Кветиапин сз отзывы. Сероквель - инструкция по применению

26.06.2020

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Форма выпуска

Выпускается Кветиапин в форме таблеток с содержанием активного вещества по 25, 150, 100 и 200 мг.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 3 или 6 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Кветиапин обладает антипсихотическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к атипичным антипсихотикам , проявляющим заметное сродство к серотониновым или гидрокситриптаминовым рецепторам, а не к дофаминовым рецепторам, которые располагаются в головном мозге. Кроме того, отмечается выраженное сродство к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и пониженное – к альфа2-адренорецепторам. При этом не наблюдается особого сродства к бензодиазепиновым и мускариновым рецепторам. Во время стандартных тестов Кветиапин проявляет значительную антипсихотическую активность.

При приёме внутрь Кветиапина отмечается его хорошая всасываемость из ЖКТ, с последующим активным в печени. В результате образуется несколько , а основные из них – неактивные, находятся в .

Употребление еды не оказывает значимого влияния на биодоступность вещества. Около 83% компонента вступает в связь с белками плазмы. Большая часть препарата выводится в составе мочи и кала в виде метаболитов и незначительное количество – в неизмененном виде.

Показания к применению

Основными показаниями для назначения Кветиапина являются:

  • разные формы , в том числе ;
  • маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • повышенной чувствительности к его компонентам;
  • одновременном лечении ингибиторами CYP3A4, например: ингибиторами ВИЧ-протеазы, , азольными противогрибковыми лекарствами, и Нефазодоном ;
  • детском возрасте до 18 лет;

Осторожно препарат назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными нарушениями или прочими состояниями, вызывающими артериальную гипотензию , людям пожилого возраста, имеющим печёночную недостаточность, судорожные припадки в анамнезе, при .

Особые указания

При лечении Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия , преимущественно на начальной стадии терапии. Следует отметить, что особенно это характерно для пожилых пациентов. Хотя связь между лечением Кветиапина и повышением QTс-интервала не выявлена, но при одновременной терапии с препаратами, способными удлинить интервал QTс, нужно соблюдать осторожность. Если во время лечения число нейтрофилов снижается до 1000/мкл и меньше, то приём препарата прекращают.

Обычно развитие ортостатической гипотензии требует снижения или замедления титрования дозы. Данный препарат не назначают при психозах, связанных с деменцией. Проявление симптомов поздней дискинезии также требует снижения дозировки Кветиапина или постепенной отмены препарата, при этом нежелательные проявления могут сохранять даже после прекращения лечения.

Отмены препарата требует и развитие злокачественного нейролептического синдрома. Учитывая влияние этого препарата на нервную систему при назначении других лекарств, также угнетающих нервную систему, нужно соблюдать осторожность.

Иногда при лечении детей и пациентов до 24 лет, страдающих и прочими психическими нарушениями, возможно возникновение у них суицидальных мыслей или поведения. По этой причине необходимо учитывать важность подобной терапии и риск развития нежелательных явлений, постоянно наблюдать за такими пациентами.

Установлено, что Кветиапин вызывает , поэтому при приёме таблеток нужно воздерживаться от управления транспортом и выполнения различных работ, требующих особого внимания и быстроты реакций.

Побочные эффекты

При лечении Кветиапином могут развиваться такие неблагоприятные симптомы, как: сонливость, , и ортостатическая гипотензия , сухость во рту, повышение концентрации и содержания триглицеридов в составе . Иногда отмечается умеренная астения, и , повышается масса тела – обычно в начале лечения.

Длительная терапия способна вызвать развитие поздней дискинезии . В таких случаях нужно сократить дозу или отказаться от лечения. При этом следует помнить, что резкая отмена высоких дозировок антипсихотических препаратов нередко провоцирует острые реакции синдрома «отмены», которые проявляются тошнотой, рвотой или .

Не исключены обострения психотических симптомов и развитие непроизвольных двигательных нарушений: акатизии, и дискинезии . Поэтому отмена препарата проводится постепенно.

Вообще, при лечении Кветиапином могут возникать различные нежелательные явления, затрагивающие работу: нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной и дыхательной систем. Также развиваются , общие нарушения и так далее.

Инструкция по применению Кветиапина (Способ и дозировка)

При лечении острых и хронических психозов , а также , в первые 4 дня назначается суточная дозировка: 50 мг – в первый день, затем 100 мг, 200 мг и 300 мг в 4-й день. После этого выполняется подбор клинически эффективной суточной дозы, составляющей 300-450 мг. Оценив клинический эффект и индивидуальную переносимость, суточная дозировка может быть установлена в пределах 150-750 мг.

Во время лечения маниакальных эпизодов, затрагивающих структуру биполярного расстройства, препарат назначают в виде моно- или адьювантной терапии с целью стабилизации настроения.

Суточная дозировка также в течение 4-х дней терапевтического курса повышается со 100 мг до 400 мг. К 6-му дню возможно увеличение суточной дозы до 800 мг. При этом повышение суточной дозировки не должно быть больше 200 мг в день.

После оценки клинического эффекта и особенностей больного допускается установление терапевтической суточной дозы 200-800 мг, но обычно эффективной является дозировка 400-800 мг в день.

Для пожилых пациентов или страдающих и печёночной недостаточностью , суточная дозировка в начале лечения составляет 25 мг. Затем ежедневно доза повышается на 25-50 мг, пока не будет достигнута эффективная дозировка, но с учётом возраста пациентов или отклонений в состоянии здоровья.

Передозировка

Случаи передозировки при лечении Кветиапином развиваются достаточно редко. При этом возможно развитие сонливости , излишней седации, и снижения .

Лечение передозировки включает промывание желудка , приём или слабительных препаратов, которые способны вывести неабсорбированный кветиапин .

Также рекомендуется симптоматическое лечение и мероприятия, поддерживающие дыхательные функции, работу сердечно-сосудистой системы, и обеспечивающие адекватную оксигенацию и вентиляцию. Проведение медицинского контроля необходимо, пока пациент не будет полностью здоров.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, обладающими мощным ингибирующим эффектом к изоферментам CYP3A4, например, противогрибковым средствам группы азолов и , Нефазодону способствует повышению концентрации кветиапина в составе плазмы, что не допускает их совместного использования.

Одновременное применение с лекарствами, индуцирующими ферментную систему печени, к примеру, с Карбамазепином , может понизить концентрацию вещества в плазме. При этом требуется увеличение дозы препарата, с учётом клинического эффекта.

Комбинации Кветиапина и Фенитоина , а также прочих индукторов печёночных , к примеру: барбитуратов и , понижают концентрацию активного вещества. При одновременном лечении и Кветиапином возможно повышение его клиренса.

Условия продажи

В аптеках Кветиапин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток подойдёт тёмное, сухое место, защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Кветиапина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Алкоголь

Учитывая то, что данный препарат оказывает непосредственное влияние на нервную систему, в период лечения употреблять алкоголь противопоказано. Этанол нередко повышает вероятность развития побочных эффектов.

Психические расстройства сегодня диагностируются довольно часто. Причин их развития в современном мире бесчисленное множество. Однако существует масса лекарств, задача которых - борьба с такими патологиями. Например, одним из них является "Кветиапин". Инструкция по применению этого средства очень важна для ознакомления, так как это не простое лекарство от простуды.

Общая характеристика

Итак, данный препарат является нейролептиком и атипичным антипсихотическим средством, применяемым в психиатрии. Используется он для организации терапии таких патологий, как шизофрения, депрессивное состояние, биполярное расстройство и других.

Действует препарат очень просто. "Кветиапин" (инструкция по применению этого лекарства обязательно есть в комплекте) имеет свойство менять активность некоторых веществ, находящихся в головном мозге. Производится такое средство в России. Однако это не значит, что его стоимость слишком низкая. Все зависит от дозировки покупаемого препарата.

Какие компоненты входят в состав лекарства, какая форма выпуска существует?

Итак, если вам был назначен "Кветиапин", инструкция по применению так описывает его состав: кветиапина фумарат (основной действующий компонент) 25 -300 мг. Также присутствуют дополнительные компоненты: гипролоза, кальция гидрофосфат дигидрат, стеарат магния, крахмал, примогель. Пленочная оболочка каждой таблетки состоит из талька, глицерина, гипромеллозы, серебристого красителя.

Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон. Они имеют синий цвет с перламутровым отблеском. Кроме того, они имеют разную дозировку. Упаковываются таблетки в блистер по 30 или 60 штук и находятся в картонной коробке.

Фармакологическое действие препарата

Вам был назначен "Кветиапин"? Инструкция рассказывает о такой фармакодинамике: основной компонент способен бороться с большим количеством рецепторов, в особенности с серотониновыми. Кроме того, он применяет антагонистический эффект к гистаминовым и дофаминовым рецепторам, хотя и в меньшей мере. То есть действие препарата основывается на блокировании некоторых рецепторов в клетках головного мозга, торможении обмена веществ в них.

Всасываемость средства опимальная. При этом прием пищи на биодоступность лекарства практически не имеет влияния. Накапливается вещество в печени, где и нейтрализуется. Выведение в большей степени производится через почки (78%) и вместе с калом (20%). Время полувыведения из организма составляет приблизительно 7 часов. Надо также учитывать, что очищение организма от препарата во многом зависит от возраста пациента и функциональности его печени.

Какие показания к использованию существуют?

При некоторых психических расстройствах доктора назначают "Кветиапин". Инструкция предусматривает такие показания к использованию:

1. Шизофрения.

2. Острые или хронические психозы.

3. его маниакальная фаза средней или тяжелой степени (хотя таблетки не могут предотвратить это состояние).

4. Депрессивное состояние.

5. Серьезные расстройства поведения.

6. Деменция у пожилых людей.

7. Органические мозговые синдромы.

Как бы там ни было, перед приемом следует посоветоваться с доктором. Тем более что средство может быть приобретено только по рецепту.

Противопоказания к использованию

При назначении препарата "Кветиапин", инструкция по применению, отзывы и описание средства помогут вам разобраться в его действии. Важно ознакомиться с теми запретами и ограничениями, при которых лекарство использовать не рекомендуется. Существуют такие противопоказания:

Слишком высокая чувствительность к препарату.

Возраст (до 18 лет).

Период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Одновременный прием некоторых препаратов: противогрибковых средств, "Эритромицина".

Онкологические заболевания молочных желез и головного мозга.

Катаракта.

Дегидратация.

Тяжелые системные нарушения в организме.

С осторожностью нужно назначать лекарство, если у пациента присутствует сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипотрофия сердца, печеночная недостаточность, имеются судорожные припадки и эпилепсия в анамнезе. Кроме того, особо осторожными во время приема нужно быть пожилым людям и тем, у кого существует риск развития тромбоэмболии.

Возможные побочные реакции

Теперь следует разобраться с теми негативными реакциями, которые могут появиться в результате использования лекарства "Кветиапин". Инструкция по применению (таблетки нельзя начинать и прекращать пить самовольно) предусматривает следующие возможные побочные реакции:

Боль и головокружение, чувство тревожности, эмоциональная опустошенность, сонливость или отсутствие сна, усиленная возбудимость и враждебность, тремор, судороги. Кроме этого, еще может наблюдаться ослабление функций вегетативной нервной системы.

Тахикардия, сердечная недостаточность, боль в груди.

Тошнота, сухость в ротовой полости, рвота, понос или запор, болевые ощущения в животе.

Аллергический ринит, высыпания на коже, фарингит.

Уменьшение количества лейкоцитов в крови, снижение концентрации тироксина.

Поясничная боль, проблемы со зрением, увеличение веса, сухость кожи.

Боль в ушах, ослабление мышц.

Инфекционное поражение мочевого канала.

Как видите, это лекарство может дать массу побочных реакций, однако если эффективность его выше вероятности побочных эффектов, то доктор вправе назначить средство.

Дозировка и особенные указания по приему

Итак, если вам все же пришлось приобрести "Кветиапин", инструкция по применению (производитель препарата находится на территории России) указывает на такие особенности дозировки:

При острых или хронических психозах, а также шизофрении таблетки принимаются по такой схеме: первый день - 50 мг, второй - 100 мг, третий - 200 мг, четвертый - 300 мг. Далее суточная норма может колебаться в пределах от 300 до 450 мг в зависимости от степени тяжести патологии, частоты проявления приступов.

Если больной страдает маниакальными расстройствами на фоне биполярного заболевания, то предусматривается такая дозировка средства: первый день - 100 мг, второй - 200 мг, третий - 300 мг, четвертый - 400 мг. К 6-му дню терапии доктор может увеличить дозу до 800 мг в сутки. Ежедневное увеличение количества вещества не должно превышать 200 мг.

Стандартная суточная норма препарата для больных колеблется в пределах 400-800 мг. Особо осторожными необходимо быть с пожилыми пациентами и людьми, страдающими почечной или печеночной недостаточностью. Их начальная доза составляет 25 мг в сутки. Ежедневное увеличение нормы составляет 25-50 мг. При этом следует постоянно наблюдать за тем, как организм больного реагирует на лечение и повышение дозы.

Существуют и определенные особенности приема. Например, пить таблетки лучше в одно и то же время. Чаще всего это делается вечером перед приемом пищи. Продолжительность терапии зависит от ее эффективности, от общего состояния больного и наличия нежелательных последствий. Делить или разжевывать таблетку не следует. Нужно глотать ее целиком.

Если вы уже более недели не принимали "Кветиапин", инструкция по применению (действие препарата эффективно только при постоянном его использовании) рекомендует обратиться к доктору. Возможно, вам снова придется начинать с меньшей дозы. Самовольно прекращать прием данного лекарства нельзя.

Если случилась передозировка, о которой может свидетельствовать сонливость, снижение давления, беспорядочный сердечный ритм, то нужно немедленно промыть желудок больному. После этого для предотвращения интоксикации организма нужно дать ему выпить несколько таблеток активированного угля.

Если после передозировки пациент находится без сознания, обязательно позвоните в скорую помощь. Специалисты, в свою очередь, должны произвести интубирование трахеи, введение слабительных средств и симптоматическое лечение.

Учтите, что во время применения лекарства может развиться ортостатическая гипотензия. При этом дозу таблеток необходимо существенно ограничить. В период терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Длительное лечение высокими дозами препарата возможно только в том случае, если перед началом приема таблеток была проведена оценка ожидаемого положительного результата, а также степени потенциального риска.

Взаимодействие с другими медикаментозными препаратами

Этот вопрос является очень важным, так как лечение психозов и шизофрении является комплексным. Особое внимание нужно уделять взаимодействию "Кветиапина" с другими лекарствами, влияющими на работу ЦНС. Они могут оказать дополнительный седативный эффект. Не стоит запивать представленные таблетки грейпфрутовым соком.

Некоторые средства могут снижать эффективность "Кветиапина", например, "Карбамазепин", "Фенитоин". Такое вещество, как тиоридазин, может повышать степень очищения организма от указанного лекарства до 70%.

Особенности хранения средства

Если вам назначен "Кветиапин", инструкция по применению (аналоги вы рассмотрите далее) предусматривает такой срок годности изделия: 2 года. Хранить его нужно обязательно в защищенном от света месте. Желательно, чтобы до препарата не смогли добраться дети. Температура, при которой средство может сохранять свои свойства, составляет 25 градусов.

Нельзя класть упаковку с препаратом рядом с источниками тепла. После того как срок годности закончится, изделие использовать категорически запрещается.

Какие аналоги можно использовать?

Нужно отметить, что стоимость представленного лекарства колеблется от 250 до 2900 рублей за упаковку. Все зависит от дозировки средства. Однако некоторые пациенты стараются искать более дешевый препарат. Если вам прописан "Кветиапин", инструкция по применению (синонимы этого средства могут иметь меньшую стоимость) предлагает рассмотреть следующие варианты:

- "Нантарид".

- "Виктоэль".

- "Квентиакс".

- "Гедонин".

- "Кетилепт".

- "Кутипин".

- "Сероквель".

- "Кветитекс".

- "Кетиап".

- "Сервитель".

- "Лаквель".

Эти аналоги характеризуются наличием одного и того же основного действующего вещества. При этом стоимость их может быть разной. Из этого списка вы можете выбрать именно то, что вам необходимо. Однако по поводу аналогов следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Активного вещества: кветиапина фумарата, в пересчете на кветиапин — 100 мг;

вспомогательные вещества (ядро):

целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 32,0 мг;
повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12,0 мг;
кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 14,0 мг;
магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,4 мг;
макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,212 мг;
тальк – 0,888 мг;
титана диоксид Е 171 – 1,3122 мг;
алюминиевый лак на основе индигокармина – 0,0012 мг;
краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0018 мг;
алюминиевый лак на основе желтого хинолинового – 0,1806 мг;
алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат – 0,0042 мг).

Фармакодинамика

Механизм действия:

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкил кветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкил кветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкил кветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Эффективность

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении Кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению Кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрием или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, Кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность Кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на рецепторы типа 5НТ2 и D2 продолжается до 12 часов после приема препарата. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В исследованиях с различными фиксированными дозами препарата не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Кветиапина или плацебо. Уровень пролактина при использовании различных фиксированных доз Кветиапина не отличался от уровня пролактина при приеме плацебо. При приеме Кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинергических препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении Кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сут пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения антихолинергических препаратов не увеличивались.

При использовании Кветиапина в дозах до 800 мг/сут для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вaльпроатом семинатрием, частота ЭПС и сопутствующего применения антихолинерги-ческих препаратов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N- дезалкил кветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

В среднем менее 5 % молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкил кветиапина плазмы выводится с мочой. Приблизительно 73 % кветиапина выводится с мочой и 21 % с фекалиями. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями. Установлено, что СYРЗА4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450. N-дезалкил кветиапин образуется с участием изофермента СYРЗА4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкил кветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300- 800 мг/сут.

Основываясь на результатах invitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом Р450.Показания- Лечение шизофрении.

— Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

— Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодовПротивопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, в том числе, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы. Совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Несмотря на то, что эффективность и безопасность Кветиапина у детей и подростков в возрасте 10-17 лет изучались в клинических исследованиях, применение Кветиапина у пациентов в возрасте до 18 лет не показано.

С осторожностью

У пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность Кветиапина у беременных женщин не установлены. Поэтому, во время беременности Кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальный риск для плода. Степень экскреции кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема Кветиапина.

Способ применения

Кветиапин может применяться независимо от приёма пищи.

Взрослые

Лечение шизофрении:

Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кветиапин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.

Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства

Кветиапин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза Кветиапина составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект Кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Кветиапина в дозах 300 и 600 мг/сут. была сопоставимой (см. раздел «Фармакодинамика»).

У пожилых пациентов начальная доза Кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Корректировка дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Кветиапина у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию Кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога;
редко — ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения;
редко — эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Особые указания

Сонливость

Во время терапии Кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седация (см. раздел «Побочное действие»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех днейтерапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии Кветиапином.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Следует соблюдать осторожность при назначении Кветиапина пациентам с сердечно- сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии Кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Судорожные припадки

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших Кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими лекарственными средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Экстрапирамидные симптомы

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приёме Кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. раздел «Побочное действие»).

Поздняя дискинезия

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить (см. раздел «Побочное действие»). Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе Кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Побочное действие»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить Кветиапин и провести соответствующее лечение.

Выраженная нейтроnения

В клинических исследованиях Кветиапина нечасто отмечались случаи выраженной нейтропении (количество нейтрофилов

Хороший, но дорогой препарат

Оценка: 5

Хороший препарат, с начала лечения вообще нравились самочувствия, но сейчас уже нет такого положительного эффекта. Цена, не из дешевых. Добавили этопиразин, отдельное спасибо. Кветиапин продолжаю пить, буду надеятся, что доктор не сменит на другие мл иные, мне незнакомые таблетки. Вообщем таблетки очень хорошие, надо мне ждать отличного состояния от них, думаю он, тоесть Кветиапин помог не только мне, но и вам.

Неприятные побочки

Оценка: 4

У меня, как выяснилось, были маниакальные эпизоды. Врач назначил Кветиапин. В целом, мое состояние нормализовалось, но мне не понравились побочки - сонливость, головокружение и вялость какая-то.

Есть побочки

Оценка: 4

Мой сын стал странно себя вести, подозрительно и настороженно. Отвела к психиатру, прописали кветиапин. Примерно через 3 недели такое поведение прекратилось, но сын стал жаловаться на слабость и головные боли.

Есть как положительные, так и побочные эффекты

Оценка: 5

Никогда раньше не думала, что придется сидеть на нейролептиках. Но мучиться от бессонницы хуже стократно.
Купила в аптеке первый попавшийся на глаза препарат от бессонницы, и им оказался Кветиапин. Цена на него, кстати, немаленькая. Пила его дважды в день, утром и вечером. На второй день приема спать стала нормально, но к сожалению не могу сказать, что прием прошел без последствий.

На утро во рту была дикая сухость, будто провела день в пустыне. Губы потрескались, такое чувство, словно пострадала от обезвоживания. Может это и не связано было с приемом препарата, но в случайные совпадения я не верю. Также целый день после этого была какой-то тормознутой. Рассеянность сопровождала весь день. На следующий день приема побочные эффекты не так сильно проявлялись.
В итоге за неделю приема наблюдения были следующими: сон становится нормальным с 1 дня приема; сухость во рту пропадает на 3 день (потом ни разу не было), заторможенность исчезла абсолютно к 6 дню приема (с каждым днем рассеянность была все меньше и меньше, и так до последнего дня). После этого никаких побочных эффектов не наблюдалось вообще.
Пропила таблетки 3 недели, решила сделать перерыв и обнаружила, что сон остался нормальным. В итоге пить их перестала, так как боялась, что опять буду неделю тупить. На данный момент с тех пор прошло 5 месяцев, проблем со сном нет до сих пор, так что возможно таблетки помогли нормализовать мой сон.

Хорошо повлиял

Оценка: 5

Психиатр прописал Кветиапин. Раздражительность и враждебность ушла, сон стал крепче и дольше, хотя раньше очень долго не могла уснуть. Из побочек была сухость во рту, но с этим можно смириться)

Помогает справиться с бессонницей

Оценка: 5

Принимала препарат в дозировке 25 мг в течение 30 дней. Мучилась бессонницей, принимаю антидепрессанты и не каждое снотворное можно мешать с ним.
Этот препарат справился на отлично. Правда, воздействует он не только на сон. Это даже не снотворное, а нейролептик, так как воздействует непосредственно на нервную систему. Моментального эффекта не было, сон стал улучшаться примерно через неделю приема. Но все равно был прерывистым, так как постоянно хотелось пить и я просыпалась среди ночи с сильной жаждой. Прочитала инструкцию и оказалось, что жажда относится к побочному эффекту. Дозу приема увеличивать не стала, хотя рекомендуется ее незначительно увеличить, если результат не появляется долго.
Кроме жажды появился хороший аппетит, вес пока не набрала, но думаю, если так буду есть, то обязательно поправлюсь. Для меня это даже хорошо, вешу 46 кг, парочку не помешает. Сейчас прием прекратила. Могу заснуть и без препарата, внимательно следила за организмом - синдрома отмены у меня не возникло. С побочками организм до конца не справился, жажда так и мучила весь месяц, сейчас тоже есть сухость. Препарат сильный, лучше самолечением не заниматься.

Неплохой препарат, но у меня были побочки

Оценка: 4

Пью от бессонницы, а так же нервных тиках. Цены в магазинах варьируются от 1000 до 1300 рублей. Я покупала за 1200 рублей. Принимать можно в любое время суток и не важно, полный желудок или голодный.
Принимала таблетку 1 раз в день перед сном. Сонливое состояние наступало уже через несколько минут (10-15). Препарат заканчивает свое действие примерно через 10 часов. То есть, просыпалась я уже в отличном настроении, не была сонной, вялой. Однако, при нервных тиках иногда принимала Кветиапин и днем. И тогда, вместо сонливости, на меня нападало жуткое головокружение.
Я могла только лежать, как встану с кровати, так сразу падаю. Средство очень сильное! Нельзя прописывать его себе, и вообще заниматься самолечением очень опасно (в инструкции указано множество противопоказаний).
В аптеке препарат отпускают только по рецепту. В общем, с бессонницей справляется эффективно, а вот нервный тик пока остался, хоть и не такой выраженный, как раньше. Я пью таблетки 3 неделю. Пока что полет нормальный. Закрываю глаза на побочные эффекты, так как с основной своей обязанностью Кветиапин справляется отлично.

Быстро выводится

Оценка: 4

Внимание на этот препарат обратила, после того, как узнала, что активные вещества практически не задерживаются в организме. То есть при приеме они влияют на нервные центры, отвечающие за сон, напряжение, тревожность, а вот чтоб надолго оставаться в организме, такого нет. Хотя многие другие подобные препараты не могут похвастаться таким свойством, так как оседают и в печени и почках. Так что этот препарат "короткого" срока действия как раз то что нужно.
После пары недель приема я уже перестала быть такой нервной. Даже учащенное сердцебиение пропало. Но все-таки цена высоковата и главное - препарат действует только когда принимаешь, как только появляется желание закончить курс - все симптомы снова возвращаются.
Принимала по 75 мг в сутки и тогда я чувствовала себя хорошо, прием дробила, чтоб организму было полегче. Последний прием приходился примерно на 8-9 вечера, поэтому к 10 я уже спала без задних ног. Если разово прием пропускала, то ухудшения не было, если же забрасывала таблетки на пару дней, то все возвращалось снова. И так пока не пропью препарат пару месяцев подряд. Препарат работает даже на малых дозах, но не у всех.

Препарат Кветиапин - антипсихотическое средство.
Кветиапин является производным дибензотиазепину, что делает нейролептические действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с целым рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкильований метаболит.
Кветиапин оказывает аффинность к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и 5НТ 1 А (in vitro Ki равна 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 (in vitro Ki равна 558 и 531 нМ соответственно). Считают, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ 2 по сравнению с D 2 , лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н 1 (in vitro Ki равна 10 нМ) и адренорецепторов альфа 1 (in vitro Ki равен 13 нМ) при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2 (in vitro Ki равна 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновым рецепторами.
N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапина проявляет сродство к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 .
Кроме того, подобно кветиапина N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновых рецепторов 5НТ 1 и гистаминергическим и адренорецепторов альфа 1 при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2.
Фармакокинетика .
В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, в курящих и некурящих не отличается.
Всасывания. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом, с радиоактивными изотопами показано, что около 73% выводится с мочой и 21% - с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не изменяется при приеме препарата с пищей, при этом значение С max и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2:00 после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапину в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапина.
Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови - 83%.
Выведение и метаболизм. Период полувыведения кветиапина - примерно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапину составляет примерно 12:00. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, который выделяется с мочой, составляет менее 5%.
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от дозы, поступившей. С учетом интенсивной метаболизма кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы.
Основные реакции метаболизма кветиапина заключаются в окислении бокового алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилюванни и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокиснення, ни один из которых не обладает фармакологической активностью.
Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина, является 450 ЗА4. Образование N-дезалкилпохидного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента.
В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз пере-высокую концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозе 300-800 мг / день.

Показания к применению:
Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.

Способ применения:
Кветиапин применяют взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Шизофрения .
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300 - 450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150 - 750 мг в сутки.
Переход из одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается.

При необходимости увеличить или уменьшить дозу препарата рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства .
Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.
Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка препарата в отдельных категорий больных
Лица пожилого возраста.
Как и другие антипсихотические препараты, применять при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов более молодого возраста.
Больные с нарушениями функции печени и почек.
Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг / сут. Эта доза может повышаться на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.
Пропущенная доза.
В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, а не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу препарата.

Побочные действия:
Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, <10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) , очень редкие (<0,01%).
При лечении кветиапином сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, что развивается чаще в течение первых двух недель лечения и, как правило, в дальнейшем проходит, и головокружение развитие экстрапирамидных симптомов нечасто - синдром беспокойных ног; судорожные припадки; редкие - злокачественный нейролептический синдром.
Организм в целом: часто - головная боль, боль в животе, боль в пояснице, лихорадка, увеличение массы тела (возникает преимущественно в первые недели лечения). Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать периферические отеки и астению легкой степени (частые побочные явления).
При резкой отмене кветиапина, как и других нейролептиков, отмечают симптомы резкой отмены препарата, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражительность. Желательно отменять препарат не резко, а постепенно снижая дозу в течение 1-2 недель. Указанные симптомы обычно проходят через неделю после отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор, сухость во рту, диспепсия, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, отмеченные отдельные случаи дисфагии.
Со стороны кожи: часто - сыпь. В отдельных случаях возможны аллергические реакции, включая ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия нечасто - увеличение частоты сердцебиения. Как и другие нейролептики, кветиапин может вызвать постуральной гипотензии, что сопровождается головокружением, тахикардией, в ряде случаев - обмороком, особенно в начальный период подбора дозы препарата. У больных шизофренией частота постуральной гипотензии составляла 8%.
Со стороны репродуктивной системы: при приеме кветиапина описаны отдельные случаи приапизма.
Со стороны органа зрения: нечасто - боль в глазах, нарушение четкости зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - ринит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.
Со стороны системы кроветворения: часто - лимфопения.
Как и в случае применения других нейролептиков, при лечении кветиапином отмечают редкие случаи лейкопении и / или нейтропении. Редко отмечают эозинофилия.
Изменения лабораторных показателей: у некоторых больных при применении кветиапина отмечали бессимптомное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, такое повышение было обычно обратимым, и уровень трансаминаз при продолжении терапии снижался.
Исследование кветиапина показали дозозависимое снижение содержания общего и свободного тироксина (Т4). Максимальное снижение содержания тироксина отмечено в первые 2-4 недели лечения. Пониженный уровень тироксина сохраняется без дальнейшего прогресса и при длительном применении препарата. Снижение содержания тироксина не сопровождается систематическими изменениями содержания TSH или клиническими симптомами гипотиреоза. Прекращение лечения приводит к возвращению содержания общего и свободного тироксина на начальный уровень. Небольшое снижение суммарного ТС было отмечено только при высоких дозах препарата. Содержание TBG не менялся. Таким образом, клинически значимого гипотиреоза при применении кветиапина не было.
Повышение содержания глюкозы в крови до состояния гипергликемии (содержание глюкозы натощак более 7 ммоль / л и после еды более 11,1 ммоль / л) часто отмечали при применении кветиапина в исследованиях.
При применении кветиапина довольно часто отмечали повышение содержания триглицеридов в сыворотке крови более 2,258 ммоль / л и повышение содержания холестерина (преимущественно липопротеидов низкой плотности) более 6,2064 ммоль / л.
Данные постмаркетинговых исследований
По этим данным при применении кветиапина отмечали случаи лейкопении и / или нейтропении. Содержание нейтрофилов возвращался к норме после прекращения лечения. Возможными факторами риска развития лейкопении и / или нейтропении был предсуществующих пониженное содержание лейкоцитов и лейкопения и / или нейтропения при применении лекарственных средств в анамнезе.
Как и при применении других нейролептиков, при приеме кветиапина сопряжена гипергликемия с сахарным диабетом (включая осложнения предсуществующих диабета) отмечалась сравнительно редко (частота менее 0,1%). Иногда такие побочные явления возникали у больных и при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
Имеются сообщения о желтуху.
Анафилактические реакции отмечали очень редко. При появлении признаков анафилактических реакций прием кветиапина необходимо прекратить и перейти на другой препарат.
Как и другие антипсихотические препараты, кветиапин может вызвать удлинение интервала QT, однако в исследованиях не выявлено взаимосвязи с постоянным увеличением QT.
Сообщалось о острые реакции отмены (см. Раздел «Особенности применения»).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кветиапин являются:
- Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.
- Одновременный прием ингибиторов цитохрома 450 , таких как ингибиторы HIV-протеаз, азолмисних противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона.

Беременность:
При лечении Кветиапином больные должны предупреждать врача о наличии беременности или планирования беременности. Безопасность и эффективность кветиапина при беременности не исследовались. Поэтому при назначении кветиапина беременным женщинам следует взвесить возможную пользу от такой терапии в сравнении с потенциальным риском для плода.
Неизвестно, в каком количестве кветиапин поступает в грудное молоко. Учитывая потенциальные побочные реакции, прием кветиапина при кормлении грудью противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С учетом того, что Кветиапин влияет на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему.
Алкоголь. Кветиапин потенцирует эффекты алкоголя, поэтому при лечении кветиапином следует избегать употребления алкоголя.
Гипотензивные препараты. Поскольку кветиапин может индуцировать артериальной гипотензии, он может усиливать гипотензивный эффект других препаратов.
Леводопа и агонисты дофамина. Кветиапин может выступать как антагонист леводопы и агонист дофамина.
Препараты лития. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема препарата лития.
Лоразепам. Сочетанное применение с кветиапином не влияет на фармакокинетику однократного приема лоразепама.
Антипирин. Кветиапин НЕ индуцирует в печени ферментативных систем, участвующих в метаболизма антипирина.
Дивалпроекс. Сочетанное применение кветиапина (150 мг 2 раза в день) и дивалпроексу (500 мг 2 раза в день) повышает максимальную концентрацию (С max) общей вальпроевой кислоты в плазме крови на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми.
Индукторы ферментов метаболизма в печени
Карбамазепин значительно снижает содержание в плазме крови кветиапина. При этом величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина снижается в среднем на 13%. Аналогичные эффекты наблюдаются и при приеме других препаратов, индуцируют симбионтов ферментов в печени. Таким образом, при совместном применении с такими препаратами необходимо подбирать дозу кветиапина. Однако следует иметь в виду, что рекомендуемая максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Длительное применение препарата в высоких дозах в индивидуальных случаях возможно только при сопоставлении возможной пользы и потенциального риска применения препарата.
При одновременном приеме кветиапина и другого индуктора микросомальных ферментов фенитоина отмечается повышение в 5 раз клиренса кветиапина. Поэтому может потребоваться повышение дозы кветиапина для адекватного контроля психических симптомов. Сходным действием обладают и другие индукторы микросомальных ферментов, такие как барбитураты, рифампицин.
При прекращении приема препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов, необходимо вновь пересмотреть дозу кветиапина, при необходимости ее снижают.
Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (CYP ЗА4)
CYP ЗА4 является основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина. Поэтому применение препаратов, таких как кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил или нефазодон, которые являются ингибиторами CYP ЗА4, может приводить к повышению концентрации кветиапина.
Совмещенный прием кетоконазола приводит к увеличению С max и AUC для кветиапина на 235% и 522% соответственно, при этом в среднем клиренс при пероральном поступлении препарата снижается на 84%. Период полувыведения кветиапина повышается с 2,6 до 6,8 часа, однако среднее значение максимального периода полувыведения (T max) не меняется.
С учетом этих данных при одновременном применении кветиапина с такими ингибиторами CYP ЗА4, как азольные противогрибковые препараты, макролидные антибиотики, ингибиторы протеазы, дозу кветиапина следует снижать, особенно у лиц пожилого возраста и ослабленных больных.
Циметидин. Не выявлено клинически значимых взаимодействий.
Тиоридазин. Сочетанное применение тиоридазина (200 мг 2 раза в день) и кветиапина (300 мг 2 раза в день) повышает клиренс кветиапина на 65%.
Флуоксетин, имипрамин, галоперидол, рисперидон. Прием флуоксетина (суточная доза - 60 мг), имипрамина (75 мг 2 раза в день), галоперидола (7,5 мг 2 раза в день), рисперидона (3 мг 2 раза в день) не изменяет достоверно равновесную фармакокинетику кветиапина.

Передозировка:
Больные с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями всего могут быть подвержены негативным последствиям передозировки.
Данные о передозировке Кветиапина ограничены. Описаны случаи применения кветиапина в дозе, превышающей 20 г летальных случаев зафиксировано не было, пациенты выздоравливали без последствий. После широкого внедрения в медицинскую практику были очень редкие сообщения о передозировке кветиапина, результатом которого была смерть или кома, или удлинение QT.
Симптомы. Как правило, это симптомы, более выраженными проявлениями обычных фармакологических эффектов препарата (например сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия).
Лечение. Специфического антидота для кветиапина не существует. При тяжелых отравлениях следует также иметь в виду, что отравление могло быть при приеме нескольких препаратов. В случаях тяжелых отравлений необходимо проведение интенсивной терапии, включая поддержку проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, проведение мероприятий, поддерживающих функционирование сердечно-сосудистой системы.
До полной нормализации состояния больного необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Форма выпуска:
Кветиапин - таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: препарат по 25 мг, 100 мг и 200 мг выпускают в блистерах № 10 по 3 блистера в упаковке, 300 мг - № 100 во флаконах.

Состав:
1 таблетка Кветиапин содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата).
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кальция фосфат дигидрат двухосновной, магния стеарат
оболочка таблеток 25 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 100 мг полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметил-целлюлоза, железа оксид желтый (Е172)
оболочка таблеток 200 мг и 300 мг полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Дополнительно:
Дети. Безопасность и эффективность применения Кветиапина у детей не исследовались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.
Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы
Кветиапин может вызвать ортостатической гипотензии, головокружение, в отдельных случаях - потеря сознания, особенно в начальном периоде приема препарата.

Вероятность развития таких осложнений может быть сведена к минимуму уменьшением величины прироста дозы.
Больным с клинически значимыми сердечно-сосудистыми расстройствами в анамнезе (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения мозгового кровообращения, нарушения проведения), больным с нарушениями мозгового кровообращения или другими состояниями, которые приводят к артериальной гипотензии (обезвоживание, применение гипотензивных средств) применение кветиапина следует проводить с осторожностью.
Судорожные припадки. При применении кветиапина больным шизофренией различий частоты судорожных припадков у больных, получавших препарат и плацебо, отмечено не было. Однако, как и другие нейролептики, препарат следует назначать с осторожностью больным с судорожными припадками в анамнезе или в условиях, приводящих к снижению порога, при котором возникает опасность развития судорожных припадков.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидные симптомы.
Это осложнение может возникать при приеме нейролептиков, чаще всего у лиц пожилого возраста, особенно у женщин. При этом не существует прогностических признаков, по которым можно было бы предсказать появление поздней дискинезии у конкретного больного.
При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии дозу кветиапина необходимо снизить или прекратить его прием. Однако этот вопрос следует решать индивидуально, поскольку в отдельных случаях применение кветиапина может быть крайне необходимым, несмотря на наличие синдрома поздней дискинезии.
Риск развития этих осложнений повышается с продолжительностью терапии и кумуляцией нейролептика.
Злокачественный нейролептический синдром может развиваться при приеме нейролептиков, в том числе и кветиапина.
Проявления злокачественного нейролептического синдрома: гипертермия, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность со стороны вегетативной нервной системы, повышение уровня КФК, миоглобинурия, острая почечная недостаточность.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить прием кветиапина и провести интенсивную симптоматическую терапию.
Если после проведенного лечения по поводу злокачественного нейролептического синдрома больному необходимо продолжение приема нейролептика, это следует делать очень осторожно.
Нейтропения. В ряде случаев при применении кветиапина отмечалось развитие тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 · 10 9 / л) без явной дозозависимости.

К возможным факторам риска развития лейкопении и / или нейтропении относят пониженное содержание лейкоцитов до начала лечения и наличие лейкопении и / или нейтропении при приеме лекарственных препаратов в анамнезе. При снижении содержания нейтрофилов ниже 1,0 · 10 9 / л прием препарата следует прекратить. Больные должны находиться под наблюдением. Контроль содержания нейтрофилов следует проводить до тех пор, пока их количество не повысится до величины 1,5 · 10 9 / л.
Внезапное прекращение приема препарата. После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко были описаны острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось о рецидивах психотических симптомов и появление таких расстройств, как непроизвольные движения (например акатизия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется постепенное прекращение приема препарата как минимум от одной до двух недель.
Гипергликемия. При применении кветиапина гипергликемия и сахарный диабет (включая обострение предсуществующих сахарного диабета) развиваются достаточно редко, они могут возникать и у больных при отсутствии гипергликемии в анамнезе.
В некоторых случаях симптомы гипергликемии проходят после прекращения приема препарата. Пациентам, страдающим диабетом, или пациентам с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг.
Применение лицами пожилого возраста с деменцией
Препарат показан для применения у лиц пожилого возраста с деменцией.
У больных деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов.
Кветиапин следует применять с осторожностью пациентам с наличием факторов риска развития инсульта.
Применение больными с нарушениями функции почек
Препарат следует применять таким больным с осторожностью, особенно в начальном периоде.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста клиренс кветиапина в плазме крови в среднем снижается на 30-50% по сравнению с таковым у больных в возрасте 18-65 лет. Кроме того, у этой категории больных обычно чаще отмечают нарушения функций печени, почек, центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Все это требует осторожности при применении препарата лицам пожилого возраста.
Нарушение функционирования печени
Применение кветиапина больными с существующими заболеваниями печени требует осторожности. Необходимо принимать меры предосторожности и при применении сопутствующих препаратов с потенциальной гепатотоксичностью. Перед началом терапии кветиапином больным с известными или предполагаемыми нарушениями функции печени рекомендуется провести определение содержания трансаминаз. Такие же исследования необходимо периодически выполнять и в процессе лечения.



Похожие статьи