, карбамазепина, метотрексата, имипенема, ципрофлоксацина, солей лития, хинина.
Совместное применение этамбутола и лекарственных препаратов, которые оказывают нейротоксическое действие, увеличивает риск развития периферического неврита, неврита зрительного нерва и прочих поражений нервной системы.
При совместном использовании этамбутола и изониазида есть данные о возможном усилении оптической нейропатии, которая обусловлена действием этамбутола.
Не рекомендуется совместное применение этамбутола и этионамида из-за их фармакологического антагонизма.
Этамбутол может изменять метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.
Антациды, которые содержат гидроксид алюминия, снижают всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При совместном применении этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид уменьшается всасывание этамбутола в желудочно-кишечном тракте. При двухчасовом интервале между применением этамбутола и комбинации алгелдрат + магния гидроксид в большинстве случаев можно избежать нежелательного взаимодействия.

Передозировка

При передозировке этамбутолом развиваются тошнота, рвота, полиневрит, галлюцинации.
индукция рвоты, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этамбутол

Комбинированные препараты:
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг;
Изониазид + Рифампицин + Этамбутол: Майрин;
Изониазид + Этамбутол: Протубэтам, Фтизоэтам;
Изониазид + Этамбутол + Пиридоксин: Фтизоэтам В6;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

Мы подобрали реальные отзывы о препарате Этамбутол, которые публикуют наши пользователи. Чаще всего отзыв пишут мамы маленьких пациентов, но также описывают личную историю применения медицинского препарата на себе.

Показания к применению

Туберкулез (комбинированная терапия легочных и внелегочных форм).

Обсуждение препарата Этамбутол в записях мам

Я инъекций) Ломефлоксацин (таблетки) Пиразинамид (таблетки) Протионамид (таблетки) Рифабутин (капсулы) Рифампицин (капсулы, порошок для инъекций) Стрептомицин (порошок для инъекций) Этамбутол (таблетки, драже) Этионамид (драже) Противовирусные средства Ацикловир (таблетки, мазь, крем, порошок для инъекций) Ганцикловир (капсулы, порошок для инъекций) Диданозин (таблетки, порошок для орального раствора) Зидовудин (капсулы, сироп, раствор для инъекций) Индинавир (капсулы) Ифавиренц (капсулы) Ламивудин (таблетки, раствор для внутреннего применения) Невирапин (таблетки, суспензия) Ставудин (капсулы, порошок для орального раствора) Противогрибковые средств...

Тромицин 3) тетрациклины 57 Доксициклин 4) фторхинолоны 58 Норфлоксацин 7. Противотуберкулезные средства 59 Изониазид 60 Метазид 61 Пиразинамид 62 Рифампицин 63 Этамбутол 8. Противопротозойные и противомалярийные лекарственные средства 64 Хлорохин 9. Противоопухолевые, иммунодепрессивные и сопутствующие лекарственные средства 1) цитостатические средства а) алкалоиды и другие средства растительного происхождения 65 Винкристин б) алкилирующие средства 66 Мелфалан 67 Хлорамбуцил 68 Циклофосфамид в) антиметаболиты 69 Гидроксикарбамид 70 Капецитабин 71 Метотрексат 72 Фторурацил 2) противоопухолевые антибиотики...

...ёзного союза). I группа (максимальная активность) - изониазид и рифампицин. II группа (препараты средней эффективности) - стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, а также этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид. III группа (препараты умеренной эффективности) - аминосалициловая кислота, тиоацетазон. В зависимости от предпочтения. Препараты первого ряда наиболее эффективны и считаются обязательными составляющими любого краткосрочного курса химиотерапии. Препараты выбора - изониазид и рифампицин. Дополнительные препараты - пиразинамид, этамбутол и стрептомицин. Препараты второго ряда клинически менее эффективны и имеют больше побочных реакций. Их н...

Ость к лекарственным препаратам: rpoB - к рифампицину, katG, inhA, oxyR, ahpC, kasA - к изониазиду, rpsL - к стрептомицину, gyrA - к фторхинолонам, pncA - к пиразинамиду, embCAB - к этамбутолу. При этом, в большинстве случаев, исследованные клинические изоляты, устойчивые к рифампицину, оказались резистентными и к другим противотуберкулезным препаратам. Таким образом, устойчивость к рифампицину является маркером п...

Её лечению назначили нам, т.к. у многих больных уже есть устойчивость к лекарствам (поэтому назначают минимум два вида). В нашем случае собирался консилиум, назначили пиразинамид и этамбутол, плюс ревит, плюс витамин Б6, пока лечится три месяца, на этой неделе контроль должен быть диаскинтестом. Надеюсь все будет благополучно. К чему пишу: когда у вашего ребенка положительный диаскинтест, то это НЕ аллергия, проходите профилактику, не бойтесь, вы защитите своего ребёнка от болезни, или дальше как мы будете всю жизнь мучиться с лечением и бояться возвращения болезни. Хорошо если не будет никаких стрессов и ребенок сам справится, но может перейти и в серьёзную форму заболева...

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Этамбутол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Этамбутол

Противотуберкулезное средство. Этамбутола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Быстро проникает внутрь бактериальной клетки, нарушает структуру рибосом, синтез РНК и белка, липидный обмен, связывает ионы магния и меди. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий. Действует только на интенсивно делящиеся микобактерии, расположенные вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации вдвое превышают внеклеточные). Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis (МПК 1-2 мкг/мл), в т.ч. устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК , канамицину, этионамиду, а также Mycobacterium kansasii (МПК 16 мкг/мл), Mycobacterium avium (МПК 31,2 мкг/мл), Mycobacterium xenopi. Первичную устойчивость к этамбутолу имеют около 1% возбудителей. При монотерапии к этамбутолу относительно медленно развивается устойчивость. Эффект развивается через 1-2 суток. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным препаратам; перекрестной устойчивости не наблюдается. Может повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

После приема внутрь всасывается 75-80%. Связывание с белками плазмы — 20-30%. C max достигается через 2-4 ч и составляет при приеме дозы 25 мг/кг 2-5 мкг/мл; через 24 ч концентрация в плазме составляет менее 1 мкг/мл (уменьшается до неопределяемого уровня у пациентов с ненарушенной функцией почек). При длительном ежедневном приеме в дозе 25 мг/кг концентрации в плазме сохраняются такими же. Концентрации в эритроцитах равны или вдвое превышают концентрации в плазме, что обеспечивает депонирование и пролонгирование эффекта до 24 ч. Объем распределения — 1,6 л/кг, хорошо проникает в органы и биологические жидкости. Концентрация в ткани легкого может превышать концентрацию в сыворотке крови в 5-9 раз. Через неповрежденный ГЭБ не проходит, при менингите в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, составляющих 10-50% концентраций в плазме крови. Подвергается биотрансформации в печени с образованием производных дикарбоксиловой кислоты (до 15%). T 1/2 составляет 3-4 ч, при нарушении функции почек и олигурии увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками (50% в неизмененном виде и 8-15% — в виде неактивных метаболитов) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, и с фекалиями (10-20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Экспериментальная фармакология. У собак и макак резус, в течение длительного периода получавших этамбутол в высоких дозах, отмечен кардио- и нейротоксический эффект, а также депигментация радужки. При длительном использовании этамбутола у собак отмечались также дегенеративные изменения в ЦНС , вероятно не являющиеся дозозависимыми.

Применение вещества Этамбутол

Туберкулез (все формы) в комбинации с другими ЛС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, подагра, неврит зрительного нерва, катаракта, воспалительные заболевания глаз, диабетическая ретинопатия, нарушение функции почек.

Ограничения к применению

Возраст до 13 лет (отсутствуют клинические данные).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по строгим показаниям, сопоставляя предполагаемую пользу и потенциальный риск для плода. Беременных женщин, больных туберкулезом, следует лечить минимум в течение 9 мес несколькими средствами, включая этамбутол. Этамбутол проходит через гематоплацентарный барьер, концентрация в крови плода составляет около 30% концентрации в крови матери. Осложнений у человека не зарегистрировано.

В исследованиях эмбрио- и фетотоксичности на животных, получавших высокие дозы этамбутола, у плодов отмечены расщелина верхней губы и неба, экзэнцефалия, пороки развития позвоночника (чаще шейного отдела), циклопия, дефекты конечностей.

Этамбутол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, равных концентрациям в сыворотке крови матери, однако осложнений у человека не зарегистрировано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, дезориентация в пространстве, галлюцинации, периферические невриты и полинейропатии, ретробульбарный неврит, атрофия зрительного нерва; ухудшение остроты зрения, рефракции и цветоощущения (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, образование скотом,.

Со стороны респираторной системы: усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, металлический привкус во рту, диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), боль в животе, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гиперурикемия, обострение (приступ) подагры, артралгия.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств и нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, карбамазепина, ципрофлоксацина, имипенема, солей лития, метотрексата, хинина. Не рекомендуется применять одновременно с этионамидом ввиду их фармакологического антагонизма. Антациды, содержащие алюминия гидроксид, уменьшают всасывание этамбутола. Одновременный прием ЛС , оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Этамбутол

Не следует делить суточную дозу на несколько приемов (не создается терапевтическая концентрация). Перед началом и во время лечения следует ежемесячно проводить офтальмологическое обследование — сначала каждого глаза в отдельности, затем обоих глаз (исследование глазного дна, остроты и полей зрения, цветовосприятия). Не рекомендуется применять этамбутол при невозможности адекватного контроля зрения (в т.ч. возраст до 2-3 лет, крайне тяжелое состояние, психические расстройства). При возникновении нарушений зрения этамбутол отменяют. Во время лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, функции печени и почек.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.