1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил)пропан-1-ол
Химические свойства
Паркопан (Тригексифенидил, он же Циклодол ) – антагонист ацетилхолина центрального действия, входит в список жизненно важных лекарственных средств.
Данное вещество основное синтетическое средство, которое используют для лечения , обладает ярко выраженным холинолитическим действием .
Соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который плохо растворяется в воде и спирте. Его молекулярная масса = 301,5 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество обладает ярко выраженным периферическим м- холиноблокирующим и центральным н-холиноблокирующим действием. Средство используют для устранения двигательных расстройств, которые связаны с экстрапирамидальными нарушениями .
При использовании лекарства для лечения болезни Паркинсона , оно уменьшает , устраняет брадикинезию и ригидность . Также средство снижает интенсивность слюноотделения, потоотделения, интенсивность выделения кожного сала.
Из пищеварительного тракта вещество всасывается быстро и практически полностью. После приема таблеток период полувыведения соединения составляет от 3,0 до 5 часов. Тригексифенидил преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры . В живых тканях подвергает реакциям гидролиза под действием ферментов-эстераз . Выводится лекарство с помощью почек, в виде метаболитов или в неизмененном виде.
Показания к применению
Циклодол назначают:
- для лечения экстрапирамидных нарушений , вызванных нейролептиками или прочими лекарственными средствами;
- при болезни Литтла ;
- в составе комплексного лечения или в виде монотерапии при (идиопатическом, атеросклеротическом, постэнцефалитном , вызванном лекарствами);
- для устранения , вызванного поражением экстрапирамидной системы ;
- для снижения тонуса и улучшения движений при .
Противопоказания
Тригексифенидил нельзя использовать:
- при на действующее вещество;
- больным закрытоугольной глаукомой ;
- при задержке мочи;
- пациентам с ;
- при кишечной непроходимости (таблетированная форма) или других обструктивных заболеваниях ЖКТ ;
- лицам с , психозами ;
- беременным женщинам, в первые 3 месяца беременности;
- при отеке легких ;
- при повышенном риске возникновения .
Следует соблюдать осторожность пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пониженным АД , заболеваниями сердца.
Побочные действия
Применение Тригексифенидила может привести к развитию:
- головной боли, головокружения, снижения концентрации внимания, или дисфории ;
- раздражительности , бреда, психозов, ;
- сухости слизистых оболочек, повышению , задержке мочи, запорам ;
- , снижению интенсивности потоотделения, парезу аккомодации ;
- высыпаниям на коже, тошноте , рвоте ;
- гиперемии кожи , вялости мышц, гнойному паротиту .
Также при длительном использовании вещества у пациента может возникнуть лекарственная зависимость.
Как правило, после прекращения приема лекарства побочные реакции проходят.
Тригексифенидил, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования индивидуальный.
Начальная доза составляет от половины до 1 мг в сутки. При необходимости дозировку можно увеличивать каждые 3-5 дней, по 1-2 мг, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект.
Суточную дозировку, как правило, распределяют на 3-5 приемов в день.
На начальных этапах лечения средством, когда у пациента наблюдается гиперсаливация , таблетки лучше всего принимать после еды. Если в ходе проведения терапии у больного развивается сухость слизистой ротовой полости, то прием лекарства лучше всего осуществлять перед едой.
При использовании таблетированной лекарственной формы, максимальная разовая доза = 10 мг. В сутки пациенту можно дать не более 20 мг активного вещества.
Передозировка
При приеме больших дозировок Циклодола происходит блокада постганглионарных окончаний в парасимпатической НС .
Передозировка сопровождается симптомами: мидриаз , сухость во рту, психическое или двигательное возбуждение, бред , повышение температуры тела, судороги , дисфория , паралич дыхания или , холинолитический дерилий . Возможен летальный исход, вследствие галлюцинаций и психоза .
В качестве лечения проводят промывание желудка, дают пострадавшему или другие энтеросорбенты , проводят симптоматическую терапию, показано введение нейролептиков или транквилизаторов ( , ).
Взаимодействие
С осторожностью средство сочетают с антихолинэргическими препаратами , блокаторами рецепторов гистамина , трициклическими антидепрессантами .
Следует помнить, что при длительном приеме больших дозировок средства может развиться лекарственная зависимость .
При прохождении курса препарата нельзя управлять автомобилем или выполнять виды деятельности, требующие высокой концентрации внимания и скорости реакции.
Пожилым
У лиц, старше 60 лет подбор оптимальной суточной дозировки средства должен проводиться с особой осторожностью. У пожилых пациентов повышен риск развития реакций повышенной чувствительности.
С алкоголем
Препарат несовместим с алкоголем и алкоголесодержащими напитками или лекарствами.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Тригексифенидила)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Наиболее распространенные синонимы Тригексифенидила: Ромпаркин, Апо-Трайгекс, Тригексифенидила гидрохлорид, Таблетки Циклодола, .
Московский эндокринный завод,ФГУП Органика ОАОСтрана происхождения
РоссияГруппа товаров
Лекарственные препаратыПротивопаркинсоническое средство
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - стрипы (5) - пачки картонные.
Описание лекарственной формы
- Таблетки
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями. При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. Оказывает спазмолитическое действие, которое связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным действием.Особые условия
С осторожностью применяют при заболеваниях сердца, почек или печени, артериальной гипертензии. У пациентов в возрасте старше 60 лет подбор дозы тригексифенидила осуществляют с особой осторожностью из-за высокой вероятности реакций повышенной чувствительности. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении интенсивность побочных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, обычно уменьшается; возможно развитие лекарственной зависимости. При одновременном применении тригексифенидила с леводопой требуется коррекция режима дозирования. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения тригексифенидила не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Состав
- Тригексифенидил 2мг; Вспомогательные в-ва: кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, сахароза
Тригексифенидил показания к применению
- Паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия лекарственных средств; в виде монотерапии и в комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические параличи, связанные с поражениями экстрапирамидной системы.
Тригексифенидил противопоказания
- Задержка мочеиспускания, аденома предстательной железы, глаукома, фибрилляция предсердий, обструктивные заболевания ЖКТ, беременность.
Тригексифенидил дозировка
Тригексифенидил побочные действия
- Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом). Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: гнойный паротит (вследствие ксеростомии).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергическим действием, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с леводопой уменьшается абсорбция и Cmax леводопы в плазме крови. При одновременном применении с резерпином противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, т.к. опустошаются резервы катехоламинов в ЦНС. В результате этого холинергические нейроны активизируются, а синдром паркинсонизма усиливается. При одновременном применении возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови, связанное, по-видимому, с нарушением абсорбции из ЖКТ.Условия хранения
- беречь от детей
Апо-трайгекс (Аро-trihex), Паркопан 2 (Parkopan 2), Паркопан 5 (Parkopan 5), Ромпаркин (Romparkin), Трифен (Triphen), Циклодол (Cyclodolum).
Состав и форма выпуска
Тригексифенидила гидрохлорид. Таблетки (2 мг, 5 мг).
Фармакологическое действие.
Тригексифенидил – противопаркинсоническое средство; центральный холиноблокатор. Блокирует также холинорецепторы эффекторных органов.
Показания
– паркинсонизм (идиопатический, постэнцефалитный, атеросклеротический, вследствие побочного действия ЛС;
– в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).
Применение
Дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза обычно составляет 1 мг/сут. Затем, при необходимости, через каждые 3-5 сут дозу постепенно повышают на 1-2 мг до достижения оптимального лечебного эффекта; кратность назначения - 3-5 р/сут. При одновременном назначении доза тригексифенидила составляет 3-6 мг/сут. При гиперсаливации до начала лечения тригексифенидил назначают после еды.
При развитии в ходе лечения сухости во рту тригексифенидил назначают до еды (если при этом не возникает тошнота). С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, почек или печени, АГ. Пациентам старше 60 лет дозу тригексифенидила подбирают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату.
Побочное действие
Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость во рту, нарушения зрения, повышение ВГД, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит (вследствие ксеростомии). Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом).
Кожные сыпи. Степень выраженности побочных реакций, обусловленных антихолинергическим действием тригексифенидила, обычно в ходе длительного лечения уменьшается. Во время лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. В период применения тригексифенидила не рекомендуют заниматься теми видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.
В статье рассмотрим к препарату «Тригексифенидил» инструкцию и аналоги.
Назначенный препарат не всегда можно без проблем приобрести в ближайшей аптеке, либо стоимость его очень высокая, в то время как лечение обязательно. В таких случаях нужно знать об имеющихся аналогах, которыми можно заменить выписанное врачом лекарственное средство.
Аналоги «Тригексифенидила» должен подбирать врач.
Показания
Препарат применяется:
- при паркинсонизме (атеросклеротический, постэнцефалитный, идиопатический, как результат побочного эффекта лекарственных средств, как монотерапия или в соединении с леводопой);
- вызванных дефектами экстрапирамидной системы;
- болезни Литтла;
- болезни Паркинсона.
Так сказано в инструкции по применению к «Тригексифенидилу». Отзывы и аналоги рассмотрим ниже.
Инструкция по применению
Препарат является противопаркинсоническим и выпускается в Применение «Тригексифенидила» целесообразно при паркинсонизме или болезни Литтла, а также с целью уменьшения последствий пареза, ликвидации спастического паралича и тремора.
Оно может использоваться при терапии экстрапирамидных дефектов, вызванных приемов препаратов, включая нейролептики.
Медикамент производит холиноблокирующее влияние на периферическую и центральную нервную систему, способствует мышечному расслаблению, благодаря чему в значительной степени снижается дрожь конечностей.
Согласно инструкции «Тригексифенидил» более слабо влияет на ригидность и брадикинезию. Благодаря способности к блокировке холина, препарат снижает производство пота и слюны. Ему свойственны признаки местного анестетика.
Активное вещество с высокой скоростью усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от употребления таблетки до возникновения эффекта проходит всего час. Ее действие продолжается 3-5 часов. Если была сделана инъекция, она начинает функционировать через 5-10 минут, продолжается ее действие до двенадцати часов.
Препарат проходит сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Из организма пациента выводится вместе с мочой в форме метаболитов.
Дозировка
Дозировка назначается индивидуально лечащим врачом.
Вначале выписывают не больше одного миллиграмма в день. Чтобы достичь оптимального лечебного эффекта, дозировку нужно увеличивать каждые 3-5 дней. Она разбивается на несколько приемов (3-5) после еды или на протяжении дня, по врачебной рекомендации.
Максимальное количество для разового приема - десять миллиграммов. Пациентам после шестидесяти лет нужно особое внимание специалистов.
Во время продолжительного приема необходимо контролировать давление внутри глаза. Со временем снижается интенсивность нежелательных эффектов. Препарат способен вызвать у пациента привыкание.
Приобрести его можно примерно за 92 рубля (пачка из 50 таблеток).
Аналоги «Тригексифенидила»
В качестве действующего вещества тригексифенидил имеется в составе разного рода лекарственных средств. Инструкция по их применению абсолютно схожа с оригинальным препаратом.
Перечислим и опишем аналоги «Тригексифенидила», среди которых имеются недоступные для покупки в России в настоящее время.
Зарубежные препараты
Российские аналоги
Таблетки «Циклодол». В каждом блистере - 25 штук, в плотной картонной упаковке - два блистера. Применяется во время или до приема пищи внутрь. В первый прием выписывают не более 1 мг в день. Дозировка со временем повышается до 6-10 мг, 3-4 применения. При тяжелых случаях необходимо увеличение дозы до 12-16 мг. Нельзя за раз пить более 10 и за сутки - более 16 мг.
Сравнение медикаментов
Большая часть аналогов «Тригексифенидила» содержит в качестве активного вещества тригексифенидил, исключая только «Акинетон» и «Мендилекс» (биперидена хлорид).
У всех препаратов одинаковый эффект - противопаркинсоническое влияние. Посредством подавления холина лекарства способны воздействовать на периферическую и центральную нервную систему.
Все аналоги имеют также одинаковый перечень противопоказаний. Они категорически запрещаются в случае наличия хотя бы какого-то из пунктов, перечисленных ниже:
- аллергия на активный компонент;
- деменция;
- при задержке мочи;
- легочный отек;
- нарушения деятельности и болезни ЖКТ;
- опасность фибриляции предсердий;
- беременность (в особенности первый триместр);
- возраст до 12 лет.
Сходны также и побочные эффекты:
Если препарат используется длительно, побочные эффекты получают меньшее выражение.
Не всегда назначенное лекарство можно без проблем купить в ближайшей аптеке, или стоимость его слишком дорога, а лечение необходимо. В таких случаях полезно знать синонимы лекарственных препаратов, которыми можно заменить прописанный медикамент.
Статья поможет разобраться, какие есть аналоги Тригексифенидила, каковы их особенности и ценовая политика.
Инструкция по применению
Тригексифенидил – это противопаркинсоническое средство в форме таблеток.
Применяется лекарство при болезни Литтла либо паркинсонизме, а также для снижения последствий пареза и устранения тремора или спастического паралича.
Может быть использовано при лечении экстрапирамидных нарушений в связи с приемом лекарств, в том числе нейролептиков.
Препарат оказывает холиноблокирующее действие центральной и периферической нервной системы, способен расслаблять мышцы, благодаря чему значительно уменьшает дрожание конечностей.
Оказывает более слабое влияние на брадикинезию и ригидность. Благодаря способности блокировать холин, лекарство уменьшает выработку слюны и пота. Препарату характерны свойства местного анестетика.
Вещество быстро усваивается из пищеварительного тракта, поэтому от приема таблетки до проявления действия проходит час. Действие продолжается от 3 до 5 часов. После инъекции действие начинается через 10-15 минут и продолжается до 12 часов.
Тригексифенидил проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер . Из организма выводится в виде метаболитов вместе с мочой.
Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально.
Изначально прописывают не более 1 мг в день. Для достижения оптимального эффекта при лечении дозировку увеличивают каждые 3-5 дней . Дозировка разбивается на 3-5 приемов в течение дня до или после еды, по рекомендации врача. Максимальная доза разового приема – 10 мг. Люди, перешагнувшие порог 60 лет, требуют особого внимания врачей при приеме препарата.
Во время длительного приема следует контролировать внутриглазное давление. Интенсивность побочных реакций уменьшается со временем. Препарат может вызвать привыкание.
Купить препарат можно от 92 рублей за упаковку на 50 таблеток по 2 мг.
Аналоги
Тригексифенидил как действующее вещество входит в состав различных препаратов. Инструкция по применению к заменителям абсолютно идентична оригиналу.
Рассмотрим аналоги Тригексифенидила. Некоторые из них в настоящий момент недоступны для приобретения в России.
Зарубежные
Ромпаркин (Румыния)
Выпускается лекарство в форме таблеток белого цвета. В одной таблетке содержится 2 мг действующего вещества. В упаковке 5 блистеров по 10 таблеток в каждом. Начальная доза при лечении составляет 0,5-1 мг в день, со временем она может увеличиваться до 10 мг.
Трифен (Индия)
Лекарственная форма – таблетки с 2 мг действующего вещества в каждой. Лечение начинают с 1 мг в день и постепенно приводят дозировку к минимально эффективной. Максимальная суточная доза – 20 мг. Прием лекарства разбивается на 3-5 раз в течение дня.
Апо-Трайгекс (Канада)
Выпускается в форме таблеток по 5 мг 50,100 или 500 штук в упаковке, и по 2 мг 50 или 500 штук во флаконе. Начинается прием с 1-2 мг в день, и увеличивая в течение 3-5 дней дозу доводят ее до 6-10 миллиграмм. Принимается препарат 3-5 раз в день во время еды.
Тригексифенидила гидрохлорид (Индия или Италия)
Выпускается в форме порошка. Минимальная доза – 0,5 мг на день. Со временем дозу стоит увеличить до минимально эффективной.
Максимальная доза одного приема 10 мг, за сутки не рекомендуется принимать больше 20 миллиграмм. При гиперсаливации препарат принимается после приема пищи, а при сухости рта – до еды.
Паркопан (Германия)
Форма выпуска – таблетки с содержанием 2 и 5 мг. В упаковке 100 таблеток. Доза препарата подбирается лечащим врачом индивидуально, начиная с 1 мг, и доводя до минимально эффективной. Суточная доза должна поступать в организм за 3-5 приемов.
Акинетон (Германия)
Белые таблетки круглой формы либо раствор для инъекций. Таблетки продаются в картонной упаковке по 2, 5, 10 блистеров, в каждом из которых 10 таблеток, либо по 2, 5 блистера с 20-ю таблетками.
Действующее вещество – . Взрослым прописывают по 1 мг несколько раз в сутки, увеличивая дозировку каждый день на 2 миллиграмма.
Максимальная доза составляет 16 мг, она должна быть разделена на 2-3 приема в день.
Инъекции вводят медленно внутривенно или внутримышечно, 10-20 миллиграмм разделены на 2-3 введения.
Стоимость препарата: 547.00 рублей.
Мендилекс (Македония)
Круглые выпуклые с обеих сторон таблетки, содержащие по 2 мг действующего вещества – хлорид биперидена. В картонной упаковке содержится 5 блистеров по 10 таблеток. Начальная доза препарата 2 мг на 2 приема. Для большинства больных оптимальная суточная доза составляет 3-12 мг и разбивается на 3-4 приема. Лечение нельзя прекращать внезапно из-за возникновения риска абстиненции.
Стоимость препарата: 148 рублей.
Российские
Циклодол
Лекарственная форма – таблетки. По 25 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке из плотного картона. Применяется внутрь до или во время еды.
В первый прием назначают не больше 1 мг на день . Со временем доза увеличивается до 6-10 мг за 3-4 приема в день. Тяжелые случаи требуют увеличения дозы до 12-16 миллиграмм. Недопустимо превышать 10 как разовую дозу и 16 мг как суточную.
Цена: 21 – 94 рублей.
Сравнение препаратов
Большинство синонимов препарата Тригексифенидил в качестве основного действующего вещества содержат тригексифенидил, за исключением Мендилекса и Акинетона (хлорид биперидена).
Все препараты имеют одинаковое свойство – противопаркинсоническое действие. Путем блокировки холина медикаменты способны оказывать воздействие на центральную и периферическую нервную систему.
У всех аналогов также одинаковый список противопоказаний. Препараты категорически запрещены, если имеет место хоть один из нижеперечисленных пунктов.
- Аллергия на действующее вещество;
- При задержке мочи;
- Деменция;
- Отек легких;
- Нарушение функций и заболевания ЖКТ;
- Задержка мочи;
- Беременность (особенно первый триместр);
- Риск фибриляции предсердий.
Большинство препаратов нельзя использовать детям до 12 лет.
Наблюдаются также схожие побочные эффекты:
- Со стороны нервной системы: острая боль головы и висков, длительные галлюцинации, дезориентация.
- Эффекты вызванные антихолинергическим действием: сухость ротовой полости, садиться зрение, рост внутриглазного давления, усложненное мочеиспускание и нарушение работы сердца (тахикардия).
- Аллергия: сыпь на кожной поверхности разного характера и гнойный паротит.
При длительном использовании побочные эффекты становятся менее выраженными.
