Сальбутамол – это препарат, который помогает снять приступы удушья при бронхиальной астме, а также является профилактическим средством против возможных приступов бронхоспазма. Причиной таких приступов могут быть физические нагрузки либо воздействие аллергенов. Прием лекарства способствует купированию бронхоспазма у людей, страдающих обструктивными болезнями легких в хронической стадии.
Состав и форма выпуска
Форма выпуска
- таблетки 2 и 4 мг;
- таблетки длительного действия 4 мг (для детей), 8 мг (для взрослых);
- сироп во флаконах (5 мл-2 мг активного вещества);
- аэрозоль дозированный (1 доза – 0,1 мг активного вещества);
- порошок для ингаляций (1 доза – 0,2 или 0,4 мг действующего вещества) в дисках;
- раствор для ингаляций (1 мл - 1,25 мг действующего вещества) в ампулах 2 мл;
- раствор для инъекций (1 мл - 0,1 мг действующего вещества).
Состав лекарства
Активным действующим веществом лекарства является сальбутамол.
Фармакологическое действие
Сальбутамол – это селективный антогонист бета-адренорецепторов. В лечебной дозировке Сальбутамол воздействует на бета-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, в результате чего достигается быстрая и непродолжительная бронходилация у больных, страдающих оборотной обструкцией дыхательных путей.
В нижние дыхательные пути попадает приблизительно 10-20 % от введенной путем ингаляционного приема. Остальная часть дозы остается в ингаляционном приборе либо носоглотке, после чего проглатывается. Часть препарата, из того количества, которое попало в нижние дыхательные пути, абсорбируется в легкие, но не матаболизируется в них. После этого попадает в системный кровоток. Метаболизм происходит в печени и выводится преимущественно в неизменном виде и в виде фенолсульфатного метаболита почками.
Та часть Сальбутамола, которая попала до системы пищеварения из носоглотки, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени до фенолсульфатного соединения, после чего выводиться почками из организма. Преимущественная часть средства выведется из организма в течение 72 часов. Препарат на 10 % связывается с белками крови.
Показания к применению Сальбутамола
В инструкции отмечается, что препарат назначается при бронхиальной астме и бронхите в хронической стадии.
Противопоказания
Не имеется противопоказаний. С осторожностью и только после согласования с врачом Сальбутамол разрешается принимать при заболевании щитовидной железы, артериальной гипертонии, учащенных сердцебиениях, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Сальбутамол редко вызывает побочные реакции. При использовании препарата возможны такие побочные проявления со стороны органов и систем организма:
- иммунная система может прореагировать гиперчувствительностью, которая проявляется отечностью, крапивницей, бронхоспазмом, коллапсом и артериальной гипертензией;
- со стороны обмена веществ может быть гипокалиемия;
- со стороны нервной системы: тремор, головная боль, гиперактивность;
- со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, ишемия миокарда неизвестного характера, вазодилатация периферическая;
- со стороны системы дыхания: бронхоспазм парадоксальный;
- побочные явления со стороны ЖКТ могут выражаться в раздражении слизистых оболочек носоглотки и рта;
- со стороны опорно-двигательной системы возможны судороги мышц.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Как бронхолитическое средство, лекарство назначается взрослым и детям от 12 лет в такой дозировке: 2-4 мг препарата 3-4 раза в течение суток. Если возникнет необходимость, дозировка Сальбутамола может быть увеличена до 8 мг при кратности приема 4 раза в сутки. Детям от 6 до 12 лет назначается по 2 мг 3-4 раза в течение суток. Детям от 2 до 6 лет назначается 1-2 мг 3 раза в течение суток. Если препарат будет приниматься в виде ингаляции, дозировка определяется лекарственной формой.
Аэрозоль Сальбутамол используется для купирования бронхоспазма либо приступа бронхиальной астмы однократно:
- детям – 0,1 мг;
- взрослым – 0,1-0,2 мг.
В профилактических целях против приступов астмы, вызванных физическим напряжение:
- детям – 0,1 мг;
- взрослым – 0,2 мг.
По такой же схеме назначается и порошок для приготовления ингаляций, но дозировка должна быть увеличена в два раза. Раствор для ингаляций нужно принимать 3-4 раза в течение дня по 2,5 мг. Если возникает необходимость, дозировка средства может быть увеличена до 5 мг при кратности применения 3-4 раз в течение дня.
Сальбутамол для детей
При беременности и лактации
Проводимые на животных исследования показали, что препарат оказывает токсическое воздействие на репродуктивную систему. Что касается исследований на беременных женщинах, то они не проводились. Отмечаются единичные случаи врожденных пороков развития (нарушения работы сердца, дефекты конечностей). Некоторые женщины в этот период также принимали много других препаратов. Именно по этой причине при беременности Сальбутамол может назначить только врач, если он посчитает, что от такого лечения мама получит пользу, а риск для плода в ее утробе будет минимальным.
Очень осторожно препарат Сальбутамол назначается в период кормления грудью, потому что существует вероятность его попадания в грудное молоко. Данных, относительно негативного воздействия лекарства на грудничка, не имеется. Если есть возможность, нужно отказаться от употребления препарата в период лактации.
Передозировка
Если четко соблюдать требования инструкции Сальбутамола, передозировка невозможна. Симптомами передозировки являются: гиперактивность, тахикардия, тремор, метаболические сбои. При передозировке препарата может быть гипокалиемия, поэтому требуется вести контроль калия в сыворотке крови. Известны также случаи лактоацидоза, поэтому важно также контролировать уровень лактата в сыворотке крови и метаболичный ацитоз. Особенно важен такой контроль при стойком либо нарастающем ускоренном дыхании, даже если другие симптомы пропадают.
Особые указания
Дозировку, а также продолжительность лечения препаратом рекомендуется согласовать с врачом индивидуально. Это позволит снизить риск возникновения нежелательных побочных проявлений.
Взаимодействие с другими препаратами
Если принимать средство одновременно с некардиоселективными бета-адреноблокаторами, препараты могут подавлять лечебное действие друг друга. При одновременном приеме с Теофиллином увеличивается вероятность развития аритмии и тахикардии. Риск развития гипокалиемии повышается, если Сальбутамол принимать одновременно с ГКС, диуретиками и производными ксантина.
Отечественные и зарубежные аналоги
Перечисленные препараты можно назвать аналогами Сальбутамола: Вентолин, Сальбувент, Провентил, Сальбупарт, Аэролин, Альбутерол, Асматол, Венгрии, Сальбумол, Бронховалеас, Салъбутан, Вентодиск, Султанол, Венетлин, Асталин, Вентилан, Волмакс, Алопрол, Ново-Сальмол, Саламол, Астахалин, Стери-Неб Саламол, Эковент.
При необходимости замены препарата каким-либо аналогом нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Это снизит риски возникновения побочных проявлений.
Цена в аптеках
Цена на Сальбутамол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Сальбутамол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Формула:
C13H21NO3, химическое название: (RS)-2-трет-Бутиламино-1-(4-окси-3-оксиметил-фенил)-этанол.
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие:
токолитическое, бронхолитическое.
Фармакологические свойства
Сальбутамол высокоселективно оказывает стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу, расположенную в клетках. Бронхолитический эффект сальбутамола обусловлен расслаблением гладких мышц бронхов. Сальбутамол действует длительно, так как не разрушается в легких катехол-О-метилтрансферазой. Сальбутамол замедляет сократительную активность миометрия, релаксирует матку, предупреждает преждевременные роды. При ингаляции 10–20% сальбутамола достигает мелких бронхов, где постепенно всасывается в системный кровоток, часть дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте при проглатывании. Сальбутамол хорошо всасывается при применении таблеток длительного действия. Максимальная концентрация равна 30 нг/мл. Длительность циркуляции сальбутамола в крови (в терапевтической концентрации) составляет 3–9 часов, после содержание препарата постепенно снижается. С белками плазмы сальбутамол связывается на 10%.
Выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В печени сальбутамол подвергается биотрансформации. Период полувыведения составляет 3,8 часа. Независимо от способа введения выводится с желчью и мочой, в основном в неизмененном виде (примерно 90%) или в форме глюкуронида.
Снятие бронхоспазма быстрее достигается при ингаляционном введении сальбутамола. Расширение бронхов уже наступает на 4–5-й минуте, возрастает к 20-й минуте, становится максимальным через 40–60 минут; длительность эффекта составляет 4–5 часов. Наиболее выраженный результат достигается при ингаляции 2 доз сальбутамола, дальнейшее увеличение дозы к росту бронхиальной проходимости не приводит, но повышается возможность развития побочных реакций (головная боль, тремор, головокружение).
Сальбутамол положительно воздействует на мукоцилиарный клиренс (повышает его на 36% при хроническом бронхите), активирует функции мерцательного эпителия, стимулирует секрецию слизи. Замедляет выделение из базофилов и тучных клеток медиаторов воспаления (например, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина), устраняет антигензависимое выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов и подавление мукоцилиарного транспорта. Сальбутамол предупреждает появление бронхоспазма, вызванного аллергеном. Может вызывать редукцию числа и десенситизацию бета-адренорецепторов, в том числе и на лимфоцитах. Сальбутамол имеет ряд метаболических эффектов - уменьшает концентрацию калия в плазме, действует на выделение инсулина и гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический (в особенности у больных бронхиальной астмой) эффект, повышает вероятность развития ацидоза.
Показания
Купирование и профилактика при бронхиальной астме бронхоспазма; ночная астма (таблетированные пролонгированные формы); симптоматическая терапия бронхообструктивного синдрома (включая и хронический бронхит, эмфизему, хроническую обструктивную болезнь легких); угроза преждевременных родов (при сроках беременности от 16 до 38 недель).
Способ применения сальбутамола и дозы
Сальбутамол применятся ингаляционно, внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Ингаляционно: купирование начинающегося приступа удушья - 100–200 мкг (1–2 вдоха); через 5 минут возможна повторная ингаляция при отсутствии эффекта; дальнейшие ингаляции производят с интервалами 4–6 часов (в сутки не больше 6 ингаляций); регулярное применение - 2–4 раза/день по 1–2 ингаляции; профилактика бронхоспазма - использовать за 15–20 минут до контакта с морозным воздухом. Порошок для ингаляций: разовая доза равна 200–400 мг (дозы вдвое выше из-за более низкой биодоступности). Во время тяжелого приступа возможно введение ингаляционного раствора с применением различных конструкций небулайзеров в течение 5–15 минут; начальная доза пациентам старше 18 месяцев составляет 2,5 мг (при необходимости возможно 5 мг) до 4 раз в сутки. Внутрь, пациентам старше 12 лет -3–4 раза в сутки по 2–4 мг, максимальная разовая доза составляет 8 мг, суточная – 32 мг; дети 6–12 лет -3–4 раза в сутки по 2 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут, дети 2–6 лет - 3–4 раза в сутки по 1–2 мг (0,1 мг/кг). Пролонгированные таблетки: пациента старше 12 лет - каждые 12 часов по 4–8 мг, максимальная доза равна 32 мг/сут (каждые 12 часов 16 мг), дети 6–12 лет - каждые 12 часов 4 мг, максимальная доза составляет 24 мг/сут (каждые 12 часов по 12 мг). Как токолитическое средство: внутривенно капельно - 2,5–5 мг развести в 500 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора хлорида натрия, от переносимости препарата и интенсивности сократительной деятельности матки зависит скорость введения сальбутамола. Далее проводится поддерживающее пероральное лечение сальбутамолом в виде таблеток: 4–5 раз в сутки по 2–4 мг; первая таблетка принимается за 15–30 минут до окончания инфузии; длительность лечения составляет 14 дней.
При применении дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие инструкции: перед каждым использованием производить встряхивание баллончика с аэрозолем, четко синхронизировать поступление препарата и вдох, производить максимально глубокий, достаточно продолжительный и интенсивный вдох, после ингаляции препарата задержать дыхание на 10 секунд. Больным, которым тяжело выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендовано для ингаляции препарата применять спейсеры (специальные приспособления), которые сглаживают неточности асинхронного вдоха и увеличивают дыхательный объем. Для увеличения эффективности лечения пациента необходимо обучить правильному пользованию ингалятором, в начале терапии использовать ингалятор под контролем медицинского персонала. Использование сальбутамола при обострении астмы в высоких дозах приводит к усилению интенсивности последующего приступа удушья (синдром рикошета). При тяжелом приступе удушья интервал между ингаляциями сальбутамола должен быть не меньше 20 минут. При отсутствии минимальных эффектов от ингаляций или развитии тахикардии, выраженного тремора, аритмий дальнейшее бесконтрольное применение ингалятора противопоказано, нужно обратиться к врачу. Риск появления осложнений увеличивается при значительной длительности терапии, а также резкой отмене препарата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, грудное вскармливание, беременность (для применения как бронхолитика), детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций, до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера и для приема внутрь, до 18 месяцев - для раствора для ингаляций); дополнительно для введения внутривенно в качестве токолитика: внутриутробная гибель плода, инфекции родовых путей, пороки развития плода, кровотечение при преждевременной отслойке плаценты или предлежании плаценты; угрожающий выкидыш (в 1 и 2 триместре беременности).
Ограничения к применению
Тахиаритмия, ишемическая болезни сердца, выраженная артериальная гипертензия, порок сердца, миокардит, тяжелая сердечная недостаточность, аортальный стеноз, тиреотоксикоз, сахарный диабет, феохромоцитома, выраженная почечная или/и печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение сальбутамола противопоказано во время беременности и в период кормления грудью.
Побочные действия сальбутамола
Нервная система:
беспокойство, тремор (обычно кистей), напряженность, головокружение, повышенная возбудимость, нарушения сна, головная боль, кратковременные судороги;
система кровообращения:
тахикардия (в том числе у плода при беременности), сердцебиение, аритмия, повышение или снижение артериального давления, расширение периферических сосудов, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, кардиопатия;
система пищеварения:
тошнота, раздражение или сухость в ротовой полости или глотке, рвота, потеря аппетита;
прочие:
фарингит, бронхоспазм (вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу или парадоксальный), потливость, затрудненное мочеиспускание, повышение в крови уровня глюкозы, свободных жирных кислот, дозозависимая гипокалиемия, развитие психической и физической лекарственной зависимости, аллергические реакции в виде отека лица, эритемы, затрудненного дыхания.
Взаимодействие сальбутамола с другими веществами
Сальбутамол повышает кардиотропность гормонов щитовидной железы, активность стимуляторов центральной нервной системы. Эфедрин и теофиллин усиливают токсические эффекты сальбутамола. Ингибиторы синтеза простагландинов, кортикостероиды, блокаторы МАО и трициклические антидепрессанты увеличивают возможность появления осложнений со стороны системы кровообращения, леводопа и средства для ингаляционного наркоза - тяжелых желудочковых аритмий. Сальбутамол уменьшает эффективность антигипертензивных средств, бета-адреноблокаторов (в том числе и офтальмологических форм), антиангинальный эффект нитратов. Сальбутамол увеличивает риск интоксикации гликозидами при совместном использовании.
Передозировка
При передозировке сальбутамолом развиваются снижение артериального давления, тахикардия (частота пульса до 200 ударов в минуту), трепетание желудочков, повышение сердечного выброса, ацидоз, гипоксемия, гипергликемия, гипокалиемия, головная боль, мышечный тремор, возбуждение, судороги, галлюцинации. Необходимо: отмена сальбутамола и проведение симптоматического лечения; применение селективных бета-адреноблокаторов у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелой бронхоспастической реакции требует крайней осторожности.
Торговые названия препаратов с действующим веществом сальбутамол
| Алопрол Асталин Вентолин® Вентолин® Легкое Дыхание Вентолин® Небулы Волмакс® Саламол Саламол Стери-Неб |
Саламол Эко Саламол Эко Легкое Дыхание Салмо Сальбен® Сальбувент Сальбутамол Сальбутамол основание |
Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.
Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.
Фармакология
Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.
Фармакокинетика
При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.
После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.
T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.
Форма выпуска
90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.
При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.
В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.
При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.
Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.
Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.
Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).
Противопоказания
Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.
В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.Особые указания
С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).
Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.
При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Сальбутамол относится к группе препаратов синтетического происхождения. По клинико-фармакологическому действию его относят к противовоспалительной группе, бета2-адреномиметикам и муколитикам с бронхолитическим эффектом. Применяется препарат для ликвидации и профилактики удушающих приступов при бронхиальной астме . Относится к медикаментам для оказания срочной медицинской помощи.Состав
Основное действующее вещество препарата - сальбутамол
(на 100 мг - 0,0725 мг). Вспомогательное вещество – цетилолеат (на 100 мг - 0,1449 мг). В составе аэрозольной формы присутствуют следующие компоненты: фтортрихлорметан (на 100 мг - 35,64 мг), дифтодихлорметан (на 100 мг - 64,15 мг), а также олеиновая кислота и этанол.Форма выпуска
Сальбутамол и другие лекарственные средства, в составе которых он присутствует, как активное действующее вещество, выпускают в аэрозольной форме. Препарат содержится в алюминиевом баллоне, оснащенном клапаном с дозатором. При нажатии средство распыляется из расчета 0,1 мг препарата (1 доза) в виде мельчайших частиц. Фармацевтические компании выпускают Сальбутамол и в таблетках с разной дозировкой Сальбутамола (2 и 4 мг). В некоторых случаях целесообразно применение Сальбутамола в виде раствора для внутривенных капельных инъекций.Фармакологическое действие
Терапевтическая доза препарата оказывает выраженное действие стимулирующего характера на бета2-адренорецепторы поверхности бронхов, на мышечную мускулатуру матки и кровеносных сосудов. Препятствует выходу биологически активных веществ из тучных клеток на протяжении длительного времени. Способствует увеличению жизненной емкости легких , предупреждает развитие спазмов бронхов, а при их наличии купирует, отличаясь быстродействием. Устраняет сопротивление в просвете дыхательных путей и подавляет реактивность бронхов.Прием препарата улучшает процесс отхождения мокроты , активизирует работу клеток мерцательного эпителия, препятствует образованию бронхоспазма аллергического происхождения. В некоторых случаях оказывает влияние на выработку инсулина и расщепление гликогена, снижает уровень концентрации калия в плазме. У больных бронхиальной астмой нередко провоцирует повышение глюкозы в крови и ускоряет распад липидов (этот аспект важен при сахарном диабете).
При употреблении рекомендуемых лечебных доз негативное влияние на сердечно-сосудистую систему не оказывает, артериальное давление не повышает. Вызывает незначительное расширение коронарных сосудов сердца .
Лечебный эффект наступает в первые минуты применения. Максимальное время достижения эффекта 30-60 минут, продолжительность действия - до трех часов. Прием препарата в таблетках способствует более пролонгированному действию (до 6-8 часов), но терапевтический эффект наступает не ранее, чем через 30 минут.
Показания к применению
- Предупреждение возможных осложнений в виде бронхоспазма и его купирование при любой форме бронхиальной астмы.
- Обструктивные процессы (закупорка или сужение просвета бронхов) обратимого характера в дыхательных путях при эмфиземе легких и хроническом бронхите .
- Бронхо-обструктивный синдром в детском возрасте.
Сальбутамол - инструкция по применению
При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).Проба с Сальбутамолом
Хронические заболевания дыхательных путей (обструкция, бронхит, астма и т.п.) ведут к снижению жизненной емкости легких. Одним из важнейших методов диагностики подобных заболеваний является оценка динамики показателя, отвечающего за объем форсированного выдоха в секунду (ОФВ 1). При тенденции к падению в результате нескольких исследований в течение года подтверждает наличие обструктивных процессов в легких. Для проведения исследования обратимости обструкции проводят пробы с препаратом Сальбутамол. При положительной динамике, отражающей прирост ОФВ 1 более чем на 15%, проба подтверждает наличие обратимой обструкции. Чаще всего при вышеперечисленных заболеваниях подобный результат вполне ожидаем.Противопоказания
Сальбутамол не рекомендуется применять в детском возрасте. Возрастные ограничения имеют прямую связь с формой выпуска препарата. Например, до 2-х лет запрещено использование аэрозолей, до 4-х лет – порошок для ингаляций. Индивидуальная непереносимость основных компонентов препарата и повышенная чувствительность организма также относятся к противопоказаниям. В период беременности применение Сальбутамола осуществляется только под контролем врача.Побочные действия
- Часто встречающиеся: дрожь внутри, дрожание кистей рук, эмоциональное напряжение, тахикардия .
- Реже: головная боль , головокружение , расширение сосудов головного мозга периферического значения, тошнота , рвота или позывы к ней.
- В некоторых случаях: аллергические реакции, ангионевротический отек , снижение артериального давления, бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность.
- Редко: панические состояния, галлюцинации , бронхоспазм в результате чрезмерного употребления.
Сальбутамол при беременности
Беременным женщинам, страдающим бронхиальной астмой, прием препарата Сальбутамол рекомендован строго в терапевтических дозах. Раньше женщинам с подобной патологией беременность была запрещена. Ныне благодаря существованию поддерживающих и купирующих приступы препаратов, возможность родить здорового ребенка имеет все шансы.Сальбутамол с успехом применяется при беременности и в иных случаях (преждевременные роды, плацентарная недостаточность). Следует помнить, что прием препарата должен осуществляться под контролем специалистов, т.к. существуют некоторые ограничения, связанные с приемом Сальбутамола. Угроза выкидыша во 2-м и 3-м триместре беременности и расслабляющее влияние препарата на мышечные слои матки относятся к тем самым ограничениям. Сальбутамол относится к группе препаратов, которые применяют только в том случае, если польза от его приема превышает возможный риск для здоровья плода.
Беродуал или Сальбутамол?
Оба препарата относятся к медикаментам экстренной медицинской помощи. Бронхолитическое действие характерно и Сальбутамолу, и Беродуалу. Фармакологическое действие препаратов идентично друг другу. Однако Беродуал в своем составе имеет не только бета2-адреномиметик, но и м-холиноблокатор. Подобный комплекс усиливает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Терапевтический эффект Беродуала достигается в течение 15 минут, что значительно отличает его от быстродействующего Сальбутамола. Противопоказания и побочные действия препаратов совпадают, решение о необходимости приема в обоих случаях решает лечащий врач.Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием Сальбутамола с препаратами, действие которых направлено на лечение стенокардии (некардиоселективные бета-адреноблокаторы), приводит к возможному взаимному подавлению, т.е. терапевтический эффект не наступает. Сальбутамол в комплексе с теофиллином увеличивает риск возникновения аритмии и тахикардии. При одновременном приеме с диуретиками и глюкокортикостероидами риск снижения уровня калия в крови возрастает.Лекарства-синонимы
Фармацевтические производители создали целый ряд лекарственных средств, которые являются синонимами Сальбутамола по лечебному действию. Замена одного средства на другое осуществляется только после консультации с лечащим врачом . Вот несколько аналогов препарата Сальбутамол:- Вентолин – применяется для купирования приступов удушья при заболеваниях бронхо-легочной системы, которые сопровождаются обструктивными явлениями (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких , бронхит и т.д.). С профилактической целью: предупреждение спазмов в бронхах, связанных с физической нагрузкой или с действием аллергенов . Используется в составе комплексной терапии, направленной на поддержание нормальной жизнедеятельности при бронхиальной астме.
- Асталин – профилактика и лечение бронхоспазмов, обструктивный бронхит в хронической форме, эмфизема легких.
- Вентилор – неотложная помощь при обострении бронхиальной астмы (бронхоспазм).
- Сальбугексал – предупреждение бронхоспазма, купирование приступов, лечение эмфиземы легких и хронического обструктивного бронхита.
- Саламол – профилактика и купирование приступов в период обострения бронхиальной астмы.
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав:Состав на 1 баллон/1 дозу:
активное вещество: сальбутамола сульфат микронизированный (в пересчете на 100 % безводное вещество) - 0,030125 г (эквивалентно 0,025 г сальбутамола) / 120,5 мкг (эквивалентно 100 мкг сальбутамола);
вспомогательные вещества: спирт этиловый ректификованный* - 0,340 г / 1,36 мг, пропел-лент HFC-134 а (1,1,1,2-тетрафторэтан) -
14,630 г / 58,52 мг.
* Объемная доля этилового спирта - не менее 96,3 %.
Описание: Препарат представляет собой белую или почти белую суспензию, находящуюся под давлением в баллоне алюминиевом моноблочном с дозирующим клапаном, снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи. Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство - β-2-адреномиметик селективный АТХ:R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики
R.03.A.C.02 Сальбутамол
Фармакодинамика: является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронхо-дилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта -через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.
Фармакокинетика:После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10 %.
Попав в кровь, метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и в форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при "первом прохождении через печень", превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.
Введенный внутривенно имеет период полувыведения 4-6 ч. Выводится почками частично в неизмененном виде и частично в виде неактивного метаболита 4"-О-сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем экскретируется в течение 72 ч.
Показания:1.Бронхиальная астма:
Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
2.Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Ведение преждевременных родов.
Угрожающий аборт.
Детский возраст до 2-х лет.
Беременность
С осторожностью: С осторожностью применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных β-адреноблокаторов, период лактации. Беременность и лактация:Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Способ применения и дозы:Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза предназначен только для ингаляционного введения.
Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Взрослым и детям старше 12 лет.
Максимальная суточная доза: 1200 мкг (12 ингаляций).
Детям до 12 лет.
Максимальная суточная доза: 800 мкг (8 ингаляций).
Правила применения препарата:
Подготовка для первого применения:
Перед первым применением препарата следует: надеть на баллон и шток клапана насадку-ингалятор, снабженную защитным колпачком, снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Потом энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями, перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз и сделать два распыления в воздух, чтобы убедиться в адекватной работе клапана. При перерыве в применении препарата на протяжении нескольких дней следует сделать одно распыление в воздух после тщательного встряхивания баллона.
Применение:
1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора. Убедиться в чистоте внутренней и внешней поверхностей насадки-ингалятора.
2.Энергично встряхнуть баллон вертикальными движениями.
3.Перевернуть баллон насадкой-ингалятором вниз, держать баллон вертикально между большим пальцем и средним и указательным пальцами так, чтобы большой палец находился под насадкой-ингалятором.
4.Сделать максимально глубокий выдох, потом поместить насадку-ингалятор в рот между зубами и охватить ее губами, не прикусывая при этом.
5.Начиная вдох через рот, нажать на верхнюю часть баллона, чтобы произвести выдачу дозы препарата, при этом продолжать медленно и глубоко вдыхать.
6.Задержать дыхание, вынуть насадку-ингалятор изо рта и снять палец из верхней части баллона. Продолжать задерживать дыхание столько, сколько возможно.
7.Если необходимо выполнить следующую ингаляцию, следует подождать около 30 секунд, держа баллон вертикально. После этого выполнить ингаляцию в соответствии с инструкциями, изложенными в пунктах 2-6.
Закрыть насадку-ингалятор защитным колпачком. ВАЖНО:
Выполнять действия в соответствии с пунктами 4, 5 и 6, не спеша. Важно непосредственно перед выдачей дозы начать вдыхать как можно медленнее. Первые несколько раз следует потренироваться перед зеркалом. Если по бокам рта появится "облачко", необходимо начать опять с пункта 2.
Чистка:
Насадку-ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.
1.Снять защитный колпачок с насадки-ингалятора, а насадку-ингалятор снять с баллона.
2.Тщательно промыть насадку-ингалятор и защитный колпачок под теплой проточной во-
3.Тщательно высушить насадку-ингалятор и защитный колпачок внутри и снаружи.
4.Надеть насадку-ингалятор на баллон и шток клапана, закрыть свободное отверстие насадки-ингалятора защитным колпачком.
Не помещать баллон в воду!
Побочные эффекты:По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 и < 1/10), нечастые (> 1/1000 и < 1/100), редкие (> 1/10 000 и < 1/100), очень редкие (< 1/10 000).
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм.
Со стороны обменных процессов : редко - гипокалиемия, увеличение в крови свободных жирных кислот. Тяжелая гипокалиемия потенциально может быть результатом терапии β2-агонистами.
Со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия; редко - учащенные сердцебиения; очень редко - аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия и коллапс; редко - расширение периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - судороги.
Передозировка: Симптомы: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота; менее частые - возбуждение, гипергликемия, респираторный алкалоз, гипоксемия, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов.Лечение:
При передозировке сальбутамола лучшими антидотами являются кардиоселективные β-адреноблокаторы. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.
Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Взаимодействие:Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоок-сидазы (ИМАО).
У больных с тиреотоксикозом усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, тахикардию, усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, - тяжелых жедудочковых аритмий.
Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Особые указания:Следует проинструктировать пациентов о правильном применении препарата Сальбутамол-МХФП аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Необходимо правильное применение препарата и четкое выполнение инструкции для того, чтобы обеспечить попадание сальбутамола в бронхи. В начале лечения применять препарат следует под наблюдением медицинского персонала и после тренировки перед зеркалом.
Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может уменьшаться при охлаждении баллона. Поэтому перед применением баллон с препаратом должен быть прогрет до комнатной температуры (согреть баллон руками на протяжении нескольких минут, нельзя применять другие способы!).
Содержимое баллонов находится под давлением, поэтому баллоны нельзя нагревать, разбивать, протыкать или сжигать, даже когда они будут пустыми.
В случае возникновения неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции рот следует прополоскать водой.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы препарата становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить только под контролем врача. Сокращение интервала между приемом следующих доз возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обосновано. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы может вызывать синдром "рикошета" (каждый следующий приступ становится интенсивнее). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 минут.
Риск осложнений повышается как при значительной длительности лечения, так и при резкой отмене препарата. Длительное применение сальбутамола должно сопровождаться использованием противовоспалительных препаратов для базисной терапии.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных случаях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличение дозы глюкокортикостероидов. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Сальбутамол необходимо применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом.
Терапия агонистами (β2-адренорецепторов, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В справочной литературе отсутствуют данные о влиянии ингаляционного применения сальбутамола на способность пациента управлять автомобилем и/или другими механизмами. Содержание в одной дозе препарата 1,36 мг спирта этилового ректификованного настолько мало, что не может оказать влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами. Форма выпуска/дозировка: Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза (200 доз). Упаковка: По 200 доз в баллоны алюминиевые моноблочные с внутренней защитой, герметизированные дозирующим клапаном и снабженные насадкой-ингалятором с защитным колпачком. Каждый баллон вместе с насадкой-ингалятором и защитным колпачком, а также инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку. Производитель: Дата обновления информации: 18.08.2015 Иллюстрированные инструкции
