Бензокаин торговое название. Лекарственный справочник гэотар

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Химические свойства

Бензокаин – это широко распространенный местный анестетик. Вещество выпускают в составе препаратов для местного применения или для приема внутрь в составе обезболивающих желудочно-кишечный тракт.

Средство представляет собой белый кристаллический порошок, не имеющий специфического запаха, но обладающий слабогорьким вкусом. Если попробовать вещество, то на кончике языка возникнет чувство онемения. Один грамм данного химического соединения можно растворить в 2500 мл воды или 2 мл . Также анестетик растворим в этаноле и жирных маслах, в разведенной соляной кислоте. Молекулярная масса средства = 165, 2 грамма на моль.

Кроме использования в медицине в качестве обезболивающего средства, вещество также добавляют в анальные лубриканты. Широкое распространение получили презервативы с Бензокаином, обладающие пролонгирующим эффектом.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензокаин – это вещество, которое уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия и вытесняет кальций из болевых рецепторов, расположенных со внутренней поверхности мембран. Таким образом, происходит блокировка процессов возникновения и проведения нервных импульсов по волокнам.

При использовании препарата местно и перорально, адсорбируется минимальное количество действующего вещества. После нанесения Бензокаина на слизистую оболочку эффект от лекарства развивается уже через одну минуту и продолжается до 20 минут. Исследования по оценке потенциальной канцерогенности и мутагенности средства для животных и человека не проводились. Неизвестно, влияет ли препарат на фертильность.

Показания к применению

Препарат назначают внутрь в составе комплексной терапии при гастралгии , язве желудка и 12-перстной кишки , эзофагите .

Лекарство используют местно:

• при ;
• для симптоматического лечения острого воспаления среднего уха ;
• при болезненных ощущениях в области наружного слухового прохода;
• чтобы устранить неприятные симптомы и прочих заболеваний кожи, которые сопровождаются зудом;
• при и перианальных трещинах ;
• для обезболивания во время выполнения диагностических манипуляций на слизистых оболочках (в гинекологии, при гастроскопии, отоскопии, ректоскопии, уретроскопии);
• для обеспечения поверхностной анестезии в стоматологии.

Противопоказания

Данное вещество практически не имеет противопоказаний. Тем не менее, его не назначают пациентам с на средство. Также рекомендуется соблюдать осторожность во время лечения детей до 2 лет, кормящих грудью и беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство редко вызывает побочные реакции.

Во время использования Бензокаина может проявиться:

• или аллергия на препарат, зуд и жжение, сыпь или ;
• , (редко);
• стойкое снижение чувствительности в области нанесения средства;
• метгемоглобинемия (редко, чаще у грудных детей).

Бензокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь или наружно, в зависимости от заболевания.

Наружно вещество в составе 5% мази, геля, раствора или присыпки наносят на пораженные участки. Для обезболивания слухового аппарата используют раствор Бензокаина: 4-5 капель вливают в слуховой канал и закрывают его хлопчатобумажной тканью или ватой. При необходимости процедуру можно повторять каждые 60-120 минут.

Внутрь средство принимают в соответствии с рекомендациями врача. Взрослым рекомендуется использовать по 0,3 г препарата, 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза – пол грамма, суточная 1,5 грамма. Для детей необходимо скорректировать дозировку, в зависимости от возраста и веса. Курс лечения определяет врач.

В стоматологической практике препарат назначают местно: 20% или 5% раствор обезболивающего (в глицерине или масле) наносят на слизистую оболочку ротовой полости. Для обезболивания твердых тканей зуба используют пасту или специальный порошок.

Передозировка

Взаимодействие

Прием Бензокаина и сульфагуанидина может привести к снижению противомикробной активности последнего.

Лекарство снижает эффективность и сульфаниламидов .

Прием средства с анальгетиками-антипиретиками и ингибиторами холинэстеразы усиливает его обезболивающий эффект.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Также следует соблюдать соответствие лекарственной формы вещества и показаниям к применению.

Детям

Препарат можно назначать детям. Необходимо скорректировать дозировку при приеме внутрь. Во время лечения детей до 2 лет рекомендуется соблюдать осторожность.

При беременности и лактации

В связи с тем, что неизвестно, оказывает ли данное вещество отрицательное влияние на эмбриональное развитие плода и репродуктивную систему в целом, его не рекомендуется назначать беременным женщинам. Использование препарата возможно исключительно при необходимости и по рекомендации врача.

Воспаление слизистой оболочки рта - довольно распространенная проблема. Жалобы по этому поводу стоматологи слышат практически ежедневно. При осмотре очаги воспаления могут быть обнаружены в районе десен, на губах, щеках или языке. Специалист может определить характер таких воспалений и назначить адекватное лечение. Достаточно эффективным веществом в таких случаях является бензокаин.

Бензокаин - краткое описание, состав

• Торговое название препарата - Анестезин.
• Международное непатентованное название - Бензокаин (оно же и является действующим веществом).
• Полное химическое название - 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.

Бензокаин относится к местным анестетикам.

Характеристики вещества

• Внешний вид - белый кристаллический порошок.
• Запах - отсутствует.
• Вкус - горьковатый, слабовыраженный.
• Органолептические свойства - вызывает онемение языка.
• Растворимость - 1 мл бензокаина можно растворить: в 2,5 л воды, в 4 мл эфира, в 2 мл хлороформа, в 30-50 мл жирных масел, в разведенной хлороводородной кислоте.

Формы выпуска

Если анестезин/бензокаин выступает основным компонентом в препарате, то можно выделить такие формы выпуска:

• Стоматологический гель для десен;
• Мазь и суппозитории ректальные;
• Таблетки и порошок для внутреннего применения.

А если говорить о препаратах, где бензокаин есть в составе наряду с другими компонентами, то добавляются еще такие формы выпуска:

• Спиртовой раствор для наружного применения;
• Таблетки и пастилки для рассасывания;
• Проктологические капсулы;
• Мази широкого спектра действия;
• Суспензии для внутреннего применения;
• Аэрозоль для наружного применения;

Фармакологические свойства

Основное фармакологическое свойство бензокаина - местное анестезирующее. Это обусловлено тем, что действующее вещество блокирует возникновение и проведение нервных импульсов и уменьшает проницаемость клеточных мембран для ионов натрия.

Действие ощущается уже спустя минуту после нанесения и длится до 20 минут . После полного всасывания вещество быстро расщепляется ферментами плазмы крови и в чуть меньшем количестве ферментами печени до метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению в стоматологии

Основная цель приема бензокаина в стоматологической практике - обезболить слизистую оболочку рта.

Это может понадобиться в таких случаях:

• Стоматиты;
• Гингивиты;
• Глосситы;
• Ношение брекетов;
• Ношение съемных зубных протезов;
• Механическое повреждение слизистой;
• Ожоги слизистой;
• Прорезывание молочных и коренных зубов.

В этой статье мы подробно рассматривали помогают в стоматологии.

Инструкция по применению

Для каждой формы выпуска существует своя инструкция по применению. Но когда речь идет о местном поверхностном действии в ротовой полости, то общее правило заключается в том, что в течение часа после нанесения средства или рассасывания лекарства не следует пить или есть.

Основные формы выпуска в стоматологической практике:

• Бензокаиновая (Анестезиновая) мазь 5% или 10% — этот препарат актуален при ношении брекет-систем и съемных протезов для зубов. Мазь в небольшом количестве наносится на проблемное место. Поскольку бензокаин плохо растворяется в воде — слюна ему тоже не страшна — и достаточно быстро начинает действовать, то достаточно дать ему 1 минуту и желаемое обезболивание наступит.
• Бензокаин в форме геля различной концентрации наносят на десна и слегка втирают. При прорезывании молочных и коренных зубов у детей, а также семерок и восьмерок у взрослых - это может стать настоящим спасением. Рекомендуется наносить препарат для обезболивания 2-3 раза в день до приемов пищи или после еды и на ночь. Наносить препарат нужно обязательно вымытыми руками или ватным тампоном на воспаленную десну или в полость больного зуба.

Не следует использовать гель более 7 дней. Перед лечением желательно сделать тест на переносимость. Для этого нужно маленькую каплю геля (как спичечная головка) нанести на слизистую нижней губы и выждать около получаса. Если не появился отек, покраснение или какое-то другое нежелательное проявление, то можно смело приступать к лечению.

• Леденцы и пастилки с бензокаином хорошо помогают в комплексной терапии лечения стоматитов, и других ранок в ротовой полости. Рассасывать препарат можно каждые 2-3 часа до 8 раз в день . Продолжительность лечения не должна быть более 7 дней. Также после рассасывания в течение часа нужно отказаться от питья и приемов пищи.
• Бензокаиновая паста или порошок (содержат от 50 до 70 % действующего вещества) применяется для обезболивания твердых тканей зуба. Использование такого порошка прерогатива стоматологов. В свободной продаже в аптеке приобрести его не получится!

Противопоказания

Как правило, присутствие бензокаина в составе не вызывает проблем. Вещество хорошо переносится. Хотя и рекомендуется не использовать его дольше 7 дней, но случаев развития лекарственной зависимости от бензокаина выявлено не было.

Однако, имеются общие противопоказания:

• Индивидуальная непереносимость;
• В детской практике до двух лет;
• С осторожностью во время беременности и лактации.

Применение при беременности

Когда проводились исследования на животных, то было выявлено отрицательное воздействие на плод. Но на беременных женщинах препарат не тестировался, поэтому тератогенное воздействие на эмбрион надлежащим образом не было исследовано. В таких случаях применим принцип: вероятная польза от применения препарата должна намного превышать возможный риск.

Некоторые специалисты оправдывают применение препаратов с содержанием бензокаина, однако, беременным женщинам нужно делать это с осторожностью и помнить о возможном риске . Точно так нужно относиться к препарату и во время лактации, поскольку так и неизвестно проникает ли вещество в молоко.

Побочные действия

Среди возможных побочных можно выделить:

• Жжение в месте нанесения;
• Покалывания;
• Покраснения отдельных участков кожи;
• Отечность;
• Дерматиты;
• Снижение чувствительности в месте нанесения;

В редких случаях - повышается концентрация неправильного гемоглобина в крови, который блокирует транспортировку кислорода. Чаще это наблюдается в детском возрасте.

Но если превысить дозировку, то могут наблюдаться:

• Вестибулярные нарушения;
• Одышка;
• Синюшность.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бензокаин снижает противомикробную активность сульфаниламидов. В свою очередь, галантамин, реминил и другие ингибиторы ацетихолинэстеразы тормозят взаимодействие бензокаина с организмом.

Цены и аналоги

На фармацевтическом рынке препараты с торговым названием Бензокаин отсутствуют. Но препаратов, в которых бензокаин выступает как основное действующее вещество или является частью многокомпонентного состава очень много!

Дентол гель для десен 10 % и 7,5 % — основное действующее вещество — бензокаин. Его средняя цена от 300руб .

Также можно воспользоваться аналогами:

• Камистад-гель - препарат можно приобрести от 170 до 320 руб.
• Дентинокс - его стоимость варьирует от 199 до 363 руб.
• Калгель - стоит от 289 до 595 руб . , Холисал.

Леденцы и пастилки. Бензокаин в таких препаратах выступает не сольно, а в комплексе с другими веществами. Хороший препарат - Анзибел (бензокаин + эноксол + хлоргекседин). Средняя цена — 456 руб. за 30 пастилок .

Аналоги:

• Стрепсилс Плюс - 350-405 руб. за 24 таблетки.
• Гексорал Табс - средняя цена от 170-200 руб. за 16 таблеток.

Как показывает практика, бензокаин - это очень популярное вещество не только в стоматологии, но и в других направлениях медицины. И хотя его нельзя использовать парентерально, да и действие у него непродолжительное, но как местный анестетик бензокаин смог зарекомендовать себя хорошо!

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензокаин

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Фармакология

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na + , вытесняет Ca 2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15-20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение вещества Бензокаин

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Бензокаин

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Формула: C9H11NO2, химическое название: 4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Бензокаин снижает проницаемость оболочки клеток для ионов натрия, вытесняет из рецепторов, которые расположенных на внутренней поверхности клеточной оболочки, ионы кальция, блокирует проведение и возникновение нервных импульсов. При пероральном и местном использование бензокаина всасывание минимально. При нанесении бензокаина на слизистые оболочки в течение 1 минуты развивается действие и длится 15 – 20 минут. Продолжительные исследования у человека и животных для оценки возможной мутагенности и канцерогенности, а также действия на фертильность не проводились.

Показания

Для применения местно: боль в области наружного слухового прохода, острое воспаление среднего уха, перианальные трещины, крапивница, геморрой, болезни кожи, которые сопровождаются зудом; для выполнения диагностических процедур на слизистых оболочках (ректоскопия, гастроскопия, отоскопия, гинекологические процедуры, уретроскопия). Для приема внутрь: эзофагит, гастралгия, язвенная болезнь. В стоматологии для поверхностной анестезии.

Способ применения бензокаина и дозы

Бензокаин применятся наружно и внутрь. Наружно наносят на место поражения в виде 5% мази, присыпок, раствора; при воспалении слухового аппарата: в наружный слуховой канал вводят по 4 – 5 капель, с дальнейшей тампонадой хлопчатобумажной тканью, при необходимости повторное введение производят каждые 1 – 2 часа. Внутрь, взрослые: 3 – 4 раза в сутки по 0,3 г, максимальные дозы суточная - 1,5 г, разовая - 0,5 г; детям дозы устанавливаются в зависимости от возраста. В стоматологии: местно наносят на слизистую оболочку полости рта 5 – 20% раствор в глицерине или масле, для обезболивания твердых тканей зуба используют 50–70% пасту или порошок.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение бензокаина во время беременности возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное влияние на репродуктивную способность и эмбриональное воздействие). В период грудного вскармливания бензокаин применяют с осторожностью (нет информации о том, выделяется ли бензокаин с грудным молоком).

Побочные действия бензокаина

Реакции гиперчувствительности (покалывание, жжение, зуд, сыпь, эритема, отек, крапивница) или/и контактный дерматит, стойкое понижение чувствительности в месте использования; редко, при чрезмерном применении - метгемоглобинемия (в особенности у детей младшего возраста и младенцев).

Взаимодействие бензокаина с другими веществами

Метаболизм бензокаина замедляют ингибиторы холинэстеразы.

Передозировка

При передозировке бензокаином развиваются одышка, головокружение, цианоз, метгемоглобинемия. Необходимо: симптоматическое лечение и введение внутривенно метиленового синего.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензокаин

Комбинированные препараты:
Интерферон альфа-2b + Таурин + Бензокаин: Генферон®;
Алгелдрат + Бензокаин + Магния гидроксид: Алмагель А;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин: Белластезин;
Бензокаин + Борная кислота + Облепихи масло + Хлорамфеникол: Олазоль®;
Бензокаин + Бутилгидрокситолуол + Натрия салицилат: Паксемол®;
Бензокаин + Висмута субгаллат + Рацементол + Цинка оксид: Анестезол® ;
Бензокаин + Прокаин + Рацементол: Меновазин;
Бензокаин + Фенилпропаноламин: Диетрин®;
Бензокаин + Цетилпиридиния хлорид: Септолете® плюс;
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Белладонны листьев экстракт + Бензокаин + Метамизол натрия + Натрия гидрокарбонат: Беллалгин;
Бензокаин + Печени акулы масло: Релиф Адванс;
Бензокаин + Бутамбен + Гидрокортизон + Фрамицетин + Эскулозид: Проктоседил, Проктоседил М;
Бензокаин + Тиротрицин: Стопангин 2А, Стопангин 2А форте.

Бензокаин – местное анестезирующее лекарственное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска Бензокаина

Бензокаин – это международное название Анестезина. Средство представляет собой белый кристаллический порошок без запаха. Имеет слабогорький вкус. Плохо растворяется в воде и легко в спирте.

Бензокаин входит в состав многих препаратов для наружного и внутреннего применения:

• Таблетки: Беллалгин, Анестезин, Белластезин;
• Таблетки для рассасывания: Гексорал Табс, Стопангин 2А Форте;
• Аэрозоль для наружного применения: Олазоль;
• Суспензия для приема внутрь: Альмагель А;
• Мази: Проктоседил, Релиф Адванс, Гепариновая мазь;
• Капсулы ректальные: Генферон, Олестезин, Анестезол, Проктоседил М.

Выпускают также препарат с одноименным названием Бензокаин в форме таблеток и спрея для наружного применения.

Фармакологическое действие Бензокаина

Бензокаин является местным анестетиком, который предназначен для поверхностной анестезии. При применении препарат тормозит возникновение болевых ощущений в окончаниях чувствительных нервов и препятствует проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Не обладает резорбтивным действием.

При нанесении средства на слизистые оболочки терапевтическое действие развивается через 1 минуту и сохраняется на протяжении 15-20 минут.

Показания к применению Бензокаина

Согласно инструкции, Бензокаин предназначен для наружного и внутреннего применения.

Наружно и местно лекарство используют для лечения:

• Миозитов;
• Болей в области наружного слухового прохода;
• Крапивницы;
• Острого воспаления среднего уха;
• Заболеваний кожи, сопровождающихся зудом;
• Поверхностных поражений кожи и слизистых оболочек;
• Перианальных трещин;
• Геморроя;
• Заболеваний поверхностных вен.

Перорально Бензокаин принимают для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудочно-кишечном тракте (в том числе и язвенной болезни), а также при гастралгии и эзофагите.

Бензокаин широко применяют при проведении диагностических исследований слизистых оболочек, таких как уретроскопия, отоскопия, гастроскопия, ректоскопия, гинекологические процедуры. В стоматологии препарат используют для поверхностной анестезии.

Способы применения Бензокаина и дозировки

Дозировки Бензокаина назначаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и лекарственной формы средства.

Наружно, как правило, применяют присыпку, раствор или 5% мазь. Наносят на область поражения несколько раз в сутки.

Для лечения воспалений слухового аппарата в наружный слуховой канал закапывают по 4-5 капель раствора Бензокаина с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью. В случае необходимости аппликации можно повторять через каждые 1-2 часа.

В стоматологической практике для слизистых оболочек используют 5-20% масляный раствор, для обезболивания твердых зубных тканей – 50-70% пасту.

Для внутреннего применения взрослым назначают по 0,3 г лекарства до 4 раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 1,5 г. Для детей дозировка Бензокаина рассчитывается исходя из возраста и сложности заболевания.

При одновременном применении Бензокаина с анальгетиками-антисептиками и ингибиторами холинэстеразы отмечено усиление действия препарата.

Побочные действия Бензокаина

В соответствии с отзывами, Бензокаин может вызывать контактный дерматит, отек, крапивницу, сыпь, эритему, зуд, покалывания и жжение.

Возможно стойкое снижение чувствительности в месте использования лекарства.

Противопоказания к применению Бензокаина

Бензокаин не назначают людям с гиперчувствительностью к веществу и детям в возрасте младше 2 лет.

С осторожностью применяют средство при беременности и в период грудного вскармливания.

Передозировка Бензокаином

В отзывах о Бензокаине есть сообщения о том, что передозировка может спровоцировать головокружения, цианоз, одышку и метгемоглобинемию, которые требуют симптоматической терапии.

Аналоги

По химическому составу и фармакологическому действию аналогами Бензокаина являются Анестезин и Дентиспрей.

Дополнительная информация

В инструкции к Бензокаину указано, что хранить препарат необходимо в прохладном, сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.